c-MET
c-MET, also called MET, is a membrane receptor that is essential for embryonic development and wound healing.
Products for c-MET
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC14729 (R)-Crizotinib A c-MET and ALK receptor tyrosine kinase inhibitor
- GC13136 (S)-Crizotinib Le (S)-crizotinib est un inhibiteur puissant et sélectif de MTH1 (homologue mutT) avec une IC50 de 330 nM. Le (S)-crizotinib perturbe l'homéostasie du pool de nucléotides via l'inhibition de MTH1, induit une augmentation des cassures simple brin de l'ADN, active la réparation de l'ADN dans les cellules de carcinome du cÔlon humain et supprime efficacement la croissance tumorale dans les modèles animaux.
- GC35095 2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium salt Le sel trisodique de l'acide 2-phospho-L-ascorbique (acide 2-phospho-L-ascorbique trisodique) est un dérivé de la vitamine C À action prolongée qui peut stimuler la formation et l'expression du collagène.
- GC65894 ABN401 ABN401 est un inhibiteur de c-MET compétitif pour l'ATP très puissant et sélectif avec une valeur IC50 de 10 nM. ABN401 a une activité cytotoxique contre les cellules cancéreuses dépendantes du MET. ABN401 peut inhiber la phosphorylation de c-MET dans les tissus tumoraux. ABN401 peut être utilisé pour la recherche anticancéreuse.
- GC16604 Altiratinib L'altiratinib (DCC-2701) est un inhibiteur de kinase À cibles multiples avec des IC50 de 2,7, 8, 9,2, 9,3, 0,85, 4,6, 0,83 nM pour MET, TIE2, VEGFR2, FLT3, Trk1, Trk2 et Trk3 respectivement.
- GC15655 AMG 337 AMG 337 est un puissant inhibiteur sélectif de la kinase MET, actif par voie orale, avec des valeurs IC50 de 1, 1, 4,7, 5, 21,5, 1077 et\u003e 4000 nM de WT MET, H1094R MET, M1250T MET, pMET stimulé par HGF (cellules PC3) MET, V1092I MET, Y1230H MET et D1228H MET, respectivement. AMG 337 inhibe la phosphorylation de MET et des effecteurs en aval dans les lignées cellulaires cancéreuses amplifiées par MET, entraînant une inhibition de la prolifération cellulaire dépendante de MET et l'induction de l'apoptose.
- GC12600 AMG-208 AMG-208 est un inhibiteur sélectif double c-Met/RON actif par voie orale avec une IC50 de 9 nM pour c-Met. L'AMG-208 est un inhibiteur du CYP3A4 avec une IC50 de 32 μM. AMG-208 a une activité anticancéreuse.
- GC11481 AMG-458 L'AMG-458 est un inhibiteur de c-Met puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, avec des valeurs de Ki de 1,2 nM et 2,0 nM pour la c-Met humaine et la souris, respectivement.
- GC16391 Amuvatinib (MP-470, HPK 56) A multi-targeted RTK inhibitor
- GC33362 Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) Le chlorhydrate d'amuvatinib (chlorhydrate de MP470) (chlorhydrate de MP470) est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cible biodisponible par voie orale avec une activité puissante contre le mutant c-Kit, PDGFRα, Flt3, c-Met et c-Ret. Le chlorhydrate d'amuvatinib (chlorhydrate de MP470) (chlorhydrate de MP470) est également un suppresseur de réparation de l'ADN par suppression de la protéine de réparation de l'ADN RAD51, perturbant ainsi la réparation des dommages À l'ADN. Activité antinéoplasique.
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GC14214
BMS-777607
BMS-777607 est un inhibiteur pan-TAM, qui montre une activité anti-tumorale contre différents types de cancer.
- GC13833 BMS-794833 BMS-794833 est un inhibiteur de VEGFR2 et Met extrait du brevet WO2009094417, exemple de composé 1 ; a des IC50 de 15 et 1,7 nM, respectivement.
- GC17772 BMS-817378 Potent ATP competitive inhibitor of Met/VEGFR2
- GC38894 Bozitinib Le bozitinib (PLB-1001) est un inhibiteur hautement sélectif de la c-MET kinase avec une perméabilité de la barrière hémato-encéphalique. Le bozitinib (PLB-1001) est un inhibiteur de petites molécules compétitif pour l'ATP, se lie À la poche de liaison À l'ATP conventionnelle de la superfamille des tyrosine kinases.
