Prostaglandin Receptor
Prostaglandin receptors are a group of g-protein coupled receptor that exhibited a variety of functions in regulation of blood pressure and renal function; smooth muscle contraction; inhibition of plate aggregation; immune response etc.
製品は Prostaglandin Receptor
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC60248 Misoprostol acid D5 ミソプロストール酸 D5 は重水素標識ミソプロストール酸です。
- GC16477 MK-2894
- GC36623 MK-2894 sodium salt MK-2894 ナトリウム塩は、E プロスタノイド受容体 4 (EP4 受容体) (IC50=2.5 nM) に対する強力で選択的な経口活性の高親和性 (Ki=0.56 nM) の完全なアンタゴニストです。
- GC31966 MK-447 MK-447 はフリーラジカルスカベンジャーであり、非ステロイド性抗炎症剤でもあり、エンドペルオキシド、PGH2、およびその他のプロスタグランジンの形成を促進します。
- GC19395 MK-7246 MK-7246 は、2.5±0.5 nM の Ki を持つ強力で選択的な CRTH2 アンタゴニストです。
- GC36624 MK-7246 S enantiomer MK-7246 S エナンチオマーは、MK-7246 の活性の低いエナンチオマーです。
- GC31851 MK-8318 MK-8318 は、Ki が 5.0 nM の強力で選択的な CRTh2 受容体アンタゴニストです。
- GC34015 MRE-269 (ACT-333679) MRE-269 (ACT-333679) は、セレキシパグの活性代謝物であり、選択的 IP 受容体アゴニストとして機能します。
- GC17000 Nedocromil ネドクロミルは、ヒスタミン、ロイコトリエン C4 (LTC4)、およびプロスタグランジン D2 (PGD2) を含む複数のメディエーターの作用または形成を抑制します。
- GC44360 Nedocromil (sodium salt) ネドクロミル (ナトリウム塩) は、ヒスタミン、ロイコトリエン C4 (LTC4)、およびプロスタグランジン D2 (PGD2) を含む複数のメディエーターの作用または形成を抑制します。
- GC12290 Norgestimate 合成プロゲステロン類似体であるノルゲスチメートは、高度に選択的なプロゲステロン活性と最小限のアンドロゲン性を有する経口活性プロゲスチンです。
- GC16639 NS 304 NS 304 (NS-304) は、プロスタサイクリン (PGI2) 受容体 (IP 受容体) に対する経口投与可能な強力なアゴニストです。
- GC38827 NTP42 NTP42 はトロンボキサン A2 (TXA2) 受容体アンタゴニストであり、代替 TP アゴニスト U46609 による細胞刺激後の T プロスタノイド受容体 (TP) 媒介 [Ca2+] 動員に拮抗する IC50 は 3.278 nM です。
- GC32413 OBE022 OBE022 (OBE022) は、経口および選択的プロスタグランジン F2α です。 (PGF2α) 受容体アンタゴニスト。Kis は、ヒトおよびラットの FP 受容体に対してそれぞれ 1 nM、26 nM です。
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GC69625
ONO 1301
ONO 1301(ONO-AP 500-02)は、プロスタグランジン(PG)I2アナログであり、経口投与可能な長時間作用型プロスタシクリン刺激剤であり、トロンボキサン合成酵素阻害活性を持ちます。ONO 1301は、異なる細胞種の肝細胞増殖因子(HGF)の産生を促進し、虚血誘発マウス、ラットおよび豚の左心室機能障害を改善します。
- GC16027 ONO-8711 ONO-8711 は、EP1 受容体の強力かつ選択的な競合的アンタゴニストです (Ki = ヒトおよびマウスの EP1 に対してそれぞれ 0.6 および 1.7 nM)。 ONO-8711 は、結腸癌、乳癌、および口腔癌のマウスモデルにおいて、腫瘍の発生率と多重度を効果的に低下させます。
- GC67726 ONO-8711 dicyclohexylamine
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GC15662
ONO-AE3-208
EP4受容体拮抗剤
