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홈 >> Signaling Pathways >> GPCR/G protein >> Ras

Ras

Ras belongs to a class of small GTPase and is involved in transmitting signals within cells.

Products for  Ras

  1. Cat.No. 상품명 정보
  2. GC64657 (E/Z)-ZINC09659342 (E/Z)-ZINC09659342는 Lbc-RhoA 상호작용의 억제제입니다. (E/Z)-ZINC09659342 Chemical Structure
  3. GC19541 (rac)-Antineoplaston A10 (rac)-Antineoplaston A10은 Antineoplaston A10의 라세미체입니다. Antineoplaston A10은 신경교종, 림프종, 성상세포종 및 유방암 치료에 잠재적으로 사용되는 Ras 억제제입니다. (rac)-Antineoplaston A10 Chemical Structure
  4. GC69904 (S)-JDQ-443

    (S)-JDQ-443는 JDQ-443의 이성질체입니다. JDQ-443은 경구 흡수가 가능하고 선택적인 공가 KRAS G12C 억제제입니다. JDQ-443은 항암 활성을 가지고 있습니다.

     (S)-JDQ-443 Chemical Structure
  5. GC32770 1A-116 강력한 Rac1 억제제인 1A-116은 W56 잔기에 특이적이며 EGF에 의해 유도된 Rac1 활성화를 방지하고 Rac1-P-Rex1 상호작용을 차단할 수 있습니다. 1A-116은 세포 사멸을 유도하고 농도 의존적 방식으로 세포 증식, 이동 및 주기 진행을 억제할 수 있습니다. 1A-116은 또한 생체 내에서 높은 항전이 활성을 보여줍니다. 1A-116 Chemical Structure
  6. GC15478 6H05 6H05는 발암성 돌연변이 K-Ras(G12C)의 선택적 알로스테릭 억제제입니다. 6H05 Chemical Structure
  7. GC60533 6H05 (TFA) 6H05 TFA는 발암성 돌연변이 K-Ras(G12C)의 선택적 알로스테릭 억제제입니다. 6H05 (TFA) Chemical Structure
  8. GC34427 6H05 trifluoroacetate (K-Ras inhibitor) 6H05 trifluoroacetate (K-Ras inhibitor) Chemical Structure
  9. GC19546 AMG-510 racemate 소토라십(AMG-510) 라세미체는 소토라십(AMG-510)의 라세미체입니다. AMG-510은 항종양 활성이 있는 강력하고 경구 생체이용 가능한 선택적 KRAS G12C 공유 억제제입니다. AMG-510 racemate Chemical Structure
  10. GC35361 Antineoplaston A10 인체에서 자연적으로 발생하는 물질인 Antineoplaston A10은 신경교종, 림프종, 성상세포종 및 유방암의 치료를 위한 잠재적인 Ras 억제제입니다. Antineoplaston A10 Chemical Structure
  11. GC34114 ARS-1323 ARS-1620의 라세미체인 ARS-1323은 특허 WO 2015054572 A1에서 추출한 돌연변이 K-ras G12C의 신규 억제제이다. ARS-1323 Chemical Structure
  12. GC65480 ARS-1323-alkyne 스위치-II 포켓(S-IIP) 억제제인 ARS-1323-알킨은 살아있는 세포에서 KRASG12C 뉴클레오타이드 상태의 구조적 특이적 화학적 리포터입니다. ARS-1323-alkyne Chemical Structure
  13. GC34055 ARS-1620 ARS-1620은 바람직한 약동학을 가진 회전장애 이성질체 선택적 KRASG12C 억제제입니다. ARS-1620 Chemical Structure
  14. GC34091 ARS-1630 ARS-1620의 덜 활성인 거울상 이성질체인 ARS-1630은 특허 WO 2015054572 A1에서 추출한 돌연변이 K-ras G12C의 신규 억제제입니다. ARS-1630 Chemical Structure
  15. GC19037 ARS-853 ARS-853은 2.5μM의 IC50을 갖는 세포 활성, 선택적, 공유 KRAS G12C 억제제입니다. ARS-853은 GDP-결합 종양단백질에 결합하고 활성화를 방지함으로써 돌연변이 KRAS-유도 신호전달을 억제한다. ARS-853 Chemical Structure
  16. GC64341 ASP2453 ASP2453은 강력하고 선택적이고 공유적인 KRAS G12C 억제제입니다. ASP2453은 40nM의 IC50 값으로 KRAS G12C와 Raf 사이의 Son of Sevenless(SOS) 매개 상호작용을 억제합니다. ASP2453 Chemical Structure
  17. GC46893 Atranorin 아트라노린은 이끼 이차 대사 산물입니다. 아트라노린은 AP-1, Wnt 및 STAT 신호 전달에 영향을 미치고 RhoGTPase 활성을 억제하여 폐암 세포 운동성과 종양 형성을 억제합니다. Atranorin Chemical Structure
  18. GC33186 BAY-293 가치 있는 화학 프로브인 BAY-293은 KRAS-SOS1과 21nM의 IC50 상호작용을 방해하여 RAS 활성화를 차단합니다. BAY-293은 Son of Sevenless 1(SOS1)의 강력한 억제제입니다. SOS1은 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자(GEF)이자 RAS의 활성제입니다. BAY-293 Chemical Structure
  19. GC33340 BDP9066 BDP9066은 강력하고 선택적인 근긴장성 이영양증 관련 Cdc42 결합 키나제 MRCK 억제제로, SCC12 세포에서 MRCKβ에 대해 IC50이 64nM이고, 하우스 측정에서 MRCKα/β에 대해 Ki 값이 각각 0.0136nM 및 0.0233nM입니다. BDP9066은 기질 인산화를 감소시켜 피부암에 치료 효과가 있습니다. BDP9066 Chemical Structure
  20. GC35513 BI-2852 BI-2852는 나노몰 친화도를 갖는 구조 기반 약물 설계에 의한 스위치 I/II 포켓(SI/II-포켓)에 대한 KRAS 억제제이다. BI-2852는 공유 KRASG12C 억제제(스위치 II 포켓에 결합)와 기계적으로 구별되며 활성 KRASG12D 대 KRASwt(740nM 대 7.5μM)에 10배 더 강하게 결합합니다. BI-2852는 GEF, GAP 및 KRAS와의 이펙터 상호작용을 차단하여 KRAS 돌연변이 세포에서 다운스트림 신호 전달 및 항증식 효과를 억제합니다. BI-2852 Chemical Structure
  21. GC68760 BI-2865

