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ホーム >> Signaling Pathways >> GPCR/G protein >> mAChR

mAChR

mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.

対象は  mAChR

製品は  mAChR

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC34957 (+)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate (+)-セビメリン塩酸塩半水和物 ((+)-SNI-2011) は、強力なムスカリン受容体アゴニストであり、シェーグレン症候群の口腔乾燥症の治療薬候補です。 (+)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate Chemical Structure
  3. GC11219 (R)-(+)-Tolterodine (R)-(+)-トルテロジン (PNU-200583) は強力なムスカリン受容体アンタゴニストであり、生体内で唾液腺よりも膀胱に選択性を示します。 (R)-(+)-Tolterodine Chemical Structure
  4. GC63452 (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine (Rac)-5-ヒドロキシメチル トルテロジン ((Rac)-デスフェソテロジン) は、トルテロジンの活性代謝物であり、mAChR アンタゴニストです (Ki 値は、M1、M2、それぞれ、M3、M4、および M5 受容体)。 (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine Chemical Structure
  5. GC30859 AC260584 AC260584 は、pEC50 が 7.6 の M1 ムスカリン受容体アロステリック アゴニストです。 AC260584 Chemical Structure
  6. GC64332 Aceclidine アセクリジンは、M3 ムスカリン性アセチルコリン受容体のモジュレーターです。 Aceclidine Chemical Structure
  7. GC14096 Aclidinium Bromide 臭化アクリジニウム (LAS 34273; LAS-W 330) は、長時間作用型の吸入ムスカリン拮抗薬です。 Aclidinium Bromide Chemical Structure
  8. GC10219 AF-DX 116 AF-DX 116 (AF-DX 116) は、選択的かつ競合的な M2 ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストであり、ウサギ末梢肺およびラット心臓の IC50 値はそれぞれ 640 nM および 386 nM です。 AF-DX 116 Chemical Structure
  9. GC30996 Alvameline (Lu 25-109) アルバメリン (Lu 25-109) (Lu25-109) は、部分的な M1 アゴニストおよび M2/M3 アンタゴニストです。 Alvameline (Lu 25-109) Chemical Structure
  10. GC31815 Ambutonium bromide (BL700) アンブトニウム ブロマイド (BL700) は、アセチルコリン拮抗薬です。 Ambutonium bromide (BL700) Chemical Structure
  11. GC60049 Anisodamine hydrobromide ベラドンナアルカロイドであるアニソダミン臭化水素酸塩（6-ヒドロキシヒオスチアミン臭化水素酸塩）は、非サブタイプ選択的ムスカリンおよびニコチン性コリン受容体拮抗薬です。 Anisodamine hydrobromide Chemical Structure
  12. GC35381 Arborine アルボリンは、アセチルコリンの末梢作用を阻害し、血圧の低下を誘発します。 Arborine Chemical Structure
  13. GC10264 Arecoline hydrobromide