- GC12403 Ozagrel HCl オザグレル HCl (OKY-046 塩酸塩) は、トロンボキサン A2 (TXA2) シンターゼ阻害剤です。
- GC33471 p-Hydroxycinnamic acid (NSC 59260) p-ヒドロキシケイ皮酸 (NSC 59260) は、一般的な食物フェノールであり、トロンボキサン B2 産生およびリポ多糖誘発プロスタグランジン E2 産生の IC50 はそれぞれ 371 μM、126 μM で、血小板活性を阻害する可能性があります。
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GC69678
PDC31
PDC31(THG113.31; ILGHXDYK)は、FPプロスタグランジン受容体のアロステリックおよび非競合的阻害剤です。PDC31はD-アミノ酸に基づくオリゴペプチドであり、平滑筋収縮剤として使用されます。 PDC31は子宮収縮の強度と持続時間を減少させるため、早産や原発性月経困難症(PD)の研究に使用されます。また、PDC31は人間子宮筋層細胞内のCa2 +依存性大コンダクタンスK +チャネルを増強します。
- GC64921 Pexopiprant ペキソピプラントは、プロスタグランジン D2 受容体 2 (DP2)、Ki < 100nM の経口アンタゴニストです。
- GC11067 PF 04418948 PF 04418948 は、16 nM の IC50 を持つ、経口で有効な、強力で選択的なプロスタグランジン EP2 受容体アンタゴニストです。
- GC63148 Pizuglanstat ピズグランスタット (化合物 3) は、ヒト造血プロスタグランジン D シンターゼ (H-PGDS) に対する IC50 が 76 nM のプロスタグランジン D シンターゼ阻害剤です。
- GC15948 Prostaglandin E2 Prostaglandin E2は、シクロオキシゲナーゼ(COX)によってカタラーゼされたアラキドン酸から生成される主要な代謝物である。
- GC15622 Prostaglandin F2α プロスタグランジン F2α (プロスタグランジン F2α トロメタミン塩) は、経口で有効な強力なプロスタグランジン F (PGF) 受容体 (FP 受容体) アゴニストです。
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GC40591
Prostaglandin F2β
プロスタグランジンF2β(PGF2β)は、PGF2αの9β-ヒドロキシステレオ異性体です。
- GC31820 Quinotolast sodium (FR71021) 1 ~ 100 μg/mL の濃度範囲のキノトラスト ナトリウム (FR71021) は、ヒスタミン、LTC4、および PGD2 の放出を濃度依存的に阻害します。
- GC32476 Ralinepag (APD811) Ralinepag (APD811) は、強力な経口投与可能な非プロスタノイド プロスタサイクリン (IP) 受容体アゴニストであり、ヒトおよびラットの IP 受容体およびヒト DP1 受容体に対する EC50 は、それぞれ 8.5 nM、530 nM、および 850 nM です。
- GC17367 Rebamipide レバミピド (OPC12759) は、COX-2 発現を誘導することにより内因性 PG (特に胃内 PGE2) の産生を増強し、それによって胃粘膜を損傷から保護する経口活性胃保護剤です。
- GC61234 Rebamipide D4 レバミピド D4 (OPC12759 D4) は重水素標識レバミピドです。
- GC64765 Ridogrel リドグレル (R 68070) は、トロンボキサン A2 合成酵素阻害剤とトロンボキサン A2/プロスタグランジン エンドペルオキシド受容体遮断薬を組み合わせた経口活性型の薬剤です。
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GC50055
Ro 1138452 hydrochloride
選択的プロスタサイクリンIP受容体拮抗剤
- GC31837 RS-601 RS-601 は、新規のロイコトリエン D4 (LTD4)/トロンボキサン A2 (TxA2) 二重受容体アンタゴニストであり、抗喘息作用があります。
- GC17410 S18886 S18886はトロンボキサン-プロスタグランジン受容体拮抗薬です。
- GC39053 Saikogenin D サイコゲニン D は、Bupleurum chinense から分離され、抗炎症効果があります。
- GC14128 SC 19220 SC 19220 は、競合的プロスタグランジン E2 受容体アンタゴニストです。
- GC13165 SC 51089 SC-51089 は、in vivo で鎮痛活性を持つ EP1 受容体の選択的アンタゴニストです 。
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GC69865
