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- GC62403 ATX inhibitor 5 ATX-Inhibitor 5 ist ein potenter und oral aktiver Autotaxin (ATX)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 15,3 nM.
- GC64973 ATX inhibitor 1 ATX-Inhibitor 1 ist ein potenter ATX (IC50 = 1,23 nM, FS-3 und 2,18 nM, bis-pNPP)-Inhibitor.
- GC36864 PDE-9 inhibitor PDE-9-Hemmer ist nÜtzlich bei neurodegenerativen Erkrankungen.
- GC65925 TDP1 Inhibitor-1 TDP1 Inhibitor-1 ist ein potenter Tyrosyl-DNA Phosphodiesterase 1 (TDP1) Inhibitor mit einem IC50 von 7 μM.
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GC70002
TDP1 Inhibitor-2
TDP1-Inhibitor-2 (Verbindung 5) ist ein wirksamer Inhibitor von TDP1 (Tyrosyl-DNA Phosphodiesterase 1) mit einer IC50 von 99 nM. TDP1-Inhibitor-2 kann auch SCAN1 (Spinocerebelläre Ataxie Typ 1 mit axonaler Neuropathie) hemmen, mit einer IC50 von 3,5 μM.
- GC10944 Butein Butein ist ein cAMP-spezifischer PDE-Inhibitor mit einer IC50 von 10,4 μM fÜr PDE4. Butein ist ein spezifischer Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 16 und 65 μM fÜr EGFR und p60c-src in HepG2-Zellen. Butein sensibilisiert HeLa-Zellen fÜr Cisplatin Über AKT- und ERK/p38-MAPK-Wege, indem es auf FoxO3a abzielt. Butein ist ein SIRT1-Aktivator (STAC).
- GC11730 IBMX IBMX ist ein Breitband-Phosphodiesterase (PDE)-Hemmer mit IC50-Werten von 6,5, 26,3 und 31,7 μM fÜr PDE3, PDE4 bzw. PDE5.
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GC69680
PDE9-IN-1
PDE9-IN-1 ist ein wirksamer, selektiver und oral bioverfügbarer Inhibitor der Phosphodiesterase-9 (PDE9) mit einem IC50-Wert von 8,7 nM.
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GC68758
BI 1015550
BI 1015550 ist ein PDE4B-Inhibitor mit oralen Aktivitäten und einem IC50-Wert von 7,2 nM. BI 1015550 hat eine gute Sicherheit und hat potenzielle Anwendungen bei Entzündungen, allergischen Erkrankungen, Lungenfibrose und chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD).
- GC16426 Zardaverine A dual inhibitor of PDE3 and PDE4
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GC11369
Sildenafil
A PDE5 inhibitor
- GC14510 PF-8380 An inhibitor of autotaxin
- GC10648 PF-04447943 A PDE9A inhibitor
- GC17221 Olprinone Hydrochloride An inhibitor of PDE3
- GC13076 Deltarasin A KRAS inhibitor
- GC11472 AN-2728 A selective PDE4 inhibitor
- GC11273 Anagrelide HCl A PDE3 inhibitor
- GC12764 Aminophylline A phosphodiesterase inhibitor and adenosine receptor antagonist
- GC13652 Dyphylline An adenosine receptor antagonist and phosphodiesterase inhibitor
- GC12808 Pimobendan An inhibitor of PDE3
- GC15890 Cilostazol A PDE3A inhibitor
- GC16856 Avanafil A potent and selective PDE5 inhibitor
- GC14180 GSK256066 A potent PDE4 inhibitor
- GC17598 Cilomilast A PDE4 inhibitor
- GC16629 Rolipram A phosphodiesterase-4 inhibitor
- GC17074 Tadalafil A PDE5 inhibitor
- GC15194 PF-2545920 A potent inhibitor of PDE10A
- GC10588 Vardenafil HCl Trihydrate An inhibitor of PDE5 and PDE6
- GC17685 Sildenafil Citrate A PDE5 inhibitor
- GC16347 Roflumilast A PDE4 inhibitor
- GC10420 Apremilast (CC-10004) An orally available PDE4 inhibitor
- GC25001 (R)-Avanafil R-Avanafil is a strong competitive inhibitor of phosphodiesterase 5 (PDE5) with a demonstrated in vitro IC 50 of 5.2 nM.
