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- GC64988 Grp94 Inhibitor-1 Grp94 Inhibitor-1 ist ein potenter, selektiver Grp94-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2 nM und einer Über 1000-fachen SelektivitÄt fÜr Grp94 gegenÜber Hsp90α.
- GC38503 HSP27 inhibitor J2 Der HSP27-Inhibitor J2 (J2) ist ein HSP27-Inhibitor, der signifikant eine abnormale HSP27-Dimerbildung induziert und eine Produktion von HSP27-Riesenpolymeren hemmt, wodurch eine Wirkung zur Hemmung einer Chaperonfunktion des HSP27 und zur Verringerung einer Zellschutzfunktion davon ausgeÜbt wird. Der HSP27-Inhibitor J2 (J2) verstÄrkt bemerkenswert die antiproliferative AktivitÄt von 17-AAG und sensibilisiert die Cisplatin-induzierte Wachstumshemmung von Lungenkrebszellen.
- GC41532 Benzisoxazole Hsp90 Inhibitor Heat shock protein 90 (Hsp90) is a molecular chaperone that modulates intracellular signaling and protein folding, trafficking, and turnover.
- GC40724 Heat Shock Protein Inhibitor II Heat shock protein (Hsp) inhibitor II is the active form of Hsp inhibitor I and a benzylidene lactam compound that prevents the synthesis of inducible Hsps, such as Hsp105, Hsp72, and Hsp40.
- GC61784 HS-27 HS-27, ein fluoreszenzgebundener Hsp90-Inhibitor, testet die Hsp90-OberflÄchenexpression auf intakten Gewebeproben. HS-27 besteht aus den Kernelementen von SNX-5422, einem Hsp90-Inhibitor, der Über einen PEG-Linker an ein Fluorescein-Derivat (Fluoresceinisothiocyanat oder FITC) gebunden ist, das an ektopisch exprimiertes Hsp90 bindet. HS-27 hat eine potenzielle Verwendung in einem See-and-Treat-Paradigma bei Brustkrebs.
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GC69777
PU-H54
PU-H54 ist ein selektiver Inhibitor von Grp94 und kann für die Erforschung von Brustkrebs verwendet werden. Die Hsp90-Chaperon-Familie umfasst Hsp90α, Hsp90β, Grp94 und Trap-1, die in malignen Tumoren eine wichtige Rolle spielen.
- GC15143 PU-H71 Hsp90 inhibitor,potent and selective
- GC17210 17-AAG Hydrochloride Hsp90 inhibitor,geldanamycin analogue
- GC16892 XL-888 An orally bioavailable Hsp90 inhibitor
- GC16966 VER 155008 An Hsp70 inhibitor
- GC13946 SNX-2112 A potent Hsp90 inhibitor
- GC11403 Radicicol An inhibitor of Hsp90
- GC11179 NVP-BEP800 An Hsp90 inhibitor
- GC14322 MPC-3100 An inhibitor of Hsp90
- GC14636 KW-2478 An Hsp90 inhibitor
- GC12218 BIIB021 A potent, orally-available Hsp90 inhibitor
- GC15295 AUY922 (NVP-AUY922) An Hsp90 inhibitor
- GC11720 17-AAG (KOS953) An inhibitor of Hsp90
- GC66059 YZ129 YZ129 ist ein Inhibitor des HSP90-Calcineurin-NFAT-Signalwegs gegen Glioblastom und bindet direkt an das Hitzeschockprotein 90 (HSP90) mit einem IC50 von 820 nM bei der NFAT-Kerntranslokation. Der YZ129-induzierte GBM-Zellzyklusarrest in der G2/M-Phase fÖrdert die Apoptose und hemmte die Proliferation und Migration von Tumorzellen.
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GC65318
BOLD-100
BOLD-100 ist ein Antikrebsmittel auf Rutheniumbasis. BOLD-100 hemmt auch die durch Stress induzierte Hochregulierung von GRP78, stört das Endoplasmatische-Retikulum-(ER)-Homöostase und löst ER-Stress und eine ungefaltete Proteinantwort (UPR) aus. BOLD-100 greift in das komplexe Zusammenspiel zwischen der ER-Stressreaktion, Lysosomendynamik und Autophagieausführung ein.
- GC64795 Geldanamycin-FITC Geldanamycin-FITC, eine Geldanamycin-Fluoreszenzsonde, kann in einem Fluoreszenzpolarisationsassay fÜr HSP90-Inhibitoren verwendet werden.
- GC64714 NCT-58 NCT-58 ist ein potenter Inhibitor des C-terminalen HSP90. NCT-58 induziert aufgrund seiner Ausrichtung auf die C-terminale Region keine Hitzeschockreaktion (HSR) und ruft AntitumoraktivitÄt Über die gleichzeitige Herunterregulierung von Mitgliedern der HER-Familie sowie Hemmung der Akt-Phosphorylierung hervor. NCT-58 tÖtet Trastuzumab-resistente Brustkrebs-Stammzellen. NCT-58 induziert Apoptose in HER2-positiven Brustkrebszellen.
