- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC32469 SU5408 (VEGFR2 Kinase Inhibitor I) SU5408 (VEGFR2 Kinase Inhibitor I) (VEGFR2 Kinase Inhibitor I) は、VEGFR2 キナーゼの強力な細胞透過性阻害剤であり、IC50 は 70 nM です。
- GC16062 VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor II VEGFR チロシンキナーゼ阻害剤 II (化合物 3) は、KDR、Flt-1、c-Kit、EGF-R、および c-Src に対してそれぞれ 0.02、0.18、0.24 7.3、および 7 μM の IC50 を持つ強力な血管新生阻害剤です。 .
- GC14396 Ponatinib (AP24534) ポナチニブ (AP24534) (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。
- GC14464 Vatalanib A potent and selective VEGF receptor inhibitor
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GC17369
Sorafenib
ソラフェニブは、Raf-1とB-Rafをターゲットとするマルチキナーゼ阻害剤であり、それぞれのIC50値は6 nMおよび22 nMです。
- GC36745 Nintedanib esylate ニンテダニブ エシレート (BIBF 1120 エシレート) は、VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3、および PDGFRα/β に対する強力なトリプル アンジオキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM、それぞれ 59 nM/65 nM。
- GC36438 Lenvatinib mesylate メシル酸レンバチニブ (E7080 メシル酸) は、VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT、および RET を阻害する経口多標的チロシンキナーゼ阻害剤であり、強力な抗腫瘍活性を示します。
- GC34159 Ilorasertib (ABT-348) Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) は、オーロラ A、オーロラ B、オーロラ C の IC50 がそれぞれ 116、5、1 nM の、強力な経口活性の ATP 競合オーロラ阻害剤です。 Ilorasertib (ABT-348) も強力な VEGF、PDGF 阻害剤です。 Ilorasertib (ABT-348) は、急性骨髄性白血病 (AML) および骨髄異形成症候群 (MDS) の研究の可能性を秘めています。
- GC34126 NVP-ACC789 (ACC-789) NVP-ACC789 (ACC-789) は、ヒト VEGFR-1、VEGFR-2 (マウス VEGFR-2)、VEGFR-3、および PDGFR-β の阻害剤です。 IC50 はそれぞれ 0.38、0.02 (0.23)、0.18、1.4 μM です。
- GC33840 SU1498 (AG 1498) SU1498 (AG 1498) (AG 1498) は VEGFR2 の選択的阻害剤です。 Flk-1 を 700 nM の値の IC50 で阻害します。
- GC33352 CP-547632 CP-547632 は、経口活性、ATP 競合性、強力な VEGFR-2 および FGF キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 11 nM および 9 nM です。 CP-547632 は、EGFR、PDGFRβ、および関連するチロシンキナーゼ (TK) よりも、VEGFR2 および bFGF に対して選択的です。 CP-547632 には抗腫瘍効果があります。
- GC33273 TAS-115 mesylate (TAS-115 methanesulfonate) パムフェチニブ (TAS-115) メシル酸塩は、強力な VEGFR および肝細胞増殖因子受容体 (c-Met/HGFR) を標的とするキナーゼ阻害剤であり、rVEGFR2 および rMET の IC50 はそれぞれ 30 および 32 nM です。
- GC33087 2,4-Pyrimidinediamine with linker リンカーを有する 2,4-ピリミジンジアミンは、特許 WO2013055780A1 の 69 ページから抽出された VEGFR2 阻害剤です。
- GC32805 Sulfatinib (HMPL-012) スルファチニブ (HMPL-012) (HMPL-012) は、VEGFR1/2/3、FGFR1、および CSF1R に対する強力で選択性の高いチロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 1 ~ 24 nM の範囲です。