    ムスカリン性アセチルコリン受容体作動薬

     Arecoline hydrobromide Chemical Structure
  14. GC16526 Atropine

    MAChRsの拮抗薬

     Atropine Chemical Structure
  15. GC35427 Atropine methyl bromide ムスカリン受容体（ｍＡＣｈＲ）アンタゴニストであるアトロピン臭化メチルは、アトロピンの第四級アンモニウム塩であり、眼科検査中の瞳孔散大のための散瞳薬である。 Atropine methyl bromide Chemical Structure
  16. GC35428 Atropine sulfate 硫酸アトロピン (トロピントロピン) は、競合するムスカリン性アセチルコリン受容体 (mAChR) 拮抗薬であり、IC50 値は、ヒト mAChR M4 およびニワトリ mAChR M4 に対してそれぞれ 0.39 および 0.71 nM です。 Atropine sulfate Chemical Structure
  17. GC63827 Atropine sulfate monohydrate アトロピン (トロピン トロペート) 硫酸塩一水和物は、抗近視効果を持つ広域スペクトルの競合的ムスカリン性アセチルコリン受容体 (mAChR) 拮抗薬です 。 Atropine sulfate monohydrate Chemical Structure
  18. GC31690 Batefenterol (GSK961081) バテフェンテロール (GSK961081) (GSK961081;TD-5959) は、新規のムスカリン受容体拮抗薬であり、β2-アドレナリン受容体作動薬です。 hM2、hM3 ムスカリンおよび hβ2-アドレナリン受容体に対する高い親和性を示し、Ki 値はそれぞれ 1.4、1.3、および 3.7 nM です。 Batefenterol (GSK961081) Chemical Structure
  19. GC35492 Benzamide Derivative 1 ベンズアミド誘導体 1 は、特許 EP0213775A1、化合物 18 からのベンズアミド誘導体です。 Benzamide Derivative 1 Chemical Structure
  20. GC30925 Benzetimide hydrochloride (R4929) ベンゼチミド塩酸塩 (R4929) は、ムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬です。 Benzetimide hydrochloride (R4929) Chemical Structure
  21. GC16791 Benztropine mesylate ベンズトロピン メシレート (ベンザトロピン メシレート) は、パーキンソン病の研究に使用できる経口活性の中枢作用性抗コリン薬です。 Benztropine mesylate Chemical Structure
  22. GC31942 Beperidium iodide (SX 810) ヨウ化ベペリジウム (SX 810) は、pA2 が 7.93 のアセチルコリン受容体に対して競合的拮抗効果を示します。 Beperidium iodide (SX 810) Chemical Structure
  23. GC14419 Bethanechol chloride 副交感神経刺激薬である塩化ベタネコール (カルバミル-β-メチルコリン塩化物) は、副交感神経系の mAChR (M1、M2、M3、M4、および M5) を直接刺激することによってその効果を発揮する mAChR アゴニストです 。 Bethanechol chloride Chemical Structure
  24. GC35524 Biperiden ビペリデン (KL 373) は、M1 ムスカリン受容体に競合的に結合する非選択的ムスカリン受容体アンタゴニストであり、それによってアセチルコリンを阻害し、中枢神経系のドーパミン シグナル伝達を増強します。 Biperiden Chemical Structure
  25. GC10621 Biperiden HCl ビペリデン (KL 373) 塩酸塩は、M1 ムスカリン受容体に競合的に結合する非選択的ムスカリン受容体アンタゴニストであり、それによってアセチルコリンを阻害し、中枢神経系のドーパミンシグナル伝達を増強します。 Biperiden HCl Chemical Structure
  26. GC15758 BQCA BQCA は、M1 mAChR の高度に選択的なアロステリック モジュレーターです。 BQCA Chemical Structure
  27. GC32039 BTM-1086 BTM-1086 は、強力な抗潰瘍および胃分泌抑制剤です。 BTM-1086 Chemical Structure
  28. GC31072 Camylofine カミロフィンは抗ムスカリン薬であり、平滑筋弛緩薬です Camylofine Chemical Structure
  29. GC16937 Carbamoylcholine chloride

    コリン作動薬受容体作動薬

     Carbamoylcholine chloride Chemical Structure
  30. GC31255 CDD0102 (CDD0102A) CDD0102 (CDD0102A) は強力な M1 ムスカリン受容体アゴニストです。 CDD0102 (CDD0102A) Chemical Structure
  31. GC14215 Cevimeline