    BI-2865는 비공유성의 넓은 KRAS 억제제입니다. BI-2865는 KRAS WT, G12C, G12D, G12V 및 G13D 돌연변이와 결합하며 각각 KD 값은 6.9, 4.5, 32, 26 및 4.3 nM입니다. BI-2865는 KRAS G12C, G12D 또는 G12V 돌연변이를 발현하는 BaF3 세포의 증식을 억제합니다 (평균 IC50: 약 140 nM).

     BI-2865 Chemical Structure
  22. GC10612 BQU57 BQU57은 Ras 또는 Rho에 비해 Ral에 대한 선택적 억제를 나타내고 siRNA에 의한 Ral의 고갈과 유사한 이종이식 종양 성장을 억제합니다. BQU57용 IC50은 H2122에서 2.0μM, H358에서 1.3μM입니다. BQU57 Chemical Structure
  23. GC16692 Casin CASIN은 IC50이 2μM인 선택적 GTPase Cdc42 억제제입니다. CASIN은 암 연구에 사용될 수 있습니다. Casin Chemical Structure
  24. GC14266 CCG 203971 CCG 203971은 2세대 Rho/MRTF/SRF 경로 억제제입니다. CCG 203971 Chemical Structure
  25. GC12795 CCG-1423 CCG-1423은 Rho/MRTF/SRF 경로의 억제제입니다. CCG-1423은 여러 암세포에서 활성을 나타냅니다. CCG-1423은 새로운 약리학 도구 개발을 위한 유망한 선도 화합물이며 암 및 당뇨병 연구에 사용할 수 있습니다. CCG-1423 Chemical Structure
  26. GC38898 CCG-222740 CCG-222740은 경구 활성 및 선택적 Rho/myocardin 관련 전사 인자(MRTF) 경로 억제제입니다. CCG-222740은 또한 알파 평활근 액틴 단백질 발현의 강력한 억제제입니다. CCG-222740은 피부의 섬유화를 효과적으로 감소시키고 흑색종 전이를 차단합니다. CCG-222740 Chemical Structure
  27. GC12948 CID-1067700 CID-1067700(ML282)은 범 GTPase 억제제이며 13 nM의 Ki로 뇌 7(Rab7)에서 Ras 관련 Ras를 경쟁적으로 억제합니다. CID-1067700 Chemical Structure
  28. GC62347 CMC2.24 경구 활성 트리카르보닐메탄 제제인 CMC2.24(TRB-N0224)는 Ras 활성화 및 이의 다운스트림 이펙터 ERK1/2 경로를 억제함으로써 마우스의 췌장 종양에 효과적입니다. CMC2.24 Chemical Structure
  29. GC13076 Deltarasin A KRAS inhibitor Deltarasin Chemical Structure
  30. GC12060 Deltarasin hydrochloride Deltarasin 염산염은 정제된 PDEδ에 결합하기 위해 38nM의 Kd와 KRAS-PDEδ상호작용의 억제제입니다. Deltarasin hydrochloride Chemical Structure
  31. GC35859 Diazepinomicin Diazepinomicin(TLN-4601)은 Micromonospora sp. 디아제피노마이신(TLN-4601)은 EGF에 의해 유도된 Ras-ERK MAPK 신호전달 경로를 억제하고 세포자멸사를 유도합니다. K-Ras 돌연변이 모델용 항종양제. Diazepinomicin Chemical Structure
  32. GC65270 Digeranyl bisphosphonate DGBP(디게라닐 비스포스포네이트)는 강력한 GGPP(게라닐게라닐피로포스페이트) 합성효소 억제제로, Rac1의 게라닐게라닐화를 억제합니다. Digeranyl bisphosphonate Chemical Structure
  33. GC10030 EHop-016

