MAPK Signaling

Targets for MAPK Signaling

Products for MAPK Signaling

Cat.No. Nombre del producto Información
GC65949 GNE-9815 GNE-9815 (compuesto 7) es un inhibidor pan-RAF altamente selectivo con buena biodisponibilidad oral. GNE-9815 exhibe valores de Ki de 0,062 y 0,19 nM para CRAF y BRAF, respectivamente. GNE-9815 se combina con el inhibidor de MEK Cobimetinib (HY-13064) y muestra una modulaciÓn sinérgica de la vÍa MAPK. GNE-9815 se puede utilizar en estudios de cÁnceres mutantes KRAS.
GC38917 Gossypetin La gosipetina es un flavonoide hexahidroxilado y es un potente inhibidor de la proteÍna quinasa quinasa activada por mitÓgenos (MKK)3 y MKK6 que atenÚa fuertemente la vÍa de seÑalizaciÓn MKK3/6-p38, tiene varias actividades farmacolÓgicas, que incluyen actividades antioxidantes, antibacterianas y anticancerÍgenas.
GC38791 GSK-25 GSK-25 es un inhibidor de ROCK1 potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral (IC50 = 7 nM).
GC60886 GSK356278 GSK356278 es un inhibidor de la fosfodiesterasa 4 (PDE4) potente, selectivo, biodisponible por vÍa oral y que penetra en el cerebro, con pIC50 de 8,6, 8,8 y 8,7 para las PDE4A, PDE4B y PDE4D humanas, respectivamente.
GC43798 Guanylyl Imidodiphosphate (lithium salt)
El guanil imidodifosfato (Gpp(NH)p) de litio, un análogo no hidrolizable del GTP, aumenta la actividad de la adenilato ciclasa.
GC17658 Guggulsterone La guggulsterona es un esterol vegetal derivado de la resina de goma del Árbol Commiphora wightii. La guggulsterona inhibe el crecimiento de una amplia variedad de células tumorales e induce la apoptosis mediante la regulaciÓn a la baja de los productos génicos antiapoptÓticos (IAP1, xIAP, Bfl-1/A1, Bcl-2, cFLIP y survivina), la modulaciÓn de las proteÍnas del ciclo celular (ciclina D1 y c-Myc), activaciÓn de caspasas y JNK, inhibiciÓn de Akt. La guggulsterona, un antagonista del receptor farnesoide X (FXR), disminuye la activaciÓn de FXR inducida por CDCA con IC50 de 17 y 15 μM para Z- y E-guggulsterona, respectivamente.
GC36199 GW284543 GW284543 (UNC10225170) es un inhibidor selectivo de MEK5. GW284543 reduce pERK5 y disminuye la proteÍna MYC endÓgena.
GC11685 GW5074 GW5074 es un inhibidor de c-Raf potente y selectivo con IC50 de 9 nM y no tiene efecto sobre las actividades de JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2 o c -Fms.
GC36203 GW806742X GW806742X, un mimético de ATP y un potente inhibidor de MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein), se une al dominio de pseudoquinasa MLKL con una Kd de 9,3 μM.
GC61454 GW806742X hydrochloride El clorhidrato de GW806742X, un mimético de ATP y un potente inhibidor de MLKL (proteÍna similar al dominio de quinasa de linaje mixto), se une al dominio de pseudoquinasa MLKL con una Kd de 9,3 μM. El clorhidrato de GW806742X tiene actividad contra VEGFR2 (IC50=2 nM). El clorhidrato de GW806742X retarda la translocaciÓn de la membrana de MLKL e inhibe la necroptosis.
GC63000 Gypenoside L Gypenoside L es una saponina que se puede encontrar en Gynostemma pentaphyllum.
GC19396 H 89
Un potente inhibidor de la proteína quinasa dependiente del AMP cíclico.
GC10074 H 89 2HCl H-89 2HCl es un inhibidor potente y selectivo de la proteína quinasa A dependiente de cAMP con un valor IC₅₀ de 48 nM, mostrando débil inhibición de PKG, PKC, quinasa de caseína y otras quinasas.
GC12799 H-8 (hydrochloride) H-8 (diclorhidrato) es un inhibidor de PKA permeable a las células, reversible y competitivo con ATP.
GC43803 HA-1077 (hydrochloride) Fasudil (HA-1077; AT877) dihidrocloruro es un inhibidor rhoa/roca inespecÍfico y también tiene un efecto inhibitorio en las proteÍnas quinasas, con un KI de 0.33 ⋼ m para el rock111&&&&&&77TRESTO. offlineefficient_models_2022q2.md;M, 1.650 μM for ROCK2 and PKA, PKC, PKG, respectively.en_es_2021q4.mdHA-1077 (hydrochloride) is also a potent Ca2+ channel antagonist and vasodilator.en_es_2021q4.md
