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- GC65367 Borussertib Borussertib ist ein kovalent-allosterischer und erstklassiger Inhibitor der Proteinkinase Akt mit einem IC50 von 0,8 nM und einem Ki von 2,2 nM fÜr Aktwt.
- GC65309 GSK-F1 GSK-F1 (Verbindung F1) ist ein oral aktiver PI4KA-Inhibitor mit pIC50-Werten von 8,0, 5,9, 5,8, 5,9, 5,9 und 6,4 gegen PI4KA, PI4KB, PI3KA, PI3KB, PI3KG bzw. PI3KD.
- GC65199 PI3Kδ-IN-1 PI3Kδ-IN-1 ist ein potenter, selektiver und wirksamer PI3Kδ-Inhibitor mit einem IC50 von 1,7 nM.
- GC65149 AZD3458 AZD3458 ist ein potenter und bemerkenswert selektiver PI3Kγ-Inhibitor mit pIC50-Werten von 9,1, 5,1, <4,5 und 6,5 fÜr PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ bzw. PI3Kδ.
- GC64938 AZD-7648 AZD-7648 ist ein potenter, oral aktiver, selektiver DNA-PK-Inhibitor mit einem IC50 von 0,6 nM. AZD-7648 induziert Apoptose und zeigt AntitumoraktivitÄt.
- GC64818 AMA-37 AMA-37, ein Arylmorpholin-Analogon, ist ein ATP-kompetitiver DNA-PK-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,27 μM (DNA-PK), 32 μM (p110α), 3,7 μM (p110β) bzw. 22 μM (p110γ).
- GC64778 Gilmelisib Gilmelisib ist ein Antineoplastikum. Gilmelisib ist ein PI3K-Inhibitor (IC50 <1 nM fÜr PI3K p110α), extrahiert aus WO2017101847 A1, Verbindung 1.
- GC64670 24-Methylenecycloartanyl ferulate 24-Methylencycloartanylferulat ist eine γ-Oryzanolverbindung. 24-Methylencycloartanylferulat fÖrdert die Parvin-beta-Expression in menschlichen Brustkrebszellen. 24-Methylencycloartanylferulat ist ein potenzieller ATP-kompetitiver Akt1-Inhibitor (EC50 = 33,3 μM).
- GC64612 GSK251 GSK251 ist ein hochpotenter, hochselektiver, oral bioverfÜgbarer Inhibitor von PI3Kδ mit einem neuartigen Bindungsmodus.
- GC64402 MHY-1685 MHY-1685, ein neuartiges SÄugetier-Target des Rapamycin (mTOR)-Inhibitors, bietet MÖglichkeiten zur Verbesserung der hCSC-basierten myokardialen Regeneration.
- GC64304 MTI-31 MTI-31 ist ein potenter, oral aktiver und hochselektiver Inhibitor von mTORC1 und mTORC2.
- GC64231 Vevorisertib trihydrochloride Vevorisertib (ARQ 751) Trihydrochlorid ist ein selektiver, allosterischer, pan-AKT- und AKT1-E17K-mutanter Inhibitor. Vevorisertib-Trihydrochlorid hemmt wirksam die Phosphorylierung von AKT. Vevorisertib-Trihydrochlorid hat Kd-Werte von 1,2 nM und 8,6 nM fÜr AKT1 bzw. AKT1-E17K. Vevorisertib-Trihydrochlorid hat IC50-Werte von 0,55, 0,81 und 1,3 nM fÜr AKT1, AKT2 bzw. AKT3. Vevorisertib-Trihydrochlorid kann zur Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC63894 RMC-6272 RMC-6272 (RM-006) ist ein bissterischer mTORC1-selektiver Inhibitor. RMC-6272 zeigt eine starke und selektive (> 10-fache) Hemmung von mTORC1 gegenÜber mTORC2. RMC-6272 zeigt eine verbesserte Hemmung von mTORC1 im Vergleich zu Rapamycin und induziert mehr Zelltod in TSC2-Nulltumoren.
