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Histone Methyltransferase

Histone methyltransferases are a group of enzymes that catalyze the methylation of histone lysine and arginine by adding methyl groups to specific histone arginine or lysine residues. Histone methyltransferaes can be classified into 3 classes, including SET domain lysine methyltransferases, non-SET domain lysine methyltransferases and arginine methyltransferases (PRMTs), all of which use S-adenosylmethionine as a cosubstrate for the transfer of the methyl group. Aberrant histone methylation has been associated with a wide range of human cancers (such as hematological malignancies), which leads to the development of novel cancer chemotherapies targeting cancer-associated histone methyltransferases (more than 20 lysine methyltransferases and 9 arginine methyltransferases in humans).

Products for  Histone Methyltransferase

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC14585 GSK591 GSK591 (EPZ015866) es un inhibidor potente y selectivo de la proteÍna metiltransferasa 5 (PRMT5) con una IC50 de 4 nM. GSK591 Chemical Structure
  3. GP10020 Histone-H2A-(107-122)-Ac-OH

    Histone-H2A peptide

     Histone-H2A-(107-122)-Ac-OH Chemical Structure
  4. GC17023 HLCL-61 HLCL-61 es el primer inhibidor de su clase de la proteÍna arginina metiltransferasa 5 (PRMT5). HLCL-61 Chemical Structure
  5. GC19465 JNJ-64619178 JNJ-64619178 (Onametostat) es un inhibidor de la proteína arginina metiltransferasa 5 (PRMT5) selectivo, activo por vía oral y pseudoirreversible con una IC50 de 0,14 nM. JNJ-64619178 tiene una potente actividad en el cáncer de pulmón. JNJ-64619178 Chemical Structure
  6. GC19211 JQEZ5 JQEZ5 es un inhibidor potente y selectivo de la lisina metiltransferasa EZH2. JQEZ5 InhibiciÓn competitiva de SAM del complejo represivo polycomb 2 (PRC2) con una IC50 de 80 nM. JQEZ5 tiene efectos antitumorales. JQEZ5 Chemical Structure
  7. GC33184 LLY-283 LLY-283 es un inhibidor potente, selectivo y oral de la proteÍna arginina metiltransferasa 5 (PRMT5), con una IC50 de 22 nM y una Kd de 6 nM para el complejo PRMT5:MEP50, y muestra actividad antitumoral. LLY-283 Chemical Structure
  8. GC16261 LLY507 LLY507 es un inhibidor potente y selectivo de la proteína-lisina metiltransferasa SMYD2. LLY507 inhibe potentemente la capacidad de SMYD2 para metilar el péptido p53 con una IC50 \u003c15 nM. LLY507 sirve como una valiosa sonda química para ayudar en la disección de la función SMYD2 en el cáncer y otros procesos biológicos. LLY507 Chemical Structure
  9. GC63056 MAK683-CH2CH2COOH MAK683-CH2CH2COOH se une a EED (proteÍna de desarrollo del ectodermo embrionario). MAK683-CH2CH2COOH y un ligando VHL para la ligasa de ubiquitina E3 se han utilizado para diseÑar el degradador-1 de PROTAC EED y el degradador-2 de PROTAC EED. MAK683-CH2CH2COOH Chemical Structure
  10. GC65254 MC4355 MC4355 es un inhibidor dual de EZH2 e histona desacetilasa (HDAC). MC4355 Chemical Structure
  11. GC61058 Metoprine La metoprina (BW 197U) es un potente inhibidor de la histamina N-metiltransferasa (HMT). Metoprine Chemical Structure
  12. GC14652 MM-102 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) es un potente inhibidor de la interacciÓn WDR5/MLL, alcanza IC50= 2,4 nM con una Ki estimada en 200 veces mÁs potente que el péptido ARA. MM-102 Chemical Structure
  13. GC36632 MM-102 TFA MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) es un potente inhibidor de la interacciÓn WDR5/MLL, alcanza IC50 = 2,4 nM con una Ki estimada 200 veces mÁs potente que el péptido ARA. MM-102 TFA Chemical Structure
  14. GC67758 MM-401 TFA MM-401 TFA Chemical Structure
  15. GC33278 MM-589 MM-589 es un potente inhibidor de la interacciÓn proteÍna-proteÍna del dominio de repeticiÓn 5 de WD (WDR5) y la leucemia de linaje mixto (MLL). MM-589 se une a WDR5 con una IC50 de 0,90 nM e inhibe la actividad de la metiltransferasa MLL H3K4 con una IC50 de 12,7 nM. MM-589 Chemical Structure
  16. GC65037 MM-589 TFA MM-589 TFA es un potente inhibidor de la interacciÓn proteÍna-proteÍna del dominio de repeticiÓn 5 de WD (WDR5) y la leucemia de linaje mixto (MLL). MM-589 se une a WDR5 con una IC50 de 0,90 nM e inhibe la actividad de la metiltransferasa MLL H3K4 con una IC50 de 12,7 nM. MM-589 TFA Chemical Structure
  17. GC61468 MR837 MR837 es un inhibidor de NSD2-PWWP1. MR837 puede unirse a la proteÍna 2 del dominio SET de uniÓn al receptor nuclear humano (dominio PWWP). MR837 Chemical Structure
  18. GC50576 MRK 740 Potent PRDM9 inhibitor MRK 740 Chemical Structure
  19. GC63558 MRTX-1719

