c-MET
c-MET, also called MET, is a membrane receptor that is essential for embryonic development and wound healing.
製品は c-MET
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC14729
(R)-Crizotinib
c-METとALK受容体チロシンキナーゼ阻害剤
- GC13136 (S)-Crizotinib (S)-クリゾチニブは、IC50 が 330 nM の強力かつ選択的な MTH1 (mutT ホモログ) 阻害剤です。 (S)-クリゾチニブは、MTH1 阻害を介してヌクレオチド プールの恒常性を破壊し、DNA 一本鎖切断の増加を誘導し、ヒト結腸癌細胞の DNA 修復を活性化し、動物モデルの腫瘍増殖を効果的に抑制します。
- GC35095 2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium salt 2-ホスホ-L-アスコルビン酸三ナトリウム塩 (2-ホスホ-L-アスコルビン酸三ナトリウム) は、長時間作用型のビタミン C 誘導体で、コラーゲンの形成と発現を刺激します。
- GC65894 ABN401 ABN401 は、IC50 値が 10 nM の非常に強力で選択的な ATP 競合 c-MET 阻害剤です。 ABN401 は、MET 中毒のがん細胞に対して細胞傷害活性を持っています。 ABN401 は、腫瘍組織の c-MET リン酸化を阻害できます。 ABN401 は、抗がん剤の研究に使用できます。
- GC16604 Altiratinib アルティラチニブ (DCC-2701) は、MET、TIE2、VEGFR2、FLT3、Trk1、Trk2、および Trk3 に対してそれぞれ 2.7、8、9.2、9.3、0.85、4.6、0.83 nM の IC50 を持つ多標的キナーゼ阻害剤です。
- GC15655 AMG 337 AMG 337 は、1、1、4.7、5、21.5、1077 の IC50 値を持ち、WT MET、H1094R MET、M1250T MET、HGF 刺激 pMET (PC3 細胞) の 4000 nM を超える、強力な経口活性選択的 MET キナーゼ阻害剤です。それぞれMET、V1092I MET、Y1230H MET、D1228H MET。 AMG 337 は、MET 増幅がん細胞株の MET および下流のエフェクターのリン酸化を阻害し、MET 依存性細胞増殖の阻害とアポトーシスの誘導をもたらします。
- GC12600 AMG-208 AMG-208 は、c-Met に対する IC50 が 9 nM の経口活性型 c-Met/RON 二重選択的阻害剤です。 AMG-208 は、IC50 が 32 μM の CYP3A4 阻害剤です。 AMG-208 には抗がん作用があります。
- GC11481 AMG-458 AMG-458 は、ヒトおよびマウスの c-Met に対してそれぞれ 1.2 nM および 2.0 nM の Ki 値を持つ、強力で選択的な経口投与可能な c-Met 阻害剤です。
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GC16391
Amuvatinib (MP-470, HPK 56)
多標的RTK阻害剤
- GC33362 Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 塩酸アムバチニブ (MP470 塩酸塩) (MP470 塩酸塩) は、変異体 c-Kit、PDGFRα、Flt3、c-Met および c-Ret に対して強力な活性を有する、経口で生物学的に利用可能な多標的チロシンキナーゼ阻害剤です。アムバチニブ塩酸塩 (MP470 塩酸塩) (MP470 塩酸塩) は、DNA 修復タンパク質 RAD51 の抑制による DNA 修復サプレッサーでもあり、それによって DNA 損傷修復を妨害します。抗腫瘍活性。
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GC14214
BMS-777607
BMS-777607はパン-TAM阻害剤であり、さまざまな種類のがんに対して抗腫瘍活性を示します。
- GC13833 BMS-794833 BMS-794833 は、特許 WO2009094417、化合物例 1 から抽出された VEGFR2 および Met 阻害剤です。それぞれ 15 および 1.7 nM の IC50 を持っています。
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GC17772
BMS-817378
Met/VEGFR2の強力なATP競合阻害剤
- GC38894 Bozitinib ボジチニブ (PLB-1001) は、血液脳関門透過性を有する選択性の高い c-MET キナーゼ阻害剤です。ボジチニブ (PLB-1001) は、ATP 競合性の低分子阻害剤であり、チロシン キナーゼ スーパーファミリーの従来の ATP 結合ポケットに結合します。
