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Histone Methyltransferase

Histone methyltransferases are a group of enzymes that catalyze the methylation of histone lysine and arginine by adding methyl groups to specific histone arginine or lysine residues. Histone methyltransferaes can be classified into 3 classes, including SET domain lysine methyltransferases, non-SET domain lysine methyltransferases and arginine methyltransferases (PRMTs), all of which use S-adenosylmethionine as a cosubstrate for the transfer of the methyl group. Aberrant histone methylation has been associated with a wide range of human cancers (such as hematological malignancies), which leads to the development of novel cancer chemotherapies targeting cancer-associated histone methyltransferases (more than 20 lysine methyltransferases and 9 arginine methyltransferases in humans).

Produkte für  Histone Methyltransferase

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC14585 GSK591 GSK591 (EPZ015866) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Proteinmethyltransferase 5 (PRMT5) mit einem IC50 von 4 nM. GSK591 Chemical Structure
  3. GP10020 Histone-H2A-(107-122)-Ac-OH

    Histone-H2A peptide

     Histone-H2A-(107-122)-Ac-OH Chemical Structure
  4. GC17023 HLCL-61 HLCL-61 ist ein erstklassiger Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 5 (PRMT5). HLCL-61 Chemical Structure
  5. GC19465 JNJ-64619178 JNJ-64619178 (Onametostat) ist ein selektiver, oral aktiver und pseudo-irreversibler Protein-Arginin-Methyltransferase-5 (PRMT5)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,14 nM. JNJ-64619178 hat eine starke Aktivität bei Lungenkrebs. JNJ-64619178 Chemical Structure
  6. GC19211 JQEZ5 JQEZ5 ist ein potenter und selektiver EZH2-Lysin-Methyltransferase-Inhibitor. JQEZ5 SAM-kompetitive Hemmung des Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) mit einem IC50 von 80 nM. JQEZ5 hat Anti-Tumor-Effekte. JQEZ5 Chemical Structure
  7. GC33184 LLY-283 LLY-283 ist ein potenter, selektiver und oraler Protein-Arginin-Methyltransferase-5 (PRMT5)-Inhibitor mit einem IC50 von 22 nM und einem Kd von 6 nM fÜr den PRMT5:MEP50-Komplex und zeigt AntitumoraktivitÄt. LLY-283 Chemical Structure
  8. GC16261 LLY507 LLY507 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Protein-Lysin-Methyltransferase SMYD2. LLY507 hemmt wirksam die Fähigkeit von SMYD2, p53-Peptid mit einem IC50 \u003c 15 nM zu methylieren. LLY507 dient als wertvolle chemische Sonde zur Unterstützung der Analyse der SMYD2-Funktion bei Krebs und anderen biologischen Prozessen. LLY507 Chemical Structure
  9. GC63056 MAK683-CH2CH2COOH MAK683-CH2CH2COOH bindet an EED (embryonales Ektoderm-Entwicklungsprotein). MAK683-CH2CH2COOH und ein VHL-Ligand fÜr die E3-Ubiquitin-Ligase wurden verwendet, um PROTAC EED-Degrader-1 und PROTAC EED-Degrader-2 zu entwickeln. MAK683-CH2CH2COOH Chemical Structure
  10. GC65254 MC4355 MC4355 ist ein dualer Inhibitor von EZH2 und Histon-Deacetylase (HDAC). MC4355 Chemical Structure
  11. GC61058 Metoprine Metoprine (BW 197U) ist ein starker Hemmer der Histamin-N-Methyltransferase (HMT). Metoprine Chemical Structure
  12. GC14652 MM-102 MM-102 (HMTase-Inhibitor IX) ist ein potenter WDR5/MLL-Interaktionsinhibitor, erreicht IC50= 2,4 nM mit einem geschÄtzten Ki200-mal stÄrker als das ARA-Peptid. MM-102 Chemical Structure
  13. GC36632 MM-102 TFA MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) ist ein potenter WDR5/MLL-Interaktionsinhibitor, erreicht IC50 = 2,4 nM mit einem geschÄtzten Ki, der 200-mal stÄrker ist als das ARA-Peptid. MM-102 TFA Chemical Structure
  14. GC67758 MM-401 TFA MM-401 TFA Chemical Structure
  15. GC33278 MM-589 MM-589 ist ein potenter Inhibitor der WD-WiederholungsdomÄne 5 (WDR5) und der Protein-Protein-Interaktion bei gemischter LeukÄmie (MLL). MM-589 bindet an WDR5 mit einem IC50 von 0,90 nM und hemmt die MLL H3K4 Methyltransferase-AktivitÄt mit einem IC50 von 12,7 nM. MM-589 Chemical Structure
  16. GC65037 MM-589 TFA MM-589 TFA ist ein potenter Inhibitor der Protein-Protein-Interaktion der WD-WiederholungsdomÄne 5 (WDR5) und der Mixed-Lineage-LeukÄmie (MLL). MM-589 bindet an WDR5 mit einem IC50 von 0,90 nM und hemmt die MLL H3K4 Methyltransferase-AktivitÄt mit einem IC50 von 12,7 nM. MM-589 TFA Chemical Structure
  17. GC61468 MR837 MR837 ist ein Inhibitor von NSD2-PWWP1. MR837 kann an das humane Kernrezeptor-bindende SET-DomÄnenprotein 2 (PWWP-DomÄne) binden. MR837 Chemical Structure
  18. GC50576 MRK 740 Potent PRDM9 inhibitor MRK 740 Chemical Structure
  19. GC63558 MRTX-1719

