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Accueil >> Signaling Pathways >> Chromatin/Epigenetics >> Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase

Histone methyltransferases are a group of enzymes that catalyze the methylation of histone lysine and arginine by adding methyl groups to specific histone arginine or lysine residues. Histone methyltransferaes can be classified into 3 classes, including SET domain lysine methyltransferases, non-SET domain lysine methyltransferases and arginine methyltransferases (PRMTs), all of which use S-adenosylmethionine as a cosubstrate for the transfer of the methyl group. Aberrant histone methylation has been associated with a wide range of human cancers (such as hematological malignancies), which leads to the development of novel cancer chemotherapies targeting cancer-associated histone methyltransferases (more than 20 lysine methyltransferases and 9 arginine methyltransferases in humans).

Products for  Histone Methyltransferase

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC14585 GSK591 GSK591 (EPZ015866) est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine méthyltransférase 5 (PRMT5) avec une IC50 de 4 nM. GSK591 Chemical Structure
  3. GP10020 Histone-H2A-(107-122)-Ac-OH

    Histone-H2A peptide

     Histone-H2A-(107-122)-Ac-OH Chemical Structure
  4. GC17023 HLCL-61 HLCL-61 est un inhibiteur de premier ordre de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5). HLCL-61 Chemical Structure
  5. GC19465 JNJ-64619178 JNJ-64619178 (Onametostat) est un inhibiteur sélectif, actif par voie orale et pseudo-irréversible de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5) avec une IC50 de 0,14 nM. JNJ-64619178 a une activité puissante dans le cancer du poumon. JNJ-64619178 Chemical Structure
  6. GC19211 JQEZ5 JQEZ5 est un inhibiteur puissant et sélectif de la lysine méthyltransférase EZH2. JQEZ5 SAM-inhibition compétitive du complexe répressif polycomb 2 (PRC2) avec une IC50 de 80 nM. JQEZ5 a des effets anti-tumoraux. JQEZ5 Chemical Structure
  7. GC33184 LLY-283 LLY-283 est un inhibiteur puissant, sélectif et oral de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5), avec une IC50 de 22 nM et un Kd de 6 nM pour le complexe PRMT5:MEP50, et présente une activité antitumorale. LLY-283 Chemical Structure
  8. GC16261 LLY507 LLY507 est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine-lysine méthyltransférase SMYD2. LLY507 inhibe puissamment la capacité de SMYD2 à méthyler le peptide p53 avec une IC50 \u003c15 nM. LLY507 sert de sonde chimique précieuse pour aider à la dissection de la fonction SMYD2 dans le cancer et d'autres processus biologiques. LLY507 Chemical Structure
  9. GC63056 MAK683-CH2CH2COOH MAK683-CH2CH2COOH se lie À l'EED (protéine de développement de l'ectoderme embryonnaire). MAK683-CH2CH2COOH et un ligand VHL pour l'ubiquitine ligase E3 ont été utilisés pour concevoir PROTAC EED degrader-1 et PROTAC EED degrader-2. MAK683-CH2CH2COOH Chemical Structure
  10. GC65254 MC4355 Le MC4355 est un double inhibiteur d'EZH2 et d'histone désacétylase (HDAC). MC4355 Chemical Structure
  11. GC61058 Metoprine La métoprine (BW 197U) est un puissant inhibiteur de l'histamine N-méthyltransférase (HMT). Metoprine Chemical Structure
  12. GC14652 MM-102 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) est un puissant inhibiteur de l'interaction WDR5/MLL, atteint IC50 = 2,4 nM avec un Ki200 fois plus puissant que le peptide ARA. MM-102 Chemical Structure
  13. GC36632 MM-102 TFA Le MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) est un puissant inhibiteur de l'interaction WDR5/MLL, atteint IC50 = 2,4 nM avec un Ki estimé 200 fois plus puissant que le peptide ARA. MM-102 TFA Chemical Structure
  14. GC67758 MM-401 TFA MM-401 TFA Chemical Structure
  15. GC33278 MM-589 Le MM-589 est un puissant inhibiteur de l'interaction protéine-protéine du domaine de répétition WD (WDR5) et de la leucémie de lignée mixte (MLL). Le MM-589 se lie au WDR5 avec une IC50 de 0,90 nM et inhibe l'activité de la méthyltransférase MLL H3K4 avec une IC50 de 12,7 nM. MM-589 Chemical Structure
  16. GC65037 MM-589 TFA Le MM-589 TFA est un puissant inhibiteur de l'interaction protéine-protéine du domaine de répétition WD (WDR5) et de la leucémie de lignée mixte (MLL). Le MM-589 se lie au WDR5 avec une IC50 de 0,90 nM et inhibe l'activité de la méthyltransférase MLL H3K4 avec une IC50 de 12,7 nM. MM-589 TFA Chemical Structure
  17. GC61468 MR837 MR837 est un inhibiteur de NSD2-PWWP1. MR837 peut se lier À la protéine 2 du domaine SET de liaison au récepteur nucléaire humain (domaine PWWP). MR837 Chemical Structure
  18. GC50576 MRK 740 Potent PRDM9 inhibitor MRK 740 Chemical Structure
  19. GC63558 MRTX-1719

