HSP
Heat shock proteins (HSPs) are a family of highly conserved proteins that are expressed, either constitutively or regulated inductively, in response to a wide range of physiological and environmental insults, such as heat shock. According to molecular weight, mammalian HSPs are classified into four subfamilies, including HSP90 (90 kDa), HSP70 (70 kDa), HSP60 (60 kDa) and small HSPs (15 to 30 kDa), among which HSP90 and HSP70 are two of the most studied stress-inducible HSPs. HSP90 is a highly abundant chaperone protein characterized by containing three relevant domains, including the N-terminal domain, the charged middle linker region and the C-terminal dimerization domain; while HSP70 is an ATP-dependent chaperone protein characterized by containing two distinct functional domains, including a peptide binding domain (PBD) and the amino-terminal ATPase domain (ABD). Collectively HSPs play a fundamental role in maintaining the stability of other cellular proteins.
Products for HSP
- Cat.No. 상품명 정보
- GC63796 116-9e 116-9e(MAL2-11B)는 Hsp70 공동 샤페론 DNAJA1 억제제입니다.
- GC11720 17-AAG (KOS953) An inhibitor of Hsp90
- GC17210 17-AAG Hydrochloride Hsp90 inhibitor,geldanamycin analogue
- GC41955 17-DMAG 17-DMAG(17-DMAG)는 62 ±의 EC50으로 Hsp90에 결합하는 Hsp90의 강력한 억제제입니다. 29nM.
- GC13044 17-DMAG (Alvespimycin) HCl 17-DMAG(알베스피마이신) HCl(17-DMAG 염산염; KOS-1022; BMS 826476)은 62&7#177;29nM의 EC50으로 Hsp90에 결합하는 Hsp90의 강력한 억제제입니다.
- GC61582 3-Phenyltoxoflavin 톡소플라빈의 유도체인 3-페닐톡소플라빈은 Hsp90 억제제이며, Hsp90-TPR2A의 상호작용에 대한 Kd는 585nM입니다. 3-페닐톡소플라빈은 항암 작용이 있습니다.
- GC61563 Aminohexylgeldanamycin Geldanamycin 유도체인 Aminohexylgeldanamycin(AHGDM)은 강력한 HSP90 억제제입니다. Aminohexylgeldanamycin은 항혈관형성 및 항종양 활성을 나타냅니다.
- GC39477 AMP-PCP disodium AMP-PCP 이나트륨은 ATP 유사체이며 3.8μM의 Kd 값으로 Hsp90 N-말단 도메인에 결합할 수 있습니다. AMP-PCP 이나트륨 결합은 Hsp90의 활성 동종이량체 형성에 유리합니다.
- GC65035 Apatorsen Apatorsen은 Hsp27 mRNA에 결합하여 Hsp27 단백질 생성을 억제하도록 설계된 안티센스 올리고뉴클레오티드입니다.
- GC14411 Apoptozole Apoptozole(Apoptosis Activator VII)은 Hsc70 및 Hsp70의 ATPase 도메인의 억제제이며, Kds는 각각 0.21 및 0.14μM이며, 세포자멸사를 유도할 수 있습니다.
- GC31103 Arimoclomol maleate (BRX-220) 아리모클로몰 말레산염(BRX-220)(BRX-220)은 열 충격 단백질(HSP)의 공동 유도제입니다.
- GC13414 AT13387 AT13387(AT13387)은 Kd가 0.71nM인 지속형 2세대 Hsp90 억제제입니다.
- GC15295 AUY922 (NVP-AUY922) An Hsp90 inhibitor
- GC41532 Benzisoxazole Hsp90 Inhibitor Heat shock protein 90 (Hsp90) is a molecular chaperone that modulates intracellular signaling and protein folding, trafficking, and turnover.
- GC12218 BIIB021 A potent, orally-available Hsp90 inhibitor
- GC32620 Bimoclomol Bimoclomol은 심혈관 질환 치료에 사용되는 열 충격 단백질(HSP) 코인듀서입니다.
- GC50153 BIX 면역글로불린 중쇄 결합 단백질(BiP)/GRP78의 선택적 유도제인 BIX는 효과적인 ER(소포체) 스트레스 억제제입니다.
