Morusin (Synonyms: Mulberrochromene, NSC 649220) |
Katalog-Nr.GN10436
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Morusin ist ein wichtiges prenyliertes Flavon, das in der Wurzelrinde von Morus alba (Moraceae) vorkommt und eine ausgeprägte Antitumoraktivität bei der Behandlung von Prostatakrebs aufweist.
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Cas No.: 62596-29-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Morusin ist ein wichtiges prenyliertes Flavon, das in der Wurzelrinde von Morus alba (Moraceae) vorkommt und eine ausgeprägte Antitumoraktivität bei der Behandlung von Prostatakrebs aufweist[1]. Prenylierte Flavonoide, eine einzigartige Klasse von Flavonoiden, die ein Flavonoidgerüst mit einer lipophilen Prenyl-Seitenkette kombinieren, besitzen ein großes Potenzial an biologischen Aktivitäten, einschließlich Zytotoxizität, entzündungshemmende, Alzheimer- und Diabetes-hemmende Wirkungen und andere Effekte[2]. Morusin gilt als Kandidat für neue wirksame Mukoregulatoren bei entzündlichen Lungenerkrankungen[3].
In vitro hemmte die Behandlung von PC3-Zellen mit Morusin(0-10μM) über 48 Stunden die Zellviablitität zeit- und konzentrationsabhängig erheblich und reduzierte die Konzentration entzündlicher Zytokine[4]. In NCI-H292-Zellen, denen 24 Stunden lang Serum entzogen wurde, unterdrückte Morusin(1-100μM) nach 30-minütiger Gabe die Produktion von Mucin 5AC(MUC5AC) erheblich und kontrollierte dadurch verschiedene pulmonale Entzündungsreaktionen, die durch übermäßige Schleimsekretion verursacht wurden[3]. In Krebszelllinien(MKN45 und SGC7901), die 72 Stunden lang mit Moracin (1-5mg/L) behandelt wurden, hemmte Moracin dosisabhängig das Wachstum und die Proliferation von Krebszellen[5].
In vivo linderte die intragastrische Gabe von Morusin (5 mg/kg/5 Tage) über 28 Tage an ovariektomierte Ratten die durch Östrogenmangel verursachte Osteoporose und reduzierte die Expression von RUNX2 und β-Catenin im Femurknochengewebe[6]. In einem Mausmodell zur Destabilisierung der medialen Meniskus-Osteoarthritis(DMM) linderte die Verabreichung von Morusin(5 mg/kg/2 Tage) über 56 Tage mittels intragastrischer Verabreichung die Knorpelerosion und -zerstörung und verringerte gleichzeitig die Expressionsniveaus der damit verbundenen Entzündungsfaktoren und Proteine[7].
References:
[1] Dirir A M, Daou M, Yousef A F, et al. A review of alpha-glucosidase inhibitors from plants as potential candidates for the treatment of type-2 diabetes[J]. Phytochem Rev, 2022, 21(4): 1049-1079.
[2] Shi S, Li J, Zhao X, et al. A comprehensive review: Biological activity, modification and synthetic methodologies of prenylated flavonoids[J]. Phytochemistry, 2021, 191: 112895.
[3] Lee H J, Ryu J, Park S H, et al. Effects of Morus alba L. and Natural Products Including Morusin on In Vivo Secretion and In Vitro Production of Airway MUC5AC Mucin[J]. Tuberc Respir Dis (Seoul), 2014, 77(2): 65-72.
[4] Fadil S A, Albadawi D a I, Alshali K Z, et al. Modulation of inflammatory mediators underlies the antitumor effect of the combination of morusin and docetaxel on prostate cancer cells[J]. Biomed Pharmacother, 2024, 180: 117572.
[5] Wang F, Zhang D, Mao J, et al. Morusin inhibits cell proliferation and tumor growth by down-regulating c-Myc in human gastric cancer[J]. Oncotarget, 2017, 8(34): 57187-57200.
