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- GC38506 Malic enzyme inhibitor ME1 말산 효소 억제제 ME1(ME1, 화합물 1)은 IC50이 0.15μM인 말산 효소(ME1)의 강력한 억제제입니다.
- GC38057 TAO Kinase inhibitor 1 TAO 키나제 억제제 1(화합물 43)은 TAOK1 및 2에 대해 각각 11~15nM의 IC50을 갖는 선택적 ATP-경쟁 천개 아미노산 키나제(TAOK) 억제제입니다. TAO Kinase inhibitor 1은 유사분열을 지연시키고 유사분열 세포사를 유도합니다.
- GC38063 SEC inhibitor KL-1 펩티드모방 납 화합물인 SEC 억제제 KL-1(KL-1)은 강력한 선택적 초신장 복합체(SEC) 억제제이며 SEC 스캐폴딩 단백질 AFF4와 P-TEFb 사이의 상호작용을 방해하여 Pol II의 방출을 손상시킵니다. 프로모터-근위 정지 부위 및 감소된 평균 진행성 전사 신장률. SEC 억제제 KL-1은 3.48μM의 Ki로 AFF4-CCNT1 상호작용에 대한 용량 의존적 억제 효과를 나타낸다.
- GC38036 PIN1 inhibitor API-1 PIN1 억제제 API-1은 IC50이 72.3nM인 특정 Pin1(펩티딜-프롤릴 시스-트랜스 이성질화효소 NIMA-상호작용 1) 억제제(API-1)입니다. PIN1 억제제 API-1은 Pin1 펩티딜-프롤릴 이성화효소(PPIase) 도메인에 직접 및 특이적으로 결합하여 Pin1 시스-트랜스 이성화 활성을 강력하게 억제합니다. PIN1 억제제 API-1은 pXPO5의 활성 형태를 유지하고 pXPO5가 pre-miRNA를 핵에서 세포질로 수송하는 능력을 복원하여 항암 miRNA 생합성을 상향 조절하여 시험관 내 및 생체 내 간세포 암종 발병을 모두 억제합니다.
- GC30562 CNT2 inhibitor-1 CNT2 억제제-1은 hCNT2에 대한 IC50이 640nM인 강력한 농축 뉴클레오시드 수송체 2 억제제(CNT2)입니다.
- GC38207 DNA2 inhibitor C5 DNA2 억제제 C5는 IC50이 20μM인 강력하고 경쟁적이며 특이적인 DNA2 뉴클레아제 활성 억제제입니다. DNA2 억제제 C5는 뉴클레아제, DNA 의존성 ATPase, 헬리카아제 및 DNA2의 DNA 결합 활성을 억제합니다. DNA2 억제제 C5는 복제 스트레스를 유발하는 암 화학 요법에 대한 증감제를 개발하는 유망한 리드 화합물입니다.
- GC30833 Neurotoxin Inhibitor 신경독 억제제는 신경독 억제제입니다.
- GC32909 EED inhibitor-1 EED 억제제-1은 특허 US20160176882 A1, 화합물 실시예 2에서 추출한 배아 외배엽 발달(EED) 억제제입니다. EED 억제제-1은 EED 알파스크린 결합, LC-MS 및 ELISA 분석에서 59, 89, 26 nM의 IC50을 나타냅니다.
- GC34554 DAAO inhibitor-1 DAAO 억제제-1은 IC50이 0.12μM인 강력한 D-아미노산 산화효소(DAAO) 억제제입니다.
- GC31381 Glycolic acid oxidase inhibitor 1 글리콜산 산화효소 억제제 1은 표 IV의 특허 EP0021228A1에서 추출한 글리콜산 산화효소 억제제입니다.
- GC32850 MAT2A inhibitor 2 MAT2A 억제제 2는 메티오닌 아데노실트랜스퍼라제 2A(MAT2A) 억제제입니다.
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GC30135
KHK-IN-1 hydrochloride (ketohexokinase inhibitor)
KHK-IN-1 염산염 (케토헥소키나제 억제제)는 KHK의 Asp-27B와 상호작용하며 IC50이 12 nM인 강력한 케토헥소키나제 (KHK) 억제제입니다. ATP 결합 영역에서 작용합니다.
