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Histone Methyltransferase

Histone methyltransferases are a group of enzymes that catalyze the methylation of histone lysine and arginine by adding methyl groups to specific histone arginine or lysine residues. Histone methyltransferaes can be classified into 3 classes, including SET domain lysine methyltransferases, non-SET domain lysine methyltransferases and arginine methyltransferases (PRMTs), all of which use S-adenosylmethionine as a cosubstrate for the transfer of the methyl group. Aberrant histone methylation has been associated with a wide range of human cancers (such as hematological malignancies), which leads to the development of novel cancer chemotherapies targeting cancer-associated histone methyltransferases (more than 20 lysine methyltransferases and 9 arginine methyltransferases in humans).

Products for  Histone Methyltransferase

  1. Cat.No. 상품명 정보
  2. GC14585 GSK591 GSK591(EPZ015866)은 IC50이 4nM인 단백질 메틸트랜스퍼라제 5(PRMT5)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. GSK591 Chemical Structure
  3. GP10020 Histone-H2A-(107-122)-Ac-OH

    Histone-H2A peptide

     Histone-H2A-(107-122)-Ac-OH Chemical Structure
  4. GC17023 HLCL-61 HLCL-61은 단백질 아르기닌 메틸트랜스퍼라제 5(PRMT5)의 동급 최초 억제제입니다. HLCL-61 Chemical Structure
  5. GC19465 JNJ-64619178 JNJ-64619178(Onametostat)은 0.14nM의 IC50을 갖는 선택적 경구 활성 및 유사 비가역 단백질 아르기닌 메틸트랜스퍼라제 5(PRMT5) 억제제입니다. JNJ-64619178은 폐암에 강력한 활성을 가지고 있습니다. JNJ-64619178 Chemical Structure
  6. GC19211 JQEZ5 JQEZ5는 강력하고 선택적인 EZH2 라이신 메틸트랜스퍼라제 억제제입니다. 80nM의 IC50으로 폴리콤 억제 복합체 2(PRC2)의 JQEZ5 SAM-경쟁적 억제. JQEZ5는 항종양 효과가 있습니다. JQEZ5 Chemical Structure
  7. GC33184 LLY-283 LLY-283은 PRMT5:MEP50 복합체에 대해 IC50이 22nM이고 Kd가 6nM인 강력한 선택적 경구 단백질 아르기닌 메틸트랜스퍼라제 5(PRMT5) 억제제이며 항종양 활성을 나타냅니다. LLY-283 Chemical Structure
  8. GC16261 LLY507 LLY507은 단백질-리신 메틸트랜스퍼라제 SMYD2의 강력하고 선택적인 억제제입니다. LLY507은 IC50 \u003c15 nM으로 p53 펩티드를 메틸화하는 SMYD2의 능력을 강력하게 억제합니다. LLY507은 암 및 기타 생물학적 과정에서 SMYD2 기능의 절개를 돕는 귀중한 화학 프로브 역할을 합니다. LLY507 Chemical Structure
  9. GC63056 MAK683-CH2CH2COOH MAK683-CH2CH2COOH는 EED(배아 외배엽 발달 단백질)에 결합합니다. MAK683-CH2CH2COOH 및 E3 유비퀴틴 리가아제에 대한 VHL 리간드는 PROTAC EED 분해기-1 및 PROTAC EED 분해기-2를 설계하는 데 사용되었습니다. MAK683-CH2CH2COOH Chemical Structure
  10. GC65254 MC4355 MC4355는 EZH2와 히스톤 데아세틸라제(HDAC)의 이중 억제제입니다. MC4355 Chemical Structure
  11. GC61058 Metoprine 메토프린(BW 197U)은 강력한 히스타민 N-메틸트랜스퍼라제(HMT) 억제제입니다. Metoprine Chemical Structure
  12. GC14652 MM-102 MM-102(HMTase Inhibitor IX)는 강력한 WDR5/MLL 상호작용 억제제로, ARA 펩타이드보다 200배 더 강력한 것으로 추정되는 Ki로 IC50= 2.4 nM을 달성합니다. MM-102 Chemical Structure
  13. GC36632 MM-102 TFA MM-102 TFA(HMTase Inhibitor IX TFA)는 강력한 WDR5/MLL 상호작용 억제제이며, ARA 펩티드보다 200배 더 강력한 추정 Ki로 IC50 = 2.4 nM을 달성합니다. MM-102 TFA Chemical Structure
  14. GC67758 MM-401 TFA MM-401 TFA Chemical Structure
  15. GC33278 MM-589 MM-589는 WD 반복 도메인 5(WDR5) 및 혼합 계통 백혈병(MLL) 단백질-단백질 상호작용의 강력한 억제제입니다. MM-589는 0.90nM의 IC50으로 WDR5에 결합하고 12.7nM의 IC50으로 MLL H3K4 메틸트랜스퍼라제 활성을 억제합니다. MM-589 Chemical Structure
  16. GC65037 MM-589 TFA MM-589 TFA는 WD 반복 도메인 5(WDR5) 및 혼합 계통 백혈병(MLL) 단백질-단백질 상호작용의 강력한 억제제입니다. MM-589는 0.90nM의 IC50으로 WDR5에 결합하고 12.7nM의 IC50으로 MLL H3K4 메틸트랜스퍼라제 활성을 억제합니다. MM-589 TFA Chemical Structure
  17. GC61468 MR837 MR837은 NSD2-PWWP1의 억제제입니다. MR837은 인간 핵 수용체 결합 SET 도메인 단백질 2(PWWP 도메인)와 결합할 수 있습니다. MR837 Chemical Structure
  18. GC50576 MRK 740 Potent PRDM9 inhibitor MRK 740 Chemical Structure
  19. GC63558 MRTX-1719

