mAChR
mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.
対象は mAChR
製品は mAChR
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC34957
(+)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate
(-)-SNI-2011; (-)-AF102B hydrochloride hemihydrate
(+)-セビメリン塩酸塩半水和物 ((+)-SNI-2011) は、強力なムスカリン受容体アゴニストであり、シェーグレン症候群の口腔乾燥症の治療薬候補です。 -
GC70383
(-)-Vesamicol
(-)-VesamicolAH 5183はアセチルコリンがシナプス小胞に輸送される阻害剤であり、IC 50は75 nMである。
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GC11219
(R)-(+)-Tolterodine
(R)-(+)-トルテロジン (PNU-200583) は強力なムスカリン受容体アンタゴニストであり、生体内で唾液腺よりも膀胱に選択性を示します。
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GC71634
(R)-Oxybutynin hydrochloride
(R)-Oxybutynin hydrochlorideオキシブチニン塩酸塩のR-異性体は、経口活性ムスカリン受容体拮抗薬である。
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GC71582
(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine hydrochloride
(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine ((Rac)-Desfesoterodine) hydrochloride, an active metabolite of Tolterodine, is a mAChR antagonist (Ki values of 2.3 nM, 2 nM, 2.5 nM, 2.8 nM, and 2.9 nM for M1, M2, M3, M4, and M5 receptors, respectively).
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GC30859
AC260584
AC260584 は、pEC50 が 7.6 の M1 ムスカリン受容体アロステリック アゴニストです。
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GC64332
Aceclidine
アセクリジンは、M3 ムスカリン性アセチルコリン受容体のモジュレーターです。
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GC14096
Aclidinium Bromide
LAS 34273, LAS-W 330
臭化アクリジニウム (LAS 34273; LAS-W 330) は、長時間作用型の吸入ムスカリン拮抗薬です。 -
GC10219
AF-DX 116
AF-DX 116 (AF-DX 116) は、選択的かつ競合的な M2 ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストであり、ウサギ末梢肺およびラット心臓の IC50 値はそれぞれ 640 nM および 386 nM です。
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GC30996
Alvameline (Lu 25-109)
Lu 25-109
アルバメリン (Lu 25-109) (Lu25-109) は、部分的な M1 アゴニストおよび M2/M3 アンタゴニストです。 -
GC31815
Ambutonium bromide (BL700)
BL700
アンブトニウム ブロマイド (BL700) は、アセチルコリン拮抗薬です。 -
GC35381
Arborine
アルボリンは、アセチルコリンの末梢作用を阻害し、血圧の低下を誘発します。
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GC10264
Arecoline hydrobromide
ムスカリン性アセチルコリン受容体作動薬
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GC16526
Atropine
Tropine
MAChRsの拮抗薬
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GC35427
Atropine methyl bromide
NSC 61810
ムスカリン受容体(mAChR)アンタゴニストであるアトロピン臭化メチルは、アトロピンの第四級アンモニウム塩であり、眼科検査中の瞳孔散大のための散瞳薬である。 -
GC35428
Atropine sulfate
硫酸アトロピン (トロピントロピン) は、競合するムスカリン性アセチルコリン受容体 (mAChR) 拮抗薬であり、IC50 値は、ヒト mAChR M4 およびニワトリ mAChR M4 に対してそれぞれ 0.39 および 0.71 nM です。
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GC63827
Atropine sulfate monohydrate
アトロピン (トロピン トロペート) 硫酸塩一水和物は、抗近視効果を持つ広域スペクトルの競合的ムスカリン性アセチルコリン受容体 (mAChR) 拮抗薬です 。
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GC31690
Batefenterol (GSK961081)
GSK961081, TD-5959
