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Signaling Pathways

The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.

ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.

The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.

References:

[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.

[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.

Ziele für  Signaling Pathways

Produkte für  Signaling Pathways

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC73402 (16R)-Epothilone D

    (16R)-KOS 862

     (16R)-Epothilone D ist das Isomer von Epothilon D und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden. (16R)-Epothilone D Chemical Structure
  3. GC72769 (1R)-AZD-1480 (1R)-AZD-1480 ist das 1R chirale Isomer von AZD-1480, einem ATP-kompetitiven JAK1- und JAK2-Inhibitor. (1R)-AZD-1480 Chemical Structure
  4. GC72832 (1R)-IDH889 (1R)-IDH889 ist das Isomer von IDH889 und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden. (1R)-IDH889 Chemical Structure
  5. GC70232 (1R,2R)-Calhex 231 hydrochloride (1R,2R)-Calhex 231 hydrochloride ist das Isomer von Calhex 231-Hydrochlorid und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden. (1R,2R)-Calhex 231 hydrochloride Chemical Structure
  6. GC70081 (1R,2R)-U-50488 hydrochloride

    (1R,2R)-U-50488 Hydrochlorid ist die absolute Konfiguration von (±)-U-50488 Hydrochlorid. (±)-U-50488 Hydrochlorid ist ein Agonist des κ-Opioidrezeptors.

     (1R,2R)-U-50488 hydrochloride Chemical Structure
  7. GC67880 (1R,2S)-Xeruborbactam disodium

    (1R,2S)-QPX7728 disodium

     (1R,2S)-Xeruborbactam disodium Chemical Structure
  8. GC73081 (1R,3S)-Compound E (1R,3S)-Compound E ist das Isomer der Verbindung E A und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden. (1R,3S)-Compound E Chemical Structure
  9. GC73057 (1R,9R)-Exatecan mesylate

    (1R,9R)-DX8951f

     (1R,9R)-Exatecan mesylate1R,9R-DX8951f ist ein Isomer aus Exatecan Mesylat. (1R,9R)-Exatecan mesylate Chemical Structure
  10. GC70349 (1S)-CCR2 antagonist 1 (1S)-CCR2 antagonist 1 ist ein linkshändiger chiraler Körper des CCR2 Antagonisten 1. (1S)-CCR2 antagonist 1 Chemical Structure
  11. GC73042 (1S,2S)-ML-SI3

    (+)-trans-ML-SI3

     (1S,2S)-ML-SI3 ist ein Transisomer von ML-SI3, das alle drei Isoformen von TRPML angreift. (1S,2S)-ML-SI3 Chemical Structure
  12. GC65885 (1S,3R)-GNE-502 (1S,3R)-GNE-502 (Verbindung 179) ist ein starkes ERα Abbauer mit einem EC50-Wert von 13 nM gegen ERα in MCF7 HCS. (1S,3R)-GNE-502 kann zur Erforschung von Krebs im Zusammenhang mit Östrogenrezeptoren verwendet werden. (1S,3R)-GNE-502 Chemical Structure
  13. GC73056 (1S,9R)-Exatecan mesylate

    (1S,9R)-DX8951f

     (1S,9R)-Exatecan mesylate 1S,9R-DX8951f ist ein Isomer aus Exatecan Mesylat. (1S,9R)-Exatecan mesylate Chemical Structure
  14. GC68525 (2α,3β,4α)-2,3,19-Trihydroxyurs-12-ene-23,28-dioic acid

    (2α,3β,4α)-2,3,19-Trihydroxyurs-12-en-23,28-dioinsäure ist ein Saponin, das aus Rubus ellipticus var. obcordatus isoliert werden kann. Es hemmt α-Glucosidase mit einem IC50 von 1,68 mM.

