- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC48463
Bisubstrate Inhibitor 78
NNMTの阻害剤
- GC16518 UNC 0646 An inhibitor of G9a/GLP methyltransferases
- GC15688 UNC 0224 A potent inhibitor of G9a histone methyltransferase
- GC14936 Chaetocin Inhibitor of lys9-specific HMTs
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GC14062
EPZ-6438
A EZH2 inhibitor,potent and selective
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GC25159
BMF-219
BMF-219は、新しい、強力で不可逆的なメニン阻害剤であり、白血病の治療に使用することができます。
- GC46213 Ro 41-0960 Ro 41-0960 は、選択的カテコール-O-メチルトランスフェラーゼ (COMT) 阻害剤です 。
- GC45927 DS-437 DS-437 は二重 PRMT5/7 阻害剤です (PRMT5/7 の IC50 = 6 μM)。
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GC45908
(R)-BAY-598
SMYD2の阻害剤
- GC45609 ZLD1039 ZLD1039 は、強力で選択性が高く、経口で生物学的に利用可能な EZH2 阻害剤です。 ZLD1039 は、それぞれ 5.6、15、および 4.0 nM の IC50 値で、EZH2 野生型、Y641F、および A677G 変異酵素に対する PRC2 酵素活性の強力かつ濃度依存的な阻害を示します。 ZLD1039 は乳房腫瘍の成長と転移を阻害します。
- GC45389 BAY-6035 BAY-6035 は、SMYD3 の強力な選択的基質競合阻害剤です。 BAY-6035 は、88 nM の IC50 で MEKK2 ペプチドのメチル化を阻害します。
- GC36632 MM-102 TFA MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) は、強力な WDR5/MLL 相互作用阻害剤であり、ARA ペプチドよりも 200 倍強力な推定 Ki で IC50 = 2.4 nM を達成します。
- GC45117 UNC2327 UNC2327 は、タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 3 (PRMT3) のアロステリック阻害剤です。
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GC44886
S-Farnesyl Thioacetic Acid
S-ファルネシルチオ酢酸は、イソプレニル化されたタンパク質メチルトランスフェラーゼ(S-アデノシルメチオニン依存性メチルトランスフェラーゼとも呼ばれる)の競合阻害剤として振る舞うS-ファルネシルシステインの類似体です。
- GC43715 Furamidine (hydrochloride) フラミジン (塩酸塩) (DB75 二塩酸塩) は、IC50 が 9.4 μM の選択的タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 1 (PRMT1) 阻害剤です。
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GC43354
Cysmethynil
タンパク質の翻訳後プレニル化は、細胞増殖制御や癌形成に関与する多数のタンパク質のC末端で行われる3段階のプロセスです。
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GC42944
BIX01294 (hydrochloride hydrate)
ヒストン上のリシン残基のメチル化は、ユークロマチン構造と遺伝子発現を決定する中心的な役割を果たしています。
- GC34784 Sinefungin シネファンギンは、ビリオン mRNA(グアニン-7-)-メチルトランスフェラーゼ、mRNA(ヌクレオシド-2'-)-メチルトランスフェラーゼ、およびウイルス増殖の強力な阻害剤です 。
- GC34108 CARM1-IN-1 CARM1-IN-1 は、8.6 uM の IC50 を持つ強力で特異的な CARM1 (コアクチベーター関連アルギニンメチルトランスフェラーゼ 1) 阻害剤です。 PRMT1 および SET7 に対して非常に低い活性を示します (IC50 > 600 uM)。
- GC33397 Valemetostat バレメトスタット (DS-3201) は、ファーストインクラスの EZH1/2 二重阻害剤であり、再発/難治性末梢 T 細胞リンパ腫の研究に使用されています。
- GC33184 LLY-283 LLY-283 は、強力で選択的な経口タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 5 (PRMT5) 阻害剤であり、IC50 は 22 nM、PRMT5:MEP50 複合体の Kd は 6 nM であり、抗腫瘍活性を示します。
- GC32988 BRD9539 BRD9539 は、IC50 が 6.3 μM のヒストンメチルトランスフェラーゼ G9a 阻害剤です。 BRD9539 は PRC2 活性も阻害し、SUV39H1、NSD2、および DNMT1 に対して不活性です。
- GC32861 A-196 A-196 は、SUV420H1 および SUV420H2 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 25 nM および 144 nM です。 A-196 は、基質競合的に SUV4-20 を生化学的に阻害します。 A-196 は、ゲノムの完全性におけるヒストンメチルトランスフェラーゼの役割を調査するための SUV4-20 のクラス初の化学プローブです。
