- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC15890 Cilostazol A PDE3A inhibitor
- GC17685 Sildenafil Citrate A PDE5 inhibitor
- GC10486 Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib) An orally bioactive proteasome inhibitor
- GC15778 ONX-0914 (PR-957) A selective inhibitor of the β5i (LMP7) subunit of the immunoproteasome
- GC12793 RITA (NSC 652287) An inhibitor of the p53-HDM-2 interaction
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GC11008
Necrostatin-1
Ein RIP1-Kinase-Inhibitor
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GC13035
Bay 11-7821
Ein selektiver und irreversibler NF-κB-Inhibitor
- GC17162 MK-5108 (VX-689) A potent inhibitor of Aurora kinases
- GC17196 Hesperadin A multi-kinase inhibitor
- GC10638 AT9283 A broad spectrum kinase inhibitor
- GC15217 Danusertib (PHA-739358) A pan-Aurora kinase and Abl inhibitor
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GC14590
AR-42 (OSU-HDAC42)
HDAC inhibitor,novel and potent
- GC15114 LAQ824 (NVP-LAQ824,Dacinostat) A hydroxamate-based HDAC inhibitor
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GC10839
Tubastatin A
A potent HDAC6 inhibitor
- GC15794 Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) A class I HDAC inhibitor
- GC14827 Linagliptin (BI-1356) A potent DPP-4 inhibitor
- GC11549 VX-680 (MK-0457,Tozasertib) An Aurora kinase inhibitor that regulates mitosis
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GC12690
MLN8237 (Alisertib)
Ein Aurora-A-Kinase-Inhibitor
- GC15315 Scriptaid HDAC inhibitor
- GC16497 SGI-1776 free base A potent inhibitor of Pim kinases
- GC15375 PFI-1 (PF-6405761) A BET bromodomain inhibitor
- GC14945 Sirtinol Inhibitor of sirtuin deacetylases
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GC17580
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)
Ein PARP-Inhibitor
- GC13946 SNX-2112 A potent Hsp90 inhibitor
- GC10035 TG101209 An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3
- GC17050 CYT387 A potent inhibitor of JAK1 and JAK2
- GC12218 BIIB021 A potent, orally-available Hsp90 inhibitor
- GC15295 AUY922 (NVP-AUY922) An Hsp90 inhibitor
- GC11720 17-AAG (KOS953) An inhibitor of Hsp90
- GC13055 Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) An orally available HDAC inhibitor
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GC17390
Vorinostat (SAHA, MK0683)
Ein HDAC-Inhibitor
- GC14998 Rocilinostat (ACY-1215) A selective inhibitor of HDAC6
- GC15706 Aspirin (Acetylsalicylic acid) A non-selective, irreversible COX inhibitor
- GC13711 Gabexate mesylate A serine protease inhibitor
- GC12272 CEP-18770 An inhibitor of chymotrypsin-like proteasome activity
- GC16146 MLN2238 A 20S proteasome inhibitor and an active metabolite of MLN9708
- GC12475 NSC 632839 hydrochloride A deubiquitylase and deSUMOylase inhibitor
- GC10510 LDN 57444 An inhibitor of UCH-L1
- GC14797 IU1 A deubiquitinating enzyme inhibitor
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GC12067
P005091
P005091 is a potent and selective ubiquitin-specific proteinase 7 (USP7) inhibitor with an EC50 value of 4.2 μM.
- GC16327 Pazopanib (GW-786034) A multi-kinase inhibitor
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GC10397
PD0325901
Ein MEK-Inhibitor, der die Stammzellenerneuerung aufrechterhält.
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GC14191
Ruxolitinib (INCB018424)
Ein potenter, selektiver JAK1/JAK2-Inhibitor
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GC16702
CHIR-99021 (CT99021)
Ein selektiver GSK3-Inhibitor
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GC16304
MK-2206 dihydrochloride
An allosteric Akt inhibitor
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GC17369
Sorafenib
Sorafenib wirkt als Multi-Kinase-Inhibitor und zielt auf Raf-1 und B-Raf mit IC50-Werten von 6 nM bzw. 22 nM ab.
