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mAChR

mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.

対象は  mAChR

製品は  mAChR

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC34957 (+)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate (+)-セビメリン塩酸塩半水和物 ((+)-SNI-2011) は、強力なムスカリン受容体アゴニストであり、シェーグレン症候群の口腔乾燥症の治療薬候補です。 (+)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate Chemical Structure
  3. GC11219 (R)-(+)-Tolterodine (R)-(+)-トルテロジン (PNU-200583) は強力なムスカリン受容体アンタゴニストであり、生体内で唾液腺よりも膀胱に選択性を示します。 (R)-(+)-Tolterodine Chemical Structure
  4. GC30859 AC260584 AC260584 は、pEC50 が 7.6 の M1 ムスカリン受容体アロステリック アゴニストです。 AC260584 Chemical Structure
  5. GC64332 Aceclidine アセクリジンは、M3 ムスカリン性アセチルコリン受容体のモジュレーターです。 Aceclidine Chemical Structure
  6. GC14096 Aclidinium Bromide 臭化アクリジニウム (LAS 34273; LAS-W 330) は、長時間作用型の吸入ムスカリン拮抗薬です。 Aclidinium Bromide Chemical Structure
  7. GC10219 AF-DX 116 AF-DX 116 (AF-DX 116) は、選択的かつ競合的な M2 ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストであり、ウサギ末梢肺およびラット心臓の IC50 値はそれぞれ 640 nM および 386 nM です。 AF-DX 116 Chemical Structure
  8. GC30996 Alvameline (Lu 25-109) アルバメリン (Lu 25-109) (Lu25-109) は、部分的な M1 アゴニストおよび M2/M3 アンタゴニストです。 Alvameline (Lu 25-109) Chemical Structure
  9. GC31815 Ambutonium bromide (BL700) アンブトニウム ブロマイド (BL700) は、アセチルコリン拮抗薬です。 Ambutonium bromide (BL700) Chemical Structure
  10. GC35381 Arborine アルボリンは、アセチルコリンの末梢作用を阻害し、血圧の低下を誘発します。 Arborine Chemical Structure
  11. GC10264 Arecoline hydrobromide