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GC65318
BOLD-100
BOLD-100는 루테늄 기반 항암제입니다. BOLD-100은 스트레스 유도 GRP78 upregulation의 억제제이며, endoplasmic reticulum (ER) homeostasis를 방해하고 ER 스트레스와 unfolded protein response (UPR)를 유발합니다. BOLD-100은 ER 스트레스 반응, lysosome dynamics 및 autophagy 실행 간 복잡한 상호작용에 영향을 줍니다.
- GC10223 CCT018159 3,4-디아릴 피라졸레조르시놀인 CCT018159는 인간 Hsp90β 및 효모 Hsp90에 대해 IC50이 각각 3.2 및 6.6μM인 ATP 경쟁적 HSP90 ATPase 활성 억제제입니다. CCT018159는 G1 정지와 관련된 세포 세포 정지를 일으키고 세포 사멸을 유도합니다. CCT018159는 침습 및 혈관신생과 관련된 주요 내피 및 종양 세포 기능을 억제합니다.
- GC19094 CCT251236 CCT251236은 HSF1 매개 HSP72 유도 억제를 위한 IC50이 19nM인 열 충격 전사 인자 1(hsf1) 표현형 스크린에서 경구로 이용 가능한 피린 리간드입니다.
- GC17822 CH5138303 CH5138303은 강력하고 경구 활성이 있는 Hsp90 억제제입니다.
- GC34539 Col003 Col003은 Hsp47의 선택적이고 강력한 억제제이며 Hsp47의 콜라겐 결합 부위에 경쟁적으로 결합합니다(IC50=1.8μM).
- GC18832 Conglobatin Conglobatin is a dimeric macrolide dilactone originally isolated from S.
- GC35757 Cucurbitacin D Cucurbitacin D는 Cucurbita texana의 활성 성분으로 Hsp90과 두 개의 보조 샤페론인 Cdc37 및 p23 사이의 상호 작용을 방해합니다. Cucurbitacin D는 열 충격 반응의 유도 없이 Hsp90 클라이언트(Her2, Raf, Cdk6, pAkt) 성숙을 방지합니다. 항암 활성.
- GC62305 DDO-5936 DDO-5936은 강력하고 특이적인 Hsp90-Cdc37 PPI 억제제입니다. DDO-5936은 대장암 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC19121 Debio 0932 Debio 0932(CUDC-305)는 HSP90α 및 HSP90β에 대해 각각 100 및 103 nM의 IC50을 갖는 경구 활성 HSP90 억제제입니다.
- GC38223 Dihydroberberine
- GC62120 DTHIB DTHIB는 HSF1 DNA 결합 도메인(DBD)에 결합하는 DTHIB의 Kd가 160nM인 직접적이고 선택적 열 충격 인자 1(HSF1) 억제제입니다. DTHIB는 HSF1 암 유전자 서명(HSF1 CaSig)을 억제하고 핵 HSF1의 분해를 선택적으로 자극합니다. DTHIB는 강력한 항암 활성을 가지며 전립선암 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC14776 EC 144 EC 144는 IC50이 1.1nM인 열 충격 단백질 90(Hsp90)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. EC 144는 종양 성장을 억제하고 부분적인 종양 퇴행을 유발합니다. EC 144는 암 질환 연구의 잠재력을 가지고 있습니다.
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GC13885
Elesclomol (STA-4783)
An apoptosis inducer
- GC32965 Ethoxyquin 에톡시퀸은 수년 동안 동물 사료에 사용되어 온 항산화제이자 열 충격 단백질 90(Hsp90)의 억제제이기도 합니다.
- GC43649 Falcarinol Falcarinol(Panaxynol)은 제한된 독성으로 Hsp90의 N-말단과 C-말단을 모두 표적으로 하는 천연의 경구 활성 Hsp90 억제제입니다. Falcarinol(Panaxynol)은 세포 사멸을 유도합니다.
- GC32008 Feretoside 페레토사이드(Feretoside)는 E. 껍질에서 추출한 페놀 화합물입니다.
