PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Akt(112)
- AMPK(68)
- CK2(8)
- DNA-PK(22)
- GSK-3(70)
- MELK(7)
- mTOR(103)
- PI3K(202)
- PI4K(14)
- PDK-1(14)
- PIKfyve(4)
- PKB(1)
- S6 Kinase(9)
Products for PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC13468
BI-D1870
Le BI-D1870 est un inhibiteur compétitif pour l'ATP, perméable aux cellules et pénétrant dans le cerveau des isoformes RSK, avec des IC50 de 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM pour RSK1/RSK2/RSK3/RSK4, respectivement.
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GC10752
Bikinin
Abrasin
Bikinin est un inhibiteur non stéroÏdien compétitif de l'ATP des kinases végétales de type GSK-3/Shaggy et active la signalisation BR (brassinostéroÏdes). -
GC14233
BIO-acetoxime
6-Bromoindirubin-3'-acetoxime, GSK3 Inhibitor X
Le BIO-acétoxime (BIA) est un inhibiteur puissant et sélectif de GSK-3, avec des IC50 de 10 nM pour GSK-3α/β. -
GC38892
BIP-135
Le BIP-135 est un inhibiteur puissant et sélectif de GSK-3 compétitif pour l'ATP, avec des IC50 de 16 nM et 21 nM pour GSK-3α et GSK-3β, respectivement.
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GC12982
BIX 02565
BIX 02565 est un puissant inhibiteur de la ribosome S6 kinase 2 (RSK2) avec une IC50 de 1,1 nM.
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GC11931
BKM120
BKM-120,Buparlisib,BKM 120,NVP-BKM120,NVP-BKM-120
An inhibitor of class I PI3K isoforms -
GC65534
Boc-L-cyclobutylglycine
La Boc-L-cyclobutylglycine est un dérivé de la glycine qui peut être utilisé pour la synthèse des inhibiteurs de PI3K.
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GC65367
Borussertib
Le borussertib est un inhibiteur covalent allostérique et premier de sa classe de la protéine kinase Akt, avec une IC50 de 0,8 nM et un Ki de 2,2 nM pour Aktwt.
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GC32163
BQR-695 (NVP-BQR695)
NVP-BQR695
BQR-695 (NVP-BQR695) est un PI4KIIIβ ; inhibiteur avec IC50 de 80 et 3,5 nM pour PI4KIIIβ humain ; et la variante Plasmodium de PI4KIIIβ ;, respectivement. -
GC42974
Brassinin
BSN
La brassinine est le métabolisme d'une phytoalexine de l'espèce Brassica. -
GC39181
BRD0705
BRD0705 est un puissant inhibiteur de GSK3α paralogue sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 66 nM et un Kd de 4,8 μM. BRD0705 affiche une sélectivité accrue pour GSK3α (8 fois) par rapport À GSK3β (IC50 de 515 nM). BRD0705 peut être utilisé pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LMA).
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GC62875
BRD3731
BRD3731 est un inhibiteur sélectif de GSK3β, avec des IC50 de 15 nM et 215 nM pour GSK3β et GSK3α, respectivement.
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GC30156
Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp))
cyclo-(L-Trp-L-Pro), Cyclo-L-tryptophyl-L-proline
Le brévianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) est une mycotoxine isolée de Colletotrichum gloeosporioides, avec une activité antibactérienne. -
GC42987
Buformin (hydrochloride)
N-butyl Biguanide
La buformine (chlorhydrate) (chlorhydrate de 1-butylbiguanide), un puissant activateur de l'AMPK, agit comme un agent antidiabétique biguanide actif par voie orale. La buformine (chlorhydrate) diminue la gluconéogenèse hépatique et diminue la production de glucose sanguin in vivo. La buformine (chlorhydrate) a également des activités anticancéreuses et est appliquée dans l'étude du cancer (comme le cancer du col de l'utérus et le cancer du sein, et al). -
GC16818
BX-912
Le BX-912 est un inhibiteur de PDK1 direct, sélectif et compétitif pour l'ATP (IC50 = 26 nM). Le BX-912 bloque la signalisation PDK1/Akt dans les cellules tumorales et inhibe la croissance dépendante de l'ancrage d'une variété de lignées cellulaires tumorales en culture ou induit l'apoptose.
