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c-Kit

C-kit is a type of receptor tyrosine kinase and a type of tumor marker, also called CD117 and stem cell factor receptor.

製品は  c-Kit

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC18167 AC710 AC710 は、FLT3、CSF1R、KIT、PDGFRα、および PDGFRβ の Kds がそれぞれ 0.6、1.57、1、1.3、1.0 nM の強力な PDGFR 阻害剤です。 AC710 Chemical Structure
  3. GC16391 Amuvatinib (MP-470, HPK 56)

    多標的RTK阻害剤

     Amuvatinib (MP-470, HPK 56) Chemical Structure
  4. GC33362 Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 塩酸アムバチニブ (MP470 塩酸塩) (MP470 塩酸塩) は、変異体 c-Kit、PDGFRα、Flt3、c-Met および c-Ret に対して強力な活性を有する、経口で生物学的に利用可能な多標的チロシンキナーゼ阻害剤です。アムバチニブ塩酸塩 (MP470 塩酸塩) (MP470 塩酸塩) は、DNA 修復タンパク質 RAD51 の抑制による DNA 修復サプレッサーでもあり、それによって DNA 損傷修復を妨害します。抗腫瘍活性。 Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) Chemical Structure
  5. GC14292 Apatinib Mesylate

    アパチニブは、新生血管形成を抑制するためにVEGF経路の下流シグナル伝達をブロックします。

     Apatinib Mesylate Chemical Structure
  6. GC10914 AST 487

    多剤作用キナーゼ阻害剤

     AST 487 Chemical Structure
  7. GC19074 Avapritinib アバプリチニブ (BLU-285) は、非常に強力で選択的な経口活性の KIT および PDGFRA 活性化ループ変異キナーゼ阻害剤であり、KIT D816V および PDGFRA D842V の IC50 はそれぞれ 0.27 および 0.24 nM です。アバプリチニブ (BLU-285) は、キナーゼの活性構造に結合し、抗腫瘍活性を示します。アバプリチニブ (BLU-285) は、ABCB1 と ABCG2 の両方の輸送機能を弱めます。 Avapritinib Chemical Structure
  8. GC17959 AZD2932 AZD2932 は、強力な多標的キナーゼ阻害剤 VEGFR2、PDGFβ、Flt-3、および c-Kit であり、細胞アッセイでそれぞれ 8、4、7、および 9 nM の IC50 を示します。 AZD2932 Chemical Structure
  9. GC33027 AZD3229 AZD3229 は、消化管間質腫瘍の治療のための強力な pan-KIT 変異阻害剤です。 AZD3229 Chemical Structure
  10. GC33246 AZD3229 Tosylate AZD3229 Tosylate は、消化管間質腫瘍の治療のための強力な pan-KIT 変異阻害剤です。 AZD3229 Tosylate Chemical Structure
  11. GC68727 Barzolvolimab

    バルゾルボリマブ（CDX 0159）は、人工的に作られたKIT抗体であるIgG1単クローン抗体です。バルゾルボリマブはKITの活性を特異的かつ効果的に阻害することができます。バルゾルボリマブは慢性誘発性蕁麻疹の皮膚肥大細胞および疾患活動を減少させることができます。

     Barzolvolimab Chemical Structure
  12. GC64810 Bezuclastinib

    ベズクラスチニブ（CGT9486；PLX 9486）は、c-kitおよびc-kit D816Vの強力な阻害剤です（ic50が0.0001＜μm＜1であり、特許WO2014100620 A2から抽出された化合物です）。

