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ホーム >> Signaling Pathways >> Antibody-drug Conjugate/ADC Related >> ADC Cytotoxin

ADC Cytotoxin

ADC Cytotoxin are a large collection of toxins for antibody-drug conjugate (ADC) development projects. The toxins that can be used as payloads should be soluble, amenable to conjugation, and stable. There are myriads of cellular toxins in natural or synthesized, but only a few have been found adaptable for an ADC concept.

The toxins targeting tubulin filaments include Maytansinoids, Auristatins, Taxol derivatives, etc. Amatoxins are a class of transcription-inhibiting agents. They bind to RNA polymerase II, leading to cell apoptosis. Protein toxins function in the similar MOA (mechanism of action) with cellular toxins, they could inhibit protein synthesis and induce cell death. While enzyme-based ADCs alter the microenvironment of disease tissues to disturb their functions.

対象は  ADC Cytotoxin

製品は  ADC Cytotoxin

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC34955 (+)-CBI-CDPI1 (+)-CBI-CDPI1 は、CC-1065 の拡張機能アナログです。 (+)-CBI-CDPI1 は DNA アルキル化剤です。 (+)-CBI-CDPI1 は、抗体薬物複合体 (ADC) 毒素です。 (+)-CBI-CDPI1 Chemical Structure
  3. GC34956 (+)-CBI-CDPI2 (+)-CBI-CDPI2 は、CC-1065 の拡張機能アナログです。 (+)-CBI-CDPI1 は DNA アルキル化剤です。 (+)-CBI-CDPI2 は、抗体薬物複合体 (ADC) 毒素です。 (+)-CBI-CDPI2 Chemical Structure
  4. GC60421 (S)-Seco-Duocarmycin SA (S)-セコ-デュオカルマイシン SA は DNA アルキル化剤であり、がん細胞に対して細胞毒性があり、抗体薬物複合体の ADC 細胞毒素として機能します。 (S)-Seco-Duocarmycin SA Chemical Structure
  5. GC35044 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel 10-デアセチル-7-キシロシル パクリタキセルは、薬理学的特徴が改善されたパクリタキセル (微小管安定化剤; チューブリン重合を促進する) 誘導体です。 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel Chemical Structure
  6. GC14858 Aldoxorubicin アルドキソルビシン (INNO-206) は、酸性条件下でアルブミンから放出されるドキソルビシン (DNA トポイソメラーゼ II 阻害剤) のアルブミン結合プロドラッグです。アルドキソルビシン (INNO-206) は、さまざまながん細胞株およびマウス腫瘍モデルで強力な抗腫瘍活性を示します。 Aldoxorubicin Chemical Structure
  7. GC61563 Aminohexylgeldanamycin ゲルダナマイシン誘導体であるアミノヘキシルゲルダナマイシン (AHGDM) は、強力な HSP90 阻害剤です。アミノヘキシルゲルダナマイシンは、抗血管新生および抗腫瘍活性を示します。 Aminohexylgeldanamycin Chemical Structure
  8. GC11947 Ansamitocin P-3