    MRTX-1719는 PRMT5/MTA 복합체의 강력한 first-in-class 선택적 억제제로, PRMT5/MTA MTAPDEL SDMA 세포에서 IC50가 10nM 미만입니다.

     MRTX-1719 Chemical Structure
  20. GC69499 MRTX-1719 hydrochloride

    MRTX-1719 염산염은 효과적이고 창안된 선택적인 PRMT5/MTA 복합체 억제제로, PRMT5/MTA MTAPDEL SDMA 세포주에 대한 IC50 값은 <10 nM입니다.

     MRTX-1719 hydrochloride Chemical Structure
  21. GC62715 MRTX9768 MRTX9768은 강력하고 선택적이며 경구 활성인 동급 최초의 PRMT5-MTA 복합 억제제입니다. MRTX9768 Chemical Structure
  22. GC63080 MRTX9768 hydrochloride MRTX9768 염산염은 강력하고 선택적이며 경구 활성이 있는 동급 최초의 PRMT5-MTA 복합 억제제입니다. MRTX9768 hydrochloride Chemical Structure
  23. GC10099 MS023

    MS023는 제1형 단백질 아르기닌 메틸트랜스퍼라제(PRMTs)의 강력하고 선택적이며 세포 활성화 억제제입니다.

     MS023 Chemical Structure
  24. GC16432 MS023 (hydrochloride) type I PRMTs inhibitor MS023 (hydrochloride) Chemical Structure
  25. GC36655 MS023 dihydrochloride MS023 디히드로클로라이드는 PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 및 PRMT8에 대해 IC50이 30, 119, 83, 4 및 5 nM인 인간 I형 단백질 아르기닌 메틸트랜스퍼라제(PRMT) 억제제의 강력하고 선택적인 세포 활성 억제제입니다. 각기. MS023 dihydrochloride Chemical Structure
  26. GC36656 MS049 MS049는 각각 34nM 및 43nM의 IC50을 갖는 PRMT4 및 PRMT6의 강력하고 선택적인 세포 활성 이중 억제제입니다. MS049는 HEK293 세포에서 Med12me2a 및 H3R2me2a의 수준을 감소시킵니다. MS049는 독성이 없으며 HEK293 세포의 성장에 영향을 미치지 않습니다. MS049 Chemical Structure
  27. GC14240 MS049 (hydrochloride) MS049(염산염)는 각각 34nM 및 43nM의 IC50을 갖는 PRMT4 및 PRMT6의 강력하고 선택적인 세포 활성 이중 억제제입니다. MS049(염산염)는 HEK293 세포에서 Med12me2a 및 H3R2me2a 수준을 감소시킵니다. MS049(염산염)는 독성이 없으며 HEK293 세포의 성장에 영향을 미치지 않습니다. MS049 (hydrochloride) Chemical Structure
  28. GC64295 MS67