- GC63539 CCT128930 hydrochloride CCT128930-Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver Inhibitor von AKT (IC50=6 nM). CCT128930-Hydrochlorid hat eine 28-fache SelektivitÄt gegenÜber der eng verwandten PKA-Kinase (IC50 = 168 nM) durch das Targeting von Met282 von AKT (Met173 der PKA-AKT-ChimÄre) sowie eine 20-fache SelektivitÄt gegenÜber p70S6K (IC50 = 120 nM) . CCT128930-Hydrochlorid induziert Zellzyklusstillstand, DNA-SchÄden und Autophagie. Antitumor-AktivitÄt.
- GC63524 (32-Carbonyl)-RMC-5552 (32-Carbonyl)-RMC-5552 ist ein potenter mTOR-Inhibitor. (32-Carbonyl)-RMC-5552 hemmt die Phosphorylierung von mTORC1- und mTORC2-Substraten (p-P70S6K-(T389), p-4E-BP1-(T37/36) UND p-AKT1/2/3-(S473)). pIC50s von > 9, > 9 bzw. zwischen 8 und 9 (Patent WO2019212990A1, Beispiel 2).
- GC63446 PF-04802367 PF-04802367 (PF-367) ist ein hochselektiver GSK-3-Inhibitor mit einem IC50 von 2,1 nM basierend auf einem rekombinanten humanen GSK-3β-Enzymassay und 1,1 nM basierend auf einem ADP-Glo-Assay.
- GC63391 CYH33 methanesulfonate CYH33-Methansulfonat ist ein oral aktiver, hochselektiver PI3Kα-Inhibitor mit IC50-Werten von 5,9 nM/598 nM/78,7 nM/225 nM gegen α/β/δ/γ-Isoform. CYH33-Methansulfonat hemmt die Phosphorylierung von Akt, ERK und induziert einen signifikanten G1-Phasenstopp in Brustkrebszellen und nicht-kleinzelligen Lungenkrebszellen (NSCLC). CYH33-Methansulfonat hat eine starke AktivitÄt gegen solide Tumore.
- GC63210 TAS-117 TAS-117 ist ein potenter, selektiver, oral aktiver allosterischer Akt-Inhibitor (mit IC50-Werten von 4,8, 1,6 und 44 nM fÜr Akt1, 2 bzw. 3). TAS-117 lÖst Anti-Myelom-AktivitÄten aus und verstÄrkt den tÖdlichen Stress des endoplasmatischen Retikulums (ER), der durch Proteasom-Hemmung induziert wird. TAS-117 induziert Apoptose und Autophagie.
- GC63181 SAR502250 SAR502250 ist ein potenter, selektiver, ATP-kompetitiver, oral aktiver und in das Gehirn eindringender Inhibitor von GSK3 mit einem IC50-Wert von 12 nM fÜr humanes GSK-3β.
- GC63017 IHMT-PI3Kδ-372 IHMT-PI3Kδ-372 ist ein potenter und selektiver PI3Kδ Inhibitor mit einem IC50 von 14 nM.
- GC62973 FD223 FD223 ist ein potenter und selektiver Phosphoinositid-3-Kinase-Delta (PI3Kδ)-Inhibitor. FD223 zeigt hohe Wirksamkeit (IC50 = 1 nM) und gute SelektivitÄt gegenÜber anderen Isoformen (IC50s von 51 nM, 29 nM bzw. 37 nM fÜr α, β und γ). FD223 zeigt eine effiziente Hemmung der Proliferation von Zelllinien der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) durch UnterdrÜckung von p-AKT Ser473, wodurch ein G1-Phasenstopp wÄhrend des Zellzyklus verursacht wird. FD223 hat Potenzial fÜr die Erforschung von LeukÄmie wie AML.
- GC62875 BRD3731 BRD3731 ist ein selektiver GSK3β-Inhibitor mit IC50-Werten von 15 nM und 215 nM fÜr GSK3β bzw. GSK3α.