     Bezuclastinib Chemical Structure
  13. GC19106 c-Kit-IN-1

    c-Kit-IN-1は、c-Kitとc-MetのIC50が<200 nMである強力な阻害剤です。

     c-Kit-IN-1 Chemical Structure
  14. GC35705 c-Kit-IN-2 c-Kit-IN-2 は、IC50 が 82 nM の c-KIT 阻害剤であり、3 つの GIST 細胞株すべて、GIST882、GIST430、および GIST48 に対して優れた抗増殖活性を示し、GI50 は 3、1、および 2 nM です。それぞれ。 c-Kit-IN-2 Chemical Structure
  15. GC38595 c-Kit-IN-3 c-Kit-IN-3 Chemical Structure
  16. GC38756 c-Kit-IN-3 D-tartrate c-Kit-IN-3 D-tartrate Chemical Structure
  17. GC38757 c-Kit-IN-3 hydrochloride c-Kit-IN-3 hydrochloride Chemical Structure
  18. GC65948 c-Kit-IN-5-1 c-Kit-IN-5 は c-Kit の強力な阻害剤であり、IC50 はキナーゼアッセイと細胞アッセイでそれぞれ 22 nM と 16 nM です。 c-Kit-IN-5 は、KDR、p38、Lck、および Src よりも 200 倍以上の c-Kit に対する選択性を示します。 c-Kit-IN-5 は、望ましい薬物動態特性も示します。 c-Kit-IN-5-1 Chemical Structure
  19. GC15779 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) カボザンチニブ (XL184、BMS-907351) は、VEGFR2 および MET の強力な経口活性阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 0.035 および 1.3 nM です。カボザンチニブ (XL184、BMS-907351) は、KIT、RET、AXL、TIE2、および FLT3 の強力な阻害を示します (それぞれ IC50 = 4.6、5.2、7、14.3、および 11.3 nM)。カボザンチニブ (XL184、BMS-907351) は、抗血管新生活性を示します。カボザンチニブ (XL184、BMS-907351) は、腫瘍血管系を破壊し、腫瘍および内皮細胞のアポトーシスを促進します。 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) Chemical Structure
  20. GC62145 Chiauranib Chiauranib (CS2164) は、腫瘍血管新生に対する経口活性多標的阻害剤です。 Chiauranib は、血管新生関連キナーゼ (VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα および c-Kit)、有糸分裂関連キナーゼ Aurora B、および慢性炎症関連キナーゼ CSF-1R を 1 ～ 9 nM の範囲の IC50 値で強力に阻害します。キアウラニブには強力な抗がん効果があります。 Chiauranib Chemical Structure
  21. GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155 CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; 化合物 34) は、非常に強力な経口活性型 II ABL/c-KIT デュアル キナーゼ阻害剤 (それぞれ 46 nM および 75 nM の IC50) であり、 BLK (IC50=81 nM)、CSF1R (IC50=227 nM)、DDR1 (IC50=116 nM)、DDR2 (IC50=325 nM)、LCK (IC50=12 nM)、PDGFRβ (IC50= 80 nM) キナーゼ。 CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) は、細胞周期の進行を停止させ、アポトーシスを誘導します。 CHMFL-ABL/KIT-155 Chemical Structure
  22. GC35685 CHMFL-KIT-033 CHMFL-KIT-033 は、消化管間質腫瘍 (GIST) に対する c-KIT T670I 変異体の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 0.045 μM です。 CHMFL-KIT-033 Chemical Structure
  23. GC25313 CS-2660 (JNJ-38158471)

    CS-2660（JNJ-38158471）は、IC50が40 nMの高度に選択的なVEGFR-2阻害剤であり、経口摂取可能でよく耐容性があります。 CS-2660（JNJ-38158471）はまた、RET（c-RET）やKit（c-Kit）などの密接に関連するチロシンキナーゼを180 nMおよび500 nMのIC50で阻害しますが、VEGFR-1およびVEGFR -3に対して有意な活性を示しません（> 1マイクロM）。

