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- GC44943 sPLA2 Inhibitor Der sPLA2-Inhibitor, ein D-Tyrosin-Derivat, ist ein oral wirksamer, potenter Hemmer der sekretorischen Phospholipase A2 (sPLA2) mit einem IC50-Wert von 29 nM fÜr die humane nichtpankreatische sekretorische PLA2-Isoform IIa (hnpsPLA2-IIa).
- GC11520 ST638 ST638 ist ein potenter Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 370 nM.
- GC17889 ML 349 ML 349 ist ein potenter und spezifischer Acylprotein-Thioesterase-2(APT2)/Lysophospholipase-2 (LYPLA2)-Inhibitor mit einem Ki von 120 nM. ML 349 ist auch ein Inhibitor von LYPLA2 mit einem IC50 von 144 nM.
- GC12420 MAFP MAFP (Methyl Arachidonyl Fluorophosphonate) ist ein selektiver, auf das aktive Zentrum gerichteter und irreversibler Inhibitor von cPLA2 und iPLA2.
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GC69862
SB-435495
SB-435495 ist ein wirksamer, selektiver, reversibler, nicht-kovarianter und oral aktiver Lp-PLA2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,06 nM.
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GC69371
LFHP-1c
LFHP-1c ist ein PGAM5-Inhibitor mit neuroprotektiver Aktivität bei ischämischem Schlaganfall. LFHP-1c schützt die Integrität der Blut-Hirn-Schranke vor ischämischen Schäden. LFHP-1c bindet an PGAM5 in Endothelzellen, hemmt die Phosphataseaktivität von PGAM5 und unterdrückt die Interaktion zwischen PGAM5 und NRF2. LFHP-1c hat sowohl in vitro als auch in vivo eine schützende Wirkung.
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GC69136
Fuzapladib sodium
Fuzapladib-Natrium (IS-741-Natrium) is an effective orally active inhibitor of phospholipase A2 (phospholipase A2). Fuzapladib-Natrium can block the adhesion between inflammatory cells and microvascular endothelial cells, inhibit neutrophil infiltration into the pancreas or acute pancreatitis, and has anti-acute pancreatitis effects.
- GC12361 Darapladib A reversible inhibitor of Lp-PLA2
- GC17851 D609 A competitive inhibitor of PC-specific PLC
- GC17203 Varespladib (LY315920) Inhibitor of group IIA, IIE, and X forms of sPLA2
- GC52315 GK241 An sPLA2 (Type IIA) inhibitor
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GC65595
3-Nitrocoumarin
3-Nitrocoumarin (3-NC) ist ein potenter und selektiver Phospholipase-C-γ-(PLC-γ)-Inhibitor.
- GC64388 CCT129957 CCT129957 ist ein Indolderivat und ein potenter Phospholipase C-γ (PLC-γ)-Inhibitor mit einem IC50 von ~3 μM und einem GC50 von 15 μM. CCT129957 hemmt die Ca2+-Freisetzung in Plattenepithelkarzinomzellen bei ~15 μM.
- GC52080 LEI-110 LEI-110 ist ein potenter, selektiver und zellgängiger Pan-Inhibitor der HRASLS-Familie von Thiolhydrolasen.
- GC49784 AZD 2716 An sPLA2 inhibitor
- GC64306 ROC-0929 ROC-0929 (Verbindung 13a) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der sezernierten Phospholipase A2 (sPLA2s) mit einem IC50 von 80 nM, der speziell auf hGX abzielt.
- GC49635 LY433771 An inhibitor of type X sPLA2
- GC50726 ASB 14780 ASB 14780 ist ein 4-Phenoxy-Derivat, der cytosolische Phospholipase A2α (cPLA2α)-Inhibitor, mit einem IC50-Wert von 20 nM.
- GC47049 CAY10641 An inactive alcohol derivative of a highly potent cPLA2 inhibitor
- GC60982 LEI-401 LEI-401 ist ein erstklassiger, selektiver und ZNS-aktiver NAPE-PLD (N-Acylphosphatidylethanolamin-Phospholipase D)-Inhibitor mit einem IC50 von 27 nM.
- GC45995 DO264 An ABHD12 inhibitor
- GC45618 (±)-trans-GK563 A GVIA iPLA2 inhibitor
- GC37674 SPK-601 SPK-601 (LMV-601) ist ein Inhibitor der Phosphatidylcholin-spezifischen Phospholipase C (PC-PLC).
- GC35390 Aristolochic acid C AristolochinsÄure C ist ein Derivat der AristolochinsÄure. AristolochinsÄure ist ein Phospholipase A2 (PLA2)-Inhibitor, der kortikale Mikrotubuli-Arrays und das Wurzelwachstum in Arabidopsis stÖrt.
- GC44794 Pyrrophenone Pyrrophenon ist ein potenter und spezifischer Hemmer der zytosolischen Phospholipase A2α (cPLA2α) mit einem IC50-Wert von 4,2 nM.