- GC13396 CAL-101 (Idelalisib, GS-1101) A selective PI3K p110δ inhibitor
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GC13412
Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
Ein Inhibitor von mutiertem V600E und Wildtyp B-Raf.
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GC12942
DAPT (GSI-IX)
Inhibitor von γ-Sekretase
- GC17234 ABT-737 An inhibitor of anti-apoptotic Bcl-2 proteins
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GC14069
ABT-199
Ein Bcl-2-Inhibitor
- GC14202 KN-62 Inhibitor of Ca2+/calmodulin-dependent kinase type II
- GC15517 MG-262 A proteasome inhibitor with diverse biological activities
- GC12257 Panobinostat (LBH589) A pan-HDAC inhibitor
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GC15031
Rapamycin (Sirolimus)
Ein allosterischer Inhibitor von mTORC1
- GC11625 Entinostat (MS-275,SNDX-275) A histone deacetylase inhibitor
- GC15447 Oprozomib (ONX-0912) An orally available proteasome inhibitor
- GC15089 Carfilzomib (PR-171) A proteasome inhibitor
- GC12153 Zebularine A DNA methyltransferase inhibitor
- GC15610 UNC0638 A G9a and GLP histone methyltransferase inhibitor
- GC12171 BIX 01294 An inhibitor of G9a histone methyltransferase
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GC10946
5-Azacytidine
A DNA methyltransferase inhibitor
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GC13787
E 64d
Ein Protease-Inhibitor
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GC17644
Bortezomib (PS-341)
Ein potenter, reversibler 20S-Proteasom-Inhibitor.
- GC10178 MG-115 A potent, reversible proteasome inhibitor
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GC10383
MG-132
Ein potenter Proteasom-Inhibitor
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GC12494
Epoxomicin
Epoxomicin is a selective proteasome inhibitor that effectively inhibits the chymotrypsin-like (CH-L) activity of the 20S proteasome with an IC50 of approximately 40-80nM.
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GC13123
Lactacystin (Synthetic)
Ein selektiver Inhibitor des 20S-Proteasoms.
- GC16581 Clasto-Lactacystin β-lactone A selective inhibitor of the 20S proteasome
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GC11974
Pepstatin A
Pepstatin A is an orally active inhibitor of aspartic proteases, which is produced by actinomycetes.
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GC20117
CB-5339
CB-5339 ist ein potenter und selektiver Wirkstoff der zweiten Generation, der oral bioverfügbar ist und ATP-kompetitiv wirkt. Es handelt sich um einen kleinen Molekülinhibitor von Valosin-haltigem Protein (VCP)/p97 [1,2].
- GC25651 MRT68921 HCl MRT68921 is a potent and dual autophagy kinase ULK1/2 inhibitor with IC50 of 2.9 nM and 1.1 nM, respectively.
- GC25650 MRT67307 HCl MRT67307 is a potent and dual IKKε and TBK1 inhibitor with IC50 of 160 and 19 nM, respectively. MRT67307 potently inhibits ULK1 and ULK2 and blocks autophagy.
- GC52272 Jun9-72-2 A SARS-CoV-2 PLpro inhibitor
- GC65547 (1S,2R)-Alicapistat (1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) ist ein oral aktiver selektiver Inhibitor der humanen Calpaine 1 und 2 fÜr die potenzielle Anwendung bei der Alzheimer-Krankheit (AD).
- GC65432 LV-320 LV-320 ist ein potenter und nicht kompetitiver ATG4B-Inhibitor mit einem IC50 von 24,5 μM und einem Kd von 16 μM. LV-320 hemmt die enzymatische AktivitÄt von ATG4B, blockiert den autophagischen Fluss in Zellen und ist stabil, ungiftig und in vivo aktiv.