[6] Chen M, Han H, Zhou S, et al. Morusin induces osteogenic differentiation of bone marrow mesenchymal stem cells by canonical Wnt/β-catenin pathway and prevents bone loss in an ovariectomized rat model[J]. Stem Cell Res Ther, 2021, 12(1): 173.
[7] Jia Y, He W, Zhang H, et al. Morusin Ameliorates IL-1β-Induced Chondrocyte Inflammation and Osteoarthritis via NF-κB Signal Pathway[J]. Drug Des Devel Ther, 2020, 14: 1227-1240.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | PC3(menschliche Prostatakrebszellen) |
Vorbereitungsmethode | PC3-Zellen wurden in 96-Well-Kulturplatten mit einer Dichte von 4×104-Zellen/Well ausgesät. Sie wurden 24 Stunden kultiviert, damit sie an den Platten haften konnten, bevor sie den Medikamenten ausgesetzt wurden. Zur Messung der Hemmkonzentration 50 wurde Morusin in seriellen Verdünnungen (0, 1.25, 2.5, 5, 10µM) auf die Zellen aufgetragen. Nach einer 48-stündigen Behandlungsperiode wurden die Zellen durch Auftragen von 10%iger Trichloressigsäure bei einer Temperatur von 4℃ für eine Stunde immobilisiert. Anschließend wurden die Zellen 30 Minuten lang mit Sulforhodamin-B(0.4%) behandelt, dann mit 1%iger Essigsäure gespült und an der Luft getrocknet. Der Farbstoff wurde durch Spülen der Platte mit einer 10mM Tris-Base-Lösung bei einem pH-Wert von 10.5 entfernt. Anschließend wurde die optische Dichte der Wells bei einer Wellenlänge von 570 nm mithilfe eines ELISA-Mikroplatten-Readers quantifiziert. |
Reaktionsbedingungen | 0, 1.25, 2.5, 5 und 10μM; 48 Stunden |
Anwendungen | Morusin hemmte erheblich die Zelllebensfähigkeit und reduzierte die Konzentration entzündlicher Zytokine. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | C57BL/6-Mäuse (Männchen und Weibchen) |
Vorbereitungsmethode | Die Mäuse wurden nach dem Zufallsprinzip in drei Gruppen(Scheinbehandlungsgruppe, DMM-Gruppe und Morusin-Behandlungsgruppe) aufgeteilt und anästhesiert. Dann wurden die Kniegelenke der Mäuse vorsichtig und aseptisch mit einem Skalpell freigelegt und die medialen Menisken reseziert. Die Wunde wurde später sorgfältig vernäht und drei Tage lang wurde intramuskulär injiziert. Der Morusin-Behandlungsgruppe wurde acht Wochen lang alle zwei Tage Morusin, gelöst in Kochsalzlösung(40mg/kg), intragastrisch verabreicht; Mäuse der Schein- und DMM-Gruppe erhielten acht Wochen lang alle zwei Tage 5%iges DMSO(Dimethylsulfoxid) in Kochsalzlösung. |
Dosierungsform | 40mg/kg/2 Tage für 56 Tage; Intragastrische Verabreichung |
Anwendungen | Morusin milderte die Knorpelerosion und -zerstörung und verringerte die Expressionsniveaus der damit verbundenen Entzündungsfaktoren und Proteine. |
References: | |
| Cas No. | 62596-29-6 | SDF | |
| Überlieferungen | Mulberrochromene, NSC 649220 | ||
| Chemical Name | 2-(2,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-8,8-dimethyl-3-(3-methylbut-2-enyl)pyrano[2,3-h]chromen-4-one | ||
| Canonical SMILES | CC(=CCC1=C(OC2=C3C=CC(OC3=CC(=C2C1=O)O)(C)C)C4=C(C=C(C=C4)O)O)C | ||
| Formula | C25H24O6 | M.Wt | 420.47 |
| Löslichkeit | ≥ 49.3mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3783 mL | 11.8915 mL | 23.7829 mL |
| 5 mM | 475.7 μL | 2.3783 mL | 4.7566 mL |
| 10 mM | 237.8 μL | 1.1891 mL | 2.3783 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.50% Appearance: A solid
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