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- GC16351 CB-5083 CB-5083은 p97 AAA ATPase/VCP의 동급 최초의 강력하고 선택적이고 경구 생체이용 가능한 억제제입니다. CB-5083은 11nM의 IC50으로 D2 사이트를 통해 p97을 선택적으로 억제합니다.
- GC12003 VR23 VR23은 트립신 유사 프로테아좀(IC50=1nM), 키모트립신 유사 프로테아좀(IC50=50-100nM) 및 카스파제 유사 프로테아좀(IC50=3μM)의 활성을 강력하게 억제하는 소분자입니다.
- GC11857 Pexmetinib (ARRY-614) Pexmetinib(ARRY-614)는 Tie-2에 대해 IC50이 1nM, 35nM 및 26nM인 강력한 Tie-2 및 p38 MAPK 이중 억제제입니다(p38α). 및 p38β, 각각 급성 골수성 백혈병 연구에 사용할 수 있습니다.
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GC11031
PX-478 2HCl
PX-478 2HCl는 경구 투여 가능한 HIF-1α 억제제로, 강력한 항암 활성을 가지고 있습니다. PX-478 2HCl은 혈뇌장벽을 통과할 수 있습니다.
- GC17975 Naproxen Sodium 나프록센 나트륨은 세포 분석에서 각각 8.72 및 5.15μM의 IC50을 갖는 COX-1 및 COX-2 억제제입니다.
- GC13442 Sanguinarine chloride Sanguinaria Canadensis의 뿌리에서 추출한 벤조페난트리딘 알칼로이드인 Sanguinarine(Sanguinarin) 클로라이드는 활성산소(ROS) 생성을 활성화하여 세포자멸사를 자극할 수 있습니다. Sanguinarine에 의한 세포 사멸은 JNK 및 NF-κB의 활성화와 관련이 있습니다.
- GC13526 Spautin-1 스파우틴-1은 0.6-0.7 μM의 IC50으로 유비퀴틴 특이적 펩티다제, USP10 및 USP13을 억제하는 특이적이고 강력한 자가포식 억제제입니다.
- GC14476 Entrectinib 엔트렉티닙(NMS-E628)은 경구로 이용 가능한 강력한 CNS 활성 pan-Trk, ROS1 및 ALK 억제제입니다. 엔트렉티닙은 각각 1, 3, 5, 12 및 7 nM의 IC50 값으로 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 및 ALK를 억제합니다. 항종양 활성.
- GC14644 SBE 13 HCl SBE 13 HCl은 IC50이 200pM인 강력하고 선택적인 Plk1 억제제입니다. SBE 13 HCl은 Plk2(IC50>66μM) 또는 Plk3(IC50=875nM)을 잘 억제하지 못합니다.
- GC15654 SBI-0206965 SBI-0206965는 ULK1 키나제에 대해 108nM, 고도로 관련된 키나제 ULK2에 대해 711nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 세포 투과성 자가포식 키나제 ULK1 억제제입니다.
- GC13980 LY3009120 LY3009120(DP-4978)은 각각 5.8, 9.1 및 15nM의 IC50으로 BRAFV600E, BRAFWT 및 CRAFWT를 억제하는 범 RAF 억제제입니다.
- GC14707 Purvalanol A Purvalanol A는 각각 4, 70, 35, 850, 75 nM의 IC50으로 cdc2-cyclin B, cdk2-cyclin A, cdk2-cyclin E, cdk4-cyclin D1 및 cdk5-p35를 억제하는 강력한 CDK 억제제입니다.
- GC17833 Topotecan 토포테칸(SKF 104864A; NSC 609669)은 경구 활성 및 강력한 토포이소머라제 I 억제제입니다. 토포테칸은 G0/G1 및 S 단계에서 세포 주기 정지를 유도하고 세포 사멸을 촉진합니다. 토포테칸은 항암 활성을 나타냅니다.