- GC49440 ML-9 ML-9 ist ein selektiver und potenter Inhibitor der Akt-Kinase, hemmt die AktivitÄt der Myosin-Leichtketten-Kinase (MLCK) und des stromalen InteraktionsmolekÜls 1 (STIM1). ML-9 hemmt die MLCK-, PKA- und PKC-AktivitÄt mit Ki-Werten von 4, 32 bzw. 54μM. ML-9 induziert Autophagie, indem es die Bildung von Autophagosomen stimuliert und deren Abbau hemmt.
- GC49392 CHIR98024 CHIR98024 (Verbindung L) ist ein Inhibitor der Glykogensynthasekinase 3 (GSK3) mit einem EC50 von 0,2566 μM.
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GC62661
PF-07104091 hydrate
PF-07104091 hydrate is a potent and selective CDK2/cyclin E1 and GSK3β inhibitor, with Kis of 1.16 and 537.81 nM, respectively.
- GC62649 RMC-5552 RMC-5552 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von mTORC1. RMC-5552 hemmt die Phosphorylierung von mTORC1 pS6K und p4EBP1 mit IC50-Werten von 0,14 nM bzw. 0,48 nM. RMC-5552 hat Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC62630 TAS-117 hydrochloride TAS-117-Hydrochlorid ist ein potenter, selektiver, oral aktiver allosterischer Akt-Inhibitor (mit IC50-Werten von 4,8, 1,6 und 44 nM fÜr Akt1, 2 bzw. 3). TAS-117-Hydrochlorid lÖst Anti-Myelom-AktivitÄten aus und verstÄrkt den tÖdlichen Stress des endoplasmatischen Retikulums (ER), der durch Proteasom-Hemmung induziert wird. TAS-117-Hydrochlorid induziert Apoptose und Autophagie.
- GC62593 Parsaclisib hydrochloride Parsaclisib-Hydrochlorid (INCB050465-Hydrochlorid) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor von PI3Kδ mit einem IC50-Wert von 1 nM bei 1 mM ATP. Parsaclisib-Hydrochlorid zeigt eine etwa 20.000-fache SelektivitÄt gegenÜber anderen PI3K-Klasse-I-Isoformen. Parsaclisib-Hydrochlorid kann zur Erforschung rezidivierter oder refraktÄrer bÖsartiger B-Zell-Erkrankungen eingesetzt werden.
- GC62556 PF-06843195 PF-06843195 ist ein hochselektiver PI3Kα-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 18 nM in Rat1-Fibroblasten. Die Kis von PF-06843195 fÜr PI3Kα und PI3Kδ im biochemischen Kinase-Assay sind kleiner als 0,018 nM bzw. 0,28 nM. PF-06843195 hat eine starke UnterdrÜckung des PI3K/mTOR-Signalwegs und eine dauerhafte Antitumorwirksamkeit.
- GC62521 PI3Kα-IN-4 PI3Kα-IN-4 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor von PI3Kα mit einem IC50-Wert von 1,8 nM. PI3Kα-IN-4 hat AntitumoraktivitÄt.
- GC62495 DS-7423 DS-7423 ist ein dualer PI3K- und mTOR-Inhibitor mit IC50-Werten von 15,6 nM, 34,9 nM fÜr PI3Kα bzw. mTOR. DS-7423 besitzt Anti-Tumor-AktivitÄt.
- GC62480 Zandelisib Zandelisib (ME-401) ist ein Inhibitor der Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K), extrahiert aus dem Patent WO2019183226 A1, Verbindungsbeispiel 1. Zandelisib hemmt selektiv p110δ mit einem IC50 von 3,5 nM. Zandelisib wirkt als antineoplastisches Mittel.
- GC62465 Idelalisib D5 Idelalisib D5 ist ein Deuterium mit der Bezeichnung Idelalisib. Idelalisib ist ein hochselektiver und oral bioverfÜgbarer p110δ-Inhibitor.
- GC62456 SRX3207 SRX3207 ist ein oral aktiver und erster dualer Syk/PI3K-Inhibitor seiner Klasse mit IC50-Werten von 10,7 nM und 861 nM fÜr Syk bzw. PI3Kα. SRX3207 lindert die Immunsuppression von Tumoren.