     CS-2660 (JNJ-38158471) Chemical Structure
  24. GC11171 DCC-2618

    c-Kitとc-METの二重阻害剤

     DCC-2618 Chemical Structure
  25. GC32867 Flumatinib (HHGV678) フルマチニブ (HHGV678) (HHGV678) は、Bcr-Abl の経口選択的阻害剤です。フルマチニブ (HHGV678) は c-Abl、PDGFRβ を阻害します。それぞれ 1.2 nM、307.6 nM、および 665.5 nM の IC50 を持つ c-Kit。 Flumatinib (HHGV678) Chemical Structure
  26. GC13914 Flumatinib mesylate フルマチニブ (HHGV678) メシル酸塩は、Bcr-Abl の経口活性および選択的阻害剤です。メシル酸フルマチニブは、c-Abl、PDGFRβ、および c-Kit をそれぞれ 1.2、307.6、および 665.5 nM の IC50 値で阻害します。メシル酸フルマチニブは、Bcr-Abl 自己リン酸化と Stat5 および Erk1/2 リン酸化を阻害します。メシル酸フルマチニブは、慢性骨髄性白血病モデルの腫瘍増殖を阻害します。 Flumatinib mesylate Chemical Structure
  27. GC10314 Imatinib (STI571) イマチニブ (STI571) (STI571) は、BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、および c-kit キナーゼ活性を選択的に阻害する、生物学的に利用可能な経口チロシンキナーゼ阻害剤です。イマチニブ (STI571) (STI571) は、ATP 結合部位の近くに結合することによって機能し、閉じた構造または自己抑制構造に固定することで、半競合的にタンパク質の酵素活性を阻害します。イマチニブ (STI571) は、SARS-CoV および MERS-CoV の阻害剤でもあります。 Imatinib (STI571) Chemical Structure
  28. GC60930 Imatinib D4 イマチニブ D4 (STI571 D4) は、イマチニブ (STI571) と標識された重水素です。イマチニブは、BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、および c-kit キナーゼ活性を選択的に阻害する、経口で生物学的に利用可能なチロシンキナーゼ阻害剤です。 Imatinib D4 Chemical Structure
  29. GC39612 Imatinib D8 イマチニブ D8 (STI571 D8) は、イマチニブ (STI571) と標識された重水素です。イマチニブは、BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、および c-kit キナーゼ活性を選択的に阻害する、経口で生物学的に利用可能なチロシンキナーゼ阻害剤です。 Imatinib D8 Chemical Structure
  30. GC11759 Imatinib Mesylate (STI571) Imatinib Mesylate (STI571) (STI571 Mesylate) は、c-Kit、Bcr-Abl、および PDGFR (IC50=100 nM) チロシンキナーゼを阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。 Imatinib Mesylate (STI571) Chemical Structure
  31. GC13961 ISCK03 ISCK03 は、特定の SCF/c-Kit 阻害剤です。 ISCK03 Chemical Structure
  32. GC13264 Ki20227