- GC65966 BPI-9016M BPI-9016M は、経口で有効な強力な選択的デュアル c-Met および AXL チロシンキナーゼ阻害剤です。 BPI-9016Mは、肺腺癌の腫瘍細胞の増殖、移動、浸潤を抑制します。
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GC19106
c-Kit-IN-1
c-Kit-IN-1は、c-Kitとc-MetのIC50が<200 nMである強力な阻害剤です。
- GC35716 c-Met inhibitor 1 c-Met インヒビター 1 は、胃がん、神経膠芽腫、および膵臓がんを含むがんの治療に有用な c-Met 受容体シグナル伝達経路の阻害剤です。
- GC35717 c-met-IN-1 c-met-IN-1 (化合物 16) は、強力かつ選択的な c-Met 阻害剤であり、IC50 は 1.1 nM で、抗腫瘍活性があります。
- GC33203 c-Met-IN-2 c-Met-IN-2 は、強力で選択的な経口投与可能な c-Met 阻害剤で、IC50 は 0.6 nM で、抗腫瘍活性があります。
- GC15779 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) カボザンチニブ (XL184、BMS-907351) は、VEGFR2 および MET の強力な経口活性阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 0.035 および 1.3 nM です。カボザンチニブ (XL184、BMS-907351) は、KIT、RET、AXL、TIE2、および FLT3 の強力な阻害を示します (それぞれ IC50 = 4.6、5.2、7、14.3、および 11.3 nM)。カボザンチニブ (XL184、BMS-907351) は、抗血管新生活性を示します。カボザンチニブ (XL184、BMS-907351) は、腫瘍血管系を破壊し、腫瘍および内皮細胞のアポトーシスを促進します。
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GC12531
Cabozantinib malate (XL184)
カボザンチニブマレート(XL184)(XL184 S-マレート)は、VEGFR2、c-Met、Kit、AxlおよびFlt3をそれぞれ0.035、1.3、4.6、7および11.3 nMのIC50で阻害する強力な多数受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC19102 CEP-40783 CEP-40783 は、それぞれ 7 nM および 12 nM の IC50 値を持つ AXL および c-Met の強力で選択的な経口利用可能な阻害剤です。
- GC12616 Crizotinib hydrochloride クリゾチニブ塩酸塩 (PF-02341066 塩酸塩) は、経口で生物学的に利用可能で、選択的で、ATP 競合性のデュアル ALK および c-Met 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 20 および 8 nM です。クリゾチニブ塩酸塩 (PF-02341066 塩酸塩) は、NPM-ALK のチロシンリン酸化および c-Met のチロシンリン酸化を、細胞ベースのアッセイでそれぞれ 24 および 11 nM の IC50 で阻害します。また、ROS プロトオンコジーン 1 (ROS1) 阻害剤でもあります。クリゾチニブ塩酸塩 (PF-02341066 塩酸塩) は、腫瘍の増殖を効果的に阻害します。
- GC64961 CSF1R-IN-2 CSF1R-IN-2(化合物5)は、SRC、METおよびc-FMSの経口活性阻害剤であり、SRC、METおよびc-FMSについてそれぞれ0.12nM、0.14nMおよび0.76nMのIC50値を有する。
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GC30768
Dihexa (PNB-0408)
ジヘキサ(PNB-0408)(N-ヘキサン酸-Tyr-Ile-(6)-アミノヘキサン酸アミド)は、経口投与可能で血液脳関門を通過するアンギオテンシンIV類似体です。
- GC62597 DS-1205b free base DS-1205b 遊離塩基は、AXL キナーゼの強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 1.3 nM です。 DS-1205b 遊離塩基はまた、MER、MET、および TRKA をそれぞれ 63、104、および 407 nM の IC50 で阻害します。 DS-1205b 遊離塩基は、in vitro での細胞移動と in vivo での腫瘍増殖を阻害できます。
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GC10466
EMD-1214063