    MRTX-1719 es un potente inhibidor selectivo de primera clase del complejo PRMT5/MTA, con una IC50 de menos de 10 nM en células PRMT5/MTA MTAPDEL SDMA.

     MRTX-1719 Chemical Structure
  20. GC69499 MRTX-1719 hydrochloride

    MRTX-1719 clorhidrato es un inhibidor efectivo, innovador y selectivo del complejo PRMT5/MTA. Su IC50 para las líneas celulares PRMT5/MTA MTAPDEL SDMA es <10 nM.

     MRTX-1719 hydrochloride Chemical Structure
  21. GC62715 MRTX9768 MRTX9768 es un inhibidor del complejo PRMT5-MTA potente, selectivo, activo por vÍa oral, primero en su clase. MRTX9768 Chemical Structure
  22. GC63080 MRTX9768 hydrochloride El clorhidrato de MRTX9768 es un inhibidor del complejo PRMT5-MTA potente, selectivo, activo por vÍa oral, primero en su clase. MRTX9768 hydrochloride Chemical Structure
  23. GC10099 MS023 MS023 es un inhibidor potente, selectivo y activo en las células de las proteínas arginina metiltransferasas (PRMT) de tipo I. MS023 Chemical Structure
  24. GC16432 MS023 (hydrochloride) type I PRMTs inhibitor MS023 (hydrochloride) Chemical Structure
  25. GC36655 MS023 dihydrochloride El diclorhidrato de MS023 es un inhibidor potente, selectivo y activo celular del inhibidor de las arginina metiltransferasas (PRMT) de la proteÍna tipo I humana, con IC50 de 30, 119, 83, 4 y 5 nM para PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 y PRMT8. respectivamente. MS023 dihydrochloride Chemical Structure
  26. GC36656 MS049 MS049 es un inhibidor dual potente, selectivo y celularmente activo de PRMT4 y PRMT6 con IC50 de 34 nM y 43 nM, respectivamente. MS049 reduce los niveles de Med12me2a y H3R2me2a en las células HEK293. MS049 no es tÓxico y no afecta el crecimiento de las células HEK293. MS049 Chemical Structure
  27. GC14240 MS049 (hydrochloride) MS049 (clorhidrato) es un inhibidor dual potente, selectivo y celularmente activo de PRMT4 y PRMT6 con IC50 de 34 nM y 43 nM, respectivamente. MS049 (clorhidrato) reduce los niveles de Med12me2a y H3R2me2a en las células HEK293. MS049 (clorhidrato) no es tÓxico y no afecta el crecimiento de las células HEK293. MS049 (hydrochloride) Chemical Structure
  28. GC64295 MS67

    MS67 es un degradador potente y selectivo del dominio repetido WD40 proteína 5 (WDR5) con una Kd de 63 nM. MS67 no es activo contra otras metiltransferasas de proteínas, quinasas, GPCR, canales iónicos ni transportadores. MS67 muestra efectos antitumorales potentes.