- GC12147 PTC209 HBr PTC209 HBr은 HEK293T 세포주에서 IC50이 0.5 μM인 특정 BMI-1 억제제입니다. PTC209 HBr은 결장직장암 개시 세포(CIC)를 비가역적으로 손상시킵니다. PTC209 HBr은 강력한 항골수종 활성을 나타내고 종양 미세환경을 손상시킵니다.
- GC12804 KN-93 Phosphate KN-93 인산염은 Ki가 370nM인 정제된 신경 CaMK-II의 새로운 막 투과성 합성 억제제입니다.
- GC14059 ML 240 ML 240은 100nM의 IC50 값으로 p97 ATPase를 억제하는 강력한 p97 억제제입니다.
- GC11635 TA 02 SB 203580의 유사체인 TA 02는 IC50이 20nM인 p38 MAPK 억제제입니다.
- GC13825 TA 01 TA 01은 CK1ε, CK1δ 및 p38 MAPK에 대해 IC50이 각각 6.4nM, 6.8nM, 6.7nM인 강력한 CK1 및 p38 MAPK 억제제입니다.
- GC11325 CX-4945 sodium salt CX-4945 나트륨 염은 CK2α에 대해 IC50 값이 1nM인 경구 생체이용성, 고도로 선택적이고 강력한 CK2 억제제입니다. 및 CK2α͇.
- GC13892 C527 C527은 USP1/UAF1 복합체(IC50=0.88μM)에 대해 높은 효능을 갖는 범 DUB 효소 억제제입니다.
- GC11471 SAR405 SAR405는 업계 최초의 선택적 ATP 경쟁 PI3K 클래스 III(PIK3C3) 동형 Vps34 억제제(IC50=1.2nM, Kd=1.5nM)입니다. SAR405는 기아 또는 mTOR 억제에 의해 유도된 자가포식을 억제합니다. 항암 활성.
- GC12789 KC01 A selective inhibitor of ABHD16A
- GC15227 CB-839 CB-839(CB-839)는 동급 최초의 선택적이고 가역적인 경구 활성 글루타미나제 1(GLS1) 억제제입니다. CB-839는 GLS2와 비교하여 GLS1 스플라이스 변이체 KGA(신장형 글루타미나제) 및 GAC(글루타미나제 C)를 선택적으로 억제합니다. IC50은 마우스 신장 및 뇌의 내인성 글루타미나아제에 대해 각각 23nM 및 28nM입니다. CB-839는 자가포식을 유도하고 항종양 활성이 있습니다.
- GC15004 URMC-099 URMC-099는 우수한 혈액-뇌 장벽 침투 특성을 지닌 경구 생체 이용률 및 강력한 MLK3(mixed lineage kinase type 3)(IC50=14 nM) 억제제입니다.
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GC12544
Hydroxychloroquine Sulfate
자가포식 억제제
- GC17795 Cyclocytidine HCl 안시타빈(염산염)은 중요한 백혈병 치료제입니다.
- GC10561 PD 151746 PD151746은 칼페인 억제제로, m-칼페인(Ki = 5.33 ± 0.77μM)에 비해 u-칼페인(Ki = 0.26 ± 0.03μM)에 대해 20배 선택성을 나타냅니다.
- GC10019 SF1670 SF1670은 10번 염색체(PTEN) 억제제에서 결실된 강력하고 특이적 포스파타제 및 텐신 동족체입니다.
- GC12646 AL 8697 AL 8697은 6nM의 IC50을 갖는 특이적 경구 활성 p38α MAPK 억제제입니다.
- GC12622 HBX 41108 HBX 41108은 IC50이 424nM인 유비퀴틴 특이적 프로테아제 7(USP7)의 비경쟁적 억제제입니다. HBX 41108은 USP7 매개 p53 deubiquitination을 억제하여 p53을 안정화하고 암세포 성장을 억제합니다. HBX 41108은 p53 야생형 및 null isogenic 암 세포주에서 p53 의존성 세포 사멸을 유도합니다.