EMD-1214063(テポチニブ、MSC2156119J)は、新しい強力で高度に選択的な可逆性ATP競争阻害剤の小分子c-Met阻害剤です。
- GC33190 Ensartinib (X-396) エンサルチニブ (X-396) (X-396) は、それぞれ <0.4 nM および 0.74 nM の IC50 を持つ強力なデュアル ALK/MET 阻害剤です。
- GC32864 Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride) エンサルチニブ塩酸塩 (X-396 塩酸塩) (X-396 二塩酸塩) は、それぞれ <0.4 nM および 0.74 nM の IC50 を持つ強力なデュアル ALK/MET 阻害剤です。
- GC15735 Foretinib (GSK1363089) Foretinib (GSK1363089) は、Met および KDR の IC50 が 0.4 nM および 0.9 nM のマルチターゲット チロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC64708 Fosgonimeton Fosgonimeton (ATH-1017) は、肝細胞増殖因子受容体アゴニストです (WO2017210489)。
- GC65478 Gemnelatinib ゲムネラチニブは、チロシンキナーゼ阻害剤です(WO2018077227、実施例1)。ゲムネラチニブは、がんの研究に使用できます。
- GC19166 Glesatinib hydrochloride 塩酸グレサチニブ (MGCD265 塩酸塩) は、経口で有効な強力な MET/SMO 二重阻害剤です。チロシンキナーゼ阻害剤である塩酸グレサチニブは、非小細胞肺癌 (NSCLC) における P-糖タンパク質 (P-gp) を介した多剤耐性 (MDR) に拮抗します。
- GC64947 Glumetinib グルメチニブ (SCC244) は、0.42 nM の IC50 を持つ、選択性の高い、経口で生体利用可能な ATP 競合型 c-Met 阻害剤です。グルメチニブは、c-Met ファミリーのメンバーである RON や相同性の高いキナーゼ Axl、Mer、TyrO3 など、評価した 312 種類のキナーゼよりも 2400 倍以上の c-Met に対する選択性を持っています。抗腫瘍活性。
- GC17715 Golvatinib (E7050) ゴルバチニブ (E7050) (E-7050) は、c-Met および VEGFR2 キナーゼの両方の強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 14 および 16 nM です。
- GC17866 INCB28060 INCB28060 (INC280; INCB28060) は、強力な経口活性、選択的、ATP 競合的 c-Met キナーゼ阻害剤です (IC50=0.13 nM)。 INCB28060 は、c-MET のリン酸化だけでなく、ERK1/2、AKT、FAK、GAB1、STAT3/5 などの c-MET 経路下流エフェクターのリン酸化も阻害できます。 INCB28060 は、c-MET 依存性腫瘍細胞の増殖と移動を強力に阻害し、効果的にアポトーシスを誘導します。抗腫瘍活性。 INCB28060 は、CYP3A4 とアルデヒドオキシダーゼによって大部分が代謝されます。
- GC12585 JNJ-38877605 JNJ-38877605 は、4 nM の IC50 を持つ c-Met の ATP 競合阻害剤であり、200 の他のチロシンおよびセリン-スレオニンキナーゼよりも c-Met に対して 600 倍選択的です。
- GC33266 JNJ-38877618 JNJ-38877618 は、野生型 Met と変異体 Met の IC50 がそれぞれ 2 nM と 3 nM である、強力で選択性の高い、経口で生物学的に利用可能な Met キナーゼ阻害剤です。
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GC11057
LY2801653
METキナーゼ阻害剤
- GC14951 Meleagrin メレアグリンは、ペニシリウム属の真菌によって産生されるロックフォルチン C 由来のアルカロイドであり、抗菌および抗増殖活性を持っています。
- GC36585 Merestinib dihydrochloride メレスチニブ二塩酸塩 (LY2801653 二塩酸塩) は、抗腫瘍活性を有する強力な経口生物学的利用可能な c-Met 阻害剤 (Ki=2 nM) です。メレスチニブ二塩酸塩は、MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1 に対しても強力な活性を示します。 /2 (IC50=0.1/7 nM) および MKNK1/2 (IC50=7 nM)。
- GC68018 MET kinase-IN-2
- GC13598 MGCD-265 MGCD-265 は、c-Met および VEGFR2 チロシンキナーゼの強力な経口活性阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 29 nM および 10 nM です。 MGCD-265 には顕著な抗腫瘍活性があります。
