CCR
CCR2 (C-C chemokine receptor type 2), the receptor for monocyte chemoattractant protein-1 (CCL2), mediate agonist-dependent calcium mobilization and inhibition of adenylyl cyclase.
製品は CCR
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC35185 7,4'-Dihydroxyflavone 7,4'-ジヒドロキシフラボン (7,4'-DHF) はウラルカンゾウから分離されたフラボノイドであり、エオタキシン/CCL11 阻害剤であり、一貫してエオタキシン産生を抑制し、エオタキシン産生に対するデキサメタゾン (Dex) の逆説的な悪影響を防ぐ能力があります[ 1]。
- GC62833 ALK4290 ALK4290(AKST4290)は、特許US20130261153A1、化合物実施例2から抽出された、hCCR3に対して3.2nMのKiを有する強力で経口的に活性なCCR3阻害剤である。
- GC32336 Aplaviroc (AK 602) SDP 誘導体であるアプラビロック (AK 602) (AK 602) は CCR5 アンタゴニストであり、HIV-1Ba-L、HIV-1JRFL、および HIV-1MOKW の IC50 は 0.1 ~ 0.4 nM です。
- GC62610 Aplaviroc hydrochloride SDP 誘導体であるアプラビロック (AK 602) 塩酸塩は CCR5 アンタゴニストであり、HIV-1Ba-L、HIV-1JRFL、および HIV-1MOKW に対する IC50 は 0.1 ~ 0.4 nM です。
- GC65213 AZ084 AZ084 は、0.9 nM の Ki を持つ強力な選択的アロステリックおよび経口活性 CCR8 アロステリック アンタゴニストです。
- GC63284 AZD-4818 AZD-4818 は、ケモカイン CCR1 の強力なアンタゴニストです。
- GC64274 AZD-5672 AZD-5672 は、経口で有効な強力な選択的 CCR5 アンタゴニストです (IC50=0.32 nM)。
- GC31662 AZD2098 AZD2098 は、ヒト、ラット、マウス、イヌでそれぞれ 7.8、8.0、8.0、7.6 の pIC50 を持つ強力かつ選択的な CC ケモカイン受容体 4 (CCR4) 阻害剤であり、喘息研究に使用されています 。
- GC60615 AZD2423 AZD2423 は、強力で、選択的で、経口で生物学的に利用可能で、非競合的な CCR2 ケモカイン受容体の負のアロステリック モジュレーターです。
- GC62412 BI-6901 BI 6901 は、強力な選択的 CCR10 アンタゴニストです (pIC50=9.0)。
- GC13335 Bindarit ビンダリット (AF2838) は、単球走化性タンパク質 MCP-1/CCL2、MCP-3/CCL7、および MCP-2/CCL8 の選択的阻害剤であり、MIP-1α/CCL3、MIP などの他の CC および CXC ケモカインには影響しません。 -1β/CCL4、MIP-3/CCL23。
- GC38496 BMS CCR2 22
- GC19077 BMS-813160 BMS-813160 は、強力で選択的な CCR2/5 デュアル アンタゴニストです。
- GC14519 BX 471 BX 471 (ZK-811752) は、1 nM の Ki を有する経口活性で強力かつ選択的な非ペプチド CCR1 アンタゴニストであり、CCR2、CCR5、および CXCR4 よりも CCR1 に対して 250 倍の選択性を示します。
- GC35570 BX471 hydrochloride BX471 塩酸塩 (ZK-811752 塩酸塩) は、ヒト CCR1 に対して 1 nM の Ki を持つ強力な選択的非ペプチド CCR1 アンタゴニストであり、CCR2、CCR5、および CXCR4 よりも CCR1 に対して 250 倍の選択性を示します。
- GC11161 C 021 dihydrochloride C 021 二塩酸塩は、強力な CC ケモカイン受容体 4 (CCR4) 拮抗薬です。
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GC68832
Carlumab
Carlumab(CNTO 888)は、高親和性を持つヒト化抗CCL2(趋化因子リガンド2)抗体です。Carlumabは、特に前立腺がんの研究に使用できます。
- GC31996 CCR1 antagonist 1 CCR1 アンタゴニスト 1 は、抗炎症活性を持つ CCR1 のアンタゴニストです。
- GC31893 CCR1 antagonist 8 第3のアザインダゾール系化合物であるCCR1拮抗薬8(化合物19n)はCCR1拮抗薬であり、Ca2+フラックスアッセイでIC50は1.8nMである。
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GC30560
CCR2 antagonist 1
CCR2拮抗剤1は、Ki値が2.4nMであり、高親和性かつ長時間滞在するCCR2拮抗剤です。
- GC31911 CCR2 antagonist 3 CCR2 アンタゴニスト 3 は、ケモカイン受容体 2 (CCR2) アンタゴニストです。