    Rac1/Rac3 GTPase 억제제, 강력하고 특이한

     EHop-016 Chemical Structure
  34. GC10660 EHT 1864 EHT 1864는 Rac 계열 소형 GTPase의 억제제입니다. EHT 1864 Chemical Structure
  35. GC66473 ESI-08 ESI-08은 강력하고 선택적인 EPAC 길항제로서 EPAC1 및 EPAC2(IC50 of 8.4 μM) 활성을 완전히 억제할 수 있습니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8ESI-08은 cAMP에 의한 EPAC 활성화를 선택적으로 차단하지만 cAMP에 의한 PKA 활성화는 억제하지 않습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 ESI-08 Chemical Structure
  36. GC64723 Garsorasib 가르소라십은 IC50이 10nM인 KRAS G12C의 강력한 억제제입니다. 가르소라십은 췌장암, 자궁내막암, 결장직장암, 폐암(비소세포폐암) 등 다양한 암에 대한 연구 잠재력이 있다(특허 WO2020233592A1, 화합물 2에서 발췌). Garsorasib Chemical Structure
  37. GC64510 GDC-6036 GDC-6036(화합물 17a)은 <0.01μM의 IC50을 갖는 강력한 K-Ras G12C 억제제입니다. GDC-6036은 K-Ras G12C-알킬화 HCC1171 세포에서 EC50이 2nM입니다. GDC-6036 Chemical Structure
  38. GC68004 GDC-6036-NH GDC-6036-NH Chemical Structure
  39. GC64216 GGTI-286 강력하고 세포 투과성인 GGTase I 억제제인 GGTI-286은 FTI-276의 상응하는 메틸 에스테르보다 25배 더 강력합니다(IC50=2μM). GGTI-286은 NIH3T3 세포에서 H-Ras의 파르네실화보다 Rap1A의 게라닐게라닐화를 선택적으로 억제합니다(각각 IC50 =2 및 >30 μM). GGTI-286은 또한 1μM의 IC50으로 발암성 K-Ras4B 자극을 강력하게 억제합니다. GGTI-286 Chemical Structure
  40. GC64784 GGTI-286 hydrochloride 강력한 GGTase I 억제제인 GGTI-286 염산염은 FTI-276의 상응하는 메틸 에스테르보다 25배 더 강력합니다(IC50=2μM). GGTI-286 염산염은 NIH3T3 세포에서 H-Ras의 파르네실화보다 Rap1A의 게라닐게라닐화를 선택적으로 억제합니다(각각 IC50s =2 및 >30μM). GGTI-286 염산염은 또한 1μM의 IC50으로 발암성 K-Ras4B 자극을 강력하게 억제합니다. GGTI-286 hydrochloride Chemical Structure
  41. GC36134 GGTI298 GGTI298은 CAAZ 펩티도미메틱 게라닐게라닐트랜스퍼라제 I(GGTase I) 억제제로, 파르네실화된 Ha-Ras의 처리에 거의 영향을 미치지 않으면서 게라닐게라닐화된 Rap1A의 처리를 강력하게 억제하며, IC50 값은 각각 생체 내에서 3 및 > 20μM입니다. GGTI298 Chemical Structure
  42. GC19164 GGTI298 Trifluoroacetate GGTI298 트리플루오로아세테이트는 3μM의 IC50으로 Rap1A를 억제할 수 있는 CAAZ 펩티도미메틱 게라닐게라닐트랜스퍼라제 I(GGTase I) 억제제입니다. >20μM의 IC50으로 Ha-Ras에 거의 영향을 미치지 않습니다. GGTI298 Trifluoroacetate Chemical Structure
  43. GC63564 JDQ-443 JDQ-443은 경구 활성, 강력, 선택 및 공유 KRAS G12C 억제제입니다(특허 WO2021120890A1에서 추출). JDQ-443은 항종양 활성을 나타냅니다. JDQ-443 Chemical Structure
  44. GC36398 K-Ras G12C-IN-1 K-Ras G12C-IN-1은 특허 WO 2014152588 A1에서 추출한 돌연변이 K-ras G12C의 신규하고 비가역적인 억제제입니다. K-Ras G12C-IN-1 Chemical Structure
  45. GC36399 K-Ras G12C-IN-2 K-Ras G12C-IN-2는 비가역적인 공유결합 K-Ras G12C 억제제입니다. K-Ras G12C-IN-2 Chemical Structure
  46. GC36400 K-Ras G12C-IN-3 K-Ras G12C-IN-3은 돌연변이 K-ras G12C의 새롭고 비가역적인 억제제입니다. K-Ras G12C-IN-3 Chemical Structure
  47. GC62622 K-Ras G12C-IN-4 K-Ras G12C-IN-4, 화합물 1은 KRASG12C의 강력한 공유 억제제입니다. K-Ras G12C-IN-4 Chemical Structure