- GC16337 MK-2461 MK-2461 は、平均 IC50 が 2.5 nM の、活性化 c-Met の新規 ATP 競合的マルチターゲット阻害剤です。
- GC13140 MK-8033
- GC36625 MK-8033 hydrochloride MK-8033 塩酸塩は、経口活性型 ATP 競合的 c-Met/Ron 二重阻害剤 (IC50: 1 nM (c-Met)、7 nM (Ron)) であり、活性化されたキナーゼ構造に優先的に結合します。 MK-8033 塩酸塩は、乳がんや膀胱がん、非小細胞肺がん (NSCLC) などのがんの研究に使用できます。
- GC18211 Ningetinib ニンゲチニブは、c-Met、VEGFR2、および Axl の IC50 がそれぞれ 6.7、1.9、および <1.0 nM である、経口で生物学的に利用可能な強力な低分子チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。
- GC36744 Ningetinib Tosylate ニンゲチニブ トシレートは、c-Met、VEGFR2、および Axl に対してそれぞれ 6.7、1.9、および <1.0 nM の IC50 を有する強力な経口投与可能な低分子チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。
- GC50152 Norleual アンギオテンシン (Ang) IV 類似体である Norleual は、肝細胞増殖因子 (HGF)/c-Met 阻害剤であり、IC50 は 3 pM です。
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GC69584
Norleual TFA
Norleual TFAは、血管収縮素(Ang)IV類似物であり、肝細胞成長因子(HGF)/ c-Met阻害剤であり、IC50値は3 pMです。 Norleual TFAはまたAT4拮抗剤でもあり、強力な抗血管新生活性を持っています。
- GC14488 NPS-1034 NPS-1034 は、それぞれ 10.3 および 48 nM の IC50 を持つ AXL および MET の二重阻害剤です。
- GC16972 NVP-BVU972 NVP-BVU972 は、選択的で強力な Met 阻害剤であり、IC50 は 14 nM です。 NVP-BVU972 は、薬剤耐性変異を持つ Met に対しても優れた抗増殖活性を示し、リン酸化を阻害します。 NVP-BVU972 は、がんの研究に使用できます。
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GC69623
Onartuzumab
Onartuzumab(MetMAb)は、受容体チロシンキナーゼMETを抑制する人工化親和性成熟単一クローン抗体です。 Onartuzumabは、HGFの結合、受容体リン酸化およびシグナル伝達を効果的に抑制できます。 Onartuzumabには、抗体様薬物動態と抗腫瘍活性があります。
- GC12729 PF-04217903 PF-04217903 は、ヒト c-Met に対して 4.8 nM の Ki を持つ強力な ATP 競合 c-Met キナーゼ阻害剤です。 PF-04217903 は、208 種類のキナーゼと比較して 1,000 倍以上の選択性を示します。抗血管新生特性。
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GC15733
PF-04217903 methanesulfonate
c-Met阻害剤
- GC11733 PHA-665752 PHA-665752 は、c-Met キナーゼの触媒活性の選択的、ATP 競合性、活性部位阻害剤です (Ki=4 nM; IC50=9 nM)。 PHA-665752 は、多様なチロシンおよびセリン-スレオニンキナーゼのパネルと比較して、c-Met に対して >50 倍の選択性を示します。 PHA-665752 はアポトーシスと細胞周期停止を誘導し、細胞減少性抗腫瘍活性を示します。
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GC69817
Rilotumumab
Rilotumumab(AMG 102)は、HGF / METによるシグナル伝達を抑制するanti-HGF(肝細胞増殖因子)モノクローナル抗体です。 Rilotumumabは、去勢抵抗性前立腺癌(CRPC)および実質腫瘍の研究に使用できる抗腫瘤活性を持っています。
- GC19317 S49076 S49076 は、MET、AXL/MER、および FGFR1/2/3 の新規の強力な阻害剤であり、IC50 値は 20 nM 未満です。
- GC33189 SAR125844 SAR125844 は、4.2 nM の IC50 を持つ、強力で、高度に選択的で、可逆的で、ATP 競合性の MET 受容体チロシンキナーゼ (RTK) 阻害剤です。細胞ベースのアッセイで MET 自己リン酸化の阻害を示します。