- GC62450 (S)-PI3Kα-IN-4 (S)-PI3Kα-IN-4 ist ein potenter Inhibitor von PI3Kα mit einem IC50 von 2,3 nM. (S)-PI3Kα -IN-4 zeigt eine 38,3-, 4,25- und 4,93-fache SelektivitÄt fÜr PI3Kα Über PI3Kβ, PI3Kδ und PI3Kγ. (S)-PI3Kα-IN-4 kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.
- GC62423 GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1, ein Imidazolderivat, ist ein Inhibitor von cdk5, cdk2 und GSK-3, extrahiert aus dem Patent WO2002010141A1, Beispiel 9a.
- GC62342 TASP0415914 TASP0415914 ist ein potenter und oral aktiver PI3Kγ-Inhibitor mit einem IC50 von 29 nM.
- GC62340 PIK-108 PIK-108 ist ein nicht-ATP-kompetitiver, allosterischer p110β/p110δ-selektiver Inhibitor.
- GC62335 AZ2 AZ2 ist ein hochselektiver PI3Kγ-Inhibitor (der pIC50-Wert fÜr PI3Kγ betrÄgt 9,3).
- GC62190 AKT-IN-6 AKT-IN-6 (Beispiel 13) ist ein potenter Akt-Inhibitor. AKT-IN-6 hemmt Akt1, Akt2 und Akt3 mit IC50s < 500 nM. (Patent WO2013056015A1).
- GC62164 BAY1082439 BAY1082439 ist ein oral bioverfÜgbarer, selektiver PI3Kα/β/δ-Inhibitor. BAY1082439 hemmt auch mutierte Formen von PIK3CA. BAY1082439 hemmt das Wachstum von Pten-Null-Prostatakrebs hochwirksam.
- GC62141 NVS-PI3-4 NVS-PI3-4 ist ein spezifischer PI3Kγ-Inhibitor.
- GC62140 PKI-179 PKI-179 ist ein potenter und oral aktiver dualer PI3K/mTOR-Inhibitor mit IC50-Werten von 8 nM, 24 nM, 74 nM, 77 nM und 0,42 nM fÜr PI3K-α, PI3K-β, PI3K-γ, PI3K-δ und mTOR bzw. PKI-179 zeigt auch AktivitÄt gegenÜber E545K und H1047R mit IC50-Werten von 14 nM bzw. 11 nM. PKI-179 zeigt Anti-Tumor-AktivitÄt in vivo.
- GC62109 MMV390048 MMV390048 ist ein Vertreter einer neuen chemischen Klasse von Plasmodium-PI4K-Inhibitoren (Kdapp=0,3 μM).
- GC48707 MDK34597 MDK34597 (Verbindung 35) ist ein potenter PI3K p110&7#945; Inhibitor mit einem pIC50 von 6,85.
- GC48256 VS-5584 analog Das VS-5584-Analogon ist ein Dimethyl-Analogon von VS-5584, das ein potenter und selektiver mTOR/PI3K-Dual-Inhibitor mit Pyrido-[2,3-d]-Pyrimidin-Struktur ist.
- GC47328 Everolimus-d4 Everolimus-d4 (RAD001-d4) ist das als Everolimus bezeichnete Deuterium. Everolimus (RAD001) ist ein Rapamycin-Derivat und ein potenter, selektiver und oral aktiver mTOR1-Inhibitor. Everolimus bindet an FKBP-12, um einen immunsuppressiven Komplex zu bilden. Everolimus hemmt die Proliferation von Tumorzellen und induziert Zellapoptose und Autophagie. Everolimus hat starke immunsuppressive und krebsbekÄmpfende Wirkungen.
- GC61227 Quercetin D5 Quercetin D5 ist ein Deuterium mit der Bezeichnung Quercetin. Quercetin, ein natürliches Flavonoid, ist ein Stimulator von rekombinantem SIRT1 und auch ein PI3K-Inhibitor mit IC50 von 2,4 μM, 3,0 μM und 5,4 μM für PI3K γ, PI3K δ bzw. PI3K β.