    MRTX-1719 ist ein potenter selektiver Inhibitor der PRMT5/MTA-Komplexes, mit einer IC50 von weniger als 10 nM in PRMT5/MTA MTAPDEL SDMA-Zellen.

     MRTX-1719 Chemical Structure
  20. GC69499 MRTX-1719 hydrochloride

    MRTX-1719 Hydrochlorid ist ein wirksamer, innovativer und selektiver Inhibitor des PRMT5/MTA-Komplexes mit einem IC50-Wert von <10 nM für die Zelllinien PRMT5/MTA MTAPDEL SDMA.

     MRTX-1719 hydrochloride Chemical Structure
  21. GC62715 MRTX9768 MRTX9768 ist ein potenter, selektiver, oral aktiver, erstklassiger PRMT5-MTA-Komplex-Inhibitor. MRTX9768 Chemical Structure
  22. GC63080 MRTX9768 hydrochloride MRTX9768-Hydrochlorid ist ein potenter, selektiver, oral aktiver, erstklassiger PRMT5-MTA-Komplex-Inhibitor. MRTX9768 hydrochloride Chemical Structure
  23. GC10099 MS023

    MS023 ist ein potenter, selektiver und zellaktiver Inhibitor von Typ-I-Protein-Arginin-Methyltransferasen (PRMTs).

     MS023 Chemical Structure
  24. GC16432 MS023 (hydrochloride) type I PRMTs inhibitor MS023 (hydrochloride) Chemical Structure
  25. GC36655 MS023 dihydrochloride MS023-Dihydrochlorid ist ein potenter, selektiver und zellaktiver Inhibitor des humanen Typ-I-Protein-Arginin-Methyltransferase (PRMTs)-Inhibitors mit IC50-Werten von 30, 119, 83, 4 und 5 nM fÜr PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 und PRMT8, beziehungsweise. MS023 dihydrochloride Chemical Structure
  26. GC36656 MS049 MS049 ist ein potenter, selektiver und zellaktiver dualer Inhibitor von PRMT4 und PRMT6 mit IC50-Werten von 34 nM bzw. 43 nM. MS049 reduziert die Spiegel von Med12me2a und H3R2me2a in HEK293-Zellen. MS049 ist nicht toxisch und beeinflusst das Wachstum von HEK293-Zellen nicht. MS049 Chemical Structure
  27. GC14240 MS049 (hydrochloride) MS049 (Hydrochlorid) ist ein potenter, selektiver und zellaktiver dualer Inhibitor von PRMT4 und PRMT6 mit IC50-Werten von 34 nM bzw. 43 nM. MS049 (Hydrochlorid) reduziert die Spiegel von Med12me2a und H3R2me2a in HEK293-Zellen. MS049 (Hydrochlorid) ist nicht toxisch und beeinflusst das Wachstum von HEK293-Zellen nicht. MS049 (hydrochloride) Chemical Structure
  28. GC64295 MS67

    MS67 ist ein potenter und selektiver WD40-Wiederholungsdomänenprotein-5 (WDR5)-Degradierer mit einer Kd von 63 nM. MS67 ist inaktiv gegenüber anderen Proteinmethyltransferasen, Kinase, GPCRs, Ionenkanälen und Transportern. MS67 zeigt starke antikarzinogene Wirkungen.