- GC17655 Ganetespib (STA-9090)
- GC10881 Gedunin 게두닌은 항암, 항바이러스, 항염, 살충 활동을 하는 리모노이드입니다.
- GC16361 Geldanamycin Binds Hsp90 and GRP94, inhibits growth of cancer cells
- GC64795 Geldanamycin-FITC Geldanamycin 형광 프로브인 Geldanamycin-FITC는 HSP90 억제제에 대한 형광 편광 분석에 사용할 수 있습니다.
- GC64988 Grp94 Inhibitor-1 Grp94 Inhibitor-1은 IC50 값이 2nM이고 Hsp90α에 대해 Grp94에 대한 선택성이 1000배 이상인 강력한 선택적 Grp94 억제제입니다.
- GC19188 HA15 HA15는 ER 샤페론 BiP/GRP78/HSPA5의 강력하고 특이적인 억제제이며, 항암 활성과 함께 BiP의 ATPase 활성을 억제합니다.
- GC40724 Heat Shock Protein Inhibitor II Heat shock protein (Hsp) inhibitor II is the active form of Hsp inhibitor I and a benzylidene lactam compound that prevents the synthesis of inducible Hsps, such as Hsp105, Hsp72, and Hsp40.
- GC61784 HS-27 형광으로 연결된 Hsp90 억제제인 HS-27은 손상되지 않은 조직 표본에서 표면 Hsp90 발현을 분석합니다. HS-27은 Hsp90 억제제인 SNX-5422의 핵심 요소로 구성되며, PEG 링커를 통해 이소성으로 발현된 Hsp90에 결합하는 플루오레세인 유도체(플루오레세인 이소티오시아네이트 또는 FITC)에 연결됩니다. HS-27은 유방암의 보고 치료 패러다임에서 잠재적으로 사용할 수 있습니다.
- GC32437 HSF1A HSF1A는 열 충격 전사 인자 1(HSF1)의 세포 투과성 활성제입니다.
- GC38503 HSP27 inhibitor J2 HSP27 억제제 J2(J2)는 HSP27 억제제로서 비정상적인 HSP27 이량체 형성을 유의하게 유도하고 HSP27 거대 중합체의 생성을 억제하여 HSP27의 샤페론 기능을 억제하고 이의 세포 보호 기능을 감소시키는 효과가 있다. HSP27 억제제 J2(J2)는 17-AAG의 항증식 활성을 현저하게 향상시키고 시스플라틴으로 유도된 폐암 세포 성장 억제를 민감하게 합니다.
- GC32869 HSP70-IN-1 HSP70-IN-1은 열 충격 단백질(HSP) 억제제입니다. 2.3μM의 IC50으로 Kasumi-1 세포의 성장을 억제합니다.
- GC68450 Hsp90-IN-17 hydrochloride
- GC11973 HSP990 (NVP-HSP990) HSP990(NVP-HSP990)은 Hsp90α, Hsp90&7#9946, Grp에 대한 IC50 값이 각각 0.6, 0.8 및 8.5nM인 강력하고 선택적인 Hsp90 억제제입니다.
- GC63282 Icapamespib Icapamespib(PU-HZ151)는 EC50이 5nM인 강력한 HSP90 억제제입니다.
- GC11391 IPI-504 (Retaspimycin hydrochloride)
- GC34634 JG-98 Hsp70의 보존된 부위에 단단히 결합하고 Hsp70-Bag3 상호작용을 방해하는 알로스테릭 열 충격 단백질 70(Hsp70) 억제제인 JG-98. JG-98은 암세포와 종양 관련 대식세포 모두에 영향을 미치는 항암 활성을 보여줍니다.
- GC11930 KNK437 KNK437은 HSP 억제제로 HSP105, HSP70, HSP40의 유도를 억제한다.
- GC64370 Kongensin A Kongensin A는 Croton kongensis에서 분리된 천연 제품입니다.
- GC19215 KRIBB11 KRIBB11은 IC50이 1.2μM인 열 충격 인자 1(HSF1)의 억제제입니다.
- GC31118 KU-32 KU-32는 신경 세포 사멸로부터 보호할 수 있는 새로운 노보비오신 기반 Hsp90 억제제입니다.