     MS67 Chemical Structure
  29. GC69504 MS8815

    MS8815 es un degradador PROTAC selectivo del homólogo 2 (EZH2) de zeste. MS8815 tiene actividad inhibitoria sobre EZH2, con un valor IC50 de 8.6 nM. MS8815 se puede utilizar en la investigación del cáncer de mama triple negativo (TNBC).

     MS8815 Chemical Structure
  30. GC61142 NSC745885 NSC745885, un agente antitumoral eficaz, muestra toxicidad selectiva contra mÚltiples lÍneas celulares de cÁncer, pero no contra células normales. NSC745885 es un regulador a la baja eficaz de EZH2 a través de la degradaciÓn mediada por proteasoma. NSC745885 ofrece posibilidades para el estudio de cÁnceres avanzados de carcinoma de células escamosas de vejiga y oral (OSCC). NSC745885 Chemical Structure
  31. GC64772 NV03 NV03 es un antagonista potente y selectivo de la interacciÓn UHRF1 (similar a la ubiquitina con PHD y dominios de dedo RING 1)-H3K9me3 mediante la uniÓn al dominio tudor en tÁndem UHRF1, con una Kd de 2,4 μM. NV03 tiene actividad anticancerÍgena. NV03 Chemical Structure
  32. GC16397 OICR-9429 OICR-9429 es un inhibidor del dominio 5 de repeticiÓn de WD de alta afinidad (WDR5), bloquea de forma competitiva la interacciÓn de WDR5 con la proteÍna MLL mediante la uniÓn al bolsillo central de uniÓn de péptidos de WDR5. OICR-9429 puede suprimir la trimetilaciÓn de la histona H3K4 y puede usarse para la investigaciÓn de varios tipos de cÁncer, incluida la leucemia sin reordenamiento MLL, cÁncer de colon, pÁncreas, prÓstata y cÁncer de vejiga (BCa). OICR-9429 Chemical Structure
  33. GC69636 OTS193320

    OTS193320 es un compuesto de imidazopiridina [1,2-a], un inhibidor de la actividad metiltransferasa SUV39H2. OTS193320 reduce los niveles de trimetilación global del residuo lisina 9 en la histona H3 y provoca la muerte celular por apoptosis en células de cáncer de mama. En comparación con el tratamiento con OTS193320 o DOX solos, la combinación de OTS193320 y doxorrubicina (DOX; A) puede reducir los niveles de γ-H2AX y disminuir la viabilidad celular del cáncer.