- GC64685 SNX-0723 SNX-0723 ist ein starker Hsp90-Inhibitor mit Anti-Plasmodium-AktivitÄt.
- GC63796 116-9e 116-9e (MAL2-11B) ist ein Hsp70-Co-Chaperon-DNAJA1-Inhibitor.
- GC63282 Icapamespib Icapamespib (PU-HZ151) ist ein potenter HSP90-Inhibitor mit einem EC50 von 5nM.
- GC62388 YUM70 YUM70 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des Glucose-regulierten Proteins 78 (GRP78) mit einem IC50-Wert von 1,5 μM zur Hemmung der GRP78-ATPase-AktivitÄt des VolllÄngenproteins. YUM70 induziert eine Stress-vermittelte Apoptose des Endoplasmatischen Retikulums (ER) bei BauchspeicheldrÜsenkrebs. YUM70 hat auch eine In-vivo-Wirksamkeit in einem BauchspeicheldrÜsenkrebs-Xenotransplantatmodell.
- GC62305 DDO-5936 DDO-5936 ist ein potenter und spezifischer Hsp90-Cdc37 PPI-Inhibitor. DDO-5936 kann fÜr die Erforschung von Darmkrebs verwendet werden.
- GC62120 DTHIB DTHIB ist ein direkter und selektiver Inhibitor des Hitzeschockfaktors 1 (HSF1) mit einem Kd von 160 nM fÜr die DTHIB-Bindung an die HSF1-DNA-BindungsdomÄne (DBD). DTHIB hemmt die HSF1-Krebsgensignatur (HSF1 CaSig) und stimuliert selektiv den Abbau von nukleÄrem HSF1. DTHIB hat starke AntikrebsaktivitÄten und kann fÜr die Prostatakrebsforschung verwendet werden.
- GC61582 3-Phenyltoxoflavin 3-Phenyltoxoflavin, ein Derivat von Toxoflavin, ist ein Hsp90-Inhibitor mit einem Kd von 585 nM fÜr die Wechselwirkung von Hsp90-TPR2A. 3-Phenyltoxoflavin hat eine Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC61563 Aminohexylgeldanamycin Aminohexylgeldanamycin (AHGDM), ein Geldanamycin-Derivat, ist ein potenter HSP90-Inhibitor. Aminohexylgeldanamycin zeigt antiangiogene und AntitumoraktivitÄten.
- GC43649 Falcarinol Falcarinol (Panaxynol) ist ein natÜrlicher, oral aktiver Hsp90-Inhibitor, der sowohl auf den N-Terminus als auch auf den C-Terminus von Hsp90 mit begrenzter ToxizitÄt abzielt. Falcarinol (Panaxynol) induziert Apoptose.
- GC41955 17-DMAG 17-DMAG (17-DMAG) ist ein potenter Inhibitor von Hsp90, der an Hsp90 mit einem EC50 von 62 ± bindet; 29 nM.
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GC19548
Rocaglamide
Rocaglamide is a potent NF-κB activation inhibitor.
- GC34634 JG-98 JG-98, ein Inhibitor des allosterischen Hitzeschockproteins 70 (Hsp70), der fest an eine konservierte Stelle auf Hsp70 bindet und die Hsp70-Bag3-Interaktion unterbricht. JG-98 zeigt Anti-Krebs-AktivitÄten, die sowohl Krebszellen als auch Tumor-assoziierte Makrophagen betreffen.
- GC34539 Col003 Col003 ist ein selektiver und wirksamer Inhibitor vonHsp47 und bindet kompetitiv an die Kollagenbindungsstelle von Hsp47 (IC50 = 1,8μM).
- GC33426 Rocaglamide (Rocaglamide A) Rocaglamid (Rocaglamid A) (Roc-A) wird aus der Gattung Aglaia isoliert und kann bei Husten, Verletzungen, Asthma und entzÜndlichen Hauterkrankungen eingesetzt werden. Rocaglamid (Rocaglamid A) ist ein starker Inhibitor der NF-&7#954;B-Aktivierung in T-Zellen. Rocaglamid (Rocaglamid A) ist ein wirksamer und selektiver Hemmer der Aktivierung des Hitzeschockfaktors 1 (HSF1) mit einem IC50 von ~50 nM. Rocaglamid (Rocaglamid A) hemmt die Funktion des Translationsinitiationsfaktors eIF4A. Rocaglamid (Rocaglamid A) hat auch krebshemmende Eigenschaften bei LeukÄmie.
- GC33286 TAS-116 TAS-116 (TAS-116) ist ein orales bioverfÜgbares, ATP-kompetitives, hochspezifisches HSP90&7#945;/HSP90β Inhibitor (Kis von 34,7 nM bzw. 21,3 nM), ohne andere Proteine der HSP90-Familie wie GRP94 zu inhibieren. TAS-116 zeigt eine geringere AugentoxizitÄt.
- GC32965 Ethoxyquin Ethoxyquin ist ein Antioxidans, das seit vielen Jahren in Tierfutter verwendet wird, und auch ein Inhibitor des Hitzeschockproteins 90 (Hsp90).