    c-Fmsキナーゼ阻害剤

     Ki20227 Chemical Structure
  33. GC15454 Lenvatinib (E7080) レンバチニブ (E7080) (E7080) は、VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT、および RET を阻害する経口多標的チロシンキナーゼ阻害剤であり、強力な抗腫瘍活性を示します。 Lenvatinib (E7080) Chemical Structure
  34. GC36438 Lenvatinib mesylate メシル酸レンバチニブ (E7080 メシル酸) は、VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT、および RET を阻害する経口多標的チロシンキナーゼ阻害剤であり、強力な抗腫瘍活性を示します。 Lenvatinib mesylate Chemical Structure
  35. GC17958 Linifanib (ABT-869) リニファニブ (ABT-869) (ABT-869) は、KDR、FLT1、PDGFRβ、および FLT3 に対してそれぞれ 4、3、66、および 4 nM の IC50 を有する VEGFR および PDGFR ファミリーの強力で経口的に活性な多標的阻害剤です。 .リニファニブ (ABT-869) は、顕著な抗腫瘍活性を示します。リニファニブ (ABT-869) は、無関係な RTK、可溶性チロシンキナーゼ、またはセリン/スレオニンキナーゼに対する活性がはるかに低くなります。リニファニブ (ABT-869) は、miR-10b の生合成をブロックする特異的な miR-10b 阻害剤です。 Linifanib (ABT-869) Chemical Structure
  36. GC62314 M4205 M4205 は c-KIT 阻害剤であり、c-KIT V654A の IC50 は 10 nM です。 M4205 は、エクソン 11、13、17 の c-KIT 変異に対して高い活性を示します。 M4205 Chemical Structure
  37. GC36546 Masitinib mesylate メシル酸マシチニブ (AB-1010 メシル酸) は、c-Kit の強力な経口生物学的利用能および選択的阻害剤です (ヒト組換え c-Kit の IC50 = 200 nM)。また、PDGFRα/β (IC50 = 540/800 nM)、Lyn (IC50 = LynB の場合は 510 nM)、Lck、および程度は低いが FGFR3 と FAK も阻害します。メシル酸マシチニブ (AB-1010 メシル酸) は、抗増殖活性、アポトーシス促進活性、および低毒性を備えています。 Masitinib mesylate Chemical Structure
  38. GC13012 Motesanib Motesanib Chemical Structure
  39. GC11336 Motesanib Diphosphate (AMG-706) モテサニブ 二リン酸 (AMG-706) (AMG 706 二リン酸) は、VEGFR1/2/3 の強力な ATP 競合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 2 nM/3 nM/6 nM であり、Kit に対して同様の活性があり、約 10・PDGFRおよびRetよりもVEGFRに対してより選択的である。 Motesanib Diphosphate (AMG-706) Chemical Structure
  40. GC14957 OSI-930 OSI-930 は、Kit、KDR、および CSF-1R (c-Fms) の経口選択的阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 80 nM、9 nM、および 15 nM です。 OSI-930 はまた、Flt-1、c-Raf、Lck を中程度に阻害し、PDGFRα/β、Flt-3、および Abl に対する低い活性を示します。 OSI-930 には抗腫瘍活性があります。 OSI-930 Chemical Structure
  41. GC16327 Pazopanib (GW-786034)

    多機能キナーゼ阻害剤

     Pazopanib (GW-786034) Chemical Structure
  42. GC12730 Pazopanib Hydrochloride パゾパニブ塩酸塩 (GW786034 塩酸塩) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1、および c-Fms の新規マルチターゲット阻害剤であり、IC50 は 10、30、47、84、74、140、および 146 nM です。 、 それぞれ。 Pazopanib Hydrochloride Chemical Structure
  43. GC12222 Pexidartinib (PLX3397)

    ペキシダルチニブ（PLX3397）（PLX-3397）は、強力で口服可能な選択的ATP競争型コロニー刺激因子1受容体（CSF1RまたはM-CSFR）およびc-Kit阻害剤であり、それぞれのIC50値は20nMおよび10nMです。ペキシダルチニブ（PLX3397）（PLX-3397）は、他の関連するキナーゼに比べてc-KitとCSF1Rに10〜100倍の選択性を示します。ペキシダルチニブ（PLX3397）（PLX-3397）は細胞アポトーシスを誘導し、抗腫瘍活性があります。