バテフェンテロール (GSK961081) (GSK961081;TD-5959) は、新規のムスカリン受容体拮抗薬であり、β2-アドレナリン受容体作動薬です。 hM2、hM3 ムスカリンおよび hβ2-アドレナリン受容体に対する高い親和性を示し、Ki 値はそれぞれ 1.4、1.3、および 3.7 nM です。 -
GC35492
Benzamide Derivative 1
ベンズアミド誘導体 1 は、特許 EP0213775A1、化合物 18 からのベンズアミド誘導体です。
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GC30925
Benzetimide hydrochloride (R4929)
Dioxatrine, R 4929, Spasmentral
ベンゼチミド塩酸塩 (R4929) は、ムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬です。 -
GC16791
Benztropine mesylate
NSC 169913
ベンズトロピン メシレート (ベンザトロピン メシレート) は、パーキンソン病の研究に使用できる経口活性の中枢作用性抗コリン薬です。 -
GC31942
Beperidium iodide (SX 810)
ヨウ化ベペリジウム (SX 810) は、pA2 が 7.93 のアセチルコリン受容体に対して競合的拮抗効果を示します。
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GC14419
Bethanechol chloride
(±)-Bethanechol, Carbamyl-β-methylcholine chloride, NSC 30783
副交感神経刺激薬である塩化ベタネコール (カルバミル-β-メチルコリン塩化物) は、副交感神経系の mAChR (M1、M2、M3、M4、および M5) を直接刺激することによってその効果を発揮する mAChR アゴニストです 。 -
GC35524
Biperiden
ビペリデン (KL 373) は、M1 ムスカリン受容体に競合的に結合する非選択的ムスカリン受容体アンタゴニストであり、それによってアセチルコリンを阻害し、中枢神経系のドーパミン シグナル伝達を増強します。
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GC10621
Biperiden HCl
NSC 84989, NSC 170950
ビペリデン (KL 373) 塩酸塩は、M1 ムスカリン受容体に競合的に結合する非選択的ムスカリン受容体アンタゴニストであり、それによってアセチルコリンを阻害し、中枢神経系のドーパミンシグナル伝達を増強します。 -
GC15758
BQCA
BQCA は、M1 mAChR の高度に選択的なアロステリック モジュレーターです。
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GC32039
BTM-1086
BTM-1086 は、強力な抗潰瘍および胃分泌抑制剤です。
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GC31072
Camylofine
カミロフィンは抗ムスカリン薬であり、平滑筋弛緩薬です
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GC16937
Carbamoylcholine chloride
Carbachol
コリン作動薬受容体作動薬
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GC31255
CDD0102 (CDD0102A)
CDD0102A
CDD0102 (CDD0102A) は強力な M1 ムスカリン受容体アゴニストです。 -
GC43232
Cevimeline (hydrochloride)
AF 102B, SNI 2011, SNK 508
セビメリン (塩酸塩) (AF102B 塩酸塩) は、アセチルコリンのキヌクリジン誘導体であり、選択的かつ経口的に活性なムスカリン M1 および M3 受容体アゴニストです。 -
GC38693
Choline bitartrate
酒石酸水素コリンは、ビタミンのような必須栄養素であり、肝臓病、アテローム性動脈硬化症、神経障害などの病気に影響を与える可能性があります.
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GC30955
Cimetropium Bromide (DA-3177)
臭化シメトロピウム (DA-3177) (DA-3177) は、過敏性腸症候群の長期治療用の mAChR 拮抗薬です。
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GC31048
Clidinium bromide (Ro 2-3773)
Ro 2-3773
臭化クリジニウム (Ro 2-3773) は、第 4 級アミン抗ムスカリン剤です。 -
GC17760
Clozapine
HF 1854
クロザピン (HF 1854) は、統合失調症の研究に使用される抗精神病薬です。 -
GC31209
Cyclodrine hydrochloride
シクロドリン塩酸塩は、コリン作動性 (ムスカリン性、ニコチン性) (mAChR および nAChR) 受容体アンタゴニストです。
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GC72907
Cycrimine
Cycrimineは活性ムスカリンコリン受容体(mAChR)M 1アンタゴニストを経口投与し、パーキンソンモデルにおけるアセチルコリンレベルを低下させることができる。
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GC35810
Darifenacin
ダリフェナシン (UK88525) は、pKi 8.9 の選択的 M3 ムスカリン受容体アンタゴニストです。
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GC15772
Darifenacin HBr
UK 88525-04