GN10248 Hesperitin
GC36223 HG6-64-1 HG6-64-1 es un inhibidor de B-Raf potente y selectivo extraÍdo de la patente WO 2011090738 A2, ejemplo 9 (XI-1); tiene una IC50 de 0,09 μM en células Ba/F3 transformadas con B-raf V600E.
GC12201 HI TOPK 032 HI TOPK 032 es un potente y específico inhibidor de TOPK.
GC64035 Hirsutenone La hirsutenona es un diarilheptanoide botÁnico activo presente en las especies de Alnus y exhibe muchas actividades biolÓgicas, incluidos efectos antiinflamatorios, antitumorales y antiatÓpicos.
GN10664 Honokiol
GC62514 HPK1-IN-3 HPK1-IN-3 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa 1 progenitora hematopoyética competitiva con ATP (HPK1; MAP4K1) con una IC50 de 0,25 nM.
GC63569 HPK1-IN-4 HPK1-IN-4 (comp 22) es un inhibidor de HPK1 (MAPK41) (IC50 de 0,061 nM) como compuesto de herramienta de inmunoterapia preclÍnica.
GC63006 HPK1-IN-7 HPK1-IN-7 es un potente inhibidor de HPK1 (progenitor hematopoyético quinasa 1, MAP4K1) activo por vÍa oral (IC50 = 2,6 nM) con excelente selectividad familiar y kinÓmica. HPK1-IN-7 muestra selectividad contra IRAK4 (59 nM) y GLK (140 nM). HPK1-IN-7 muestra una eficacia sÓlida contra el modelo de tumor singénico MC38 en combinaciÓn con anti-PD1.
GC63317 HPK1-IN-8 HPK1-IN-8 es un inhibidor selectivo de conformaciÓn inactivo alostérico de HPK1 de longitud completa.
GC43885 Hypothemycin La hipotemicina, un policétido fÚngico, es un inhibidor multicinasa con Kis de 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1,5 μM y 8,4/2,4 μM para VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRα y ERK1/ERK2, respectivamente.
GC25521 IMM-H007 IMM-H007, an adenosine derivative, is an activator of AMP-Activated Protein Kinase (AMPK). IMM-H007 is a potential drug for treating cardiac dysfunction. IMM-H007 negatively regulates endothelium inflammation through inactivating NF-κB and JNK/AP1 signaling. IMM-H007 inhibits ABCA1 (ATP binding cassette subfamily a member 1) degradation and facilitates its cell-surface localization in macrophages, thereby promotes cholesterol efflux.
GC12674 IQ 3 IQ 3 es un inhibidor específico de la familia de quinasas N-terminales (JNK) c-Jun, con preferencia por JNK3.
GC36327 IQ-1S free acid El Ácido libre de IQ-1S es un posible inhibidor de la actividad de la proteÍna activadora 1 (AP-1)/NF-κB con una IC50 de 2,3±0,41 μM.
GC39095 Isoliquiritin apioside El apiosido de isoliquiritina reduce significativamente los aumentos inducidos por PMA en las actividades de MMP9 y suprime la activaciÓn de MAPK y NF-κB inducida por PMA. El apiosido de isoliquiritina suprime la invasividad y la angiogénesis de las células cancerosas y las células endoteliales.
GN10023 Isorhamnetin
GN10804 Isovitexin
GC33844 Isovitexin (Saponaretin) A C-glycosylated flavone with diverse biological activities
GC32209 ITX5061 ITX5061 es un inhibidor de tipo II de p38 MAPK y también un antagonista del receptor Scavenger B1 (SR-B1).
GC36359 J30-8 J30-8 es un inhibidor potente y selectivo de isoformas de la quinasa 3 N-terminal c-Jun (JNK3) con una IC50 de 40 nM, que tiene una selectividad de isoformas de 2500 veces contra JNK1α1 y JNK2α2.
GC65303 Jaspamycin La jaspamicina (7-CN-7-C-Ino) es un potente activador de la PKA, de uniÓn al sitio R (PKAR), con una EC50 de 6,5 nM y una Kd de 8 nM en Trypanosoma brucei.
GC13724 JIP-1 (153-163) JIP-1 (153-163) (TI-JIP) es un inhibidor peptídico de c-JNK, basado en los residuos 153-163 de la proteína 1 que interactúa con JNK (JIP-1) (Modificaciones: Phe-11 \u003d C-terminal amida).
GC15028 JNK-IN-7 A non-selective JNK inhibitor
GC13841 JNK-IN-8 JNK-IN-8 is the first irreversible inhibitor of JNK, targeting JNK1, JNK2, and JNK3 with IC₅₀values of 4.7 nM, 18.7 nM, and 1 nM, respectively, in the A375 cell line.

