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Trk

Trk is a family of tyrosine kinases that regulates synaptic strength and plasticity in the mammalian nervous system.

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  2. GC19012 (R)-GNE-140 (R)-GNE-140 ist ein potenter Inhibitor der Laktatdehydrogenase A (LDHA) mit IC50-Werten von 3 nM und 5 nM fÜr LDHA bzw. LDHB; (R)-GNE-140 ist 18-mal wirksamer als das S-Enantiomer. (R)-GNE-140  Chemical Structure
  3. GC16853 7,8-Dihydroxyflavone 7,8-Dihydroxyflavon ist ein potenter und selektiver TrkB-Agonist, der die physiologischen Wirkungen des aus dem Gehirn stammenden neurotrophen Faktors (BDNF) nachahmt. 7,8-Dihydroxyflavone  Chemical Structure
  4. GC16604 Altiratinib Altiratinib (DCC-2701) ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,7, 8, 9,2, 9,3, 0,85, 4,6, 0,83 nM fÜr MET, TIE2, VEGFR2, FLT3, Trk1, Trk2 bzw. Trk3. Altiratinib  Chemical Structure
  5. GC11486 ANA 12 ANA 12 ist ein potenter und selektiver TrkB-Antagonist und bindet an TrkBECD-Fc mit einer Kd von 12 μM. ANA 12  Chemical Structure
  6. GC33090 AZ-23 (AZ23) AZ-23 (AZ23) ist ein ATP-kompetitiver und oral bioverfÜgbarer Trk-Kinase-A/B/C-Inhibitor mit IC50-Werten von 2 nM (TrkA), 8 nM (TrkB), 24 nM (FGFR1), 52 nM (Flt3), 55 nM (Ret), 84 nM (MuSk), 99 nM (Lck). AZ-23 (AZ23)  Chemical Structure
  7. GC12186 BDNF (human) activator of TrkB and p75 neurotrophin receptors BDNF (human)  Chemical Structure
  8. GC19063 Belizatinib Belizatinib ist ein oraler, dualer, potenter Inhibitor von ALK und TRKA, TRKB und TRKC mit einem IC50-Wert von 0,7nM fÜr die rekombinante Wildtyp-ALK-Kinase. Belizatinib  Chemical Structure
  9. GC32623 CE-245677 CE-245677 ist ein potenter reversibler Inhibitor von Tie2- und TrkA/B-Kinasen mit einem zellulÄren IC50-Wert von 4,7 und 1 nM. CE-245677  Chemical Structure
  10. GC33112 CH7057288

    CH7057288 ist ein potenter und selektiver TRK-Inhibitor.

    CH7057288  Chemical Structure
  11. GC13780 Cyclotraxin B Cyclotraxin B, ein zyklisches Peptid, ist ein hochwirksamer und selektiver TrkB-Inhibitor, ohne die Bindung von BDNF zu verÄndern. Cyclotraxin B  Chemical Structure
  12. GC62597 DS-1205b free base Die freie Base von DS-1205b ist ein potenter und selektiver Inhibitor der AXL-Kinase mit einem IC50-Wert von 1,3 nM. Die freie Base von DS-1205b hemmt auch MER, MET und TRKA mit IC50-Werten von 63, 104 bzw. 407 nM. Die freie Base von DS-1205b kann die Zellmigration in vitro und das Tumorwachstum in vivo hemmen. DS-1205b free base  Chemical Structure
  13. GC14476 Entrectinib Entrectinib (NMS-E628) ist ein potenter, oral verfÜgbarer und ZNS-aktiver Pan-Trk-, ROS1- und ALK-Inhibitor. Entrectinib hemmt TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 und ALK mit IC50-Werten von 1, 3, 5, 12 bzw. 7 nM. Antitumor-AktivitÄt. Entrectinib  Chemical Structure
  14. GC16343 GNF-5837 GNF-5837 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer Pan-Tropomyosin-Rezeptorkinase (TRK)-Inhibitor, der in zellulÄren Ba/F3-Assays antiproliferative Wirkungen zeigt (IC50-Werte von 7 nM, 9 nM und 11 nM fÜr Zellen, die die Fusionsproteine enthalten. Tel -TrkC, Tel-TrkB bzw. Tel-TrkA). GNF-5837  Chemical Structure
  15. GC14123 GW441756 GW441756 ist ein potenter und spezifischer Nervenwachstumsfaktor (NGF)-Rezeptor-Tyrosinkinase-A (TrkA)-Inhibitor (IC50\u003d2 nM), der das BmK NSPK-induzierte Neuritenwachstum eliminiert. GW441756  Chemical Structure
  16. GC50660 HIOC HIOC ist ein potenter und selektiver Aktivator des TrkB-Rezeptors (Tropomyosin Related Kinase B). HIOC  Chemical Structure
  17. GC11362 K 252a