- GC32693 GSK3326595 (EPZ015938) GSK3326595 (EPZ015938) (EPZ015938) は、6.2 nM の IC50 を持つタンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 5 (PRMT5) の強力で選択的な可逆的阻害剤です。
- GC19465 JNJ-64619178 JNJ-64619178 (オナメトスタット) は、0.14 nM の IC50 を持つ、選択的、経口的に活性な疑似不可逆性タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 5 (PRMT5) 阻害剤です。 JNJ-64619178 は、肺癌において強力な活性を持っています。
- GC19149 EZM 2302 EZM 2302 は、コアクチベーター関連アルギニンメチルトランスフェラーゼ 1 (CARM1) の阻害剤であり、IC50 は 6 nM です。
- GC19141 EPZ011989 EPZ011989 は、代謝安定性を備えた強力な経口活性 Zeste Homolog 2 (EZH2) 阻害剤です。 EPZ011989 は EZH2 に対して抑制性阻害を示し、Ki 値は 3 nM 未満です。 EPZ011989 は、強力なメチル マーク阻害と抗腫瘍活性を示します。 EPZ011989 は、さまざまながんの研究に使用できます。
- GC19130 EED226 EED226 はポリコーム抑制複合体 2 (PRC2) 阻害剤であり、胚性外胚葉発生 (EED) の K27me3 ポケットに結合し、異種移植マウスモデルで強力な抗腫瘍活性を示します。 EED226 は、強力で、選択的で、経口的に生物学的に利用可能な EED 阻害剤です。 EED226 は、in vitro 酵素アッセイで H3K27me0 ペプチドを基質として使用した場合、23.4 nM の IC50 で PRC2 を阻害します。
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GC18949
CAY10677
タンパク質の翻訳後プレニル化は、細胞増殖制御や癌形成に関与する多数のタンパク質のC末端で行われる3段階のプロセスです。
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GC18577
CID-2818500
PRMT1の阻害剤
- GC18161 BCI-121 BCI-121 は、がん細胞の増殖を阻害する SMYD3 阻害剤です。
- GC18159 BAY-598 BAY-598 は、SMYD2 の選択的低分子阻害剤であり、IC50 は 27 nM です。
- GC12367 CM-272 CM-272 は、抗腫瘍活性を備えたクラス初の強力な選択的基質競合性可逆デュアル G9a/DNA メチルトランスフェラーゼ (DNMT) 阻害剤です。 CM-272 は、G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B、および GLP を、それぞれ 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM、および 2 nM の IC50 で阻害します。 CM-272 は細胞増殖を阻害し、アポトーシスを促進し、IFN 刺激遺伝子と免疫原性細胞死を誘導します。
- GC14240 MS049 (hydrochloride) MS049 (塩酸塩) は、それぞれ 34 nM および 43 nM の IC50 を持つ PRMT4 および PRMT6 の強力で選択的な細胞活性二重阻害剤です。 MS049 (塩酸塩) は、HEK293 細胞の Med12me2a および H3R2me2a のレベルを低下させます。 MS049 (塩酸塩) は毒性がなく、HEK293 細胞の増殖には影響しません。
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GC16432
MS023 (hydrochloride)
タイプI PRMTs阻害剤
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GC16298
CPI-1205
EZH2阻害剤
- GC17023 HLCL-61 HLCL-61 は、タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 5 (PRMT5) のクラス初の阻害剤です。
- GC10099 MS023 MS023は、タイプIタンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ(PRMTs)の強力で選択的で細胞活性の阻害剤である。
- GC14585 GSK591 GSK591 (EPZ015866) は、4 nM の IC50 を持つタンパク質メチルトランスフェラーゼ 5 (PRMT5) の強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC10905 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate アモジアキン二塩酸塩二水和物 (アモジアキン二塩酸塩二水和物) は、抗マラリア薬の 4-アミノキノリン クラスであり、強力な経口活性ヒスタミン N-メチルトランスフェラーゼ阻害剤です。
- GC16509 Adox プリンヌクレオシド類似体である Adox は、S-アデノシルホモシステイン加水分解酵素 (SAHH) の強力な阻害剤です (Ki=3.3 nM)。アデノシンジアルデヒドは、生体内で強力な抗腫瘍活性を示し、がん研究に使用できます。
- GC16261 LLY507 LLY507 は、タンパク質リジンメチルトランスフェラーゼ SMYD2 の強力かつ選択的な阻害剤です。 LLY507 は、SMYD2 が p53 ペプチドをメチル化する能力を IC50 <15 nM で強力に阻害します。 LLY507 は、癌やその他の生物学的プロセスにおける SMYD2 機能の分析を支援する貴重な化学プローブとして機能します。
- GC15102 EPZ020411 EPZ020411 は、IC50 が 10 nM の PRMT6 の選択的阻害剤であり、PRMT1 および PRMT8 よりも PRMT6 に対して >10 倍の選択性があります。 EPZ020411 は、がんの研究に使用できます。
