- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC19342 SW044248 SW044248 は非標準的なトポイソメラーゼ I 阻害剤であり、特定の非小細胞肺癌 (NSCLC) 細胞株に対して選択的に毒性があります。
- GC19337 SR-4370 SR-4370 は HDAC の阻害剤であり、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、および HDAC6 の IC50 はそれぞれ 0.13 μM、0.58 μM、0.006 μM、2.3 μM、および 3.4 μM です。
- GC19336 SR-3029 SR-3029 は強力な ATP 競合的 CK1δ および CK1ε 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 44 nM および 260 nM であり、両キナーゼの Kis は 97 nM です。
- GC19328 SF2523 SF2523 は、PI3Kα、PI3Kγ、DNA-PK、BRD4、および mTOR に対してそれぞれ 34 nM、158 nM、9 nM、241 nM、および 280 nM の IC50 を持つ、高度に選択的で強力な PI3K の阻害剤です。
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GC19326
Senexin B
セネキシンBは、CDK8およびCDK19の強力で高い水溶性かつ生物利用可能な阻害剤であり、CDK8に対して140 nM、CDK19に対して80 nMのKdを持っています。
- GC19238 Madrasin マドラシン (DDD00107587) は、スプライシング中間体と生成物の両方の形成を in vitro で防止し、スプライソソーム アセンブリ経路の 1 つまたは複数の初期段階を妨害するスプライシング阻害剤です。マドラシンはまた、in vitroでプレmRNAスプライシングを阻害し、細胞内の内因性プレmRNAのスプライシングを変更することができます。
- GC19233 LY3177833 LY3177833 は CDC7 および pMCM2 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 3.3 nM および 290 nM です。
- GC19129 EDO-S101 EDO-S101 (Tinostamustine) は汎 HDAC 阻害剤です。 HDAC6、HDAC1、HDAC2、HDAC3 をそれぞれ 6 nM、9 nM、9 nM、25 nM の IC50 値で阻害します。
- GC19110 COH29 COH29 (RNR Inhibitor COH29) は、抗がん作用を持つ強力なリボヌクレオチドレダクターゼ (RNR) 阻害剤です。 COH29はRNRのαおよびβサブユニットを16μMのIC50で阻害します。
- GC19098 CeMMEC1 CeMMEC1 は BRD4 の阻害剤であり、TAF1 に対しても高い親和性を持ち、TAF1 に対する IC50 は 0.9 μM、TAF1 に対する Kd は 1.8 μM です (2)。
- GC19089 CC-671 CC-671 は、TTK および CLK2 に対してそれぞれ 0.005 および 0.006 μM の IC50 を持つデュアル TTK プロテインキナーゼ/CDC2 様キナーゼ (CLK2) 阻害剤です。
- GC19083 Briciclib Briciclib (ON 014185) は ON 013100 の派生物であり、固形がんの eIF4E を標的とする可能性があります。
- GC19047 AZ32 AZ32 は、ATM 酵素の IC50 が 6.2 nM 未満、細胞内 ATM の IC50 が 0.31 μM である、経口で生物学的に利用可能な、血液脳関門を通過する ATM 阻害剤です。
- GC19020 ACY-738 ACY-738 は、1.7 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口投与可能な HDAC6 阻害剤です。 ACY-738 は、HDAC1、HDAC2、および HDAC3 も阻害し、IC50 は 94、128、および 218 nM です。
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GC18751
Reticulol
レチクロールは、特定のストレプトマイセス種によって生産されるイソクマリン誘導体であり、cAMPホスホジエステラーゼを阻害します(IC50 = 41 uM)。
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GC18666
Debromohymenialdisine
人間の損傷したDNAは、センサー蛋白質によって検出され、チェックポイントキナーゼ(Chk)Chk1およびChk2を介して信号が伝達されます。