- GC65966 BPI-9016M Le BPI-9016M est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et sélectif des tyrosine kinases c-Met et AXL. Le BPI-9016M supprime la croissance, la migration et l'invasion des cellules tumorales de l'adénocarcinome pulmonaire.
- GC19106 c-Kit-IN-1 c-Kit-IN-1 is a potent inhibitor of c-Kit and c-Met with IC50s of <200 nM.
- GC35716 c-Met inhibitor 1 L'inhibiteur de c-Met 1 est un inhibiteur de la voie de signalisation du récepteur c-Met utile pour le traitement du cancer, y compris le cancer gastrique, le glioblastome et le cancer du pancréas.
- GC35717 c-met-IN-1 c-met-IN-1 (composé 16) est un inhibiteur puissant et sélectif de c-Met, avec une IC50 de 1,1 nM, avec une activité antitumorale.
- GC33203 c-Met-IN-2 c-Met-IN-2 est un inhibiteur de c-Met puissant, sélectif et disponible par voie orale, avec une IC50 de 0,6 nM, avec une activité antitumorale.
- GC15779 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) Le cabozantinib (XL184, BMS-907351) est un inhibiteur puissant et actif par voie orale du VEGFR2 et du MET, avec des valeurs IC50 de 0,035 et 1,3 nM, respectivement. Le cabozantinib (XL184, BMS-907351) affiche une forte inhibition de KIT, RET, AXL, TIE2 et FLT3 (IC50 = 4,6, 5,2, 7, 14,3 et 11,3 nM, respectivement). Le cabozantinib (XL184, BMS-907351) présente une activité anti-angiogénique. Le cabozantinib (XL184, BMS-907351) perturbe la vascularisation tumorale et favorise l'apoptose des cellules tumorales et endothéliales.
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GC12531
Cabozantinib malate (XL184)
Le cabozantinib malate (XL184) (XL184 S-malate) est un inhibiteur puissant de multiples récepteurs de tyrosine kinases qui inhibe VEGFR2, c-Met, Kit, Axl et Flt3 avec des IC50 de 0,035 ; 1,3 ; 4,6 ; 7 et 11,3 nM respectivement.
- GC19102 CEP-40783 Le CEP-40783 est un inhibiteur puissant, sélectif et disponible par voie orale d'AXL et de c-Met avec des valeurs IC50 de 7 nM et 12 nM, respectivement.
- GC12616 Crizotinib hydrochloride Le chlorhydrate de crizotinib (chlorhydrate de PF-02341066) est un double inhibiteur de l'ALK et de la c-Met biodisponible par voie orale, sélectif et compétitif pour l'ATP avec des CI50 de 20 et 8 nM, respectivement. Le chlorhydrate de crizotinib (chlorhydrate de PF-02341066) inhibe la phosphorylation de la tyrosine de NPM-ALK et la phosphorylation de la tyrosine de c-Met avec des CI50 de 24 et 11 nM dans des dosages cellulaires, respectivement. C'est également un inhibiteur du proto-oncogène ROS 1 (ROS1). Le chlorhydrate de crizotinib (chlorhydrate de PF-02341066) a une inhibition efficace de la croissance tumorale.
- GC64961 CSF1R-IN-2 CSF1R-IN-2 (composé 5) est un inhibiteur actif par voie orale de SRC, MET et c-FMS, avec des valeurs IC50 de 0,12 nM, 0,14 nM et 0,76 nM pour SRC, MET et c-FMS respectivement.
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GC30768
Dihexa (PNB-0408)
Dihexa (PNB-0408) (N-hexanoic-Tyr-Ile-(6)-amino hexanoic amide) est un analogue de l'angiotensine IV actif par voie orale et perméable à la barrière hémato-encéphalique.
- GC62597 DS-1205b free base La base libre DS-1205b est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase AXL, avec une IC50 de 1,3 nM. La base libre DS-1205b inhibe également MER, MET et TRKA, avec des IC50 de 63, 104 et 407 nM, respectivement. La base libre DS-1205b peut inhiber la migration cellulaire in vitro et la croissance tumorale in vivo.
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GC10466
EMD-1214063
EMD-1214063 (Tepotinib, MSC2156119J) est un nouvel inhibiteur de la c-Met, une petite molécule réversible et hautement sélective compétitive pour l'ATP.
