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Signaling Pathways

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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.

ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.

The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.

References:

[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.

[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.

Research Areas

Products Related to Signaling Pathways(40823)

  • GC10154 structure
    GC10154ABC294640
    CAS: 915385-81-8
    Purity: >99.50%

    ABC294640 (ABC294640) ist ein selektiver, kompetitiver Sphingosinkinase 2 (SK2)-Inhibitor mit einem Ki von 9,8 μM.

  • GC10163 structure
    GC10163MLN0905
    CAS: 1228960-69-7
    Purity: >97.00%

    MLN0905 ist ein potenter PLK1-Inhibitor mit einem IC50 von 2 nM.

  • GC10194 structure
    GC10194Ivabradine HCl
    CAS: 148849-67-6
    Purity: >99.50%

    Ivabradin-HCl ist ein potenter und oral wirksamer HCN-Kanalblocker (hyperpolarisationsaktivierter zyklischer Nukleotid-gesteuerter Kanal), der den Herzschrittmacherstrom (If) hemmt.

  • GC10196 structure
    GC10196ETP-46464
    CAS: 1345675-02-6
    Purity: >98.00%

    ETP-46464 ist ein wirksamer mTOR- und ATR-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6 bzw. 14 nM.

  • GC10199 structure
    GC10199Hypoxanthine
    CAS: 68-94-0
    Purity: >99.50%

    Hypoxanthin, ein Purinderivat, ist ein potenzieller Erzeuger freier Radikale und kÖnnte als Indikator fÜr Hypoxie verwendet werden.

  • GC10201 structure
    GC10201OTSSP167
    CAS: 1431697-89-0
    Purity: >98.00%

    OTSSP167 (OTS167) ist ein hochpotenter und ATP-kompetitiver MELK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,41 nM.

  • GC10210 structure
    GC10210VGX-1027
    CAS: 6501-72-0
    Purity: >99.50%

    VGX-1027 ist eine oral aktive Isoxazolverbindung, die verschiedene immunmodulatorische Eigenschaften aufweist.

  • GC10211 structure
    GC10211FLI-06
    CAS: 313967-18-9
    Purity: >98.00%

    FLI-06 ist ein Notch-Signalhemmer (EC 50 = 2,3μM), der stromaufwärts der Spaltung durch α-Sekretase und β-Secretase wirkt. FLI-06 stört den intrazellulären Transport und die Verarbeitung des Notch-Signalwegs, hemmt die allegemeine Sekretion in einem Stadium vor dem Austritt aus dem endoplasmatischen Retikulum(ER) und transformiert die ER-Morphologie von Tubuli zu Lamellen. FLI-06 zur Behandlung von Krebs und neurodegenerativen Erkrankungen.

  • GC10225 structure
    GC10225Dacomitinib (PF299804, PF299)
    CAS: 1110813-31-4
    Purity: >98.00%

    Dacomitinib (PF299804, PF299) (PF-00299804) ist ein spezifischer und irreversibler Inhibitor der ERBB-Familie von Kinasen mit IC50-Werten von 6 nM, 45,7 nM und 73,7 nM fÜr EGFR, ERBB2 bzw. ERBB4.

  • GC10245 structure
    GC10245Bazedoxifene HCl
    CAS: 198480-56-7
    Purity: >98.00%

    Bazedoxifen-HCl (TSE-424-Hydrochlorid) ist ein oral aktiver, BHS-penetranter nichtsteroidaler selektiver Östrogenrezeptor-Modulator (SERM) mit IC50-Werten von 23 nM und 99 nM fÜr ERα bzw. ERβ. Bazedoxifene HCl kann fÜr die Erforschung von Osteoporose verwendet werden. Bazedoxifen-HCl wirkt als Inhibitor von IL-6/GP130-Protein-Protein-Wechselwirkungen. Bazedoxifene HCl kann fÜr die Erforschung von BauchspeicheldrÜsenkrebs verwendet werden.

  • GC10248 structure
    GC10248XEN445
    CAS: 1515856-92-4
    Purity: >98.00%

    XEN445 ist ein potenter und selektiver EL-Inhibitor (IC50 = 0,237 uM), der gute ADME- und PK-Eigenschaften zeigte und in vivo Wirksamkeit bei der ErhÖhung der Plasma-HDLc-Konzentrationen bei MÄusen zeigte.