     MS67 Chemical Structure
  29. GC69504 MS8815

    MS8815 ist ein selektiver PROTAC-Degradationshemmer von Zeste Homolog 2 (EZH2). MS8815 hat eine Hemmaktivität gegen EZH2 mit einem IC50-Wert von 8,6 nM. MS8815 kann für die Erforschung des triple-negativen Brustkrebses (TNBC) verwendet werden.

     MS8815 Chemical Structure
  30. GC61142 NSC745885 NSC745885, ein wirksames Antitumormittel, zeigt eine selektive ToxizitÄt gegenÜber mehreren Krebszelllinien, jedoch nicht gegenÜber normalen Zellen. NSC745885 ist ein effektiver Herunterregulator von EZH2 Über Proteasom-vermittelten Abbau. NSC745885 bietet MÖglichkeiten fÜr die Untersuchung von fortgeschrittenem Blasenkrebs und oralem Plattenepithelkarzinom (OSCC). NSC745885 Chemical Structure
  31. GC64772 NV03 NV03 ist ein potenter und selektiver Antagonist der UHRF1 (Ubiquitin-Ähnlich mit PHD- und RING-Finger-DomÄnen 1)-H3K9me3-Interaktion durch Bindung an die UHRF1-Tandem-Tudor-DomÄne mit einem Kd von 2,4 μM. NV03 hat AntikrebsaktivitÄt. NV03 Chemical Structure
  32. GC16397 OICR-9429 OICR-9429 ist ein Inhibitor der WD-Repeat-DomÄne 5 (WDR5) mit hoher AffinitÄt, der die WDR5-Interaktion mit dem MLL-Protein kompetitiv blockiert, indem er die zentrale Peptidbindungstasche von WDR5 bindet. OICR-9429 kann die Histon-H3K4-Trimethylierung unterdrÜcken und kann fÜr die Erforschung verschiedener Krebsarten verwendet werden, darunter nicht-MLL-rearrangierte LeukÄmie, Dickdarm-, BauchspeicheldrÜsen-, Prostatakrebs und Blasenkrebs (BCa) . OICR-9429 Chemical Structure
  33. GC69636 OTS193320

    OTS193320 ist eine Imidazol- und [1,2-a]-Pyridinverbindung, ein Inhibitor der Aktivität des SUV39H2-Methyltransferase. OTS193320 reduziert das globale H3-Lysin-9-Tri-Methylierungsniveau von Histonen in Brustkrebszellen und führt zum Tod von Apoptosezellen. Im Vergleich zu einer Einzelbehandlung mit OTS193320 oder DOX kann die Kombination von OTS193320 und Doxorubicin (DOX; A) zu einem Rückgang des γ-H2AX-Niveaus sowie der Krebszellaktivität führen.

