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- GC30276 Casein Kinase II Inhibitor IV Caseinkinase-II-Inhibitor IV ist ein potenter, ATP-kompetitiver Caseinkinase-II-Inhibitor mit einem IC50 von 9 nM.
- GC61233 RBPJ Inhibitor-1 RBPJ Inhibitor-1 (RIN1), der erste RBPJ-Inhibitor, blockiert die funktionelle Interaktion von RBPJ mit SHARP. RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) hemmt die NOTCH-abhÄngige Tumorzellproliferation.
- GC36190 GSK-3 inhibitor 1 GSK-3-Inhibitor 1 ist ein Inhibitor von GSK-3.
- GC11548 Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49 Tankyrase inhibitor
- GC65131 YAP/TAZ inhibitor-2 YAP/TAZ-Inhibitor-2 ist ein potenter und oral aktiver TEAD-YAP/TAZ-Inhibitor mit einem EC50-Wert von 3 nM. YAP/TAZ-Inhibitor-2 zeigt antiproliferative AktivitÄt. YAP/TAZ-Inhibitor-2 zeigt AntitumoraktivitÄt.
- GC66032 GSK-3β inhibitor 11 GSK-3β Inhibitor 11 (Verbindung 21) ist eine Glykogensynthase-Kinase-3β (GSK-3&7#946;) Inhibitor (IC50=10,02 μ M). GSK-3β Inhibitor 11 kann in der Erforschung neurodegenerativer Erkrankungen eingesetzt werden.
- GC36193 GSK-3β inhibitor 1 GSK-3β Inhibitor 1 (Verbindung 3a) ist ein Inhibitor der Glykogensynthasekinase 3β (GSK-3β) und zeigt mit einem IC50 von 4,9 nM eine hohe antidiabetische Wirksamkeit.
- GC32914 EMT inhibitor-1 EMT-Inhibitor-1 ist ein Inhibitor von Hippo-, TGF-β- und Wnt-Signalwegen mit AntitumoraktivitÄten.
- GC34356 Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride ist ein niedermolekularer Induktor der epidermalen Keratinozytendifferenzierung.
- GC18875 GSK3β Inhibitor XVIII An inhibitor of GSK3β
- GC15041 Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22 Tankyrase inhibitor
- GC14987 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) GSK-3 Inhibitor IX (BIO) (6-Bromoindirubin-3'-oxim; BIO) ist ein potenter, selektiver, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor von GSK-3α/β und CDK1-CyclinB-Komplex mit IC50s von 5 nM/320 nM/80 nM fÜr (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5.
- GC25838 RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) is a potent inhibitor of the transcription factor RBPJ that disrupts the interaction between NOTCH and RBPJ.
- GC18616 MMP-8 Inhibitor I MMP-8 Inhibitor I is a selective inhibitor of the neutrophil collagenase matrix metalloproteinase-8 (MMP-8) with an IC50 value of 4 nM.
- GC26088 YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) is a YAP-TEAD protein-protein interaction inhibitor which has potential usage in treatment of YAP-involved cancers with IC50 of 25 nM.
- GC14182 Kenpaullone Kenpaullon ist ein potenter Inhibitor von CDK1/Cyclin B und GSK-3β mit IC50-Werten von 0,4 μM und 23 nM und hemmt auch CDK2/Cyclin A, CDK2/Cyclin E und CDK5/p25 mit IC50-Werten von 0,68 μM, 7,5 μM, 0,85 μM. Kenpaullon, ein niedermolekularer Inhibitor von KLF4, reduziert die Selbsterneuerung von Brustkrebsstammzellen und die ZellmotilitÄt in vitro.
- GC17708 IWP-L6 IWP-L6 (Porcn Inhibitor III) ist ein Porcn-Inhibitor mit einem EC50-Wert von 0,5 nM.
- GC25603 M2912 M2912 (MSC2504877) is a very potent TNKS1/TNKS2 inhibitor (IC50=0.6 nM for TNKS1) with exquisite selectivity over other PARP family enzymes and favorable compound properties. This inhibitor potently modulates the Wnt/β-catenin pathway by elevating the levels of axin2 (EC50=17 nM) and tankyrase in DLD1 cells in a dose-dependent manner resulting in reduced cellular Wnt reporter activity.