- GC66042 Enpp-1-IN-14 ENPP1-IN-2 ist ein potenter Ectonukleotid-Pyrophosphatase/Phosphodiesterase-1 (ENPP1)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 32,38 nM fÜr rekombinantes humanes ENPP-1. ENPP1-IN-2 hat Anti-Tumor-AktivitÄt.
- GC65426 CM-675 CM-675 ist ein dualer, fÜr Phosphodiesterase 5 (PDE5) und Histon-Deacetylasen der Klasse I selektiver Inhibitor mit IC50-Werten von 114 nM und 673 nM fÜr PDE5 bzw. HDAC1.
- GC65302 SDZ-MKS 492 SDZ-MKS 492 (MKS 492) ist ein selektiver Inhibitor der zyklischen GMP-inhibierten Phosphodiesterase (Typ III PDE).
- GC65246 Deltasonamide 2 Deltasonamid 2 ist ein kompetitiver, hochaffiner PDEδ-Inhibitor mit einem Kd von ~385 pM.
- GC65173 FCPR03 FCPR03 ist ein potenter und selektiver Phosphodiesterase 4 (PDE4)-Inhibitor mit IC50-Werten von 60 nM, 31 nM und 47 nM fÜr die katalytische DomÄne von PDE4, PDE4B1 bzw. PDE4D7.
- GC65002 PF-05085727 PF-05085727 ist ein potenter, selektiver und ins Gehirn eindringender Inhibitor der cGMP-abhÄngigen PDE2A (IC50=2 nM).
- GC64931 ONO-8430506 ONO-8430506 ist ein oral bioverfÜgbarer und potenter Autotaxin (ATX)/ENPP2-Inhibitor mit einem IC90-Wert von 100 nM fÜr die ATX-AktivitÄt im Mausplasma.
- GC64844 NPD-001 NPD-001 ist ein potenter Inhibitor der Phosphodiesterasen TbrPDEB1 und TbrPDEB2 von Trypanosoma brucei mit IC50-Werten von 4 bzw. 3 nM.
- GC64703 BAY 2666605 BAY 2666605 ist ein oral aktiver PDE3A- und PDE3B-Inhibitor mit IC50-Werten von 87 nM bzw. 50 nM. BAY 2666605 ist ein PDE3A-SLFN12-Komplex-Induktor (WO2019025562A1; Beispiel 135).
- GC63997 S32826 disodium S32826-Dinatrium ist ein potenter Autotaxin-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 8,8 nM.
- GC62977 FR-229934 FR-229934 ist ein PDE-V-Inhibitor, der aus dem Patent WO2019130052A1 extrahiert wurde.
- GC62525 LEO 39652 LEO 39652 ist ein Dual-Soft-PDE4-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,2 nM, 1,2 nM, 3,0 nM und 3,8 nM fÜr PDE4A, PDE4B, PDE4C bzw. PDE4D.
- GC62466 Ensifentrine Ensifentrin (RPL-554) ist ein inhalativer erster dualer Inhibitor seiner Klasse von Phosphodiesterase 3 (PDE3) und PDE4 mit IC50-Werten von 0,4 nM bzw. 1479 nM.
- GC47939 PF-04449613 PF-04449613 ist ein selektiver PDE9A-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 22 nM.
- GC60074 BI-2545 BI-2545 ist ein potenter Autotaxin (ATX)-Inhibitor, der LPA signifikant reduziert, mit IC50-Werten von 2,2 nM und 3,4 nM fÜr menschliches ATX bzw. Ratten-ATX.
