MMP
Matrix metalloproteinases (MMPs) are a family of zinc-dependent neutral endopeptidases, generally consisting of a single peptide, a propeptide domain, a catalytic domain with a highly conserved zinc-binding site and a haemopexin-like domain, that catalyze the degradation of all components of the extracellular matrix. Multiple studies have shown that MMPs are overexpressed in malignant tumor and involved in the process of tumor growth, invasion and metastasis. Thus, synthetic and naturally occurring MMP inhibitions have been investigated as anti-cancer agents for the treatment of a variety of cancers, which are divided into three pharmacologic categories, including collagen peptidomimetics and nonpeptidomimetics, tetracycline derivatives and bisphosphonates.
製品は MMP
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC40624
MMP-3 Inhibitor VIII
マトリックスメタロプロテアーゼ(MMP)は、細胞移動を可能にするために細胞外マトリックスタンパク質を分解することで、組織の再構築や修復に重要な役割を果たすプロテアーゼファミリーに属しています。
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GC18616
MMP-8 Inhibitor I
MMP-8阻害剤Iは、IC50値が4nMの好中球コラーゲナーゼマトリックスメタロプロテアーゼ-8(MMP-8)の選択的な阻害剤です。
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GC44237
MMP-9 Inhibitor I
MMP-9阻害剤Iは、マトリックスメタロプロテアーゼ-9(MMP-9)の阻害剤であり、MMP-1およびMMP-13に対して選択的です(それぞれIC50が5、1,050、および113 nM)。
- GC38929 MMP-9-IN-1 MMP-9-IN-1 は、特異的なマトリックス メタロプロテイナーゼ 9 (MMP-9) 阻害剤であり、MMP-9 のヘモペキシン (PEX) ドメインを選択的に標的としますが、他の MMP は標的としません。
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GC18612
MMP-9/MMP-13 Inhibitor I
MMP-9/MMP-13阻害剤Iは、細胞浸透性のマトリックスメタロプロテアーゼ(MMP)の阻害剤であり、最も強力にMMP-9およびMMP-13を抑制します(両方のIC50値は0.9 nMです)。
- GC65957 MMP13-IN-2 MMP13-IN-2 は、強力で選択的な経口活性 MMP-13 阻害剤です。 MMP13-IN-2 は、MMP-1、3、7、8、9、14、および TACE よりも MMP-13 に対して優れた効力 (IC50 = 0.036 nM) と選択性 (1,500 倍以上) を示します。 MMP13-IN-2 は、軟骨からのコラーゲンの放出を in vitro でブロックする能力があります。 MMP13-IN-2 は、コラゲナーゼ関連疾患研究の可能性を秘めています。
- GC63322 MMP13-IN-3 MMP13-IN-3 は、変形性関節症の潜在的な治療のための強力で選択的な経口活性 MMP-13 阻害剤 (IC50 = 1 nM) です 。
- GC36635 MMP3 inhibitor 1 MMP3 インヒビター 1 は、IC50 が 1 nM の強力で選択性の高い MMP-3 インヒビターです。
- GN10360 Morroniside
- GC19483 MS-PPOH MS-PPOH は、強力で選択的なシトクロム P450 (CYP) エポキシゲナーゼ阻害剤です。
- GC47712 Mycophenolate Mofetil-d4 ミコフェノール酸モフェチル-d4 は、ミコフェノール酸モフェチルと標識された重水素です。ミコフェノール酸モフェチル (RS 61443) は、ミコフェノール酸のモルホリノエチルエステル プロドラッグです。ミコフェノール酸モフェチルは、イノシン一リン酸デヒドロゲナーゼ (IMPDH) の阻害を介して de novo プリン合成を阻害します。ミコフェノール酸モフェチルは、T 細胞と B 細胞の両方に関与する選択的なリンパ球抗増殖効果を示し、抗体形成を防ぎます。
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GC44306
N-acetyl-S-geranylgeranyl-L-Cysteine
N-アセチル-S-ゲラニルゲラニル-L-システインは、イソプレニル化されたタンパク質メチルトランスフェラーゼ(S-アデノシルメチオニン依存性メチルトランスフェラーゼとも呼ばれる)の合成基質です。
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GC44441
N-Oleoyl Leucine
N-オレオイルロイシンは、PM20D1によって生成されるN-アシルアミドであり、細胞外でUCP1に依存しないミトコンドリア呼吸の解離を引き起こします。
- GC44341 ND-336 ND-336 は、マトリックス メタロプロテイナーゼ (MMP)-2、MMP-9、および MMP-14 の選択的阻害剤であり、Kis はそれぞれ 85、150、および 120 nM です。
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GC69554
NFF-3 TFA
NFF-3 TFAペプチドは、選択的なMMP基質です。NFF-3 TFAは、MMP-3およびMMP-10に選択的に結合し、加水分解されます。また、NFF-3 TFAはトリプシン、肝細胞増殖因子活性化剤およびXa因子によっても切断されます。CyDye Cy3/Cy5Qで標識したNFF-3 TFAを使用すると、細胞実験で蛍光が生成され、細胞活性を検出することができます。
- GC15726 NNGH NNGH はストロメリシン 1 (MMP-3) 阻害剤です。 MMP-3 は、直接的な転写標的であると同時に、Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路の必要な寄与因子でもあります。マトリックス メタロプロテイナーゼ (MMPs) は、腫瘍進行の後期段階で明確に定義された役割を果たします。
- GC44431 nNOS Inhibitor I nNOS Inhibitor I は、Ki が 120 nM の選択的で細胞透過性の nNOS 阻害剤です。
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GC14210
NSC 405020
該当なし
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GC15005