- GC18533 ZLDI-8 ZLDI-8 ist ein Inhibitor des Notch-aktivierenden/spaltenden Enzyms ADAM-17 und hemmt die Spaltung des Notch-Proteins. ZLDI-8 verringert die Expression von Pro-Überlebens-/Anti-Apoptose- und Epithelial-Mesenchymal-Transition (EMT)-verwandten Proteinen. ZLDI-8 ist auch ein kompetitiver und irreversibler Tyrosinphosphatase (Lyp)-Inhibitor mit einem IC50 von 31,6 μM und einem Ki von 26,22 μM. ZLDI-8 hemmt das Wachstum von MHCC97-H-Zellen mit einem IC50 von 5,32 μM.
- GC38755 CKI-7 CKI-7 ist ein potenter und ATP-kompetitiver Caseinkinase 1 (CK1)-Inhibitor mit einem IC50 von 6 μM und einem Ki von 8,5 μM. CKI-7 ist ein selektiver Cdc7-Kinase-Inhibitor. CKI-7 hemmt auch SGK, ribosomale S6-Kinase-1 (S6K1) und mitogen- und stressaktivierte Proteinkinase-1 (MSK1). CKI-7 hat eine viel schwÄchere Wirkung auf Caseinkinase II und andere Proteinkinasen.
- GC35535 BMS-906024 BMS-906024 ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor der γ-Sekretase (Gamma-Sekretase). BMS-906024 ist ein potenter pan-Notch-Rezeptor-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,6 nM, 0,7 nM, 3,4 nM und 2,9 nM fÜr Notch1-, -2-, -3- bzw. -4-Rezeptoren. BMS-906024 zeigt eine antineoplastische BreitbandaktivitÄt.
- GC16893 ICG 001 An inhibitor of β-catenin/CBP interactions
- GC12869 JW 55 A TNKS1/2 inhibitor
- GC11674 WIKI4 A potent TNKS1/2 inhibitor
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GC70143
WIC1
WIC1 ist ein wirksamer Wnt-Inhibitor. WIC1 kann für Krebsforschung verwendet werden.
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GC70132
VT104
VT104 ist ein wirksamer oral einzunehmender Inhibitor von YAP/TAZ. VT104 verhindert die Palmitoylierung der endogenen Proteine TEAD1 und TEAD3. VT104 kann in der Krebsforschung eingesetzt werden.
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GC70131
VT02956
VT02956 is a LATS inhibitor (IC50: LATS1 at 0.76 nM, LATS2 at 0.52 nM). VT02956 targets the Hippo signaling pathway. VT02956 inhibits the growth of ER+ breast cancer cell lines and tumor organoids derived from patients, as well as ESR1 expression.
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GC70003
TEAD-IN-3
TEAD-IN-3 (Verbindung I-177) ist ein wirksamer Inhibitor des TEAD Transkriptionsfaktors. TEAD-IN-3 kann für die Erforschung von proliferativen Erkrankungen wie Krebs verwendet werden.
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GC69847
(R)-VT104
(R)-VT104 ist das R-Enantiomer von VT104. Die IC50-Werte von (R)-VT104 gegenüber der Luciferase des Glühwürmchens liegen zwischen 0,1 und 1 μμ. VT104 ist ein oral aktiver pan-TEAD De-Palmitoylierungs-Inhibitor.
- GC18107 Salinomycin sodium salt A selective cancer stem cell inhibitor
- GC14882 Salinomycin A selective cancer stem cell inhibitor
- GC10556 PF-670462 An inhibitor of the CK1 isoforms CK1ε and CK1δ
- GC16454 IWP-2 IWP-2 is a inhibitor of the Wnt signaling pathway, with an IC50 value of 27 nM. IWP-2 is also an ATP-competitive inhibitor of CK1δ, with an IC50 value of 40 nM.