     Pexidartinib (PLX3397) Chemical Structure
  44. GC34708 Pexidartinib hydrochloride ペキシダルチニブ塩酸塩 (PLX-3397 塩酸塩) は、強力な経口活性、選択的、ATP 競合性のコロニー刺激因子 1 受容体 (CSF1R または M-CSFR) および c-Kit 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 20 および 10 nM です。ペキシダルチニブ塩酸塩は、他の関連キナーゼよりも c-Kit および CSF1R に対して 10 ～ 100 倍の選択性を示します。ペキシダルチニブ塩酸塩は、細胞アポトーシスを誘導し、抗がん活性を有します。 Pexidartinib hydrochloride Chemical Structure
  45. GC15075 PLX647 PLX647 は、経口で活性な、特異性の高いデュアル FMS および KIT キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 28 および 16 nM です。 PLX647 は、FLT3 および KDR を除く 1 μM の濃度で、400 種類のキナーゼのパネルよりも FMS および KIT に対する選択性を示します (それぞれ IC50 = 91 および 130 nM)。 PLX647 Chemical Structure
  46. GC37538 Ripretinib リプレチニブ (DCC-2618) は、経口で生物学的に利用可能な選択的 KIT および PDGFRA スイッチ制御阻害剤です。リプレチニブ (DCC-2618) は、特にスイッチ ポケット結合部位で KIT および PDGFRA の野生型および変異型の両方を標的として結合し、それによってこれらのキナーゼの不活性型から活性型への切り替えを防ぎ、野生型および変異型を不活性化します。 .リプレチニブ (DCC-2618) は、FLT3 や KDR (または VEGFR-2) など、他の複数のキナーゼ標的も阻害します。 DCC-2618は抗腫瘍効果を発揮し、アポトーシスを誘導します。 Ripretinib Chemical Structure
  47. GC19332 Sitravatinib シトラバチニブ (MGCD516) は、1.5 nM、2 nM、2 nM、5 nM、6 nM、6 nM、8 nM、0.5 nM、29 nM、5 nM、および 9 の IC50 を持つ、経口投与可能な受容体チロシンキナーゼ (RTK) 阻害剤です。 Axl、MER、VEGFR3、VEGFR2、VEGFR1、KIT、FLT3、DDR2、DDR1、TRKA、TRKB はそれぞれ nM です 。 Sitravatinib Chemical Structure
  48. GC14733 SU14813

    VEGFRとPDGFRファミリーキナーゼの両方を阻害する薬剤

     SU14813 Chemical Structure
  49. GC14315 SU14813 maleate

    VEGFRとPDGFRファミリーキナーゼの両方を阻害する薬剤

     SU14813 maleate Chemical Structure
  50. GC15254 Tandutinib (MLN518) タンデュチニブ (MLN518) (MLN518) は、FLT3 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 0.22 μM であり、c-Kit および PDGFR も阻害し、IC50 はそれぞれ 0.17 μM および 0.20 μM です。タンデュチニブ (MLN518) は、急性骨髄性白血病 (AML) に使用できます。タンデュチニブ (MLN518) には、血液脳関門を通過する能力があります。 Tandutinib (MLN518) Chemical Structure
  51. GC38853 Tandutinib hydrochloride 塩酸タンドゥチニブ (MLN518 塩酸塩) は、FLT3 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 0.22 μM であり、c-Kit および PDGFR もそれぞれ IC50 0.17 μM および 0.20 μM で阻害します。タンデュチニブ塩酸塩は、急性骨髄性白血病（AML）に使用できます。タンデュチニブ塩酸塩には、血液脳関門を通過する能力があります。 Tandutinib hydrochloride Chemical Structure
  52. GC11763 Telatinib (BAY 57-9352) テラチニブ (BAY 57-9352) (Bay 57-9352) は、VEGFR2、VEGFR3、PDGFα、および c-Kit の経口活性のある低分子阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 6、4、15、および 1 nM です。 Telatinib (BAY 57-9352) Chemical Structure
  53. GC10719 Toceranib

    多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤

     Toceranib Chemical Structure
  54. GC37808 Toceranib phosphate トセラニブリン酸 (SU11654 リン酸) は、経口活性受容体チロシンキナーゼ (RTK) 阻害剤であり、PDGFRβ および Flk-1/KDR に対してそれぞれ 5 および 6 nM の Kis で PDGFR、VEGFR、および Kit を強力に阻害します。トセラニブリン酸 (SU11654 リン酸) は、抗腫瘍作用と抗血管新生作用があり、犬のマスト細胞腫瘍の治療に使用されます。 Toceranib phosphate Chemical Structure

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