- GC15802 PI-1840 PI-1840은 IC50 값이 27nM인 강력하고 선택적 키모트립신 유사(CT-L) 억제제입니다. PI-1840은 G2/M기에서 세포 증식을 억제하고 세포 주기를 정지시킵니다. PI-1840은 세포사멸을 유도하고 자가포식을 유도합니다. PI-1840은 프로테아좀 기질 p27, Bax 및 IκB-α의 축적을 유도합니다.
- GC10940 PRT 4165 PRT 4165는 PRC1 매개 H2A 편재화의 강력한 억제제입니다.
- GC15642 CHIR 99021 trihydrochloride Laduviglusib(CHIR-99021) 삼염산염은 강력하고 선택적인 GSK-3α/β 10 nM 및 6.7 nM의 IC50을 갖는 억제제. CHIR 99021 삼염산염은 CDC2, ERK2 및 기타 단백질 키나제에 비해 GSK-3에 대해 >500배 선택성을 나타냅니다. CHIR 99021 삼염산염은 또한 강력한 Wnt/β-카테닌 신호 전달 경로 활성화제입니다. CHIR 99021 trihydrochloride는 마우스 및 인간 배아 줄기 세포의 자가 재생을 향상시킵니다. CHIR 99021 삼염산염은 자가포식을 유도합니다.
- GC15077 SA 47 SA 47은 지방산 아미드 가수분해효소(FAAH)와 카바메이트의 선택적이고 강력한 억제제입니다.
- GC18049 GSK2578215A GSK2578215A는 강력하고 고도로 선택적인 LRRK2 억제제로, 야생형 LRRK2와 G2019S 돌연변이 모두에 대해 약 10nM의 IC50을 나타냅니다.
- GC12739 A 484954 A 484954는 IC50이 280nM인 고도로 선택적인 eEF2(진핵 신장 인자-2) 억제제입니다.
- GC15492 SMER 3 라파마이신 인핸서인 SMER 3는 선택적 Skp1-Cullin-F-box(SCF)Met30 유비퀴틴 리가제 억제제입니다. SMER 3는 SCFMet30을 억제하여 라파마이신의 성장 억제 효과를 향상시킵니다.
- GC11869 SZL P1-41 SZL P1-41은 특정 Skp2 억제제로 Skp2의 F-box 도메인에 결합하여 Skp1 결합 및 Skp2 SCF 복합체 형성을 방지합니다. Skp2 결핍과 마찬가지로 SZL P1-41은 p27 매개 세포자멸사/노화를 증가시키는 반면 Akt에 의한 해당과정은 손상시킵니다. 항종양 활동.
- GC15017 NSC 624206 NSC 624206은 IC50이 ~9μM인 유비퀴틴 E1(UBA1)의 억제제입니다. NSC 624206은 유비퀴틴-티오에스테르 형성(IC50\u003d13μM)을 특이적으로 차단하지만 유비퀴틴 아데닐화에는 영향을 미치지 않습니다.
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GC12693
JZL 195
지방산 아미드 하이드롤라제 (FAAH)와 모노아실글리세롤 리파제 (MAGL)의 이중 억제제
- GC14803 STF 31 STF 31은 1μM의 IC50을 갖는 포도당 수송체 1(GLUT1)의 선택적 억제제입니다.
- GC13620 FIPI FIPI는 PLD1(IC50 = 25nM)과 PLD2(IC50 = 20nM)를 모두 강력하게 억제하는 할로페미드의 유도체입니다. F-액틴 세포골격 재구성, 세포 확산 및 주화성의 PLD 조절을 방지합니다.
- GC15358 PF 750 PF 750은 선택적 공유 지방산 아미드 가수분해효소(FAAH) 억제제이며 IC50은 다양한 사전 배양 시간에서 16.2-595 nM로 다양합니다.
- GC15924 L-779,450 L-779,450은 Kd가 2.4nM인 강력하고 선택적인 B-Raf 키나제 억제제입니다.