- GC36166 Glyoxalase I inhibitor free base 글리옥살라제 I 억제제(유리 염기)는 강력한 글리옥살라제 I(GLO1) 억제제이며 항암제의 후보입니다.
- GC31400 Ketohexokinase inhibitor 1
- GC31275 Lipid peroxidation inhibitor 1 지질 과산화 억제제 1은 IC50이 0.07μM인 지질 과산화 억제제입니다.
- GC30741 PDE4 inhibitor intermediate 1 PDE4 억제제 중간체 1은 PDE4 억제제 합성을 위한 중간체입니다.
- GC17925 PKR Inhibitor PKR 억제제(화합물 C16)는 특정 이중 가닥 RNA 의존성 단백질 키나제(PKR) 억제제입니다.
- GC12247 K-Ras(G12C) inhibitor 12 K-Ras(G12C) 억제제 12는 K-Ras(G12C) 억제제이며, H1792 세포에서 K-Ras(G12C) 억제제 12에 대한 최대 유효 농도의 절반(EC50)은 0.32μM입니다.
- GC14898 Tie2 kinase inhibitor Tie2 키나제 억제제(화합물 5)는 IC50이 250nM인 강력한 선택적 Tie2 키나제 억제제입니다. Tie2 키나아제 억제제는 항암 활성이 있습니다.
- GC38561 SEC inhibitor KL-2 펩티드모방 납 화합물인 SEC 억제제 KL-2(KL-2)는 강력한 선택적 초신장 복합체(SEC) 억제제이며 SEC 스캐폴딩 단백질 AFF4와 P-TEFb 사이의 상호작용을 방해하여 Pol II의 방출을 손상시킵니다. 프로모터-근위 정지 부위 및 감소된 평균 진행성 전사 신장률. SEC 억제제 KL-2는 1.50μM의 Ki로 AFF4-CCNT1 상호작용에 대한 용량 의존적 억제 효과를 나타낸다.
- GC34891 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 BRM/BRG1 ATP 억제제-1(화합물 14)은 경구 활성 알로스테릭 이중 브라마 동족체(BRM)/SWI/SNF 관련 매트릭스 관련 액틴 의존성 염색질 서브패밀리 A 구성원 2(SMERCA2) 및 브라마 관련 유전자 1(BRG1)/ SMARCA4 ATPase 활성 억제제, 두 IC50은 모두 0.005μM 미만입니다. BRM/BRG1 ATP 억제제-1은 항암 활성이 있습니다.
- GC30367 KHK-IN-1 (ketohexokinase inhibitor) KHK-IN-1(케토헥소키나제 억제제)은 IC50이 12nM인 강력한 케토헥소키나제(KHK) 억제제입니다. KHK의 ATP 결합 영역에서 Asp-27B와 상호 작용합니다.
- GC38838 Prolyl Endopeptidase Inhibitor 1 프롤릴 엔도펩티다제 억제제 1(Boc-Pro-prolinal)은 15nM의 Ki 값을 갖는 강력한 프롤릴 엔도펩티다제(PEP, PE) 억제제입니다.
- GC31599 Soluble epoxide hydrolase inhibitor 가용성 에폭사이드 가수분해효소 억제제는 가용성 에폭사이드 가수분해효소의 억제제이며, 특허 WO 2010096722 A1, 실시예 57에서 추출한 pIC50이 8.4인 인간 가용성 에폭사이드 가수분해효소(h-sEH)를 억제합니다.
- GC36392 Kinase inhibitor-1 Tarloxotinib의 활성 대사산물인 Kinase inhibitor-1은 비가역적 pan-ErbB TKI(Kinase inhibitor-1)입니다.
- GC32925 MAT2A inhibitor MAT2A 억제제는 IC50이 100nM 미만인 메티오닌 아데노실트랜스퍼라제 2A(MATA2) 억제제입니다.
- GC35721 Collagen proline hydroxylase inhibitor-1 콜라겐 프롤린 수산화효소 억제제-1은 항섬유증식제입니다.
- GC38775 Enpp-1-IN-1 Enpp-1-IN-1은 특허 WO2019046778, 실시예 55에서 추출된 엑토뉴클레오티드 피로포스파타제-포스포디에스테라제 1(enpp-1) 억제제입니다.