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GC15615
BX517(PDK1 inhibitor2)
PDK1 Inhibitor II
BX517 (inhibiteur de PDK12) est un inhibiteur puissant et sélectif de PDK1 avec une IC50 de 6 nM. -
GC11573
BX795
A multi-kinase inhibitor
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GC16462
BYL-719
BYL 719; BYL719
BYL-719 (BYL-719) est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de la PI3Kα. BYL-719 (BYL-719) montre une efficacité dans le ciblage du cancer muté PIK3CA. BYL-719 (BYL-719) inhibe également p110α/p110γ/p110δ/p110β avec des IC50 de 5/250/290/1200 nM, respectivement. Activité antinéoplasique.
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GC13396
CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)
GS1101, Idelalisib
A selective PI3K p110δ inhibitor -
GC35579
CAL-130
CAL-130 est un inhibiteur de PI3Kδ et PI3Kγ avec des IC50 de 1,3 et 6,1 nM, respectivement.
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GC11135
CAL-130 Hydrochloride
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GC35580
CAL-130 Racemate
CAL-130 Racemate est le racémate de CAL-130. CAL-130 Racemate est un inhibiteur de PI3Kδ.
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GC43149
CAY10404
CAY10404 est un inhibiteur puissant et sélectif de la cyclooxygénase-2 (COX-2) avec une IC50 de 1 nM et un indice de sélectivité (SI; COX-1 IC50/COX-2 IC50) >500000.
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GC14318
CAY10505
CAY10505 est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3Kγ avec une IC50 de 30 nM dans les neurones.
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GC18322
CAY10567
BML257
Akt1, 2, and 3 are serine/threonine protein kinases in the phosphatidylinositol 3 (PI3)-kinase signalling pathway that play a critical role in the regulation of cell proliferation and survival. -
GC18884
CAY10626
CAY10626 est un PI3Kα/mTOR double inhibiteur de kinase. CAY10626 a des IC50 de 0,9, 0,6 nM pour PI3Kα ; et mTOR, respectivement. CAY10626 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
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GC40650
CAY10706
CAY10706 is a ligustrazine-curcumin hybrid that promotes intracellular reactive oxygen species accumulation preferentially in lung cancer cells.
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GC30229
Cbz-B3A
Cbz-B3A est un inhibiteur puissant et sélectif de la signalisation mTORC1 qui semble se lier aux ubiquilines 1, 2 et 4, et Cbz-B3A inhibe la phosphorylation de la protéine 1 de liaison eIF4E (4EBP1).
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GC16654
CC-115
CC-115 est un inhibiteur puissant et double de l'ADN-PK et de la mTOR kinase avec des IC50 de 13 nM et 21 nM, respectivement. CC-115 bloque À la fois la signalisation mTORC1 et mTORC2.
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GC34121
CC-115 hydrochloride
Le chlorhydrate de CC-115 est un inhibiteur puissant et double de l'ADN-PK et de la mTOR kinase avec des IC50 de 13 nM et 21 nM, respectivement. CC-115 bloque À la fois la signalisation mTORC1 et mTORC2.
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GC13648
CC-223
CC-223; ATG-008
CC-223 (CC-223) est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de la mTOR kinase, avec une valeur IC50 pour la mTOR kinase de 16 nM. CC-223 inhibe À la fois mTORC1 et mTORC2. -
GC65944
CC214-2
CC214-2 est un inhibiteur puissant et double de mTORC1/mTORC2. Mycobacterium tuberculosis module la signalisation de la cible mammifère de la rapamycine (mTOR) pour empêcher l'autophagie. CC214-2 a le potentiel de raccourcir la durée de la tuberculose.
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GC15864
CCT128930
CCT128930 est un inhibiteur sélectif et compétitif de l'ATP de l'AKT (IC50 = 6 nM pour AKT2). CCT128930 a une sélectivité de 28 fois sur la kinase PKA étroitement apparentée (IC50 = 168 nM) grÂce au ciblage de Met282 d'AKT (Met173 de la chimère PKA-AKT), ainsi qu'une sélectivité de 20 fois sur p70S6K (IC50 = 120 nM). Activité antitumorale.
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GC63539
CCT128930 hydrochloride
Le chlorhydrate de CCT128930 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'AKT (IC50 = 6 nM). Le chlorhydrate de CCT128930 a une sélectivité de 28 fois sur la kinase PKA étroitement apparentée (IC50 = 168 nM) grÂce au ciblage de Met282 d'AKT (Met173 de la chimère PKA-AKT), ainsi qu'une sélectivité de 20 fois sur p70S6K (IC50 = 120 nM) . Le chlorhydrate de CCT128930 induit l'arrêt du cycle cellulaire, des dommages À l'ADN et l'autophagie. Activité antitumorale.