  • GC10249 structure
    GC10249Losartan
    CAS: 114798-26-4
    Purity: >98.50%

    Losartan ist ein Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist, der mit der Bindung von Angiotensin II an AT1-Rezeptoren mit einer IC50 von 20 nM konkurriert.

  • GC10250 structure
    GC10250Mubritinib (TAK 165)
    CAS: 366017-09-6
    Purity: >99.50%

    Mubritinib (TAK 165) (TAK-165) ist ein potenter und selektiver EGFR2/HER2-Inhibitor mit einem IC50 von 6 nM.

  • GC10251 structure
    GC10251FRAX1036
    CAS: 1432908-05-8
    Purity: >99.00%

    FRAX1036 ist ein PAK-Inhibitor mit Kis von 23,3 nM, 72,4 nM und 2,4 μM fÜr PAK1, PAK2 bzw. PAK4.

  • GC10254 structure
    GC10254AdipoRon
    CAS: 924416-43-3
    Purity: >98.00%

    AdipoRon ist ein selektiver, oral aktiver Adiponektinrezeptor (AdipoR)-Agonist mit K d -Werten von 1,8μM und 3,1μM für AdipoR1 bzw. AdipoR2.

  • GC10256 structure
    GC10256Anastrozole
    CAS: 120511-73-1
    Purity: >99.50%

    Anastrozol ist ein potenter, hochselektiver Aromatasehemmer, der die Aromatase der menschlichen Plazenta mit einem IC50 von 15 nM hemmt.

  • GC10257 structure
    GC10257Losartan Potassium (DuP 753)
    CAS: 124750-99-8
    Purity: >99.50%

    Losartan-Kalium (DuP 753) (DuP-753-Kalium) ist ein Antagonist des Angiotensin-II-Rezeptors Typ 1 (AT1), der mit der Bindung von Angiotensin II an AT1 mit einem IC50 von 20 nM konkurriert.

  • GC10289 structure
    GC102892-NBDG
    CAS: 186689-07-6
    Purity: >99.50%

    2-NBDG ist ein fluoreszenzmarkiertes 2-Deoxy-Glukose-Analogon, das sich als Tracer für die Bewertung des zellulären Glukosemetabolismus (Ex/Em: 475/550 nm) eignet.

  • GC10293 structure
    GC10293VE-821
    CAS: 1232410-49-9
    Purity: >98.50%

    VE-821 ist ein potenter ATP-kompetitiver Inhibitor von ATR mit Ki/IC50 von 13 nM/26 nM.

  • GC10295 structure
    GC10295Chloroquine diphosphate
    CAS: 50-63-5
    Purity: >98.00%

    Chloroquinphosphat ist ein Antimalariamittel und entzündungshemmendes Mittel, das weit verbreitet zur Behandlung von Malaria und rheumatoider Arthritis eingesetzt wird.

  • GC10303 structure
    GC10303Caspofungin Acetate
    CAS: 179463-17-3
    Purity: >98.00%

    Caspofungin Acetate, ein Mitglied der Echinocandine, ist ein lipophiles Antifungales, das Aspergillus und Candida durch die Hemmung der β(1,3)-D-Glucansynthase der Hefezellwand bekämpft.

  • GC10306 structure
    GC10306Hydroxyzine 2HCl
    CAS: 2192-20-3
    Purity: >99.50%

    Hydroxyzine 2HCl, ein Benzodiazepin-Antihistaminikum, wirkt als oral aktiver Histamin-H1-Rezeptor und Serotonin-Antagonist.

  • GC10322 structure
    GC10322Tubastatin A HCl
    CAS: 1310693-92-5
    Purity: >98.00%

    Tubastatin A HCl (Tubastatin A HCl) ist ein potenter und selektiver HDAC6-Inhibitor mit einem IC50 von 15 nM in einem zellfreien Assay und ist selektiv (1000-mal hÖher) gegenÜber allen anderen Isozymen außer HDAC8 (57-mal hÖher). Tubastatin A HCl hemmt auch HDAC10 und das metallo-β-Lactamase-DomÄne-enthaltende Protein2 (MBLAC2).

  • GC10334 structure
    GC10334INH6
    CAS: 1001753-24-7
    Purity: >99.00%

    INH6 ist ein potenter Nek2/Hec1-Inhibitor; hemmt das Wachstum von HeLa-Zellen mit einem IC50 von 2,4 μM.