    MS67는 Kd가 63 nM인 강력하고 선택적인 WD40 반복 도메인 단백질 5 (WDR5) 분해제입니다. MS67은 다른 단백질 메틸전이효소, 키나아제, GPCR, 이온 채널 및 운송체에 대해서는 비활성화됩니다. MS67은 강력한 항암 효과를 나타냅니다.

     MS67 Chemical Structure
  29. GC69504 MS8815

    MS8815는 zeste 유래체 2 (EZH2) PROTAC 분해제로, 선택성을 가지고 있습니다. MS8815는 EZH2를 억제하는 활성을 가지며, IC50 값은 8.6 nM입니다. MS8815는 삼음성 유방암(TNBC) 연구에 사용될 수 있습니다.

     MS8815 Chemical Structure
  30. GC61142 NSC745885 NSC745885 효과적인 항종양제는 정상 세포가 아닌 여러 암 세포주에 대해 선택적 독성을 나타냅니다. NSC745885는 프로테아좀 매개 분해를 통한 EZH2의 효과적인 하향 조절제입니다. NSC745885는 진행성 방광 및 구강 편평 세포 암종(OSCC) 암 연구의 가능성을 제공합니다. NSC745885 Chemical Structure
  31. GC64772 NV03 NV03은 2.4μM의 Kd로 UHRF1 탠덤 튜더 도메인에 결합함으로써 UHRF1(PHD 및 RING 핑거 도메인 1이 있는 유비퀴틴 유사)-H3K9me3 상호작용의 강력하고 선택적인 길항제입니다. NV03은 항암 활성이 있습니다. NV03 Chemical Structure
  32. GC16397 OICR-9429 OICR-9429는 고친화성 WD 반복 도메인 5(WDR5) 억제제로, WDR5의 중앙 펩티드 결합 포켓을 결합하여 MLL 단백질과 WDR5의 상호작용을 경쟁적으로 차단합니다. OICR-9429는 히스톤 H3K4 트리메틸화를 억제할 수 있으며 non-MLL 재배열 백혈병, 결장암, 췌장암, 전립선암 및 방광암(BCa)을 포함한 다양한 암의 연구에 사용할 수 있습니다. OICR-9429 Chemical Structure
  33. GC69636 OTS193320

    OTS193320은 미다족 [1,2-a] 피리딘 화합물로, SUV39H2 메틸전이효소 활성 억제제입니다. OTS193320은 유방암 세포에서 전체 히스톤 H3 리신 9 삼메칠화 수준을 낮추고 세포 사멸을 유도합니다. 단일 약물인 OTS193320 또는 DOX와 비교하여, OTS193320과 독소루시신(DOX; A)의 조합은 γ-H2AX 수준 및 암세포 생존율 감소를 유발할 수 있습니다.

