- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC15615 BX517(PDK1 inhibitor2) BX517(PDK1 inhibitor2) は、IC50 が 6 nM の PDK1 の強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC62339 mTOR inhibitor-8 mTOR 阻害剤-8 は、mTOR 阻害剤およびオートファジー誘導剤です。 mTOR 阻害剤-8 は、FKBP12 を介して mTOR の活性を阻害し、A549 ヒト肺癌細胞のオートファジーを誘導します。
- GC62338 GSK-3β inhibitor 3 GSK-3βインヒビター 3 は、グリコーゲン シンターゼ キナーゼ 3β の強力な選択的不可逆的共有結合阻害剤です。 (GSK-3β)、IC50 は 6.6 μM. GSK-3βインヒビター 3 は、急性前骨髄球性白血病の研究に使用できます。
- GC66447 PI3K/mTOR Inhibitor-4 PI3K/mTOR Inhibitor-4 は、経口で活性な汎クラス I PI3K/mTOR 阻害剤です。 PI3K/mTOR Inhibitor-4 は、PI3Kα, PI3Kγ, PI3Kδ に対して酵素阻害活性を持っています。それぞれ 0.63 nM、22 nM、9.2 nM、13.85 nM の IC50 値を持つ mTOR。 PI3K/mTOR Inhibitor-4 は、がんの研究に使用できます。
- GC32892 PF-AKT400 (AKT protein kinase inhibitor) PF-AKT400 (AKT プロテインキナーゼ阻害剤) は、広く選択的で強力な ATP 競合 Akt 阻害剤であり、PKBα に対して 900 倍の選択性を示します。 (IC50=0.5nM)よりもPKA(IC50=450nM)。
- GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 は、血液悪性腫瘍を治療するためのデュアル ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) およびラパマイシンの哺乳類標的 (mTOR) 標的阻害剤であり、HDAC1、HDAC6、mTOR およびそれぞれPI3Kα。 HDACs/mTOR Inhibitor 1 は、G0/G1 期の細胞周期停止を刺激し、in vivo で低毒性で腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。
- GC62122 (E)-Akt inhibitor-IV (E)-Akt インヒビター IV ((E)-AKTIV) は、強力な細胞毒性を持つ PI3K-Akt インヒビターです。
- GC36190 GSK-3 inhibitor 1 GSK-3 インヒビター 1 は、GSK-3 のインヒビターです。
- GC33145 BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) BEBT-908 (PI3Kα 阻害剤 1) (PI3Kα 阻害剤 1) は、選択的な PI3Kα です。特許US/201200889999994A1から抽出された阻害剤、化合物243は、IC50<0.1777777888888956を有する;M、PI3K777777888888945。阻害剤 1 は、HDAC も阻害します (0.1 μM≤IC50≤1 μM)。
- GC10900 GDC-mTOR inhibitor
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GC44641
PI3-Kinase α Inhibitor 2
ホスファチジルイノシトール3キナーゼ(PI3K)は、PIの3'水酸基位置のリン酸化を触媒し、第2メッセンジャーであるPtdIns-(3,4)-P2およびPtdIns-(3,4,5)-P3を生成します。
- GC66032 GSK-3β inhibitor 11 GSK-3β阻害剤11(化合物21)は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3777777888888946である。 (GSK-3β) 阻害剤 (IC50=10.02 μM)。 GSK-3βインヒビター 11 は、神経変性疾患の研究に使用できます。
- GC65115 mTOR inhibitor-1 mTOR 阻害剤-1 は、細胞増殖を抑制し、オートファジーを誘導できる新規の mTOR 経路阻害剤です。
- GC62736 (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 (E/Z)-GSK-3β阻害剤1は、(E)-GSK-3888888999999946のラセミ化合物である。阻害剤1および(Z)-GSK-3βインヒビター1異性体。
- GC36193 GSK-3β inhibitor 1 GSK-3β阻害剤 1 (化合物 3a) は、グリコーゲン合成酵素キナーゼ 3β (GSK-3β) 阻害剤であり、4.9 nM の IC50 で高い抗糖尿病効果を示します。
- GC15508 PI4KIII beta inhibitor 3
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GC42759
Akt Inhibitor IV
Akt阻害剤IVは、Akt活性化の阻害剤であり、Forkhead box class O転写因子1a(FOXO1a; IC50 = 625 nM)のAkt介在性核外移行を抑制し、Ser473およびThr308におけるAktのリン酸化を用量依存的に減少させます。
- GC12866 PDK1 inhibitor
- GC14987 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) GSK-3 Inhibitor IX (BIO) (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) は、GSK-3α/β の強力な選択的可逆的 ATP 競合阻害剤です。 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 の IC50 がそれぞれ 5 nM/320 nM/80 nM の CDK1-サイクリン B 複合体。
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GC26044
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)
VPS34阻害剤1(化合物19、PIK-IIIアナログ)は、IC50が15 nMのVPS34の強力で選択的な阻害剤です。