    ムスカリン受容体作動薬

     Cevimeline Chemical Structure
  32. GC43232 Cevimeline (hydrochloride) セビメリン (塩酸塩) (AF102B 塩酸塩) は、アセチルコリンのキヌクリジン誘導体であり、選択的かつ経口的に活性なムスカリン M1 および M3 受容体アゴニストです。 Cevimeline (hydrochloride) Chemical Structure
  33. GC17157 Cevimeline hydrochloride hemihydrate Cevimeline hydrochloride hemihydrate Chemical Structure
  34. GC38693 Choline bitartrate 酒石酸水素コリンは、ビタミンのような必須栄養素であり、肝臓病、アテローム性動脈硬化症、神経障害などの病気に影響を与える可能性があります. Choline bitartrate Chemical Structure
  35. GC30955 Cimetropium Bromide (DA-3177) 臭化シメトロピウム (DA-3177) (DA-3177) は、過敏性腸症候群の長期治療用の mAChR 拮抗薬です。 Cimetropium Bromide (DA-3177) Chemical Structure
  36. GC31048 Clidinium bromide (Ro 2-3773) 臭化クリジニウム (Ro 2-3773) は、第 4 級アミン抗ムスカリン剤です。 Clidinium bromide (Ro 2-3773) Chemical Structure
  37. GC17760 Clozapine クロザピン (HF 1854) は、統合失調症の研究に使用される抗精神病薬です。 Clozapine Chemical Structure
  38. GC50193 Clozapine - d8 クロザピン - d8 (HF 1854-d8) は、クロザピンとラベル付けされた重水素です。 Clozapine - d8 Chemical Structure
  39. GC10822 Clozapine N-oxide (CNO)

    クロザピンの代謝物であり、ムスカリン性DREADDアゴニスト。

     Clozapine N-oxide (CNO) Chemical Structure
  40. GC31209 Cyclodrine hydrochloride シクロドリン塩酸塩は、コリン作動性 (ムスカリン性、ニコチン性) (mAChR および nAChR) 受容体アンタゴニストです。 Cyclodrine hydrochloride Chemical Structure
  41. GC43347 Cyclopentolate (hydrochloride) シクロペントレート (DL-シクロペントレート) 塩酸塩は、アトロピン様ムスカリン受容体アンタゴニストであり、pKB 値は 7.8 (毛様体筋上) です。 Cyclopentolate (hydrochloride) Chemical Structure
  42. GC31136 Darenzepine ダレンゼピンは、特許US 20170095465 A1から抽出されたムスカリン受容体阻害剤です。 Darenzepine Chemical Structure
  43. GC35810 Darifenacin ダリフェナシン (UK88525) は、pKi 8.9 の選択的 M3 ムスカリン受容体アンタゴニストです。 Darifenacin Chemical Structure
  44. GC15772 Darifenacin HBr ダリフェナシン HBr (UK-88525 臭化水素酸塩) は、pKi 8.9 の選択的 M3 ムスカリン受容体アンタゴニストです。 Darifenacin HBr Chemical Structure
  45. GC60758 Deschloroclozapine クロザピンの代謝産物であるデスクロロクロザピンは、非常に強力なムスカリン DREADD アゴニストです。 Deschloroclozapine Chemical Structure
  46. GC35842 Desfesoterodine デスフェソテロジン (PNU-200577) は、KB と pA2 がそれぞれ 0.84 nM と 9.14 の強力で選択的なムスカリン受容体 (mAChR) 拮抗薬です 。 Desfesoterodine Chemical Structure
  47. GC35845 Dexetimide デキセチミド ((+)-ベンゼチミド; (S)-(+)-デキセチミド; デクスベンゼチミド) は、ピペリジン抗コリン薬であり、高親和性ムスカリン受容体拮抗薬です。 Dexetimide Chemical Structure
  48. GC16635 Diphemanil Methylsulfate ジフェマニル メチルサルフェートは、第 4 級アンモニウム抗コリン薬です。 Diphemanil Methylsulfate Chemical Structure
  49. GC10300 Diphenidol HCl ジフェニドール HCl (ジフェニドール塩酸塩) は、非選択的なムスカリン M1-M4 受容体拮抗薬であり、抗不整脈作用があります。 Diphenidol HCl Chemical Structure
  50. GC30849 DREADD agonist 21 DREADD アゴニスト 21 は、強力なヒト ムスカリン性アセチルコリン M3 受容体 (hM3Dq) アゴニストです (EC50=1.7 nM)。 DREADD agonist 21 Chemical Structure
  51. GC50446 DREADD agonist 21 dihydrochloride DREADD アゴニスト 21 二塩酸塩は、強力なヒト ムスカリン性アセチルコリン M3 受容体 (hM3Dq) アゴニストです (EC50=1.7 nM)。 DREADD agonist 21 dihydrochloride Chemical Structure
  52. GC16073 Dronedarone