     OTS193320 Chemical Structure
  34. GC50367 PF 06726304 acetate Highly potent and SAM-competitive EZH2 inhibitor PF 06726304 acetate Chemical Structure
  35. GC32977 PF-06726304 PF-06726304는 강력하고 선택적인 EZH2 억제제입니다. PF-06726304는 Kis가 각각 0.7 및 3.0nM인 야생형 및 Y641N 돌연변이 EZH2를 억제합니다. PF-06726304는 강력한 항종양 성장 활성을 나타냅니다. PF-06726304 Chemical Structure
  36. GC17956 PFI-2 PFI-2((R)-PFI-2 염산염) 염산염은 라이신 메틸트랜스퍼라제 7(SETD7) 억제제를 포함하는 강력하고 선택적인 SET 도메인입니다. PFI-2 Chemical Structure
  37. GC12530 PFI-2 (hydrochloride) PFI-2 (hydrochloride) Chemical Structure
  38. GC64941 PR5-LL-CM01 PR5-LL-CM01은 강력한 단백질 아르기닌 메틸트랜스퍼라제 5(PRMT5) 억제제(IC50= 7.5μM)입니다. 항종양 활동. PR5-LL-CM01 Chemical Structure
  39. GC36969 PRMT5-IN-1 헤미아미날인 PRMT5 IN-1은 PRMT5/MEP50에 대해 IC50이 11nM인 강력한 선택적 단백질 아르기닌 메틸트랜스퍼라제 5(PRMT5) 억제제입니다. PRMT5 IN-1은 알데히드로 전환되고 C449와 반응하여 생리학적 조건에서 공유 부가물을 형성할 수 있습니다. PRMT5-IN-1 Chemical Structure
  40. GC65027 PRMT5-IN-20 PRMT5-IN-20은 항종양 활성이 있는 선택적 단백질 아르기닌 메틸트랜스퍼라제 5(PRMT5) 억제제입니다. PRMT5-IN-20 Chemical Structure
  41. GC62187 PROTAC EED degrader-1 PROTAC EED 분해기-1은 pKD가 9.02인 EED를 대상으로 하는 von Hippel-Lindau 기반 PROTAC입니다. PROTAC EED 분해기-1은 EED 서브유닛을 표적으로 하는 PRC2(Polycomb Repressive Complex 2) 억제제(pIC50=8.17)입니다. PROTAC EED degrader-1 Chemical Structure
  42. GC62717 PROTAC EED degrader-2 PROTAC EED 분해기-2는 pKD가 9.27인 EED를 표적으로 하는 von Hippel-Lindau 기반 PROTAC입니다. PROTAC EED 분해자-2는 EED 서브유닛을 표적으로 하는 폴리콤 억제 복합체 2(PRC2) 억제제(pIC50=8.11)입니다. PROTAC EED degrader-2 Chemical Structure
  43. GC65509 PROTAC EZH2 Degrader-1 강력한 PROTAC EZH2 분해제인 PROTAC EZH2 분해기-1(화합물 150d)은 2.7 nM의 IC50으로 EZH2 메틸트랜스퍼라제 활성에 대한 억제 효과를 발휘합니다. EZH2는 많은 종양 형성 및 발달 과정에서 중요한 역할을 합니다. PROTAC EZH2 Degrader-1 Chemical Structure
  44. GC46213 Ro 41-0960 Ro 41-0960은 선택적 카테콜-O-메틸트랜스퍼라제(COMT) 억제제입니다. Ro 41-0960 Chemical Structure
  45. GC18650 S-(5'-Adenosyl)-L-methionine (tosylate) S-(5'-Adenosyl)-L-methionine (SAM) is a ubiquitous methyl donor involved in a wide variety of biological reactions, including those mediated by DNA and protein methyltransferases. S-(5'-Adenosyl)-L-methionine (tosylate) Chemical Structure
  46. GC44859 S-(5'-Adenosyl)-L-methionine chloride (hydrochloride) S-(5'-Adenosyl)-L-methionine chloride (SAM) is a ubiquitous methyl donor involved in a wide variety of biological reactions, including those mediated by DNA and protein methyltransferases. S-(5'-Adenosyl)-L-methionine chloride (hydrochloride) Chemical Structure