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GC35651
Cenisertib
AS-703569; R-763
Le cénisertib (AS-703569) est un inhibiteur multi-kinase compétitif pour l'ATP qui bloque l'activité d'Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 et FLT3. Le cénisertib induit des effets inhibiteurs de croissance majeurs en bloquant l'activité de plusieurs cibles moléculaires différentes dans les mastocytes néoplasiques (MC). Le cénisertib inhibe la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffe de tumeurs pancréatiques, mammaires, du cÔlon, ovariennes et pulmonaires et de leucémie. -
GC10070
CGS 15943
CGS 15943A
Le CGS 15943 est un antagoniste du récepteur de l'adénosine non xanthine biodisponible par voie orale. -
GC11868
CH5132799
CH5132799 est un inhibiteur sélectif de PI3K de classe I. CH5132799 inhibe les PI3K de classe I, en particulier PI3Kα, avec une IC50 de 14 nM.
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GC15642
CHIR 99021 trihydrochloride
CHIR-99021 trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride
Le trichlorhydrate de laduviglusib (CHIR-99021) est un puissant et sélectif GSK-3α/β inhibiteur avec des CI50 de 10 nM et 6,7 nM. Le trichlorhydrate de CHIR 99021 montre une sélectivité > 500 fois pour GSK-3 par rapport À CDC2, ERK2 et d'autres protéines kinases. Le trichlorhydrate de CHIR 99021 est également un puissant activateur de la voie de signalisation Wnt/β-caténine. Le trichlorhydrate de CHIR 99021 améliore l'auto-renouvellement des cellules souches embryonnaires de souris et humaines. Le trichlorhydrate de CHIR 99021 induit l'autophagie. -
GC12176
CHIR-98014
CHIR-98014 est un puissant inhibiteur de GSK-3 perméable aux cellules avec des IC50 de 0,65 et 0,58 nM pour GSK-3α et GSK-3β, respectivement; il montre des activités moins puissantes contre cdc2 et erk2.
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GC16702
CHIR-99021 (CT99021)
CHIR99021, CHIR-99021, CHIR 99021, CT99021,GSK-3 Inhibitor XVI
Un inhibiteur sélectif de GSK3
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GC17153
CHIR-99021 (CT99021) HCl
CHIR-99021 monohydrochloride; CT99021 monohydrochloride
Le monochlorhydrate de laduviglusib (CHIR-99021) est un puissant et sélectif GSK-3α/β inhibiteur avec des CI50 de 10 nM et 6,7 nM. CHIR-99021 (CT99021) HCl montre une sélectivité > 500 fois pour GSK-3 par rapport À CDC2, ERK2 et d'autres protéines kinases. CHIR-99021 (CT99021) HCl est également un puissant activateur de la voie de signalisation Wnt/β-caténine. CHIR-99021 (CT99021) HCl améliore l'auto-renouvellement des cellules souches embryonnaires de souris et humaines. CHIR-99021 (CT99021) HCl induit l'autophagie. -
GC32942
CHIR-99021 monohydrochloride (CT99021 monohydrochloride)
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GC49392
CHIR98024
CT 98024
CHIR98024 (composé L) est un inhibiteur de la glycogène synthase kinase 3 (GSK3) avec une CE50 de 0,2566 μM. -
GC31383
Chitosan oligosaccharide COS
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GC65969
CHMFL-PI3KD-317
CHMFL-PI3KD-317 est un PI3Kδ très puissant, sélectif et actif par voie orale ; inhibiteur, avec une CI50 de 6 nM, et présente une sélectivité de plus de 10 À 1500 fois par rapport aux autres isoformes de la famille PIKK de classe I, II et III, telles que PI3Kα ; (IC50, 62,6 nM), PI3Kβ (IC50, 284 nM), PI3Kγ (IC50, 202,7 nM), PIK3C2A (IC50, >10000 nM), PIK3C2B (IC50, 882,3 nM), VPS34 (IC50, 1801,7 nM), PI4KIIIA (IC50, 574,1 nM) et PI4KIIIB (IC50, 300,2 nM). CHMFL-PI3KD-317 inhibe la phosphorylation d'Akt T308 médiée par PI3Kδ dans les cellules Raji, avec une EC50 de 4,3 nM. CHMFL-PI3KD-317 a des effets antiprolifératifs sur les cellules cancéreuses.