- GC60339 SKI V SKI V ist ein nicht kompetitiver und potenter Nicht-Lipid-Sphingosinkinase (SPHK; SK)-Inhibitor mit einem IC50 von 2 μM fÜr GST-hSK. SKI V hemmt PI3K stark mit einem IC50 von 6 μM fÜr hPI3k. SKI V verringert die Bildung des mitogenen Second Messenger Sphingosin-1-Phosphat (S1P). SKI V induziert Apoptose und hat AntitumoraktivitÄt.
- GC50332 TC KHNS 11 Potent and selective PI 3-kinase δ inhibitor; orally bioavailable
- GC50276 LTURM 36 PI 3-kinase δ inhibitor
- GC50072 ETP 45658 ETP 45658 ist ein potenter PI3K-Inhibitor mit IC50-Werten von 22,0 nM, 39,8 nM, 129,0 nM und 717,3 nM für PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ bzw. PI3Kγ. ETP 45658 kann auch DNA-PK (IC50\u003d70,6 nM) und mTOR (IC50\u003d152,0 nM) hemmen. ETP 45658 kann für die Krebsforschung verwendet werden.
- GC39266 Hematein HÄmatein ist ein Oxidationsprodukt von HÄmatoxylin, das als Farbstoff wirkt. HÄmatein ist ein allosterischer Caseinkinase-II-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,74 μM. HÄmatein hemmt die Akt/PKB-Ser129-Phosphorylierung, den Wnt/TCF-Weg und erhÖht die Apoptose in Lungenkrebszellen.
- GC46123 Comprehensive Kinase Screening Library For screening of a variety of kinase inhibitors
- GC39181 BRD0705 BRD0705 ist ein potenter, paralogselektiver und oral aktiver GSK3α-Inhibitor mit einem IC50 von 66 nM und einem Kd von 4,8 μM. BRD0705 zeigt eine erhÖhte SelektivitÄt fÜr GSK3α (8-fach) gegenÜber GSK3β (IC50 von 515 nM). BRD0705 kann fÜr die Forschung zu akuter myeloischer LeukÄmie (AML) verwendet werden.
- GC39155 PI-273 PI-273 ist ein erster reversibel und spezifischer Phosphatidylinositol-4-Kinase (PI4KIIα)-Inhibitor mit einer IC50 von 0,47 μM. PI-273 kann die Proliferation von Brustkrebszellen hemmen, den Zellzyklus blockieren und Zellapoptose induzieren.
- GC39152 9-ING-41 9-ING-41 ist ein Maleimid-basierter ATP-kompetitiver und selektiver Glykogen-Synthase-Kinase-3β (GSK-3β)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,71 μM. 9-ING-41 fÜhrt signifikant zu Zellzyklusstillstand, Autophagie und Apoptose in Krebszellen. 9-ING-41 hat AntikrebsaktivitÄt und hat das Potenzial, die Antitumorwirkung von Chemotherapeutika zu verstÄrken.
- GC38892 BIP-135 BIP-135 ist ein potenter und selektiver ATP-kompetitiver GSK-3-Inhibitor mit IC50-Werten von 16 nM und 21 nM fÜr GSK-3α bzw. GSK-3β.
- GC38787 GNF4877 GNF4877 ist ein potenter DYRK1A- und GSK3β-Inhibitor mit IC50-Werten von 6nM bzw. 16nM, was zu einer Blockade des Kernexports des Kernfaktors aktivierter T-Zellen (NFATc) und einer erhÖhten β-Zellproliferation fÜhrt (EC50 von 0,66 μM fÜr Maus-β (R7T1)-Zellen).
- GC38578 PI-828 A PI3K inhibitor
- GC38567 Nepodin Nepodin (Musizin) ist ein Inhibitorisolat der Chinonoxidoreduktase (PfNDH2) aus Rumex crispus.