- GC17546 AMI5 エオシン Y (二ナトリウム) は、可溶性の酸性赤色色素分子です。
- GC16224 EPZ031686 EPZ031686 は強力な経口活性 SMYD3 阻害剤であり、IC50 値は 3 nM です。 EPZ031686 はがん研究に使用できます。
- GC12874 SGC707 SGC707 は、強力で選択的な非競合的な PRMT3 (タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 3) 阻害剤です (IC50=31 nM、Kd=53 nM)。
- GC12005 C7280948 C7280948 は、選択的かつ強力なタンパク質メチルトランスフェラーゼ 1 (PRMT1) 阻害剤であり、IC50 値は 12.75 μM です。
- GC11414 GSK503 GSK503 は EZH2 メチルトランスフェラーゼの強力かつ特異的な阻害剤で、Kiapp 値は 3 ~ 27 nM です。
- GC15302 EPZ015666 EPZ015666 (GSK3235025) は、IC50 が 22 nM の PRMT5 の経口投与可能な阻害剤です。
- GC16015 A 366 A 366 は、G9a および GLP (EHMT1) に対してそれぞれ 3.3 および 38 nM の IC50 を持つ、強力で高度に選択的なペプチド競合性ヒストン メチルトランスフェラーゼ G9a 阻害剤です。 A 366 は、他の 21 のメチルトランスフェラーゼよりも 1000 倍以上の選択性を示します。 A 366 は、Spindlin1-H3K4me3 相互作用の強力なナノモル阻害剤でもあります (IC50 = 182.6 nM)。 A 366 は、ヒト ヒスタミン H3 受容体に対して高い親和性を示し (Ki = 17 nM)、ヒスタミン作動性およびドーパミン作動性受容体ファミリーのサブセット間でサブタイプ選択性を示します。
- GC10259 BRD4770 BRD4770 は、ヒストンメチルトランスフェラーゼ G9a 阻害剤です。 BRD4770 は、ヒストン H3 (H3K9) 上のリジン 9 のジメチル化およびトリメチル化を 5 μM の EC50 で減少させ、H3K27me3、H3K36me3、H3K4me3、および H3K79me3 に対してほとんどまたはほとんど影響を与えません。 BRD4770 は毛細血管拡張性運動失調症変異 (ATM) 経路を活性化し、細胞老化を誘導することができます。
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GC10021
CPI-360
EZH2阻害剤
- GC17956 PFI-2 PFI-2 ((R)-PFI-2 塩酸塩) 塩酸塩は、リジンメチルトランスフェラーゼ 7 (SETD7) 阻害剤を含む強力で選択的な SET ドメインです。
- GC16741 UNC0379 UNC0379 は、リジンメチルトランスフェラーゼ SETD8 (KMT5A) の選択的基質競合阻害剤であり、IC50 は 7.3 μM、KD 値は 18.3 μM です。
- GC14249 UNC 0642 UNC 0642 は、強力かつ選択的なリジン メチルトランスフェラーゼ G9a および GLP 阻害剤であり、G9a の IC50 は <2.5 nM です。
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GC16130
C 21
タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ1(PRMT1)阻害剤
- GC17672 TC-E 5003 TC-E 5003 は、hPRMT1 に対する IC50 が 1.5 μM の選択的 PRMT1 阻害剤です。
- GC11340 (R)-PFI 2 hydrochloride PFI-2 ((R)-(R)-PFI 2 塩酸塩) 塩酸塩は、リジンメチルトランスフェラーゼ 7 (SETD7) 阻害剤を含む強力かつ選択的な SET ドメインです。
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GC16599
CPI-169
EZH2阻害剤
- GC15259 EPZ004777 HCl EPZ004777 HCl は、IC50 が 0.4 nM の強力な選択的 DOT1L 阻害剤です。
- GC14756 EI1 EI1 (KB-145943) は、EZH2 (WT) と EZH2 (Y641F) の IC50 がそれぞれ 15 nM と 13 nM の強力で選択的な EZH2 阻害剤です。
- GC13103 AZ505 ditrifluoroacetate AZ505 ジトリフルオロアセテートは、IC50 が 0.12 μM の強力で選択的な SMYD2 阻害剤です。
- GC13744 AZ505 AZ505 は、IC50 が 0.12 μM の強力で選択的な SMYD2 阻害剤です。
- GC12548 UNC 0631 UNC 0631 は、4 nM の IC50 を持つ強力なヒストンメチルトランスフェラーゼ G9a 阻害剤です。 UNC 0631 は、MDA-MB-231 細胞の H3K9me2 レベルを 25 nM の IC50 で強力に低下させます。
- GC14364 SGI-1027 SGI-1027 は DNA メチルトランスフェラーゼ (DNMT) 阻害剤であり、ポリ (dI-dC) を基質とする DNMT3B、DNMT3A、および DNMT1 の IC50 は 7.5 μM、8 μM、および 12.5 μM です。
- GC11375 UNC1999 UNC1999 は、それぞれ <10 nM および 45 nM の IC50 を持つ EZH2/1 の SAM 競合的、強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC14652 MM-102 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) は強力な WDR5/MLL 相互作用阻害剤であり、ARA ペプチドよりも強力な推定 Ki200 倍で IC50 = 2.4 nM を達成します。