- GC12951 HhAntag A hedgehog pathway inhibitor
- GC17534 GSK343 A selective, cell-permeable EZH2 inhibitor
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GC15783
GSK126
Ein selektiver EZH2-Inhibitor
- GC16789 GANT 58 An inhibitor of Gli transcription
- GC12134 FH535 An inhibitor of β-catenin signaling
- GC13202 D4476 Inhibitor of CK1 and ALK5
- GC13628 BMS-833923 An orally bioavailable Smo inhibitor
- GC17107 PluriSIn #1 (NSC 14613) A selective inhibitor of stearoyl-CoA desaturase
- GC12653 LY3039478 A Notch inhibitor
- GC15794 Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) A class I HDAC inhibitor
- GC13878 EPZ005687 A potent, selective inhibitor of EZH2
- GC13673 BMS-708163 (Avagacestat) A potent inhibitor of γ-secretase
- GC12191 LY-411575 A γ-secretase inhibitor
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GC17671
YO-01027 (Dibenzazepine, DBZ)
Ein Inhibitor von γ-Sekretase
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GC16197
RO4929097
An inhibitor of γ-secretase
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GC16702
CHIR-99021 (CT99021)
Ein selektiver GSK3-Inhibitor
- GC12096 Semagacestat (LY450139) A pan γ-secretase inhibitor
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GC17907
3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride
Ein Inhibitor der Lysin-Methyltransferase EZH2.
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GC13145
3-Deazaneplanocin,DZNep
An inhibitor of lysine methyltransferase EZH2
- GC26049 WAY-119064 WAY-119064 is a potent glycogen synthase kinase-3β (GSK-3β) inhibitor with an IC50 value of 80.5 nM.
- GC66390 3-epi-Vitamin D3 3-epi-Vitamin D3 (Epicholecalciferol) (Verbindung 4), ein Vitamin-D3-Analogon, ist ein Hedgehog-Pathway-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 39,2 μM, gemessen in U87MG-Zellen.
- GC66035 GSK3-IN-1 GSK3-IN-1 (Verbindung 11) ist ein GSK-3-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 12 μM. GSK3-IN-1 kann in der Diabetesforschung eingesetzt werden.
- GC66033 Casein kinase 1δ-IN-1 Caseinkinase 1δ-IN-1 (Verbindung 822) ist ein Inhibitor von Caseinkinase 1 delta (CK1&7#948;), zeigt eine Hemmung von mehr als 5 %. Die Caseinkinase 1δ-IN-1 kann fÜr die Erforschung neurodegenerativer Erkrankungen wie Alzheimer&7#39; verwendet werden.
- GC65993 MSC-4106 MSC-4106 ist ein oral aktiver und potenter Inhibitor von YAP/TAZ-TEAD. MSC-4106 hemmt die TEAD1- oder TEAD3-Autopalmitoylierung und zeigt eine hemmende Wirkung auf das NCI-H226-Tumor-Xenograft-Modell.
- GC65889 TDI-011536 TDI-011536 ist ein potenter Lats-Kinase-Inhibitor, der die Hippo-Yap-SignalÜbertragung unterbricht und die Proliferation von geschÄdigten Herzmuskelzellen initiiert. TDI-011536 kann in Studien zur Organkonservierung und -regeneration verwendet werden.
- GC65185 TEAD-IN-2 TEAD-IN-2 ist ein neuartiger, oral aktiver Inhibitor der Transkriptions-Enhancer-Associate-Domain (TEAD) und moduliert TEAD durch Ubiquitinierung und/oder Abbau durch Verbindungen. TEAD-IN-2 kann fÜr die Erforschung einer Vielzahl von Krankheiten, StÖrungen oder ZustÄnden im Zusammenhang mit TEAD verwendet werden.
- GC65167 Carboxylesterase-IN-3 Carboxylesterase-IN-3 (Verbindung 4y) ist ein potenter Inhibitor von Carboxylesterase Notum mit einem IC50 von weniger als oder gleich 10 nM. Notum ist ein negativer Regulator der Wnt-Signalgebung, der durch die Hydrolyse eines Palmitoleoylatesters wirkt, der fÜr die Wnt-AktivitÄt erforderlich ist. Carboxylesterase-IN-3 hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen.
- GC65165 Carboxylesterase-IN-2 Carboxylesterase-IN-2 (Verbindung 4u) ist ein potenter Inhibitor von Carboxylesterase Notum mit einem IC50 von weniger als oder gleich 10 nM. Notum ist ein negativer Regulator der Wnt-Signalgebung, der durch die Hydrolyse eines Palmitoleoylatesters wirkt, der fÜr die Wnt-AktivitÄt erforderlich ist. Carboxylesterase-IN-2 hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen.