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GC44642
PI3-Kinase α Inhibitor 2 (hydrochloride)
PI3K p110α阻害剤
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GC40561
DNA-PK Inhibitor IV
DNA-PK阻害剤IVは、p53ペプチド基質のDNA-PK依存性リン酸化に対するIC50値が400 nMであるDNA依存性タンパク質キナーゼ(DNA-PK)の阻害剤です。
- GC62572 hSMG-1 inhibitor 11e hSMG-1 インヒビター 11e は、mTOR (45 nM の IC50)、PI3Kα/γ (61 nM および 92 nM の IC50) および CDK1/CDK2 (IC50 32μMおよび7.1μMの)。
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GC11589
AKT inhibitor VIII
Akt1とAkt2の強力な阻害剤
- GC36910 PI3Kγ inhibitor 1 PI3Kγ阻害剤1は、特許WO2014004470A1から抽出されたPI3KδおよびPI3Kγ阻害剤であり、表4の化合物168は、<100nMのIC50を有する。
- GC36906 PI3Kdelta inhibitor 1 PI3Kδ 阻害剤 1 (化合物 5d) は、1.3 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口投与可能な PI3Kδ 阻害剤です 。
- GC43790 GSK3 Inhibitor XIII GSK3 Inhibitor XIII は、強力な ATP 競合 GSK-3 阻害剤で、Ki は 24 nM です。
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GC16366
AKT Kinase Inhibitor
AKTキナーゼ阻害剤は、抗腫瘍活性を持つAktキナーゼ阻害剤です[1]。
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GC16187
GSK-3β Inhibitor II
GSK-3β阻害剤
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GC25913
Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)
選択的PI3Kδ阻害剤1(化合物7n)は、IC50が0.9 nMであり、他のクラスI PI3Kアイソフォーム[PI3Kα/β/γ=3670 / 1460 / 21300 nM]に対して1000倍以上の選択性を持つPI3Kδの阻害剤です。
- GC67700 AKT Kinase Inhibitor hydrochloride
- GC61925 hSMG-1 inhibitor 11j ピリミジン誘導体であるhSMG-1阻害剤11jは、hSMG-1の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は0.11nMである。 hSMG-1 阻害剤 11j は、mTOR (IC50=50 nM)、PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM)、および CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) よりも hSMG-1 に対して >455 倍の選択性を示します。 hSMG-1 阻害剤 11j は、がんの研究に使用できます。
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GC69709
PI3K/mTOR Inhibitor-11
PI3K/mTOR Inhibitor-11は、経口投与可能なPI3K/mTOR阻害剤であり(PI3Kα、PI3KδおよびmTORのIC50値はそれぞれ3.5、4.6および21.3 nM)、AKTとS6タンパク質のリン酸化を抑制することにより、PI3K/AKT/mTORシグナル伝達路を調節します。 PI3K/mTOR Inhibitor-11はがん研究に使用されます。
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GC69710
PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium
PI3K/mTOR阻害剤-13ナトリウムは、口服可能な磷酸肌醇3-キナーゼ(PI3K)およびmTORキナーゼの二重阻害剤です。 PI3K / mTOR Inhibitor-13 sodiumには、性疾患、固形腫瘍、特発性肺線維症(IPF)での潜在的な応用があります。
- GC39292 Rheb inhibitor NR1 Rheb 阻害剤 NR1 は、Rheb-IVK アッセイで IC50 が 2.1 μM の Rheb 阻害剤です。
- GC36911 PI3kδ inhibitor 1 PI3kδインヒビター 1 は、IC50 が 3.8 nM の強力で選択的な PI3Kδ インヒビターです。
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GC18810
GSK3β Inhibitor XI
GSK3β阻害剤XIは、グリコーゲン合成酵素キナーゼ3β(GSK3β; Ki = 25 nM)の強力な阻害剤です。
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GC62660
PF-07104091
PF-07104091は、CDK2/cyclin E1阻害剤であり、キナーゼのサイクリン結合活性化状態をターゲットとする選択的なATPサイト阻害剤です[1]。
- GC16584 TCS 21311 A JAK3 inhibitor
- GC13028 SB 415286 A selective inhibitor of GSK-3
- GC11573 BX795 A multi-kinase inhibitor
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GC10463
SB 216763
SB 216763 stands out as a powerful, selective, and ATP-competitive inhibitor of GSK-3, effectively targeting both GSK-3α and GSK-3β with an impressive IC50 of 34.3 nM[1-3].