  48. GC12247 K-Ras(G12C) inhibitor 12 K-Ras(G12C) 억제제 12는 K-Ras(G12C) 억제제이며, H1792 세포에서 K-Ras(G12C) 억제제 12에 대한 최대 유효 농도의 절반(EC50)은 0.32μM입니다. K-Ras(G12C) inhibitor 12 Chemical Structure
  49. GC33153 K-Ras-IN-1 K-Ras-IN-1은 K-Ras 억제제입니다. K-Ras-IN-1은 K-Ras(WT), K-Ras(G12D), K-Ras(G12V) 및 H-Ras에 결합합니다. K-Ras-IN-1은 췌장암, 결장암, 폐암 연구에 잠재력이 있습니다. K-Ras-IN-1 Chemical Structure
  50. GC16922 Kobe0065 Kobe0065는 Ras-Raf 상호작용의 새롭고 효과적인 억제제로, 46±13 μM의 Ki 값으로 H-Ras.GTP와 c-Raf-1 RBD의 결합을 경쟁적으로 억제합니다. Kobe0065 Chemical Structure
  51. GC11204 kobe2602 Kobe2602는 Ras-Raf 상호작용 억제제입니다. Kobe2602는 149 μM의 Ki로 c-Raf-1 RBD에 대한 H-Ras.GTP의 결합을 억제합니다. Kobe2602는 항종양 활성이 있습니다. kobe2602 Chemical Structure
  52. GC64558 KRA-533 KRA-533은 강력한 KRAS 작용제입니다. KRA-533은 KRAS 단백질의 GTP/GDP 결합 포켓에 결합하여 GTP 절단을 방지하여 구성적으로 활성인 GTP 결합 KRAS가 축적되어 암세포에서 세포사멸 및 자가포식 세포 사멸 경로를 모두 유발합니다. KRA-533 Chemical Structure
  53. GC34198 KRas G12C inhibitor 1 KRas G12C inhibitor 1은 특허 US 20180072723 A1에서 추출한 KRas G12C를 억제하는 화합물이다. KRas G12C inhibitor 1 Chemical Structure
  54. GC36397 KRAS G12C inhibitor 13 KRAS G12C 억제제 13은 특허 WO2018143315A1, 화합물 30에서 추출한 KRAS G12C 억제제입니다. KRAS G12C inhibitor 13 Chemical Structure
  55. GC64442 KRAS G12C inhibitor 14 KRAS G12C 억제제 14는 특허 WO2019110751A1, 화합물 17에서 추출한 강력한 KRAS G12C 억제제이며 IC50이 18nM입니다. KRAS G12C inhibitor 14 Chemical Structure
  56. GC63875 KRAS G12C inhibitor 15 KRAS G12C 억제제 15는 특허 WO2019110751A1, 화합물 22에서 추출한 강력한 KRAS G12C 억제제이며 IC50이 5nM입니다. KRAS G12C inhibitor 15 Chemical Structure
  57. GC34188 KRas G12C inhibitor 2 KRas G12C inhibitor 2는 특허 US 20180072723 A1에서 추출한 KRas G12C를 억제하는 화합물입니다. KRas G12C inhibitor 2 Chemical Structure
  58. GC65904 KRAS G12C inhibitor 28 KRAS G12C 억제제 28은 IC50이 57nM인 KRAS G12C 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8KRAS G12C 억제제 28은 항종양 효과를 갖는다(WO2021113595A1; 실시예 1).821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 KRAS G12C inhibitor 28 Chemical Structure
  59. GC34196 KRas G12C inhibitor 3 KRas G12C inhibitor 3는 특허 US 20180072723 A1에서 추출한 KRas G12C를 억제하는 화합물입니다. KRas G12C inhibitor 3 Chemical Structure
  60. GC34192 KRas G12C inhibitor 4 KRas G12C inhibitor 1은 특허 US 20180072723 A1에서 추출한 KRas G12C를 억제하는 화합물이다. KRas G12C inhibitor 4 Chemical Structure
  61. GC34162 KRAS G12C inhibitor 5 KRAS G12C inhibitor 5는 특허 WO2017201161A1, 화합물 실시예 147에서 추출한 KRas G12C inhibitor이다. KRAS G12C inhibitor 5 Chemical Structure
  62. GC62227 KRAS G12D inhibitor 1 KRAS G12D 억제제 1(실시예 243)은 KRAS G12D 매개 ERK 인산화에 대한 IC50이 0.8nM인 KRAS G12D 억제제입니다. KRAS G12D inhibitor 1 Chemical Structure
  63. GC69339 KRAS G12D inhibitor 14