     (2α,3β,4α)-2,3,19-Trihydroxyurs-12-ene-23,28-dioic acid Chemical Structure
  15. GC65777 (2-Pyridyldithio)-PEG2-Boc (2-Pyridyldithio)-PEG2-Boc ist ein PEG-basierter PROTAC-Linker, der bei der Synthese von PROTACs verwendet werden kann. (2-Pyridyldithio)-PEG2-Boc Chemical Structure
  16. GC65623 (2-pyridyldithio)-PEG4 acid (2-Pyridyldithio)-PEG4-SÄure ist ein spaltbarer PEG-ADC-Linker mit 4 Einheiten, der bei der Synthese von AntikÖrper-Wirkstoff-Konjugaten (ADCs) verwendet wird. (2-pyridyldithio)-PEG4 acid Chemical Structure
  17. GC65703 (2-Pyridyldithio)-PEG4-alcohol (2-Pyridyldithio)-PEG4-Alkohol ist ein PEG-basierter PROTAC-Linker, der bei der Synthese von PROTACs verwendet werden kann. (2-Pyridyldithio)-PEG4-alcohol Chemical Structure
  18. GC11717 (24S)-MC 976 (24S)-MC 976 Chemical Structure
  19. GC68509 (25R)-12α-Hydroxyspirost-4-en-3-one

    (25R)-12α-Hydroxyspirost-4-en-3-one ist ein sekundäres Stoffwechselprodukt, das durch die Wirkung von Nocardia globerula auf Hecogenin entsteht.

     (25R)-12α-Hydroxyspirost-4-en-3-one Chemical Structure
  20. GC70234 (2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate sodium (2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate sodium ist die Natriumsalzform von 2R-Octyl-α-hydroxyglutarat. (2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate sodium Chemical Structure
  21. GC70210 (2R)-SR59230A (2R)-SR59230A ist das Isomer von SR59230A und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden. (2R)-SR59230A Chemical Structure
  22. GC73089 (2R)-Vildagliptin

    (2R)-LAF237; (2R)-NVP-LAF 237

     (2R)-Vildagliptin ist das Isomer von Vildagliptin und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden. (2R)-Vildagliptin Chemical Structure
  23. GC73162 (2R,2R)-PF-07258669 (2R,2R)-PF-07258669 ist ein MC4R Melanocortin-4-Rezeptor-Antagonist. (2R,2R)-PF-07258669 Chemical Structure
  24. GC70784 (2R,3R)-Firazorexton (2R,3R)-Firazorexton 2R,3R-TAK-994 freie Base ist ein Isomer von Firazorexton. (2R,3R)-Firazorexton Chemical Structure
  25. GC73067 (2R,3R)-GSK973 (2R,3R)-GSK973 ist ein Isomer von GSK973. (2R,3R)-GSK973 Chemical Structure
  26. GC68522 (2R,3S)-Brassinazole

    Brassinazol (0,5, 1, 5 μM) führt zu signifikanten Verformungen der Keimlinge, die ähnlich wie BR-Defektmutanten aussehen. Brassinazol verursacht Zwergwuchs bei Wassersellerie und verändert das Blattmuster. Zum Beispiel haben Arabidopsis-Mutanten mit BR-Defekten typischerweise nach unten gekräuselte Blätter und eine tiefgrüne Erscheinung. Allerdings kann die Anwendung von 10 nM BR den Zwergwuchs umkehren.

     (2R,3S)-Brassinazole Chemical Structure
  27. GC70605 (2R,4S)-Hydroxy Itraconazole-d5 (2R,4S)-Hydroxy Itraconazole-d5 ist das Deuterium mit der Bezeichnung 2R,4S-Hydroxy Itraconazol. (2R,4S)-Hydroxy Itraconazole-d5 Chemical Structure
  28. GC68524 (2S)-N3-IsoSer (DCHA)

    (2S)-N3-IsoSer DCHA ist ein Click-Chemie-Reagenz, das eine chirale α-Hydroxypropionsäure mit Azidgruppe enthält.

     (2S)-N3-IsoSer (DCHA) Chemical Structure
  29. GC68523 (2S,3R)-Brassinazole

    (2S,3R)-Brassinazole ist ein Isomer von Brassinazol und gehört zur Gruppe der Brassinosteroid-Inhibitoren. Es hemmt die Biosynthese von Brassinosteroiden, einer Klasse von Pflanzensteroiden, indem es den Oxidationsprozess von 6-Oxo-Campestanol zu Teasteron blockiert. (2S,3R)-Brassinazole ist möglicherweise die aktivste Form des Brassinazols.