    抗不整脈剤

     Dronedarone Chemical Structure
  53. GC30409 Elucaine エルカインは、抗潰瘍活性を有するムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬です。 Elucaine Chemical Structure
  54. GC63484 Emraclidine エムラクリジン (CVL-231) は、ムスカリン M4 受容体正のアロステリック モジュレーターです (WO2018002760、化合物 11)。 Emraclidine Chemical Structure
  55. GC31017 ENS-163 phosphate (ENS 213-163) ENS-163 リン酸塩 (ENS 213-163) は、選択的ムスカリン M1 受容体アゴニストです。 ENS-163 phosphate (ENS 213-163) Chemical Structure
  56. GC39379 Fesoterodine フェソテロジンは、M1、M2、M3、M4、M5 受容体に対してそれぞれ 8.0、7.7、7.4、7.3、7.5 の pKi 値を持つ、経口で活性な非サブタイプ選択的競合ムスカリン受容体 (mAChR) 拮抗薬です。 Fesoterodine Chemical Structure
  57. GC16087 Fesoterodine Fumarate Fesoterodine Fumarate は、M1、M2、M3、M4、M5 受容体の pKi 値がそれぞれ 8.0、7.7、7.4、7.3、7.5 の、経口で活性な非サブタイプの選択的競合的ムスカリン受容体 (mAChR) 拮抗薬です。 Fesoterodine Fumarate Chemical Structure
  58. GC39380 Fesoterodine L-mandelate フェソテロジン L-マンデル酸は、M1、M2、M3、M4、M5 受容体に対してそれぞれ 8.0、7.7、7.4、7.3、7.5 の pKi 値を持つ、経口で活性な非サブタイプ選択的競合ムスカリン受容体 (mAChR) 拮抗薬です。 Fesoterodine L-mandelate Chemical Structure
  59. GC13361 Flavoxate hydrochloride フラボキサート塩酸塩は、強力で競合的なホスホジエステラーゼ (PDE) 阻害剤です。 Flavoxate hydrochloride Chemical Structure
  60. GC11385 G-Protein antagonist peptide G タンパク質アンタゴニスト ペプチドは、G タンパク質の受容体への結合を阻害するサブスタンス P 関連ペプチドです。 G-Protein antagonist peptide Chemical Structure
  61. GC63766 G-Protein antagonist peptide TFA G タンパク質アンタゴニスト ペプチド TFA は切断されたサブスタンス P 関連ペプチドであり、G タンパク質結合の受容体と競合します。 G-Protein antagonist peptide TFA Chemical Structure
  62. GC10972 Gallamine Triethiodide Gallamine Triethiodide は、合成の非脱分極遮断薬です。 Gallamine Triethiodide Chemical Structure
  63. GC15029 Glycopyrrolate グリコピロレート (臭化グリコピロニウム) は、鎮痙薬として使用されるムスカリン競合拮抗薬です。 Glycopyrrolate Chemical Structure
  64. GC65379 Guvacoline hydrochloride ビンロウジュに含まれるピリジンアルカロイドであるグバコリン塩酸塩は、心房および回腸のムスカリン受容体の弱い完全アゴニストとして作用します。 Guvacoline hydrochloride Chemical Structure
  65. GC13897 Homatropine Bromide 臭化ホマトロピンは、経口で活性なムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬であり、抗コリン作動薬として使用できます。 Homatropine Bromide Chemical Structure
  66. GC17908 Homatropine Methylbromide ホマトロピン メチルブロミド (ホマトロピン メトブロミド) は、ムスカリン性 AChR アンタゴニストであり、WKY-E および SHR-E の内皮および平滑筋のムスカリン受容体をそれぞれ 162.5 nM および 170.3 nM の IC50 で阻害します。 Homatropine Methylbromide Chemical Structure
  67. GC11035 Hyoscyamine 天然の植物性トロパン アルカロイドであるヒヨスチアミン (ダチュリン) は、強力で競合的なムスカリン受容体 (MR) 拮抗薬です。 Hyoscyamine Chemical Structure
  68. GC30812 Imidafenacin (KRP-197) イミダフェナシン (KRP-197)(KRP-197; ONO-8025) は、M3 受容体の強力かつ選択的な阻害剤であり、Kb は 0.317 nM です。 M2 受容体に対してはあまり強力ではありません (IC50=4.13 nM)。 Imidafenacin (KRP-197) Chemical Structure