- GC38651 SKF-34288 hydrochloride SKF-34288 염산염(3-메르캅토폴린산)은 포스포에놀피루베이트 카르복시키나아제(PEPCK) 억제제입니다.
- GC38174 Dapagliflozin impurity Dapagliflozin 불순물은 Sodium-glucose transporter 2 inhibitor인 Dapagliflozin의 거울상 이성질체입니다.
- GC37570 RU.521 RU.521(RU320521)은 강력하고 선택적인 순환 GMP-AMP 합성효소(cGAS) 억제제이며 cGAS 매개 인터페론 상향 조절을 억제합니다.
- GC36723 Neridronate 네리드로네이트는 아미노비스포스포네이트로 이탈리아에서 불완전 골형성증(OI) 및 파제트병(PDB) 치료용으로 허가되었습니다. Neridronate는 골다공증, algodystrophy, 악성 고칼슘 혈증 및 뼈 전이와 같은 다른 골격 질환에도 효과적입니다.
- GC36473 LOC14 LOC14는 EC50 및 Kd 값이 각각 500nM 및 62nM인 강력한 PDI(단백질 이황화 이성화효소) 억제제입니다.
- GC36236 HLM006474 HLM006474는 팬 E2F 억제제로, A375 세포에서 29.8μM의 IC50으로 E2F4 DNA 결합을 억제합니다.
- GC36133 Genz-123346 free base Genz-123346(유리 염기)은 세라마이드가 GL1로 전환되는 것을 차단하는 GL1 합성 효소의 억제제입니다. 14 nM의 IC50 값으로 GM1을 억제합니다.
- GC36007 ESI-05 ESI-05는 cAMP 2(EPAC2) 억제제에 의해 직접 활성화되는 특이적 교환 단백질입니다.
- GC35992 Eniluracil Eniluracil(5-Ethynyluracil)은 경구 활성 디하이드로피리미딘 탈수소효소(DPD) 억제제입니다. Eniluracil은 DPD를 비가역적으로 억제하고 5-fluorouracil의 경구 생체이용률을 100%까지 증가시키며 5-fluorouracil의 균일한 흡수와 독성을 촉진합니다. 에닐루라실은 플루오로피리미딘(5-플루오로우라실 포함)과 조합하여 암 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC44196 Mildronate (hydrate) Mildronate(수화물)(Meldonium dihydrate)는 BBOX1 및 OCTN2를 cpmpetetively 억제하여 심장 보호 약물로 기능합니다.
- GC43595 Eliglustat (hemitartrate) Eliglustat(헤미타르트레이트)는 24nM의 IC50을 갖는 특이적, 강력하고 경구 활성인 글루코세레브로시드 합성효소 억제제입니다.
- GC42929 BIBB 515 BIBB 515는 쥐와 생쥐(1-5시간)에서 각각 0.2-0.5 mg/kg 및 0.36-33.3 mg/kg의 ED50 값을 갖는 강력하고 선택적이며 경구 활성인 2,3-옥시도스쿠알렌 사이클라제(OSC) 억제제입니다.
- GC41267 β-cyano-L-Alanine β-cyano-L-Alanine(Beta-cyano-l-alanine)은 고등 식물에서 널리 발생하는 니트릴로 시안화물과 시스테인을 기질로 하여 시아노알라닌 합성효소에 의해 효소적으로 생성됩니다.
- GC34672 ML230 ML230(CID44640177; SID 88095709)은 ATP-결합 카세트(ABC) 수송체 ABCG2의 선택적 억제제이며, EC50s 값이 각각 0.13μM 및 4.65μM인 ABCB1보다 ABCG2에 대해 36배 선택적입니다.
- GC34647 Lipofermata 리포페르마타는 지방산 수송 단백질 2(FATP2) 억제제입니다.
- GC34592 GGTI-2418 GGTI-2418은 매우 강력하고 경쟁적이며 선택적인 게라닐게라닐트랜스퍼라제 I(GGTase I) 억제제입니다. GGTI-2418은 각각 9.5nM 및 53μM의 IC50으로 GGTase I 및 FTase 활성을 억제합니다. GGTI-2418은 또한 p27(Kip1)을 증가시키고 유방 종양의 현저한 퇴행을 유도합니다.