     OTS193320 Chemical Structure
  34. GC50367 PF 06726304 acetate Highly potent and SAM-competitive EZH2 inhibitor PF 06726304 acetate Chemical Structure
  35. GC32977 PF-06726304 PF-06726304 es un inhibidor potente y selectivo de EZH2. PF-06726304 inhibe EZH2 mutante Y641N y de tipo salvaje con Kis de 0,7 y 3,0 nM, respectivamente. PF-06726304 muestra una sÓlida actividad de crecimiento antitumoral. PF-06726304 Chemical Structure
  36. GC17956 PFI-2 El clorhidrato de PFI-2 ((R)-PFI-2 clorhidrato) es un dominio SET potente y selectivo que contiene un inhibidor de la lisina metiltransferasa 7 (SETD7). PFI-2 Chemical Structure
  37. GC12530 PFI-2 (hydrochloride) PFI-2 (hydrochloride) Chemical Structure
  38. GC64941 PR5-LL-CM01 PR5-LL-CM01 es un potente inhibidor de la proteÍna arginina metiltransferasa 5 (PRMT5) (IC50= 7,5 μM). Actividades antitumorales. PR5-LL-CM01 Chemical Structure
  39. GC36969 PRMT5-IN-1 PRMT5 IN-1, un hemiaminal, es un potente inhibidor selectivo de la proteÍna arginina metiltransferasa 5 (PRMT5) con una IC50 de 11 nM para PRMT5/MEP50. PRMT5 IN-1 se puede convertir en aldehÍdos y reaccionar con C449 para formar aductos covalentes en condiciones fisiolÓgicas. PRMT5-IN-1 Chemical Structure
  40. GC65027 PRMT5-IN-20 PRMT5-IN-20 es un inhibidor selectivo de la proteÍna arginina metiltransferasa 5 (PRMT5) con actividad antitumoral. PRMT5-IN-20 Chemical Structure
  41. GC62187 PROTAC EED degrader-1 PROTAC EED degradador-1 es un PROTAC basado en von Hippel-Lindau dirigido a EED con un pKD de 9,02. PROTAC EED degradador-1 es un inhibidor del complejo represivo 2 de Polycomb (PRC2) (pIC50 = 8,17) que se dirige a la subunidad EED. PROTAC EED degrader-1 Chemical Structure
  42. GC62717 PROTAC EED degrader-2 PROTAC EED degradador-2 es un PROTAC basado en von Hippel-Lindau dirigido a EED con un pKD de 9,27. PROTAC EED degradador-2 es un inhibidor del complejo represivo 2 de Polycomb (PRC2) (pIC50 = 8.11) que se dirige a la subunidad EED. PROTAC EED degrader-2 Chemical Structure
  43. GC65509 PROTAC EZH2 Degrader-1 PROTAC EZH2 Degrader-1 (Compuesto 150d), un potente PROTAC EZH2 Degrader, ejerce un efecto inhibidor sobre la actividad de la metiltransferasa de EZH2 con una IC50 de 2,7 nM. EZH2 juega un papel importante en muchos procesos de tumorigénesis y desarrollo. PROTAC EZH2 Degrader-1 Chemical Structure
  44. GC46213 Ro 41-0960 Ro 41-0960 es un inhibidor selectivo de la catecol-O-metiltransferasa (COMT). Ro 41-0960 Chemical Structure
  45. GC18650 S-(5'-Adenosyl)-L-methionine (tosylate) S-(5'-Adenosyl)-L-methionine (SAM) is a ubiquitous methyl donor involved in a wide variety of biological reactions, including those mediated by DNA and protein methyltransferases. S-(5'-Adenosyl)-L-methionine (tosylate) Chemical Structure
  46. GC44859 S-(5'-Adenosyl)-L-methionine chloride (hydrochloride) S-(5'-Adenosyl)-L-methionine chloride (SAM) is a ubiquitous methyl donor involved in a wide variety of biological reactions, including those mediated by DNA and protein methyltransferases. S-(5'-Adenosyl)-L-methionine chloride (hydrochloride) Chemical Structure