- GC33190 Ensartinib (X-396) L'ensartinib (X-396) (X-396) est un puissant inhibiteur ALK/MET avec des IC50 <0,4 nM et 0,74 nM, respectivement.
- GC32864 Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride) Le chlorhydrate d'ensartinib (chlorhydrate de X-396) (dichlorhydrate de X-396) est un puissant inhibiteur ALK/MET double avec des CI50 <0,4 nM et 0,74 nM, respectivement.
- GC15735 Foretinib (GSK1363089) Le foretinib (GSK1363089) est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cible avec des IC50 de 0,4 nM et 0,9 nM pour Met et KDR.
- GC64708 Fosgonimeton Le fosgonimeton (ATH-1017) est un agoniste du récepteur du facteur de croissance des hépatocytes (WO2017210489).
- GC65478 Gemnelatinib Le gemnélatinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase (WO2018077227, exemple de mise en œuvre 1). Le gemnélatinib peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
- GC19166 Glesatinib hydrochloride Le chlorhydrate de glesatinib (chlorhydrate de MGCD265) est un puissant inhibiteur double MET/SMO actif par voie orale. Le chlorhydrate de glesatinib, un inhibiteur de la tyrosine kinase, antagonise la résistance multidrogue médiée par la glycoprotéine P (P-gp) dans le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC).
- GC64947 Glumetinib Le glumetinib (SCC244) est un inhibiteur de c-Met hautement sélectif, biodisponible par voie orale et compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 0,42 nM. Le glumetinib a une sélectivité pour c-Met supérieure À 2400 fois par rapport aux 312 kinases évaluées, y compris le membre de la famille c-Met RON et les kinases hautement homologues Axl, Mer, TyrO3. Activité antitumorale.
- GC17715 Golvatinib (E7050) Le golvatinib (E7050) (E-7050) est un puissant inhibiteur double des kinases c-Met et VEGFR2 avec des CI50 de 14 et 16 nM, respectivement.
- GC17866 INCB28060 INCB28060 (INC280; INCB28060) est un puissant inhibiteur de c-Met kinase actif par voie orale, sélectif et compétitif pour l'ATP (IC50 = 0,13 nM). INCB28060 peut inhiber la phosphorylation de c-MET ainsi que des effecteurs en aval de la voie c-MET tels que ERK1/2, AKT, FAK, GAB1 et STAT3/5. INCB28060 inhibe puissamment la prolifération et la migration des cellules tumorales dépendantes de c-MET et induit efficacement l'apoptose. Activité antitumorale. INCB28060 est largement métabolisé par le CYP3A4 et l'aldéhyde oxydase.
- GC12585 JNJ-38877605 JNJ-38877605 est un inhibiteur compétitif de l'ATP de c-Met avec une IC50 de 4 nM, 600 fois sélectif pour c-Met que 200 autres tyrosine et sérine-thréonine kinases.
- GC33266 JNJ-38877618 JNJ-38877618 est un inhibiteur de kinase Met puissant, hautement sélectif et biodisponible par voie orale avec des CI50 de 2 et 3 nM pour la Met de type sauvage et mutante, respectivement.
- GC11057 LY2801653 A MET kinase inhibitor
- GC14951 Meleagrin La méléagrine est un alcaloÏde dérivé de la roquefortine C produit par des champignons du genre Penicillium et possède des activités antimicrobiennes et antiprolifératives.
- GC36585 Merestinib dihydrochloride Le dichlorhydrate de merestinib (dichlorhydrate de LY2801653) est un puissant inhibiteur de c-Met biodisponible par voie orale (Ki = 2 nM) avec des activités anti-tumorales. Le dichlorhydrate de merestinib a également une activité puissante contre MST1R (IC50 = 11 nM), FLT3 (IC50 = 7 nM), AXL (IC50 = 2 nM), MERTK (IC50 = 10 nM), TEK (IC50 = 63 nM), ROS1, DDR1 /2 (IC50 = 0,1/7 nM) et MKNK1/2 (IC50 = 7 nM).
- GC68018 MET kinase-IN-2
- GC13598 MGCD-265 Le MGCD-265 est un inhibiteur actif puissant et oral des tyrosine kinases c-Met et VEGFR2, avec des IC50 de 29 nM et 10 nM, respectivement. Le MGCD-265 a une activité antitumorale significative.