    MRTX-1719 est un inhibiteur sélectif de première classe puissant du complexe PRMT5/MTA, avec une IC50 de moins de 10 nM dans les cellules PRMT5/MTA MTAPDEL SDMA.

     MRTX-1719 Chemical Structure
  20. GC69499 MRTX-1719 hydrochloride

    MRTX-1719 hydrochloride est un inhibiteur efficace, novateur et sélectif du complexe PRMT5/MTA. Son IC50 pour les cellules MTAPDEL SDMA de PRMT5/MTA est inférieur à 10 nM.

     MRTX-1719 hydrochloride Chemical Structure
  21. GC62715 MRTX9768 MRTX9768 est un inhibiteur du complexe PRMT5-MTA puissant, sélectif, actif par voie orale et de première classe. MRTX9768 Chemical Structure
  22. GC63080 MRTX9768 hydrochloride Le chlorhydrate de MRTX9768 est un inhibiteur du complexe PRMT5-MTA puissant, sélectif, actif par voie orale et de première classe. MRTX9768 hydrochloride Chemical Structure
  23. GC10099 MS023

    MS023 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif sur les cellules des protéines arginine méthyltransférases de type I (PRMTs).

     MS023 Chemical Structure
  24. GC16432 MS023 (hydrochloride) type I PRMTs inhibitor MS023 (hydrochloride) Chemical Structure
  25. GC36655 MS023 dihydrochloride Le dichlorhydrate de MS023 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif sur les cellules de l'inhibiteur de la protéine arginine méthyltransférase (PRMT) humaine de type I, avec des IC50 de 30, 119, 83, 4 et 5 nM pour PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 et PRMT8, respectivement. MS023 dihydrochloride Chemical Structure
  26. GC36656 MS049 MS049 est un double inhibiteur puissant, sélectif et actif sur les cellules de PRMT4 et PRMT6 avec des IC50 de 34 nM et 43 nM, respectivement. MS049 réduit les niveaux de Med12me2a et H3R2me2a dans les cellules HEK293. MS049 n'est pas toxique et n'affecte pas la croissance des cellules HEK293. MS049 Chemical Structure
  27. GC14240 MS049 (hydrochloride) MS049 (chlorhydrate) est un double inhibiteur puissant, sélectif et actif sur les cellules de PRMT4 et PRMT6 avec des IC50 de 34 nM et 43 nM, respectivement. MS049 (chlorhydrate) réduit les niveaux de Med12me2a et H3R2me2a dans les cellules HEK293. MS049 (chlorhydrate) n'est pas toxique et n'affecte pas la croissance des cellules HEK293. MS049 (hydrochloride) Chemical Structure
  28. GC64295 MS67

    MS67 est un dégradeur puissant et sélectif de la protéine 5 à répétition WD40 (WDR5) avec une Kd de 63 nM. MS67 est inactif contre d'autres méthyltransférases, kinases, RCPG, canaux ioniques et transporteurs. MS67 montre des effets anticancéreux puissants.