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GC65318
BOLD-100
BOLD-100 ist ein Antikrebsmittel auf Rutheniumbasis. BOLD-100 hemmt auch die durch Stress induzierte Hochregulierung von GRP78, stört das Endoplasmatische-Retikulum-(ER)-Homöostase und löst ER-Stress und eine ungefaltete Proteinantwort (UPR) aus. BOLD-100 greift in das komplexe Zusammenspiel zwischen der ER-Stressreaktion, Lysosomendynamik und Autophagieausführung ein.
- GC65307 S130 S130 ist ein hochaffiner, selektiver Inhibitor von ATG4B (einer wichtigen Cysteinprotease) mit einem IC50 von 3,24 μM. S130 unterdrÜckt den Autophagiefluss.
- GC65297 MW-150 MW150 (MW01-18-150SRM) ist ein selektiver, das ZNS durchdringender und oral wirksamer Inhibitor von p38α-MAPK mit einem Ki von 101 nM.
- GC65191 DC-LC3in-D5 DC-LC3in-D5 wirkt als Autophagie-Inhibitor, indem es die LC3B-Lipidierung abschwÄcht.
- GC64694 UPCDC-30245 UPCDC-30245 ist ein allosterischer p97-Inhibitor mit einem IC50 von etwa 27 nM. UPCDC-30245 hemmt die p97-Mutante N660K Ähnlich wie der Wildtyp (WT; IC50=300 nM) und zeigt eine 3-fache Resistenz fÜr die p97-Mutante T688A. UPCDC-30245 kann in der Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC64607 Dazcapistat Dazcapistat ist ein potenter Calpain-Inhibitor mit IC50-Werten von <3 μM fÜr Calpain 1, Calpain 2 bzw. Calpain 9 (Patent WO2018064119A1, Verbindung 405).
- GC64472 20S Proteasome-IN-1 20S Proteasom-IN-1 ist ein 26S-Proteasom-Inhibitor, der aus dem Patent WO2006128196A2 Verbindung 2 extrahiert wurde.
- GC64378 Valproic acid-d6 ValproinsÄure-d6 (VPA-d6) ist die mit Deuterium markierte ValproinsÄure. ValproinsÄure (VPA; 2-PropylpentansÄure) ist ein HDAC-Inhibitor mit IC50 im Bereich von 0,5 und 2 mM, hemmt auch HDAC1 (IC50, 400 μM) und induziert den proteasomalen Abbau von HDAC2. ValproinsÄure aktiviert die Notch1-SignalÜbertragung und hemmt die Proliferation in kleinzelligen Lungenkrebszellen (SCLC). ValproinsÄure-Natriumsalz wird zur Behandlung von Epilepsie, bipolaren StÖrungen und zur Vorbeugung von MigrÄne verwendet.
- GC64282 LXE408 LXE408 ist ein oral aktiver, nicht-kompetitiver und Kinetoplastid-selektiver Proteasom-Inhibitor.
- GC64213 GSK3494245 GSK3494245 (DDD01305143) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver Inhibitor der Chymotrypsin-Ähnlichen AktivitÄt der Parasiten-Proteasom-Bindung an einer Stelle, die zwischen den β4- und β5-Untereinheiten liegt (IC50 = 0,16 μM fÜr WT L.
- GC64013 ZX-29 ZX-29 ist ein potenter und selektiver ALK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2,1 nM, 1,3 nM und 3,9 nM fÜr ALK-, ALK-L1196M- bzw. ALK-G1202R-Mutationen. ZX-29 ist gegen EGFR inaktiv. ZX-29 induziert Apoptose, indem es Stress im endoplasmatischen Retikulum (ER) induziert und den durch eine ALK-Mutation verursachten Zellwiderstand Überwindet. ZX-29 induziert auch eine schÜtzende Autophagie und hat eine Antitumorwirkung.
- GC63964 PR-39 TFA PR-39 TFA, ein natÜrliches prolin- und argininreiches antibakterielles Peptid, ist ein nicht-kompetitiver, reversibler und allosterischer Proteasom-Inhibitor.