- GC18402 GSK3117391 GSK3117391 は、特許 WO/2008040934 A1 から抽出されたヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。
- GC18396 PD 407824 PD 407824 は、それぞれ 47 および 97 nM の IC50 を持つチェックポイント キナーゼ Chk1 および WEE1 阻害剤です。
- GC18354 Bisindolylmaleimide X (hydrochloride) ビスインドリルマレイミド X (塩酸塩) (BIM-X 塩酸塩) は、強力で選択的なプロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤です。
- GC18172 E7449 E7449 は強力な PARP1 および PARP2 阻害剤であり、基質として 32P-NAD+ を使用して、PARP1、PARP2、TNKS1 および TNKS2 に対してそれぞれ 2.0、1.0、〜50 および〜50 nM の IC50 で、TNKS1 および TNKS2 も阻害します。
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GC11903
9-amino Camptothecin
9-アミノカンプトテシン(9-amino-20(S)-camptothecin)は、強力な抗がん作用を持つトポイソメラーゼI阻害剤です。
- GC11949 MI-192 MI-192 は、それぞれ 30 nM および 16 nM の IC50 を持つ選択的 HDAC2 および HDAC3 阻害剤です。
- GC12638 UK 1 UK 1 は、Streptomyces sp. 由来の細胞毒性代謝物です。
- GC14335 SCR7 pyrazine SCR7 ピラジンは、リガーゼ IV 依存的に非相同末端結合 (NHEJ) をブロックする DNA リガーゼ IV 阻害剤です。 SCR7 ピラジンは、Cas9 を介した相同性指向修復 (HDR) の効率を高める CRISPR/Cas9 エンハンサーでもあります。 SCR7 ピラジンは、細胞のアポトーシスを誘導し、抗がん作用があります。
- GC15841 Alsterpaullone アルスターパウロン (9-ニトロパウロン) は強力な CDK 阻害剤であり、CDK1/サイクリン B、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E、CDK5/p35 の IC50 はそれぞれ 35 nM、15 nM、200 nM、40 nM です。 Alsterpaullone は、GSK-3alpha/GSK-3beta への結合についても ATP と競合し、IC50 は両方とも 4 nM です。 Alsterpaullone には抗腫瘍活性があり、神経変性疾患および増殖性疾患の研究の可能性があります。 Alsterpaullone は、白血病細胞株のアポトーシスを誘導します。
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GC13399
Trimidox
特定のリボヌクレオチド還元酵素阻害剤
- GC13510 3-AP 3-AP (PAN-811) は、リボヌクレオチド還元酵素 (RR) の M2 サブユニットの強力な阻害剤であり、強力な放射線増感剤です。
- GC14058 CBHA CBHA は強力な HDAC 阻害剤であり、in vitro で HDAC1 および HDAC3 に対してそれぞれ 10 および 70 nM の ID50 値を示します。 CBHA はまた、アポトーシスを誘導し、腫瘍の増殖を抑制します。
- GC11761 4-amino-1,8-Naphthalimide 4-アミノ-1,8-ナフタルイミドは強力な PARP 阻害剤であり、がん細胞の放射線の細胞毒性を増強します。
- GC12334 HNHA HNHA は強力なヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。 HNHA は、p21 誘導を介して G1/S 期で細胞周期を停止させます。 HNHA は、腫瘍の増殖と腫瘍の血管新生を阻害します。 HNHA は、乳がんに対する強力な抗がん剤である可能性があります。
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GC13925
Nullscript
スクリプトエイド、HDAC阻害剤の負の制御
- GC13978 JW 74 JW 74 は、420 nM の IC50 で、標準的な Wnt シグナル伝達の LiCl による活性化に拮抗します。
- GC11022 SB 218078 SB 218078 は、15 nM の IC50 で cdc25C の Chk1 リン酸化を阻害する、強力で選択的な ATP 競合性および細胞透過性チェックポイント キナーゼ 1 (Chk1) 阻害剤です。 SB 218078 は、Cdc2 (250 nM の IC50) および PKC (1000 nM の IC50) をあまり強力に阻害しません。 SB 218078 は、DNA 損傷と細胞周期停止によってアポトーシスを引き起こします。