     (2S,3R)-Brassinazole Chemical Structure
  30. GC72621 (2S,3R,5S)-7-Deaza-2'-deoxy-7-iodoadenosine (2S,3R,5S)-7-Deaza-2'-deoxy-7-iodoadenosine ist das Isomer von 7-Deaza-2'-deoxy-7-joddenosin und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden. (2S,3R,5S)-7-Deaza-2'-deoxy-7-iodoadenosine Chemical Structure
  31. GC72663 (3E,8Z,11Z)-3,8,11-Tetradecatrienyl acetate (3E,8Z,11Z)-3,8,11-Tetradecatrienyl acetate ist ein Sexualperomon, das männliche südamerikanische Tomatenwürmer Scrobipalpuloides absoluta anziehen kann, die vom Tomatenschädling isoliert werden können. (3E,8Z,11Z)-3,8,11-Tetradecatrienyl acetate Chemical Structure
  32. GC73117 (3R,10R,14aS)-AZD4625 (3R,10R,14aS)-AZD4625 ist das Isomer von AZD4625 und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden. (3R,10R,14aS)-AZD4625 Chemical Structure
  33. GC72813 (3R,5R,6S)-Atogepant

    (3R,5R,6S)-MK-8031; (3R,5R,6S)-AGN-241689

     (3R,5R,6S)-Atogepant 3R,5R,6S-MK-8031 ist das Enantiomer von Atogepant. (3R,5R,6S)-Atogepant Chemical Structure
  34. GC73214 (3S,4R)-GNE-6893 (3S,4R)-GNE-6893 ist ein potenter und oral aktiver HPK1-Hemmer. (3S,4R)-GNE-6893 Chemical Structure
  35. GC74160 (3S,4S)-Tivantinib

    (3S,4S)-ARQ 197; ARQ 198

     (3S,4S)-Tivantinib ist ein starker und hochselektiver Inhibitor der Rezeptor Tyrosinkinase c-MET. (3S,4S)-Tivantinib Chemical Structure
  36. GC68317 (3S,5R)-Fluvastatin-d6 sodium

    (3S,5R)-XU 62-320 D6

     (3S,5R)-Fluvastatin-d6 sodium Chemical Structure
  37. GC72936 (3S,5S,6R)-Navtemadlin

    (3S,5S,6R)-AMG 232; (3S,5S,6R)-KRT-232

     (3S,5S,6R)-Navtemadlin ist das Isomer von Navtemadlin und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden. (3S,5S,6R)-Navtemadlin Chemical Structure
  38. GC73101 (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA ist ein starker PROTAC SOS1-Abbau. (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA Chemical Structure
  39. GC68574 (6R)-ML753286

    (6R)-ML753286 isomer ist ein Isomer von ML753286. ML753286 ist ein oral aktiver und selektiver BCRP (Breast Cancer Resistance Protein) Inhibitor mit einer IC50 von 0,6 μM. ML753286 hat eine hohe Permeabilität und niedrige bis mittlere Clearance-Rate in Nagetier- und menschlichen Leber-S9-Fraktionen und zeigt Plasma-Stabilität in verschiedenen Spezies.

     (6R)-ML753286 Chemical Structure
  40. GC72962 (7R)-SBP-0636457

    (7R)-SBI-0636457; (7R)-SB1-0636457

     (7R)-SBP-0636457 ist das Isomer von SBP-0636457 und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden. (7R)-SBP-0636457 Chemical Structure
  41. GC73955 (7S)-BAY-593 (7S)-BAY-593 ist das S-Enantiomer von BAY-593. (7S)-BAY-593 Chemical Structure
  42. GC73534 (9R,12aR)-AZD4747 (9R,12aR)-AZD4747 ist ein Diastereomer von AZD4747. (9R,12aR)-AZD4747 Chemical Structure
  43. GC68652 (Aminooxy)acetamide-Val-Cit-PAB-MMAE

    (Aminooxy)acetamid-Val-Cit-PAB-MMAE (MMAE 5) is an intermediate used for the synthesis and preparation of drug-conjugates for ADCs. (Aminooxy)acetamide-Val-Cit-PAB-MMAE forms a oxime bond with polyamide to form MMAE-polyamide conjugate. The MMAE-polyamide conjugate can then be linked to Trastuzumab to create an ADC.

