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ホーム >> Signaling Pathways >> Chromatin/Epigenetics >> Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase

Histone methyltransferases are a group of enzymes that catalyze the methylation of histone lysine and arginine by adding methyl groups to specific histone arginine or lysine residues. Histone methyltransferaes can be classified into 3 classes, including SET domain lysine methyltransferases, non-SET domain lysine methyltransferases and arginine methyltransferases (PRMTs), all of which use S-adenosylmethionine as a cosubstrate for the transfer of the methyl group. Aberrant histone methylation has been associated with a wide range of human cancers (such as hematological malignancies), which leads to the development of novel cancer chemotherapies targeting cancer-associated histone methyltransferases (more than 20 lysine methyltransferases and 9 arginine methyltransferases in humans).

製品は  Histone Methyltransferase

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC14585 GSK591 GSK591 (EPZ015866) は、4 nM の IC50 を持つタンパク質メチルトランスフェラーゼ 5 (PRMT5) の強力かつ選択的な阻害剤です。 GSK591 Chemical Structure
  3. GP10020 Histone-H2A-(107-122)-Ac-OH

    ヒストンH2Aペプチド

     Histone-H2A-(107-122)-Ac-OH Chemical Structure
  4. GC17023 HLCL-61 HLCL-61 は、タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 5 (PRMT5) のクラス初の阻害剤です。 HLCL-61 Chemical Structure
  5. GC19465 JNJ-64619178 JNJ-64619178 (オナメトスタット) は、0.14 nM の IC50 を持つ、選択的、経口的に活性な疑似不可逆性タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 5 (PRMT5) 阻害剤です。 JNJ-64619178 は、肺癌において強力な活性を持っています。 JNJ-64619178 Chemical Structure
  6. GC19211 JQEZ5 JQEZ5 は、強力かつ選択的な EZH2 リジン メチルトランスフェラーゼ阻害剤です。 JQEZ5 ポリコーム抑制複合体 2 (PRC2) の SAM 競合阻害で、IC50 は 80 nM です。 JQEZ5には抗腫瘍効果があります。 JQEZ5 Chemical Structure
  7. GC33184 LLY-283 LLY-283 は、強力で選択的な経口タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 5 (PRMT5) 阻害剤であり、IC50 は 22 nM、PRMT5:MEP50 複合体の Kd は 6 nM であり、抗腫瘍活性を示します。 LLY-283 Chemical Structure
  8. GC16261 LLY507 LLY507 は、タンパク質リジンメチルトランスフェラーゼ SMYD2 の強力かつ選択的な阻害剤です。 LLY507 は、SMYD2 が p53 ペプチドをメチル化する能力を IC50 <15 nM で強力に阻害します。 LLY507 は、癌やその他の生物学的プロセスにおける SMYD2 機能の分析を支援する貴重な化学プローブとして機能します。 LLY507 Chemical Structure
  9. GC63056 MAK683-CH2CH2COOH MAK683-CH2CH2COOH は EED (胚性外胚葉発生タンパク質) に結合します。 MAK683-CH2CH2COOH および E3 ユビキチンリガーゼの VHL リガンドは、PROTAC EED degrader-1 および PROTAC EED degrader-2 の設計に使用されています。 MAK683-CH2CH2COOH Chemical Structure
  10. GC65254 MC4355 MC4355 は、EZH2 とヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) の二重阻害剤です。 MC4355 Chemical Structure
  11. GC61058 Metoprine メトプリン (BW 197U) は、強力なヒスタミン N-メチルトランスフェラーゼ (HMT) 阻害剤です。 Metoprine Chemical Structure
  12. GC14652 MM-102 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) は強力な WDR5/MLL 相互作用阻害剤であり、ARA ペプチドよりも強力な推定 Ki200 倍で IC50 = 2.4 nM を達成します。 MM-102 Chemical Structure
  13. GC36632 MM-102 TFA MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) は、強力な WDR5/MLL 相互作用阻害剤であり、ARA ペプチドよりも 200 倍強力な推定 Ki で IC50 = 2.4 nM を達成します。 MM-102 TFA Chemical Structure
  14. GC67758 MM-401 TFA MM-401 TFA Chemical Structure
  15. GC33278 MM-589 MM-589 は、WD リピート ドメイン 5 (WDR5) および混合系統白血病 (MLL) タンパク質間相互作用の強力な阻害剤です。 MM-589 は 0.90 nM の IC50 で WDR5 に結合し、12.7 nM の IC50 で MLL H3K4 メチルトランスフェラーゼ活性を阻害します。 MM-589 Chemical Structure
  16. GC65037 MM-589 TFA MM-589 TFA は、WD リピート ドメイン 5 (WDR5) および混合系統白血病 (MLL) のタンパク質間相互作用の強力な阻害剤です。 MM-589 は 0.90 nM の IC50 で WDR5 に結合し、12.7 nM の IC50 で MLL H3K4 メチルトランスフェラーゼ活性を阻害します。 MM-589 TFA Chemical Structure
  17. GC61468 MR837 MR837 は NSD2-PWWP1 の阻害剤です。 MR837 は、ヒト核内受容体結合 SET ドメイン タンパク質 2 (PWWP ドメイン) と結合できます。 MR837 Chemical Structure
  18. GC50576 MRK 740

