Sildenafil |
Katalog-Nr.GC11369
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Sildenafil wird als Phosphodiesterase-5(PDE-5)-Hemmer zur Behandlung der pulmonal-arteriellen Hypertonie(PAH) verwendet.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 139755-83-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Sildenafil wird als Phosphodiesterase-5(PDE-5)-Hemmer zur Behandlung der pulmonal-arteriellen Hypertonie(PAH) verwendet[1]. Sildenafil kann auch zur Behandlung von Erektionsstörungen verwendet werden, die durch den psychischen Stress von Unfruchtbarkeitsbehandlungen verursacht werden[3].
In vitro war der IC50-Wert von Sildenafil für PDE5 5.22 nM[4]. In-vitro-Experimente zeigten, dass die Behandlung von glatten Muskelzellen der Lungenarterie mit 1 μmol/L Sildenafil die Phosphorylierung von ERK1/ERK2 verstärkte. Das führte zu einem Anstieg des Anteils von Zellen in der S-Phase und der Zellproliferation im Vergleich zur alleinigen Serotonin-Stimulation[5]. In vitro kann die Kombination von Sildenafil mit Cisplatin die Zelltoxizität und die Antikrebswirkung von Cisplatin verbessern[7].
In-vivo-Wirksamkeitstests zeigten, dass Sildenafil dosisabhänngig(1 mg/kg alle 12 Stunden über 14 Tage, p.o.) den Basaltonus senkte und die elektrisch induzierte Entspannung von Proben des unteren Speiseröhrenmuskels von Hunden erhöhte[2]. In vivo erhöhte eine Behandlung mit 10 mg/kg Sildenafil nach 72 Stunden die Anzahl der COX-2+ Mikroglia/Makrophagen in der Penumbra erheblich, war aber 8 Tage nach der Ischämie deutlich verringert[6]. SILD - EAE-Mäuse wurden mit 25 mg/kg Sildenafil (s.c.) behandelt. Die Ergebnisse zeigte, dass Sildenafil nitrosaktiven Stress hemmte und die Spiegel von LC3, beclin-1, ATG5, p-CREB und BDNF erhöhte, die mTOR-Spiegel senkte und p-AMPK erhöhte[8]. In einer In-vivo-Studie wurde gezeigt, dass eine Behandlung mit 40 mg/kg/Tag Sildenafil die strahleninduzierte orale Mukositis verbessern und die Apoptose von Schleimhautzellen durch Abschwächung von Entzündungen und oxidativem Stress verringern kann[9].
References:
[1]Bhogal S, et al. Sildenafil for Pulmonary Arterial Hypertension. Am J Ther. 2019 Jul/Aug;26(4):e520-e526.
[2]Quintavalla F, et al. Sildenafil improves clinical signs and radiographic features in dogs with congenital idiopathic megaoesophagus: a randomised controlled trial. Vet Rec. 2017 Apr 22;180(16):404.
[3]Scherzer ND, et al. Sildenafil's impact on male infertility: what has changed in 20 years? Int J Impot Res. 2019 Mar;31(2):71-73.
[4]Wang Z, et al. The selectivity and potency of the new PDE5 inhibitor TPN729MA. J Sex Med. 2013 Nov;10(11):2790-7.
[5]Li BB, et al. Sildenafil potentiates the proliferative effect of porcine pulmonary artery smooth muscle cells induced by serotonin in vitro. Chin Med J (Engl). 2011 Sep;124(17):2733-40.
[6]Moretti R, et al. Sildenafil, a cyclic GMP phosphodiesterase inhibitor, induces microglial modulation after focal ischemia in the neonatal mouse brain. J Neuroinflammation. 2016 Apr 28;13(1):95.
[7]Hassanvand F, et al. Sildenafil enhances cisplatin-induced apoptosis in human breast adenocarcinoma cells. J Cancer Res Ther. 2020 Oct-Dec;16(6):1412-1418.
[8]Duarte-Silva E, et al. Sildenafil Alleviates Murine Experimental Autoimmune Encephalomyelitis by Triggering Autophagy in the Spinal Cord. Front Immunol. 2021 May 13;12:671511.
[9]Ala M, et al. Sildenafil improves radiation-induced
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | Rinderaorta-Endothelzellen |
Vorbereitungsmethode | Rinderaorta-Endothelzellen(BAECs), mit oder ohne Vorbehandlung mit Sildenafil (5 μM 5 Minuten vor der Bestrahlung), wurden verwendet, um die endotheliale Dysfunktion als Reaktion auf eine externe Strahlentherapie mit 10e15 Gy zu testen. Die Bildung reaktiver Sauerstoffspezies(ROS) wurde untersucht. |
Reaktionsbedingungen | 5 μM 5 Minuten vor der Bestrahlung |
Anwendungen | Sildenafil (5 μM), das 5 Minuten vor der 10-Gy-Bestahlung hinzugefügt wurde, hemmte die durch SDRT induzierte Apoptose nach 8 Stunden um 45%, von 17.4% (SDRT allein) auf 9.6% (SDRTþ Sildenafil 5 μM). |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | Männliche, 16-18 Monate alte Wistar-Ratten |
Vorbereitungsmethode | Männliche Wistar-Ratten im Alter von 16-18 Monaten wurden 28 Tage lang täglich, beginnend 24 Stunden nach der MMI, einer MMI(Injektion von 800 ± 100, 70-100 μm großen Cholesterinkristallen in die innere Halsschlagader) unterzogen und mit oder ohne Sildenafil (2 mg/kg, i.p) behandelt. |
Dosierungsform | 2 mg/kg, i.p |
Anwendungen | Die Behandlung mit Sildenafil bei älteren MMI-Ratten verbessert erheblich das Kurzzeitgedächtnis, das im Test zur Erkennung neuer Objekte ermittelt wurde, und verbessert das räumliche Lernen und Gedächtnis im Morris-Wasserlabyrinth-Test im Vergleich zu älteren Kontroll-MMI-Ratten. |
References: | |
| Cas No. | 139755-83-2 | SDF | |
| Chemical Name | 5-[2-ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-1-methyl-3-propyl-4H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one | ||
| Canonical SMILES | CCCC1=NN(C2=C1NC(=NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)C)OCC)C | ||
| Formula | C22H30N6O4S | M.Wt | 474.58 |
| Löslichkeit | ≥ 46.3 mg/mL in DMSO with ultrasonic | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1071 mL | 10.5356 mL | 21.0713 mL |
| 5 mM | 421.4 μL | 2.1071 mL | 4.2143 mL |
| 10 mM | 210.7 μL | 1.0536 mL | 2.1071 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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