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- GC38868 TRAF-STOP inhibitor 6877002 TRAF-STOP-Inhibitor 6877002, ist ein selektiver Inhibitor der CD40-TRAF6-Wechselwirkung, Verbindung VII, zeigt eine Hemmung der NF-κB-Aktivierung in RAW-Zellen, extrahiert aus dem Patent WO2014033122A1.
- GC48985 NF-κB Inhibitor (trifluoroacetate salt) A cell-permeable peptide that blocks nuclear import of NF-κB
- GC11736 NF-κB Activation Inhibitor III NF-κB Activation Inhibitor III ist ein potenter NF-kB-Inhibitor, der stromabwÄrts der MAPK-p38-Aktivierung ansetzt. NF-κB-Aktivierungsinhibitor III hemmt die TNF-α-induzierte MMP-9-Hochregulierung. NF-&7#954;B Activation Inhibitor III kann fÜr die Erforschung von Chemotherapien verwendet werden, die auf TNF-α-vermittelte Tumorinvasion und -metastasierung abzielen.
- GC36301 IKKγ NBD Inhibitory Peptide IKKγ Das NBD-Inhibitorpeptid ist ein NEMO-Bindungsdomänen-Peptid (NBD-Peptid), das der aminoterminalen alpha-helikalen NEMO-Region entspricht, von der gezeigt wurde, dass sie die TNF-alpha-induzierte NF-kB-Aktivierung blockiert.
- GC65010 Bortezomib-d8 Bortezomib-d8 (PS-341-d8) ist das mit Deuterium bezeichnete Bortezomib. Bortezomib (PS-341) ist ein reversibler und selektiver Proteasom-Inhibitor und hemmt wirksam das 20S-Proteasom (Ki=0,6 nM), indem es auf einen Threoninrest abzielt. Bortezomib unterbricht den Zellzyklus, induziert Apoptose und hemmt NF-κB. Bortezomib ist der erste Proteasom-Inhibitor gegen Krebs. Anti-Krebs-AktivitÄt.
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GC69556
NF-κB/MAPK-IN-1
NF-κB/MAPK-IN-1 (Verbindung 11a) ist ein wirksamer Inhibitor der NF-κB und MAPK-Signalwege. NF-κB/MAPK-IN-1 hat eine hemmende Wirkung auf die NO-Erzeugung, mit einem IC50 von 6,96 μM. NF-κB/MAPK-IN-1 inhibiert LPS-induzierte iNOS-, COX-2-, ERα -und P38-Aktivierung. NF-kappa B / MAPK-IN-1 kann die Entzündungsreaktion von Makrophagen, die durch LPS induziert wird, hemmen. NF-kappa B / MAPK-IN-1 kann für Forschungen zur rheumatoiden Arthritis (RA) verwendet werden.
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GC69555
NF-κB-IN-4
NF-κB-IN-4 (Verbindung 17) ist ein wirksamer NF-κB-Signalweg-Inhibitor, der die Blut-Hirn-Schranke durchdringen kann. NF-κB-IN-4 zeigt potenziell niedrige Toxizität und anti-neuroinflammatorische Aktivität. NF-κB-IN-4 blockiert die Aktivierung und Phosphorylierung von IκBα, reduziert die Expression von NLRP3 und hemmt dadurch die Aktivierung von NF-κB. NF-κB-IN-4 kann für die Erforschung neuroinflammatorischer Erkrankungen eingesetzt werden.
- GC16044 Emodin Natural CK2 inhibitor and ER agonist
- GC17873 CID-2858522 A selective inhibitor of NF-κB activation
- GC11751 QNZ (EVP4593) An inhibitor of NF-κB activation
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GC13035
Bay 11-7821
Ein selektiver und irreversibler NF-κB-Inhibitor
- GC64663 Galloylpaeoniflorin Galloylpaeoniflorin ist ein NF-κB-Inhibitor.
- GC52081 Chamazulene Chamazulen, eine natÜrliche Verbindung, ist ein antioxidativer Inhibitor der Leukotrien-B4-Bildung.