    マイクロチューブ解重合剤

     Ansamitocin P-3 Chemical Structure
  9. GC35429 Auristatin E アウリスタチン E は、強力かつ選択的な抗腫瘍活性を持つ細胞傷害性チューブリン修飾因子です。抗体薬物コンジュゲート中の MMAE アナログおよび細胞毒素。アウリスタチン E は、チューブリンの重合を阻害することで細胞分裂を阻害します。 Auristatin E Chemical Structure
  10. GC35430 Auristatin F アウリスタチン F は強力な細胞毒です。強力な微小管阻害剤および血管損傷剤 (VDA) であるアウリスタチン F は、抗体薬物複合体 (ADC) に使用できます。 Auristatin F Chemical Structure
  11. GC35574 C-11 C-11 はチューブリン阻害剤であり、ADC 細胞毒素として作用し、癌細胞株に対して細胞毒性を示します。 C-11 Chemical Structure
  12. GC19086 Calicheamicin 抗腫瘍抗生物質であるカリケアマイシンは、二本鎖 DNA 切断を引き起こす細胞傷害剤です。 Calicheamicin Chemical Structure
  13. GC38016 Cyclooctyne-O-NHS ester シクロオクチン-O-NHS エステルは、抗体薬物複合体 (ADC) の合成に使用される切断可能な ADC リンカーです。 Cyclooctyne-O-NHS ester Chemical Structure
  14. GC38631 Cyclooctyne-O-PFP ester シクロオクチン-O-PFP エステルは、抗体薬物複合体 (ADC) の合成に使用される切断可能な ADC リンカーです。 Cyclooctyne-O-PFP ester Chemical Structure
  15. GC35797 D8-MMAD D8-MMAD Chemical Structure
  16. GC35798 D8-MMAF D8-MMAF塩酸塩は、MMAF塩酸塩の重水素化型です。強力なチューブリン重合阻害剤である MMAF 塩酸塩は、抗腫瘍剤および抗体薬物複合体 (ADC) の細胞毒性成分として使用されます。 D8-MMAF Chemical Structure
  17. GC35799 D8-MMAF hydrochloride D8-MMAF hydrochloride Chemical Structure
  18. GC11175 Daun02 Daun02 Chemical Structure
  19. GC12828 Daunorubicin

    DNAトポイソメラーゼII阻害剤

     Daunorubicin Chemical Structure
  20. GC10354 Daunorubicin HCl ダウノルビシン (ダウノマイシン) 塩酸塩は、強力な抗腫瘍活性を持つトポイソメラーゼ II 阻害剤です。 Daunorubicin HCl Chemical Structure
  21. GC38538 DC0-NH2 DC0-NH2 は、ADC のエフェクター部分であり、より安定した DC1 の単純化された類似体です。 DC0-NH2 は、一般的に使用されている抗がん剤 (ドキソルビシンなど) よりも約 1000 倍の細胞毒性があります。 DC0-NH2 は DNA の副溝に結合し、その後、そのプロパベンジンドール (CBI) 成分によってアデニン残基がアルキル化されます。 DC0-NH2 Chemical Structure
  22. GC34185 DC1 副溝結合 DNA アルキル化剤 CC-1065 の類似体である DC1 は、ADC 細胞毒素です。 DC1 は、がんの標的治療のための抗体薬物コンジュゲートの合成に使用できます。 DC1 Chemical Structure
  23. GC34190 DC1-SMe ＤＣ１誘導体であるＤＣ１Ｓｍｅは、Ｒａｍｏｓ、Ｎａｍａｌｗａ、ＨＬ６０／ｓおよびＣＯＬＯ２０５癌細胞に対してそれぞれ２２ｐＭ、１０ｐＭ、３２ｐＭおよび２５０ｐＭのＩＣ５０値を示す。副溝結合 DNA アルキル化剤 CC-1065 の類似体である DC1 は、ADC 細胞毒素です。 DC1 は、がんの標的治療のための抗体薬物コンジュゲートの合成に使用できます。 DC1-SMe Chemical Structure
  24. GC35817 DC41 DC41 は DC1 誘導体です。 CC-1065 の簡略化された類似体である DC1 は、癌の標的治療のための細胞傷害性 DNA アルキル化剤の抗体コンジュゲートです。 DC41 Chemical Structure
  25. GC35818 DC41-SMe DC1 誘導体である DC41-SMe は、Ramos、Namalwa、および HL60/s 細胞において 18 ～ 25 pM の範囲の IC50 で細胞毒性を示します。 CC-1065 の簡略化された類似体である DC1 は、癌の標的治療のための細胞傷害性 DNA アルキル化剤の抗体コンジュゲートです。 DC41-SMe Chemical Structure
  26. GC60143 DM3 DM3 (メイタンシノイド DM3) は、ジスルフィド基またはチオール基を有するメイタンシン類似体であり、チューブリン阻害剤であり、抗体薬物複合体 (ADC) の細胞毒性部分です。 DM3 Chemical Structure
  27. GC38355 DM3-SMe DM3-SMe は、メイタンシン誘導体およびチューブリン阻害剤であり、ジスルフィド結合または安定したチオエーテル結合を介して抗体に結合できる抗体薬物複合体 (ADC) の細胞毒性部分です。 DM3-SMe は、in vitro で 0.0011 nM の IC50 で高い細胞傷害活性を示します。 DM3-SMe Chemical Structure
  28. GC38468 DM4-SMe DM4-SMe は、抗体 - メイタンシン複合体 (AMC) およびチューブリン阻害剤の代謝産物であり、抗体 - 薬物複合体 (ADC) の細胞毒性部分でもあり、ジスルフィド結合または安定したチオエーテル結合を介して抗体に結合することができます。 DM4-SMe は、0.026 nM の IC50 で KB 細胞を阻害します。 DM4-SMe Chemical Structure
  29. GC16273 Dolastatin 10 ドラスタチン 10 (DLS 10) は、チューブリン重合を阻害する強力な抗有糸分裂ペプチドです。 Dolastatin 10 Chemical Structure
  30. GA21397 Dolastatin 15 Dolabella auricularia 由来のデプシペプチドである Dolastatin 15 (DLS 15) は、抗チューブリン剤 Dolastatin 10 に構造的に関連する強力な抗有糸分裂剤です。 Dolastatin 15 は、多発性骨髄腫細胞の細胞周期停止とアポトーシスを誘導します。ドラスタチン 15 は、ADC 細胞毒素として使用できます。 Dolastatin 15 Chemical Structure
  31. GC17567 Doxorubicin (Adriamycin) HCl