- GC12205 PD 146176 PD 146176(NSC168807), 15-리폭시게나제(15-LO) 억제제는 토끼 망상적혈구 15-LO(Ki\u003d197nM, IC50\u003d0.54μM)를 억제합니다.
- GC10820 Rottlerin Mallotus Philippinensis에서 정제된 천연 제품인 Rottlerin은 PKCδ에 대한 IC50 값이 3-6μM, PKCα,β,γ가 30-42μM, PKCε,η,ζ가 80-100μM인 특정 PKC 억제제입니다.
- GC14035 Citalopram hydrobromide Citalopram hydrobromide는 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI)입니다.
- GC14641 SKF 96365 hydrochloride SKF 96365 염산염은 강력한 TRP 채널 차단제이자 매장 운영 Ca2+ 진입(SOCE) 억제제입니다.
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GC16775
Rotenone
미토콘드리아 복합체 I 전자전달 사슬의 억제제
- GC17411 Metyrapone 메티라폰(Su-4885)은 강력하고 경구 활성인 11β-하이드록실라제 억제제이자 자가포식 활성화제이며, 또한 알도스테론 생성을 억제합니다.
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GC11362
K 252a
단백질 키나제 억제제
- GC12718 Pantoprazole 판토프라졸(BY10232)은 경구 활성 및 강력한 양성자 펌프 억제제(PPI)입니다.
- GC13717 Losmapimod Losmapimod(GSK-AHAB)는 p38α 및 p38β에 대한 pKis가 각각 8.1 및 7.6인 선택적, 강력한 경구 활성 p38 MAPK 억제제입니다.
- GC13104 4E1RCat 4E1RCat은 캡 의존적 번역의 억제제이며 eIF4E:eIF4GI 상호작용을 억제하며 IC50 an은 ~4μM입니다.
- GC10468 4EGI-1 4EGI-1은 eIF4E 결합에 대한 Kd가 25μM인 eIF4E/eIF4G 상호작용의 억제제입니다.
- GC16237 Apocynin Apocynin은 IC50이 10μM인 선택적 NADPH-oxidase 억제제입니다.
- GC12616 Crizotinib hydrochloride 크리조티닙 염산염(PF-02341066 염산염)은 각각 IC50이 20nM 및 8nM인 경구 생체이용 가능하고 선택적이며 ATP 경쟁적인 이중 ALK 및 c-Met 억제제입니다. 크리조티닙 염산염(PF-02341066 염산염)은 세포 기반 분석에서 각각 24 및 11nM의 IC50으로 NPM-ALK의 티로신 인산화 및 c-Met의 티로신 인산화를 억제합니다. 또한 ROS proto-oncogene 1(ROS1) 억제제입니다. 크리조티닙 염산염(PF-02341066 염산염)은 효과적인 종양 성장 억제 효과가 있습니다.
- GC16993 PFK-015 3PO의 유도체인 PFK-015는 특정 PFKFB3 억제제입니다.
- GC10356 DUBs-IN-3 DUBs-IN-3은 USP8의 경우 IC50이 0.56 μ인 참조 화합물 22c에서 추출된 강력한 듀비퀴티나제(USP) 효소 억제제입니다.
- GC17125 DUBs-IN-2 DUBs-IN-2는 USP8의 경우 IC50이 0.28 μM인 강력한 듀비퀴티나제 억제제입니다.
- GC17616 PPQ-102 PPQ-102(CFTR 억제제)는 CFTR 염화물 전류(IC50 ~ 90nM)를 완전히 억제하는 가역적 CFTR 억제제입니다.
- GC10579 Ouabain Octahydrate Ouabain Octahydrate는 울혈성 심부전 치료에 사용되는 Na+/K+-ATPase의 억제제입니다.
- GC16843 Hydroxyurea Hydroxyurea는 ribonucleotide reductase의 억제를 통해 DNA 합성을 억제하는 세포 사멸 유도제입니다. Hydroxyurea는 anti-orthopoxvirus 활성을 나타냅니다.