  47. GC44886 S-Farnesyl Thioacetic Acid S-Farnesyl thioacetic acid is an analog of S-farnesyl cysteine which behaves as a competitive inhibitor of isoprenylated protein methyltransferase (also known as S-adenosylmethionine-dependent methyltransferase). S-Farnesyl Thioacetic Acid Chemical Structure
  48. GC62555 SETD2-IN-1 TFA SETD2-IN-1 TFA es un inhibidor potente, selectivo y activo por vÍa oral de SETD2, que es una histona metiltransferasa humana. SETD2-IN-1 TFA tiene efectos antiproliferativos. SETD2-IN-1 TFA Chemical Structure
  49. GC64893 SETDB1-TTD-IN-1 SETDB1-TTD-IN-1 es un inhibidor competitivo del aglutinante potente, selectivo y endÓgeno del dominio tudor en tÁndem de la proteÍna 1 bifurcada del dominio SET (SETDB1-TTD), con una Kd de 88 nM. SETDB1-TTD-IN-1 se puede utilizar para la investigaciÓn de funciones biolÓgicas y asociaciones de enfermedades de SETDB1-TTD. SETDB1-TTD-IN-1 Chemical Structure
  50. GC64894 SETDB1-TTD-IN-1 TFA SETDB1-TTD-IN-1 TFA es un inhibidor competitivo del aglutinante potente, selectivo y endÓgeno del dominio tudor en tÁndem de la proteÍna 1 bifurcada del dominio SET (SETDB1-TTD), con una Kd de 88 nM. SETDB1-TTD-IN-1 TFA se puede utilizar para la investigaciÓn de funciones biolÓgicas y asociaciones de enfermedades de SETDB1-TTD. SETDB1-TTD-IN-1 TFA Chemical Structure
  51. GC11491 SGC 0946 A potent inhibitor of DOT1L SGC 0946 Chemical Structure
  52. GC50699 SGC 6870 SGC 6870 Chemical Structure
  53. GC19329 SGC2085 SGC2085 es un inhibidor de la arginina metiltransferasa 1 (CARM1) asociado a un coactivador potente y selectivo con una IC50 de 50 nM. SGC2085 Chemical Structure
  54. GC18428 SGC2085 (hydrochloride) SGC2085 is an inhibitor of protein arginine methyltransferase 4 (PRMT4/CARM1; IC50 = 50 nM). SGC2085 (hydrochloride) Chemical Structure
  55. GC12874 SGC707 SGC707 es un inhibidor potente, selectivo y no competitivo de PRMT3 (proteÍna arginina metiltransferasa 3) (IC50 = 31 nM, Kd = 53 nM). SGC707 Chemical Structure
  56. GC14364 SGI-1027 SGI-1027 es un inhibidor de la ADN metiltransferasa (DNMT), con IC50 de 7,5 μM, 8 μM y 12,5 μM para DNMT3B, DNMT3A y DNMT1 con poli(dI-dC) como sustrato. SGI-1027 Chemical Structure
  57. GC34784 Sinefungin La sinefungina es un potente inhibidor del ARNm (guanina-7-)-metiltransferasa del viriÓn, el ARNm (nucleÓsido-2'-)-metiltransferasa y la multiplicaciÓn viral. Sinefungin Chemical Structure
  58. GC37654 SMYD3-IN-1 SMYD3-IN-1 (compuesto 29) es un inhibidor irreversible y selectivo de SMYD3 (dominio SET y MYND que contiene 3), con una IC50 de 11,7 nM. SMYD3-IN-1 Chemical Structure
  59. GC18642 SW155246 SW155246 es un inhibidor selectivo de la ADN metiltransferasa (DNMT1) con IC50 de 1,2 y 38 μM para hDNMT1 y mDNMT3A, respectivamente. SW155246 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer y otras enfermedades. SW155246 Chemical Structure
  60. GC62390 SW2_110A SW2_110A es un inhibidor selectivo del cromodominio chromobox 8 (CBX8 ChD) con una Kd de 800 nM. SW2_110A muestra una selectividad mÍnima de 5 veces para CBX8 ChD sobre todos los demÁs parÁlogos de CBX in vitro. SW2_110A Chemical Structure
  61. GC69980 SW2_152F