     MS67 Chemical Structure
  29. GC69504 MS8815

    MS8815 est un dégradeur PROTAC sélectif de la protéine homologue 2 de zeste (EZH2). MS8815 présente une activité inhibitrice sur EZH2 avec une valeur IC50 de 8,6 nM. MS8815 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer du sein triple négatif (TNBC).

     MS8815 Chemical Structure
  30. GC61142 NSC745885 NSC745885, un agent antitumoral efficace, présente une toxicité sélective contre plusieurs lignées de cellules cancéreuses, mais pas contre les cellules normales. NSC745885 est un régulateur À la baisse efficace d'EZH2 via la dégradation médiée par le protéasome. NSC745885 offre des possibilités pour l'étude des cancers avancés de la vessie et du carcinome épidermoÏde de la bouche (OSCC). NSC745885 Chemical Structure
  31. GC64772 NV03 NV03 est un antagoniste puissant et sélectif de l'interaction UHRF1 (Ubiquitin-like with PHD and RING finger domains 1)-H3K9me3 en se liant au domaine tudor tandem UHRF1, avec un Kd de 2,4 μM. NV03 a une activité anticancéreuse. NV03 Chemical Structure
  32. GC16397 OICR-9429 OICR-9429 est un inhibiteur À haute affinité du domaine 5 de répétition WD (WDR5), qui bloque de manière compétitive l'interaction de WDR5 avec la protéine MLL via la liaison de la poche centrale de liaison peptidique de WDR5. L'IORC-9429 peut supprimer la triméthylation de l'histone H3K4 et peut être utilisé pour la recherche de divers cancers, notamment la leucémie non réarrangée par la MLL, le cancer du cÔlon, du pancréas, de la prostate et le cancer de la vessie (BCa). OICR-9429 Chemical Structure
  33. GC69636 OTS193320

    OTS193320 est un composé d'imidazole et de [1,2-a] pyridine, un inhibiteur d'activité de la méthyltransférase SUV39H2. OTS193320 réduit le niveau de triméthylation globale de l'histone H3 lysine 9 dans les cellules cancéreuses du sein et induit la mort des cellules apoptotiques. Comparé à une seule dose d'OTS193320 ou DOX, la combinaison d'OTS193320 avec Doxorubicin (DOX; A) peut entraîner une diminution du niveau γ-H2AX ainsi que de la viabilité des cellules cancéreuses.