- GC38482 Desmethylglycitein Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone), ein Metabolit von Daidzein, der aus Glycine max gewonnen wird, mit antioxidativer und Anti-Krebs-AktivitÄt. Desmethylglycitein bindet in vivo direkt an CDK1 und CDK2, was zur UnterdrÜckung der CDK1- und CDK2-AktivitÄt fÜhrt. Desmethylglycitein ist ein direkter Inhibitor der Proteinkinase C (PKC)α gegen die durch solares UV (sUV) induzierte Matrix-Matrix-Metalloproteinase 1 (MMP1). Desmethylglycitein bindet an PI3K in ATP-kompetitiver Weise im Zytosol, wo es die AktivitÄt von PI3K und nachgeschalteten Signalkaskaden hemmt, was zur UnterdrÜckung der Adipogenese in 3T3-L1-PrÄadipozyten fÜhrt.
- GC38473 WYE-687 dihydrochloride WYE-687 Dihydrochlorid ist ein ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 7 nM. WYE-687-Dihydrochlorid hemmt gleichzeitig die Aktivierung von mTORC1 und mTORC2. WYE-687 hemmt auch PI3Kα und PI3Kγ mit IC50-Werten von 81 nM bzw. 3,11 μM.
- GC38401 rac-AZD 6482 rac-AZD 6482 ((Rac)-KIN-193) ist das Racemat von AZD 6482. AZD 6482 ist ein potenter und selektiver p110β-Inhibitor mit einem IC50 von 0,69 nM.
- GC38392 Euscaphic acid EuscaphinsÄure, ein DNA-Polymerase-Inhibitor, ist ein Triterpen aus der Wurzel von R. alceaefolius Poir. Euscaphic hemmt die KÄlber-DNA-Polymerase α (pol α) und die Ratten-DNA-Polymerase β (pol β) mit IC50-Werten von 61 und 108 μM. EuscaphinsÄure induziert Apoptose.
- GC38061 AS-604850 A selective inhibitor of PI3Kγ
- GC37924 VP3.15 dihydrobromide VP3.15-Dihydrobromid ist ein wirksamer, oral bioverfÜgbarer und ZNS-penetranter Dual-Phosphodiesterase (PDE)7-Glykogensynthasekinase (GSK)3-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,59 μM und 0,88 μM fÜr PDE7 bzw. GSK-3.
- GC37923 VP3.15 VP3.15 ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und ZNS-penetranter dualer Phosphodiesterase (PDE)7-Glykogensynthasekinase (GSK)3-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,59 μM und 0,88 μM fÜr PDE7 bzw. GSK-3.
- GC37922 Voxtalisib Voxtalisib (XL765) ist ein potenter PI3K-Inhibitor, der eine Ähnliche AktivitÄt gegenÜber PI3K der Klasse I aufweist (IC50s = 39, 113, 9 und 43nM fÜr p110α, p110β, p110γ bzw. p110δ), auch DNA-PK hemmt (IC50= 150nM) und mTOR (IC50=157nM). Voxtalisib (XL765) hemmt mTORC1 und mTORC2 mit IC50-Werten von 160 bzw. 910 nM.
- GC37859 Uprosertib hydrochloride Uprosertib-Hydrochlorid (GSK2141795-Hydrochlorid) ist ein potenter und selektiver Pan-Akt-Inhibitor mit IC50-Werten von 180/328/38 nM fÜr Akt1/Akt2/Akt3.
- GC37855 Umbralisib R-enantiomer Umbralisib R-Enantiomer (TGR-1202 R-Enantiomer) ist ein PI3Kδ-Inhibitor, der das weniger aktive Enantiomer von TGR-1202 ist.
- GC37854 Umbralisib hydrochloride Umbralisib (TGR-1202) Hydrochlorid ist ein oral aktiver, potenter und selektiver dualer PI3Kδ- und Caseinkinase-1-ε (CK1ε)-Inhibitor mit EC50 von 22,2 nM bzw. 6,0 μM. Umbralisibhydrochlorid zeigt einzigartige immunmodulatorische Wirkungen auf T-Zellen der chronischen lymphatischen LeukÄmie (CLL). Umbralisibhydrochlorid kann fÜr die Erforschung hÄmatologischer Malignome verwendet werden.