     (Aminooxy)acetamide-Val-Cit-PAB-MMAE Chemical Structure
  44. GC52442 (D)-PPA 1 (trifluoroacetate salt)

    DPPA-1, NYSKPTDRQYHF

     An inhibitor of the PD-1-PD-L1 protein-protein interaction (D)-PPA 1 (trifluoroacetate salt) Chemical Structure
  45. GC69009 (D)-PPA 1 TFA

    (D)-PPA 1 TFA ist ein Antihydrolyse-D-Peptid-Antagonist. (D)-PPA 1 TFA ist ein wirksamer PD-1/PD-L1-Inhibitor. Die Affinität von (D)-PPA 1 TFA zur Bindung an PD-1 beträgt 0,51 μM und es ist sowohl in vitro als auch in vivo wirksam.

     (D)-PPA 1 TFA Chemical Structure
  46. GC15373 (E)-2-Decenoic acid

    trans-2-Decylenic Acid

     An unsaturated fatty acid found in royal jelly (E)-2-Decenoic acid Chemical Structure
  47. GC66255 (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid

    TMCA

     (E)-3,4,5-TrimethoxyzimtsÄure (TMCA) ist eine mit Multimethoxygruppen substituierte ZimtsÄure. (E)-3,4,5-TrimethoxyzimtsÄure ist ein oral aktiver und potenter GABAA/BZ-Rezeptoragonist. (E)-3,4,5-TrimethoxyzimtsÄure weist eine gÜnstige BindungsaffinitÄt zum 5-HT2C- und 5-HT1A-Rezeptor mit IC50-Werten von 2,5 bzw. 7,6 μM auf. (E)-3,4,5-TrimethoxyzimtsÄure zeigt krampflÖsende und beruhigende AktivitÄt. (E)-3,4,5-TrimethoxyzimtsÄure kann zur Erforschung von Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen und Epilepsie eingesetzt werden. (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid Chemical Structure
  48. GC72618 (E)-3,4-Dimethoxychalcone (E)-3,4-Dimethoxychalcone ist eine Isoform von 3,4-Dimethoxychalcon, einem potentiellen antimikrobiellen und antioxidativen Wirkstoff. (E)-3,4-Dimethoxychalcone Chemical Structure
  49. GC70220 (E)-Crotylbarbital (E)-Crotylbarbital ist das Isomer von Crotylbarbital. (E)-Crotylbarbital Chemical Structure
  50. GC66371 (E)-Ferulic acid-d3

    (E)-Coniferic acid-d3

     (E)-FerulasÄure-d3 ((E)-ConiferinsÄure-d3) ist die mit Deuterium markierte (E)-FerulasÄure. (E)-FerulasÄure ist ein Isomer von FerulasÄure, einer aromatischen Verbindung, die in PflanzenzellwÄnden reichlich vorhanden ist. (E)-FerulasÄure verursacht die Phosphorylierung von β-Catenin, was zu einem proteasomalen Abbau von &7#946;-Catenin fÜhrt und die Expression des pro-apoptotischen Faktors Bax erhÖht und die Expression des ÜberlebensfÖrdernden Faktors Survivin verringert. (E)-FerulasÄure zeigt eine starke FÄhigkeit, reaktive Sauerstoffspezies (ROS) zu entfernen und die Lipidperoxidation zu hemmen. (E)-FerulasÄure Übt sowohl Antiproliferations- als auch Antimigrationswirkungen in der menschlichen Lungenkrebszelllinie H1299 aus. (E)-Ferulic acid-d3 Chemical Structure
  51. GC91418 (E)-KPT-330

    KTP-330; trans Selinexor

    (E)-KPT-330 ist ein Metabolit des Exportin 1 (XPO1/CRM1) Inhibitors Selinexor.