- GC14636 KW-2478 An Hsp90 inhibitor
- GC15042 Macbecin I Macbecin I은 2 μM의 IC50 및 0.24 μM의 Kd로 ATP 결합 부위에 결합함으로써 안정적인 HSP90 억제제입니다. Macbecin I은 항종양 및 세포사멸 활성을 나타냅니다.
- GC12301 Mizoribine 이미다졸 뉴클레오시드인 미조리빈(NSC 289637)은 항-HCV 활성에 대해 약 100μM의 IC50으로 HCV RNA 복제를 억제합니다.
- GC17751 MKT 077 MKT 077은 로다시아닌 염료이자 상당한 항종양 활성을 나타내는 열 충격 단백질 70(Hsp70) 억제제입니다.
- GC18170 ML-346 ML-346은 Hsp70 발현 및 HSF-1 활성의 활성제이며, Hsp70에 대한 EC50은 4.6μM입니다. ML-346은 구조적 질병 모델에서 상당한 세포독성이나 특이성의 결여 없이 단백질 접힘을 복원합니다. ML-346은 Hsp70, Hsp40 및 Hsp27과 같은 샤페론을 포함하여 열 충격 반응(HSR)의 유전자 및 단백질 이펙터의 특정 증가를 유도합니다.
- GC14322 MPC-3100 An inhibitor of Hsp90
- GC64714 NCT-58 NCT-58은 C-말단 HSP90의 강력한 억제제입니다. NCT-58은 C-말단 영역을 표적으로 하기 때문에 열 충격 반응(HSR)을 유도하지 않으며 HER 패밀리 구성원의 동시 하향 조절과 Akt 인산화 억제를 통해 항종양 활성을 유도합니다. NCT-58은 Trastuzumab 내성 유방암 줄기 유사 세포를 죽입니다. NCT-58은 HER2 양성 유방암 세포에서 세포자멸사를 유도합니다.
- GC45926 Nelfinavir-d3 An internal standard for the quantification of nelfinavir
- GC13105 NMS-E973 NMS-E973은 HSP90의 강력하고 선택적인 억제제입니다. NMS-E973은 <10 nM의 DC50으로 Hsp90α의 ATP 결합 부위에 결합합니다. NMS-E973은 혈액뇌장벽(BBB)을 통과할 수 있습니다. 항종양 효능.
- GC11179 NVP-BEP800 An Hsp90 inhibitor
- GC64655 NXP800 NXP800(CCT361814)은 강력한 열충격 인자 1(HSF1) 억제제입니다. NXP800은 암 연구의 잠재력이 있습니다.
- GC36834 p5 Ligand for Dnak and DnaJ Dnak 및 DnaJ에 대한 p5 리간드는 미토콘드리아 아스파르테이트 아미노트랜스퍼라제의 사전서열의 23개 잔기 부분에 대한 주요 결합 부위에 해당하는 노나펩티드입니다.
- GC63852 Palmitic acid-d3
- GC67916 Palmitic acid-d4
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GC11912
PF-04929113 (SNX-5422)
Hsp90 inhibitor,potent and selective
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GC69777
PU-H54
PU-H54는 Grp94 선택적 억제제로서 유방암 연구에 사용됩니다. Hsp90 동반자 패밀리는 Hsp90α, Hsp90β, Grp94 및 Trap-1을 포함하며 악성 종양에서 중요한 역할을 합니다.
- GC15143 PU-H71 Hsp90 inhibitor,potent and selective
- GC37040 PU-H71 hydrochloride
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GC13307
PU-WS13
Grp94 특이적 Hsp90 억제제
- GC11403 Radicicol An inhibitor of Hsp90
- GC10327 Retaspimycin
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GC19548
Rocaglamide
Rocaglamide is a potent NF-κB activation inhibitor.