    KRAS G12D 억제제 14는 KRAS G12D 단백질과 결합하는 KD가 33 nM인 효과적인 KRAS G12D 억제제입니다. KRAS G12D 억제제 14는 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP)의 활성형태를 감소시키지만, KRAS G13D은 감소시키지 않습니다.

     KRAS G12D inhibitor 14 Chemical Structure
  64. GC62486 KRAS inhibitor-10 KRAS 억제제-10은 RAS 단백질, 특히 KRAS 단백질을 선택적이고 효과적으로 억제합니다. KRAS 억제제-10은 경구 활성 항암제로 췌장암, 유방암, 다발성 골수종, 백혈병, 폐암 등 암 연구에 사용할 수 있다. KRAS 억제제-10은 특허 WO2021005165 A1에서 추출한 테트라하이드로이소퀴놀린 화합물(화합물 11)입니다. KRAS inhibitor-10 Chemical Structure
  65. GC60969 KRAS inhibitor-9 강력한 KRAS 억제제(Kd=92μM)인 KRAS 억제제-9는 GTP-KRAS의 형성과 KRAS의 다운스트림 활성화를 차단합니다. KRAS 억제제-9는 KRAS G12D, KRAS G12C 및 KRAS Q61H 단백질에 적당한 결합 친화도로 결합합니다. KRAS 억제제-9는 G2/M 세포 주기 정지를 유발하고 세포자멸사를 유도합니다. KRAS 억제제-9는 KRAS 돌연변이가 있는 NSCLC 세포의 증식을 선택적으로 억제하지만 정상 폐 세포는 그렇지 않습니다. KRAS inhibitor-9 Chemical Structure
  66. GC64447 KRpep-2d KRpep-2d는 강력한 K-Ras 억제제이며 K-Ras가 유도하는 암세포의 증식을 억제합니다. KRpep-2d는 암 연구에 사용할 수 있습니다. KRpep-2d Chemical Structure
  67. GC65032 KRpep-2d TFA KRpep-2d(TFA)는 강력한 K-Ras 억제제이며 K-Ras 구동 암세포의 증식을 억제합니다. KRpep-2d는 암 연구에 사용할 수 있습니다. KRpep-2d TFA Chemical Structure
  68. GC61766 LC-2 LC-2는 0.25~0.76μM 사이의 DC50으로 내인성 KRAS G12C를 분해할 수 있는 강력한 동급 최초의 von Hippel-Lindau 기반 PROTAC입니다. LC-2는 MRTX849 탄두로 KRAS G12C에 공유 결합하고 E3 리가제 VHL을 동원하여 신속하고 지속적인 KRAS G12C 분해를 유도하여 동형 및 이형 KRAS G12C 세포주 모두에서 MAPK 신호 전달을 억제합니다. LC-2 Chemical Structure
  69. GC10265 Manumycin A 마누마이신 A는 항생제입니다. Manumycin A Chemical Structure
  70. GC32970 MBQ-167 MBQ-167은 MDA-MB-231 세포에서 각각 Rac 1/2/3에 대해 103nM 및 Cdc42에 대해 78nM의 IC50을 갖는 이중 Rac/Cdc42 억제제입니다. MBQ-167 Chemical Structure
  71. GC36599 Methylophiopogonanone B 호모이소플라보노이드인 Methylophiopogonanone B는 Ophiopogon japonicas의 뿌리에서 추출되며 높은 항산화 능력을 나타냅니다. Methylophiopogonanone B Chemical Structure
  72. GC14800 ML 141 ML 141(CID-2950007)은 Cdc42 GTPase의 강력하고 알로스테릭하며 선택적이고 가역적인 비경쟁적 억제제입니다. ML 141은 각각 2.1 및 2.6μM의 EC50으로 Cdc42 야생형 및 Cdc42 Q61L 돌연변이를 억제합니다. ML 141은 GTPase의 Rho 계열의 다른 구성원(Rac1, Rab2, Rab7)에 대해 낮은 마이크로몰 효능 및 선택성을 나타냅니다. ML 141은 여러 세포주에서 세포독성을 나타내지 않습니다. ML 141 Chemical Structure