  47. GC44886 S-Farnesyl Thioacetic Acid S-Farnesyl thioacetic acid is an analog of S-farnesyl cysteine which behaves as a competitive inhibitor of isoprenylated protein methyltransferase (also known as S-adenosylmethionine-dependent methyltransferase). S-Farnesyl Thioacetic Acid Chemical Structure
  48. GC62555 SETD2-IN-1 TFA SETD2-IN-1 TFA는 인간 히스톤 메틸트랜스퍼라제인 SETD2의 강력하고 선택적인 경구 활성 억제제입니다. SETD2-IN-1 TFA는 항증식 효과가 있습니다. SETD2-IN-1 TFA Chemical Structure
  49. GC64893 SETDB1-TTD-IN-1 SETDB1-TTD-IN-1은 Kd가 88nM인 SET 도메인 분기 단백질 1 탠덤 튜더 도메인(SETDB1-TTD)의 강력하고 선택적인 내인성 결합제 경쟁 억제제입니다. SETDB1-TTD-IN-1은 SETDB1-TTD의 생물학적 기능 및 질병 연관성 연구에 사용할 수 있습니다. SETDB1-TTD-IN-1 Chemical Structure
  50. GC64894 SETDB1-TTD-IN-1 TFA SETDB1-TTD-IN-1 TFA는 Kd가 88nM인 SET 도메인 분기 단백질 1 직렬 튜더 도메인(SETDB1-TTD)의 강력하고 선택적인 내인성 결합제 경쟁 억제제입니다. SETDB1-TTD-IN-1 TFA는 SETDB1-TTD의 생물학적 기능 및 질병 연관성 연구에 사용할 수 있습니다. SETDB1-TTD-IN-1 TFA Chemical Structure
  51. GC11491 SGC 0946 A potent inhibitor of DOT1L SGC 0946 Chemical Structure
  52. GC50699 SGC 6870 SGC 6870 Chemical Structure
  53. GC19329 SGC2085 SGC2085는 IC50이 50nM인 강력한 선택적 보조 활성화제 연관 아르기닌 메틸트랜스퍼라제 1(CARM1) 억제제입니다. SGC2085 Chemical Structure
  54. GC18428 SGC2085 (hydrochloride) SGC2085 is an inhibitor of protein arginine methyltransferase 4 (PRMT4/CARM1; IC50 = 50 nM). SGC2085 (hydrochloride) Chemical Structure
  55. GC12874 SGC707 SGC707은 강력하고 선택적이며 비경쟁적인 PRMT3(단백질 아르기닌 메틸트랜스퍼라제 3) 억제제(IC50=31nM, Kd=53nM)입니다. SGC707 Chemical Structure
  56. GC14364 SGI-1027 SGI-1027은 DNMT3B, DNMT3A, DNMT1에 대한 IC50이 7.5μM, 8μM, 12.5μM인 DNA 메틸트랜스퍼라제(DNMT) 억제제로 폴리(dI-dC)를 기질로 사용합니다. SGI-1027 Chemical Structure
  57. GC34784 Sinefungin Sinefungin은 비리온 mRNA(구아닌-7-)-메틸트랜스퍼라제, mRNA(뉴클레오사이드-2'-)-메틸트랜스퍼라제 및 바이러스 증식의 강력한 억제제입니다. Sinefungin Chemical Structure
  58. GC37654 SMYD3-IN-1 SMYD3-IN-1(화합물 29)은 11.7nM의 IC50을 갖는 SMYD3(3을 포함하는 SET 및 MYND 도메인)의 비가역적이고 선택적 억제제입니다. SMYD3-IN-1 Chemical Structure
  59. GC18642 SW155246 SW155246은 hDNMT1 및 mDNMT3A에 대해 각각 1.2 및 38μM의 IC50을 갖는 DNA 메틸트랜스퍼라제(DNMT1) 선택적 억제제입니다. SW155246은 암 및 기타 질병의 연구에 사용할 수 있습니다. SW155246 Chemical Structure
  60. GC62390 SW2_110A SW2_110A는 800nM의 Kd를 갖는 선택적 크로모박스 8 크로모도메인(CBX8 ChD) 억제제입니다. SW2_110A는 시험관 내에서 다른 모든 CBX 파라로그에 비해 CBX8 ChD에 대해 최소 5배 선택성을 보여줍니다. SW2_110A Chemical Structure
  61. GC69980 SW2_152F