     OTS193320 Chemical Structure
  34. GC50367 PF 06726304 acetate Highly potent and SAM-competitive EZH2 inhibitor PF 06726304 acetate Chemical Structure
  35. GC32977 PF-06726304 PF-06726304 est un inhibiteur EZH2 puissant et sélectif. PF-06726304 inhibe EZH2 de type sauvage et mutant Y641N avec Kis de 0,7 et 3,0 nM, respectivement. PF-06726304 affiche une activité de croissance antitumorale robuste. PF-06726304 Chemical Structure
  36. GC17956 PFI-2 Le chlorhydrate de PFI-2 ((R)-PFI-2 hydrochloride) est un domaine SET puissant et sélectif contenant un inhibiteur de la lysine méthyltransférase 7 (SETD7). PFI-2 Chemical Structure
  37. GC12530 PFI-2 (hydrochloride) PFI-2 (hydrochloride) Chemical Structure
  38. GC64941 PR5-LL-CM01 PR5-LL-CM01 est un puissant inhibiteur de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5) (IC50 = 7,5 μM). Activités anti-tumorales. PR5-LL-CM01 Chemical Structure
  39. GC36969 PRMT5-IN-1 PRMT5 IN-1, un hémiaminal, est un puissant inhibiteur sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5) avec une IC50 de 11 nM pour PRMT5/MEP50. PRMT5 IN-1 peut être converti en aldéhydes et réagir avec C449 pour former des adduits covalents dans des conditions physiologiques. PRMT5-IN-1 Chemical Structure
  40. GC65027 PRMT5-IN-20 PRMT5-IN-20 est un inhibiteur sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5) avec une activité anti-tumorale. PRMT5-IN-20 Chemical Structure
  41. GC62187 PROTAC EED degrader-1 PROTAC EED degrader-1 est un PROTAC basé sur von Hippel-Lindau ciblant l'EED avec un pKD de 9,02. PROTAC EED degrader-1 est un inhibiteur du complexe répressif polycomb 2 (PRC2) (pIC50 = 8,17) ciblant la sous-unité EED. PROTAC EED degrader-1 Chemical Structure
  42. GC62717 PROTAC EED degrader-2 PROTAC EED degrader-2 est un PROTAC basé sur von Hippel-Lindau ciblant l'EED avec un pKD de 9,27. PROTAC EED degrader-2 est un inhibiteur du complexe répressif polycomb 2 (PRC2) (pIC50 = 8,11) ciblant la sous-unité EED. PROTAC EED degrader-2 Chemical Structure
  43. GC65509 PROTAC EZH2 Degrader-1 PROTAC EZH2 Degrader-1 (composé 150d), un puissant dégradeur PROTAC EZH2, exerce un effet inhibiteur sur l'activité de la méthyltransférase EZH2 avec une IC50 de 2,7 nM. EZH2 joue un rÔle important dans de nombreux processus de tumorigenèse et de développement. PROTAC EZH2 Degrader-1 Chemical Structure
  44. GC46213 Ro 41-0960 Le Ro 41-0960 est un inhibiteur sélectif de la catéchol-O-méthyltransférase (COMT). Ro 41-0960 Chemical Structure
  45. GC18650 S-(5'-Adenosyl)-L-methionine (tosylate) S-(5'-Adenosyl)-L-methionine (SAM) is a ubiquitous methyl donor involved in a wide variety of biological reactions, including those mediated by DNA and protein methyltransferases. S-(5'-Adenosyl)-L-methionine (tosylate) Chemical Structure
  46. GC44859 S-(5'-Adenosyl)-L-methionine chloride (hydrochloride) S-(5'-Adenosyl)-L-methionine chloride (SAM) is a ubiquitous methyl donor involved in a wide variety of biological reactions, including those mediated by DNA and protein methyltransferases. S-(5'-Adenosyl)-L-methionine chloride (hydrochloride) Chemical Structure
  47. GC44886 S-Farnesyl Thioacetic Acid S-Farnesyl thioacetic acid is an analog of S-farnesyl cysteine which behaves as a competitive inhibitor of isoprenylated protein methyltransferase (also known as S-adenosylmethionine-dependent methyltransferase). S-Farnesyl Thioacetic Acid Chemical Structure
  48. GC62555 SETD2-IN-1 TFA SETD2-IN-1 TFA est un inhibiteur puissant, sélectif et oralement actif de SETD2 qui est une histone méthyltransférase humaine. SETD2-IN-1 TFA a des effets anti-prolifératifs. SETD2-IN-1 TFA Chemical Structure
  49. GC64893 SETDB1-TTD-IN-1 SETDB1-TTD-IN-1 est un inhibiteur compétitif puissant, sélectif et endogène du domaine tudor bifurqué de la protéine 1 bifurquée du domaine SET (SETDB1-TTD), avec un Kd de 88 nM. SETDB1-TTD-IN-1 peut être utilisé pour la recherche des fonctions biologiques et des associations de maladies de SETDB1-TTD. SETDB1-TTD-IN-1 Chemical Structure
  50. GC64894 SETDB1-TTD-IN-1 TFA SETDB1-TTD-IN-1 TFA est un inhibiteur compétitif de liant puissant, sélectif et endogène du domaine tudor en tandem de la protéine 1 bifurquée du domaine SET (SETDB1-TTD), avec un Kd de 88 nM. SETDB1-TTD-IN-1 TFA peut être utilisé pour la recherche des fonctions biologiques et des associations de maladies de SETDB1-TTD. SETDB1-TTD-IN-1 TFA Chemical Structure
  51. GC11491 SGC 0946 A potent inhibitor of DOT1L SGC 0946 Chemical Structure
  52. GC50699 SGC 6870 SGC 6870 Chemical Structure
  53. GC19329 SGC2085 SGC2085 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'arginine méthyltransférase 1 (CARM1) associé À un coactivateur avec une IC50 de 50 nM. SGC2085 Chemical Structure
  54. GC18428 SGC2085 (hydrochloride) SGC2085 is an inhibitor of protein arginine methyltransferase 4 (PRMT4/CARM1; IC50 = 50 nM). SGC2085 (hydrochloride) Chemical Structure
  55. GC12874 SGC707 SGC707 est un inhibiteur puissant, sélectif et non compétitif de PRMT3 (protéine arginine méthyltransférase 3) (IC50 = 31 nM, Kd = 53 nM). SGC707 Chemical Structure
  56. GC14364 SGI-1027 Le SGI-1027 est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase (DNMT), avec des IC50 de 7,5 μM, 8 μM et 12,5 μM pour DNMT3B, DNMT3A et DNMT1 avec poly(dI-dC) comme substrat. SGI-1027 Chemical Structure
  57. GC34784 Sinefungin La sinefungine est un puissant inhibiteur de l'ARNm du virion (guanine-7-)-méthyltransférase, de l'ARNm (nucléoside-2'-)-méthyltransférase et de la multiplication virale . Sinefungin Chemical Structure
  58. GC37654 SMYD3-IN-1 SMYD3-IN-1 (composé 29) est un inhibiteur irréversible et sélectif de SMYD3 (domaine SET et MYND contenant 3), avec une IC50 de 11,7 nM. SMYD3-IN-1 Chemical Structure
  59. GC18642 SW155246 SW155246 est un inhibiteur sélectif de l'ADN méthyltransférase (DNMT1) avec des IC50 de 1,2 et 38 μM pour hDNMT1 et mDNMT3A, respectivement. SW155246 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer et d'autres maladies. SW155246 Chemical Structure
  60. GC62390 SW2_110A SW2_110A est un inhibiteur sélectif du chromodomaine chromobox 8 (CBX8 ChD) avec un Kd de 800 nM. SW2_110A montre une sélectivité minimale de 5 fois pour CBX8 ChD par rapport À tous les autres paralogues CBX in vitro. SW2_110A Chemical Structure
  61. GC69980 SW2_152F