- GC39453 THPP-1 THPP-1, eine chemische SGC-Sonde, ist ein potenter und oral bioverfÜgbarer Phosphodiesterase 10A (PDE10A)-Hemmer mit Ki-Werten von 1 nM und 1,3 nM fÜr menschliches bzw. Ratten-PDE10A.
- GC50321 (S)-C33 (S)-C33 ist ein potenter und selektiver PDE9 (Phosphodiesterase-9)-Inhibitor mit einem IC50 von 11 nM.
- GC50319 PF 04671536 hydrochloride Potent and selective PDE8B/8A inhibitor
- GC39288 ent-Tadalafil ent-Tadalafil (ent-IC-351), Verbindung (6S,12aS), ist ein inaktives cis-Enantiomer der Verbindung (6R,12aS). Verbindung (6R,12aS) ist ein potenter PDE5-Inhibitor mit einem IC50 von 0,090 μM, wÄhrend ent-Tadalafil bei Konzentrationen bis zu 10 μM inaktiv ist.
- GC38890 Autotaxin-IN-3 Autotaxin-IN-3 ist ein Autotaxin(ATX)-Inhibitor mit einem IC50 von 2,4 nM, Verbindung 33, bezogen aus dem Patent WO2018212534A1.
- GC37924 VP3.15 dihydrobromide VP3.15-Dihydrobromid ist ein wirksamer, oral bioverfÜgbarer und ZNS-penetranter Dual-Phosphodiesterase (PDE)7-Glykogensynthasekinase (GSK)3-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,59 μM und 0,88 μM fÜr PDE7 bzw. GSK-3.
- GC37923 VP3.15 VP3.15 ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und ZNS-penetranter dualer Phosphodiesterase (PDE)7-Glykogensynthasekinase (GSK)3-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,59 μM und 0,88 μM fÜr PDE7 bzw. GSK-3.
- GC37888 Vardenafil hydrochloride Vardenafil-Hydrochlorid ist ein selektiver und oral wirksamer Inhibitor der Phosphodiesterase-5 (PDE5) mit einem IC50-Wert von 0,7 nM.
- GC37817 TPN171 TPN171 ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer Inhibitor der Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5) mit einem IC50 von 0,62 nM, der fÜr die Behandlung von pulmonaler arterieller Hypertonie (PAH) entwickelt wird.
- GC37554 Roflumilast N-oxide Roflumilast-N-oxid ist ein PDE-Typ-4-Hemmer.
- GC36886 PF-8380 hydrochloride PF-8380-Hydrochlorid ist ein potenter Autotaxin-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2,8 nM im isolierten Enzymassay und 101 nM in menschlichem Vollblut.
- GC36863 PDE12-IN-3 PDE12-IN-3 ist ein Phosphodiesterase 12 (PDE12)-Inhibitor mit einem pXC50 von 7,68.
- GC36859 PAT-048 PAT-048 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Autotaxin-Inhibitor, der die IL-6-mRNA-Expression hemmt, aber keine Wirkung auf das Autotaxin-Protein und die pulmonale LysophosphatidsÄure (LPA)-Produktion im Lungenfibrose-Modell zeigt.
- GC36803 Olprinone Olprinone (Loprinone) ist ein starker Phosphodiesterase (PDE) 3-Inhibitor mit IC50-Werten von 150, 100, 0,35 und 14 μM fÜr PDE1, PDE2, PDE3 bzw. PDE4.
- GC36769 NPD-1335 NPD1335 ist ein Trypanosoma brucei-Phosphodiesterase B1 (TbrPDEB1)-Inhibitor mit submikromolarer AktivitÄt gegen T.
- GC36659 MT-3014 MT-3014 ist ein potenter, hochselektiver und in das Gehirn eindringender Phosphodiesterase 10A (PDE 10A)-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,062 nM bzw. 0,09 nM fÜr humane PDE 10A bzw. bovine PDE 10A.
- GC36617 Mirodenafil dihydrochloride Mirodenafil (SK3530) Dihydrochlorid ist ein oral aktiver, potenter, reversibler und selektiver Phosphodiesterase 5 (PDE5)-Hemmer.