    SW2_152F는 유효한 선택적 chromobox 2 chromodomain (CBX2 ChD) 억제제로, Kd 값은 80 nM입니다. SW2_152F는 체외에서 다른 CBX paralogs보다 CBX2 ChD에 대한 선택성이 24-1000배 높습니다.

     SW2_152F Chemical Structure
  62. GC67676 Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH Chemical Structure
  63. GC38163 Tazemetostat hydrobromide Tazemetostat 하이드로브로마이드(EPZ-6438 하이드로브로마이드)는 강력하고 선택적인 경구용 EZH2 억제제입니다. Tazemetostat hydrobromide는 2.5nM의 Ki 값으로 인간 폴리콤 억제 복합체 2(PRC2) 함유 야생형 EZH2의 활성을 억제합니다. Tazemetostat Hydrobromide는 펩타이드 분석과 뉴클레오솜 분석에서 각각 11 및 16 nM의 IC50으로 EZH2를 억제합니다. Tazemetostat Hydrobromide는 4 nM의 IC50으로 쥐 EZH2를 억제합니다. Tazemetostat Hydrobromide는 또한 392nM의 IC50으로 EZH1을 억제합니다. Tazemetostat hydrobromide Chemical Structure
  64. GC17672 TC-E 5003 TC-E 5003은 hPRMT1에 대한 IC50이 1.5μM인 선택적 PRMT1 억제제입니다. TC-E 5003 Chemical Structure
  65. GC70041 TNG908

    TNG908는 혈-뇌 장벽을 통과할 수 있는 MTAP-협동 PRMT5 억제제로, MTAPnull 세포계에 대한 선택성이 MTAPWT 세포계보다 15배 높으며 암 연구에 사용될 수 있습니다.

     TNG908 Chemical Structure
  66. GC45763 Tolcapone-d4 An internal standard for the quantification of tolcapone Tolcapone-d4 Chemical Structure
  67. GC41263 TP-064 TP-064는 강력하고 선택적인 proteinarginine methyltransferase 4(PRMT4; CARM1) 억제제(IC50 <10 nM)입니다. TP-064 Chemical Structure
  68. GC15688 UNC 0224 A potent inhibitor of G9a histone methyltransferase UNC 0224 Chemical Structure
  69. GC12548 UNC 0631 UNC 0631은 IC50이 4nM인 강력한 히스톤 메틸트랜스퍼라제 G9a 억제제입니다. UNC 0631은 25nM의 IC50으로 MDA-MB-231 세포에서 H3K9me2 수준을 강력하게 감소시킵니다. UNC 0631 Chemical Structure
  70. GC14249 UNC 0642 UNC 0642는 G9a에 대한 IC50이 \u003c2.5nM인 강력하고 선택적인 라이신 메틸트랜스퍼라제 G9a 및 GLP 억제제입니다. UNC 0642 Chemical Structure
  71. GC16518 UNC 0646 An inhibitor of G9a/GLP methyltransferases UNC 0646 Chemical Structure
  72. GC50082 UNC 2399 비오틴화된 UNC1999인 UNC 2399는 17nM의 IC50으로 EZH2에 대한 높은 시험관 내 효능을 유지하는 선택적 EZH2 분해제입니다. UNC 2399 Chemical Structure
  73. GC15652 UNC 2400 UNC 2400은 세포 기반 연구에 대한 음성 대조군으로서 UNC1999보다 1,000배 이상 낮은 효능을 가진 UNC1999와 유사한 유사체입니다. UNC 2400 Chemical Structure
  74. GC37856 UNC0321 UNC0321은 63pM의 Ki와 6-9nM의 분석 의존적 IC50 값을 갖는 강력하고 선택적인 히스톤 메틸트랜스퍼라제 G9a 억제제입니다. UNC0321은 또한 15-23 nM의 분석 의존 IC50 값으로 GLP를 억제합니다. UNC0321은 SET7/9, SET8/PreSET7, PRMT3 및 JMJD2E에 대해 비활성화됩니다. UNC0321 Chemical Structure
  75. GC16741 UNC0379 UNC0379는 IC50이 7.3μM, KD 값이 18.3μM인 라이신 메틸트랜스퍼라제 SETD8(KMT5A)의 선택적 기질 경쟁적 억제제입니다. UNC0379 Chemical Structure
  76. GC34160 UNC0379 trifluoroacetate (UNC-0379 trifluoroacetate) UNC0379 트리플루오로아세테이트(UNC-0379 트리플루오로아세테이트)는 IC50이 7.3 μ, M, KD 값이 18.9 868787인 라이신 메틸트랜스퍼라제 SETD8(KMT5A)의 선택적 기질 경쟁적 억제제입니다. UNC0379 trifluoroacetate (UNC-0379 trifluoroacetate) Chemical Structure
  77. GC15610 UNC0638 A G9a and GLP histone methyltransferase inhibitor UNC0638 Chemical Structure
  78. GC16794 UNC1215 Potent L3MBTL3 domain inhibitor UNC1215 Chemical Structure
  79. GC11375 UNC1999 UNC1999는 각각 10nM 미만 및 45nM 미만의 IC50을 갖는 EZH2/1의 SAM-경쟁적이고 강력하며 선택적 억제제입니다. UNC1999 Chemical Structure
  80. GC45117 UNC2327 UNC2327은 단백질 아르기닌 메틸트랜스퍼라제 3(PRMT3)의 알로스테릭 억제제입니다. UNC2327 Chemical Structure
  81. GC17207 UNC3866 UNC3866은 AlphaScreen(IC50=66±1.2 nM)에 의해 결정된 바와 같이 CBX7-H3 상호작용의 강력한 길항제이며 이 메틸-리신(Kme) 판독기 패널의 다른 9개 구성원에 비해 CBX7에 대해 100배 이상 선택적입니다. UNC3866 Chemical Structure
  82. GC70091 UNC4976 TFA