GC32983 Juglanin La juglanina, un flavonoide natural, es un activador de JNK, con actividades inflamatorias y antitumorales.

GC38804 JWG-071 JWG-071 es la primera sonda quÍmica selectiva de quinasa informada para ERK5. JWG-071 mejora la actividad de ERK5 y la selectividad de BRD4. JWG-071 serÁ una sonda quÍmica muy necesaria para desinvolucionar la farmacologÍa de ERK5 y BRD4.

GC13116 JX 401 JX 401 es un potente inhibidor de p38alpha, que contiene un motivo 4-bencilpiperidina.

GC11362 K 252a
Un inhibidor de la proteína quinasa.

GC17702 K-Ras(G12C) inhibitor 9 El inhibidor 9 de K-Ras (G12C) es un inhibidor alostérico de K-Ras (G12C).

GC13640 Kemptide Kemptide es un heptapéptido sintético que actÚa como sustrato especÍfico para la proteÍna quinasa dependiente de cAMP (PKA).

GC36391 Kemptide Phospho-Ser5 Kemptide (Phospho-Ser5) es un péptido aceptor de fosfato que sirve como sustrato especÍfico para la proteÍna quinasa dependiente de cAMP (PKA).

GC33051 KO-947 KO-947 es un inhibidor potente y selectivo de las quinasas ERK1/2 con utilidad potencial en tumores desregulados en la vÍa MAPK.

GC14648 KT 5720 KT 5720 es un inhibidor competitivo de ATP, permeable a las células, potente, específico, reversible de la proteína quinasa A (PKA), con una Ki de 60 nM.

GC17346 KT 5823 KT 5823, un inhibidor selectivo de la proteína quinasa dependiente de cGMP (PKG) con un valor Ki de 0,23 μM, también inhibe PKA y PKC con valores Ki de 10 μM y 4 μM, respectivamente.

GC46015 KY 05009 KY 05009 es un inhibidor de la cinasa que interactúa con Nck y Traf2 competitivo con ATP (TNIK) con una Ki de 100 nM. KY 05009 inhibe farmacológicamente la transición epitelial a mesenquimatosa (EMT) inducida por TGF-β1 en células de adenocarcinoma de pulmón humano. KY 05009 inhibe la expresión proteica de TNIK y la actividad transcripcional de los genes diana Wnt e induce la apoptosis en las células cancerosas. KY 05009 ejerce actividad anticancerígena.