- GC65116 GA-017 GA-017 ist ein potenter und selektiver LATS1- und LATS2-Inhibitor (Large Tumor Suppressor Kinase 1/2) mit IC50-Werten von 4,10 bzw. 3,92 nM. GA-017 ist ein Aktivator der Zellproliferation. GA-017 fÖrdert die YAP/TAZ-Aktivierung und Kerntranslokation. GA-017 fÖrdert das Zellwachstum unter 3D-Kulturbedingungen. GA-017 verstÄrkt die Ex-vivo-Bildung von Maus-Darm-Organoiden.
- GC64378 Valproic acid-d6 ValproinsÄure-d6 (VPA-d6) ist die mit Deuterium markierte ValproinsÄure. ValproinsÄure (VPA; 2-PropylpentansÄure) ist ein HDAC-Inhibitor mit IC50 im Bereich von 0,5 und 2 mM, hemmt auch HDAC1 (IC50, 400 μM) und induziert den proteasomalen Abbau von HDAC2. ValproinsÄure aktiviert die Notch1-SignalÜbertragung und hemmt die Proliferation in kleinzelligen Lungenkrebszellen (SCLC). ValproinsÄure-Natriumsalz wird zur Behandlung von Epilepsie, bipolaren StÖrungen und zur Vorbeugung von MigrÄne verwendet.
- GC63560 ZW4864 ZW4864 ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor der β-Catenin/B-Zell-Lymphom-9-Protein-Protein-Wechselwirkung (β-Catenin/BCL9 PPI). ZW4864 hemmt β-Catenin/BCL9 PPI mit einem Ki-Wert von 0,76 μM und einem IC50-Wert von 0,87 μM.
- GC63559 ZW4864 free base ZW4864 (freie Base) ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor der β-Catenin/B-Zell-Lymphom-9-Protein-Protein-Wechselwirkung (β-Catenin/BCL9 PPI). ZW4864 (freie Base) hemmt β-Catenin/BCL9 PPI mit einem Ki-Wert von 0,76 μM und einem IC50-Wert von 0,87 μM.
- GC63303 YB-0158 YB-0158 (Wnt-Pathway-Inhibitor 2) ist ein Reverse-Turn-Peptidomimetikum und ein wirksames Targeting-Mittel fÜr kolorektale Krebsstammzellen (CSC). YB-0158 unterbricht die Sam68-Src-Wechselwirkungen und induziert die Apoptose in CRC-Zellen. Anti-Krebs-AktivitÄten.
- GC63088 MYF-01-37 MYF-01-37 ist ein kovalenter TEAD-Inhibitor, der auf Cys380 abzielt. MYF-01-37 hat eine reversible Hemmung der YAP/TEAD-Wechselwirkung.
- GC48992 CGP 77675 (hydrate) An inhibitor of Src family kinases
- GC48980 EPZ004777 (formate) A potent inhibitor of DOT1L
- GC62432 β-catenin-IN-2 β-Catenin-IN-2 ist ein starker β-Catenin-Inhibitor, Verbindung H1B1, extrahiert aus dem Patent US20150374662A1. β-catenin-IN-2 kann fÜr die Untersuchung von Darmkrebs verwendet werden.
- GC62214 FIDAS-3 FIDAS-3 ist ein Stilbenderivat und ein potenter Wnt-Inhibitor mit einem IC50 von 4,9 μM fÜr Methionin-S-Adenosyltransferase 2A (MAT2A). FIDAS-3 konkurriert effektiv mit S-Adenosylmethionin (SAM) um die MAT2A-Bindung. FIDAS-3 hat AntikrebsaktivitÄten.
- GC62132 K-975 K-975 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver TEAD-Inhibitor mit starker Hemmwirkung gegen Protein-Protein-Wechselwirkungen zwischen YAP1/TAZ und TEAD. K-975 bindet Über eine Acrylamidstruktur kovalent an Cys359, das sich in der Palmitat-Bindungstasche von TEAD befindet. K-975 zeigt AntitumoraktivitÄt bei malignem Pleuramesotheliom.