    UNC4976 TFA는 CBX7 염색체 구조 도메인과 핵산 결합을 조절하는 양성 변형 조절제(PAM) 펩타이드입니다. UNC4976 TFA는 H3K27me3 특이적 모집에 대한 CBX7의 대상 유전자에서의 상쇄 작용을 동시에 증가시키면서 DNA 및 RNA과의 비특이적 결합도 증가합니다.

     UNC4976 TFA Chemical Structure
  83. GC18096 UNC669 메틸-리신 결합 도메인에 대한 리간드인 UNC669는 강력한 L3MBTL1(IC50\u003d4.2uM) 및 L3MBTL3(3.1uM) 억제제입니다. UNC669 Chemical Structure
  84. GC64083 UNC6934 PWWP 도메인을 표적으로 하는 화학 프로브인 UNC6934는 NSD2 핵소체 위치를 변경합니다. UNC6934 Chemical Structure
  85. GC33397 Valemetostat Valemetostat(DS-3201)는 재발성/불응성 말초 T 세포 림프종 연구에 사용되는 최초의 EZH1/2 이중 억제제입니다. Valemetostat Chemical Structure
  86. GC37881 Valemetostat tosylate Valemetostat 토실레이트(DS-3201 토실레이트)는 동급 최초의 EZH1/2 이중 억제제입니다. Valemetostat tosylate는 재발성/불응성 말초 T 세포 림프종의 연구에 사용할 수 있습니다. Valemetostat tosylate Chemical Structure
  87. GC14763 WDR5 0103 WDR5 0103은 Kd가 450nM인 강력하고 선택적인 WD repeat-포함 단백질 5(WDR5) 길항제입니다. WDR5 0103 Chemical Structure
  88. GC62558 WDR5-IN-1 WDR5-IN-1은 Kd가 <0.02nM인 강력하고 선택적인 WD 반복 도메인 5(WDR5) 억제제입니다. WDR5-IN-1은 2.2nM의 IC50으로 MLL1 히스톤 메틸트랜스퍼라제(HMT) 활성을 억제합니다. WDR5-IN-1은 WDR5 치환 유전자에서 MYC 모집을 감소시키고 CHP-134(신경모세포종) 및 라모스(버킷 림프종) 계통에서 강력한 항증식 효과를 나타냅니다. WDR5-IN-1 Chemical Structure
  89. GC19388 XY1 XY1은 SGC707(IC50이 31nM인 PRMT3의 강력하고 선택적이고 비경쟁적인 억제제)과 매우 유사하지만 XY1은 완전히 비활성화되어 있습니다. XY1 Chemical Structure
  90. GC45609 ZLD1039 ZLD1039는 강력하고 선택성이 높으며 경구 생체이용 가능한 EZH2 억제제입니다. ZLD1039는 각각 5.6, 15 및 4.0nM의 IC50 값으로 EZH2 야생형 및 Y641F 및 A677G 돌연변이 효소에 대한 PRC2 효소 활성의 강력하고 농도 의존적 억제를 보여줍니다. ZLD1039는 유방 종양 성장 및 전이를 억제합니다. ZLD1039 Chemical Structure

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