    ムスカリン性アセチルコリン受容体作動薬

     Arecoline hydrobromide Chemical Structure
  12. GC16526 Atropine

    MAChRsの拮抗薬

     Atropine Chemical Structure
  13. GC35427 Atropine methyl bromide ムスカリン受容体（ｍＡＣｈＲ）アンタゴニストであるアトロピン臭化メチルは、アトロピンの第四級アンモニウム塩であり、眼科検査中の瞳孔散大のための散瞳薬である。 Atropine methyl bromide Chemical Structure
  14. GC35428 Atropine sulfate 硫酸アトロピン (トロピントロピン) は、競合するムスカリン性アセチルコリン受容体 (mAChR) 拮抗薬であり、IC50 値は、ヒト mAChR M4 およびニワトリ mAChR M4 に対してそれぞれ 0.39 および 0.71 nM です。 Atropine sulfate Chemical Structure
  15. GC63827 Atropine sulfate monohydrate アトロピン (トロピン トロペート) 硫酸塩一水和物は、抗近視効果を持つ広域スペクトルの競合的ムスカリン性アセチルコリン受容体 (mAChR) 拮抗薬です 。 Atropine sulfate monohydrate Chemical Structure
  16. GC31690 Batefenterol (GSK961081) バテフェンテロール (GSK961081) (GSK961081;TD-5959) は、新規のムスカリン受容体拮抗薬であり、β2-アドレナリン受容体作動薬です。 hM2、hM3 ムスカリンおよび hβ2-アドレナリン受容体に対する高い親和性を示し、Ki 値はそれぞれ 1.4、1.3、および 3.7 nM です。 Batefenterol (GSK961081) Chemical Structure
  17. GC35492 Benzamide Derivative 1 ベンズアミド誘導体 1 は、特許 EP0213775A1、化合物 18 からのベンズアミド誘導体です。 Benzamide Derivative 1 Chemical Structure
  18. GC30925 Benzetimide hydrochloride (R4929) ベンゼチミド塩酸塩 (R4929) は、ムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬です。 Benzetimide hydrochloride (R4929) Chemical Structure
  19. GC16791 Benztropine mesylate ベンズトロピン メシレート (ベンザトロピン メシレート) は、パーキンソン病の研究に使用できる経口活性の中枢作用性抗コリン薬です。 Benztropine mesylate Chemical Structure
  20. GC31942 Beperidium iodide (SX 810) ヨウ化ベペリジウム (SX 810) は、pA2 が 7.93 のアセチルコリン受容体に対して競合的拮抗効果を示します。 Beperidium iodide (SX 810) Chemical Structure
  21. GC14419 Bethanechol chloride 副交感神経刺激薬である塩化ベタネコール (カルバミル-β-メチルコリン塩化物) は、副交感神経系の mAChR (M1、M2、M3、M4、および M5) を直接刺激することによってその効果を発揮する mAChR アゴニストです 。 Bethanechol chloride Chemical Structure
  22. GC35524 Biperiden ビペリデン (KL 373) は、M1 ムスカリン受容体に競合的に結合する非選択的ムスカリン受容体アンタゴニストであり、それによってアセチルコリンを阻害し、中枢神経系のドーパミン シグナル伝達を増強します。 Biperiden Chemical Structure
  23. GC10621 Biperiden HCl ビペリデン (KL 373) 塩酸塩は、M1 ムスカリン受容体に競合的に結合する非選択的ムスカリン受容体アンタゴニストであり、それによってアセチルコリンを阻害し、中枢神経系のドーパミンシグナル伝達を増強します。 Biperiden HCl Chemical Structure
  24. GC15758 BQCA BQCA は、M1 mAChR の高度に選択的なアロステリック モジュレーターです。 BQCA Chemical Structure
  25. GC32039 BTM-1086 BTM-1086 は、強力な抗潰瘍および胃分泌抑制剤です。 BTM-1086 Chemical Structure
  26. GC31072 Camylofine カミロフィンは抗ムスカリン薬であり、平滑筋弛緩薬です Camylofine Chemical Structure
  27. GC16937 Carbamoylcholine chloride