    ドキソルビシン（ヒドロキシダウノルビシン）塩酸塩は、細胞毒性のあるアントラサイクリン系抗生物質であり、抗がん化学療法薬です。

     Doxorubicin (Adriamycin) HCl Chemical Structure
  32. GC38774 DRF-1042 DRF-1042 は、カンプトテシンの経口活性誘導体です。 DRF-1042 は、DNA トポイソメラーゼ I を阻害するように作用します。DRF-1042 は、多剤耐性 (MDR) 表現型を含む一連のヒト癌細胞株に対して優れた抗癌活性を示します。 DRF-1042 Chemical Structure
  33. GC35908 Duocarmycin A 有名な抗腫瘍抗生物質の 1 つであるデュオカルマイシン A は、DNA アルキル化剤であり、DNA の AT リッチ配列の 3' 末端にあるアデニン N3 を効率的にアルキル化します。化学療法剤としてのデュオカルマイシン A は、クロマチン凝縮、DNA ヒストグラム パターンでのサブ G1 蓄積、プロカスパーゼ 3 および 9 レベルの低下など、HLC-2 細胞に典型的なアポトーシス変化をもたらします。 Duocarmycin A Chemical Structure
  34. GC38080 Duocarmycin Analog デュオカルマイシン類似体は、デュオカルマイシンの類似体であり、DNA アルキル化剤および ADC 細胞毒素として使用されます。 Duocarmycin Analog Chemical Structure
  35. GC35909 Duocarmycin GA デュオカルマイシン GA は、抗体薬物複合体 (ADC) 毒素です。デュオカルマイシンは、副溝に結合する DNA アルキル化剤です。デュオカルマイシン GA は、多剤耐性細胞株に対して使用できます。 Duocarmycin GA Chemical Structure
  36. GC35910 Duocarmycin MA デュオカルマイシン MA は、抗体薬物複合体 (ADC) 毒素です。デュオカルマイシンは、副溝に結合する DNA アルキル化剤です。デュオカルマイシン MA は、多剤耐性細胞株に対して使用できます。 Duocarmycin MA Chemical Structure
  37. GC35911 Duocarmycin MB デュオカルマイシン MB は、抗体薬物複合体 (ADC) 毒素です。デュオカルマイシンは、副溝に結合する DNA アルキル化剤です。デュオカルマイシン MB は、多剤耐性細胞株に対して使用できます。 Duocarmycin MB Chemical Structure
  38. GC35912 Duocarmycin SA デュオカルマイシン SA は、IC50 が 10 pM の強力な抗腫瘍抗生物質です。デュオカルマイシン SA は、二重鎖 DNA の配列選択的アルキル化を誘導できる非常に強力な細胞傷害剤です。デュオカルマイシン SA は、in vitro での陽子線照射で処理された多形性膠芽腫 (GBM) 細胞に対して相乗的な細胞毒性を示します。 Duocarmycin SA Chemical Structure
  39. GC32187 Duocarmycin TM