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GC12532
CHPG
Chlorohydroxyphenylglycine, CHPG
Le CHPG est un agoniste sélectif du mGluR5 et atténue le stress oxydatif et l'inflammation induits par le SO2 par la voie TSG-6/NF-κB dans les cellules microgliales BV2 . -
GC17963
CHPG Sodium salt
Le sel de sodium du CHPG est un agoniste sélectif du mGluR5 et atténue le stress oxydatif et l'inflammation induits par le SO2 par la voie TSG-6/NF-κB dans les cellules microgliales BV2 .
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GN10222
Cimigenol-3-O-α-L-arabinoside
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GC14693
CMK
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GC19109
CNX-1351
CNX-1351 est un inhibiteur de PI3Kα covalent ciblé puissant et sélectif sur les isoformes avec une IC50 de 6,8 nM.
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GC62548
COH-SR4
COH-SR4 est un activateur AMPK.
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GC43302
Compound 23
mTOR Inhibitor WYE-23
An inhibitor of mTOR -
GC43303
Compound 28
An inhibitor of mTOR
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GC10812
Compound 401
Le composé 401 est un inhibiteur synthétique de l'ADN-PK (IC50 = 0,28 μM) qui cible également mTOR mais pas PI3K in vitro.
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GC46123
Comprehensive Kinase Screening Library
For screening of a variety of kinase inhibitors
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GC13176
CP21R7
CP21R7 est un puissant inhibiteur de GSK-3β, avec une IC50 de 1,8 nM; CP21R7 montre également une activité inhibitrice contre PKCα, avec une IC50 de 1900 nM.
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GC35747
Crebanine
(–)-Crebanine
La crébanine, un alcaloÏde de Stephania venosa, induit l'arrêt de G1 et l'apoptose dans les cellules cancéreuses humaines. -
GC17690
Cromolyn sodium
Le cromolyn sodique (disodium cromoglycate; FPL-670) est un médicament antiallergique.
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GC30582
Crosstide
Crosstide est un analogue peptidique de la séquence de protéine de fusion glycogène synthase kinase α/β qui est un substrat pour Akt.
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GC52387
Crosstide (trifluoroacetate salt)
Gly-Arg-Pro-Arg-Thr-Ser-Ser-Phe-Ala-Glu-Gly-OH, GRPRTSSFAEG-OH
A peptide substrate for Akt -
GC12115
CUDC-907
CUDC-907
A dual inhibitor of HDACs and PI3Ks -
GC13037
CX-4945 (Silmitasertib)
CX 4945;CX4945
CX-4945 (Silmitasertib) (CX-4945) est un inhibiteur de CK2 hautement sélectif et puissant, disponible par voie orale, avec des valeurs IC50 de 1 nM contre CK2α et CK2α'.
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GC11325
CX-4945 sodium salt
CX-4945 sodium salt
Le sel de sodium CX-4945 est un inhibiteur de CK2 biodisponible, hautement sélectif et puissant, avec des valeurs IC50 de 1 nM contre CK2α ; et CK2α'. -
GC38419
Cyclovirobuxine D
CVB-D, NSC 91722
La cyclovirobuxine D (CVB-D) est le principal composant actif de la médecine traditionnelle chinoise Buxus microphylla. -
GC68413
CYH33
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GC63391
CYH33 methanesulfonate
Le méthanesulfonate de CYH33 est un inhibiteur de PI3Kα hautement sélectif et actif par voie orale avec des CI50 de 5,9 nM/598 nM/78,7 nM/225 nM contre l'isoforme α/β/δ/γ, respectivement. Le méthanesulfonate de CYH33 inhibe la phosphorylation de Akt, ERK et induit un arrêt significatif de la phase G1 dans les cellules cancéreuses du sein et les cellules cancéreuses du poumon non À petites cellules (NSCLC). Le méthanesulfonate de CYH33 a une activité puissante contre les tumeurs solides.
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GC43354
Cysmethynil
Icmt Inhibitor
Post-translational protein prenylation is a 3-step process that occurs at the C-terminus of a number of proteins involved in cell growth control and oncogenesis. -
GC19114
CZ415
CZ415 est un inhibiteur de mTOR puissant et hautement sélectif avec un pIC50 de 8,07. CZ415 inhibe le complexe protéique mTORC1 et mTORC2.
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GC14798
CZC24832
A PI3Kγ inhibitor
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GC18583
D-α-Hydroxyglutaric Acid
D-2-HG, D-2-Hydroxyglutaric Acid
Surproduit dans la maladie neurométabolique humaine D-2-HGA.