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GC10867
(+)-Aphidicolin
アフィジコリン((+)-Aphidicolin)は、真核生物の核DNA複製を可逆的に阻害することができ、細胞周期を前S期でブロックすることができます[1]。
- GC11593 AZD0156 AZD0156 は、0.58 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性 ATM 阻害剤です。 AZD0156 は、ATM を介したシグナル伝達を阻害し、DNA 損傷チェックポイントの活性化を防ぎ、DNA 損傷修復を妨害し、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。
- GC15607 ON123300 ON123300 は強力な脳浸透性マルチキナーゼ阻害剤であり、CDK4 (IC50=3.9 nM)、Ark5 (IC50=5 nM)、PDGFRβ (IC50=26 nM)、FGFR1 (IC50=26 nM)、RET (IC50= 9.2 nM)、FYN (IC50=11 nM)。単剤 ON123300 は、脳腫瘍における Akt のリン酸化と Erk の活性化を用量依存的に抑制します。 ON123300 は、9.82 nM の IC50 で CDK6 を阻害します。
- GC16485 RHPS4 RHPS4 は強力なテロメラーゼ阻害剤です (IC50 = 0.33 μM)。 RHPS4 は DNA 損傷誘導因子です。
- GC16725 AZ6102 AZ6102 は TNKS1 および TNKS2 の強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 3 nM および 1 nM であり、alao は他の PARP ファミリー酵素に対して 100 倍の選択性を持ち、PARP1 の IC50 は 2.0 μM、0.5 μM、>3 μM です。 、PARP2、PARP6、それぞれ。
- GC12844 Benzamide ベンズアミド (ベンゼンカルボキサミド) は、強力なポリ (ADP-リボース) ポリメラーゼ (PARP) 阻害剤です。
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GC14251
Picolinamide
ポリ(ADP-リボース)合成酵素阻害剤
- GC16654 CC-115 CC-115 は、それぞれ 13 nM と 21 nM の IC50 を持つ強力なデュアル DNA-PK および mTOR キナーゼ阻害剤です。 CC-115 は、mTORC1 と mTORC2 シグナル伝達の両方をブロックします。
- GC14503 IC261 IC261は、Ckiδ、CkiεおよびCkiα1についてそれぞれ1μM、1μM、16μMのIC50を有する、選択的なATP競合的CK1阻害剤である。
- GC14371 LY3023414 LY3023414 (LY3023414) potently and selectively inhibits class I PI3K isoforms, DNA-PK, and mTORC1/2 with IC50s of 6.07 nM, 77.6 nM, 38 nM, 23.8 nM, 4.24 nM and 165 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ 、PI3Kγ、DNA-PK および mTOR、それぞれ。 LY3023414 は、低ナノモル濃度で mTORC1/2 を強力に阻害します。
- GC14380 BGP-15 BGP-15 は PARP 阻害剤で、IC50 と Ki はそれぞれ 120 μM と 57 μM です。
- GC16420 THZ531 THZ531 は、CDK12 と CDK13 の両方の選択的共有結合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 158 nM と 69 nM です。
- GC17472 Oxamflatin Oxamflatin (Metacept-3) は、15.7 nM の IC50 を持つ強力な HDAC 阻害剤です。
- GC17555 NVP-TNKS656 NVP-TNKS656 は、6 nM の IC50 を持つ非常に強力で選択的な経口活性 TNKS2 阻害剤であり、PARP1 および PARP2 に対して > 300 倍の選択性があります。
- GC14230 K03861 K03861 (K03861) は、Kd が 8.2 nM の II 型 CDK2 阻害剤です。 K03861 (K03861) は、活性化サイクリンの結合と競合することにより、CDK2 活性を阻害します。