    デュオカルマイシンTM（CBI-TMI）は、強力な抗腫瘍抗生物質です。デュオカルマイシンTMは、二重鎖DNAの配列選択的アルキル化を誘導します。

     Duocarmycin TM Chemical Structure
  40. GC32926 Dxd (Exatecan derivative) DXdはExatecan（DX-8951）の誘導体である。 Dxd (Exatecan derivative) Chemical Structure
  41. GC62212 Dxd-D5 Dxd-d5 (ADC の Exatecan-d5 誘導体) は、Dxd と標識された重水素です。 Dxd は強力な DNA トポイソメラーゼ I 阻害剤であり、IC50 は 0.31 μM で、HER2 を標的とする ADC (DS-8201a) の共役薬物として使用されます。 Dxd-D5 Chemical Structure
  42. GC43882 Hygrolidin ハイグロリジンは、Streptomyces hygroscopicus D-1166 によって生成される 16 員環マクロライド系抗生物質です。 Hygrolidin Chemical Structure
  43. GC32895 Maytansinol (Ansamitocin P-0) メイタンシノール (アンサマイトシン P-0) は、微小管の集合を阻害し、in vitro で微小管の分解を誘導します。 Maytansinol (Ansamitocin P-0) Chemical Structure
  44. GC47620 Mensacarcin 非常に複雑なポリケチドであるメンサカルシンは、癌細胞株の細胞増殖を普遍的に強力に阻害し、メラノーマ細胞のアポトーシスを強力に誘導します。メンサカルシンはミトコンドリアを標的とし、ミトコンドリアのエネルギー代謝に影響を与え、カスパーゼ依存性のアポトーシス経路を活性化します。抗生物質であるメンサカルシンは、抗体薬物複合体 (ADC) の細胞毒性成分として使用できます。 Mensacarcin Chemical Structure
  45. GC19244 Mertansine

    メルタンシン（DM1）は、マイクロチューブリン阻害剤であり、マイクロチューブリンの先端部に結合してマイクロチューブリンの動的性を抑制します。

     Mertansine Chemical Structure
  46. GC10405 Methotrexate

    メトトレキサートは、葉酸拮抗剤であり、低濃度で週に使用すると強力な抗炎症作用を示します。この抗フロジスティック作用は、炎症部位でのアデノシン放出の増加によるものです。

     Methotrexate Chemical Structure
  47. GC61047 Methotrexate disodium 代謝拮抗剤および抗葉酸剤であるメトトレキサート（アメトプテリン）二ナトリウムは、ジヒドロ葉酸レダクターゼ酵素を阻害し、それによって葉酸のテトラヒドロ葉酸への変換を防ぎ、DNA合成を阻害します. Methotrexate disodium Chemical Structure
  48. GC15798 MMAD MMAD Chemical Structure
  49. GC63775 MMAD-d8 D8-MMAD は、微小管破壊剤である MMAD の重水素化型です。 MMAD-d8 Chemical Structure
  50. GC10034 MMAF MMAF (モノメチルアウリスタチン F) は、強力なチューブリン重合阻害剤であり、抗腫瘍剤として使用されます。 MMAF (モノメチルアウリスタチン F) は、ボルセツズマブ マフォドチンや SGN-CD19A などの抗体薬物複合体 (ADC) の細胞毒性成分として広く使用されています。 MMAF Chemical Structure
  51. GC36633 MMAF Hydrochloride MMAF (モノメチルアウリスタチン F) 塩酸塩は強力なチューブリン重合阻害剤であり、抗腫瘍剤として使用されます。 MMAF 塩酸塩は、ボルセツズマブ マフォドチンや SGN-CD19A などの抗体薬物複合体 (ADC) の細胞毒性成分として広く使用されています。 MMAF Hydrochloride Chemical Structure
  52. GC38397 MMAF sodium MMAF ナトリウム (モノメチルアウリスタチン F ナトリウム) は強力なチューブリン重合阻害剤であり、抗腫瘍剤として使用されます。 MMAF ナトリウム (モノメチルアウリスタチン F ナトリウム) は、ボルセツズマブ マフォドチンや SGN-CD19A などの抗体薬物複合体 (ADC) の細胞毒性成分として広く使用されています。 MMAF sodium Chemical Structure
  53. GC36634 MMAF-OMe 抗チューブリン剤であるMMAF-OmeもADC細胞毒素です。 MMAF-Ome は、MDAMB435/5T4、MDAMB361DYT2、MDAMB468、および Raji (5T4-) 細胞株に対して、それぞれ 0.056 nM、0.166 nM、0.183 nM、および 0.449 nM の IC50 でいくつかの腫瘍細胞株を阻害します。 MMAF-OMe Chemical Structure
  54. GC17276 Monomethyl auristatin E