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GC19494
ML-390
ML-390 is an inhibitor of dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)
- GC34323 NVS-ZP7-4 NVS-ZP7-4는 아연 수송체 SLC39A7(ZIP7) 억제제로 ER 아연 수준 조절의 영향을 조사하고 Notch 경로에서 새로운 약물 가능 노드로서 ZIP7을 조사하는 최초의 화학적 도구이기도 합니다.
- GC34106 NSC139021 (ERGi-USU) NSC139021(ERGi-USU)(ERGi-USU)은 30~400nM 범위의 IC50을 갖는 ERG 양성 암세포의 성장을 위한 고도로 선택적인 억제제입니다.
- GC34089 Tetrahydrouridine (THU) A cytidine deaminase inhibitor
- GC34037 Etofylline Etofylline(7-(β-Hydroxyethyl)theophylline)은 Theophylline의 N-7 치환 유도체입니다.
- GC33908 Bimosiamose (TBC 1269) 비모시아모스(TBC 1269)(TBC-1269)는 IC50이 각각 88 μ, M, 20 &7#956, M-selectin, 87888787인 비올리고당 범-셀렉틴 길항제입니다. .
- GC33763 Emixustat hydrochloride (ACU-4429 hydrochloride) 에믹서스타트 염산염(ACU-4429 염산염)은 232 ±의 IC50 값으로 11-시스-레티놀 생성을 강력하게 억제합니다. 3nM.
- GC33279 SGC-GAK-1 SGC-GAK-1은 Ki가 3.1nM인 강력한 선택적 사이클린 G-연관 키나제(GAK) 억제제입니다. SGC-GAK-1은 GAK용 화학 프로브입니다.
- GC33267 LCL521 LCL521은 산성 세라미다제(ACDase) 억제제입니다. LCL521은 또한 리소좀산 스핑고미엘리나제(ASMase)를 억제합니다.
- GC33105 Irosustat (STX64) Irosusstat(STX64)는 IC50이 8nM인 강력한 스테로이드 설파타제 억제제이며 항유방암 활성을 나타냅니다.
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GC33093
Decoyinine (Angustmycin A)
Decoyinine is a selective inhibitor of GMP synthetase (GMPS).
- GC33005 URB602 URB602는 선택적 모노아실글리세롤 리파제(MGL) 억제제로, 비경쟁적 메커니즘을 통해 IC50이 28±4μM인 쥐의 뇌 MGL을 억제한다.
- GC32984 STK16-IN-1 STK16-IN-1은 IC50이 295nM인 STK16 키나제 억제제입니다.
- GC32936 ASP-9521 ASP-9521은 인간 AKR1C3에 대해 IC50이 11nM인 강력하고 선택적이고 경구로 이용 가능한 AKR1C3 억제제입니다.
- GC32893 CCF642 CCF642는 IC50이 2.9μM인 강력한 PDI(단백질 이황화 이성화효소) 억제제입니다. CCF642는 세포 사멸을 유도하는 칼슘 방출을 동반하는 다발성 골수종 세포에서 급성 소포체(ER) 스트레스를 유발합니다. CCF642는 광범위한 항다발성 골수종 활성을 가지고 있습니다.
- GC32804 HUHS015 HUHS015는 PCA-1에 대한 IC50이 0.67μM인 강력한 전립선암 항원-1(PCA-1/ALKBH3) 억제제입니다.
- GC32784 PDD 00017273 PDD 00017273은 IC50이 26nM이고 KD가 1.45nM인 폴리(ADP-리보스) 당가수분해효소(PARG)의 강력한 억제제입니다.
- GC32730 MT-DADMe-ImmA (Methylthio-DADMe-Immucillin A) MT-DADMe-ImmA(Methylthio-DADMe-Immucillin A)는 Ki가 90pM인 인간 5'-메틸티오아데노신 인산화효소(MTAP)의 억제제입니다.
- GC32514 Acenocoumarol Acenocoumarol은 비타민 K 길항제 역할을 하는 항응고제입니다.