ダリフェナシン HBr (UK-88525 臭化水素酸塩) は、pKi 8.9 の選択的 M3 ムスカリン受容体アンタゴニストです。 -
GC74124
Deschloroclozapine dihydrochloride
Deschloroclozapine dihydrochlorideクロロ窒素平の代謝産物であり、強力なムスカリン系DREADDsアゴニストである。
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GC35842
Desfesoterodine
デスフェソテロジン (PNU-200577) は、KB と pA2 がそれぞれ 0.84 nM と 9.14 の強力で選択的なムスカリン受容体 (mAChR) 拮抗薬です 。
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GC35845
Dexetimide
デキセチミド ((+)-ベンゼチミド; (S)-(+)-デキセチミド; デクスベンゼチミド) は、ピペリジン抗コリン薬であり、高親和性ムスカリン受容体拮抗薬です。
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GC16635
Diphemanil Methylsulfate
NSC 41725
ジフェマニル メチルサルフェートは、第 4 級アンモニウム抗コリン薬です。 -
GC10300
Diphenidol HCl
SKF 478A
ジフェニドール HCl (ジフェニドール塩酸塩) は、非選択的なムスカリン M1-M4 受容体拮抗薬であり、抗不整脈作用があります。 -
GC30849
DREADD agonist 21
DREADD アゴニスト 21 は、強力なヒト ムスカリン性アセチルコリン M3 受容体 (hM3Dq) アゴニストです (EC50=1.7 nM)。
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GC30409
Elucaine
エルカインは、抗潰瘍活性を有するムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬です。
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GC31017
ENS-163 phosphate (ENS 213-163)
ENS 213-163; Sandoz ENS 163 phosphate; Thiopilocarpine phosphate
ENS-163 リン酸塩 (ENS 213-163) は、選択的ムスカリン M1 受容体アゴニストです。 -
GC16087
Fesoterodine Fumarate
SMP 8272, SPM 907
Fesoterodine Fumarate は、M1、M2、M3、M4、M5 受容体の pKi 値がそれぞれ 8.0、7.7、7.4、7.3、7.5 の、経口で活性な非サブタイプの選択的競合的ムスカリン受容体 (mAChR) 拮抗薬です。 -
GC13361
Flavoxate hydrochloride
NSC 114649, Rec 7/0040
フラボキサート塩酸塩は、強力で競合的なホスホジエステラーゼ (PDE) 阻害剤です。 -
GC10972
Gallamine Triethiodide
Gallamine Triethiodide は、合成の非脱分極遮断薬です。
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GC15029
Glycopyrrolate
AHR 504, NSC 250836, NSC 251251, NSC 251252
グリコピロレート (臭化グリコピロニウム) は、鎮痙薬として使用されるムスカリン競合拮抗薬です。 -
GC65379
Guvacoline hydrochloride
ビンロウジュに含まれるピリジンアルカロイドであるグバコリン塩酸塩は、心房および回腸のムスカリン受容体の弱い完全アゴニストとして作用します。
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GC13897
Homatropine Bromide
(±)-Homatropine
臭化ホマトロピンは、経口で活性なムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬であり、抗コリン作動薬として使用できます。 -
GC17908
Homatropine Methylbromide
NSC 34399
ホマトロピン メチルブロミド (ホマトロピン メトブロミド) は、ムスカリン性 AChR アンタゴニストであり、WKY-E および SHR-E の内皮および平滑筋のムスカリン受容体をそれぞれ 162.5 nM および 170.3 nM の IC50 で阻害します。 -
GC11035
Hyoscyamine
L-Hyoscyamine, (S)-Hyoscyamine
天然の植物性トロパン アルカロイドであるヒヨスチアミン (ダチュリン) は、強力で競合的なムスカリン受容体 (MR) 拮抗薬です。 -
GC30812
Imidafenacin (KRP-197)
イミダフェナシン (KRP-197)(KRP-197; ONO-8025) は、M3 受容体の強力かつ選択的な阻害剤であり、Kb は 0.317 nM です。 M2 受容体に対してはあまり強力ではありません (IC50=4.13 nM)。
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GC12717
Ipratropium Bromide
臭化イプラトロピウム (Sch 1000) はムスカリン受容体アンタゴニストであり、M1、M2、および M3 受容体の IC50 はそれぞれ 2.9 nM、2 nM、および 1.7 nM です。
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GC68326
Ipratropium-d3 bromide
Sch 1000-d3
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GC13191
Irsogladine