    コリン作動薬受容体作動薬

     Carbamoylcholine chloride Chemical Structure
  28. GC31255 CDD0102 (CDD0102A) CDD0102 (CDD0102A) は強力な M1 ムスカリン受容体アゴニストです。 CDD0102 (CDD0102A) Chemical Structure
  29. GC43232 Cevimeline (hydrochloride) セビメリン (塩酸塩) (AF102B 塩酸塩) は、アセチルコリンのキヌクリジン誘導体であり、選択的かつ経口的に活性なムスカリン M1 および M3 受容体アゴニストです。 Cevimeline (hydrochloride) Chemical Structure
  30. GC38693 Choline bitartrate 酒石酸水素コリンは、ビタミンのような必須栄養素であり、肝臓病、アテローム性動脈硬化症、神経障害などの病気に影響を与える可能性があります. Choline bitartrate Chemical Structure
  31. GC30955 Cimetropium Bromide (DA-3177) 臭化シメトロピウム (DA-3177) (DA-3177) は、過敏性腸症候群の長期治療用の mAChR 拮抗薬です。 Cimetropium Bromide (DA-3177) Chemical Structure
  32. GC31048 Clidinium bromide (Ro 2-3773) 臭化クリジニウム (Ro 2-3773) は、第 4 級アミン抗ムスカリン剤です。 Clidinium bromide (Ro 2-3773) Chemical Structure
  33. GC17760 Clozapine クロザピン (HF 1854) は、統合失調症の研究に使用される抗精神病薬です。 Clozapine Chemical Structure
  34. GC31209 Cyclodrine hydrochloride シクロドリン塩酸塩は、コリン作動性 (ムスカリン性、ニコチン性) (mAChR および nAChR) 受容体アンタゴニストです。 Cyclodrine hydrochloride Chemical Structure
  35. GC35810 Darifenacin ダリフェナシン (UK88525) は、pKi 8.9 の選択的 M3 ムスカリン受容体アンタゴニストです。 Darifenacin Chemical Structure
  36. GC15772 Darifenacin HBr ダリフェナシン HBr (UK-88525 臭化水素酸塩) は、pKi 8.9 の選択的 M3 ムスカリン受容体アンタゴニストです。 Darifenacin HBr Chemical Structure
  37. GC35842 Desfesoterodine デスフェソテロジン (PNU-200577) は、KB と pA2 がそれぞれ 0.84 nM と 9.14 の強力で選択的なムスカリン受容体 (mAChR) 拮抗薬です 。 Desfesoterodine Chemical Structure
  38. GC35845 Dexetimide デキセチミド ((+)-ベンゼチミド; (S)-(+)-デキセチミド; デクスベンゼチミド) は、ピペリジン抗コリン薬であり、高親和性ムスカリン受容体拮抗薬です。 Dexetimide Chemical Structure
  39. GC16635 Diphemanil Methylsulfate ジフェマニル メチルサルフェートは、第 4 級アンモニウム抗コリン薬です。 Diphemanil Methylsulfate Chemical Structure
  40. GC10300 Diphenidol HCl ジフェニドール HCl (ジフェニドール塩酸塩) は、非選択的なムスカリン M1-M4 受容体拮抗薬であり、抗不整脈作用があります。 Diphenidol HCl Chemical Structure
  41. GC30849 DREADD agonist 21 DREADD アゴニスト 21 は、強力なヒト ムスカリン性アセチルコリン M3 受容体 (hM3Dq) アゴニストです (EC50=1.7 nM)。 DREADD agonist 21 Chemical Structure
  42. GC30409 Elucaine エルカインは、抗潰瘍活性を有するムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬です。 Elucaine Chemical Structure
  43. GC31017 ENS-163 phosphate (ENS 213-163) ENS-163 リン酸塩 (ENS 213-163) は、選択的ムスカリン M1 受容体アゴニストです。 ENS-163 phosphate (ENS 213-163) Chemical Structure
  44. GC16087 Fesoterodine Fumarate Fesoterodine Fumarate は、M1、M2、M3、M4、M5 受容体の pKi 値がそれぞれ 8.0、7.7、7.4、7.3、7.5 の、経口で活性な非サブタイプの選択的競合的ムスカリン受容体 (mAChR) 拮抗薬です。 Fesoterodine Fumarate Chemical Structure
  45. GC13361 Flavoxate hydrochloride フラボキサート塩酸塩は、強力で競合的なホスホジエステラーゼ (PDE) 阻害剤です。 Flavoxate hydrochloride Chemical Structure
  46. GC10972 Gallamine Triethiodide Gallamine Triethiodide は、合成の非脱分極遮断薬です。 Gallamine Triethiodide Chemical Structure
  47. GC15029 Glycopyrrolate グリコピロレート (臭化グリコピロニウム) は、鎮痙薬として使用されるムスカリン競合拮抗薬です。 Glycopyrrolate Chemical Structure