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GC15857
Sodium butyrate
Histone deacetylase inhibitor
- GC17082 Pirarubicin 피라루비신은 안트라사이클린계 항생제로 토포이소머라제 II 억제제로 작용하여 다양한 암, 특히 고형암의 치료에 널리 사용되고 있다.
- GC17974 Latrepirdine dihydrochloride 라트레피르딘은 히스타민성, ⋱-아드레날린성 및 세로토닌성 수용체에서 길항제 활성을 갖는 신경 활성 화합물입니다.
- GC12376 Maprotiline HCl Maprotiline HCl은 선택적 노르아드레날린 재흡수 억제제이자 사환계 항우울제입니다.
- GC13031 Trifluoperazine 2HCl Dopamine D2 receptor inhibitor
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GC12736
Thiamet G
Thiamet G는 O-GlcNAcase의 강력한 억제제로 (Ki = 21 nM), O-GlcNAcylation 수준을 증가시키기 위해 사용되었습니다.
- GC11033 Rupatadine Fumarate Rupatadine(UR-12592) Fumarate는 Kis가 각각 0.55μM 및 0.1μM인 강력한 경구 활성 및 오래 지속되는 이중 PAF/H1 길항제입니다.
- GC10678 Nicardipine HCl Nicardipine HCl(YC-93)은 심장 칼슘 채널을 차단하기 위한 IC50이 1 μM인 칼슘 채널 차단제입니다.
- GC14764 Lamotrigine Lamotrigine(BW430C)은 강력하고 경구 활성이 있는 항경련제 또는 항간질제입니다.
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GC10074
H 89 2HCl
H 89 2HCl는 단백질 키나아제 A (PKA)의 강력하고 선택적인 억제제로, IC50은 48 nM이며 PKG, PKC, Casein Kinase에 약한 억제 작용을 합니다.
- GC15810 Clinofibrate Clinofibrate(S-8527)는 고지혈증제이자 HMG-CoA 환원효소 억제제입니다.
- GC14421 CFTRinh-172 CFTRinh-172는 CFTR 염화물 채널의 강력하고 선택적인 차단제입니다. 300nM의 Ki로 2분 이내에 CFTR 단락 전류를 가역적으로 억제합니다.
- GC17341 Carprofen Carprofen은 비스테로이드성 항염증제로서 COX-2, COX-1 및 FAAH에 대해 IC50이 각각 3.9μM, 22.3μM 및 78.6μM인 다중 표적 FAAH/COX 억제제로 작용합니다.
- GC12733 C646 C646은 Ki가 400nM인 선택적이고 경쟁적인 히스톤 아세틸트랜스퍼라제 p300 억제제이며 다른 아세틸트랜스퍼라제에 대해서는 덜 강력합니다.
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GC17683
Brefeldin A
브레펠딘 A (BFA)은 곰팡이 매크로사이클릭 락톤으로, 세포 내 소포 생성 및 엔도플라스믹 망막(ER)과 골지체 사이의 단백질 이동을 강력하게 억제하는 가역적인 약물입니다.
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GC13854
AG-490 (Tyrphostin B42)
AG-490 (Tyrphostin B42) (Tyrphostin AG-490 (Tyrphostin B42))은 EGFR, Stat-3 및 JAK2/3을 억제하는 티로신 키나아제 억제제입니다.
- GC17340 Carbamazepine 나트륨 채널 차단제인 카르바마제핀은 항경련제입니다.
- GC15493 Enalaprilat Dihydrate 경구용 프로드러그 Enalapril의 활성 대사산물인 Enalaprilat dihydrate(MK-422)는 IC50이 1.94nM인 강력하고 경쟁적이며 오래 지속되는 안지오텐신 전환 효소(ACE) 억제제입니다.