- GC37694 STO-609 STO-609 ist ein selektiver und zellgÄngiger Inhibitor der Ca2+/Calmodulin-abhÄngigen Proteinkinase-Kinase (CaM-KK) mit Ki-Werten von 80 und 15 ng/ml fÜr rekombinantes CaM-KKα und CaM-KKβ , beziehungsweise.
- GC37633 SF1126 SF1126 ist ein relevanter Pan- und Dual-First-in-Class-PI3K/BRD4-Inhibitor mit Antitumor- und antiangiogener AktivitÄt. SF1126 ist ein RGDS-konjugiertes LY294002-Prodrug, das eine erhÖhte LÖslichkeit aufweisen und an spezifische Integrine im Tumorkompartiment binden soll. SF1126 induziert Zellapoptose.
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 ist ein CDK-Inhibitor, der die KinaseaktivitÄt von Cyclin T1-CDK9, Cyclin B1-CDK1, Cyclin E-CDK2, Cyclin D1-CDK4, Cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3 hemmt , 4, 5 bzw. 5 nM; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM.
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 ist ein CDK-Inhibitor, der die KinaseaktivitÄt von Cyclin T1-CDK9, Cyclin B1-CDK1, Cyclin E-CDK2, Cyclin D1-CDK4, Cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3 hemmt , 4, 5 bzw. 5 nM; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM.
- GC36917 Pilaralisib Pilaralisib (XL147; SAR245408) ist ein potenter und hochselektiver PI3Ks-Inhibitor der Klasse I mit IC50-Werten von 39 nM, 383 nM, 23 nM und 36 nM fÜr PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ und PI3Kδ.
- GC36909 PI3Kα/mTOR-IN-1 PI3Kα/mTOR-IN-1 ist ein potenter PI3Kα/mTOR dualer Inhibitor mit einem IC50 von 7 nM fÜr PI3Kα in einem Zellassay und Kis von 10,6 nM und 12,5 nM fÜr mTOR und PI3Kα in einem zellfreien Assay.
- GC36908 PI3K-IN-6 PI3K-IN-6 (Verbindung 20a) ist ein oral aktiver und hochselektiver Phosphoinositid-3-kinase (PI3K)-β/δ-Inhibitor mit IC50-Werten von 7,8 nM bzw. 5,3 nM fÜr PI3K β/δ. PI3K-IN-6 (Verbindung 20a) hat potenziell Top-Treat-Phosphatase- und Tensin-Homolog (PTEN)-defiziente Tumore.
- GC36907 PI3K-IN-2 PI3K-IN-2 (Verbindung 10) ist ein potenter und oral aktiver PI3Kβ/δ (IC50=7,1/8,6 nM)-Inhibitor mit ausgezeichneter SelektivitÄt gegenÜber PI3Kσ und PI3Kγ (IC50=13/190 nM).
- GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1 ist ein potenter dualer Inhibitor von PI3K/HDAC, hemmt PI3Kδ und HDAC1 mit IC50-Werten von 8,1 nM bzw. 1,4 nM.
- GC36832 P110δ-IN-1 P110δ-IN-1 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von P110δ, extrahiert aus dem Patent WO 2014055647 A1, mit einem IC50 von 8,4 nM.
- GC36807 ON 146040 ON 146040 ist ein potenter PI3Kα- und PI3Kδ-Inhibitor (IC50≈14 bzw. 20 nM). ON 146040 hemmt auch Abl1 (IC50 < 150 nM).
- GC36786 NVP-QAV-572 NVP-QAV-572 ist ein PI3K-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent US7998990B2, Verbindungsbeispiel 8, und hat einen IC50 von 10 nM.
- GC36714 Nemiralisib Nemiralisib (GSK2269557 freie Base) ist ein potenter und hochselektiver PI3Kδ-Inhibitor mit einem pKi von 9,9.
- GC36426 LAS191954 LAS191954 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver PI3Kδ-Inhibitor zur Behandlung entzÜndlicher Erkrankungen mit einem IC50 von 2,6 nM.