- GC16941 AZD6738 AZD6738 (AZD6738) は、IC50 が 1 nM の ATR キナーゼの経口活性で生物学的に利用可能な阻害剤です。
- GC13511 THZ2 THZ2 は、13.9 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な CDK7 阻害剤です。
- GC16914 MN 64 MN 64 は強力なタンキラーゼ 1 阻害剤であり、TNKS1、TNKS2、ARTD1、ARTD2 の IC50 はそれぞれ 6 nM、72 nM、19.1 μM、39.4 μM です。
- GC12822 BML-210(CAY10433) BML-210(CAY10433) は新規の HDAC 阻害剤であり、その作用機序は解明されていません。
- GC14367 UF 010 UF 010 は、HDAC 3、2、1、および 8 の IC50 がそれぞれ約 0.06 μM、0.1 μM、0.5 μM、および 1.5 μM である強力かつ選択的な HDAC 阻害剤です。
- GC12074 BG45 BG45 は、HDAC3 に対する選択性を持つ HDAC クラス I 阻害剤です (IC50 = 289 nM)。
- GC10417 ACY-241 ACY-241 (ACY241) は、2.6 nM の IC50 (HDAC1、HDAC2、HDAC3、および HDAC8 の IC50 はそれぞれ 35 nM、45 nM、46 nM、および 137 nM) を有する、強力な経口活性の高選択的 HDAC6 阻害剤です。 )。 ACY-241には抗がん効果があります。
- GC16042 Chidamide チダミド(チダミド不純物)は、チダミドの不純物です。チダミドは、経口で生物学的に利用可能な強力な HDAC 酵素クラス I (HDAC1/2/3) およびクラス IIb (HDAC10) 阻害剤です。
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GC11360
ORY-1001
KDM1Aの選択的阻害剤。
- GC14772 CCT244747 CCT244747 は、7.7 nM の IC50 を持つ強力な経口生物学的利用能と選択性の高い CHK1 阻害剤です。 CCT244747 は、29 nM の IC50 で G2 チェックポイントも無効にします。
- GC10620 E3330 E3330は、apurinic-apyrimidinic endonuclease/redox effector factor(APE1/Ref-1)のレドックスドメイン機能の小分子阻害剤である(IC50、50 µmol/L)。
- GC17601 TH287 TH287 は MTH1 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 0.8 nM です。 TH287 は MTH1 に対して高度に選択的であり、100 μM で MTH2、NUDT5、NUDT12、NUDT14、NUDT16、dCTPase、dUTPase および ITPA の関連する阻害はありません。 TH287 は、がん研究の化学療法剤として機能する可能性があります。
- GC12716 TH588 TH588 は、強力かつ選択的に MTH1 に関与して阻害するクラス初の nudix Hydrolase ファミリー阻害剤です (IC50 = 5 nM)。
- GC13541 G007-LK G007-LK は TNKS1 および TNKS2 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 46 nM および 25 nM です。
- GC14707 Purvalanol A プルバラノール A は強力な CDK 阻害剤であり、cdc2-サイクリン B、cdk2-サイクリン A、cdk2-サイクリン E、cdk4-サイクリン D1、および cdk5-p35 をそれぞれ 4、70、35、850、75 nM の IC50 で阻害します。
- GC12484 BRD73954 BRD73954 は強力な HDAC 阻害剤であり、HDAC6、HDAC8、HDAC2、HDAC1、HDAC3 の IC50 値がそれぞれ 0.0036、0.12、9、12、23 μM で、HDAC6 と HDAC8 の両方を選択的に阻害します。 BRD73954 は、Ac-チューブリンのアップレギュレーションに関連する HDAC6 のレベルを低下させます。
- GC17833 Topotecan トポテカン (SKF 104864A; NSC 609669) は、経口で有効な強力なトポイソメラーゼ I 阻害剤です。トポテカンは、G0/G1 期および S 期で細胞周期停止を誘導し、アポトーシスを促進します。トポテカンは抗がん作用を示します。
- GC16355 T 5601640 T 5601640 は、LIMK2 の選択的阻害剤です。 35.2 μ の IC50 で Panc-1 細胞の増殖を阻害します;M.