- GC19321 Savolitinib サボリチニブ (AZD-6094) は、c-Met と p-Met の IC50 がそれぞれ 5 nM と 3 nM である、強力で選択性の高い経口投与可能な c-Met 阻害剤です。サボリチニブ (AZD-6094) は、ATP 競合的に c-Met に選択的に結合してその活性化を阻害し、c-Met シグナル伝達経路を破壊します。抗腫瘍活性。
- GC19108 SCR-1481B1 SCR-1481B1 (c-Met 阻害剤 2) は、Met 活性化に依存する癌に対する活性を持ち、VEGFR 阻害剤として癌に対する活性も持つ強力な化合物です。
- GC15664 SGX-523 SGX523 は、非常に選択的で ATP と競合する MET 阻害剤です。 SGX523 は 4 nM の IC50 で MET を強力に阻害し、他のプロテインキナーゼに対して 1,000 倍以上の選択性があります。抗腫瘍活性。
- GC34811 SRI 31215 TFA SRI 31215 (TFA) は、マトリプターゼ/ヘプシン/肝細胞増殖因子活性化因子 (HGFA) 三重阻害剤であり、HAI-1/2 (HGF 活性化の内因性阻害剤) の活性を模倣します。 SRI 31215 は、マトリプターゼ、ヘプシン、および HGFA に対して、それぞれ 0.69 μM、0.65 μM、および 0.30 μM の IC50 値で強力な阻害活性を持っています。 SRI 31215 は、がんの研究に使用できます。
- GC11089 SU11274 SU11274 は、IC50 が 10 nM の選択的 Met 阻害剤ですが、PGDFRβ、EGFR、または Tie2 には影響しません。
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GC15307
SU5416
チロシンキナーゼ阻害剤
- GC62268 SYN1143 SYN1143 は、それぞれ 4 および 9 nM の IC50 を持つ、c-Met/RON の強力で選択的な経口活性二重阻害剤です。 SYN1143 は、Lck、Tie2、Src、および BTK に対して弱い阻害活性を持ち、IC50 は 160 ~ 710 nM の範囲です。 SYN1143は、RONやc-Metが活性化するがんの研究にご利用いただけます。
- GC33173 TAS-115 TAS-115 (TAS-115) は強力な VEGFR および肝細胞増殖因子受容体 (c-Met/HGFR) を標的とするキナーゼ阻害剤であり、rVEGFR2 および rMET に対してそれぞれ 30 および 32 nM の IC50 を備えています。
- GC33273 TAS-115 mesylate (TAS-115 methanesulfonate) パムフェチニブ (TAS-115) メシル酸塩は、強力な VEGFR および肝細胞増殖因子受容体 (c-Met/HGFR) を標的とするキナーゼ阻害剤であり、rVEGFR2 および rMET の IC50 はそれぞれ 30 および 32 nM です。
- GC63215 Terevalefim 肝細胞増殖因子 (HGF) ミメティックであるテレバレフィム (ANG-3777) は、c-Met 受容体を選択的に活性化します 。
- GC14256 Tivantinib (ARQ 197) Tivantinib (ARQ 197) は、Ki が 355 nM の選択性の高い c-Met チロシンキナーゼ阻害剤です。
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GC70077
Tunlametinib
Tunlametinibは、抗腫瘍化合物であり、チロシンキナーゼ阻害剤の一種です。
- GC37849 Tyrosine kinase inhibitor チロシンキナーゼ阻害剤は、強力なチロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC19140 X-376 X-376 は、強力で特異性の高い ALK チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です (IC50=0.61 nM)。 X-376 は MET の阻害剤としてはそれほど強力ではありません (IC50=0.69 nM)。 X-376 は強力な抗腫瘍活性を示します。
- GC62266 XL092 XL092 は、MET、VEGFR2、AXL、MER を含む複数の受容体チロシンキナーゼ (RTK) の経口活性型 ATP 競合阻害剤であり、細胞ベースのアッセイでの IC50 はそれぞれ 15 nM、1.6 nM、3.4 nM、7.2 nM です。 XL092 は抗腫瘍活性を示します。 XL092 は、キナーゼ依存性疾患および病態研究の可能性を秘めています。
- GC11555 ZM 323881 HCl ZM 323881 HCl は、IC50 が 2 nM 未満の強力で選択的な VEGFR2 阻害剤です。