- GC44223 ML-299 ML-299 ist ein selektiver allosterischer Modulator und ein dualer Inhibitor der Phospholipasen D1 und D2 (IC50-Werte betragen 6 bzw. 12 nM). ML-299 verringert die invasive Migration in U87-MG-Glioblastomzellen.
- GC44222 ML-298 ML298 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Phospholipase D2 (PLD2) mit einem IC50 von 355 nM. ML298 verringert die invasive Migration in U87-MG-Glioblastomzellen.
- GC43756 GK187 GK187 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der calciumunabhÄngigen Phospholipase A2 (GVIA iPLA2) der Gruppe VIA mit einem XI(50)-Wert von 0,0001.
- GC43695 Folipastatin Folipastatin ist ein potenter Inhibitor der Phospholipase A2 mit einem IC50 von 39 μM.
- GC43671 FKGK 18 FKGK 18 ist ein Inhibitor der selektiven Gruppe VIA der calciumunabhängigen Phospholipase A2 (GVIA iPLA2).
- GC43670 FKGK 11 FKGK 11 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von GVIA iPLA2 (Gruppe VIA calciumunabhängige Phospholipase A2).
- GC43179 CAY10590 CAY10590 (GK115) ist ein Inhibitor der sezernierten Phospholipase A2 (sPLA2) und kann zur Erforschung chronisch entzÜndlicher Nierenerkrankungen eingesetzt werden.
- GC43161 CAY10502 CAY10502 ist ein potenter, kalziumabhÄngiger Hemmer der zytosolischen Phospholipase A2 α (cPLA2α) mit einem IC50-Wert von 4,3 nM fÜr das isolierte Enzym.
- GC42885 AX 048 The group IVA phospholipase A2 (PLA2), known as calcium-dependent cytosolic PLA2 (cPLA2), selectively releases arachidonic acid from membrane phospholipids, playing a central role in initiating the synthesis of prostaglandins and leukotrienes.
- GC42855 ARN19874 ARN19874 ist ein selektiver, reversibler, nicht kompetitiver Inhibitor der AktivitÄt der N-Acylphosphatidylethanolamin-Phospholipase D (NAPE-PLD) mit einem IC50 von ~34 μM.
- GC40679 (S)-Bromoenol lactone (S)-Bromenollacton ((S)-BEL) ist ein irreversibler, chiraler, Mechanismus-basierter Inhibitor der calciumunabhÄngigen Phospholipase A2β (iPLA2β), der die Vasopressin-induzierte Freisetzung von Arachidonat aus kultivierten glatten Muskelzellen der Rattenaorta (A10) hemmt. Zellen mit einem IC50 von 2 μM.
- GC40678 (R)-Bromoenol lactone (R)-Bromenollacton ((R)-BEL) ist ein irreversibler, chiraler, Mechanismus-basierter Inhibitor der Calcium-unabhÄngigen Phospholipase γ (iPLA2γ).
- GC32224 Lp-PLA2 -IN-1 Lp-PLA2 -IN-1 ist ein potenter Inhibitor der Lipoprotein-assoziierten Phospholipase A2 (Lp-PLA2).
- GC31825 Varespladib methyl (A-002) Varespladib-Methyl (A-002) (A-002; LY333013) ist ein selektiver Inhibitor der sekretorischen Phospholipase A2 (PLA2) der Gruppe II.
- GC30610 LY 178002 LY 178002 ist ein starker Inhibitor von 5-Lipoxygenase (5-LPO), Phospholipase A2, mit einem IC50-Wert von 0,6 μM fÜr 5-Lipoxygenase, hemmt die zellulÄre Produktion von LTB4 durch humane polymorphkernige Leukozyten und zeigt eine relativ schwache Hemmung von Cyclooxygenase.
- GC30464 Ecopladib (PLA 725) Ecopladib (PLA 725) ist ein submikromolarer Inhibitor der zytosolischen Phospholipase A2α (cPLA2α), mit IC50-Werten von 0,15 μM und 0,11 μM in den GLU-Mizellen- bzw. Ratten-Vollblut-Assays.
- GC30180 ST271 ST271 ist ein potenter Inhibitor der Proteintyrosinkinase (PTK) und hemmt die durch fMet-Leu-Phe und PAF stimulierte Phospholipase-D-Aktivierung mit IC50-Werten von 6,7 bzw. 9 μM.
- GC19186 GW4869 GW4869 ist ein nicht kompetitiver neutraler Sphingomyelinase (N-SMase)-Inhibitor mit einem IC50 von 1 μM.
- GC18691 CAY10594 CAY10594 dient als effektiver Inhibitor der Phospholipase D2 (PLD2) mit einem IC50 von 140 nm in vitro und 110 nm in Zellen.
- GC18305 CAY10650 CAY10650 ist ein hochpotenter Inhibitor der zytosolischen Phospholipase A2α (cPLA2α) mit einem IC50-Wert von 12 nM.
- GC14521 ONO-RS-082 ONO-RS-082 ist ein Inhibitor der Phospholipase A (PLA).