    強力なPRDM9阻害剤

     MRK 740 Chemical Structure
  19. GC63558 MRTX-1719

    MRTX-1719は、PRMT5/MTA複合体の選択的な強力な初のクラスの阻害剤であり、PRMT5/MTA MTAPDEL SDMA細胞においてIC50が10nM未満です。

     MRTX-1719 Chemical Structure
  20. GC69499 MRTX-1719 hydrochloride

    MRTX-1719 hydrochlorideは、有効で革新的な選択的PRMT5/MTA複合体阻害剤であり、PRMT5/MTA MTAPDEL SDMA細胞株に対するIC50値は<10 nMです。

     MRTX-1719 hydrochloride Chemical Structure
  21. GC62715 MRTX9768 MRTX9768 は、強力で選択的な経口活性型のファーストインクラスの PRMT5-MTA 複合体阻害剤です。 MRTX9768 Chemical Structure
  22. GC63080 MRTX9768 hydrochloride MRTX9768 塩酸塩は、強力で選択的な経口活性型のファーストインクラスの PRMT5-MTA 複合体阻害剤です。 MRTX9768 hydrochloride Chemical Structure
  23. GC10099 MS023 MS023は、タイプIタンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ（PRMTs）の強力で選択的で細胞活性の阻害剤である。 MS023 Chemical Structure
  24. GC16432 MS023 (hydrochloride)

    タイプI PRMTs阻害剤

     MS023 (hydrochloride) Chemical Structure
  25. GC36655 MS023 dihydrochloride MS023 二塩酸塩は、ヒト I 型タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ (PRMT) 阻害剤の強力で選択的な細胞活性阻害剤であり、PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6、および PRMT8 に対する IC50 は 30、119、83、4、および 5 nM です。それぞれ。 MS023 dihydrochloride Chemical Structure
  26. GC36656 MS049 MS049 は、それぞれ 34 nM と 43 nM の IC50 を持つ PRMT4 と PRMT6 の強力で選択的な細胞活性二重阻害剤です。 MS049 は、HEK293 細胞の Med12me2a と H3R2me2a のレベルを低下させます。 MS049 は毒性がなく、HEK293 細胞の増殖には影響しません。 MS049 Chemical Structure
  27. GC14240 MS049 (hydrochloride) MS049 (塩酸塩) は、それぞれ 34 nM および 43 nM の IC50 を持つ PRMT4 および PRMT6 の強力で選択的な細胞活性二重阻害剤です。 MS049 (塩酸塩) は、HEK293 細胞の Med12me2a および H3R2me2a のレベルを低下させます。 MS049 (塩酸塩) は毒性がなく、HEK293 細胞の増殖には影響しません。 MS049 (hydrochloride) Chemical Structure
  28. GC64295 MS67