GC15924 L-779,450 L-779,450 es un inhibidor potente y selectivo de la cinasa B-Raf con una Kd de 2,4 nM.

GC44022 L-858,051 (hydrochloride) L-858,051 is a water-soluble analog of forskolin, a cell-permeant activator of adenylate cyclase.

GC34275 L-JNKI-1 L-JNKI-1 es un inhibidor peptÍdico permeable a las células especÍfico para JNK.

GC44085 L-Sulforaphene El L-sulforafeno, aislado de semillas de rÁbano, presenta una DE50 frente a plÁntulas de hoja aterciopelada de aproximadamente 2 x 10-4 M. El L-sulforafeno promueve la apoptosis de las células cancerosas e inhibe la migraciÓn mediante la inhibiciÓn de EGFR, p-ERK1/2, NF‐κB y otros seÑales

GC16576 LGX818 LGX818 (LGX818) es un inhibidor de BRAF muy potente con actividad antiproliferativa y apoptÓtica selectiva en células que expresan BRAFV600E (EC50=4 nM).

GC36447 Licochalcone E La licocalcona E, un compuesto flavonoide aislado de Glycyrrhiza inflate, inhibe la actividad transcripcional de NF-κB y AP-1 a través de la inhibiciÓn de la activaciÓn de AKT y MAPK.

GC17608 Lidocaine La lidocaÍna (Lignocaine) inhibe los canales de sodio que involucran voltaje complejo y dependencia del uso .

GC33831 Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) El clorhidrato de lidocaÍna (clorhidrato de lidocaÍna) (clorhidrato de lidocaÍna) inhibe los canales de sodio que involucran voltaje complejo y dependencia del uso.

GC16039 LJH685 LJH685 es un potente inhibidor de RSK selectivo y competitivo con ATP que inhibe las actividades bioquÍmicas de RSK1, 2 y 3 con IC50 de 6, 5 y 4 nM, respectivamente.

GC16601 LJI308 LJI308 es un potente inhibidor de la cinasa S6 panribosÓmica (RSK), con IC50 de 6 nM, 4 nM y 13 nM para RSK1, RSK2 y RSK3, respectivamente. LJI308 inhibe la fosforilaciÓn de RSK (T359/S363) e YB-1 (S102) después de la irradiaciÓn, el tratamiento con EGF y en células que expresan una mutaciÓn KRAS.

GC11157 LL-Z 1640-4 LL-Z 1640-4 es un potente inhibidor de la señalización de p38/JNK. LL-Z 1640-4 disminuye significativamente la activación de p38 y JNK en células HCC transfectadas con ARNip de MLK4. LL-Z 1640-4 atenúa notablemente la producción de ROS inducida por la caída de MLK4. LL-Z 1640-4 reduce significativamente las células apoptóticas en células HCC transfectadas con siMLK4.

GC30770 LM22B-10 LM22B-10 es un activador del receptor de neurotrofina TrkB/TrkC y puede inducir la activaciÓn de TrkB, TrkC, AKT y ERK in vitro e in vivo.

GC34650 Longdaysin Longdaysin es un inhibidor de la vÍa de seÑalizaciÓn de Wnt/β-catenina, que ejerce un efecto antitumoral al bloquear la seÑalizaciÓn de Wnt dependiente de CK1δ/ε. Longdaysin inhibe CK1α, CK1δ, CDK7 y ERK2 con IC50 de 5,6 μM, 8,8 μM, 29 μM y 52 μM, respectivamente.

GC13717 Losmapimod Losmapimod (GSK-AHAB) es un inhibidor selectivo, potente y activo por vÍa oral de p38 MAPK con pKis de 8,1 y 7,6 para p38α y p38β, respectivamente.

GN10267 Loureirin B

GC19507 LUT-014 LUT-014 es un inhibidor de B-Raf con una IC50 de 11,7 nM y se desarrolló para reducir las lesiones acneiformes limitantes de la dosis asociadas al tratamiento con inhibidores de EGFR.