- GC63601 Trimetazidine Trimetazidin ist ein selektiver langkettiger 3-Ketoyl-Coenzym-A-Thiolase-Inhibitor mit einem IC50 von 75 nM, der die β-Oxidation freier FettsÄuren (FFA) hemmen kann.
- GC49084 PHY34 An inhibitor of late-stage autophagy
- GC62630 TAS-117 hydrochloride TAS-117-Hydrochlorid ist ein potenter, selektiver, oral aktiver allosterischer Akt-Inhibitor (mit IC50-Werten von 4,8, 1,6 und 44 nM fÜr Akt1, 2 bzw. 3). TAS-117-Hydrochlorid lÖst Anti-Myelom-AktivitÄten aus und verstÄrkt den tÖdlichen Stress des endoplasmatischen Retikulums (ER), der durch Proteasom-Hemmung induziert wird. TAS-117-Hydrochlorid induziert Apoptose und Autophagie.
- GC62626 ICCB-19 hydrochloride ICCB-19-Hydrochlorid ist ein TRADD-Inhibitor (TNFRSF1A-assoziiert Über die TodesdomÄne).
- GC62564 Mito-LND Mito-LND (Mito-Lonidamine) ist ein oral aktiver und auf die Mitochondrien gerichteter Inhibitor der oxidativen Phosphorylierung (OXPHOS). Mito-LND hemmt die mitochondriale Bioenergetik, stimuliert die Bildung reaktiver Sauerstoffspezies und induziert den autophagischen Zelltod in Lungenkrebszellen.
- GC62465 Idelalisib D5 Idelalisib D5 ist ein Deuterium mit der Bezeichnung Idelalisib. Idelalisib ist ein hochselektiver und oral bioverfÜgbarer p110δ-Inhibitor.
- GC62399 RA375 RA375 ist ein RPN13 (26S Proteasom regulatorische Untereinheit)-Inhibitor. RA375 aktiviert UPR-Signalisierung, ROS-Produktion und Apoptose. RA375 zeigt eine zehnmal hÖhere AktivitÄt gegen Krebslinien als RA190, was seine Nitroring-Substituenten und die HinzufÜgung eines Chloracetamid-Sprengkopfs widerspiegelt.
- GC62309 AS1708727 AS1708727 ist ein oral aktiver Foxo1-Inhibitor mit EC50-Werten von 0,33 μM und 0,59 μM fÜr G6Pase bzw. PEPCK.
- GC62239 Zetomipzomib Zetomipzomib (KZR-616), ein erstklassiger Inhibitor des Immunoproteasoms, zielt selektiv auf die Untereinheiten LMP7 (IC50: 39/57 nM = hLMP7/mLMP7) und LMP2 (IC50: 131/179 nM = hLMP7/mLMP7) ab das Immunproteasom.
- GC62210 ONX-0914 TFA ONX-0914 (PR-957) TFA ist ein selektiver Inhibitor des niedermolekularen Polypeptids-7 (LMP7), der Chymotrypsin-Ähnlichen Untereinheit des Immunproteasoms.
- GC62146 XST-14 XST-14 ist ein potenter, kompetitiver und hochselektiver ULK1-Inhibitor mit einem IC50 von 26,6 nM. XST-14 induziert eine Autophagiehemmung, indem es die Phosphorylierung des nachgeschalteten ULK1-Substrats reduziert. XST-14 induziert Apoptose in Zellen des hepatozellulÄren Karzinoms (HCC) und hat Antitumorwirkungen.
- GC61945 PR-924 PR-924 ist ein selektiver LMP-7-Inhibitor der Tripeptid-Epoxyketon-Immunoproteasom-Untereinheit mit einem IC50-Wert von 22 nM. PR-924 modifiziert kovalent proteasomale N-terminale Threonin-Aktivstellen. PR-924 hemmt das Wachstum und lÖst die Apoptose in Zellen des multiplen Myeloms (MM) aus. PR-924 hat AntitumoraktivitÄten.