ONO 4817
MMP-2およびMMP-9の阻害剤
- GC63132 Otaplimastat マトリックスメタロプロテイナーゼ (MMP) 阻害剤であるオタプリマスタット (SP-8203) は、N-メチル-D-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体を介した興奮毒性を競合的にブロックします。
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GC47847
Oxamyl
カルバメート系農薬
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GC12111
PD 166793
広範囲なMMP阻害剤
- GC38831 PF-00356231 hydrochloride PF-00356231 塩酸塩は、マトリックスメタロプロテイナーゼ MMP-12 の特異的な非ペプチド、非亜鉛キレートリガンドおよび阻害剤です (IC50=1.4 μM)。
- GC41251 Pirlindole ピルリンドールは、選択的かつ可逆的な MAO-A 阻害剤です 。
- GC33164 PNU-248686A PNU-248686A は、新規のマトリックスメタロプロテイナーゼ (MMP) 阻害剤です。
- GN10578 Polygalacic acid
- GC47965 Pomalidomide-d5 ポマリドマイド-d5 は、ポマリドマイドで標識された重水素です。第三世代の免疫調節剤であるポマリドマイドは、分子接着剤として機能します。ポマリドマイドは E3 リガーゼ セレブロンと相互作用し、必須の Ikaros 転写因子の分解を誘導します。
- GC40220 Pravastatin-d3 (sodium salt) プラバスタチン-d3 (CS-514-d3) ナトリウム塩は、重水素標識プラバスタチン ナトリウム塩です。
- GC32951 Prinomastat (AG3340) プリノマスタット (AG3340) (AG3340) は、MMP-1、MMP-3、および MMP-9 に対してそれぞれ 79、6.3、および 5.0 nM の IC50 を持つ、広範囲の強力な経口活性メタロプロテイナーゼ (MMP) 阻害剤です。 Prinomastat (AG3340) は、MMP-2、MMP-3、MMP-9 をそれぞれ 0.05 nM、0.3 nM、0.26 nM の Kis で阻害します。 Prinomastat (AG3340) は血液脳関門を通過します。抗腫瘍活性。
- GC38837 Prinomastat hydrochloride プリノマスタット塩酸塩 (AG3340 塩酸塩) は、MMP-1、MMP-3、および MMP-9 に対してそれぞれ 79、6.3、および 5.0 nM の IC50 を持つ、広範囲の強力な経口活性メタロプロテイナーゼ (MMP) 阻害剤です。プリノマスタット塩酸塩は、MMP-2、MMP-3、MMP-9 をそれぞれ 0.05 nM、0.3 nM、0.26 nM の Kis で阻害します。プリノマスタット塩酸塩は、血液脳関門を通過できます。抗腫瘍活性。
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GC18791
Prostaglandin H1
プロスタグランジンH1(PGH1)は、DGLAのCOX代謝物であり、すべての1シリーズPGおよびトロンボキサンの前駆体です。
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GC40234
Ramipril-d5
Ramipril-d5は、GC-またはLC-MSによるラミプリルの定量のための内部標準として使用することを意図しています。
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GC18659
Ribavirin 5'-monophosphate (lithium salt)
リバビリン5'-モノリン酸は、イノシン一リン酸デヒドロゲナーゼ(IMPDH)の強力な競合阻害により、報告されたKi値が270 nMであることから、ウイルスDNAおよびRNA複製をin vitroで抑制し、グアノシン三リン酸の合成を阻害します。
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GC40221
Ritonavir-d6
リトナビル-d6は、GC-またはLC-MSによるリトナビルの定量化のための内部標準として使用することを目的としています。
- GC33881 Ro 31-9790 (GI4747) Ro 31-9790 (GI4747) は、合成メタロプロテイナーゼ (MMP) 阻害剤です。
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GC48060
Rosuvastatin-d6 (sodium salt)
ロスバスタチンの定量化のための内部標準
- GC32938 S 3304 S 3304 は、MMP-2 および MMP-9 に特異的な新規マトリックスメタロプロテイナーゼ (MMP) 阻害剤です。
- GC31734 S-methyl-KE-298 (M-2) S-メチル-KE-298 (M-2) は KE-298 の活性代謝物です。
- GN10211 Salvianolic acid A
- GC16577 SB-3CT SB-3CT は、それぞれ 13.9 および 600 nM の Ki 値を持つ、強力で競合的なマトリックス メタロプロテイナーゼ MMP-2 および MMP-9 阻害剤です。 SB-3CT はゼラチナーゼに対して高い選択性を持っています。 SB-3CT は、血液脳関門透過性を示し、神経保護効果と抗がん作用を示します。
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GC46220
SD 2590 (hydrochloride)
MMP阻害剤
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GC18510
Siccanin
シッカニンはミトコンドリア複合体II(フマル酸デヒドロゲナーゼ)の阻害剤であり、Pに対するIC50値はそれぞれ0.87μMと9.3μMです。
- GC44891 Simeprevir (sodium salt) シメプレビル (TMC435; TMC435350) ナトリウムは、強力で特異性の高い C 型肝炎ウイルス (HCV) NS3/4A プロテアーゼ阻害剤であり、Ki は 0.36 nM です。
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GC48093
Spiromesifen
殺虫剤および駆除薬
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GC41258
Spiroxamine
スピロキサミンは、第三級アミン系殺菌剤であり、δ14還元酵素/δ8→δ7異性化酵素の阻害剤です。
- GC18706 SR 9186 SR 9186 (ML368) は、ミダゾラム → 1'ヒドロキシミダゾラム、テストステロン → 6β-ヒドロキシテストステロン、およびビンクリスチン → ビンクリスチン M1 の阻害に対する IC50 がそれぞれ 9、4、および 38 nM である強力な CYP3A4 阻害剤です。
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GN10359
Stigmasterol
Stigmasterol is a naturally available sterol. stigmasterol has significant anti-arthritis and anti-inflammatory effects.