     (E)-KPT-330 Chemical Structure
  52. GC67663 (E)-TCO-PEG4-NHS ester (E)-TCO-PEG4-NHS-Ester ist ein PEG-basierter PROTAC-Linker, der bei der Synthese von PROTACs verwendet werden kann. (E)-TCO-PEG4-NHS ester Chemical Structure
  53. GC72591 (E,E)-RGFP966 (E,E)-RGFP966 ist ein selektiver und ZNS-durchlässiger HDAC3-Hemmer, der für die Erforschung der Huntington-Krankheit verwendet werden kann. (E,E)-RGFP966 Chemical Structure
  54. GC25000 (E/Z)-BCI

    BCI, NSC 150117

     (E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) is an inhibitor of dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) and mitogen-activated protein kinase with EC50 of 13.3 μM and 8.0 μM for DUSP6 and DUSP1 in cells, respectively. (E)-BCI induces apoptosis via generation of reactive oxygen species (ROS) and activation of intrinsic mitochondrial pathway in H1299 lung cancer cells. (E/Z)-BCI Chemical Structure
  55. GC91543 (E/Z)-Droloxifene

    3-Hydroxytamoxifen

     (E/Z)-Droloxifene is a mixture of (E)-droloxifene, a selective estrogen receptor modulator (SERM), and (Z)-droloxifene. (E/Z)-Droloxifene Chemical Structure
  56. GC72756 (E/Z)-Necrosulfonamide (E/Z)-Necrosulfonamide ist eine racemische Verbindung aus Necrosulfonamid. (E/Z)-Necrosulfonamide Chemical Structure
  57. GC67476 (E/Z)-Sulindac sulfide (E/Z)-Sulindac-Sulfid ist ein potenter γ-Secretase-Modulator (GSM). (E/Z)-Sulindac-Sulfid reduziert selektiv die Produktion von Aβ42 zugunsten von kürzerem Aβ Spezies. (E/Z)-Sulindac-Sulfid kann zur Erforschung der Alzheimer-Krankheit verwendet werden. (E/Z)-Sulindac sulfide Chemical Structure
  58. GC72216 (Gly14)-Humanin (human) (acetate) (Gly14)-Humanin (human) (acetate) ist ein Analogon zu Humanin, bei dem die 14.Aminosäure Serin durch Glycin (Gly) ersetzt wurde. (Gly14)-Humanin (human) (acetate) Chemical Structure
  59. GA11210 (H-Cys-OH)2

    (-)-Cystine, NSC 13203

     (H-Cys-OH)2 Chemical Structure
  60. GC72210 (Leu31,Pro34)-Peptide YY (human) (TFA) (Leu31,Pro34)-Peptide YY (human) (TFA) ist die TFA-Form von Leu31,Pro34-Peptid YY human. (Leu31,Pro34)-Peptide YY (human) (TFA) Chemical Structure
  61. GC72235 (Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate (Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate ist ein potenter Vasopressin-V1-Rezeptor (VP V1R)-Antagonist. (Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate Chemical Structure
  62. GC72195 (Pro3) GIP, human TFA (Pro3) GIP, human TFA ist ein wirksamer, stabiler und spezifischer humaner GIP-Rezeptor hGIPRfull-Agonist. (Pro3) GIP, human TFA Chemical Structure
  63. GN10783 (R) Ginsenoside Rh2 (R) Ginsenoside Rh2 Chemical Structure
  64. GC74692 (R)-(+)-Aminoglutethimide

    d-Aminoglutethimide

     (R)-(+)-Aminoglutethimide ist ein starker und oral aktiver Aromatasehemmer. (R)-(+)-Aminoglutethimide Chemical Structure
  65. GC69834 (R)-(+)-Dimethindene maleate

    (R)-(+)-Dimethindene-Maleat ist ein H1-Rezeptor-Blocker mit oralen Aktivitäten und hat antihistaminische Eigenschaften bei Schweinen.

     (R)-(+)-Dimethindene maleate Chemical Structure
  66. GC74261 (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine ist ein Hemmer für cyclinabhängige Kinasen CDK. (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine Chemical Structure
  67. GC69823 (R)-(-)-Ibuprofen-d3

    (R)-Ibuprofen-d3

    (R)-(-)-Ibuprofen-d3 ist das Deuterium-Isotop von (R)-(-)-Ibuprofen. (R)-(-)-Ibuprofen ist das R-Isomer von Ibuprofen, hat keine Wirkung auf COX und kann die Aktivierung von NF-κB hemmen. (R)-(-)-Ibuprofen hat entzündungshemmende Eigenschaften und kann zur Erforschung der Schmerzlinderung eingesetzt werden.