    MS67は、Kdが63nMである強力かつ選択的なWD40リピートドメインタンパク質5（WDR5）分解酵素です。MS67は、他のタンパク質メチルトランスフェラーゼ、キナーゼ、GPCR、イオンチャネル、およびトランスポーターに対しては不活性です。MS67には強力な抗癌効果があります。

     MS67 Chemical Structure
  29. GC69504 MS8815

    MS8815は、選択的なzeste同源物2（EZH2）PROTAC分解剤であり、EZH2に対して抑制活性を有し、IC50値は8.6 nMです。MS8815は三重陰性乳がん（TNBC）の研究に使用されます。

     MS8815 Chemical Structure
  30. GC61142 NSC745885 NSC745885 は効果的な抗腫瘍剤であり、複数のがん細胞株に対して選択的毒性を示しますが、正常細胞に対しては示しません。 NSC745885 は、プロテアソームを介した分解による EZH2 の効果的なダウンレギュレーターです。 NSC745885 は、進行性膀胱がんおよび口腔扁平上皮がん（OSCC）がんの研究に可能性をもたらします。 NSC745885 Chemical Structure
  31. GC64772 NV03 NV03 は、2.4 μM の Kd で、UHRF1 タンデム チューダー ドメインに結合することによる UHRF1 (PHD および RING フィンガー ドメイン 1 を持つユビキチン様)-H3K9me3 相互作用の強力かつ選択的なアンタゴニストです。 NV03には抗がん作用があります。 NV03 Chemical Structure
  32. GC16397 OICR-9429 OICR-9429 は、高親和性 WD リピート ドメイン 5 (WDR5) 阻害剤であり、WDR5 の中央のペプチド結合ポケットに結合することにより、WDR5 と MLL タンパク質との相互作用を競合的にブロックします。 OICR-9429 は、ヒストン H3K4 のトリメチル化を抑制することができ、非 MLL 再構成白血病、結腸、膵臓、前立腺がん、膀胱がん (BCa) を含むさまざまながんの研究に使用できます。 OICR-9429 Chemical Structure
  33. GC69636 OTS193320

    OTS193320は、ミダゾール[1,2-a]ピリジン化合物であり、SUV39H2メチルトランスフェラーゼ活性阻害剤です。OTS193320は乳がん細胞のグローバルなヒストンH3リシン9三甲基化レベルを低下させ、アポトーシス細胞死を引き起こします。単一薬剤のOTS193320またはDOXと比較して、OTS193320とドキソルビシン（DOX; A）の組み合わせはγ-H2AXレベルおよび癌細胞生存率の低下を引き起こす可能性があります。