- GC32465 NIH-12848 NIH-12848은 IC50이 1μM인 추정상의 포스파티딜이노시톨 5-포스페이트 4-키나제 γ(PI5P4Kγ) 억제제입니다.
- GC32400 Tolazamide (U-17835) 톨라자미드(U-17835)는 제2형 당뇨병 환자에게 사용되는 경구 혈당 강하제입니다.
- GC31531 Heparastatin 헤파라스타틴은 헤파라나제 억제제입니다.
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GC31517
OSMI-4
OSMI-4는 지금까지 보고된 최고의 OGT 억제제이며, 활성형태의 OSMI-4는 낮은 나노몰 단위의 결합 친화도를 가지고 있습니다.
- GC31374 Cetilistat (ATL-962) 췌장 리파아제 억제제인 세틸리스타트(ATL-962)(ATL-962)는 효과적인 항비만제로 작용합니다.
- GC31139 PH-002 PH-002는 미토콘드리아 운동성과 신경돌기 성장 장애를 구제할 수 있는 신경 세포에서 아포지단백질(apo) E4 분자내 도메인 상호작용의 억제제입니다.
- GC30882 UPF-648 UPF-648은 강력한 키누레닌 3-모노옥시게나제(KMO) 억제제입니다. 1 uM에서 높은 활성을 나타냄(81 ± 10% KMO 억제); KAT 활동을 차단하는 데 효과적이지 않습니다.
- GC30846 Anle138b 올리고머 응집 억제제인 Anle138b는 프리온 단백질(PrPSc)과 α-시누클레인(α-syn)의 병리학적 응집체 형성을 차단합니다.
- GC30175 WNK-IN-11 WNK-IN-11은 WNK1에 대해 IC50이 4nM인 알로스테릭 WNK(With-No-Lysine) 키나제 억제제입니다.
- GC30074 M2I-1 M2I-1은 Mad2와 Cdc20의 결합을 표적으로 하는 Mad2 억제제로, 스핀들 조립 체크포인트(SAC) 내 필수 단백질-단백질 상호작용(PPI)입니다.
- GC19467 NB-598 NB-598은 스쿠알렌 에폭시다제(SE)의 강력하고 경쟁적인 억제제이며 파르네솔 경로를 통해 트리글리세리드 생합성을 억제합니다.
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GC19425
SP-13786
FAP-IN-1 is fibroblast activation protein (FAP) inhibitor
- GC19292 PF-9366 PF-9366은 IC50이 420nM이고 Kd가 170nM인 인간 메티오닌 아데노실트랜스퍼라제 2A(Mat2A) 억제제입니다.
- GC19196 Ibiglustat Ibiglustat(Venglustat)는 경구 활성, 뇌 침투 글루코실세라마이드 합성효소(GCS) 억제제입니다.
- GC19180 GSK2330672 GSK2330672(GSK2330672)는 42nM 인간 ASBT의 IC50을 갖는 매우 강력하고 비흡수성이며 경구 활성인 정점 나트륨 의존성 담즙산 수송체(ASBT) 억제제입니다.
- GC19174 GR148672X GR148672X는 특허 WO 2001016358 A2에서 추출한 IC50이 4nM인 트리아시글리세롤 가수분해효소(TGH) 억제제입니다.
- GC19163 Genz-123346 Genz-123346은 강력한 경구용 글루코실세라마이드 합성효소 억제제입니다.
- GC19045 AVN-944 AVN-944(VX-944)는 IMPDH(이노신 모노포스페이트 탈수소효소)의 경구 활성, 강력, 선택적, 비경쟁적 및 특이적 억제제입니다.
- GC18687 ABL 127 ABL 127은 HEK293T 및 MDA-MB-231 세포에서 IC50이 각각 6.4nM 및 4.2nM인 단백질 메틸에스테라제 1(PME-1)의 선택적 공유 억제제입니다.
- GC18537 ATN-224 ATN-224 is a choline salt of tetrathiomolybdate and an inhibitor of superoxide dismutase 1 (SOD1; IC50s = 2.91 and 3.51 uM in human and mouse blood cells, respectively, in vitro).