  73. GC13315 ML-098 ML-098(CID-7345532)은 77.6nM의 EC50을 갖는 GTP 결합 단백질 Rab7의 활성제입니다. ML-098 Chemical Structure
  74. GC61076 MLS000532223 MLS000532223은 16μM에서 120μM 범위의 EC50 값을 갖는 Rho 계열 GTPase의 고친화성 선택적 억제제입니다. MLS000532223은 여러 GTPase에 대한 GTP 바인딩을 방지합니다. MLS000532223 Chemical Structure
  75. GC69498 MRTF/SRF-IN-1

    MRTF/SRF-IN-1 (예시 41)은 심근 소포 관련 전사 인자와 혈청 반응 인자 (MRTF/SRF)의 억제제입니다. MRTF/SRF-IN-1은 암과 섬유화 예방 연구에 사용될 수 있습니다.

     MRTF/SRF-IN-1 Chemical Structure
  76. GC64964 MRTX-1257 MRTX-1257은 H358 세포에서 KRAS 의존적 ERK 인산화에 대한 IC50이 900pM인 선택적, 비가역적, 공유 결합 및 경구 활성 KRAS G12C 억제제입니다. MRTX-1257 Chemical Structure
  77. GC64452 MRTX-EX185 MRTX-EX185는 GDP 부하 KRAS 및 KRAS(G12D)의 강력한 억제제이며 KRAS(G12D)의 IC50은 90nM입니다. MRTX-EX185는 GDP 부하 HRAS도 결합합니다. MRTX-EX185 Chemical Structure
  78. GC64365 MRTX0902 MRTX0902는 46 nM의 IC50을 갖는 경구 활성 및 강력한 SOS1 억제제(WO2021127429A1; 실시예 12-10). MRTX0902 Chemical Structure
  79. GC62699 MRTX1133 MRTX1133은 비공유적이고 강력하며 선택적인 KRAS G12D 억제제입니다. MRTX1133은 스위치 II 포켓을 최적으로 채우고 3개의 치환기를 확장하여 단백질과 호의적으로 상호작용하여 0.2pM의 KRAS G12D에 대한 추정 KD를 생성합니다. MRTX1133은 SOS1 촉매에 의한 뉴클레오티드 교환 및/또는 KRAS G12D/GTP/RAF1 복합체의 형성을 방지하여 돌연변이 KRAS 의존성 신호 전달을 억제합니다. MRTX1133은 KRAS G12D 돌연변이를 선택적으로 억제하지만 KRAS 야생형 종양 세포는 억제하지 않습니다. MRTX1133은 세포 분석에서 한 자릿수 나노몰 활성을 가지며 KRAS G12D 돌연변이가 있는 종양 모델에서 생체 내 효능을 나타냅니다. MRTX1133 Chemical Structure
  80. GC63079 MRTX1133 formic MRTX1133 formic Chemical Structure
  81. GC38400 MRTX849 MRTX849(MRTX849)는 잠재적인 항종양 활성을 가진 KRAS G12C의 강력한 경구용 돌연변이 선택적 공유 억제제입니다. MRTX849는 잔기 12의 시스테인에서 KRAS G12C에 공유 결합하고 단백질을 비활성 GDP-결합 형태로 잠그고 KRAS 의존적 신호 전달을 억제합니다. MRTX849 Chemical Structure
  82. GC10069 NSC 23766 trihydrochloride NSC 23766 trihydrochloride는 Rac1 활성화의 억제제입니다. NSC 23766 trihydrochloride Chemical Structure
  83. GC14860 Oncrasin 1 An anticancer agent Oncrasin 1 Chemical Structure
  84. GC69653 Pan KRas-IN-1