  69. GC12717 Ipratropium Bromide 臭化イプラトロピウム (Sch 1000) はムスカリン受容体アンタゴニストであり、M1、M2、および M3 受容体の IC50 はそれぞれ 2.9 nM、2 nM、および 1.7 nM です。 Ipratropium Bromide Chemical Structure
  70. GC68326 Ipratropium-d3 bromide Ipratropium-d3 bromide Chemical Structure
  71. GC13191 Irsogladine イルソグラジンは、PDE4 阻害剤であり、ムスカリン性アセチルコリン受容体結合剤です。 Irsogladine Chemical Structure
  72. GC33878 Irsogladine maleate (Dicloguamine maleate) イルソグラジンは、PDE4 阻害剤であり、ムスカリン性アセチルコリン受容体結合剤です。 Irsogladine maleate (Dicloguamine maleate) Chemical Structure
  73. GC39076 Isopteropodine イソプテロポジンは、Uncaria tomentosa (Willd. Isopteropodine Chemical Structure
  74. GC50681 JHU 37152 JHU 37152 は強力な脳浸透性 DREADD アゴニストであり、HEK-293 細胞の hM3Dq および hM4Di DREADD の EC50 はそれぞれ 5 nM および 0.5 nM です。 JHU 37152 Chemical Structure
  75. GC50682 JHU 37160 JHU 37160 は強力な脳浸透性 DREADD アゴニストであり、HEK-293 細胞の hM3Dq および hM4Di DREADD の EC50 はそれぞれ 18.5 nM および 0.2 nM です。 JHU 37160 Chemical Structure
  76. GC39130 L-Hyoscyamine sulfate 天然の植物性トロパン アルカロイドである L-ヒオスシアミン硫酸塩 (硫酸ダツリン) は、強力で競合的なムスカリン受容体 (MR) 拮抗薬です。 L-Hyoscyamine sulfate Chemical Structure
  77. GC65504 L-Hyoscyamine-d3 L-Hyoscyamine-d3 Chemical Structure
  78. GC36442 Levetimide レベチミドは、[3H](+)ペンタゾシン結合の強力な立体選択的阻害剤であり、Ki は 2.2 nM です。 Levetimide Chemical Structure
  79. GC17779 Levetiracetam 抗てんかん薬であるレベチラセタムは、シナプス小胞タンパク質 SV2A に結合します。 Levetiracetam Chemical Structure
  80. GC13445 LY2119620 LY2119620 は、高親和性ムスカリン M2/M4 受容体アゴニストです。 LY2119620 Chemical Structure
  81. GC31984 M3 receptor antagonist 1 M3 受容体アンタゴニスト 1 は、選択的、長時間作用型、競合的なムスカリン M3 受容体アンタゴニストです。 M3 receptor antagonist 1 Chemical Structure
  82. GC65567 M4 mAChR agonist-1 M4 mAChR アゴニスト-1 (化合物 10a) は、ヒト M4 に対して EC50 >10 μM を持つ強力な M4 mAChR アゴニストです 。 M4 mAChR agonist-1 Chemical Structure
  83. GC36523 mAChR-IN-1 mAChR-IN-1 は強力なムスカリン性コリン作動性受容体 (mAChR) 拮抗薬であり、IC50 は 17 nM です。 mAChR-IN-1 Chemical Structure
  84. GC36524 mAChR-IN-1 hydrochloride mAChR-IN-1 塩酸塩は、強力なムスカリン性コリン作動性受容体 (mAChR) 拮抗薬であり、IC50 は 17 nM です。 mAChR-IN-1 hydrochloride Chemical Structure
  85. GC67620 Methacholine bromide メタコリン (アセチル-β-メチルコリン) 臭化物は、強力なムスカリン-3 (M3) アゴニストです。臭化メタコリンは平滑筋のアセチルコリン受容体に直接作用し、気管支収縮と気道狭窄を引き起こします。臭化メタコリンは、気管支過敏性 (BHR) を識別する高い感度を示します。臭化メタコリンは、喘息様症状および正常な安静時呼気流量を有する個人の評価における診断補助として、気道過敏性 (AHR) を測定するために使用できます。 Methacholine bromide Chemical Structure
  86. GC33434 Methacholine chloride メタコリン (アセチル-β-メチルコリン) クロリドは、強力なムスカリン-3 (M3) アゴニストです。 Methacholine chloride Chemical Structure
  87. GC17825 Methscopolamine