- GC33426 Rocaglamide (Rocaglamide A) Rocaglamide (Rocaglamide A) (Roc-A)는 Aglaia 속에서 분리되며 기침, 부상, 천식 및 염증성 피부 질환에 사용할 수 있습니다. Rocaglamide(Rocaglamide A)는 T 세포에서 NF-κB 활성화의 강력한 억제제입니다. Rocaglamide(Rocaglamide A)는 IC50이 ~50nM인 강력하고 선택적 열충격 인자 1(HSF1) 활성화 억제제입니다. Rocaglamide (Rocaglamide A)는 번역 개시 인자 eIF4A의 기능을 억제합니다. Rocaglamide (Rocaglamide A)는 또한 백혈병에 항암 특성이 있습니다.
- GC64685 SNX-0723 SNX-0723은 항-플라스모디움 활성이 있는 강력한 Hsp90 억제제입니다.
- GC13946 SNX-2112 A potent Hsp90 inhibitor
- GC33047 SNX-5422 Mesylate (PF-04929113 (Mesylate))
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GC17901
Tamoxifen
타모시펜(TAM)은 유방세포에서 에스트로겐의 영향을 억제하면서 다른 조직에서 발견되는 세포에서 에스트로겐 활동을 자극할 수 있는 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM) 역할을 합니다.
- GC11669 Tamoxifen Citrate 타목시펜 시트레이트(ICI 46474)는 경구 활성 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)로 유방 세포에서 에스트로겐 작용을 차단하고 뼈, 간 및 자궁 세포와 같은 다른 세포에서 에스트로겐 활성을 활성화할 수 있습니다. 타목시펜 시트레이트는 강력한 Hsp90입니다. 활성화제 및 Hsp90 분자 샤페론 ATPase 활성을 향상시킵니다. Tamoxifen Citrate는 또한 각각 0.1μM 및 1.8μM의 IC50으로 감염성 EBOV Zaire 및 Marburg(MARV)를 강력하게 억제합니다. Tamoxifen Citrate는 autophagy를 활성화하고 apoptosis를 유도합니다.
- GC48124 Tamoxifen-d5 타목시펜-d5(ICI 47699-d5)는 타목시펜으로 표시된 중수소입니다. 타목시펜(ICI 47699)은 경구 활성 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)입니다. 타목시펜은 강력한 Hsp90 활성화제이며 Hsp90 분자 샤페론 ATPase 활성을 향상시킵니다.
- GC33286 TAS-116 TAS-116(TAS-116)은 경구 생체이용성, ATP-경쟁적, 고도로 특이적인 HSP90α입니다. GRP94와 같은 다른 HSP90 계열 단백질을 억제하지 않으면서 억제제(각각 34.7 nM 및 21.3 nM의 Kis). TAS-116은 안구 독성이 적습니다.
- GC33663 Teprenone (Geranylgeranylacetone) 테프레논(Geranylgeranylacetone)은 항궤양 약물이며 열 충격 단백질(HSP)의 유도제로 작용합니다.
- GC10481 TRC 051384 TRC 051384는 열 충격 단백질 70(HSP70) 유도제입니다.
- GC16966 VER 155008 An Hsp70 inhibitor
- GC13556 VER-49009 VER-49009는 IC50이 25nM이고 Kd가 78nM인 Hsp90 억제제입니다.
- GC10501 VER-50589 VER-50589는 IC50이 21nM이고 Kd가 4.5nM인 Hsp90 억제제입니다.
- GC16892 XL-888 An orally bioavailable Hsp90 inhibitor
- GC62388 YUM70 YUM70은 전체 길이 단백질의 GRP78 ATPase 활성을 억제하기 위한 IC50이 1.5μM인 포도당 조절 단백질 78(GRP78)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. YUM70은 췌장암에서 소포체(ER) 스트레스 매개 세포자멸사를 유도합니다. YUM70은 또한 췌장암 이종이식 모델에서 생체 내 효능이 있습니다.
- GC66059 YZ129 YZ129는 교모세포종에 대한 HSP90-칼시뉴린-NFAT 경로의 억제제로, NFAT 핵 전위에서 820nM의 IC50으로 열 충격 단백질 90(HSP90)에 직접 결합합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8G2/M기에서 YZ129에 의해 유도된 GBM 세포주기 정지는 세포사멸을 촉진하고 종양 세포의 증식과 이동을 억제합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8