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GC30056
Danthron (Dantron)
Danthron (Dantron) est un produit naturel extrait de la rhubarbe de la médecine traditionnelle chinoise. Danthron (Dantron) fonctionne dans la régulation du métabolisme du glucose et des lipides en activant l'AMPK.
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GC15484
Deguelin
(-)cisDeguelin
A potent antiproliferative rotenoid compound -
GC32254
Deltonin
Deltonine, une saponine stéroÏdienne, isolée de Dioscorea zingiberensis Wright, avec une activité antitumorale ; La deltonine inhibe l'activation de ERK1/2 et AKT.
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GC38101
Demethyleneberberine
Demethyleneberberine (DMB), as a natural active component of medicinal plant Cortex phellodendri chinensis, has favorable bioactivity.
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GC38482
Desmethylglycitein
6-hydroxy Daidzein, 6,7,4’-THIF
La déméthylglycitéine (4',6,7-trihydroxyisoflavone), un métabolite de la daidzéine, provenant de Glycine max avec des activités antioxydantes et anticancéreuses. La déméthylglycitéine se lie directement À CDK1 et CDK2 in vivo, ce qui supprime l'activité de CDK1 et CDK2. La desméthylglycitéine est un inhibiteur direct de la protéine kinase C (PKC) α, contre la métalloprotéinase matricielle 1 (MMP1) induite par les UV solaires (sUV). La desméthylglycitéine se lie À PI3K de manière compétitive avec l'ATP dans le cytosol, oÙ elle inhibe l'activité de PI3K et des cascades de signalisation en aval, entraÎnant la suppression de l'adipogenèse dans les préadipocytes 3T3-L1. -
GN10583
Dihydromyricetin
(+)-Dihydromyricetin
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GC60782
Disitertide TFA
P144 TFA
Le disitertide (P144) TFA est un inhibiteur peptidique du facteur de croissance transformant bêta 1 (TGF-β1) spécifiquement conÇu pour bloquer l'interaction avec son récepteur. Le disitertide (P144) TFA est également un inhibiteur de PI3K et un inducteur d'apoptose. -
GC17837
DMAT
Casein Kinase II Inhibitor II, 2-Dimethylamino-4,5,6,7-tetrabromobenzimidazole
A cell-permeable inhibitor of CK2 -
GC40561
DNA-PK Inhibitor IV
DNA-PK inhibitor IV is an inhibitor of DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) with an IC50 value of 400 nM for the DNA-PK-dependent phosphorylation of a p53 peptide substrate.
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GC17243
Dorsomorphin (Compound C)
Compound C
La dorsomorphine (Composé C) (Composé C) est un inhibiteur sélectif et compétitif de l'AMPK (Ki = 109 nM en l'absence d'AMP). La dorsomorphine (composé C) (BML-275) inhibe sélectivement les récepteurs BMP de type I ALK2, ALK3 et ALK6. La dorsomorphine (Composé C) induit l'autophagie. -
GC12560
Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
BML-275 2HCl,Compound C 2HCl
Dorsomorphine (Compound C) 2HCl (dihydrochlorure de BML-275 ; dihydrochlorure de Compound C) est un inhibiteur puissant, sélectif et compétitif de l'ATP pour AMPK, avec une Ki de 109 nM. Dorsomorphin (Compound C) 2HCl inhibe la voie BMP en ciblant les récepteurs de type I ALK2, ALK3 et ALK6. Dorsomorphin (Compound C) 2HCl induit l'autophagie.
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GC17567
Doxorubicin (Adriamycin) HCl
DOX
Le chlorhydrate de doxorubicine (hydroxydaunorubicine), un antibiotique anthracycline cytotoxique, est un agent chimiothérapeutique anti-cancer.
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GC62495
DS-7423
Le DS-7423 est un inhibiteur double PI3K et mTOR, avec des valeurs IC50 de 15,6 nM, 34,9 nM pour PI3Kα et mTOR, respectivement. Le DS-7423 possède une activité anti-tumorale.
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GC33162
Duvelisib R enantiomer (IPI-145 R enantiomer)
IPI-145 R enantiomer; INK1197 R enantiomer
L'énantiomère Duvelisib R est un inhibiteur de PI3K, qui est l'énantiomère le moins actif du Duvelisib. -
GC39377
EB-3D
EB-3D est un inhibiteur puissant et sélectif de la choline kinase α (ChoKα), avec une IC50 de 1 μM pour ChoKα1. EB-3D exerce des effets sur l'expression de ChoKα, l'activation de l'AMPK, l'apoptose, le stress du réticulum endoplasmique et le métabolisme des lipides. EB-3D présente une puissante activité antiproliférative dans un panel de lignées cellulaires de leucémie T. Activité anticancéreuse.