- GC16337 MK-2461 Le MK-2461 est un nouvel inhibiteur multicible compétitif pour l'ATP de c-Met activé avec une IC50 moyenne de 2,5 nM.
- GC13140 MK-8033
- GC36625 MK-8033 hydrochloride Le chlorhydrate de MK-8033 est un inhibiteur double c-Met/Ron compétitif pour l'ATP actif par voie orale (CI50 : 1 nM (c-Met), 7 nM (Ron)), avec une liaison préférentielle À la conformation de la kinase activée. Le chlorhydrate de MK-8033 peut être utilisé dans la recherche sur les cancers, tels que les cancers du sein et de la vessie, les cancers du poumon non À petites cellules (NSCLC).
- GC18211 Ningetinib Le ningétinib est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase (TKI) À petite molécule biodisponible par voie orale avec des IC50 de 6,7, 1,9 et <1,0 nM pour c-Met, VEGFR2 et Axl, respectivement.
- GC36744 Ningetinib Tosylate Le tosylate de ningétinib est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase (TKI) À petite molécule biodisponible par voie orale avec des IC50 de 6,7, 1,9 et <1,0 nM pour c-Met, VEGFR2 et Axl, respectivement.
- GC50152 Norleual Norleual, un analogue de l'angiotensine (Ang) IV, est un inhibiteur du facteur de croissance des hépatocytes (HGF)/c-Met avec une CI50 de 3 pM.
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GC69584
Norleual TFA
Norleual TFA est un analogue de la classe IV de l'angiotensine (Ang) IV, qui est un inhibiteur du facteur de croissance des hépatocytes (HGF)/c-Met avec une IC50 de 3 pM. Norleual TFA est également un antagoniste d'AT4 et possède une forte activité anti-angiogénique.
- GC14488 NPS-1034 Le NPS-1034 est un double inhibiteur d'AXL et de MET avec des IC50 de 10,3 et 48 nM, respectivement.
- GC16972 NVP-BVU972 NVP-BVU972 est un inhibiteur Met sélectif et puissant, avec une IC50 de 14 nM. NVP-BVU972 présente également une bonne activité anti-proliférative contre Met avec des mutations résistantes aux médicaments et inhibe la phosphorylation. NVP-BVU972 peut être utilisé dans l'étude du cancer.
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GC69623
Onartuzumab
Onartuzumab (MetMAb) is a humanized, affinity-matured monoclonal antibody that inhibits the receptor tyrosine kinase MET. Onartuzumab effectively inhibits HGF binding, receptor phosphorylation and signal transduction. Onartuzumab has antibody-like pharmacokinetics and anti-tumor activity.
- GC12729 PF-04217903 Le PF-04217903 est un puissant inhibiteur de c-Met kinase compétitif pour l'ATP avec un Ki de 4,8 nM pour la c-Met humaine. PF-04217903 montre une sélectivité de plus de 1 000 fois par rapport À 208 kinases. Propriétés anti-angiogéniques.
- GC15733 PF-04217903 methanesulfonate A c-Met inhibitor
- GC11733 PHA-665752 Le PHA-665752 est un inhibiteur sélectif, compétitif pour l'ATP et À site actif de l'activité catalytique de la c-Met kinase (Ki = 4 nM; IC50 = 9 nM). PHA-665752 présente une sélectivité > 50 fois pour c-Met par rapport À un panel de diverses tyrosine et sérine-thréonine kinases. Le PHA-665752 induit l'apoptose et l'arrêt du cycle cellulaire, et présente une activité antitumorale cytoréductrice.
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GC69817
Rilotumumab
Rilotumumab (AMG 102) is a monoclonal antibody that targets anti-HGF (anti-hepatocyte growth factor), inhibiting HGF/MET-driven signaling. Rilotumumab has anti-tumor activity and can be used in the study of castration-resistant prostate cancer (CRPC) and solid tumors.
- GC19317 S49076 Le S49076 est un nouvel inhibiteur puissant de MET, AXL/MER et FGFR1/2/3 avec des valeurs IC50 inférieures À 20 nM.
- GC33189 SAR125844 SAR125844 est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase (RTK) du récepteur MET hautement sélectif, réversible et compétitif pour l'ATP, avec une IC50 de 4,2 nM. Montre l'inhibition de l'autophosphorylation de MET dans les tests cellulaires.