     OTS193320 Chemical Structure
  34. GC50367 PF 06726304 acetate

    非常に強力でSAM競合性のあるEZH2阻害剤

     PF 06726304 acetate Chemical Structure
  35. GC32977 PF-06726304 PF-06726304 は、強力で選択的な EZH2 阻害剤です。 PF-06726304 は、野生型および Y641N 変異型 EZH2 をそれぞれ 0.7 および 3.0 nM の Kis で阻害します。 PF-06726304 は、強力な抗腫瘍増殖活性を示します。 PF-06726304 Chemical Structure
  36. GC17956 PFI-2 PFI-2 ((R)-PFI-2 塩酸塩) 塩酸塩は、リジンメチルトランスフェラーゼ 7 (SETD7) 阻害剤を含む強力で選択的な SET ドメインです。 PFI-2 Chemical Structure
  37. GC12530 PFI-2 (hydrochloride) PFI-2 (hydrochloride) Chemical Structure
  38. GC64941 PR5-LL-CM01 PR5-LL-CM01 は、強力なタンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 5 (PRMT5) 阻害剤です (IC50= 7.5 μM)。抗腫瘍活性。 PR5-LL-CM01 Chemical Structure
  39. GC36969 PRMT5-IN-1 ヘミアミナールである PRMT5 IN-1 は、強力な選択的タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 5 (PRMT5) 阻害剤であり、PRMT5/MEP50 の IC50 は 11 nM です。 PRMT5 IN-1 はアルデヒドに変換され、生理的条件下で C449 と反応して共有付加物を形成します。 PRMT5-IN-1 Chemical Structure
  40. GC65027 PRMT5-IN-20 PRMT5-IN-20 は、抗腫瘍活性を有する選択的タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 5 (PRMT5) 阻害剤です。 PRMT5-IN-20 Chemical Structure
  41. GC62187 PROTAC EED degrader-1 PROTAC EED degrader-1 は von Hippel-Lindau ベースの PROTAC で、pKD が 9.02 の EED をターゲットにしています。 PROTAC EED degrader-1 は、EED サブユニットを標的とするポリコーム抑制複合体 2 (PRC2) 阻害剤 (pIC50=8.17) です。 PROTAC EED degrader-1 Chemical Structure
  42. GC62717 PROTAC EED degrader-2 PROTAC EED degrader-2 は von Hippel-Lindau ベースの PROTAC で、pKD が 9.27 の EED をターゲットにしています。 PROTAC EED degrader-2 は、EED サブユニットを標的とするポリコーム抑制複合体 2 (PRC2) 阻害剤 (pIC50=8.11) です。 PROTAC EED degrader-2 Chemical Structure
  43. GC65509 PROTAC EZH2 Degrader-1 強力な PROTAC EZH2 Degrader である PROTAC EZH2 Degrader-1 (化合物 150d) は、2.7 nM の IC50 で EZH2 メチルトランスフェラーゼ活性に対する阻害効果を発揮します。 EZH2 は、多くの腫瘍形成および発生プロセスにおいて重要な役割を果たします。 PROTAC EZH2 Degrader-1 Chemical Structure
  44. GC46213 Ro 41-0960 Ro 41-0960 は、選択的カテコール-O-メチルトランスフェラーゼ (COMT) 阻害剤です 。 Ro 41-0960 Chemical Structure
  45. GC18650 S-(5'-Adenosyl)-L-methionine (tosylate)

    S-(5'-アデノシル)-L-メチオニン（SAM）は、DNAおよびタンパク質メチルトランスフェラーゼによって仲介される生物学的反応を含む、広範な生物学的反応に関与する普遍的なメチルドナーです。

     S-(5'-Adenosyl)-L-methionine (tosylate) Chemical Structure
  46. GC44859 S-(5'-Adenosyl)-L-methionine chloride (hydrochloride)

    S-(5'-アデノシル)-L-メチオニンクロリド（SAM）は、DNAおよびタンパク質メチルトランスフェラーゼによって仲介される生物学的反応を含む、広範な生物学的反応に関与する普遍的なメチル供与体です。

     S-(5'-Adenosyl)-L-methionine chloride (hydrochloride) Chemical Structure
  47. GC44886 S-Farnesyl Thioacetic Acid

    S-ファルネシルチオ酢酸は、イソプレニル化されたタンパク質メチルトランスフェラーゼ（S-アデノシルメチオニン依存性メチルトランスフェラーゼとも呼ばれる）の競合阻害剤として振る舞うS-ファルネシルシステインの類似体です。