    SW2_152F est un inhibiteur efficace sélectif du domaine chromodomaine 2 de la protéine chromobox 2 (CBX2 ChD), avec une valeur Kd de 80 nM. En vitro, SW2_152F présente une sélectivité pour CBX2 ChD qui est de 24 à 1000 fois supérieure à celle des autres paralogues CBX.

     SW2_152F Chemical Structure
  62. GC67676 Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH Chemical Structure
  63. GC38163 Tazemetostat hydrobromide Le bromhydrate de tazémétostat (bromhydrate EPZ-6438) est un inhibiteur EZH2 puissant, sélectif et disponible par voie orale. Le bromhydrate de tazémétostat inhibe l'activité de l'EZH2 de type sauvage contenant le complexe répressif polycomb humain 2 (PRC2) avec une valeur Ki de 2,5 nM. Le bromhydrate de tazémétostat inhibe EZH2 avec des CI50 de 11 et 16 nM dans le dosage des peptides et le dosage des nucléosomes, respectivement. Le bromhydrate de tazémétostat inhibe l'EZH2 du rat avec une CI50 de 4 nM. Le bromhydrate de tazémétostat inhibe également EZH1 avec une CI50 de 392 nM. Tazemetostat hydrobromide Chemical Structure
  64. GC17672 TC-E 5003 TC-E 5003 est un inhibiteur sélectif de PRMT1 avec une IC50 de 1,5 μM contre hPRMT1. TC-E 5003 Chemical Structure
  65. GC70041 TNG908