- GC10645 MJ33 (lithium salt) inhibitor of the acidic, calcium-independent (ai)PLA2 activity of Prdx6
- GC18141 EA4 rPLA2 inhibitor
- GC11116 Thioetheramide-PC competitive, reversible inhibitor of secretory phospholipase A2 (sPLA2)
- GC11243 Halopemide Halopemid ist ein potenter Phospholipase D (PLD)-Inhibitor mit IC50-Werten von 220 und 310 nM fÜr menschliches PLD1 bzw. PLD2.
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GC13276
Oleyloxyethyl Phosphorylcholine
PLA2 inhibitor
- GC16770 Arachidonic Acid Leelamide phospholipase A2 inhibitor
- GC13351 VU0359595 VU0359595 (CID-53361951; ML-270) ist ein potenter und selektiver pharmakologischer Phospholipase D1 (PLD1)-Inhibitor mit einem IC50 von 3,7 nM.
- GC11021 Bromoenol lactone Bromoenollacton ((6E)-Bromoenollacton) ist ein irreversibler, selektiver, potenter Inhibitor der calciumunabhÄngigen Phospholipase A2 (iPLA2β) auf Suizidbasis mit einem IC50-Wert von etwa 7 μM, der die antigenstimulierte Exozytose von Mastzellen hemmt, ohne Ca2 zu blockieren + Zufluss.
- GC13930 N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid N-(p-Amylcinnamoyl)-AnthranilsÄure (ACA) ist ein Breitband-Phospholipase A2 (PLA2)-Hemmer und TRP-Kanalblocker.
- GC18039 ML 348 ML 348 (GNF-Pf-1127) ist ein selektiver und reversibler Acyl-Protein-Thioesterase 1 (APT1)/Lysophospholipase 1 (LYPLA1)-Inhibitor mit einem IC50 von 210 nM und hemmt LYPLA2 kaum.
- GC10162 JJKK 048 JJKK 048 ist ein ultrapotenter und hochselektiver Inhibitor der Monoacylglycerol-Lipase (MAGL).
- GC11073 ML 298 hydrochloride phospholipase D2 (PLD2) inhibitor
- GC13948 GPi 688 GPi 688 ist ein potenter und oral aktiver Glykogenphosphorylase (GPa)-Inhibitor mit IC50-Werten von 19 nM, 61 nM und 12 nM für menschliches Leber-GPa, Rattenleber-GPa bzw. menschliches Skelettmuskel-GPa.
- GC15877 CP 316819 CP 316819 ist ein potenter Glykogen-Phosphorylase (GPase)-Inhibitor mit antihyperglykämischer Wirkung (IC50-Werte sind 17 und 34 nM gegen humane Skelettmuskel-Glykogen-Phosphorylase (huSMGPa) bzw. Leber-Glykogen-Phosphorylase (huLGPa)).
- GC17684 VU 0364739 hydrochloride phospholipase D2 (PLD2) inhibitor
- GC13620 FIPI FIPI ist ein Derivat von Halopemid, das sowohl PLD1 (IC50 = 25 nM) als auch PLD2 (IC50 = 20 nM) wirksam hemmt; verhindert die PLD-Regulierung der Reorganisation des F-Aktin-Zytoskeletts, der Zellausbreitung und der Chemotaxis.
- GC15888 VU 0155069 VU 0155069 (CAY10593), Verbindung 69, ist ein selektiver Phospholipase D1 (PLD1)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 46 nM in vitro. VU 0155069 (CAY10593) hemmt stark die invasive Migration mehrerer Krebszelllinien in Transwell-Assays.
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GC16115
AACOCF3
Inhibitor von cPLA2/Anandamid-Hydrolyse/FAAH
- GC17420 OBAA OBAA ist ein potenter Phospholipase A2 (PLA2)-Inhibitor mit einem IC50 von 70 nM.
- GC16364 LY 311727 LY 311727 ist ein potenter Inhibitor der sekretorischen nicht-pankreatischen Phospholipase A2 (sPLA2) (IC50 \u003c1 μM für sPLA2 der Gruppe IIA).
- GC13585 YM 26734 YM 26734 ist ein kompetitiver Inhibitor der sekretorischen Phospholipase A2 (PLA2), der ein breites Hemmprofil gegenüber mehreren PLA2 aufweist.
- GC16714 PACOCF3 PACOCF3 (Palmityltrifluormethylketon) ist ein selektiver Phospholipase-A2-Inhibitor mit einem IC50 von 3,8 μM.
- GC12411 RHC 80267 RHC 80267 (U-57908) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Diacylglycerollipase (DAGL) (mit IC50 von 4 μM in BlutplÄttchen von Hunden).
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GC10451
U-73122
Inhibitor von Phospholipase C, Phospholipase A2 und 5-LO
- GC12880 GSK 2830371 GSK 2830371 ist ein hochselektiver Wip1-Phosphatase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 6 nM.
- GC16418 CP-91149 CP-91149 ist ein GP (Glykogen-Phosphorylase)-Inhibitor.