     OTS193320 Chemical Structure
  34. GC50367 PF 06726304 acetate Highly potent and SAM-competitive EZH2 inhibitor PF 06726304 acetate Chemical Structure
  35. GC32977 PF-06726304 PF-06726304 ist ein potenter und selektiver EZH2-Hemmer. PF-06726304 hemmt Wildtyp- und Y641N-Mutanten-EZH2 mit Kis von 0,7 bzw. 3,0 nM. PF-06726304 zeigt eine robuste Antitumor-WachstumsaktivitÄt. PF-06726304 Chemical Structure
  36. GC17956 PFI-2 PFI-2 ((R)-PFI-2-Hydrochlorid)-Hydrochlorid ist eine potente und selektive SET-DomÄne, die den Lysinmethyltransferase 7 (SETD7)-Inhibitor enthÄlt. PFI-2 Chemical Structure
  37. GC12530 PFI-2 (hydrochloride) PFI-2 (hydrochloride) Chemical Structure
  38. GC64941 PR5-LL-CM01 PR5-LL-CM01 ist ein potenter Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 5 (PRMT5) (IC50 = 7,5 μM). Anti-Tumor-AktivitÄten. PR5-LL-CM01 Chemical Structure
  39. GC36969 PRMT5-IN-1 PRMT5 IN-1, ein Halbaminal, ist ein potenter, selektiver Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 5 (PRMT5) mit einem IC50 von 11 nM fÜr PRMT5/MEP50. PRMT5 IN-1 kann in Aldehyde umgewandelt werden und mit C449 reagieren, um unter physiologischen Bedingungen kovalente Addukte zu bilden. PRMT5-IN-1 Chemical Structure
  40. GC65027 PRMT5-IN-20 PRMT5-IN-20 ist ein selektiver Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 5 (PRMT5) mit Anti-Tumor-AktivitÄt. PRMT5-IN-20 Chemical Structure
  41. GC62187 PROTAC EED degrader-1 PROTAC EED degrader-1 ist ein von Hippel-Lindau-basierter PROTAC, der auf EED mit einem pKD von 9,02 abzielt. PROTAC EED degrader-1 ist ein Inhibitor des Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) (pIC50=8,17), der auf die EED-Untereinheit abzielt. PROTAC EED degrader-1 Chemical Structure
  42. GC62717 PROTAC EED degrader-2 PROTAC EED degrader-2 ist ein von Hippel-Lindau-basierter PROTAC, der auf EED mit einem pKD von 9,27 abzielt. PROTAC EED degrader-2 ist ein Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2)-Inhibitor (pIC50=8,11), der auf die EED-Untereinheit abzielt. PROTAC EED degrader-2 Chemical Structure
  43. GC65509 PROTAC EZH2 Degrader-1 PROTAC EZH2 Degrader-1 (Verbindung 150d), ein potenter PROTAC EZH2 Degrader, Übt mit einem IC50 von 2,7 nM eine hemmende Wirkung auf die EZH2-Methyltransferase-AktivitÄt aus. EZH2 spielt eine wichtige Rolle in vielen Tumorentstehungs- und Entwicklungsprozessen. PROTAC EZH2 Degrader-1 Chemical Structure
  44. GC46213 Ro 41-0960 Ro 41-0960 ist ein selektiver Catechol-O-Methyltransferase(COMT)-Inhibitor. Ro 41-0960 Chemical Structure
  45. GC18650 S-(5'-Adenosyl)-L-methionine (tosylate) S-(5'-Adenosyl)-L-methionine (SAM) is a ubiquitous methyl donor involved in a wide variety of biological reactions, including those mediated by DNA and protein methyltransferases. S-(5'-Adenosyl)-L-methionine (tosylate) Chemical Structure
  46. GC44859 S-(5'-Adenosyl)-L-methionine chloride (hydrochloride) S-(5'-Adenosyl)-L-methionine chloride (SAM) is a ubiquitous methyl donor involved in a wide variety of biological reactions, including those mediated by DNA and protein methyltransferases. S-(5'-Adenosyl)-L-methionine chloride (hydrochloride) Chemical Structure