    TNG908 est un inhibiteur de PRMT5 synergique avec MTAP qui peut traverser la barrière hémato-encéphalique. TNG908 présente une sélectivité 15 fois plus élevée pour les cellules MTAPnull que pour les cellules MTAPWT et peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.

     TNG908 Chemical Structure
  66. GC45763 Tolcapone-d4 An internal standard for the quantification of tolcapone Tolcapone-d4 Chemical Structure
  67. GC41263 TP-064 TP-064 est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéinarginine méthyltransférase 4 (PRMT4; CARM1) (IC50 <10 nM). TP-064 Chemical Structure
  68. GC15688 UNC 0224 A potent inhibitor of G9a histone methyltransferase UNC 0224 Chemical Structure
  69. GC12548 UNC 0631 L'UNC 0631 est un puissant inhibiteur de l'histone méthyltransférase G9a avec une IC50 de 4 nM. L'UNC 0631 réduit puissamment les niveaux de H3K9me2 dans les cellules MDA-MB-231 avec une IC50 de 25 nM. UNC 0631 Chemical Structure
  70. GC14249 UNC 0642 L'UNC 0642 est un inhibiteur puissant et sélectif des lysine méthyltransférases G9a et GLP, avec une IC50 \u003c2,5 nM pour G9a. UNC 0642 Chemical Structure
  71. GC16518 UNC 0646 An inhibitor of G9a/GLP methyltransferases UNC 0646 Chemical Structure
  72. GC50082 UNC 2399 UNC 2399, un UNC1999 biotinylé, est un dégradeur sélectif d'EZH2, maintenant une puissance in vitro élevée pour EZH2, avec une IC50 de 17 nM. UNC 2399 Chemical Structure
  73. GC15652 UNC 2400 L'UNC 2400 est un analogue proche de l'UNC1999 avec une puissance \u003e 1 000 fois inférieure à celle de l'UNC1999 en tant que contrôle négatif pour les études cellulaires. UNC 2400 Chemical Structure
  74. GC37856 UNC0321 UNC0321 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'histone méthyltransférase G9a avec un Ki de 63 pM et des valeurs IC50 dépendantes du dosage de 6-9 nM. UNC0321 inhibe également le GLP avec des valeurs IC50 dépendantes du dosage de 15-23 nM. UNC0321 est inactif contre SET7/9, SET8/PreSET7, PRMT3 et JMJD2E. UNC0321 Chemical Structure
  75. GC16741 UNC0379 UNC0379 est un inhibiteur sélectif et compétitif du substrat de la lysine méthyltransférase SETD8 (KMT5A) avec une IC50 de 7,3 μM, une valeur KD de 18,3 μM. UNC0379 Chemical Structure
  76. GC34160 UNC0379 trifluoroacetate (UNC-0379 trifluoroacetate) Le trifluoroacétate UNC0379 (trifluoroacétate UNC-0379) est un inhibiteur sélectif et compétitif du substrat de la lysine méthyltransférase SETD8 (KMT5A) avec un IC50 de 7,3 μM, valeur KD de 18,3 μM. UNC0379 trifluoroacetate (UNC-0379 trifluoroacetate) Chemical Structure
  77. GC15610 UNC0638 A G9a and GLP histone methyltransferase inhibitor UNC0638 Chemical Structure
  78. GC16794 UNC1215 Potent L3MBTL3 domain inhibitor UNC1215 Chemical Structure
  79. GC11375 UNC1999 UNC1999 est un inhibiteur SAM-compétitif, puissant et sélectif d'EZH2/1 avec des IC50 <10 nM et 45 nM, respectivement. UNC1999 Chemical Structure
  80. GC45117 UNC2327 UNC2327 est un inhibiteur allostérique de la protéine arginine méthyltransférase 3 (PRMT3). UNC2327 Chemical Structure
  81. GC17207 UNC3866 UNC3866 est un puissant antagoniste de l'interaction CBX7-H3 tel que déterminé par AlphaScreen (IC50 = 66 ± 1,2 nM) et est plus de 100 fois sélectif pour CBX7 par rapport aux neuf autres membres de ce panel de lecteurs de méthyl-lysine (Kme). UNC3866 Chemical Structure
  82. GC70091 UNC4976 TFA