    ムスカリン性アセチルコリン受容体ブロッカー

     Methscopolamine Chemical Structure
  88. GC31946 Methylbenactyzium Bromide 臭化メチルベナクチジウムは、ムスカリン性アセチルコリン受容体 (mAChR) 阻害剤です。 Methylbenactyzium Bromide Chemical Structure
  89. GC30968 Metixene hydrochloride hydrate メチキセン（ピペリジン）塩酸塩水和物は、抗コリン作動薬および抗パーキンソン病薬です。 Metixene hydrochloride hydrate Chemical Structure
  90. GC30446 MHP 133 MHP 133 は複数の中枢神経系標的薬であり、69 μM の Ki でアセチルコリンエステラーゼ (AChE) を阻害します。ムスカリン M1 および M2 受容体、セロトニン 5HT4 受容体、イミダゾール I2 受容体に対しても活性があります。 MHP 133 Chemical Structure
  91. GC67979 MK-6884 MK-6884 Chemical Structure
  92. GC30836 MK-7622 (M1 receptor modulator) MK-7622 (M1 受容体モジュレーター) (M1 受容体モジュレーター) は、ムスカリン性 M1 受容体ポジティブ アロステリック モジュレーターです。 MK-7622 (M1 receptor modulator) Chemical Structure
  93. GC61802 ML380 ML380 は、M5 mAChR の強力なサブタイプ選択的で脳浸透性のポジティブ アロステリック モジュレーター (PAM) であり、ヒトおよびラット M5 の EC50 はそれぞれ 190 nM および 610 nM です。 ML380 Chemical Structure
  94. GC68335 N-Demethyl MK-6884 N-Demethyl MK-6884 Chemical Structure
  95. GC16553 N-Desmethylclozapine N-デスメチルクロザピンは、非定型抗精神病薬クロザピンの主要な活性代謝物です。 N-Desmethylclozapine Chemical Structure
  96. GC38933 Nebracetam hydrochloride 抗知性M1-ムスカリン作動薬であるネブラセタム塩酸塩は、細胞内Ca2+濃度の上昇を誘導します。 Nebracetam hydrochloride Chemical Structure
  97. GC32667 Nuvenzepine Nuvenzepine は mAChR 拮抗薬であり、胃痙攣治療の可能性があります。 Nuvenzepine Chemical Structure
  98. GC61809 Olanzapine D3 オランザピン D3 (LY170053-d3) は、オランザピンと標識された重水素です。 Olanzapine D3 Chemical Structure
  99. GC10863 Otilonium Bromide 臭化オクチロニウム (SP63) は、鎮痙剤として使用される抗ムスカリン薬です。 Otilonium Bromide Chemical Structure
  100. GC32049 Oxitropium Bromide 臭化オキシトロピウムは、喘息および慢性閉塞性肺疾患の治療のための抗コリン作動性気管支拡張薬として使用される mAChR 拮抗薬です。 Oxitropium Bromide Chemical Structure
  101. GC38658 Oxotremorine M iodide

    ムスカリン受容体アゴニストおよびKCNQ2/3カリウムチャネルブロッカー

     Oxotremorine M iodide Chemical Structure

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