  47. GC44886 S-Farnesyl Thioacetic Acid S-Farnesyl thioacetic acid is an analog of S-farnesyl cysteine which behaves as a competitive inhibitor of isoprenylated protein methyltransferase (also known as S-adenosylmethionine-dependent methyltransferase). S-Farnesyl Thioacetic Acid Chemical Structure
  48. GC62555 SETD2-IN-1 TFA SETD2-IN-1 TFA ist ein potenter, selektiver und oral wirksamer Inhibitor von SETD2, einer menschlichen Histonmethyltransferase. SETD2-IN-1 TFA hat antiproliferative Wirkungen. SETD2-IN-1 TFA Chemical Structure
  49. GC64893 SETDB1-TTD-IN-1 SETDB1-TTD-IN-1 ist ein potenter, selektiver und endogener kompetitiver Binder-Inhibitor der Tandem-Tudor-DomÄne des SET-DomÄnenbifurkationsproteins 1 (SETDB1-TTD) mit einer Kd von 88 nM. SETDB1-TTD-IN-1 kann zur Erforschung biologischer Funktionen und Krankheitsassoziationen von SETDB1-TTD verwendet werden. SETDB1-TTD-IN-1 Chemical Structure
  50. GC64894 SETDB1-TTD-IN-1 TFA SETDB1-TTD-IN-1 TFA ist ein potenter, selektiver und endogener kompetitiver Binder-Inhibitor der Tandem-Tudor-DomÄne des SET-DomÄnenbifurkationsproteins 1 (SETDB1-TTD) mit einer Kd von 88 nM. SETDB1-TTD-IN-1 TFA kann zur Erforschung biologischer Funktionen und Krankheitsassoziationen von SETDB1-TTD verwendet werden. SETDB1-TTD-IN-1 TFA Chemical Structure
  51. GC11491 SGC 0946 A potent inhibitor of DOT1L SGC 0946 Chemical Structure
  52. GC50699 SGC 6870 SGC 6870 Chemical Structure
  53. GC19329 SGC2085 SGC2085 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Coaktivator-assoziierten Arginin-Methyltransferase 1 (CARM1) mit einem IC50 von 50 nM. SGC2085 Chemical Structure
  54. GC18428 SGC2085 (hydrochloride) SGC2085 is an inhibitor of protein arginine methyltransferase 4 (PRMT4/CARM1; IC50 = 50 nM). SGC2085 (hydrochloride) Chemical Structure
  55. GC12874 SGC707 SGC707 ist ein potenter, selektiver und nicht-kompetitiver PRMT3 (Protein-Arginin-Methyltransferase-3)-Inhibitor (IC50=31 nM, Kd=53 nM). SGC707 Chemical Structure
  56. GC14364 SGI-1027 SGI-1027 ist ein DNA-Methyltransferase (DNMT)-Inhibitor mit IC50-Werten von 7,5 μM, 8 μM und 12,5 μM fÜr DNMT3B, DNMT3A und DNMT1 mit Poly(dI-dC) als Substrat. SGI-1027 Chemical Structure
  57. GC34784 Sinefungin Sinefungin ist ein potenter Inhibitor der Virion-mRNA(Guanin-7-)-Methyltransferase, mRNA(Nukleosid-2'-)-Methyltransferase und der Virusvermehrung. Sinefungin Chemical Structure
  58. GC37654 SMYD3-IN-1 SMYD3-IN-1 (Verbindung 29) ist ein irreversibler und selektiver Inhibitor von SMYD3 (SET- und MYND-DomÄne mit 3) mit einem IC50 von 11,7 nM. SMYD3-IN-1 Chemical Structure
  59. GC18642 SW155246 SW155246 ist ein DNA-Methyltransferase (DNMT1)-selektiver Inhibitor mit IC50-Werten von 1,2 und 38 μM fÜr hDNMT1 bzw. mDNMT3A. SW155246 kann fÜr die Erforschung von Krebs und anderen Krankheiten verwendet werden. SW155246 Chemical Structure
  60. GC62390 SW2_110A SW2_110A ist ein selektiver Inhibitor der Chromobox 8 ChromodomÄne (CBX8 ChD) mit einem Kd von 800 nM. SW2_110A zeigt in vitro eine minimale 5-fache SelektivitÄt fÜr CBX8 ChD gegenÜber allen anderen CBX-Paralogen. SW2_110A Chemical Structure
  61. GC69980 SW2_152F