    SW2_152F es un inhibidor efectivo selectivo del dominio cromodomo 2 de la caja chromobox 2 (CBX2 ChD), con una Kd de 80 nM. En comparación con otros parálogos CBX, SW2_152F tiene una selectividad en vitro hacia el CBX2 ChD que es entre 24 y 1000 veces mayor.

     SW2_152F Chemical Structure
  62. GC67676 Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH Chemical Structure
  63. GC38163 Tazemetostat hydrobromide El bromhidrato de tazemetostat (bromhidrato de EPZ-6438) es un inhibidor de EZH2 potente, selectivo y disponible por vÍa oral. El bromhidrato de tazemetostat inhibe la actividad del EZH2 de tipo salvaje que contiene el complejo represivo humano Polycomb 2 (PRC2) con un valor de Ki de 2,5 nM. El bromhidrato de tazemetostat inhibe EZH2 con IC50 de 11 y 16 nM en el ensayo de péptidos y el ensayo de nucleosomas, respectivamente. El bromhidrato de tazemetostat inhibe Rat EZH2 con una IC50 de 4 nM. El bromhidrato de tazemetostat también inhibe EZH1 con una IC50 de 392 nM. Tazemetostat hydrobromide Chemical Structure
  64. GC17672 TC-E 5003 TC-E 5003 es un inhibidor selectivo de PRMT1 con una IC50 de 1,5 μM frente a hPRMT1. TC-E 5003 Chemical Structure
  65. GC70041 TNG908

    TNG908 es un inhibidor de PRMT5 sinérgico con MTAP que puede atravesar la barrera hematoencefálica. TNG908 tiene una selectividad 15 veces mayor para las células MTAPnull en comparación con las células MTAPWT y se puede utilizar en investigaciones sobre el cáncer.

     TNG908 Chemical Structure
  66. GC45763 Tolcapone-d4 An internal standard for the quantification of tolcapone Tolcapone-d4 Chemical Structure
  67. GC41263 TP-064 TP-064 es un inhibidor potente y selectivo de proteinarginina metiltransferasa 4 (PRMT4; CARM1) (IC50 <10 nM). TP-064 Chemical Structure
  68. GC15688 UNC 0224 A potent inhibitor of G9a histone methyltransferase UNC 0224 Chemical Structure
  69. GC12548 UNC 0631 UNC 0631 es un potente inhibidor de la histona metiltransferasa G9a con una IC50 de 4 nM. UNC 0631 reduce de forma potente los niveles de H3K9me2 en células MDA-MB-231 con una IC50 de 25 nM. UNC 0631 Chemical Structure
  70. GC14249 UNC 0642 UNC 0642 es un inhibidor potente y selectivo de las lisina metiltransferasas G9a y GLP, con una IC50 de \u003c2,5 nM para G9a. UNC 0642 Chemical Structure
  71. GC16518 UNC 0646 An inhibitor of G9a/GLP methyltransferases UNC 0646 Chemical Structure
  72. GC50082 UNC 2399 UNC 2399, un UNC1999 biotinilado, es un degradador selectivo de EZH2 que mantiene una alta potencia in vitro para EZH2, con una IC50 de 17 nM. UNC 2399 Chemical Structure
  73. GC15652 UNC 2400 UNC 2400 es un análogo cercano de UNC1999 con una potencia \u003e1000 veces menor que UNC1999 como control negativo para estudios basados \u200b\u200ben células. UNC 2400 Chemical Structure
  74. GC37856 UNC0321 UNC0321 es un inhibidor potente y selectivo de la histona metiltransferasa G9a con una Ki de 63 pM y con valores IC50 dependientes del ensayo de 6-9 nM. UNC0321 también inhibe GLP con valores IC50 dependientes del ensayo de 15-23 nM. UNC0321 estÁ inactivo frente a SET7/9, SET8/PreSET7, PRMT3 y JMJD2E. UNC0321 Chemical Structure
  75. GC16741 UNC0379 UNC0379 es un inhibidor selectivo de sustrato competitivo de la lisina metiltransferasa SETD8 (KMT5A) con una IC50 de 7,3 μM, valor KD de 18,3 μM. UNC0379 Chemical Structure
  76. GC34160 UNC0379 trifluoroacetate (UNC-0379 trifluoroacetate) El trifluoroacetato UNC0379 (trifluoroacetato UNC-0379) es un inhibidor selectivo competitivo de sustrato de la lisina metiltransferasa SETD8 (KMT5A) con un IC50 de 7,3 μM, valor KD de 18,3 μM. UNC0379 trifluoroacetate (UNC-0379 trifluoroacetate) Chemical Structure
  77. GC15610 UNC0638 A G9a and GLP histone methyltransferase inhibitor UNC0638 Chemical Structure
  78. GC16794 UNC1215 Potent L3MBTL3 domain inhibitor UNC1215 Chemical Structure
  79. GC11375 UNC1999 UNC1999 es un inhibidor selectivo, potente y competitivo de SAM de EZH2/1 con IC50 de <10 nM y 45 nM, respectivamente. UNC1999 Chemical Structure
  80. GC45117 UNC2327 UNC2327 es un inhibidor alostérico de la proteÍna arginina metiltransferasa 3 (PRMT3). UNC2327 Chemical Structure
  81. GC17207 UNC3866 UNC3866 es un potente antagonista de la interacciÓn CBX7-H3 segÚn lo determinado por AlphaScreen (IC50=66±1,2 nM) y es mÁs de 100 veces mÁs selectivo para CBX7 que para los otros nueve miembros de este panel de lectores de metil-lisina (Kme). UNC3866 Chemical Structure
  82. GC70091 UNC4976 TFA