GC19228 LXH254 LXH254 es un inhibidor de BRAF y CRAF de tipo II potente, selectivo y activo por vÍa oral, con valores de CI50 de 0,072 y 0,21 nM contra CRAF y BRAF, respectivamente.

GC36505 LY-2584702 hydrochloride El clorhidrato de LY-2584702 es un inhibidor selectivo ATP competitivo de p70S6K con una IC50 de 4 nM. En el ensayo de la enzima S6K1, la IC50 de LY-2584702 es de 2 nM.

GC16835 LY2228820 LY2228820 (dimesilato de LY2228820) es un inhibidor competitivo de ATP selectivo de p38 MAPK α/β con IC50 de 5,3 y 3,2 nM, respectivamente.

GC12089 LY2584702 LY2584702 es un inhibidor selectivo ATP competitivo de p70S6K con una IC50 de 4 nM. En el ensayo de la enzima S6K1, la IC50 de LY-2584702 es de 2 nM.

GC44095 LY2584702 (tosylate) LY2584702 (tosilato) es un inhibidor competitivo ATP selectivo de p70S6K con una IC50 de 4 nM. En el ensayo de la enzima S6K1, la IC50 de LY-2584702 es de 2 nM.

GC13980 LY3009120 LY3009120 (DP-4978) es un inhibidor pan RAF que inhibe BRAFV600E, BRAFWT y CRAFWT con IC50 de 5,8, 9,1 y 15 nM, respectivamente.

GC19235 LY3214996 LY3214996 (LY3214996) es un inhibidor altamente selectivo de ERK1 y ERK2, con IC50 de 5 nM para ambas enzimas en ensayos bioquÍmicos. LY3214996 inhibe potentemente p-RSK1 celular en lÍneas celulares de cÁncer mutantes BRAF y RAS. LY3214996 muestra potentes actividades antitumorales en modelos de cÁncer con alteraciones en la vÍa MAPK.

GC18241 Lysophosphatidylcholines
Lysophosphatidylcholines are produced by hydrolysis of the fatty acid of phosphatidylcholine at either the sn-1 or sn-2 position by phospholipase A2 (PLA2) or by lecithin-cholesterol acyltranferase (LCAT), which transfers the fatty acid to cholesterol.

GC31735 Magnolin Magnolin, un componente principal de Magnolia flos (Shin-Yi), inhibe el eje de seÑalizaciÓn Ras/ERKs/RSK2 al dirigirse al bolsillo activo de ERK1 y ERK2 con IC50 de 87 nM y 16,5 nM, respectivamente.

GC30545 Malantide Malantide es un dodecapéptido sintético derivado del sitio fosforilado por la proteÍna quinasa dependiente de cAMP (PKA) en la subunidad β de la fosforilasa quinasa. Malantide es un sustrato altamente especÍfico para PKA con una Km de 15 μM y muestra una inhibiciÓn del inhibidor de proteÍnas (PKI) >90 % de la fosforilaciÓn del sustrato en varios extractos de tejido de rata. Malantide también es un sustrato eficiente para PKC con una Km de 16 μM.

GC63059 MAP4K4-IN-3 MAP4K4-IN-3 (Compuesto 17) es un inhibidor de MAP4K4 potente y selectivo con una IC50 de 14,9 nM en el ensayo de quinasa, una IC50 de 470 nM en el ensayo de células.

GC64904 MAP855 MAP855 es un inhibidor de la cinasa MEK1/2 altamente potente, selectivo, competitivo con ATP y activo por vÍa oral (cascada MEK1 ERK2 IC50 = 3 nM, pERK EC50 = 5 nM). MAP855 muestra una inhibiciÓn equipotente de MEK1/2 de tipo salvaje y mutante.

GC30676 MAPK13-IN-1 MPAK13-IN-1 es un inhibidor de MAPK13 (p38δ), con una IC50 de 620 nM.

GC11277 MEK inhibitor

GC33388 MEK-IN-1 MEK-IN-1 es un inhibidor de MEK extraÍdo de la patente WO2008076415A1.