     (R)-(-)-Ibuprofen-d3 Chemical Structure
  68. GC91185 (R)-(-)-Metalaxyl-d6

    Eine interne Norm für die Quantifizierung von (R)-(−)-Metalaxyl.

     (R)-(-)-Metalaxyl-d6 Chemical Structure
  69. GC91359 (R)-(4-Bromophenyl)(phenyl)methanamine

    (R)-(4-Bromophenyl)(phenyl)methanamin ist ein synthetisches Zwischenprodukt.

     (R)-(4-Bromophenyl)(phenyl)methanamine Chemical Structure
  70. GC91125 (R)-2-(3-(2-Ethoxyphenoxy)piperidin-1-yl)pyrimidine-5-carboxylic Acid

    Ein Zwischenprodukt in der Synthese von Ervogastat.

     (R)-2-(3-(2-Ethoxyphenoxy)piperidin-1-yl)pyrimidine-5-carboxylic Acid Chemical Structure
  71. GC71626 (R)-3-Hydroxybutanoic acid-13C2 sodium (R)-3-Hydroxybutanoic acid-13C2 sodium ist die 13C markierte R-3-Hydroxybutansäure Natrium. (R)-3-Hydroxybutanoic acid-13C2 sodium Chemical Structure
  72. GC69793 (R)-5-O-Benzoyl-1,2-di-O-isopropylidene-alpha-D-xylofuranose

    (R)-5-O-Benzoyl-1,2-di-O-isopropylidene-alpha-D-xylofuranose ist ein Analogon von Purinnukleosiden. Purinnukleosidanaloge haben eine breite antitumorale Aktivität und zielen auf das inerte lymphatische System maligner Tumoren ab. Der Mechanismus der Antikrebswirkung beruht dabei auf der Hemmung der DNA-Synthese sowie der Induktion von Zellapoptose (programmierter Zelltod).

     (R)-5-O-Benzoyl-1,2-di-O-isopropylidene-alpha-D-xylofuranose Chemical Structure
  73. GC66904 (R)-8-Azido-2-(Fmoc-amino)octanoic acid (R)-8-Azido-2-(Fmoc-amino)octansäure ist ein nicht spaltbarer ADC-Linker, der bei der Synthese von Antikörper-Wirkstoff-Konjugaten (ADCs) verwendet wird. (R)-8-Azido-2-(Fmoc-amino)octanoic acid Chemical Structure
  74. GC91906 (R)-AS-1 (R)-AS-1 ist ein positiver allosterischer Modulator des anregenden Aminosäuretransporters 2 EAAT2; EC50,11 nM in einem Glutamat-Aufnahmetest. (R)-AS-1 Chemical Structure
  75. GC67688 (R)-Asundexian

    (R)-BAY-2433334

     (R)-Asundexian Chemical Structure
  76. GC25001 (R)-Avanafil R-Avanafil is a strong competitive inhibitor of phosphodiesterase 5 (PDE5) with a demonstrated in vitro IC 50 of 5.2 nM. (R)-Avanafil Chemical Structure
  77. GC73037 (R)-Benpyrine (R)-Benpyrine ist das Isomer von Benpyrin A und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden. (R)-Benpyrine Chemical Structure
  78. GC72968 (R)-BI-2852 (R)-BI-2852 ist das Isomer von BI-2852 und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden. (R)-BI-2852 Chemical Structure
  79. GC73749 (R)-Birabresib

    (R)-OTX-015; (R)-MK-8628

     (R)-Birabresib ist das Isomer von Birabresib und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden. (R)-Birabresib Chemical Structure
  80. GC69805 (R)-Casopitant

    (R)-GW679769

    (R)-Casopitant ((R)-GW679769) isomer ist ein Isomer von Casopitant. Casopitant ist ein NK(1)-Rezeptorantagonist. Casopitant wird zur Erforschung von Übelkeit und Erbrechen, die durch Chemotherapie verursacht werden, eingesetzt.