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GC11214
GDC-0068 (RG7440)
GDC-0068 (RG7440, Ipatasertib) is a novel highly selective ATP-competitive pan-Akt inhibitor that inhibits all three isoforms of Akt1, Akt2, and Akt3 at an IC50 of 5,18,8 nM, respectively.
- GC64778 Gilmelisib ギルメリシブは抗腫瘍薬です。ギルメリシブは、WO2017101847 A1、化合物 1 から抽出された PI3K 阻害剤 (PI3K p110α の IC50 < 1 nM) です。
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GC62661
PF-07104091 hydrate
PF-07104091 hydrate is a potent and selective CDK2/cyclin E1 and GSK3β inhibitor, with Kis of 1.16 and 537.81 nM, respectively.
- GC48707 MDK34597 MDK34597 (化合物 35) は強力な PI3K p110α です。 6.85 の pIC50 を持つ阻害剤。
- GC48256 VS-5584 analog VS-5584 類似体は、ピリド [2,3-d] ピリミジン構造を持つ強力で選択的な mTOR/PI3K 二重阻害剤である VS-5584 のジメチル類似体です。
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GC46123
Comprehensive Kinase Screening Library
様々なキナーゼ阻害剤のスクリーニングに
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GC38578
PI-828
PI3K阻害剤
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GC38061
AS-604850
PI3Kγの選択的阻害剤
- GC37922 Voxtalisib Voxtalisib (XL765) は強力な PI3K 阻害剤であり、クラス I PI3K に対して同様の活性を持ち (p110α、p110β、p110γ、および p110δ に対してそれぞれ IC50=39、113、9、および 43 nM)、DNA-PK も阻害します (IC50= 150 nM) および mTOR (IC50=157 nM)。 Voxtalisib (XL765) は、mTORC1 および mTORC2 をそれぞれ 160 および 910 nM の IC50 で阻害します。
- GC37694 STO-609 STO-609は、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼキナーゼ(CaM-KK)の選択的かつ細胞透過性の阻害剤であり、組み換えCaM-KKαおよびCaM-KKβのKi値は80および15 ng/mLです。 、 それぞれ。
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。
- GC36917 Pilaralisib ピララリシブ (XL147; SAR245408) は、PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、および PI3Kδ に対して 39 nM、383 nM、23 nM、および 36 nM の IC50 を持つ強力で選択性の高いクラス I PI3K 阻害剤です。
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GC45160
Wortmannin-Rapamycin Conjugate
ホスホイノシチド3キナーゼ(PI3K)と哺乳動物のラパマイシンターゲット(mTOR)は、がんを促進するために相乗的に作用します。
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GC44782
PX-866-17OH
PI3K阻害剤
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GC44781
PX-13-17OH
PI3K阻害剤
- GC43585 eCF309 eCF309 は、オフターゲット活性が著しく低い強力で選択性の高い mTOR 阻害剤です (IC50 = 10-15 nM、in vitro および細胞内の両方)。
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GC43354
Cysmethynil
タンパク質の翻訳後プレニル化は、細胞増殖制御や癌形成に関与する多数のタンパク質のC末端で行われる3段階のプロセスです。
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GC43303
Compound 28
mTORの阻害剤
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GC43302
Compound 23
mTORの阻害剤