    強力な抗ミトーシス化合物

     Monomethyl auristatin E Chemical Structure
  55. GC12511 Paclitaxel (Taxol)

    強力な有糸分裂阻害剤

     Paclitaxel (Taxol) Chemical Structure
  56. GC33136 PF-06380101 PF-06380101 (Aur0101) は、アウリスタチン微小管阻害剤で、細胞毒性のあるドラスタチン 10 類似体です。 PF-06380101 (Aur0101) は、ADC の調製に使用される他の合成アウリスタチン類似体と比較して、腫瘍細胞増殖アッセイおよび異なる ADME 特性において優れた効力を示します。 PF-06380101 Chemical Structure
  57. GC36941 PNU-159682 アントラサイクリン ネモルビシンの代謝産物である PNU-159682 は、優れた細胞毒性を持つ非常に強力な DNA トポイソメラーゼ II 阻害剤です。 PNU-159682 は、ADC 合成において、ドキソルビシンよりも強力で耐性のある ADC 細胞毒として作用します。 PNU-159682 は、薬剤耐性を克服するために EDV ナノセル技術で使用できます。 PNU-159682 Chemical Structure
  58. GC66071 PNU-159682 carboxylic acid PNU-159682 カルボン酸 (化合物 53) は強力な ADC 細胞毒であり、C 型レクチン/C 型レクチン様ドメイン (CTL/CTLD) スーパーファミリーのメンバーをコードします。 PNU-159682 カルボン酸には、細胞接着、細胞間シグナル伝達、糖タンパク質代謝回転、炎症および免疫応答における役割など、タンパク質の折り畳みと多様な機能があります。 PNU-159682 carboxylic acid Chemical Structure
  59. GC61213 PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (化合物 2) は、PAC 用の PROTAC リンカー コンジュゲートであり、BRD4 デグレーダー GNE-987 と PEG ベースのリンカーを含みます。 PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 Chemical Structure
  60. GC44809 Rebeccamycin 抗腫瘍抗生物質であるレベッカマイシンは、DNA トポイソメラーゼ I を阻害します。レベッカマイシンは、トポイソメラーゼ I を毒することにより、その主要な抗腫瘍効果を発揮するようであり、プロテインキナーゼ C およびトポイソメラーゼ II にはほとんど影響を与えません。 Rebeccamycin Chemical Structure
  61. GC69863 SC209

    SC209は、WO2021247798特許から派生したADC細胞毒素であり、EGFR抗体-活性分子の合成に使用されます。SC209はSTRO-002の代謝物です。

     SC209 Chemical Structure
  62. GC63184 Seco-DUBA Seco-DUBA は、2 つのヒドロキシル基を含むデュオカルマイシン (DUBA) プロドラッグであり、リンカーを介して抗体に結合するためにそれぞれ使用できます。 Seco-DUBA Chemical Structure
  63. GC38349 Seco-Duocarmycin SA Seco-Duocarmycin SA は DNA アルキル化剤であり、ADC 細胞毒素として使用されます。 Seco-Duocarmycin SA Chemical Structure
  64. GC38354 Seco-Duocarmycin TM Seco-Duocarmycin TM は、DNA 合成を阻害する Duocarmycins ファミリーに属する DNA アルキル化剤です。 Seco-Duocarmycin TM は、抗体薬物複合体 (ADC) の細胞毒性成分として使用される細胞毒性剤です 。 Seco-Duocarmycin TM Chemical Structure
  65. GC62691 SG3199