- GC36313 Indirubin-5-sulfonate Indirubin-5-sulfonat ist ein Cyclin-abhÄngiger Kinase (CDK)-Inhibitor mit IC50-Werten von 55 nM, 35 nM, 150 nM, 300 nM und 65 nM fÜr CDK1/Cyclin B, CDK2/Cyclin A, CDK2/Cyclin E, CDK4/Cyclin D1 bzw. CDK5/p35. Indirubin-5-sulfonat zeigt auch eine inhibitorische AktivitÄt gegen GSK-3β.
- GC36312 Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid Indirubin-3'-Monoxim-5-sulfonsÄure ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CDK1, CDK5 und GSK-3β mit IC50s von 5 nM, 7 nM bzw. 80 nM.
- GC36186 GS-9901 GS-9901 ist ein hochselektiver und oral aktiver PI3Kδ-Inhibitor mit einem IC50 von 1 nM.
- GC35651 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) ist ein ATP-kompetitiver Multi-Kinase-Inhibitor, der die AktivitÄt von Aurora-Kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 und FLT3 blockiert. Cenisertib induziert starke wachstumshemmende Wirkungen, indem es die AktivitÄt mehrerer verschiedener molekularer Ziele in neoplastischen Mastzellen (MC) blockiert. Cenisertib hemmt das Tumorwachstum in Xenograft-Modellen von Pankreas-, Brust-, Dickdarm-, Eierstock- und Lungentumoren und LeukÄmie.
- GC35580 CAL-130 Racemate CAL-130 Racemate ist das Racemat von CAL-130. CAL-130 Racemate ist ein PI3Kδ-Inhibitor.
- GC35579 CAL-130 CAL-130 ist ein PI3Kδ- und PI3Kγ-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,3 bzw. 6,1 nM.
- GC35275 AKT-IN-3 AKT-IN-3 (Verbindung E22) ist ein potenter, oral aktiver Akt-Inhibitor mit niedrigem hERG-Wert, mit 1,4 nM, 1,2 nM und 1,7 nM fÜr Akt1, Akt2 bzw. Akt3. AKT-IN-3 (Verbindung E22) zeigt auch eine gute inhibitorische AktivitÄt gegenÜber anderen Kinasen der AGC-Familie, wie PKA, PKC, ROCK1, RSK1, P70S6K und SGK. AKT-IN-3 (Verbindung E22) induziert Apoptose und hemmt die Metastasierung von Krebszellen.
- GC35212 A-674563 hydrochloride A-674563 Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver Akt1-Inhibitor mit einem Ki von 11 nM.
- GC35162 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 5-Iod-Indirubin-3'-Monoxim ist ein potenter GSK-3β-, CDK5/P25- und CDK1/Cyclin-B-Inhibitor, der mit ATP um die Bindung an die katalytische Stelle der Kinase konkurriert, mit IC50-Werten von 9, 20 und 25 nM, beziehungsweise.
- GC45160 Wortmannin-Rapamycin Conjugate Phosphoinositide 3-kinase (PI3K) and mammalian target of rapamycin (mTOR) act synergistically in promoting cancer.
- GC44782 PX-866-17OH A PI3K inhibitor
- GC44781 PX-13-17OH A PI3K inhibitor
- GC44658 PKI-179 (hydrochloride) PKI-179 (Hydrochlorid) ist ein potenter und oral aktiver dualer PI3K/mTOR-Inhibitor mit IC50-Werten von 8 nM, 24 nM, 74 nM, 77 nM und 0,42 nM für PI3K-α, PI3K-β, PI3K-γ, PI3K -δ bzw. mTOR. PKI-179 (Hydrochlorid) zeigt auch Aktivität gegenüber E545K und H1047R mit IC50-Werten von 14 nM bzw. 11 nM. PKI-179 (Hydrochlorid) zeigt Anti-Tumor-Aktivität in vivo.
- GC44587 PDMP (hydrochloride) PDMP is a ceramide analog first prepared in a search for inhibitors of glucosylceramide synthase.