  48. GC65379 Guvacoline hydrochloride ビンロウジュに含まれるピリジンアルカロイドであるグバコリン塩酸塩は、心房および回腸のムスカリン受容体の弱い完全アゴニストとして作用します。 Guvacoline hydrochloride Chemical Structure
  49. GC13897 Homatropine Bromide 臭化ホマトロピンは、経口で活性なムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬であり、抗コリン作動薬として使用できます。 Homatropine Bromide Chemical Structure
  50. GC17908 Homatropine Methylbromide ホマトロピン メチルブロミド (ホマトロピン メトブロミド) は、ムスカリン性 AChR アンタゴニストであり、WKY-E および SHR-E の内皮および平滑筋のムスカリン受容体をそれぞれ 162.5 nM および 170.3 nM の IC50 で阻害します。 Homatropine Methylbromide Chemical Structure
  51. GC11035 Hyoscyamine 天然の植物性トロパン アルカロイドであるヒヨスチアミン (ダチュリン) は、強力で競合的なムスカリン受容体 (MR) 拮抗薬です。 Hyoscyamine Chemical Structure
  52. GC30812 Imidafenacin (KRP-197) イミダフェナシン (KRP-197)(KRP-197; ONO-8025) は、M3 受容体の強力かつ選択的な阻害剤であり、Kb は 0.317 nM です。 M2 受容体に対してはあまり強力ではありません (IC50=4.13 nM)。 Imidafenacin (KRP-197) Chemical Structure
  53. GC12717 Ipratropium Bromide 臭化イプラトロピウム (Sch 1000) はムスカリン受容体アンタゴニストであり、M1、M2、および M3 受容体の IC50 はそれぞれ 2.9 nM、2 nM、および 1.7 nM です。 Ipratropium Bromide Chemical Structure
  54. GC68326 Ipratropium-d3 bromide Ipratropium-d3 bromide Chemical Structure
  55. GC13191 Irsogladine イルソグラジンは、PDE4 阻害剤であり、ムスカリン性アセチルコリン受容体結合剤です。 Irsogladine Chemical Structure
  56. GC33878 Irsogladine maleate (Dicloguamine maleate) イルソグラジンは、PDE4 阻害剤であり、ムスカリン性アセチルコリン受容体結合剤です。 Irsogladine maleate (Dicloguamine maleate) Chemical Structure
  57. GC65504 L-Hyoscyamine-d3 L-Hyoscyamine-d3 Chemical Structure
  58. GC36442 Levetimide レベチミドは、[3H](+)ペンタゾシン結合の強力な立体選択的阻害剤であり、Ki は 2.2 nM です。 Levetimide Chemical Structure
  59. GC17779 Levetiracetam 抗てんかん薬であるレベチラセタムは、シナプス小胞タンパク質 SV2A に結合します。 Levetiracetam Chemical Structure
  60. GC13445 LY2119620 LY2119620 は、高親和性ムスカリン M2/M4 受容体アゴニストです。 LY2119620 Chemical Structure
  61. GC31984 M3 receptor antagonist 1 M3 受容体アンタゴニスト 1 は、選択的、長時間作用型、競合的なムスカリン M3 受容体アンタゴニストです。 M3 receptor antagonist 1 Chemical Structure
  62. GC65567 M4 mAChR agonist-1 M4 mAChR アゴニスト-1 (化合物 10a) は、ヒト M4 に対して EC50 >10 μM を持つ強力な M4 mAChR アゴニストです 。 M4 mAChR agonist-1 Chemical Structure
  63. GC36523 mAChR-IN-1 mAChR-IN-1 は強力なムスカリン性コリン作動性受容体 (mAChR) 拮抗薬であり、IC50 は 17 nM です。 mAChR-IN-1 Chemical Structure
  64. GC36524 mAChR-IN-1 hydrochloride mAChR-IN-1 塩酸塩は、強力なムスカリン性コリン作動性受容体 (mAChR) 拮抗薬であり、IC50 は 17 nM です。 mAChR-IN-1 hydrochloride Chemical Structure
  65. GC67620 Methacholine bromide メタコリン (アセチル-β-メチルコリン) 臭化物は、強力なムスカリン-3 (M3) アゴニストです。臭化メタコリンは平滑筋のアセチルコリン受容体に直接作用し、気管支収縮と気道狭窄を引き起こします。臭化メタコリンは、気管支過敏性 (BHR) を識別する高い感度を示します。臭化メタコリンは、喘息様症状および正常な安静時呼気流量を有する個人の評価における診断補助として、気道過敏性 (AHR) を測定するために使用できます。 Methacholine bromide Chemical Structure
  66. GC33434 Methacholine chloride メタコリン (アセチル-β-メチルコリン) クロリドは、強力なムスカリン-3 (M3) アゴニストです。 Methacholine chloride Chemical Structure
  67. GC17825 Methscopolamine