- GC61527 Lats-IN-1 Lats-IN-1 ist ein potenter und ATP-kompetitiver Inhibitor der Lats1- und Lats2-Kinasen.
- GC61410 I3MT-3 I3MT-3 (HMPSNE) ist ein potenter, selektiver und zellmembrangÄngiger Inhibitor der 3-Mercaptopyruvat-Schwefeltransferase (3MST) (IC50=2,7 μM).
- GC48070 SB-431542 (hydrate) Inhibitor of receptors ALK4, ALK5, and ALK7
- GC47570 Lipoxygenin An inhibitor of 5-LO
- GC47435 HPI-1 (hydrate) A Hedgehog pathway inhibitor
- GC39461 YAP-TEAD-IN-1 TFA YAP-TEAD-IN-1 TFA ist ein potenter und kompetitiver Peptid-Inhibitor der YAP-TEAD-Wechselwirkung (IC50=25 nM). YAP-TEAD-IN-1 TFA ist ein 17mer Peptid und zeigt eine hÖhere BindungsaffinitÄt zu TEAD1 (Kd = 15 nM) als zu YAP (50-171) (Kd = 40 nM).
- GC39359 Ciliobrevin D Ciliobrevin D ist ein zellgÄngiger, reversibler und spezifischer Inhibitor des motorischen zytoplasmatischen Dyneins der ATPase AAA+. Ciliobrevin D hemmt die Hedgehog (Hh)-SignalÜbertragung und die primÄre Zilienbildung. Ciliobrevin D hemmt das Dynein-abhÄngige Gleiten der Mikrotubuli und die ATPase-AktivitÄt in vitro.
- GC50489 NLS-StAx-h NLS-StAx-h ist ein selektiver Stapled-Peptid-Inhibitor der Wnt-Signalgebung mit einem IC50 von 1,4 μM. NLS-StAx-h hemmt wirksam β-Catenin-Transkriptionsfaktor-Wechselwirkungen. NLS-StAx-h hemmt die Proliferation und Migration von Darmkrebszellen.
- GC50486 Dynarrestin Dynarrestin ist ein Aminothiazol-Inhibitor der zytoplasmatischen Dyneine 1 und 2. Dynarrestin hemmt schnell und reversibel das Dynein-1-gesteuerte Mikrotubuli-Gleiten in vitro sowie eine Reihe von Dynein-1- und -2-abhÄngigen Prozessen in Zellen, ohne die ATP-Hydrolyse zu beeintrÄchtigen und die Ziliogenese zu stÖren. Dynarrestin unterdrÜckt die Hedgehog (Hh)-abhÄngige Proliferation von neuronalen VorlÄufern und Tumorzellen.
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GC50077
WAY 316606 hydrochloride
Inhibitor des von den Zellen abgesonderten Frizzled-verwandten Proteins-1 (sFRP-1); erhöht die Wnt-Signalgebung.
- GC39266 Hematein HÄmatein ist ein Oxidationsprodukt von HÄmatoxylin, das als Farbstoff wirkt. HÄmatein ist ein allosterischer Caseinkinase-II-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,74 μM. HÄmatein hemmt die Akt/PKB-Ser129-Phosphorylierung, den Wnt/TCF-Weg und erhÖht die Apoptose in Lungenkrebszellen.
- GC39181 BRD0705 BRD0705 ist ein potenter, paralogselektiver und oral aktiver GSK3α-Inhibitor mit einem IC50 von 66 nM und einem Kd von 4,8 μM. BRD0705 zeigt eine erhÖhte SelektivitÄt fÜr GSK3α (8-fach) gegenÜber GSK3β (IC50 von 515 nM). BRD0705 kann fÜr die Forschung zu akuter myeloischer LeukÄmie (AML) verwendet werden.
- GC39152 9-ING-41 9-ING-41 ist ein Maleimid-basierter ATP-kompetitiver und selektiver Glykogen-Synthase-Kinase-3β (GSK-3β)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,71 μM. 9-ING-41 fÜhrt signifikant zu Zellzyklusstillstand, Autophagie und Apoptose in Krebszellen. 9-ING-41 hat AntikrebsaktivitÄt und hat das Potenzial, die Antitumorwirkung von Chemotherapeutika zu verstÄrken.