SC 51089 free base
SC 51089フリーベースは、選択的な前立腺素受容体EP1の拮抗剤であり、EP1、TP、EP3およびFP受容体に対するKi値はそれぞれ1.3、11.2、17.5および61.1μMです。 SC 51089フリーベースには神経保護活性があります。
- GC15157 SC 51322 SC 51322 は、プロスタグランジン E2 (PGE2) 受容体 (EP 1) の強力かつ選択的なアンタゴニストであり、pA2 は 8.1 です。
- GC18111 Seratrodast セラトロダスト (AA 2414) は、抗喘息薬であり、強力かつ選択的なトロンボキサン A2 受容体 (TP) 拮抗薬です。
- GC19327 Setipiprant セチピプラント (ACT-129968) は、経口で活性な選択的 CRTH2 拮抗薬です。
- GC15213 SQ 29,548 高親和性放射性リガンドである SQ 29,548 は、選択的トロンボキサン-プロスタノイド (TP) 受容体アンタゴニストです。
- GC17861 Sulprostone Sulprostone (SHB 286) は、強力で選択的な EP3 受容体アゴニストです。
- GC30068 Taprenepag (CP-544326) Taprenepag (CP-544326) (CP-544326) は、ヒトおよびラットの EP2 に対してそれぞれ 10 および 15 nM の IC50 を持つ、強力かつ選択的なプロスタグランジン EP(2) アゴニストです。
- GC31919 Taprenepag isopropyl (PF-04217329) タプレンパグ イソプロピル (PF-04217329) は、選択性の高い EP2 受容体アゴニストです。
- GC11122 TCS 2510 TCS 2510 は選択的 EP4 アゴニストです。
- GC32550 Terbogrel (BIBV 308SE) Terbogrel (BIBV 308SE) は、経口で利用できるトロンボキサン A2 受容体拮抗薬であり、トロンボキサン A2 シンターゼ阻害剤であり、両方の IC50 は約 10 nM です。
- GC13732 TG4-155 TG4-155 は、9.9 nM の Ki を持つ強力な脳透過性および選択的 EP2 受容体アンタゴニストです。
- GC19354 TG6-10-1 TG6-10-1 は EP2 アンタゴニストであり、EP2 のみに対して低ナノモルのアンタゴニスト活性を示し、ヒト EP3、EP4、および IP 受容体に対して >300 倍の選択性、EP1 受容体に対して 100 倍の選択性を示します 。
- GC31445 Tiaprost (Iliren) ティアプロスト (イリレン) はプロスタグランジン F2α です。 (PGF2α) アナログ。
- GC37794 Timapiprant ティマピプラント (OC000459) は、強力で選択的な経口活性 D プロスタノイド受容体 2 (DP2、CRTH2 としても知られる) 拮抗薬です。
- GC37795 Timapiprant sodium チマピプラント ナトリウム (OC000459 ナトリウム) は、強力で選択的な経口活性 D プロスタノイド受容体 2 (DP2、CRTH2 としても知られる) 拮抗薬です。
- GC37822 Travoprost トラボプロスト (フルプロステノール イソプロピル エステル) は、イソプロピル エステル プロドラッグであり、高親和性の選択的 FP プロスタグランジン完全受容体アゴニストです。
- GC31694 Treprostinil (LRX-15) トレプロスチニル (LRX-15) (UT-15) は強力な DP1 および EP2 アゴニストであり、EC50 値はそれぞれ 0.6±0.1 および 6.2±1.2 nM です。
- GC67982 Treprostinil palmitil
- GC31720 Treprostinil sodium (UT-15) トレプロスチニル (UT-15) ナトリウムは、強力な DP1 および EP2 アゴニストであり、EC50 値はそれぞれ 0.6±0.1 および 6.2±1.2 nM です。
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GC13205
U 46619
PGH2/TxA2(TP)受容体の選択的アゴニスト
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GC18132
U-44069
TP受容体アゴニスト
- GC31980 YM158 free base (YM-57158) YM158 遊離塩基 (YM-57158) は、強力かつ選択的な LTD4 および TXA2 受容体アンタゴニストであり、pA2 値はそれぞれ約 8.87 および 8.81 です。