     S-Farnesyl Thioacetic Acid Chemical Structure
  48. GC62555 SETD2-IN-1 TFA SETD2-IN-1 TFA は、ヒトヒストンメチルトランスフェラーゼである SETD2 の強力で選択的な経口活性阻害剤です。 SETD2-IN-1 TFA には抗増殖効果があります。 SETD2-IN-1 TFA Chemical Structure
  49. GC64893 SETDB1-TTD-IN-1 SETDB1-TTD-IN-1 は、SET ドメイン分岐タンパク質 1 タンデム チューダー ドメイン (SETDB1-TTD) の強力で選択的な内因性バインダー競合阻害剤であり、Kd は 88 nM です。 SETDB1-TTD-IN-1 は、SETDB1-TTD の生物学的機能と疾患関連の研究に使用できます。 SETDB1-TTD-IN-1 Chemical Structure
  50. GC64894 SETDB1-TTD-IN-1 TFA SETDB1-TTD-IN-1 TFA は、SET ドメイン分岐タンパク質 1 タンデム チューダー ドメイン (SETDB1-TTD) の強力で選択的な内因性バインダー競合阻害剤であり、Kd は 88 nM です。 SETDB1-TTD-IN-1 TFA は、SETDB1-TTD の生物学的機能および疾患関連の研究に使用できます。 SETDB1-TTD-IN-1 TFA Chemical Structure
  51. GC11491 SGC 0946

    DOT1Lの強力な阻害剤

     SGC 0946 Chemical Structure
  52. GC50699 SGC 6870 SGC 6870 Chemical Structure
  53. GC19329 SGC2085 SGC2085 は、50 nM の IC50 を持つ強力で選択的なコアクチベーター関連アルギニンメチルトランスフェラーゼ 1 (CARM1) 阻害剤です。 SGC2085 Chemical Structure
  54. GC18428 SGC2085 (hydrochloride)

    SGC2085は、タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ4（PRMT4/CARM1; IC50 = 50 nM）の阻害剤です。

     SGC2085 (hydrochloride) Chemical Structure
  55. GC12874 SGC707 SGC707 は、強力で選択的な非競合的な PRMT3 (タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 3) 阻害剤です (IC50=31 nM、Kd=53 nM)。 SGC707 Chemical Structure
  56. GC14364 SGI-1027 SGI-1027 は DNA メチルトランスフェラーゼ (DNMT) 阻害剤であり、ポリ (dI-dC) を基質とする DNMT3B、DNMT3A、および DNMT1 の IC50 は 7.5 μM、8 μM、および 12.5 μM です。 SGI-1027 Chemical Structure
  57. GC34784 Sinefungin シネファンギンは、ビリオン mRNA(グアニン-7-)-メチルトランスフェラーゼ、mRNA(ヌクレオシド-2'-)-メチルトランスフェラーゼ、およびウイルス増殖の強力な阻害剤です 。 Sinefungin Chemical Structure
  58. GC37654 SMYD3-IN-1 SMYD3-IN-1 (化合物 29) は、SMYD3 (3 を含む SET および MYND ドメイン) の不可逆的かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 11.7 nM です。 SMYD3-IN-1 Chemical Structure
  59. GC18642 SW155246 SW155246 は DNA メチルトランスフェラーゼ (DNMT1) 選択的阻害剤であり、hDNMT1 と mDNMT3A の IC50 はそれぞれ 1.2 と 38 μM です。 SW155246 は、がんやその他の疾患の研究に使用できます。 SW155246 Chemical Structure
  60. GC62390 SW2_110A SW2_110A は、Kd が 800 nM の選択的 chromobox 8 chromodomain (CBX8 ChD) 阻害剤です。 SW2_110A は、in vitro で他のすべての CBX パラログよりも CBX8 ChD に対して最小の 5 倍の選択性を示します。 SW2_110A Chemical Structure
  61. GC69980 SW2_152F

    SW2_152Fは、有効な選択的chromobox 2 chromodomain（CBX2 ChD）阻害剤であり、Kdは80 nMです。 SW2_152Fは、他のCBXパラログに比べて体外でCBX2 ChDに対する選択性が24〜1000倍高いです。