    ムスカリン性アセチルコリン受容体ブロッカー

     Methscopolamine Chemical Structure
  68. GC31946 Methylbenactyzium Bromide 臭化メチルベナクチジウムは、ムスカリン性アセチルコリン受容体 (mAChR) 阻害剤です。 Methylbenactyzium Bromide Chemical Structure
  69. GC30968 Metixene hydrochloride hydrate メチキセン（ピペリジン）塩酸塩水和物は、抗コリン作動薬および抗パーキンソン病薬です。 Metixene hydrochloride hydrate Chemical Structure
  70. GC30446 MHP 133 MHP 133 は複数の中枢神経系標的薬であり、69 μM の Ki でアセチルコリンエステラーゼ (AChE) を阻害します。ムスカリン M1 および M2 受容体、セロトニン 5HT4 受容体、イミダゾール I2 受容体に対しても活性があります。 MHP 133 Chemical Structure
  71. GC67979 MK-6884 MK-6884 Chemical Structure
  72. GC30836 MK-7622 (M1 receptor modulator) MK-7622 (M1 受容体モジュレーター) (M1 受容体モジュレーター) は、ムスカリン性 M1 受容体ポジティブ アロステリック モジュレーターです。 MK-7622 (M1 receptor modulator) Chemical Structure
  73. GC68335 N-Demethyl MK-6884 N-Demethyl MK-6884 Chemical Structure
  74. GC16553 N-Desmethylclozapine N-デスメチルクロザピンは、非定型抗精神病薬クロザピンの主要な活性代謝物です。 N-Desmethylclozapine Chemical Structure
  75. GC38933 Nebracetam hydrochloride 抗知性M1-ムスカリン作動薬であるネブラセタム塩酸塩は、細胞内Ca2+濃度の上昇を誘導します。 Nebracetam hydrochloride Chemical Structure
  76. GC32667 Nuvenzepine Nuvenzepine は mAChR 拮抗薬であり、胃痙攣治療の可能性があります。 Nuvenzepine Chemical Structure
  77. GC10863 Otilonium Bromide 臭化オクチロニウム (SP63) は、鎮痙剤として使用される抗ムスカリン薬です。 Otilonium Bromide Chemical Structure
  78. GC32049 Oxitropium Bromide 臭化オキシトロピウムは、喘息および慢性閉塞性肺疾患の治療のための抗コリン作動性気管支拡張薬として使用される mAChR 拮抗薬です。 Oxitropium Bromide Chemical Structure
  79. GC38658 Oxotremorine M iodide

