Rocaglamide (Rocaglamide A) (Synonyms: Rocaglamide A; Roc-A) |
Catalog No.GC33426
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Rocaglamide (Rocaglamide A)는 아글라이아속(family Meliaceae)에서 분리되었다.
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Cas No.: 84573-16-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Rocaglamide (Rocaglamide A)는 아글라이아속(family Meliaceae)에서 분리되었다.
Rocaglamide (Rocaglamide A) (IC50 는 50nM이다.)는 번역 시작 인자 eIF4A의 기능을 억제하며, 이는 DEAD 박스 RNA 해리효소이다 [1，2].
Rocaglamide (Rocaglamide A) (100nM; 24시간)는 TRAIL 유도된 세포 사멸을 현저하게 증가시켰다[4]. Rocaglamide (Rocaglamide A) (20-100nM; 48시간)는 L1236 및 KM-H2 세포의 10-30%의 사멸을 유도할 수 있다[3]. Rocaglamide는 PMA 유도된 NF-kappaB 대상 유전자의 표현을 억제하고, 백혈병 T세포를 TNFalpha, 시스플라틴, 감마 방사선 유도된 사멸에 더 민감하게 만들었다[5]. Rocaglamide (Rocaglamide A) (30/50nM; 21일)는 TNF-α를 통한 골격세포 분화의 억제를 방지하고, C2C12 및 기초 중추질 기질 세포 모두에서 골격세포 분화를 직접 촉진했다[6].
Rocaglamide (Rocaglamide A) (2.5mg/kg; i.p.; 32일)는 SCID 쥐 모델(Huah-7 세포)에서 종양 세포 사멸을 유도했으며, 쥐의 체중 감소를 유발하지 않았고, 치료 기간 동안 중요한 독성 증상을 관찰하지 않았으며, Rocaglamide가 체내 실험에서 일반적으로 잘 견딜 수 있음을 시사한다[4]. Rocaglamide (Rocaglamide A) (0.5mg/kg; i.p.; 주 5회, 2주간)는 U266의 CPT 저항성을 극복하고, U266을 이식한 쥐에서 CPT의 항종 효과가 현저하게 증가했다[7].
References:
[1]. Santagata S, Mendillo ML, et,al. Tight coordination of protein translation and HSF1 activation supports the anabolic malignant state. Science. 2013 Jul 19;341(6143):1238303. doi: 10.1126/science.1238303. PMID: 23869022; PMCID: PMC3959726.
[2]. Kim S, Salim AA, Swanson SM and Kinghorn AD: Potential of cyclopenta[b]benzofurans from Aglaia species in cancer chemotherapy. Anticancer Agents Med Chem. 6:319-345. 2006.
[3]. Giaisi M, KÖhler R, et,al. Rocaglamide and a XIAP inhibitor cooperatively sensitize TRAIL-mediated apoptosis in Hodgkin's lymphomas. Int J Cancer. 2012 Aug 15;131(4):1003-8. doi: 10.1002/ijc.26458. Epub 2011 Nov 8. PMID: 21952919.
[4]. Luan Z, He Y, et,al. Rocaglamide overcomes tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand resistance in hepatocellular carcinoma cells by attenuating the inhibition of caspase-8 through cellular FLICE-like-inhibitory protein downregulation. Mol Med Rep. 2015 Jan;11(1):203-11. doi: 10.3892/mmr.2014.2718. Epub 2014 Oct 21. PMID: 25333816; PMCID: PMC4237083.
[5]. Baumann B, Bohnenstengel F, et,al. Rocaglamide derivatives are potent inhibitors of NF-kappa B activation in T-cells. J Biol Chem. 2002 Nov 22;277(47):44791-800. doi: 10.1074/jbc.M208003200. Epub 2002 Sep 16. PMID: 12237314.
[6]. Li A, Yang L, et,al. Rocaglamide-A Potentiates Osteoblast Differentiation by Inhibiting NF-κB Signaling. Mol Cells. 2015 Nov;38(11):941-9. doi: 10.14348/molcells.2015.2353. Epub 2015 Nov 6. PMID: 26549505; PMCID: PMC4673408.
[7]. Wu Y, Giaisi M, et,al. Rocaglamide breaks TRAIL-resistance in human multiple myeloma and acute T-cell leukemia in vivo in a mouse xenogtraft model. Cancer Lett. 2017 Mar 28;389:70-77. doi: 10.1016/j.canlet.2016.12.010. Epub 2016 Dec 18. PMID: 27998762.
| 세포 실험 [1]: | |
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세포 라인 |
HepG2그리고 Huh-7 세포 |
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제조 방법 |
HepG2와 Huh-7 세포는 96웰판에 심어져 완전한 배양매체에서 24시간 배양되었습니다. 그런 다음, 이러한 세포는 100nM Rocaglamide(Rocaglamide A)와 TRAIL에 24시간 동안 노출되었습니다. |
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반응 조건 |
100 nM;24시간 |
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응용 분야 |
Rocaglamide(Rocaglamide A)은 TRAIL 유도된 세포 자멸을 현저하게 강화시켰습니다. |
| 동물 실험 [1]: | |
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동물 모형 |
암컷 SCID 쥐 (6주령) |
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제조 방법 |
Huh-7 세포는 100 µl 혼합물에 흩어져, 그리고 피하로 10마리 6주된 암없는 여쥐 SCID 쥐의 오른쪽 측면에 이식되었으며, 그 후 두 개의 동일한 그룹으로 무작위로 나뉩니다. 그 중 하나는 Rocaglamide(Rocaglamide A) 복강 주사를 받았습니다(80 µl 올리브 오일에 2.5 mg/kg; n=5), 다른 그룹은 벤더 컨트롤로 사용됩니다. 이러한 치료는 32일 동안 매일 한 번씩 행해졌으며 동물의 종양 부피와 체중은 매주 두 번 측정되었습니다. |
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제형 |
2.5 mg/kg; i.p.; 32일 |
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응용 분야 |
Rocaglamide(Rocaglamide A)은 SCID 쥐 모델(Huh-7 세포)에서 종양 세포의 자멸을 유도하고 쥐의 체중 감소를 유발하지 않았으며, 치료 중에 중요한 독성의 표지가 관찰되지 않았습니다, 이는 Rocaglamide이 체외 실험에서 일반적으로 잘 견딜 수 있음을 시사합니다. |
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참고문헌: [1]. Luan Z, He Y, et,al. Rocaglamide overcomes tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand resistance in hepatocellular carcinoma cells by attenuating the inhibition of caspase-8 through cellular FLICE-like-inhibitory protein downregulation. Mol Med Rep. 2015 Jan;11(1):203-11. doi: 10.3892/mmr.2014.2718. Epub 2014 Oct 21. PMID: 25333816; PMCID: PMC4237083. |
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| Cas No. | 84573-16-0 | SDF | |
| Synonyms | Rocaglamide A; Roc-A | ||
| Canonical SMILES | O1C2=CC(OC)=CC(OC)=C2[C@]2(O)[C@H](O)[C@H](C(N(C)C)=O)[C@@H](C3=CC=CC=C3)[C@]12C1=CC=C(OC)C=C1 |&1:11,13,15,21,28,r| | ||
| Formula | C29H31NO7 | M.Wt | 505.56 |
| Solubility | 150 mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.978 mL | 9.89 mL | 19.78 mL |
| 5 mM | 395.6 μL | 1.978 mL | 3.956 mL |
| 10 mM | 197.8 μL | 989 μL | 1.978 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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