    SG3199は、細胞毒性を持つDNAのマイナーグルーブ間クロスリンクピロロベンゾジアゼピン（PBD）二量体です。 SG3199は、ADCペイロードTesirine（SG3249）の解放された戦闘部品です。

     SG3199 Chemical Structure
  66. GC63189 SGD-1882 SGD-1882 は、ADC のペイロードとして機能する、細胞毒性のある DNA 副溝架橋剤ピロロベンゾジアゼピン (PBD) 二量体です。 SGD-1882 Chemical Structure
  67. GC34086 SJG-136 (NSC-694501) SJG-136 (NSC-694501) は DNA 架橋剤で、pBR322 DNA の XL50 は 45 nM です。 SJG-136 (NSC-694501) には強力な抗腫瘍活性があります。 SJG-136 (NSC-694501) Chemical Structure
  68. GN10449 SN-38 (NK012) SN-38 (NK012) Chemical Structure
  69. GC32753 Taltobulin (HTI-286) トリペプチド ヘミアステリンの合成類似体であるタルトブリン (HTI-286) (HTI-286) は、in vitro および in vivo で P 糖タンパク質を介した耐性を回避する強力な抗微小管剤です。タルトブリン (HTI-286) は、精製チューブリンの重合を阻害し、細胞内の微小管組織を破壊し、有糸分裂停止とアポトーシスを誘導します。 Taltobulin (HTI-286) Chemical Structure
  70. GC61314 Taltobulin hydrochloride トリペプチド ヘミアステリンの合成類似体である塩酸タルトブリン (HTI-286 塩酸塩) は、in vitro および in vivo で P 糖タンパク質を介した耐性を回避する強力な抗微小管剤です。塩酸タルトブリンは、精製チューブリンの重合を阻害し、細胞内の微小管組織を破壊し、有糸分裂停止とアポトーシスを誘導します。 Taltobulin hydrochloride Chemical Structure
  71. GC34303 Taltobulin hydrochloride (HTI-286 hydrochloride) Taltobulin hydrochloride (HTI-286 hydrochloride) Chemical Structure
  72. GC34135 Taltobulin trifluoroacetate (HTI-286 trifluoroacetate) トリペプチド ヘミアステリンの合成類似体であるタルトブリン トリフルオロアセテート (HTI-286 トリフルオロアセテート) (HTI-286 トリフルオロアセテート) は、in vitro および in vivo で P 糖タンパク質を介した耐性を回避する強力な抗微小管剤です。タルトブリン トリフルオロアセテート (HTI-286 トリフルオロアセテート) は、精製されたチューブリンの重合を阻害し、細胞内の微小管組織を破壊し、有糸分裂停止とアポトーシスを誘導します。 Taltobulin trifluoroacetate (HTI-286 trifluoroacetate) Chemical Structure
  73. GC62288 Thailanstatin A タイランスタチン A は、真核生物の RNA スプライシングの超強力な阻害剤です (IC50=650 nM)。タイランスタチン A は、スプライソソームの U2 snRNA サブコンプレックスの SF3b サブユニットへの非共有結合を介して効果を発揮し、複数の癌細胞株に対して低 nM からサブ nM の IC50 を示します。 ADC のペイロードであるタイランスタチン A は、トラスツズマブのリジンに結合し、「リンカーのない」ADC を生成します。 Thailanstatin A Chemical Structure
  74. GC70043 Tomaymycin DM

    Tomaymycin DMは、DNAアルキル化剤であり、Tomaymycinの誘導体であり、PBDの単量体であり、腫瘍を標的とする抗体連結活性分子ADCsの有効なペイロードとして機能します。

     Tomaymycin DM Chemical Structure
  75. GC33155 Tubulysin A (TubA) ツブリシン A (TubA)(TubA) は、多くの in vitro アッセイで血管新生阻害剤として機能できる粘液細菌の製品です。抗微小管、抗有糸分裂、アポトーシス誘導剤、抗がん剤、抗血管新生剤、抗増殖剤。 Tubulysin A (TubA) Chemical Structure

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