Gap19 |
カタログ番号GC17681
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Gap19はCx43の第2細胞質ループに由来するCx43ヘミチャネル遮断剤である。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1507930-57-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Gap19はCx43の第2細胞質ループに由来するCx43ヘミチャネル遮断剤である[1]。Gap19はCx43ヘミチャネルを阻害し、炎症カスケード反応を阻止し、炎症サイトカインの産生を減らし、心臓、脊髄損傷と目の損傷モデルで、細胞の生存率と組織の修復が促進された[2]。Gap19は、放射線に誘発された細胞死と活性酸素種（ROS）の生成を阻止する為に、酸化ストレスに広く使われている[3]。
In vitro（体外）実験で、Gap19（100µM）の12時間の処理により、アストロサイトでヘム刺激に誘発されたCx43の過剰発現が減少し、細胞核でYAPの発現が増加し、細胞質でYAPの発現が低下した[4]。100µM Gap19で24時間処理したところ、ヒト臍帯静脈内皮細胞（HUVEC）で、リポ多糖（LPS）に誘発されたアポトーシスが減り、GSTZ1とCYBBのmRNA発現が下方制御した[5]。200µMのGap19で30分間前インキュベートし、120分間の酸素-グルコース欠乏（OGD）/アシドーシス（pH 6.5）と後続する3分間の正常酸素処理後、マウスの心筋細胞の生存率が改善された[6]。
In vivo（体内）実験で、25mg/kg/日のGap19を5日間腹腔内注射したところ、マウスで、デキストラン硫酸ナトリウム（DSS）誘発性潰瘍性大腸炎に対するグリア細胞株に由来する神経栄養因子（GDNF）の軽減効果が阻害され、その結果、体重が減少し、腸機能の障害が発生した[7]。虚血の30分前に、Gap19（300µg/kg）を単回注射（i.c.v）したところ、マウスで、脳虚血/再潅流（I/R）損傷による脳梗塞の体積が減少し、神経損傷が軽減された[8]。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
ヒト臍帯静脈上皮細胞（HUVEC） |
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調製方法 |
37℃、5% CO2のインキュベーターで、10%のウシ胎児血清（FBS）、1%のペニシリン/ストレプトマイシンを添加したDMEM培地でHUVECを培養した。対数増殖期の細胞を3×105個/ウェルの密度で、6ウェルのプレートに一晩播種培養した。細胞を100μM Gap19と400ng/ml LPSで24時間処理した。その後、細胞の生存率を検出した。 |
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反応条件 |
100μM；24時間 |
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応用 |
Gap19の処理により、HUVECで、LPS誘発性の細胞死が減少した。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
雄ICRマウス |
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調製方法 |
雄ICRマウス（25-30g）を温度がコントロールされ、無特定病原体施設（12時間の明暗周期）で飼育し、標準実験室マウス飼料を投与した。マウスをランダムに下記のグループに分けた：（I）溶媒群（模擬）；（II）Gap19処理の溶媒群（Gap19群）；（III）I/R群；（IV）Gap19処理のI/R群（I/R + Gap19群）。10μl ddH2Oの中のGap19を側脳室に注射した（300μg/kg；i.c.v.）。マウスにクロラール水和物（300mg/kg）を腹腔内注射して麻酔をかけた。右総頚動脈を露出し分離した。内頚動脈にモノフィラメントナイロン縫合糸を挿入することで中大脳動脈を閉塞し、ナイロン縫合糸の熱さで丸くなった先端を、中大脳動脈の起始部を閉塞するまで先に進めた。虚血の誘発の45分後、モノフィラメントを24時間撤去して再潅流を始めた。手術の始まりから、動物が麻酔から回復するまで、直腸の温度を37℃に維持した。模擬手術を受けたマウスに、フィラメントを挿入せずに、同じ手術の手続きを行った。24時間の再潅流後、分析の為に、マウスの脳を採取した。 |
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剤形 |
300μg/kg；単回；i.c.v. |
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応用 |
Gap19の処理により、マウスで、I/Rに誘発された脳梗塞の体積が減少した。 |
| Cas No. | 1507930-57-5 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC[C@]([C@@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](N)([H])CCCCN)([H])CCC(O)=N)([H])[C@@](CC)([H])C)([H])CCC(O)=O)([H])/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](C(O)=O)([H])CCCCN)([H])CC1=CC=CC=C1)([H])CCCCN)([H])CCCCN)([H])C | ||
| Formula | C55H96N14O13 | M.Wt | 1161.45 |
| 溶解度 | ≥ 58.0725mg/mL in Water | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 861 μL | 4.305 mL | 8.6099 mL |
| 5 mM | 172.2 μL | 861 μL | 1.722 mL |
| 10 mM | 86.1 μL | 430.5 μL | 861 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 22 reference(s) in Google Scholar.)