    ムスカリン受容体アゴニストおよびKCNQ2/3カリウムチャネルブロッカー

     Oxotremorine M iodide Chemical Structure
  80. GC14113 Oxybutynin オキシブチニンは抗コリン薬であり、血管の Kv チャネルを濃度依存的に阻害し、IC50 は 11.51 μM です。 Oxybutynin Chemical Structure
  81. GC14703 Oxybutynin chloride オキシブチニンクロリドは、マウスの膀胱および大脳皮質における特異的 [3H]NMS 結合に対する Kis がそれぞれ 14.3 および 5.55 nM の経口活性型および競合的 mAChR アンタゴニストです。 Oxybutynin chloride Chemical Structure
  82. GC64793 Penehyclidine hydrochloride 抗コリン薬であるペネヒクリジン (ペネキニン) 塩酸塩は、M1 および M3 受容体の選択的アンタゴニストです。 Penehyclidine hydrochloride Chemical Structure
  83. GC17256 Pilocarpine HCl Pilocarpine HClは、M3型ムスカリン性アセチルコリン受容体（M3ムスカリン受容体）のアゴニストとして作用する縮瞳薬である。 Pilocarpine HCl Chemical Structure
  84. GC31001 Pilocarpine nitrate 硝酸ピロカルピンは、強力な M3 型ムスカリン性アセチルコリン受容体 (M3 ムスカリン受容体) アゴニストです。 Pilocarpine nitrate Chemical Structure
  85. GC31056 Piperidolate ピペリドレートは抗ムスカリン薬であり、アセチルコリンによって誘発される腸のけいれんを抑制します (ラットおよびイヌ)。 Piperidolate Chemical Structure
  86. GC30912 Piperidolate hydrochloride ピペリドレート塩酸塩は、抗ムスカリン薬であり、アセチルコリン (ラットおよびイヌ) によって誘発される腸のけいれんを抑制します。 Piperidolate hydrochloride Chemical Structure
  87. GC13403 Pirenzepine dihydrochloride ピレンゼピン (LS 519) 二塩酸塩は、選択的 M1 mAChR (ムスカリン性アセチルコリン受容体) 拮抗薬です。 Pirenzepine dihydrochloride Chemical Structure
  88. GC32478 Pirmenol hydrochloride (Cl-845) 塩酸ピルメノール (Cl-845) は、経口活性抗不整脈剤です。 Pirmenol hydrochloride (Cl-845) Chemical Structure
  89. GC31042 Propantheline bromide 臭化プロパンテリンは、経口で活性な mAChR 拮抗薬です。 Propantheline bromide Chemical Structure
  90. GC38111 Rac-VU 6008667 Rac-VU 6008667 は、ムスカリン性アセチルコリン受容体サブタイプ 5 (M5 NAM) の選択的ネガティブ アロステリック モジュレーター (IC50=1.8 μM、pIC50= 5.75) であり、高い CNS 透過性を示します。 Rac-VU 6008667 Chemical Structure
  91. GC37064 Racanisodamine ラカニソダミンは、アニソダミンのラセミ異性体の 1 つであり、薬理効果がアニソダミンに似ています。 Racanisodamine Chemical Structure
  92. GC30971 Rapacuronium bromide (Org 9487) 臭化ラパクロニウム (Org 9487) (Org 9487) は、非脱分極神経筋遮断薬であり、ムスカリン性アセチルコリン受容体 (mAChR) のアロステリック モジュレーターです。 Rapacuronium bromide (Org 9487) Chemical Structure
  93. GC31761 Revefenacin (TD-4208) Revefenacin (TD-4208) (TD-4208; GSK1160724) は強力な mAChR 拮抗薬です。 0.18 nM の Ki で M3 受容体に高い親和性を持っています。 Revefenacin (TD-4208) Chemical Structure
  94. GC12411 RHC 80267 RHC 80267 (U-57908) は、ジアシルグリセロール リパーゼ (DAGL) の強力かつ選択的な阻害剤です (イヌ血小板での IC50 は 4 μM)。 RHC 80267 Chemical Structure
  95. GC31035 Rispenzepine リスペンゼピンは、M1 および M3 受容体サブタイプに優先的に作用する新規の抗ムスカリン化合物です。 Rispenzepine Chemical Structure
  96. GC69852 Sabcomeline hydrochloride

    Sabcomeline (SB-202026) hydrochlorideは、認知機能を改善する効果的な機能性選択的M1毒蕈アルカロイド受容体部分作動薬であり、ムスカリン性M1受容体に選択的に作用します。Sabcomeline hydrochlorideはアルツハイマー病の研究に使用されます。

     Sabcomeline hydrochloride Chemical Structure
  97. GC30901 Scopolamine N-oxide hydrobromide (Hyoscine N-oxide hydrobromide) Scopolamine N-oxide hydrobromide (Hyoscine N-oxide hydrobromide) Chemical Structure
  98. GC30822 Solifenacin (YM905) ソリフェナシン (YM905) (YM905 遊離塩基) は、M1、M2、M3 受容体に対する pKis がそれぞれ 7.6、6.9、8.0 の新規ムスカリン受容体アンタゴニストです。 Solifenacin (YM905) Chemical Structure
  99. GC10508 Solifenacin hydrochloride ソリフェナシン塩酸塩 (YM905 塩酸塩) はムスカリン受容体アンタゴニストであり、M1、M2、M3 受容体の pKis はそれぞれ 7.6、6.9、8.0 です。 Solifenacin hydrochloride Chemical Structure
  100. GC17182 Solifenacin succinate Solifenacin Succinate (YM905) は、M1、M2、M3 受容体に対する pKis がそれぞれ 7.6、6.9、8.0 の新規ムスカリン受容体アンタゴニストです。 Solifenacin succinate Chemical Structure
  101. GC31086 TAK-071 TAK-071 は、新規で強力かつ選択性の高いムスカリン性アセチルコリン受容体 1 (M1R) ポジティブ アロステリック モジュレーターです。 TAK-071 Chemical Structure

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