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GC50353
T 26c disodium salt
非常に強力で選択的なMMP13阻害剤
- GC31862 T-26c T-26c は、6.75 pM の IC50 と他の関連する金属酵素よりも 2600 倍以上の選択性を持つ、非常に強力で選択的なマトリックスメタロプロテイナーゼ-13 (MMP-13) 阻害剤です 。
- GC16165 T-5224 T-5224は非ペプチドの小分子AP-1阻害剤である。
- GC44990 Tanomastat タノマスタット (BAY 12-9566) は、Zn 結合カルボキシル基を持つ、経口で生物学的に利用可能な非ペプチド性ビフェニル マトリックス メタロプロテイナーゼ (MMP) 阻害剤です。 Ki 値は、MMP-2、MMP-3、MMP-9、MMP-13 でそれぞれ 11、143、301、および 1470 nM です。タノマスタットは、いくつかの実験的腫瘍モデルで抗浸潤および抗転移活性を示します。
- GC50189 TAPI 0 TAPI 0 は、100 nM の IC50 を持つ TACE (TNF-α 変換酵素; ADAM17) 阻害剤です。
- GC12344 TAPI-1 TAPI-1 は TACE (ADAM17) 阻害剤であり、いくつかの細胞表面タンパク質の脱落をブロックします 。
- GC19347 TAPI-2 TAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) は、マトリックスメタロプロテアーゼ (MMP)、腫瘍壊死因子α変換酵素 (TACE)、ディスインテグリンおよびメタロプロテイナーゼ (ADAM) の広域スペクトル阻害剤であり、MMP の IC50 は 20 μM です。 TAPI-2 は、感染性の SARS-CoV の侵入をブロックします。
- GC46026 TMI 1 TMI 1 は、ディスインテグリン金属酵素 17 (ADAM17) およびその他の MMP の強力な阻害剤です。
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GC45086
Trigalacturonic Acid
トリガラクチュロン酸は、トマト植物のプロテアーゼ活性を抑制するオリゴ糖です(ED50 = 2.6 μg/植物)。
- GC67947 Triolein 13C3
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GC45090
Triparanol
トリパラノールは、コレステロールの生合成に関与する酵素である24-デヒドロコレステロール還元酵素(DHCR24)阻害剤です(Ki = 0.523 μM)。
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GC38530
UK 356618
MMP-3の阻害剤
- GC16579 UK 370106
- GC13707 WAY 170523
- GC32505 XL-784 XL-784 は、MMP-1、MMP-2、MMP-3、MMP-8、MMP-9 の IC50 が ~1900、0.81、120、10.8、18、0.56 nM の選択的マトリックスメタロプロテイナーゼ (MMP) 阻害剤です。 MMP-13、それぞれ。
- GC38871 XL-784 free base XL-784 遊離塩基は、MMP-1、MMP-2、MMP-3、MMP-8、MMP-の IC50 が ~1900、0.81、120、10.8、18、0.56 nM の選択的マトリックスメタロプロテイナーゼ (MMP) 阻害剤です。それぞれ9とMMP-13。
- GC64992 YH-306 YH-306は抗腫瘍剤です。 YH-306 は、FAK 経路を介して結腸直腸腫瘍の増殖と転移を抑制します。 YH-306 は、結腸直腸癌細胞の移動と浸潤を有意に阻害します。 YH-306 は、抑制されていない増殖を強力に抑制し、細胞アポトーシスを誘導します。 YH-306 は、FAK、c-Src、パキシリン、PI3K、Rac1 の活性化、および MMP2 と MMP9 の発現を抑制します。 YH-306 は、アクチン関連タンパク質 (Arp2/3) 複合体を介したアクチン重合も阻害します。
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GC45177
Z-AEVD-FMK
Z-AEVD-FMKは、caspase-10および関連するcaspaseの不可逆的な阻害剤です。