GC12843 MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) (MEK162) es un inhibidor oral y selectivo de MEK1/2. MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) (MEK162) inhibe MEK con un IC50 de 12 nM.

GC33771 Metadoxine La metadoxina bloquea la diferenciaciÓn de los adipocitos en asociaciÓn con la inhibiciÓn de la vÍa de la proteÍna de uniÓn al elemento de respuesta de la proteÍna quinasa A-cAMP (PKA-CREB).

GC49241 Methyl Diethyldithiocarbamate An active metabolite of disulfiram

GC36596 Methylnissolin La metilnissolina (astrapterocarpan), aislada de Astragalus membranaceus, inhibe la proliferaciÓn celular inducida por el factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGF)-BB con una IC50 de 10 μM.

GC16007 Methylthiouracil El metiltiouracilo es un agente antitiroideo.

GC44211 MK2 Inhibitor III El inhibidor de MK2 III (compuesto 16) es un inhibidor de MAPKAP-K2 (MK-2) activo por vÍa oral, selectivo y competitivo con ATP con una IC50 de 0,85 nM.

GC16723 MK2 Inhibitor IV MK2 Inhibitor IV es un potente y selectivo inhibidor de MAPKAPK2 (MK2) (IC50 = 0,11 uM) con un modo de uniÓn competitivo no ATP.

GC33142 MK2-IN-1 (MK2 Inhibitor) MK2-IN-1 (inhibidor de MK2) es un inhibidor potente y selectivo de MAPKAPK2 (MK2) (IC50 = 0,11 uM) con un modo de uniÓn competitivo no ATP.

GC61819 MK2-IN-3 MK2-IN-3 es un inhibidor potente y selectivo de MAPKAP-K2 (MK-2), con una IC50 de 8,5 nM.

GC18156 MK8353 MK8353 (SCH900353) es un inhibidor de ERK1/2 potente, selectivo y disponible por vía oral, con IC50 de 23,0 nM y 8,8 nM, respectivamente; MK8353 tiene actividad antitumoral.

GC62315 MKK7-COV-9 MKK7-COV-9 es un inhibidor covalente potente y selectivo de MKK7 y se dirige a una interacciÓn proteÍna-proteÍna especÍfica de MKK7. MKK7-COV-9 bloquea la activaciÓn de células B primarias en respuesta a LPS con un EC50 de 4,98 μM.

GC15296 ML 786 dihydrochloride Raf kinase inhibitor

GC11307 ML-264 ML-264 es un agente antitumoral que inhibe potente y selectivamente la expresión del factor cinco similar a Krüppel (KLF5).

GC49440 ML-9 ML-9 es un inhibidor selectivo y potente de la quinasa Akt, inhibe la quinasa de cadena ligera de miosina (MLCK) y la actividad de la molécula de interacciÓn estromal 1 (STIM1). ML-9 inhibe la actividad de MLCK, PKA y PKC con valores de Ki de 4, 32 y 54 μM, respectivamente. ML-9 induce la autofagia al estimular la formaciÓn de autofagosomas e inhibir su degradaciÓn.

GC64634 MLK-IN-1 MLK-IN-1 es un potente inhibidor de la quinasa 3 de linaje mixto (MLK-3), especÍfico y que penetra en el cerebro, compuesto 68, extraÍdo de la patente US20140256733A1.

GC63680 MLKL-IN-2 MLKL-IN-2 es un inhibidor de MLKL extraÍdo de la patente WO2021224505A1, compuesto (i).

GC11649 MLN 2480 An oral pan-Raf kinase inhibitor

GC64580 MMI-0100 MMI-0100 es un inhibidor peptÍdico permeable a las células de la proteÍna quinasa II activada por mitÓgeno (MK2).

GC48469 Moexipril-d5 An internal standard for the quantification of moexipril

GC32789 Mogrol Mogrol es un biometabolito de los mogrosidos y actÚa a través de la inhibiciÓn de las vÍas ERK1/2 y STAT3, o reduciendo la activaciÓn de CREB y activando la seÑalizaciÓn de AMPK.

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