- GC61021 Malachite green oxalate MalachitgrÜnoxalat ist ein Triphenylmethanfarbstoff, der zum Nachweis der Phosphatfreisetzung bei enzymatischen Reaktionen verwendet werden kann. MalachitgrÜnoxalat ist auch ein potenter und selektiver Inhibitor von IKBKE und hemmt seine nachgeschalteten Ziele wie IκBα, p65 und IRF3. MalachitgrÜnoxalat zeigt AntitumoraktivitÄt in vitro und in vivo.
- GC39428 Quinoclamine Chinoclamin, ein Naphthochinon-Derivat, ist ein NF-κB-Inhibitor. Quinoclamin zeigt Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC39280 B022 B022 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der NF-κB-induzierenden Kinase (NIK) (Ki von 4,2 nM; IC50=15,1 nM).
- GC38520 PTD-p65-P1 Peptide TFA PTD-p65-P1-Peptid TFA ist ein potenter, selektiver Inhibitor des nuklearen Transkriptionsfaktors NF-κB und leitet sich von der p65-Untereinheit der NF-κB-AminosÄurereste 271-282 ab, die selektiv die NF-κB-Aktivierung, die durch verschiedene EntzÜndungsstimulationen induziert wird, herunter hemmt -regulieren die NF-κB-vermittelte Genexpression und regulieren die Apoptose hoch.
- GC37036 PTD-p65-P1 Peptide PTD-p65-P1-Peptid ist ein potenter, selektiver nukleÄrer Transkriptionsfaktor-NF-κB-Inhibitor und stammt von der p65-Untereinheit der NF-κB-AminosÄurereste 271-282, die selektiv die NF-κB-Aktivierung hemmt, die durch verschiedene entzÜndliche Stimulation, Down- regulieren die NF-κB-vermittelte Genexpression und regulieren die Apoptose hoch.
- GC36446 Licochalcone D Licochalcone D, eine Flavonoidverbindung, die hauptsÄchlich in der Wurzel von Glycyrrhiza Inflate vorkommt, ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von NF-kappaB (NF-κB) p65.
- GC35494 Benzoyloxypaeoniflorin Benzoyloxypaeoniflorin, isoliert aus der Wurzel von Paeonia suffruticosa, ist ein Tyrosinase-Inhibitor gegen Pilztyrosinase mit einem IC50 von 0,453 mM.
- GC35185 7,4'-Dihydroxyflavone 7,4'-Dihydroxyflavon (7,4'-DHF) ist ein aus Glycyrrhiza uralensis, dem Eotaxin/CCL11-Inhibitor, isoliertes Flavonoid, das die FÄhigkeit besitzt, die Eotaxin-Produktion konsequent zu unterdrÜcken und Dexamethason (Dex)-paradoxe Nebenwirkungen auf die Eotaxin-Produktion zu verhindern[ 1].
- GC44353 NDMC101 NDMC101 ist ein potenter Osteoklastogenese-Inhibitor und hemmt die Osteoklasten-Differenzierung durch Herunterregulierung der NFATc1-modulierten Genexpression.
- GC43190 CAY10682 (±)-Nutlin-3 blocks the interaction of p53 with its negative regulator Mdm2 (IC50 = 90 nM), inducing the expression of p53-regulated genes and blocking the growth of tumor xenografts in vivo.
- GC43165 CAY10512 The nuclear factor-κB (NF-κB) regulates the expression of numerous genes involved in immunity and inflammation, cellular stress responses, growth, and apoptosis.
- GC42880 Avenanthramide-C methyl ester Avenanthramide-C methyl ester is an inhibitor of NF-κB activation that acts by blocking the phosphorylation of IKK and IκB (IC50 ~ 40 μM).
- GC41573 Theaflavin 3,3'-digallate Theaflavin 3,3'-Digallat (TF-3) ist ein potenter Protease-Inhibitor des Zika-Virus (ZIKV) mit einem IC50 von 2,3 μM.
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GC19548
Rocaglamide
Rocaglamide is a potent NF-κB activation inhibitor.
- GC34901 DMAPT DMAPT (Dimethylamino Parthenolide), ein Analogon von Parthenolide (PTL), ist ein oral aktiver NF-κB-Inhibitor mit einer LD50 von 1,7 μM fÜr die Zellpopulation in AML-Zellen. Hat eine potenzielle krebshemmende und antimetastatische Wirkung.