- GC60679 CCR2 antagonist 4 CCR2 アンタゴニスト 4 (帝人化合物 1) は、強力で特異的な CCR2 アンタゴニストであり、CCR2b の IC50 は 180 nM です。
- GC31714 CCR2-RA-[R] CCR2-RA-[R]は、非競争的な結合様式でCCR2を阻害し、主に活性化関連の構造変化とG蛋白結合界面の形成をブロックすることができる。
- GC32017 CCR3 antagonist 1 CCR3 アンタゴニスト 1 は CCR3 の強力なアンタゴニストであり、免疫疾患および炎症性疾患の研究に使用されます。
- GC35626 CCR4 antagonist 2 CCR4 アンタゴニスト 2 (化合物 31) は、CC ケモカイン受容体 4 (CCR4) の新しい強力な経口生物学的利用可能な低分子アンタゴニストであり、健康な組織の Treg の数を抑制することなく、腫瘍微小環境への Treg の輸送を阻害します。
- GC64441 CCR4 antagonist 3 CCR4 アンタゴニスト 3 は、経口で有効な強力かつ選択的な CCR4 アンタゴニストです。新規のピペリジニルアゼチジン モチーフを特徴とする CCR4 アンタゴニスト 3 の IC50 は、カルシウム フラックスおよび CTX アッセイで 22 nM および 50 nM です。 CCR4 アンタゴニスト 3 には抗腫瘍活性があります。
- GC63857 CCR4 antagonist 3 hydrochloride CCR4 アンタゴニスト 3 塩酸塩は、経口で有効な強力かつ選択的な CCR4 アンタゴニストです。
- GC32367 CCR5 antagonist 1 CCR5アンタゴニスト1は、WO2004054974A2から抽出されたHIV複製を阻害できるCCR5アンタゴニストである。
- GC67788 CCR6 antagonist 1
- GC34521 CCR6 inhibitor 1 CCR6 インヒビター 1 は強力かつ選択的な CCR6 インヒビターであり、サルおよびヒト CCR6 に対する IC50 は 0.45 および 6 nM であり、ヒト CCR1 (IC50、> 30000 nM) および CCR7 (IC50、9400 nM) よりも CCR6 ではるかに選択的です。
- GC65141 CCR8 antagonist 1 CCR8 アンタゴニスト 1 (化合物 15) は、1.6 nM の Ki を持つ強力なヒト CCR8 アンタゴニストです 。
- GC67897 CCR8 antagonist 2
- GC31330 CCX140
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GC19101
Cenicriviroc
セニクリビロック(CVC)は、両方の受容体に対してナノモーラルな強さを持つ口服用の二重CCR2 / CCR5アンタゴニストです。
- GC35650 Cenicriviroc Mesylate セニクリビロック メシル酸塩 (TAK-652 メシル酸塩) は、デュアル CCR2/CCR5 アンタゴニストであり、HIV-1 と HIV-2 の両方を阻害し、強力な抗炎症および抗感染活性を示します。
- GC17040 DAPTA DAPTA は合成ペプチドであり、CCR5 を選択的に標的とすることでウイルス侵入阻害剤として機能し、強力な抗 HIV 活性を示します。
- GC31744 GSK2239633A GSK2239633A は、CC-ケモカイン受容体 4 (CCR4) アンタゴニストであり、[125I]-TARC のヒト CCR4 への結合を 7.96±0.11 の pIC50 で阻害します。
- GC32010 GW 766994 (GW 994) GW 766994 (GW 994) (GW 994) は、経口活性のある特異的なケモカイン受容体-3 (CCR3) アンタゴニストです。
- GC36306 INCB 3284 INCB 3284 は、3.7 nM の IC50 で、hCCR2 への単球化学誘引物質タンパク質 1 の結合を阻害する、強力で選択的かつ経口的に生物学的に利用可能なヒト CCR2 アンタゴニストです。
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GC14821
INCB 3284 dimesylate
MCP-1受容体CCR2の拮抗剤
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GC10207
INCB3344
CCR2の拮抗剤
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GC11994
INCB8761(PF-4136309)
CCR2拮抗剤
- GC14554 J 113863 J 113863 は、強力かつ選択的な CCR1 (CD18) アンタゴニストであり、IC50 値は、ヒトおよびマウスの CCR1 受容体に対してそれぞれ 0.9 nM および 5.8 nM です。
- GC60212 K777 K777 は強力な経口活性の不可逆的なシステインプロテアーゼ阻害剤です。
- GC60998 LMD-009 LMD-009 は、選択的 CCR8 非ペプチド アゴニストです。
- GC15090 Maraviroc Maraviroc (UK-427857) は、ヒト HIV に対する活性を持つ選択的 CCR5 アンタゴニストです。
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GC11636
MK-0812