    UNC4976 TFA est un peptide mimétique régulateur de la conformation positive (PAM) qui se lie au domaine de structure chromatinienne CBX7 et à l'acide nucléique. UNC4976 TFA antagonise le recrutement spécifique de CBX7 sur H3K27me3 aux gènes cibles, tout en augmentant la liaison non-spécifique avec l'ADN et l'ARN.

     UNC4976 TFA Chemical Structure
  83. GC18096 UNC669 UNC669, un ligand pour un domaine de liaison à la méthyl-lysine, est un puissant inhibiteur de L3MBTL1 (IC50 \u003d 4,2 uM) et de L3MBTL3 (3,1 uM). UNC669 Chemical Structure
  84. GC64083 UNC6934 UNC6934, une sonde chimique ciblant le domaine PWWP, modifie la localisation nucléolaire NSD2. UNC6934 Chemical Structure
  85. GC33397 Valemetostat Le valemetostat (DS-3201) est un double inhibiteur EZH1/2 de premier ordre, utilisé dans la recherche sur le lymphome T périphérique récidivant/réfractaire. Valemetostat Chemical Structure
  86. GC37881 Valemetostat tosylate Tosylate de valemetostat (tosylate DS-3201), un double inhibiteur EZH1/2 de premier ordre. Le tosylate de valemetostat peut être utilisé pour la recherche du lymphome T périphérique récidivant/réfractaire. Valemetostat tosylate Chemical Structure
  87. GC14763 WDR5 0103 WDR5 0103 est un antagoniste puissant et sélectif de la protéine 5 contenant des répétitions WD (WDR5) avec un Kd de 450 nM. WDR5 0103 Chemical Structure
  88. GC62558 WDR5-IN-1 WDR5-IN-1 est un inhibiteur puissant et sélectif du domaine 5 de répétition WD (WDR5), avec un Kd <0,02 nM. WDR5-IN-1 inhibe l'activité de l'histone méthyltransférase (HMT) MLL1 avec une IC50 de 2,2 nM. WDR5-IN-1 diminue le recrutement de MYC au niveau des gènes déplacés par WDR5 et présente de puissants effets anti-prolifératifs dans les lignées CHP-134 (neuroblastome) et Ramos (lymphome de Burkitt). WDR5-IN-1 Chemical Structure
  89. GC19388 XY1 XY1 est un analogue très proche de SGC707 (un inhibiteur puissant, sélectif et non compétitif de PRMT3 avec IC50 de 31 nM), mais XY1 est complètement inactif. XY1 Chemical Structure
  90. GC45609 ZLD1039 ZLD1039 est un inhibiteur EZH2 puissant, hautement sélectif et biodisponible par voie orale. ZLD1039 montre une inhibition puissante et dépendante de la concentration de l'activité enzymatique de PRC2 contre le type sauvage EZH2 ainsi que les enzymes mutantes Y641F et A677G avec des valeurs IC50 de 5, 6, 15 et 4, 0 nM, respectivement. Le ZLD1039 inhibe la croissance et les métastases des tumeurs mammaires. ZLD1039 Chemical Structure

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