- GC36540 Mardepodect Mardepodect (PF-2545920) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver PDE10A-Hemmer mit einem IC50-Wert von 0,37 nM und einer >1000-fachen SelektivitÄt gegenÜber anderen PDEs.
- GC35838 Deltasonamide 2 hydrochloride Deltasonamid-2-Hydrochlorid ist ein kompetitiver, hochaffiner PDEδ-Inhibitor mit einem Kd von ~385 pM.
- GC35837 Deltasonamide 2 (TFA) Deltasonamid 2 TFA ist ein kompetitiver, hochaffiner PDEδ-Inhibitor mit einem Kd von ~385 pM.
- GC35543 BPN14770 BPN14770 (BPN14770) ist ein selektiver allosterischer Inhibitor der Phosphodiesterase 4D (PDE4D) mit IC50-Werten von 7,8 nM und 7,4 nM fÜr PDE4D7 bzw. PDE4D3.
- GC43715 Furamidine (hydrochloride) Furamidin (Hydrochlorid) (DB75-Dihydrochlorid) ist ein selektiver Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 1 (PRMT1) mit einem IC50-Wert von 9,4 μM.
- GC34895 D159687 D159687 ist ein selektiver PDE4D-Inhibitor.
- GC34705 PDE2/PDE10-IN-1 PDE2/PDE10-IN-1 ist ein Phosphodiesterase 2 (PDE2)- und PDE10-Inhibitor mit IC50-Werten von 29 bzw. 480 nM.
- GC19512 Bay 60-7550 Bay 60-7550 ist ein potenter und selektiver PDE2-Hemmer mit einem Ki von 3,8 nM.
- GC33337 CDC801 CDC801 ist eine potente und oral aktive Phosphodiesterase 4 (PDE4) und ein Tumornekrosefaktor-α (TNF-α) Inhibitor mit IC50 von 1,1 μM bzw. 2,5 μM.
- GC33067 Sophoflavescenol Sophoflavescenol ist ein prenyliertes Flavonol, das mit IC50 von 0,013 μM eine große inhibitorische AktivitÄt gegen Phosphodiesterase 5 (PDE5) zeigt und auch RLAR, HRAR, AGE, BACE1, AChE und BChE mit IC50s von 0,30 μM, 0,17 μM, 17,89 μg/ml hemmt , 10,98 uM, 8,37 uM bzw. 8,21 uM.
- GC32701 PF-04957325 PF-04957325 ist ein hochwirksamer und selektiver PDE8-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,7 nM bzw. 0,3 nM fÜr PDE8A und PDE8B.
- GC32659 Win-62005 Win-62005 ist ein Inhibitor der zyklischen AMP-Phosphodiesterase III (PDE III) mit Kis von 25 und 26 nM fÜr Rattenherz bzw. Hundeaorta.
- GC32572 NSP-805 NSP-805 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der kardialen Phosphodiesterase 3 (PDE3) des Meerschweinchens und ein kardiotonisches Mittel mit gefÄßerweiternden Eigenschaften.
- GC32545 Saterinone hydrochloride (BDF 8634 hydrochloride) Saterinonhydrochlorid (BDF 8634 Hydrochlorid) ist ein Phosphodiesterase III (PDE III) Inhibitor.
- GC32529 LAS-31180 LAS-31180 ist ein Inhibitor der Phosphodiesterase 3 mit positiv inotropen und gefÄßerweiternden Eigenschaften.
- GC32503 Prinoxodan (RGW2938) Prinoxodan (RGW2938) (RGW2938) ist ein Phosphodiesterase-Inhibitor.
- GC32454 TP-10 TP-10 ist ein selektiver PDE10A-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,8 nM.
- GC32110 Vesnarinone (OPC-8212) Vesnarinon (OPC-8212) (OPC-8212) ist ein oral aktiver Phosphodiesterase 3 (PDE3)-Hemmer.