CCR2拮抗剤
- GC36622 MK-0812 Succinate MK-0812 コハク酸塩は、CCR2 に高い親和性を持つ強力で選択的な CCR2 アンタゴニストです。
- GC65990 MLN3126 MLN3126 は、経口で有効な強力な CCR9 拮抗薬です。 MLN3126 は、マウス初代胸腺細胞の CCL25 誘導性カルシウム動員および走化性を阻害し、カルシウム流入に対する IC50 値は 6.3 nM です。
- GC61879 Nifeviroc ニフェビロックは、経口で活性な CCR5 拮抗薬です。
- GC36880 PF-04634817 PF-0463481 は、ヒトとげっ歯類の CCR2 効力 (ラット IC50=20.8 nM) に匹敵する強力な経口活性デュアル CCR2/CCR5 アンタゴニストであり、げっ歯類の CCR5 効力は 10 ~ 20 分の 1 です (ラット IC50=470 nM)。
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GC25728
PF-4136309
PF-4136309(INCB8761、PF-04136309)は、人間のCCR2に対してIC50が5.2nMである強力で選択的かつ経口生物学的利用可能なCCR2拮抗剤です。
- GC12790 Pirfenidone ピルフェニドン (AMR69) は、線維細胞における CCL2 および CCL12 の産生を弱める抗線維化剤です。
- GC40197 Pirfenidone-d5 ピルフェニドン d5 (AMR69 d5) は、ピルフェニドンとラベル付けされた重水素です。
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GC69719
Plozalizumab
Plozalizumab(MLN-1202)は、特異的なヒト化抗CCR2抗体です。Plozalizumabは悪性黒色腫の研究に使用できます。
- GC62724 R243 R243 は、強力で選択的な CCR8 アンタゴニストです。
- GC67869 RPT193
- GC11026 RS 102895 hydrochloride RS 102895 塩酸塩は強力な CCR2 アンタゴニストで、IC50 は 360 nM で、CCR1 には影響しません。
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GC15489
RS 504393
CCR2化学受容体拮抗剤
- GC37564 RS102895 RS102895 は強力な CCR2 アンタゴニストで、IC50 は 360 nM で、CCR1 には影響しません。
- GC11946 SB 297006 SB 297006 は CCR3 アンタゴニストであり、CCL11 で処理した神経前駆細胞の増殖とニューロスフェア形成を大幅に阻害します。
- GC32135 TAK-220 TAK-220 は選択的かつ経口的に生物学的に利用可能な CCR5 アンタゴニストであり、RANTES および MIP-1α の CCR5 への結合に対する阻害の IC50 はそれぞれ 3.5 nM および 1.4 nM ですが、CCR1、CCR2b、CCR3 への結合には影響を示しません。 CCR4、または CCR7; TAK-220 は HIV-1 も選択的に阻害し、EC50 は 1.2 nM (HIV-1 KK)、0.72 nM (HIV-1 CTV)、1.7 nM (HIV-1 HKW)、1.7 nM (HIV-1 HNK)、0.93 です。 nM (HIV-1 HTN)、および 0.55 nM (HIV-1 HHA)、および 12 nM (HIV-1 KK)、5 nM (HIV-1 CTV)、12 nM (HIV-1 HKW)、28 nM の EC90 (HIV-1 HNK)、PBMC で 15 nM (HIV-1 HTN)、および 4 nM (HIV-1 HHA)。
- GC37724 TAK-779 TAK-779 は、CCR5 および CXCR3 の強力かつ選択的な非ペプチドアンタゴニストであり、CCR5 に対する Ki は 1.1 nM であり、R5 HIV-1 を効果的かつ選択的に阻害します。 CCR5細胞。
- GC17834 Teijin compound 1 帝人化合物 1 (帝人化合物 1 塩酸塩) は、強力で特異的な CCR2 アンタゴニストであり、CCR2b の IC50 は 180 nM です。
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GC69120
Tivumecirnon
Tivumecirnon(FLX475)は、有効なCCR4拮抗剤であり、腫瘍免疫反応を調節するT細胞の干渉を阻止し、抗腫瘍活性があります。
- GC18661 Vercirnon Vercirnon (GSK1605786A) は、CCR9 の経口で生物学的に利用可能な、選択的で強力なアンタゴニストです。
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GC17421
Vicriviroc maleate
CCR5拮抗剤
- GC11938 YM 022 YM 022 は、強力で選択的な経口活性ガストリン/コレシストキニン (CCK)-B 受容体 (CCK-BR) 拮抗薬です。
- GC45714 ZK 756326 (hydrochloride) ZK 756326 (塩酸塩) は、CC ケモカイン受容体 CCR8 に対する非ペプチド ケモカイン受容体アゴニストです。