    Pan KRas-IN-1은 KRas G12C 억제제에 대한 암 내성 연구에 사용될 수 있는 넓은 스펙트럼의 KRas 억제제입니다.

     Pan KRas-IN-1 Chemical Structure
  85. GC32716 Pan-RAS-IN-1 Pan-RAS-IN-1은 Ras 단백질과 그 이펙터의 상호작용을 방해하는 pan-Ras 억제제입니다. Pan-RAS-IN-1 Chemical Structure
  86. GC36901 PHT-7.3 PHT-7.3은 Ras 1(Cnk1) 플렉스트린 상동성(PH) 도메인(Kd=4.7μM)의 키나제 억제제의 커넥터 인핸서의 선택적 억제제입니다. PHT-7.3은 mut-KRas를 억제하지만 야생형 KRas 암 세포와 종양 성장 및 신호 전달은 억제하지 않습니다. PHT-7.3은 항종양 활성이 있습니다. PHT-7.3 Chemical Structure
  87. GC38942 PROTAC K-Ras Degrader-1

    PROTAC K-Ras Degrader-1 (화합물 518)는 Cereblon E3 리간드를 기반으로 한 강력한 K-Ras 분해제로, SW1573 세포에서 ≥70%의 분해 효능을 나타냅니다.

     PROTAC K-Ras Degrader-1 Chemical Structure
  88. GC10015 Rac1 Inhibitor W56 Rac1 억제제 W56은 Rac1의 잔기 45-60을 포함하는 펩티드입니다. Rac1 억제제 W56은 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자 TrioN, GEF-H1 및 Tiam과의 Rac1 상호작용을 억제합니다. Rac1 Inhibitor W56 Chemical Structure
  89. GC62421 RAS inhibitor Abd-7 강력한 RAS-결합 화합물(Kd=51nM)인 RAS 억제제 Abd-7은 RAS-이펙터 단백질-단백질 상호작용(PPI) 억제제입니다. RAS 억제제 Abd-7은 세포 내부의 RAS와 상호작용하고, RAS-이펙터 상호작용을 방지하고, 내인성 RAS 의존적 신호전달을 억제합니다. RAS 억제제 Abd-7은 PI3K, CRAF 및 RALGDS뿐만 아니라 NRAS Q61H 및 HRAS G12V를 사용하여 다양한 돌연변이 KRAS 단백질의 PPI를 손상시킵니다. RAS inhibitor Abd-7 Chemical Structure
  90. GC62504 RAS/RAS-RAF-IN-1 RAS/RAS-RAF-IN-1은 강력한 RAS 및 RAS-RAF 억제제입니다. RAS/RAS-RAF-IN-1은 사이클로필린 A(CYPA) 결합 친화도에 대해 5.0μM-15μM의 KD를 갖는다. RAS/RAS-RAF-IN-1은 항종양 활성이 있습니다. RAS/RAS-RAF-IN-1 Chemical Structure
  91. GC63647 Rasarfin Rasarfin은 이중 Ras 및 ARF6 억제제입니다. Rasarfin Chemical Structure
  92. GC66001 RBC10 RBC10은 항암제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8RBC10은 Ral이 이펙터 RALBP1에 결합하는 것을 억제합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8RBC10은 또한 뮤린 배아 섬유아세포의 Ral-매개 세포 확산 및 인간 암 세포주의 앵커리지 독립적 성장을 억제합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 RBC10 Chemical Structure
  93. GC10906 RBC8 RBC8은 Ral GTPase의 새로운 소분자 억제제입니다. IC50은 H2122 셀에서 3.5μM, H358 셀에서 3.4μM입니다. RBC8 Chemical Structure