- GC31888 PAT-505 PAT-505 ist ein potenter, selektiver, nicht kompetitiver und oral verfÜgbarer Autotaxin-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2 nM in Hep3B-Zellen, 9,7 nM in menschlichem Blut und 62 nM in Mausplasma.
- GC31786 CI-1044 (PD-189659) CI-1044 (PD-189659) ist ein oral aktiver PDE4-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,29, 0,08, 0,56, 0,09 μM fÜr PDE4A5, PDE4B2, PDE4C2 bzw. PDE4D3.
- GC31728 AN3199 AN3199 ist ein PDE4-Inhibitor mit einem IC50 von 94,5 nM.
- GC31668 TYK2-IN-2 TyK2-IN-2 (Verbindung 18) ist ein potenter und selektiver TYK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 7 nM, 0,1 μM und 0,05 μM fÜr TYK2 JH2, IL-23 bzw. IFNα.
- GC31327 Win 58237 Win 58237 ist ein Inhibitor der zyklischen Nukleotid-Phosphodiesterase (PDE) mit einem Ki von 170 nM fÜr PDE V, der gefÄßerweiternde AktivitÄt besitzt.
- GC31299 Sch59498 Sch59498 ist ein potenter Inhibitor der Phosphodiesterase 1c (Pde1c).
- GC31213 AMG 579 AMG 579 ist ein potenter, selektiver und wirksamer Inhibitor der Phosphodiesterase 10A (PDE10A) mit einem IC50 von 0,1 nM.
- GC30978 PDE10-IN-1 PDE10-IN-1 ist ein potenter PDE10-IN-1-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO 2013192273 A1, zur Behandlung von ZNS- und StoffwechselstÖrungen.
- GC30915 BAY 73-6691 racemate Das Racemat BAY 73-6691 ist ein Phosphodiesterase-9-Inhibitor, der aus dem Patent WO 2017070293 A1 extrahiert wurde.
- GC30879 PDE1-IN-2 PDE1-IN-2 ist ein PDE1-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO2016/55618 A1, Beispiel 31.
- GC30841 ITI214 free base Die freie Base ITI214 ist ein potenter, ZNS-aktiver, oral bioverfügbarer PDE1-Inhibitor (Ki von 58 pM) mit ausgezeichneter Selektivität gegenüber anderen Mitgliedern der PDE-Familie und gegenüber einer Reihe von Enzymen, Rezeptoren, Transportern und Ionenkanälen.
- GC30828 PF-05180999 PF-05180999 (PF-999) ist ein Phosphodiesterase 2A (PDE2A)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,6 nM.
- GC30811 ITI214 ITI214 ist ein potenter, ZNS-aktiver, oral bioverfügbarer PDE1-Inhibitor (Ki von 58 pM) mit ausgezeichneter Selektivität gegenüber anderen Mitgliedern der PDE-Familie und gegenüber einer Reihe von Enzymen, Rezeptoren, Transportern und Ionenkanälen.
- GC30657 PDE IV-IN-1 PDE IV-IN-1 ist ein Inhibitor der Phosphodiesterase IV, der zur Erforschung von Asthma, COPD oder anderen entzÜndlichen Erkrankungen eingesetzt wird.
- GC30437 ER21355 ER21355 ist ein Inhibitor der Phosphodiesterase 5 (PDE5), der zur Behandlung von Prostataerkrankungen eingesetzt wird.
- GC19343 Balipodect Balipodect (TAK-063) ist ein hochpotenter, selektiver und oral aktiver PDE10A-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,30 nM; >15000-fache SelektivitÄt gegenÜber anderen PDEs.
- GC19168 GLPG1690 GLPG1690 (GLPG1690) ist ein erstklassiger Autotaxin (ATX)-Inhibitor mit einem IC50 von 131 nM und einem Ki von 15 nM.
- GC19111 CP671305 CP671305 ist ein potenter, oral aktiver, selektiver Inhibitor von Phosphodiesterase-4-D und besitzt hohe AktivitÄten.