- GC31752 Tesevatinib (XL-647) テセバチニブ (XL-647) (XL-647; EXEL-7647; KD-019) は、経口投与可能なマルチターゲット チロシンキナーゼ阻害剤です。 EGFR、ErbB2、KDR、Flt4、および EphB4 キナーゼを 0.3、16、1.5、8.7、および 1.4 nM の IC50 で阻害します。
- GC19332 Sitravatinib シトラバチニブ (MGCD516) は、1.5 nM、2 nM、2 nM、5 nM、6 nM、6 nM、8 nM、0.5 nM、29 nM、5 nM、および 9 の IC50 を持つ、経口投与可能な受容体チロシンキナーゼ (RTK) 阻害剤です。 Axl、MER、VEGFR3、VEGFR2、VEGFR1、KIT、FLT3、DDR2、DDR1、TRKA、TRKB はそれぞれ nM です 。
- GC18211 Ningetinib ニンゲチニブは、c-Met、VEGFR2、および Axl の IC50 がそれぞれ 6.7、1.9、および <1.0 nM である、経口で生物学的に利用可能な強力な低分子チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。
- GC18168 JI-101 JI-101 は、強力な抗がん活性を有する VEGFR2、PDGFRβ、および EphB4 の経口投与可能なマルチキナーゼ阻害剤です。
- GC10938 AAL-993 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 の IC50 はそれぞれ 130 nM、23 nM、18 nM。
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GC15280
Tivozanib (hydrate)
VEGFR阻害剤、経口摂取可能
- GC11726 BAW2881 (NVP-BAW2881) BAW2881 (NVP-BAW2881) (BAW2881) は、IC50 が 4 nM の強力で選択的な VEGFR2 阻害剤です。
- GC15340 BFH772 BFH772 は強力な経口 VEGFR2 阻害剤であり、VEGFR2 キナーゼの標的化に非常に効果的で、IC50 値は 3 nM です。
- GC10165 Dovitinib (TKI258) Lactate ドビチニブ (TKI258) 乳酸 (TKI258 乳酸水和物) は、FLT3、c-Kit、FGFR1/3、 VEGFR1/2/3 および PDGFRα/β、それぞれ。
- GC10355 Fruquintinib(HMPL-013) Fruquintinib(HMPL-013) (HMPL-013) は、それぞれ 33、0.35、および 35 nM の IC50 を持つ非常に強力で選択的な VEGFR 1/2/3 阻害剤です。
- GC17959 AZD2932 AZD2932 は、強力な多標的キナーゼ阻害剤 VEGFR2、PDGFβ、Flt-3、および c-Kit であり、細胞アッセイでそれぞれ 8、4、7、および 9 nM の IC50 を示します。
- GC16604 Altiratinib アルティラチニブ (DCC-2701) は、MET、TIE2、VEGFR2、FLT3、Trk1、Trk2、および Trk3 に対してそれぞれ 2.7、8、9.2、9.3、0.85、4.6、0.83 nM の IC50 を持つ多標的キナーゼ阻害剤です。
- GC15801 ACTB-1003 ACTB-1003 (ACTB-1003) は、FGFR1、VEGFR2、および Tie-2 の IC50 が 6、2、および 4 nM の経口キナーゼ阻害剤です。
- GC17098 DMH4 DMH4 は VEGFR2 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 0.16 μM です。
- GC13344 (Z)-FeCP-oxindole (Z)-FeCP-オキシインドールは、IC50 値が 200 nM の選択的ヒト血管内皮増殖因子受容体 2 (VEGFR2) 阻害剤です。 (Z)-FeCP-オキシインドールは、10 μM で VEGFR1 および PDGFRa または b を有意に阻害できます。 (Z)-FeCP-オキシインドールは、1 μM 未満の IC50 で B16 マウス黒色腫株に作用する、ある程度の抗癌活性を持っています。
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GC17800
(E)-FeCP-oxindole
VEGFR-2阻害剤
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GC13944
(5Z)-7-Oxozeaenol
TAK1ミトゲン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MAPKKK)阻害剤
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GC11417
SU 4312
VEGFRとPDGFRのチロシンキナーゼ阻害剤
- GC16183 EG00229 EG00229 は、ニューロピリン 1 (NRP1) 受容体拮抗薬です。 EG00229 は、NRP1 b1 ドメインへの VEGF-A の結合を 3 μM の IC50 で選択的に阻害しますが、VEGFR-1 および VEGFR-2 への VEGFA の結合には影響しません。