イルソグラジンは、PDE4 阻害剤であり、ムスカリン性アセチルコリン受容体結合剤です。
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GC33878
Irsogladine maleate (Dicloguamine maleate)
イルソグラジンは、PDE4 阻害剤であり、ムスカリン性アセチルコリン受容体結合剤です。
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GC65504
L-Hyoscyamine-d3
Daturine-d3
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GC36442
Levetimide
レベチミドは、[3H](+)ペンタゾシン結合の強力な立体選択的阻害剤であり、Ki は 2.2 nM です。
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GC17779
Levetiracetam
UCBL 059
抗てんかん薬であるレベチラセタムは、シナプス小胞タンパク質 SV2A に結合します。 -
GC13445
LY2119620
LY2119620 は、高親和性ムスカリン M2/M4 受容体アゴニストです。
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GC31984
M3 receptor antagonist 1
M3 受容体アンタゴニスト 1 は、選択的、長時間作用型、競合的なムスカリン M3 受容体アンタゴニストです。
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GC65567
M4 mAChR agonist-1
M4 mAChR アゴニスト-1 (化合物 10a) は、ヒト M4 に対して EC50 >10 μM を持つ強力な M4 mAChR アゴニストです 。
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GC71334
mAChR antagonist 1
mAChR antagonist 1(化合物4a)は、ki値がそれぞれm1、m3、m4、m5のサブタイプで255 nm、121 nm、158 nm、255 nmであるmachrアンタゴニストである。
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GC36523
mAChR-IN-1
mAChR-IN-1 は強力なムスカリン性コリン作動性受容体 (mAChR) 拮抗薬であり、IC50 は 17 nM です。
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GC36524
mAChR-IN-1 hydrochloride
mAChR-IN-1 塩酸塩は、強力なムスカリン性コリン作動性受容体 (mAChR) 拮抗薬であり、IC50 は 17 nM です。
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GC67620
Methacholine bromide
Acetyl-β-methylcholine bromide
メタコリン (アセチル-β-メチルコリン) 臭化物は、強力なムスカリン-3 (M3) アゴニストです。臭化メタコリンは平滑筋のアセチルコリン受容体に直接作用し、気管支収縮と気道狭窄を引き起こします。臭化メタコリンは、気管支過敏性 (BHR) を識別する高い感度を示します。臭化メタコリンは、喘息様症状および正常な安静時呼気流量を有する個人の評価における診断補助として、気道過敏性 (AHR) を測定するために使用できます。 -
GC33434
Methacholine chloride
Methacholine
メタコリン (アセチル-β-メチルコリン) クロリドは、強力なムスカリン-3 (M3) アゴニストです。 -
GC17825
Methscopolamine
NSC 61809, NSC 120606, U-5036
ムスカリン性アセチルコリン受容体ブロッカー
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GC31946
Methylbenactyzium Bromide
臭化メチルベナクチジウムは、ムスカリン性アセチルコリン受容体 (mAChR) 阻害剤です。
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GC30968
Metixene hydrochloride hydrate
メチキセン(ピペリジン)塩酸塩水和物は、抗コリン作動薬および抗パーキンソン病薬です。
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GC30446
MHP 133
MHP 133 は複数の中枢神経系標的薬であり、69 μM の Ki でアセチルコリンエステラーゼ (AChE) を阻害します。ムスカリン M1 および M2 受容体、セロトニン 5HT4 受容体、イミダゾール I2 受容体に対しても活性があります。
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GC67979
MK-6884
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GC30836
MK-7622 (M1 receptor modulator)
MK-7622 (M1 受容体モジュレーター) (M1 受容体モジュレーター) は、ムスカリン性 M1 受容体ポジティブ アロステリック モジュレーターです。
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GC69476
ML375
VU0483253
ML375(VU0483253)は、有効で高選択性のあり、血液脳関門を通過し、経口摂取可能なM5 mAChRネガティブアロステリック調節剤(NAM)です。人間およびラットのM5に対するIC50はそれぞれ300 nMと790 nMです。 ML375は人間およびラットのM1-M4に対して活性がありません。