- GC19321 Savolitinib Le savolitinib (AZD-6094) est un inhibiteur de c-Met puissant, hautement sélectif et biodisponible par voie orale avec des IC50 de 5 nM et 3 nM pour c-Met et p-Met, respectivement. Le savolitinib (AZD-6094) se lie sélectivement et inhibe l'activation de c-Met de manière compétitive avec l'ATP, et perturbe les voies de transduction du signal c-Met. Activité antinéoplasique.
- GC19108 SCR-1481B1 Le SCR-1481B1 (inhibiteur de c-Met 2) est un composé puissant qui a une activité contre les cancers dépendant de l'activation de Met et a également une activité contre les cancers en tant qu'inhibiteur du VEGFR.
- GC15664 SGX-523 Le SGX523 est un inhibiteur de MET extrêmement sélectif et compétitif pour l'ATP. SGX523 inhibe puissamment MET avec une IC50 de 4 nM et est > 1 000 fois sélectif par rapport aux autres protéines kinases. Activité antitumorale.
- GC34811 SRI 31215 TFA Le SRI 31215 (TFA) est un triplex inhibiteur de l'activateur du facteur de croissance de la matriptase/hépsine/hépatocyte (HGFA) et imite l'activité de HAI-1/2 (inhibiteurs endogènes de l'activation de l'HGF). Le SRI 31215 a une puissante activité inhibitrice contre la matriptase, l'hepsine et le HGFA avec des valeurs IC50 de 0,69 μM, 0,65 μM et 0,30 μM, respectivement. Le SRI 31215 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
- GC11089 SU11274 SU11274 est un inhibiteur Met sélectif avec IC50 de 10 nM, mais n'a aucun effet sur PGDFRβ, EGFR ou Tie2.
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GC15307
SU5416
A tyrosine kinase inhibitor
- GC62268 SYN1143 SYN1143 est un double inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de c-Met/RON, avec des IC50 de 4 et 9 nM, respectivement. SYN1143 a une faible activité inhibitrice sur Lck, Tie2, Src et BTK avec des IC50 allant de 160 À 710 nM. SYN1143 peut être utilisé pour la recherche de cancers activés par RON et c-Met.
- GC33173 TAS-115 Le TAS-115 (TAS-115) est un puissant inhibiteur de kinase ciblé sur le VEGFR et le récepteur du facteur de croissance des hépatocytes (c-Met/HGFR) avec des CI50 de 30 et 32 nM pour rVEGFR2 et rMET, respectivement.
- GC33273 TAS-115 mesylate (TAS-115 methanesulfonate) Le mésylate de pamufétinib (TAS-115) est un puissant inhibiteur de la kinase ciblant le VEGFR et le récepteur du facteur de croissance des hépatocytes (c-Met/HGFR), avec des CI50 de 30 et 32 nM pour rVEGFR2 et rMET, respectivement.
- GC63215 Terevalefim Le térévalefim (ANG-3777), un mimétique du facteur de croissance des hépatocytes (HGF), active sélectivement le récepteur c-Met.
- GC14256 Tivantinib (ARQ 197) Le tivantinib (ARQ 197) est un inhibiteur hautement sélectif de la tyrosine kinase c-Met avec un Ki de 355 nM.
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GC70077
Tunlametinib
Tunlametinib est un composé anticancéreux qui est un inhibiteur de la tyrosine kinase, une enzyme impliquée dans le développement des cellules cancéreuses.
- GC37849 Tyrosine kinase inhibitor L'inhibiteur de la tyrosine kinase est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase.
- GC19140 X-376 Le X-376 est un inhibiteur puissant et hautement spécifique de la tyrosine kinase (TKI) ALK (IC50 = 0,61 nM). X-376 est un inhibiteur moins puissant de MET (IC50 = 0,69 nM). Le X-376 affiche une puissante activité anti-tumorale.
- GC62266 XL092 XL092 est un inhibiteur actif par voie orale et compétitif pour l'ATP de plusieurs récepteurs tyrosine kinases (RTK), y compris MET, VEGFR2, AXL et MER, avec des IC50 dans des dosages cellulaires de 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM, 7,2 nM respectivement. XL092 présente une activité antitumorale. XL092 a le potentiel pour la recherche sur les maladies et affections dépendantes des kinases.
- GC11555 ZM 323881 HCl Le ZM 323881 HCl est un inhibiteur puissant et sélectif du VEGFR2 avec une IC50 inférieure À 2 nM.