- GC43149 CAY10404 CAY10404 は、1 nM の IC50 と >500000 の選択指数 (SI; COX-1 IC50/COX-2 IC50) を持つ強力で選択的なシクロオキシゲナーゼ-2 (COX-2) 阻害剤です。
- GC42747 Afuresertib (hydrochloride) アフレセルチブ (塩酸塩) (GSK 2110183 塩酸塩) は、Akt1/Akt2/Akt3 の Kis がそれぞれ 0.08/2/2.6 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択的な ATP 競合性および強力な汎 Akt キナーゼ阻害剤です。
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GC42237
3,5-dimethyl PIT-1
PtdIns-(3,4,5)-P3(PIP3)は、リン脂質3-キナーゼ(PI3K)やPTENなどのpleckstrin homology(PH)ドメインを持つシグナル伝達タンパク質の結合アンカーとして機能します。
- GC41992 1-Deoxynojirimycin (hydrochloride) 1-デオキシノジリマイシン (塩酸塩) (Duvoglustat 塩酸塩) は、強力な経口活性 α-グルコシダーゼ阻害剤です。
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GC40650
CAY10706
CAY10706は、肺がん細胞に優先的に細胞内反応性酸素種の蓄積を促進するリグストラジン-クルクミンハイブリッドです。
- GC34909 JR-AB2-011 JR-AB2-011 は、IC50 値が 0.36 μM の選択的 mTORC2 阻害剤です。 JR-AB2-011 は、Rictor-mTOR 会合をブロックすることにより mTORC2 活性を阻害します (Ki: 0.19 μM)。 JR-AB2-011 には、多形性膠芽腫 (GBM) に対する特性があります。
- GC33385 PQR-530 PQR-530 は、強力な ATP 競合性、経口生物学的利用能、および脳浸透性の二重汎 PI3K/mTORC1/2 阻害剤であり、PI3Kα および mTOR に対するサブナノモルの Kd (それぞれ 0.84 および 0.33 nM) を備えています。抗腫瘍活性。
- GC33014 NSC781406 NSC781406 は、PI3Kα に対する IC50 が 2 nM の非常に強力な PI3K および mTOR 阻害剤です。
- GC32767 3BDO 3BDO は、オートファジーも阻害できる新しい mTOR アクティベーターです。
- GC32710 GDC-0077 (RG6114) GDC-0077 (RG6114) は、経口で利用できる強力な選択的 PI3Kα です。阻害剤 (IC50 = 0.038 nM)。 GDC-0077 (RG6114) は、PI3K の ATP 結合部位に結合することによってその活性を発揮し、それによって PIP2 から PIP3 へのリン酸化を阻害します。 GDC-0077 (RG6114) は、野生型 PI3Kα よりも変異体に対してより選択的です。
- GC30884 LX2343 LX2343 は、IC50 値が 11.43±0.36 μM の BACE1 酵素阻害剤です。
- GC19484 BAY1125976 BAY1125769 は選択的アロステリック Akt1/Akt2 阻害剤です。 10 μM ATP でそれぞれ 5.2 nM および 18 nM の IC50 値で Akt1 および Akt2 活性を阻害します。
- GC19471 Leniolisib レニオリシブ (CDZ173) は、強力で選択的な PI3Kδ 阻害剤です。
- GC19328 SF2523 SF2523 は、PI3Kα、PI3Kγ、DNA-PK、BRD4、および mTOR に対してそれぞれ 34 nM、158 nM、9 nM、241 nM、および 280 nM の IC50 を持つ、高度に選択的で強力な PI3K の阻害剤です。
- GC19300 PQR309 PQR309は、強力で、脳浸透性があり、経口投与可能な、パンクラスI PI3K/mTOR阻害剤である。
- GC19036 ARQ-092 ARQ-092 (ARQ-092) は、Akt1、Akt2、Akt3 に対してそれぞれ 2.7 nM、14 nM、8.1 nM の IC50 を持つ強力な経口活性の選択的アロステリック Akt 阻害剤です。
- GC18884 CAY10626 CAY10626 は PI3Kα/mTOR デュアル キナーゼ阻害剤です。 CAY10626 の PI3Kα の IC50 は 0.9、0.6 nM です。およびmTOR、それぞれ。 CAY10626 はがんの研究に使用できます。
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GC18852
S14161
Dサイクリンは、サイクリン依存性キナーゼ(CDK)と複合体を形成して細胞周期を調節し、レチノブラストーマタンパク質のリン酸化を促進し、G1からS相への細胞進行を開始します。
- GC18374 API-1 強力な Akt/PKB 阻害剤である API-1 は、PH ドメインに結合し、Akt 膜移行を阻害します。 API-1 は、約 0.8 μM の IC50 で Akt のリン酸化レベルを効率的に低下させます。 API-1 は PKB に対して選択的であり、PKC および PKA の活性化を阻害しません。 API-1 は、TNF 関連アポトーシス誘導リガンド (TRAIL) との相乗効果によってアポトーシスも誘導します。