- GC38892 BIP-135 BIP-135 ist ein potenter und selektiver ATP-kompetitiver GSK-3-Inhibitor mit IC50-Werten von 16 nM und 21 nM fÜr GSK-3α bzw. GSK-3β.
- GC46015 KY 05009 KY 05009 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor der Traf2- und Nck-interagierenden Kinase (TNIK) mit einem Ki von 100 nM. KY 05009 hemmt pharmakologisch den TGF-β1-induzierten Übergang vom Epithel zum Mesenchym (EMT) in menschlichen Lungenadenokarzinomzellen. KY 05009 hemmt die Proteinexpression von TNIK und die Transkriptionsaktivität von Wnt-Zielgenen und induziert Apoptose in Krebszellen. KY 05009 übt Anti-Krebs-Aktivität aus.
- GC38787 GNF4877 GNF4877 ist ein potenter DYRK1A- und GSK3β-Inhibitor mit IC50-Werten von 6nM bzw. 16nM, was zu einer Blockade des Kernexports des Kernfaktors aktivierter T-Zellen (NFATc) und einer erhÖhten β-Zellproliferation fÜhrt (EC50 von 0,66 μM fÜr Maus-β (R7T1)-Zellen).
- GC38745 CB-103 CB-103 ist ein erstklassiger, oral aktiver Protein-Protein-Interaktions(PPI)-Inhibitor des Transkriptionsaktivierungskomplexes NOTCH. CB-103 hat Anti-Tumor-AktivitÄt.
- GC38578 PI-828 A PI3K inhibitor
- GC38518 AMG-548 dihydrochloride AMG-548-Dihydrochlorid, ein oral aktiver und selektiver p38α-Inhibitor (Ki = 0,5 nM), zeigt eine geringfÜgige SelektivitÄt gegenÜber p38β (Ki = 36 nM) und >1000-fach selektiv gegenÜber p38γ und p38δ.
- GC45596 YW1128 YW1128 (Verbindung 3a) ist ein potenter Wnt/β-Catenin-Inhibitor.
- GC37924 VP3.15 dihydrobromide VP3.15-Dihydrobromid ist ein wirksamer, oral bioverfÜgbarer und ZNS-penetranter Dual-Phosphodiesterase (PDE)7-Glykogensynthasekinase (GSK)3-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,59 μM und 0,88 μM fÜr PDE7 bzw. GSK-3.
- GC37923 VP3.15 VP3.15 ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und ZNS-penetranter dualer Phosphodiesterase (PDE)7-Glykogensynthasekinase (GSK)3-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,59 μM und 0,88 μM fÜr PDE7 bzw. GSK-3.
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 ist ein CDK-Inhibitor, der die KinaseaktivitÄt von Cyclin T1-CDK9, Cyclin B1-CDK1, Cyclin E-CDK2, Cyclin D1-CDK4, Cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3 hemmt , 4, 5 bzw. 5 nM; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM.
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 ist ein CDK-Inhibitor, der die KinaseaktivitÄt von Cyclin T1-CDK9, Cyclin B1-CDK1, Cyclin E-CDK2, Cyclin D1-CDK4, Cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3 hemmt , 4, 5 bzw. 5 nM; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM.
- GC36885 PF-5006739 PF-5006739 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CK1δ/ε mit IC50-Werten von 3,9 nM bzw. 17,0 nM.
- GC36708 NCC007 NCC007 ist ein dualer Caseinkinase-Iα (CKIα)- und δ (CKIδ)-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,8 bzw. 3,6 μM.
- GC36313 Indirubin-5-sulfonate Indirubin-5-sulfonat ist ein Cyclin-abhÄngiger Kinase (CDK)-Inhibitor mit IC50-Werten von 55 nM, 35 nM, 150 nM, 300 nM und 65 nM fÜr CDK1/Cyclin B, CDK2/Cyclin A, CDK2/Cyclin E, CDK4/Cyclin D1 bzw. CDK5/p35. Indirubin-5-sulfonat zeigt auch eine inhibitorische AktivitÄt gegen GSK-3β.
- GC36312 Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid Indirubin-3'-Monoxim-5-sulfonsÄure ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CDK1, CDK5 und GSK-3β mit IC50s von 5 nM, 7 nM bzw. 80 nM.