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GC70225
ML381
ML381(VU 0488130)は高度に選択的な中枢神経系透過性mAChR M 5直交アンタゴニスト(IC 50=450 nM、Ki=340 nM)である。
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GC68335
N-Demethyl MK-6884
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GC16553
N-Desmethylclozapine
Norclozapine
N-デスメチルクロザピンは、非定型抗精神病薬クロザピンの主要な活性代謝物です。 -
GC38933
Nebracetam hydrochloride
WEB 1881 FU hydrochloride
抗知性M1-ムスカリン作動薬であるネブラセタム塩酸塩は、細胞内Ca2+濃度の上昇を誘導します。 -
GC32667
Nuvenzepine
Nuvenzepine は mAChR 拮抗薬であり、胃痙攣治療の可能性があります。
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GC10863
Otilonium Bromide
Octylonium
臭化オクチロニウム (SP63) は、鎮痙剤として使用される抗ムスカリン薬です。 -
GC32049
Oxitropium Bromide
臭化オキシトロピウムは、喘息および慢性閉塞性肺疾患の治療のための抗コリン作動性気管支拡張薬として使用される mAChR 拮抗薬です。
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GC38658
Oxotremorine M iodide
ムスカリン受容体アゴニストおよびKCNQ2/3カリウムチャネルブロッカー
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GC14113
Oxybutynin
オキシブチニンは抗コリン薬であり、血管の Kv チャネルを濃度依存的に阻害し、IC50 は 11.51 μM です。
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GC14703
Oxybutynin chloride
MJ4309-1
オキシブチニンクロリドは、マウスの膀胱および大脳皮質における特異的 [3H]NMS 結合に対する Kis がそれぞれ 14.3 および 5.55 nM の経口活性型および競合的 mAChR アンタゴニストです。 -
GC72925
PCS1055
PCS1055はムスカリンM 4受容体の選択性と競合性拮抗薬であり、IC 50は18.1 nM、Kdは5.72 nMである。
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GC64793
Penehyclidine hydrochloride
抗コリン薬であるペネヒクリジン (ペネキニン) 塩酸塩は、M1 および M3 受容体の選択的アンタゴニストです。
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GC17256
Pilocarpine HCl
NSC 5746
ピロカルピン塩酸塩(Pilocarpine HCl)は、M3型ムスカリン性アセチルコリン受容体(M3ムスカリン受容体)アゴニストとして作用し、毛様体筋の収縮を引き起こし、房水の排出を可能にする海綿体網膜を開き、眼圧を低下させるミオティック薬である。 -
GC31001
Pilocarpine nitrate
硝酸ピロカルピンは、強力な M3 型ムスカリン性アセチルコリン受容体 (M3 ムスカリン受容体) アゴニストです。
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GC31056
Piperidolate
ピペリドレートは抗ムスカリン薬であり、アセチルコリンによって誘発される腸のけいれんを抑制します (ラットおよびイヌ)。
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GC30912
Piperidolate hydrochloride
ピペリドレート塩酸塩は、抗ムスカリン薬であり、アセチルコリン (ラットおよびイヌ) によって誘発される腸のけいれんを抑制します。
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GC13403
Pirenzepine dihydrochloride
Gastrozepin
ピレンゼピン (LS 519) 二塩酸塩は、選択的 M1 mAChR (ムスカリン性アセチルコリン受容体) 拮抗薬です。 -
GC32478
Pirmenol hydrochloride (Cl-845)
塩酸ピルメノール (Cl-845) は、経口活性抗不整脈剤です。
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GC31042
Propantheline bromide
SC-3171
臭化プロパンテリンは、経口で活性な mAChR 拮抗薬です。 -
GC71684
Propantheline-d3 bromide
Propantheline-d3 bromideは重水素標識臭化プロパンである。
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GC38111
Rac-VU 6008667
Rac-VU 6008667 は、ムスカリン性アセチルコリン受容体サブタイプ 5 (M5 NAM) の選択的ネガティブ アロステリック モジュレーター (IC50=1.8 μM、pIC50= 5.75) であり、高い CNS 透過性を示します。
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GC37064
Racanisodamine
6-hydroxy Hyoscyamine
ラカニソダミンは、アニソダミンのラセミ異性体の 1 つであり、薬理効果がアニソダミンに似ています。