     SW2_152F Chemical Structure
  62. GC67676 Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH Chemical Structure
  63. GC38163 Tazemetostat hydrobromide タゼメトスタット臭化水素酸塩 (EPZ-6438 臭化水素酸塩) は、強力で選択的な経口投与可能な EZH2 阻害剤です。タゼメトスタット臭化水素酸塩は、ヒトポリコーム抑制複合体 2 (PRC2) を含む野生型 EZH2 の活性を 2.5 nM の Ki 値で阻害します。タゼメトスタット臭化水素酸塩は、ペプチドアッセイおよびヌクレオソームアッセイにおいてそれぞれ11および16 nMのIC50でEZH2を阻害します。タゼメトスタット臭化水素酸塩は、ラット EZH2 を 4 nM の IC50 で阻害します。タゼメトスタット臭化水素酸塩も EZH1 を 392 nM の IC50 で阻害します。 Tazemetostat hydrobromide Chemical Structure
  64. GC17672 TC-E 5003 TC-E 5003 は、hPRMT1 に対する IC50 が 1.5 μM の選択的 PRMT1 阻害剤です。 TC-E 5003 Chemical Structure
  65. GC70041 TNG908

    TNG908は、血液脳関門を通過できるMTAP-協同PRMT5阻害剤であり、MTAPnull細胞系に対する選択性がMTAPWT細胞系の15倍高く、がん研究に使用されます。

     TNG908 Chemical Structure
  66. GC45763 Tolcapone-d4

    トルカポンの定量化のための内部標準

     Tolcapone-d4 Chemical Structure
  67. GC41263 TP-064 TP-064 は、強力かつ選択的なプロテインアルギニンメチルトランスフェラーゼ 4 (PRMT4; CARM1) 阻害剤です (IC50 <10 nM)。 TP-064 Chemical Structure
  68. GC15688 UNC 0224 A potent inhibitor of G9a histone methyltransferase UNC 0224 Chemical Structure
  69. GC12548 UNC 0631 UNC 0631 は、4 nM の IC50 を持つ強力なヒストンメチルトランスフェラーゼ G9a 阻害剤です。 UNC 0631 は、MDA-MB-231 細胞の H3K9me2 レベルを 25 nM の IC50 で強力に低下させます。 UNC 0631 Chemical Structure
  70. GC14249 UNC 0642 UNC 0642 は、強力かつ選択的なリジン メチルトランスフェラーゼ G9a および GLP 阻害剤であり、G9a の IC50 は <2.5 nM です。 UNC 0642 Chemical Structure
  71. GC16518 UNC 0646 An inhibitor of G9a/GLP methyltransferases UNC 0646 Chemical Structure
  72. GC50082 UNC 2399 ビオチン化された UNC1999 である UNC 2399 は、選択的 EZH2 分解剤であり、EZH2 の高い in vitro 効力を維持し、IC50 は 17 nM です。 UNC 2399 Chemical Structure
  73. GC15652 UNC 2400 UNC 2400 は UNC1999 の類似体であり、細胞ベースの研究のネガティブ コントロールとして UNC1999 よりも 1,000 倍以上効力が低くなります。 UNC 2400 Chemical Structure
  74. GC37856 UNC0321 UNC0321 は、強力で選択的なヒストンメチルトランスフェラーゼ G9a 阻害剤で、Ki は 63 pM、アッセイ依存の IC50 値は 6 ～ 9 nM です。 UNC0321 は、15 ～ 23 nM のアッセイ依存 IC50 値で GLP も阻害します。 UNC0321 は、SET7/9、SET8/PreSET7、PRMT3、および JMJD2E に対して非アクティブです。 UNC0321 Chemical Structure
  75. GC16741 UNC0379 UNC0379 は、リジンメチルトランスフェラーゼ SETD8 (KMT5A) の選択的基質競合阻害剤であり、IC50 は 7.3 μM、KD 値は 18.3 μM です。 UNC0379 Chemical Structure
  76. GC34160 UNC0379 trifluoroacetate (UNC-0379 trifluoroacetate) UNC0379 トリフルオロアセテート (UNC-0379 トリフルオロアセテート) は、リジンメチルトランスフェラーゼ SETD8 (KMT5A) の選択的基質競合阻害剤であり、IC50 は 7.3 μM、KD 値は 18.3 μM です。 UNC0379 trifluoroacetate (UNC-0379 trifluoroacetate) Chemical Structure
  77. GC15610 UNC0638