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GC18267
ML-329
ML-329는 MITF (microphthalmia-associated transcription factor) 경로의 억제제이며, MITF 대상 유전자 TRPM-1의 프로모터 활동에 대한 IC50 값은 1.2 μM입니다.
- GC13536 Furegrelate (sodium salt) 푸레그렐레이트 나트륨(U-63557A)은 강력한 경구용 선택적 트롬복산 합성효소 억제제입니다.
- GC17594 Tin Mesoporphyrin IX (chloride) Tin Mesoporphyrin IX(염화물)(Stannsoporfin)는 특허 WO2011103196A1에서 추출한 황달 발병 위험이 있는 유아의 고빌리루빈혈증 예방을 위해 개발 중인 헴 옥시게나제(H2O) 억제제입니다.
- GC12755 trans-AUCB trans-AUCB(t-AUCB)는 hsEH, 마우스 sEH 및 쥐 sEH에 대해 IC50이 각각 1.3nM, 8nM, 8nM인 강력한 경구 활성 및 선택적 가용성 에폭사이드 가수분해효소(sEH) 억제제입니다. trans-AUCB는 항신경교종 활성이 있습니다.
- GC16860 NCT-502 NCT-502는 인간 PHGDH(포스포글리세르산 탈수소효소) 억제제로 PHGDH 의존성 암세포에 세포독성이 있으며 PHGDH에 대한 IC50이 3.7μM로 포도당 유래 세린 생성을 감소시킨다.
- GC13967 Tosyllysine Chloromethyl Ketone (hydrochloride) N-알파-토실-L-리신 클로로메틸 케톤(TLCK), 트립신 유사 프로테아제 억제제는 HeLa 세포를 Fas 매개 세포 사멸에 민감하게 만듭니다.
- GC15387 TPPU TPPU는 원숭이 및 인간 sEH에 대해 IC50 값이 각각 37 및 3.7nM인 가용성 에폭사이드 가수분해효소(sEH) 억제제입니다.
- GC13381 WZB117 WZB117은 해당과정을 하향 조절하고 세포 주기 정지를 유도하며 시험관 내 및 생체 내에서 암세포 성장을 억제하는 포도당 수송체 1(Glut1) 억제제입니다.
- GC17302 3-bromo-5-phenyl Salicylic Acid 3-브로모-5-페닐 살리실산은 인간 20α-하이드록시스테로이드 탈수소효소(AKR1C1)의 강력하고 선택적 억제제이며 AKR1C1에 대해 4nM의 Ki 값을 갖습니다.
- GC10594 sodium fluoride Acid phosphatases inhibitor
- GC15257 Perhexiline (maleate) Perhexiline(maleate)은 지방산 대사를 감소시키는 경구 활성 CPT1 및 CPT2 억제제입니다.
- GC18058 Conduritol B epoxide Conduritol B epoxide는 비가역적인 공유 결합 산 β-glucosidase(GCase) 억제제입니다.
- GC12811 BRD7116 BRD7116은 박테리아 DNA 자이라제에 경쟁적으로 결합하고 LSCe 세포에 대해 200nM의 EC50을 나타내며 세포 비자율 항백혈병 활성을 나타냅니다.
- GC15943 NCT-503 NCT-503은 IC50이 2.5μM인 PHGDH(phosphoglycerate dehydrogenase) 억제제입니다.
- GC12732 TNP-470 TNP-470은 메티오닌 아미노펩티다제-2 억제제이자 혈관신생 억제제이기도 합니다.
- GC10430 1-Deoxygalactonojirimycin (hydrochloride) 1-데옥시갈락토노지리마이신(염산염)(GR181413A)은 α-갈락토시다제 A(⋱8777#8945;8777#7의 IC50)의 강력하고 경쟁적인 억제제입니다.
- GC12595 DL-α-Difluoromethylornithine (hydrochloride hydrate) DL-α-디플루오로메틸오르니틴(염산염 수화물)(DFMO 염산염 수화물)은 효소 오르니틴 탈탄산효소의 비가역적 특이 억제제입니다. DL-α-디플루오로메틸오르니틴(염산염 수화물)은 아프리카 트리파노소마증 및 여성의 과도한 수염 치료를 위한 약물입니다.