    SW2_152F ist ein wirksamer selektiver Inhibitor des Chromobox 2 Chromodomains (CBX2 ChD) mit einer Kd von 80 nM. SW2_152F zeigt in vitro eine Selektivität für CBX2 ChD, die um das 24- bis 1000-fache höher ist als bei anderen CBX-Paralogen.

     SW2_152F Chemical Structure
  62. GC67676 Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH Chemical Structure
  63. GC38163 Tazemetostat hydrobromide Tazemetostat-Hydrobromid (EPZ-6438-Hydrobromid) ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer EZH2-Hemmer. Tazemetostathydrobromid hemmt die AktivitÄt des humanen polycomb repressiven Komplexes 2 (PRC2)-enthaltenden Wildtyp-EZH2 mit einem Ki-Wert von 2,5 nM. Tazemetostathydrobromid hemmt EZH2 mit IC50-Werten von 11 bzw. 16 nM im Peptidassay bzw. Nukleosomenassay. Tazemetostathydrobromid hemmt Ratten-EZH2 mit einer IC50 von 4 nM. Tazemetostathydrobromid hemmt auch EZH1 mit einem IC50 von 392 nM. Tazemetostat hydrobromide Chemical Structure
  64. GC17672 TC-E 5003 TC-E 5003 ist ein selektiver PRMT1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,5 μM gegen hPRMT1. TC-E 5003 Chemical Structure
  65. GC70041 TNG908

    TNG908 ist ein MTAP-kompatibler PRMT5-Inhibitor, der die Blut-Hirn-Schranke passieren kann. TNG908 zeigt eine 15-fach höhere Selektivität gegenüber MTAPnull-Zelllinien im Vergleich zu MTAPWT-Zelllinien und kann für Krebsforschungszwecke verwendet werden.

     TNG908 Chemical Structure
  66. GC45763 Tolcapone-d4 An internal standard for the quantification of tolcapone Tolcapone-d4 Chemical Structure
  67. GC41263 TP-064 TP-064 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Proteinarginin-Methyltransferase 4 (PRMT4; CARM1) (IC50 <10 nM). TP-064 Chemical Structure
  68. GC15688 UNC 0224 A potent inhibitor of G9a histone methyltransferase UNC 0224 Chemical Structure
  69. GC12548 UNC 0631 UNC 0631 ist ein potenter Inhibitor der Histon-Methyltransferase G9a mit einem IC50 von 4 nM. UNC 0631 reduziert wirksam die H3K9me2-Spiegel in MDA-MB-231-Zellen mit einem IC50 von 25 nM. UNC 0631 Chemical Structure
  70. GC14249 UNC 0642 UNC 0642 ist ein potenter und selektiver Lysin-Methyltransferase-G9a- und GLP-Inhibitor mit einem IC50 von \u003c2,5 nM für G9a. UNC 0642 Chemical Structure
  71. GC16518 UNC 0646 An inhibitor of G9a/GLP methyltransferases UNC 0646 Chemical Structure
  72. GC50082 UNC 2399 UNC 2399, ein biotinyliertes UNC1999, ist ein selektiver EZH2-Abbaustoff, der eine hohe In-vitro-Wirksamkeit fÜr EZH2 mit einem IC50 von 17 nM aufrechterhÄlt. UNC 2399 Chemical Structure
  73. GC15652 UNC 2400 UNC 2400 ist ein enges Analogon von UNC1999 mit einer \u003e1.000-fach geringeren Wirksamkeit als UNC1999 als Negativkontrolle für zellbasierte Studien. UNC 2400 Chemical Structure
  74. GC37856 UNC0321 UNC0321 ist ein potenter und selektiver Histon-Methyltransferase-G9a-Inhibitor mit einem Ki von 63 pM und mit Assay-abhÄngigen IC50-Werten von 6-9 nM. UNC0321 hemmt auch GLP mit Assay-abhÄngigen IC50-Werten von 15-23 nM. UNC0321 ist inaktiv gegen SET7/9, SET8/PreSET7, PRMT3 und JMJD2E. UNC0321 Chemical Structure
  75. GC16741 UNC0379 UNC0379 ist ein selektiver, substratkompetitiver Inhibitor der Lysinmethyltransferase SETD8 (KMT5A) mit einem IC50-Wert von 7,3 μM und einem KD-Wert von 18,3 μM. UNC0379 Chemical Structure
  76. GC34160 UNC0379 trifluoroacetate (UNC-0379 trifluoroacetate) UNC0379-Trifluoracetat (UNC-0379-Trifluoracetat) ist ein selektiver, substratkompetitiver Inhibitor der Lysinmethyltransferase SETD8 (KMT5A) mit einem IC50-Wert von 7,3 μM, KD-Wert von 18,3 μM. UNC0379 trifluoroacetate (UNC-0379 trifluoroacetate) Chemical Structure
  77. GC15610 UNC0638 A G9a and GLP histone methyltransferase inhibitor UNC0638 Chemical Structure
  78. GC16794 UNC1215 Potent L3MBTL3 domain inhibitor UNC1215 Chemical Structure
  79. GC11375 UNC1999 UNC1999 ist ein SAM-kompetitiver, potenter und selektiver Inhibitor von EZH2/1 mit IC50-Werten von <10 nM bzw. 45 nM. UNC1999 Chemical Structure
  80. GC45117 UNC2327 UNC2327 ist ein allosterischer Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 3 (PRMT3). UNC2327 Chemical Structure
  81. GC17207 UNC3866 UNC3866 ist ein potenter Antagonist der CBX7-H3-Wechselwirkung, wie durch AlphaScreen bestimmt (IC50 = 66 ± 1,2 nM) und mehr als 100-fach selektiv fÜr CBX7 im Vergleich zu den anderen neun Mitgliedern dieses Methyl-Lysin (Kme)-Lesepanels. UNC3866 Chemical Structure
  82. GC70091 UNC4976 TFA