    G9aとGLPヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤

     UNC0638 Chemical Structure
  78. GC16794 UNC1215

    強力なL3MBTL3ドメイン阻害剤

     UNC1215 Chemical Structure
  79. GC11375 UNC1999 UNC1999 は、それぞれ <10 nM および 45 nM の IC50 を持つ EZH2/1 の SAM 競合的、強力かつ選択的な阻害剤です。 UNC1999 Chemical Structure
  80. GC45117 UNC2327 UNC2327 は、タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 3 (PRMT3) のアロステリック阻害剤です。 UNC2327 Chemical Structure
  81. GC17207 UNC3866 UNC3866 は、AlphaScreen によって決定された CBX7-H3 相互作用の強力なアンタゴニストであり (IC50=66±1.2 nM)、このメチル リジン (Kme) リーダー パネルの他の 9 メンバーよりも CBX7 に対して 100 倍以上選択的です。 UNC3866 Chemical Structure
  82. GC70091 UNC4976 TFA

    UNC4976 TFAは、CBX7クロマチン構造ドメインと核酸結合を調節する正の変異制御剤（PAM）ペプチドです。UNC4976 TFAは、H3K27me3特異的な募集に対抗してCBX7を標的遺伝子に拮抗し、同時にDNAおよびRNAとの非特異的な結合を増加させます。

     UNC4976 TFA Chemical Structure
  83. GC18096 UNC669 メチルリジン結合ドメインのリガンドである UNC669 は、強力な L3MBTL1 (IC50 = 4.2 uM) および L3MBTL3 (3.1 uM) 阻害剤です。 UNC669 Chemical Structure
  84. GC64083 UNC6934 PWWP ドメインを標的とする化学プローブである UNC6934 は、NSD2 の核小体局在を変化させます。 UNC6934 Chemical Structure
  85. GC33397 Valemetostat バレメトスタット (DS-3201) は、ファーストインクラスの EZH1/2 二重阻害剤であり、再発/難治性末梢 T 細胞リンパ腫の研究に使用されています。 Valemetostat Chemical Structure
  86. GC37881 Valemetostat tosylate バレメトスタット トシレート (DS-3201 トシレート)、クラス初の EZH1/2 二重阻害剤。バレメトスタット トシル酸塩は、再発/難治性末梢 T 細胞リンパ腫の研究に使用できます。 Valemetostat tosylate Chemical Structure
  87. GC14763 WDR5 0103 WDR5 0103 は、450 nM の Kd を持つ強力で選択的な WD リピート含有タンパク質 5 (WDR5) アンタゴニストです。 WDR5 0103 Chemical Structure
  88. GC62558 WDR5-IN-1 WDR5-IN-1 は、強力で選択的な WD リピート ドメイン 5 (WDR5) 阻害剤であり、Kd は <0.02 nM です。 WDR5-IN-1 は、2.2 nM の IC50 で MLL1 ヒストンメチルトランスフェラーゼ (HMT) 活性を阻害します。 WDR5-IN-1 は、WDR5 置換遺伝子での MYC 動員を減少させ、CHP-134 (神経芽細胞腫) および Ramos (バーキットリンパ腫) 株で強力な抗増殖効果を示します。 WDR5-IN-1 Chemical Structure
  89. GC19388 XY1 XY1 は SGC707 (31 nM の IC50 を持つ強力で選択的な PRMT3 の非競合的阻害剤) の非常に近い類似体ですが、XY1 は完全に不活性です。 XY1 Chemical Structure
  90. GC45609 ZLD1039 ZLD1039 は、強力で選択性が高く、経口で生物学的に利用可能な EZH2 阻害剤です。 ZLD1039 は、それぞれ 5.6、15、および 4.0 nM の IC50 値で、EZH2 野生型、Y641F、および A677G 変異酵素に対する PRC2 酵素活性の強力かつ濃度依存的な阻害を示します。 ZLD1039 は乳房腫瘍の成長と転移を阻害します。 ZLD1039 Chemical Structure

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