- GC33717 Flaconitine (Acetylaconitine) Flaconitin (Acetylaconitin) gilt als NF-κB-Inhibitor.
- GC33426 Rocaglamide (Rocaglamide A) Rocaglamid (Rocaglamid A) (Roc-A) wird aus der Gattung Aglaia isoliert und kann bei Husten, Verletzungen, Asthma und entzÜndlichen Hauterkrankungen eingesetzt werden. Rocaglamid (Rocaglamid A) ist ein starker Inhibitor der NF-&7#954;B-Aktivierung in T-Zellen. Rocaglamid (Rocaglamid A) ist ein wirksamer und selektiver Hemmer der Aktivierung des Hitzeschockfaktors 1 (HSF1) mit einem IC50 von ~50 nM. Rocaglamid (Rocaglamid A) hemmt die Funktion des Translationsinitiationsfaktors eIF4A. Rocaglamid (Rocaglamid A) hat auch krebshemmende Eigenschaften bei LeukÄmie.
- GC33150 DHMEQ racemate (rel-DHMEQ) DHMEQ-Racemat (rel-DHMEQ) ist ein NF-κB-Inhibitor. DHMEQ-Racemat (rel-DHMEQ) ist weniger aktiv als (-)-DHMEQ.
- GC32737 TAK-243 (MLN7243) TAK-243 (MLN7243) (MLN7243) ist ein erstklassiges, selektives Ubiquitin-aktivierendes Enzym, UAE (UBA1)-Inhibitor (IC50=1 nM), das die Ubiquitin-Konjugation blockiert, die Monoubiquitin-SignalÜbertragung sowie die globale Protein-Ubiquitinierung stÖrt. TAK-243 (MLN7243) (MLN7243) induziert Stress im endoplasmatischen Retikulum (ER), hemmt die Aktivierung des NF-κB-Signalwegs und fÖrdert die Apoptose.
- GC32705 (-)-DHMEQ (Dehydroxymethylepoxyquinomicin) (-)-DHMEQ (Dehydroxymethylepoxychinomicin) (Dehydroxymethylepoxychinomicin) ist ein potenter, selektiver und irreversibler NF-⋺B-Inhibitor, der sich kovalent an einen Cysteinrest bindet.
- GC31798 WAY-204688 (SIM-688) WAY-204688 (SIM-688) ist ein Östrogenrezeptor (ER-α) selektiver, oral aktiver Inhibitor der transkriptionellen AktivitÄt von NF-κB mit einem IC50 von 122±30 nM fÜr NF-κNF-B-Luciferase κ B-luc) in HAECT-1-Zellen.
- GC31733 NIK SMI1 NIK SMI1 ist ein potenter, selektiver Inhibitor der NF-κB-induzierenden Kinase (NIK), der die NIK-katalysierte Hydrolyse von ATP zu ADP mit einem IC50-Wert von 0,23 ± 0,17 nM hemmt.
- GC31642 SN50 SN50 ist ein zellgÄngiger Inhibitor der NF-κB-Translokation.
- GC31557 Edasalonexent (CAT-1004) Edasalonexent (CAT-1004) (CAT-1004) ist ein oral bioverfÜgbarer NF-κB-Inhibitor.
- GC17632 Maslinic Acid MaslinsÄure kann die DNA-BindungsaktivitÄt von NF-κB p65 hemmen und die Phosphorylierung von IκB-α aufheben, die fÜr die p65-Aktivierung erforderlich ist.
- GC16657 PPM-18 NF-κB inhibitor
- GC10821 11-keto-β-Boswellic Acid 11-Keto-beta-BoswelliasÄure (11-Keto-β-BoswelliasÄure) ist eine pentazyklische TriterpensÄure des Oleogumharzes aus der Rinde des Boswellia-Serratbaums, im Volksmund bekannt als Indischer Weihrauch. Die entzÜndungshemmende Wirkung von 11-Keto-beta-BoswelliasÄure beruht hauptsÄchlich auf der Hemmung der 5-Lipoxygenase (5-LOX) und der anschließenden Leukotrien- und Kernfaktor-Kappa-B-Aktivierung (NF-&7#954;B) und der Bildung des Tumor-Nekrose-Faktors Alpha Produktion.