- GC17613 SCH 51344 SCH 51344 は、Ras による悪性形質転換を阻害し、癌遺伝子形質転換線維芽細胞の足場非依存性増殖を防ぎます。
- GC13825 TA 01 TA 01 は強力な CK1 および p38 MAPK 阻害剤であり、CK1ε、CK1δ、および p38 MAPK の IC50 はそれぞれ 6.4 nM、6.8 nM、6.7 nM です。
- GC11325 CX-4945 sodium salt CX-4945 ナトリウム塩は、CK2α に対する IC50 値が 1 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択性の高い強力な CK2 阻害剤です。およびCK2α'。
- GC11574 HPOB HPOB は、56 nM の IC50 を持つ非常に強力で選択的な HDAC6 阻害剤です。 HPOB は、他の HDAC に対して >30 倍低い効力を示します。 HPOB は、形質転換細胞における DNA 損傷抗がん剤の有効性を高めますが、正常細胞ではそうではありません。 HPOB は、HDAC6 のユビキチン結合活性をブロックしません。
- GC12106 SCR7 SCR7 は、安定した形の SCR7 ピラジンに自動環化できる不安定な形です。 SCR7 ピラジンは、リガーゼ IV 依存的に非相同末端結合 (NHEJ) をブロックする DNA リガーゼ IV 阻害剤です。 SCR7 ピラジンは、Cas9 を介した相同性指向修復 (HDR) の効率を高める CRISPR/Cas9 エンハンサーでもあります。 SCR7 ピラジンは、細胞のアポトーシスを誘導し、抗がん作用があります。
- GC13892 C527 C527 は、USP1/UAF1 複合体に対して高い効力を持つ汎 DUB 酵素阻害剤です (IC50=0.88 μM)。
- GC12348 Ro 3306 Ro 3306 は、CDK1、CDK1/cyclin B1、および CDK2/cyclin E の Kis がそれぞれ 20 nM、35 nM、および 340 nM である、CDK1 の強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC12971 CAY10603 CAY10603 (BML-281) は強力で選択的な HDAC6 阻害剤であり、IC50 は 2 pM です。 CAY10603 (BML-281) は、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、HDAC10 も阻害し、IC50 は 271、252、0.42、6851、90.7 nM です。
- GC15238 Mupirocin ムピロシン (BRL-4910A、シュードモン酸) は、シュードモナス・フルオレッセンスから分離された経口活性抗生物質です。
- GC14439 Santacruzamate A (CAY10683) Santacruzamate A (CAY10683) (CAY-10683) は、IC50 が 119 pM の強力で選択的な HDAC2 阻害剤です。
- GC16511 OTS964 OTS964 は、28 nM の IC50 を持つ、経口活性、高親和性、選択的 TOPK (T-リンフォカイン活性化キラー細胞由来プロテインキナーゼ) 阻害剤です。 OTS964 はサイクリン依存性キナーゼ CDK11 の強力な阻害剤でもあり、40 nM の Kd で CDK11B に結合します。
- GC12304 OTS514 OTS514 は、IC50 が 2.6 nM の非常に強力な TOPK 阻害剤です。 OTS514 は、TOPK 陽性のがん細胞の増殖を強力に抑制します。 OTS514 は、細胞周期の停止とアポトーシスを誘導します。
- GC12786 ML216 ML216 (CID-49852229) は、BLM フルレングスおよび BLM636-1298 に対してそれぞれ 2.98 μM および 0.97 μM の IC50 を持つ、BLM ヘリカーゼの DNA 巻き戻し活性の強力で選択的な細胞透過性阻害剤です。 ML216 は、BLM の ssDNA 依存性 ATPase 活性を 1.76 μM の Ki で阻害します。抗腫瘍活性。
- GC11971 LY2857785 LY2857785 は、CDK9 (IC50 11 nM) およびその他の転写キナーゼ CDK8 (IC50 16 nM)、および CDK7 (IC50 246 nM) に対するタイプ I の可逆的かつ競合的な ATP キナーゼ阻害剤です。
- GC13249 Rucaparib (free base) ルカパリブ (遊離塩基) (AG014699) は、PARP1 に対して 1.4 nM の Ki を持つ、PARP タンパク質 (PARP-1、PARP-2、および PARP-3) の経口活性のある強力な阻害剤です。ルカパリブ (遊離塩基) は、控えめなヘキソース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ (H6PD) 阻害剤です。ルカパリブ (遊離塩基) は、去勢抵抗性前立腺癌 (CRPC) 研究の可能性を秘めています。
- GC17067 LDC000067 LDC000067 は、in vitro で 44±10 nM の IC50 値を持つ特異性の高い CDK9 阻害剤です。