- GC13833 BMS-794833 BMS-794833 は、特許 WO2009094417、化合物例 1 から抽出された VEGFR2 および Met 阻害剤です。それぞれ 15 および 1.7 nM の IC50 を持っています。
- GC10758 Tyrphostin 9 PDGFR 阻害剤であるチルホスチン 9 は、ミトコンドリア分裂の強力な誘導因子です。
- GC11555 ZM 323881 HCl ZM 323881 HCl は、IC50 が 2 nM 未満の強力で選択的な VEGFR2 阻害剤です。
- GC12586 SAR131675 SAR131675 は、IC50 が 23 nM の強力で選択的な VEGFR3 阻害剤です。
- GC17715 Golvatinib (E7050) ゴルバチニブ (E7050) (E-7050) は、c-Met および VEGFR2 キナーゼの両方の強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 14 および 16 nM です。
- GC12980 CP-673451 CP-673451 は、PDGFRα および PDGFRβ の IC50 がそれぞれ 10 nM および 1 nM である、強力かつ選択的な PDGFR 阻害剤です。
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GC12531
Cabozantinib malate (XL184)
カボザンチニブマレート(XL184)(XL184 S-マレート)は、VEGFR2、c-Met、Kit、AxlおよびFlt3をそれぞれ0.035、1.3、4.6、7および11.3 nMのIC50で阻害する強力な多数受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC11003 PP121 PP121 は、mTOR、DNK-PK、VEGFR2、Src、PDGFR の IC50 がそれぞれ 10、60、12、14、2 nM の多標的キナーゼ阻害剤です。
- GC17651 Sunitinib スニチニブ (SU 11248) は、VEGFR2 と PDGFRβ の IC50 がそれぞれ 80 nM と 2 nM の多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。 ATP 競合阻害剤であるスニチニブは、自己リン酸化とそれに続く RNase 活性化を阻害することにより、Ire1α の自己リン酸化を効果的に阻害します。
- GC10220 TAK-593 TAK-593 は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDFGRα、PDFGRβ の IC50 がそれぞれ 3.2、0.95、1.1、4.3、13 nM の強力な VEGFR および PDGFR ファミリー阻害剤です。
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GC13738
SKLB1002
VEGFR2阻害剤、強力でATP競合的
- GC12185 ZM 306416 ZM-306416 (CB 676475) は VEGFR の強力な阻害剤であり、KDR と Flt の IC50 はそれぞれ 0.1 と 2 μM です。 ZM-306416 は、IC50 が 10 nM 未満の EGFR 阻害剤でもあります。
- GC16000 WHI-P180 WHI-P180 (Janex 3) はマルチキナーゼ阻害剤です。 RET、KDR、EGFR をそれぞれ 5 nM、66 nM、4 μM の IC50 で阻害します。
- GC11763 Telatinib (BAY 57-9352) テラチニブ (BAY 57-9352) (Bay 57-9352) は、VEGFR2、VEGFR3、PDGFα、および c-Kit の経口活性のある低分子阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 6、4、15、および 1 nM です。
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GC11372
Dovitinib Dilactic acid
FLT3阻害剤
- GC12216 Axitinib (AG 013736) アキシチニブ (AG 013736) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、および PDGFRβ に対する IC50 がそれぞれ 0.1、0.2、0.1 ~ 0.3、1.6 nM の多標的チロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC12730 Pazopanib Hydrochloride パゾパニブ塩酸塩 (GW786034 塩酸塩) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1、および c-Fms の新規マルチターゲット阻害剤であり、IC50 は 10、30、47、84、74、140、および 146 nM です。 、 それぞれ。
- GC15818 RAF265 RAF265 は強力な RAF/VEGFR2 阻害剤です。