- GC12013 Sodium salicylate Sodium Salicylate(Salicylic acid sodium salt)는 전사인자(NF-κB) 활성화와 무관하게 cyclo-oxygenase-2(COX-2) 활성을 억제합니다.
- GC16508 Salicylic acid 살리실산(2-Hydroxybenzoic acid)은 전사 인자(NF-κB) 활성화와 무관하게 사이클로옥시게나제-2(COX-2) 활성을 억제합니다.
- GC13870 Pravastatin Pravastatin(CS-514)은 5.6μM의 IC50으로 스테롤 합성에 대한 경쟁적인 HMG-CoA 환원효소 억제제입니다.
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GC11332
Pitavastatin
HMG-CoA 환원효소 억제제
- GC12830 Stavudine (d4T) 스타부딘(d4T)(d4T)은 경구 활성 뉴클레오사이드 역전사효소 억제제(NRTI)입니다.
- GC16716 Sulindac 설린닥(MK-231)은 경구 활성 비스테로이드성 소염제입니다.
- GC13401 SJB3-019A SJB3-019A는 강력하고 새로운 USP1 억제제로, IC50이 0.0781μM인 K562 세포에서 ID1 분해 및 세포독성을 촉진하는 데 SJB2-043보다 5배 더 강력합니다.
- GC13071 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Ridaforolimus(Deforolimus, MK-8669)(MK-8669)는 강력하고 선택적인 mTOR 억제제입니다. HT-1080 세포에서 0.2 nM의 IC50으로 리보솜 단백질 S6 인산화를 억제합니다.
- GC17804 GlyH-101 GlyH-101은 강력한 CFTR 억제제입니다.
- GC17635 ML-323 ML-323은 Ub-Rho 분석에서 IC50이 76nM인 가역적이고 강력한 USP1-UAF1 억제제입니다. 유리 효소(Ki)에 대한 ML-323의 측정된 억제 상수는 68nM입니다.
- GC16359 Rosuvastatin Rosuvastatin(ZD 4522)은 11nM의 IC50을 갖는 경쟁력 있는 HMG-CoA 환원효소 억제제입니다.
- GC11895 Mevastatin 메바스타틴(컴팩틴)은 스타틴 계열에 속하는 최초의 HMG-CoA 환원효소 억제제이다.
- GC11048 Irinotecan HCl Trihydrate Irinotecan HCl Trihydrate((+)-Irinotecan HCl Trihydrate)는 항종양 활성을 갖는 토포이소머라제 I 억제제입니다.
- GC10689 PF-4708671 PF-4708671은 Ki가 20nM이고 IC50이 160nM인 강력한 세포 투과성 S6K1 억제제입니다.
- GC17331 Salubrinal Salubrinal은 eIF2α 탈인산화의 세포 투과성 및 선택적 억제제입니다.
- GC12501 KN-93 hydrochloride KN-93 염산염은 370nM의 Ki를 갖는 세포 투과성, 가역성 및 경쟁적 억제제인 칼모듈린 의존성 키나아제 II형(CaMKII)입니다.
- GC10314 Imatinib (STI571) 이마티닙(STI571)(STI571)은 BCR/ABL, v-Abl, PDGFR 및 c-kit 키나제 활성을 선택적으로 억제하는 경구 생체이용 티로신 키나제 억제제입니다. 이마티닙(STI571)(STI571)은 ATP 결합 부위에 가깝게 결합하여 폐쇄되거나 자가 억제된 형태로 고정하여 단백질의 효소 활성을 반경쟁적으로 억제함으로써 작동합니다. 이마티닙(STI571)은 또한 SARS-CoV 및 MERS-CoV의 억제제입니다.
- GC11765 Cabazitaxel 카바지탁셀은 잠재적인 항종양 활성을 가진 천연 탁소이드 10-데아세틸바카틴 III의 반합성 유도체입니다.
- GC13359 Topotecan HCl Topotecan HCl(SKF 104864A Hydrochloride)은 강력한 항종양 활성을 가진 Topoisomerase I 억제제입니다.