    UNC4976 TFA es un péptido mimético de modulación alósterica positiva (PAM) que se une al dominio estructural de cromatina CBX7 y a los ácidos nucleicos. UNC4976 TFA antagoniza la reclutación específica de CBX7 por H3K27me3 en genes diana, mientras aumenta la unión no específica con el ADN y ARN.

     UNC4976 TFA Chemical Structure
  83. GC18096 UNC669 UNC669, un ligando para un dominio de unión de metil-lisina, es un potente inhibidor de L3MBTL1 (IC50 \u003d 4,2 uM) y L3MBTL3 (3,1 uM). UNC669 Chemical Structure
  84. GC64083 UNC6934 UNC6934, una sonda quÍmica dirigida al dominio PWWP, altera la localizaciÓn nucleolar de NSD2. UNC6934 Chemical Structure
  85. GC33397 Valemetostat Valemetostat (DS-3201) es un inhibidor dual EZH1/2 de primera clase, utilizado en la investigaciÓn del linfoma de células T periférico en recaÍda/refractario. Valemetostat Chemical Structure
  86. GC37881 Valemetostat tosylate Tosilato de valemetostat (tosilato DS-3201), un inhibidor dual EZH1/2 de primera clase. El tosilato de valemetostat se puede utilizar para la investigaciÓn del linfoma periférico de células T en recaÍda o refractario. Valemetostat tosylate Chemical Structure
  87. GC14763 WDR5 0103 WDR5 0103 es un potente y selectivo antagonista de la proteína 5 que contiene repeticiones de WD (WDR5) con Kd de 450 nM. WDR5 0103 Chemical Structure
  88. GC62558 WDR5-IN-1 WDR5-IN-1 es un inhibidor potente y selectivo del dominio 5 de repeticiÓn de WD (WDR5), con una Kd de <0,02 nM. WDR5-IN-1 inhibe la actividad de la histona metiltransferasa (HMT) de MLL1 con una IC50 de 2,2 nM. WDR5-IN-1 disminuye el reclutamiento de MYC en los genes desplazados por WDR5 y muestra potentes efectos antiproliferativos en las lÍneas CHP-134 (neuroblastoma) y Ramos (linfoma de Burkitt). WDR5-IN-1 Chemical Structure
  89. GC19388 XY1 XY1 es un anÁlogo muy cercano de SGC707 (un inhibidor potente, selectivo y no competitivo de PRMT3 con IC50 de 31 nM), pero XY1 es completamente inactivo. XY1 Chemical Structure
  90. GC45609 ZLD1039 ZLD1039 es un inhibidor de EZH2 potente, altamente selectivo y biodisponible por vÍa oral. ZLD1039 muestra una inhibiciÓn potente y dependiente de la concentraciÓn de la actividad enzimÁtica de PRC2 contra EZH2 de tipo salvaje, asÍ como enzimas mutantes Y641F y A677G con valores IC50 de 5,6, 15 y 4,0nM, respectivamente. ZLD1039 inhibe el crecimiento y la metÁstasis de tumores de mama. ZLD1039 Chemical Structure

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