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GC43585
eCF309
eCF309 est un inhibiteur de mTOR puissant et hautement sélectif avec des activités hors cible remarquablement faibles (IC50 = 10-15 nM, À la fois in vitro et dans les cellules).
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GC38330
EHT 5372
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GC38694
Erucic acid
cis-13-Docosenoate, (Z)-Erucic Acid
L'acide érucique, un acide gras monoinsaturé (MUFA), est isolé de la graine de Raphanus sativus L. -
GC38236
Esculetin
Aesculetin, Cichorigenin, 6,7-Dihydroxycoumarin, NSC 26427
L'esculétine est un principe actif extrait principalement de l'écorce de Fraxinus rhynchophylla. -
GC50072
ETP 45658
L'ETP 45658 est un puissant inhibiteur de PI3K, avec des IC50 de 22,0 nM, 39,8 nM, 129,0 nM et 717,3 nM pour PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ et PI3Kγ, respectivement. L'ETP 45658 peut également inhiber l'ADN-PK (IC50 \u003d 70,6 nM) et mTOR (IC50 \u003d 152,0 nM). ETP 45658 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
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GC19145
ETP-46321
L'ETP-46321 est un inhibiteur de PI3Kα et PI3Kδ puissant et biodisponible par voie orale avec des Kiapps de 2,3 et 14,2 nM, respectivement.
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GC10196
ETP-46464
ATM Inhibitor III, ATR Inhibitor III
L'ETP-46464 est un inhibiteur efficace de mTOR et d'ATR avec des IC50 de 0,6 et 14 nM, respectivement. -
GC38422
Euphorbiasteroid
A tricyclic diterpene
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GC38392
Euscaphic acid
L'acide euscaphique, un inhibiteur de l'ADN polymérase, est un triterpène de la racine du R. alceaefolius Poir. Euscaphic inhibe l'ADN polymérase α de veau (pol α) et l'ADN polymérase β de rat (pol β) avec des valeurs IC50 de 61 et 108 μM. L'acide euscaphique induit l'apoptose.
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GC13601
Everolimus (RAD001)
RAD001
Un dérivé de la rapamycine
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GC47328
Everolimus-d4
RAD001-d4; SDZ-RAD-d4
L'évérolimus-d4 (RAD001-d4) est l'évérolimus marqué au deutérium. L'évérolimus (RAD001) est un dérivé de la rapamycine et un inhibiteur mTOR1 puissant, sélectif et actif par voie orale. L'évérolimus se lie au FKBP-12 pour générer un complexe immunosuppresseur. L'évérolimus inhibe la prolifération des cellules tumorales et induit l'apoptose cellulaire et l'autophagie. L'évérolimus a de puissantes activités immunosuppressives et anticancéreuses. -
GC31411
EX229
AMPK Activator 991
EX229, un dérivé du benzimidazole, est un activateur puissant et allostérique de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), avec des Kd de 0,06 μM, 0,06 μM et 0,51 μM pour α1β1γ1, α2β1γ1 et α1β2γ1 en interférométrie de biocouche, respectivement. -
GC62973
FD223
FD223 est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphoinositide 3-kinase delta (PI3Kδ). FD223 affiche une puissance élevée (IC50 = 1 nM) et une bonne sélectivité par rapport aux autres isoformes (IC50 de 51 nM, 29 nM et 37 nM, respectivement pour α, β et γ). FD223 présente une inhibition efficace de la prolifération des lignées cellulaires de leucémie myéloÏde aiguë (LMA) en supprimant p-AKT Ser473, provoquant ainsi un arrêt de la phase G1 au cours du cycle cellulaire. FD223 a un potentiel pour la recherche sur la leucémie telle que la LAM.
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GC13466
Flufenamic acid
CI-440, FFA, Fluphenamic Acid, NSC 82699, NSC 219007
L'acide flufénamique est un agent anti-inflammatoire non stéroÏdien, inhibe la cyclooxygénase (COX), active l'AMPK et module également les canaux ioniques, bloquant les canaux chlorure et les canaux Ca2+ de type L, modulant les canaux cationiques non sélectifs (NSC) , activant K+ canaux. -
GC14125
FMK
fluoromethylketone-pyrrolopyrimidine scaffold
An inhibitor of RSK2