  94. GC33167 Rhosin 로신은 ~ 0.4 uM의 Kd로 RhoA-GEF 상호작용을 억제하기 위해 RhoA에 특이적으로 결합하고 Cdc42 또는 Rac1 또는 GEF, LARG와 상호작용하지 않는 강력한 특이적 RhoA 서브패밀리 Rho GTPase 억제제입니다. 로신은 세포 사멸을 유도합니다. 로신은 D1-MSN 가소성을 향상시키고 과흥분성을 감소시켜 스트레스 회복력을 촉진합니다. Rhosin Chemical Structure
  95. GC32729 Rhosin hydrochloride 로신 염산염은 강력한 특정 RhoA 서브패밀리 Rho GTPase 억제제입니다. 로신 염산염은 RhoA에 특이적으로 결합하여 ~ 0.4 uM의 Kd로 RhoA-GEF 상호작용을 억제하고 Cdc42 또는 Rac1 또는 GEF, LARG와 상호작용하지 않습니다. 로신 염산염은 세포 사멸을 유도합니다. 염산로진은 D1-MSN 가소성을 향상시키고 과흥분성을 감소시켜 스트레스 탄력성을 촉진합니다. Rhosin hydrochloride Chemical Structure
  96. GC63562 RM-018 RM-018은 강력하고 기능적으로 구별되는 삼중 복합체 KRASG12C 활성 상태 억제제입니다. RM-018은 KRASG12C/Y96D에 결합하고 억제하는 능력을 유지하며 내성을 극복할 수 있습니다. RM-018은 KRASG12C의 GTP 결합 활성 [\RM-018 binds specifically to the GTP-bound, active ["RAS(ON)"] state of KRASG12C.en_ko_2021q1.md RM-018 Chemical Structure
  97. GC62494 RMC-0331 RMC-0331(RM-023)은 강력하고 선택적이며 경구 생체이용 가능한 SOS1 억제제입니다. RMC-0331은 RAS-SOS1 상호작용의 중단을 통해 RAS 활성화를 차단하는 생체 내 도구 화합물입니다. RMC-0331 Chemical Structure
  98. GC69822 RMC-6291

    RMC-6291는 경구용으로 효과적인 KRASG12C(ON) 공가양제입니다. RMC-6291은 종양 세포 내에서 KRASG12C(ON)과 친환상단백질 A(CypA) 사이에 삼중 복합체를 형성합니다. 따라서, RMC-6291은 RAS 효과자 결합을 공간적으로 차단하여 KRASG12C(ON)의 신호 발생을 방지합니다. RMC-6291은 KRASG12C 종양 모델에서 RAS 경로 활성에 대해 깊고 지속적인 억제 작용을 나타냅니다.

     RMC-6291 Chemical Structure
  99. GC50609 SAH-SOS1A SAH-SOS1A는 펩타이드 기반 SOS1/KRAS 단백질 상호작용 억제제입니다. SAH-SOS1A는 나노몰 친화도(EC50=106-175 nM)로 야생형 및 돌연변이 KRAS(G12D, G12V, G12C, G12S 및 Q61H)에 결합하고, 직접적이고 독립적으로 뉴클레오티드 결합을 차단하고, KRAS 유도 암세포 생존력을 손상시키며, KRAS의 다운스트림에 있는 ERK-MAPK phosphosignaling 캐스케이드의 메커니즘 차단에 의해 그 효과를 발휘합니다. SAH-SOS1A Chemical Structure
  100. GC10528 Salirasib A Ras inhibitor with anti-cancer and anti-atherogenic activity Salirasib Chemical Structure
  101. GC65263 SOS1-IN-11 SOS1-IN-11은 IC50 값이 30nM인 강력한 SOS1 억제제입니다. SOS1-IN-11 Chemical Structure

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