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GC18322
CAY10567
Akt1、2、および3は、細胞増殖と生存の調節に重要な役割を果たすリン脂質3(PI3)キナーゼシグナル伝達経路のセリン/スレオニンプロテインキナーゼです。
- GC18164 UCB9608 UCB9608 は、強力で選択的な経口活性 PI4KIIIβ 阻害剤であり、IC50 は 11 nM で、PI3KC2 α、β、および γ 脂質キナーゼよりも選択的です。
- GC11607 Rapalink-1 第 3 世代の二価 mTOR 阻害剤である RapaLink-1 は、不活性化学リンカーによってラパマイシンと MLN0128 を結合します。 RapaLink-1 は、ラパマイシンまたは mTOR キナーゼ阻害剤 (TORKi) よりも優れた有効性を示し、がん由来の mTOR 変異体を活性化することを強力にブロックします。 RapaLink-1 は血液脳関門を通過できます。 RapaLink-1 の FKBP12 への結合は、mTORC1 の標的化された永続的な阻害をもたらします。 RapaLink-1 は、オートファジーを改善することにより、抗リン脂質症候群において抗血栓の役割を果たします。抗がん作用。
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GC10228
GDC-0084
PI3KおよびmTOR阻害剤、脳内浸透性
- GC15841 Alsterpaullone アルスターパウロン (9-ニトロパウロン) は強力な CDK 阻害剤であり、CDK1/サイクリン B、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E、CDK5/p35 の IC50 はそれぞれ 35 nM、15 nM、200 nM、40 nM です。 Alsterpaullone は、GSK-3alpha/GSK-3beta への結合についても ATP と競合し、IC50 は両方とも 4 nM です。 Alsterpaullone には抗腫瘍活性があり、神経変性疾患および増殖性疾患の研究の可能性があります。 Alsterpaullone は、白血病細胞株のアポトーシスを誘導します。
- GC15553 KP372-1 Akt 阻害剤である KP372-1 は、PI3K 経路を介したシグナル伝達を遮断し、細胞増殖を阻害する一方で、がん細胞のアポトーシスを誘導します。
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GC15595
GSK2269557
PI3Kδの阻害剤
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GC10857
UCN-01
Akt、プロテインキナーゼC、PDK1およびサイクリン依存性キナーゼの阻害剤
- GC11907 NSC 210902 NSC 210902 は CK2 阻害剤であり、IC50 は 150 nM です。
- GC11910 AS-041164 AS-041164 は、70 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性 PI3Kγ アイソフォーム阻害剤です。
- GC15740 OXA-01 OXA-01 は強力な mTORC1 および mTORC2 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 29 nM および 7 nM です。
- GC16960 4,5,6,7-Tetrabromobenzimidazole 4,5,6,7-テトラブロモベンズイミダゾールは、選択的で ATP と競合する CK2 (カゼインキナーゼ 2) 阻害剤です。
- GC14181 TBCA TBCA は、IC50 が 110 nM、Ki が 77 nM の、選択性の高い CK2 (カゼインキナーゼ II) 阻害剤です。 TBCA は、CK1、DYRK1A、および 27 種類の他のキナーゼのパネルよりも CK2 に対して選択性を示します。
- GC12416 INK1117 INK1117 (MLN1117) は選択的な p110α です。 15 nM の IC50 を持つ阻害剤。
- GC13176 CP21R7 CP21R7 は強力な GSK-3β 阻害剤であり、IC50 は 1.8 nM です。 CP21R7 は、1900 nM の IC50 で、PKCα に対する阻害活性も示します。
- GC12889 PX 866 改良されたワートマニン類似体である PX 866 (PX-866) は、PI3K の経口不可逆的汎アイソフォーム阻害剤です (IC50=0.1 nM (p110α)、1.0 nM (p120γ)、2.9 nM (p110)8)。 .抗腫瘍活性。
- GC10436 VPS34-IN1 VPS34-IN1は、特許WO2012085815A1、化合物例16aから抽出されたVps34の阻害剤であり、IC50は4nMである。 VPS34-IN1 はオートファジーを調節します。
- GC11248 AZD8835 AZD8835 は、それぞれ 6.2 および 5.7 nM の IC50 を持つ PI3Kα および PI3Kδ の強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC15679 GSK2292767 GSK2292767 は PI3Kδ の強力かつ選択的な阻害剤であり、pIC50 は 10.1 です。