- GC10098 (S)-10-Hydroxycamptothecin (S)-10-ヒドロキシカンプトテシン (10-HCPT;10-ヒドロキシカンプトテシン) は、中国の植物 Camptotheca accuminata から分離された DNA トポイソメラーゼ I 阻害剤です。 (S)-10-ヒドロキシカンプトテシンは、顕著なアポトーシス誘導効果を示します。 (S)-10-ヒドロキシカンプトテシンは、肝癌、胃癌、結腸癌および白血病治療の可能性を秘めています。
- GC12937 STF 083010 STF 083010 は、特定の IRE1α 阻害剤です。 STF 083010 は、小胞体ストレスの後、そのキナーゼ活性に影響を与えることなく、Ire1 エンドヌクレアーゼ活性を阻害します。
- GC13491 Mirin みりんは、MRN (Mre11、Rad50、および Nbs1) 複合体の低分子阻害剤です。
- GC12131 L189 L189 は DNA リガーゼ阻害剤です。 L189 は、DNA Ligase I、III、および IV に対してそれぞれ 5 μM、9 μM、および 5 μM の IC50 値で阻害効果があります。 L189には細胞毒性がなく、個々に細胞死を増加させます。 L189 は癌の研究に使用できます。
- GC10812 Compound 401 化合物 401 は DNA-PK の合成阻害剤 (IC50 = 0.28 μM) であり、インビトロで mTOR を標的としますが、PI3K は標的としません。
- GC16582 DMNB 前駆体であるDMNB(6-ニトロベラトルアルデヒド)は、担体無添加の6-[18F]フルオロ-L-DOPA(6-FDOPA)の合成に使用できます。
- GC12201 HI TOPK 032 HI TOPK 032 は、強力で特異的な TOPK 阻害剤です。
- GC11774 KH CB19 KH CB19 は強力な CLK (cdc2 様キナーゼ) 阻害剤です (CLK1 IC50=19.7 nM; CLK3 IC50=530 nM)。
- GC14899 AMG 548 AMG 548、経口活性および選択的 p38α 阻害剤 (Ki = 0.5 nM) は、p38β (Ki = 36 nM) に対してわずかに選択的であり、p38γ および p38δ に対して >1000 倍選択的です。
- GC15511 LIMKi 3 LIMKi 3 (LIMKi 3) は、LIMK1 と LIMK2 の IC50 がそれぞれ 7 nM と 8 nM の強力な LIMK 阻害剤です。
- GC11040 Borrelidin ボレリジン (トレポネマイシン) は、Streptomyces rochei から分離されたニトリル含有マクロライド系抗生物質である、細菌および真核生物のスレオニル tRNA 合成酵素阻害剤です 。
- GC12092 TMPyP4 tosylate TMPyP4 トシレート (TMP 1363) は、四重鎖特異的リガンドであり、G-四重鎖と IGF-1 の間の相互作用を阻害します。 TMPyP4 トシレート (TMP 1363) は、骨肉腫細胞株で抗腫瘍効果を持つテロメラーゼ阻害剤です。
- GC15305 Ellipticine エリプチシン (NSC 71795) は強力な抗腫瘍剤です。 DNA トポイソメラーゼ II 活性を阻害します。
- GC14182 Kenpaullone ケンパウロンは、CDK1/サイクリン B および GSK-3β の強力な阻害剤であり、IC50 は 0.4 μM および 23 nM であり、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E、および CDK5/p25 も IC50 0.68 μM、7.5 μM で阻害します。それぞれ0.85μM。 KLF4 の低分子阻害剤であるケンパウロンは、in vitro で乳癌幹細胞の自己再生と細胞運動性を低下させます。
- GC12642 THZ1 Hydrochloride THZ1 塩酸塩は、IC50 が 3.2 nM の選択的かつ強力な共有結合 CDK7 阻害剤です。 THZ1 塩酸塩はまた、密接に関連するキナーゼ CDK12 および CDK13 を阻害し、MYC 発現をダウンレギュレートします。
- GC14851 Vidofludimus Vidofludimus は、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH) の経口活性阻害剤であり、ファルネソイド X 受容体 (FXR) の新規モジュレーターでもあります。
- GC12667 4SC-202 4SC-202 (4SC-202) は、HDAC1、HDAC2、および HDAC3 の IC50 がそれぞれ 1.20 μM、1.12 μM、および 0.57 μM の選択的クラス I HDAC 阻害剤です。また、リジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) に対する阻害活性も示します。
- GC14162 ML167 ML167 は、136 nM の IC50、密接に関連するキナーゼ Clk1、Clk2、Clk3、および Dyrk1A/1B に対して >10 倍の選択性を持つ、高度に選択的な Cdc2 様キナーゼ 4 (Clk4) 阻害剤です。