- GC15394 CBL0137 (hydrochloride) CBL0137 (Hydrochlorid) ist ein Inhibitor des Histon-Chaperons FACT. CBL0137 (Hydrochlorid) kann auch p53 aktivieren und hemmt NF-κB mit EC50-Werten von 0,37 bzw. 0,47 µM.
- GC10088 SC75741 SC75741 ist ein breiter und effizienter NF-κB-Inhibitor mit einem IC50 von 200 nM fÜr p65.
- GC18069 Cardamonin Cardamonin ((E)-Cardamomin) ist ein neuartiger Antagonist des hTRPA1-Kationenkanals mit einem IC50 von 454 nM.
- GC16874 Ro 106-9920 Ro 106-9920 ist ein potenter Inhibitor von NF-kappaB. Ro 106-9920 hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Tumor- und Krebserkrankungen.
- GC16096 PR 39 (porcine) PR 39 (vom Schwein), ein natÜrliches prolin- und argininreiches antibakterielles Peptid, ist ein nicht-kompetitiver, reversibler und allosterischer Proteasom-Inhibitor.
- GC15598 Ac2-26 Ac2-26, ein aktives N-terminales Peptid von Annexin A1 (AnxA1), dÄmpft eine durch IschÄmie-Reperfusion induzierte akute LungenschÄdigung.
- GC13575 Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium Ammoniumpyrrolidindithiocarbamat (Ammoniumpyrrolidindithiocarbamat) ist ein selektiver und fÜr die Blut-Hirn-Schranke (BBB) durchlÄssiger NF-κB-Inhibitor.
- GC16368 Indole-3-carbinol Indol-3-Carbinol (I3C) hemmt die NF-κB-AktivitÄt und ist auch ein Aryl-Kohlenwasserstoff-Rezeptor (AhR)-Agonist und ein Inhibitor von WWP1 (WW-DomÄne-enthaltende Ubiquitin-E3-Ligase 1).
- GC10933 Sodium 4-Aminosalicylate Natrium-4-Aminosalicylat (4-AminosalicylsÄure-Natriumsalz-Dihydrat) ist eines der antimykobakteriellen Arzneimittel, die derzeit bei multiresistenter Tuberkulose eingesetzt werden.
- GC12114 Oxaprozin Oxaprozin ist ein oral aktiver und potenter COX-Hemmer mit IC50-Werten von 2,2 μM fÜr COX-1 aus menschlichen BlutplÄttchen bzw. 36 μM fÜr COX-2 aus IL-1-stimulierten menschlichen Synovialzellen.
- GC12013 Sodium salicylate Natriumsalicylat (SalicylsÄure-Natriumsalz) hemmt die AktivitÄt der Cyclooxygenase-2 (COX-2) unabhÄngig von der Aktivierung des Transkriptionsfaktors (NF-κB).
- GC13030 (R)-(-)-Ibuprofen (R)-(-)-Ibuprofen ist das R-Enantiomer von Ibuprofen, inaktiv bei COX, hemmt die NF-κB-Aktivierung; (R)-(-)-Ibuprofen zeigt entzÜndungshemmende und antinozizeptive Wirkungen.
- GC16607 Mesalamine 5-AminosalicylsÄure (Mesalamin) wirkt als spezifisches PPARγ Agonist und hemmt auch p21-aktivierte Kinase 1 (PAK1) und NF-κB.
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GC11438
JSH-23
JSH-23 zeigte eine hemmende Wirkung auf die nukleäre Translokation und NF-κB-transkriptionelle Aktivität mit einem IC50-Wert von 7,1 µM in lipopolysaccharid (LPS)-stimulierten Makrophagen RAW 264.7.
- GC10692 Caffeic Acid Phenethyl Ester KaffeesÄurephenethylester ist ein NF-κB-Hemmer.
- GC10345 Bay 11-7085 BAY 11-7085 (BAY 11-7083) ist ein Inhibitor der NF-κB-Aktivierung und Phosphorylierung von IκBα; es stabilisiert IκBα mit einem IC50 von 10 μM.
- GC16868 Sulfasalazine Sulfasalazin (NSC 667219) ist ein Antirheumatikum zur Erforschung von rheumatoider Arthritis und Colitis ulcerosa.