- GC31118 KU-32 KU-32 ist ein neuartiger, auf Novobiocin basierender Hsp90-Inhibitor, der vor neuronalem Zelltod schÜtzen kann.
- GC19215 KRIBB11 KRIBB11 ist ein Inhibitor des Hitzeschockfaktors 1 (HSF1) mit einem IC50-Wert von 1,2 μM.
- GC19188 HA15 HA15 ist ein potenter und spezifischer Inhibitor von ER-Chaperon BiP/GRP78/HSPA5, hemmt die ATPase-AktivitÄt von BiP mit krebshemmender AktivitÄt.
- GC19121 Debio 0932 Debio 0932 (CUDC-305) ist ein oral aktiver HSP90-Inhibitor mit IC50-Werten von 100 und 103 nM fÜr HSP90α bzw. HSP90β.
- GC19094 CCT251236 CCT251236 ist ein oral verfÜgbarer Pirin-Ligand aus einem phÄnotypischen Screening des Hitzeschock-Transkriptionsfaktors 1 (hsf1) mit einem IC50 von 19 nM zur Hemmung der HSF1-vermittelten HSP72-Induktion.
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GC11912
PF-04929113 (SNX-5422)
Hsp90 inhibitor,potent and selective
- GC13414 AT13387 AT13387 (AT13387) ist ein langwirksamer Hsp90-Inhibitor der zweiten Generation mit einem Kd von 0,71 nM.
- GC14411 Apoptozole Apoptozol (Apoptose-Aktivator VII) ist ein Inhibitor der ATPase-DomÄne von Hsc70 und Hsp70 mit Kds von 0,21 bzw. 0,14 μM und kann Apoptose induzieren.
- GC10223 CCT018159 CCT018159, ein 3,4-Diarylpyrazoleresorcin, ist ein ATP-kompetitiver HSP90-ATPase-AktivitÄtsinhibitor mit IC50-Werten von 3,2 und 6,6 μM fÜr menschliches Hsp90β bzw. Hefe-Hsp90. CCT018159 verursachte Zellzytostase in Verbindung mit einem G1-Arrest und induziert Apoptose. CCT018159 hemmt SchlÜsselfunktionen von Endothel- und Tumorzellen, die an Invasion und Angiogenese beteiligt sind.
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GC13307
PU-WS13
Grp94-spezifischer Hsp90-Inhibitor
- GC11930 KNK437 KNK437 ist ein HSP-Inhibitor und hemmt die Induktion von HSP105, HSP70 und HSP40.
- GC14776 EC 144 EC 144 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des Hitzeschockproteins 90 (Hsp90) mit einem IC50 von 1,1 nM. EC 144 hemmt das Tumorwachstum und verursacht partielle Tumorregressionen. EC 144 hat das Potenzial für die Erforschung von Krebserkrankungen.
- GC11973 HSP990 (NVP-HSP990) HSP990 (NVP-HSP990) ist ein potenter und selektiver Hsp90-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6, 0,8 und 8,5 nM fÜr Hsp90α, Hsp90β bzw. Grp94.
- GC17822 CH5138303 CH5138303 ist ein potenter und oral aktiver Hsp90-Inhibitor.
- GC10881 Gedunin Gedunin ist ein Limonoid mit krebshemmenden, antiviralen, entzÜndungshemmenden und insektiziden AktivitÄten.
- GC17751 MKT 077 MKT 077 ist ein Rhodacyanin-Farbstoff und auch ein Inhibitor des Hitzeschockproteins 70 (Hsp70), der eine signifikante Antitumoraktivität aufweist.
- GC15042 Macbecin I Macbecin I ist ein stabiler HSP90-Inhibitor durch Bindung an die ATP-Bindungsstelle mit einem IC50 von 2 μM und einem Kd von 0,24 μM. Macbecin I zeigt Antitumor- und zytozide AktivitÄten.
- GC13105 NMS-E973 NMS-E973 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von HSP90. NMS-E973 bindet an die ATP-Bindungsstelle von Hsp90α mit einer DC50 von <10 nM. NMS-E973 ist in der Lage, die Blut-Hirn-Schranke (BBB) zu Überwinden. Antitumorwirksamkeit.
- GC13556 VER-49009 VER-49009 ist ein Hsp90-Inhibitor mit einem IC50 von 25 nM und einem Kd von 78 nM.
- GC10501 VER-50589 VER-50589 ist ein Hsp90-Inhibitor mit einem IC50 von 21 nM und einem Kd von 4,5 nM.
- GC12301 Mizoribine Mizoribin (NSC 289637), ein Imidazol-Nucleosid, hemmt die HCV-RNA-Replikation mit einer IC50 von etwa 100 μM fÜr die Anti-HCV-AktivitÄt.
- GC13044 17-DMAG (Alvespimycin) HCl 17-DMAG (Alvespimycin) HCl (17-DMAG Hydrochlorid; KOS-1022; BMS 826476) ist ein potenter Inhibitor von Hsp90, der an Hsp90 mit einem EC50 von 62±29 nM bindet.