     (R)-Casopitant Chemical Structure
  81. GC14729 (R)-Crizotinib

    PF 2341066

     A c-MET and ALK receptor tyrosine kinase inhibitor (R)-Crizotinib Chemical Structure
  82. GC73545 (R)-DZD1516 (R)-DZD1516 ist das R-Enantiomer von DZD1516. (R)-DZD1516 Chemical Structure
  83. GC69812 (R)-Elexacaftor

    (R)-VX-445

    (R)-Elexacaftor ist das Enantiomer von Elexacaftor (Verbindung 1) und stammt aus Verbindung 37 des Patents WO2018107100A1. (R)-Elexacaftor ist ein Korrektor für den zystischen Fibrose-Transmembranleitungsregulator (CFTR), mit einem EC50-Wert von 0,29 uM für CFTR dF508.

     (R)-Elexacaftor Chemical Structure
  84. GC67857 (R)-Elsubrutinib

    (R)-ABBV-105

     (R)-Elsubrutinib Chemical Structure
  85. GC74127 (R)-Exatecan Intermediate 1 (R)-Exatecan Intermediate 1 ist ein Isomer von Exatecan Intermediate 1. (R)-Exatecan Intermediate 1 Chemical Structure
  86. GC70240 (R)-Fasiglifam (R)-Fasiglifam ist das Isomer von Fasiglifam und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden. (R)-Fasiglifam Chemical Structure
  87. GC73116 (R)-FT709 (R)-FT709 ist ein Wirkstoff. (R)-FT709 Chemical Structure
  88. GC70492 (R)-GDC-0927 (R)-GDC-0927 R-SRN-927 ist ein R-Enantiomer der GDC-0927. (R)-GDC-0927 Chemical Structure
  89. GC73737 (R)-GSK866 (R)-GSK866 ist das R-Enantiomer von GSK866. (R)-GSK866 Chemical Structure
  90. GC70906 (R)-HH2853 (R)-HH2853 ist ein mutierter EZH2-Inhibitor mit einem IC50 von <100 nM für EZH2-Y641F. (R)-HH2853 Chemical Structure
  91. GC52290 (R)-HTS-3 An inhibitor of LPCAT3 (R)-HTS-3 Chemical Structure
  92. GC70609 (R)-IDO/TDO-IN-1 (R)-IDO/TDO-IN-1 Verbindung 25 ist ein Indoleamin-2,3-Dioxygenase IDO Inhibitor mit guten pharmakokinetischen Eigenschaften. (R)-IDO/TDO-IN-1 Chemical Structure
  93. GC72833 (R)-INCB054329 (R)-INCB054329 ist das Isomer von INCB054329 und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden. (R)-INCB054329 Chemical Structure
  94. GC67864 (R)-Irsenontrine

    (R)-E2027

     (R)-Irsenontrine Chemical Structure
  95. GC70322 (R)-L 888607 (R)-L 888607 ist das Isomer von L 888607. (R)-L 888607 Chemical Structure
  96. GC66419 (R)-Lercanidipine-d3 hydrochloride (R)-Lercanidipin D3 (Hydrochlorid) ist ein Deuterium-markiertes (R)-Lercanidipin-Hydrochlorid. (R)-Lercanidipin D3 (Hydrochlorid), das R-Enantiomer von Lercanidipin, ist ein Calciumkanalblocker. (R)-Lercanidipine-d3 hydrochloride Chemical Structure
  97. GC73528 (R)-M3913 (R)-M3913Verbindung C-155 ist ein Enantiomer von M3913. (R)-M3913 Chemical Structure
  98. GC71217 (R)-mchm5U (R)-mchm5U ist ein Diastereomer von S-mchm5U. (R)-mchm5U Chemical Structure
  99. GC70839 (R)-Merimepodib (R)-Merimepodib ist das Isomer von Merimepodib A und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden. (R)-Merimepodib Chemical Structure
  100. GC67937 (R)-Mirtazapine

    (R)-Org3770; (R)-6-Azamianserin

     (R)-Mirtazapine Chemical Structure
  101. GC70870 (R)-MK-5046 (R)-MK-5046 ist das Isomer von MK-5046 und kann als experimentelle Kontrolle verwendet werden. (R)-MK-5046 Chemical Structure

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