    Ein Protein-Kinase-Inhibitor

    K 252a  Chemical Structure
  18. GC17835 LM 22A4 LM 22A4 ist ein spezifischer Agonist des Tyrosinkinase-Rezeptors B, der für die Erforschung neurologischer Erkrankungen verwendet wird. LM 22A4  Chemical Structure
  19. GC30770 LM22B-10 LM22B-10 ist ein Aktivator des TrkB/TrkC-Neurotrophinrezeptors und kann die TrkB-, TrkC-, AKT- und ERK-Aktivierung in vitro und in vivo induzieren. LM22B-10  Chemical Structure
  20. GC36425 LOXO-101 (Larotrectinib) LOXO-101 (Larotrectinib) (LOXO-101) ist ein ATP-kompetitiver oraler, selektiver Inhibitor der Rezeptoren der Tropomyosin-Related-Kinase (TRK)-Familie mit niedrigen nanomolaren 50 %-Hemmkonzentrationen gegen alle drei Isoformen (TRKA, B und C ). LOXO-101 (Larotrectinib)  Chemical Structure
  21. GC15282 LOXO-101 (Larotrectinib) sulfate LOXO-101 (Larotrectinib) Sulfat (LOXO-101 Sulfat; ARRY-470 Sulfat) ist ein ATP-kompetitiver oraler, selektiver Inhibitor der Rezeptoren der Tropomyosin-Related Kinase (TRK)-Familie mit niedrigen nanomolaren 50 % Hemmkonzentrationen gegen alle drei Isoformen (TRKA, B und C). LOXO-101 (Larotrectinib) sulfate  Chemical Structure
  22. GC15365 N-Acetylserotonin N-Acetylserotonin ist ein Melatonin-VorlÄufer und kann den TrkB-Rezeptor stark aktivieren. N-Acetylserotonin  Chemical Structure
  23. GC10720 NTR 368 NTR 368 ist ein vom p75-Neurotrophinrezeptor (p75NTR) abgeleitetes Peptid, das den Resten 368-381 des menschlichen Rezeptors entspricht. NTR 368  Chemical Structure
  24. GC50346 PF 06273340 PF 06273340 ist ein potenter, selektiver, oral bioverfügbarer und peripher eingeschränkter Pan-Trk-Inhibitor. PF 06273340  Chemical Structure
  25. GC65009 PF-6683324 PF-6683324 (Trk-IN-4) ist ein potenter Pan-Trk-Inhibitor in zellbasierten Assays mit IC50-Werten von 1,9 nM, 2,6 nM und 1,1 nM fÜr TrkA, TrkB bzw. TrkC. PF-6683324  Chemical Structure
  26. GC19362 Repotrectinib Repotrectinib (TPX-0005) ist ein potenter ROS1- (IC50 = 0,07 nM) und TRK- (IC50 = 0,83/0,05/0,1 nM fÜr TRKA/B/C)-Inhibitor. Repotrectinib hemmt stark WT-ALK (IC50 = 1,01 nM). Repotrectinib hat eine Anti-Krebs-AktivitÄt. Repotrectinib  Chemical Structure
  27. GC17622 Ro 08-2750 Ro 08-2750 ist ein nicht-peptidischer und reversibler Inhibitor des Nervenwachstumsfaktors (NGF), der an NGF bindet, und mit einem IC50 von ~ 1 μM. Ro 08-2750  Chemical Structure
  28. GC32808 Selitrectinib (LOXO-195) Selitrectinib (LOXO-195) (LOXO-195) ist ein TRK-Kinase-Inhibitor der nÄchsten Generation mit IC50-Werten von 0,6 nM und <2,5 nM fÜr TRKA bzw. TRKC. Selitrectinib (LOXO-195)  Chemical Structure
  29. GC19332 Sitravatinib Sitravatinib (MGCD516) ist ein oral bioverfÜgbarer Rezeptortyrosinkinase (RTK)-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0,5 nM, 29 nM, 5 nM und 9 nM fÜr Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA bzw. TRKB. Sitravatinib  Chemical Structure
  30. GC31676 Tavilermide (MIM-D3) Tavilermid (MIM-D3) ist ein selektiver, partieller Agonist von TrkA oder ein Mimetikum des Nervenwachstumsfaktors (NGF). Tavilermide (MIM-D3)  Chemical Structure
  31. GC11496 TLQP 21 TLQP 21  Chemical Structure
  32. GC60372 TrkA-IN-1 TrkA-IN-1 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Tropomyosin-verwandten Kinase A (TrkA) mit einem IC50-Wert von 99 nM in einem zellbasierten Assay. TrkA-IN-1  Chemical Structure
  33. GC70064 TrkA-IN-3

    TrkA-IN-3 ist ein wirksamer und subselektiver TrkA-Allostermodulator mit einer IC50 von 22,4 nM. Die Selektivität von TrkA-IN-3 für TrkA über TrkB und TrkC beträgt das 8000-fache. TrkA-IN-3 kann zur Erforschung von Schmerzen verwendet werden.

    TrkA-IN-3  Chemical Structure
  34. GC70065 TrkA-IN-4

    TrkA-IN-4 is a potent and orally active TrkA allosteric inhibitor, which is the precursor of TrkA-IN-3. TrkA-IN-4 exhibits effective anti-injury activity.

    TrkA-IN-4  Chemical Structure
  35. GC15271 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879 (AG 879) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der die TrKA-Phosphorylierung (IC50 von 10 μM), aber nicht TrKB und TrKC hemmt. Tyrphostin AG 879 ist auch ein selektiver ErbB2-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 1 μM und hat eine mindestens 500-fach hÖhere SelektivitÄt fÜr ErbB2 als EGFR. Tyrphostin AG 879 hat AntikrebsaktivitÄt. Tyrphostin AG 879  Chemical Structure

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