    UNC4976 TFA ist ein Peptidmimetikum, das als positiver Allosterie-Regulator (PAM) des CBX7-Chromatinstrukturdomäne und Nukleinsäurebindung wirkt. UNC4976 TFA hemmt die spezifische Rekrutierung von CBX7 an Zielgenen, die mit H3K27me3 markiert sind, und erhöht gleichzeitig die unspezifische Bindung an DNA und RNA.

     UNC4976 TFA Chemical Structure
  83. GC18096 UNC669 UNC669, ein Ligand für eine Methyl-Lysin-Bindungsdomäne, ist ein potenter L3MBTL1 (IC50 \u003d 4,2 \u0026mgr;M) und L3MBTL3 (3,1 \u0026mgr;M) Inhibitor. UNC669 Chemical Structure
  84. GC64083 UNC6934 UNC6934, eine chemische Sonde, die auf die PWWP-DomÄne abzielt, verÄndert die nukleolÄre Lokalisierung von NSD2. UNC6934 Chemical Structure
  85. GC33397 Valemetostat Valemetostat (DS-3201) ist ein erster dualer EZH1/2-Inhibitor seiner Klasse, der in der Erforschung des rezidivierten/refraktÄren peripheren T-Zell-Lymphoms eingesetzt wird. Valemetostat Chemical Structure
  86. GC37881 Valemetostat tosylate Valemetostat-Tosylat (DS-3201-Tosylat), ein erstklassiger dualer EZH1/2-Inhibitor. Valemetostat-Tosylat kann zur Erforschung des rezidivierten/refraktÄren peripheren T-Zell-Lymphoms eingesetzt werden. Valemetostat tosylate Chemical Structure
  87. GC14763 WDR5 0103 WDR5 0103 ist ein potenter und selektiver WD-Repeat-haltiger Protein 5 (WDR5)-Antagonist mit einer Kd von 450 nM. WDR5 0103 Chemical Structure
  88. GC62558 WDR5-IN-1 WDR5-IN-1 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der WD-Repeat-DomÄne 5 (WDR5) mit einer Kd von <0,02 nM. WDR5-IN-1 hemmt die AktivitÄt der MLL1-Histonmethyltransferase (HMT) mit einem IC50 von 2,2 nM. WDR5-IN-1 verringert die MYC-Rekrutierung bei WDR5-verdrÄngten Genen und zeigt starke antiproliferative Wirkungen in den Linien CHP-134 (Neuroblastom) und Ramos (Burkitt-Lymphom). WDR5-IN-1 Chemical Structure
  89. GC19388 XY1 XY1 ist ein sehr nahes Analogon von SGC707 (ein potenter, selektiver und nicht kompetitiver Inhibitor von PRMT3 mit einem IC50 von 31 nM), aber XY1 ist vollstÄndig inaktiv. XY1 Chemical Structure
  90. GC45609 ZLD1039 ZLD1039 ist ein potenter, hochselektiver und oral bioverfÜgbarer EZH2-Inhibitor. ZLD1039 zeigt eine starke und konzentrationsabhÄngige Hemmung der enzymatischen AktivitÄt von PRC2 gegen EZH2-Wildtyp- sowie Y641F- und A677G-Mutantenenzyme mit IC50-Werten von 5,6, 15 bzw. 4,0nM. ZLD1039 hemmt das Wachstum und die Metastasierung von Brusttumoren. ZLD1039 Chemical Structure

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