- GC12590 KRN 633 KRN 633 は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 の IC50 がそれぞれ 170、160、125 nM の強力な VEGFR 阻害剤です。
- GC16732 TSU-68 (SU6668,Orantinib) TSU-68 (SU6668、オランチニブ) (SU6668; TSU-68) は、Kis が 2.1 μM、8 nM および 1.2 μM for Flt-1、PDGFRβ の多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。それぞれFGFR1。
- GC17955 Vatalanib (PTK787) 2HCl Vatalanib (PTK787) 2HCl (PTK787 二塩酸塩) は、IC50 が 37 nM の VEGFR2/KDR の阻害剤です。
- GC14238 Brivanib Alaninate (BMS-582664) Brivanib alaninate (BMS-582664) は、VEGFR2 に対する ATP 競合阻害剤であり、IC50 は 25 nM です。 VEGFR-1 および FGFR-1 に対しては中程度の効力がありますが、PDGFRβ に対しては 240 倍以上です。
- GC15735 Foretinib (GSK1363089) Foretinib (GSK1363089) は、Met および KDR の IC50 が 0.4 nM および 0.9 nM のマルチターゲット チロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC11336 Motesanib Diphosphate (AMG-706) モテサニブ 二リン酸 (AMG-706) (AMG 706 二リン酸) は、VEGFR1/2/3 の強力な ATP 競合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 2 nM/3 nM/6 nM であり、Kit に対して同様の活性があり、約 10・PDGFRおよびRetよりもVEGFRに対してより選択的である。
- GC13598 MGCD-265 MGCD-265 は、c-Met および VEGFR2 チロシンキナーゼの強力な経口活性阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 29 nM および 10 nM です。 MGCD-265 には顕著な抗腫瘍活性があります。
- GC15454 Lenvatinib (E7080) E7080、通称レンバチニブ、は、VEGF、FGF、およびSCF受容体を含む口服用の多標的チロシンキナーゼ阻害剤であり、放射性ヨウ素に耐性のある甲状腺がん患者の生存率を改善することが示されている。
- GC14957 OSI-930 OSI-930 は、Kit、KDR、および CSF-1R (c-Fms) の経口選択的阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 80 nM、9 nM、および 15 nM です。 OSI-930 はまた、Flt-1、c-Raf、Lck を中程度に阻害し、PDGFRα/β、Flt-3、および Abl に対する低い活性を示します。 OSI-930 には抗腫瘍活性があります。
- GC11692 Brivanib (BMS-540215) ブリバニブ (BMS-540215) (BMS-540215) は、VEGFR2 に対する ATP 競合阻害剤であり、IC50 は 25 nM であり、VEGFR-1 および FGFR-1 に対しては中程度の効力を持ちますが、PDGFR-β に対しては >240 倍です。
- GC15779 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) Cabozantinib (XL184,BMS-907351)は、新規なMETおよびVEGFR2阻害剤であり、同時に転移、血管新生、および腫瘍成長を抑制する。
- GC16421 Cediranib (AZD217) Cediranib (AZD217) (AZD2171) は、Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ の IC50 が <1、<3、5、5、36、2 nM の非常に強力な経口投与可能な VEGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。キット、それぞれ。
- GC17958 Linifanib (ABT-869) リニファニブ (ABT-869) (ABT-869) は、KDR、FLT1、PDGFRβ、および FLT3 に対してそれぞれ 4、3、66、および 4 nM の IC50 を有する VEGFR および PDGFR ファミリーの強力で経口的に活性な多標的阻害剤です。 .リニファニブ (ABT-869) は、顕著な抗腫瘍活性を示します。リニファニブ (ABT-869) は、無関係な RTK、可溶性チロシンキナーゼ、またはセリン/スレオニンキナーゼに対する活性がはるかに低くなります。リニファニブ (ABT-869) は、miR-10b の生合成をブロックする特異的な miR-10b 阻害剤です。
- GC11666 Ki8751 Ki8751 は、IC50 が 0.9 nM の強力な VEGFR2 阻害剤です。