Histamine Receptor
Histamine receptor has 4 subtypes (H1,H2,H3 and H4) which mediates various biological fuctions, including allergic reaction, gastric acid secretion and inflammation etc.
製品は Histamine Receptor
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC17299 Famotidine ファモチジン (MK-208) は、ヒスタミン H2 受容体拮抗薬です。
- GC31750 Fenspiride Hydrochloride
- GC33499 Fexofenadine D6 (MDL-16455 D6) フェキソフェナジン D6 (MDL-16455 D6) は、抗ヒスタミン薬であるフェキソフェナジンで標識された重水素です。
- GC10966 Fexofenadine HCl フェキソフェナジン (MDL-16455) 塩酸塩は、経口活性で鎮静作用のない H1 受容体拮抗薬です。
- GC32050 FRG8701 FRG-8701 は、IC50 が 0.25 ~ 0.43 μM の新しいヒスタミン H2 受容体拮抗薬です。
- GC19178 GSK189254A GSK189254A (GSK189254) は、ヒトおよびラットの H3 に対してそれぞれ 9.59 ~ 9.90 および 8.51 ~ 9.17 の pKi 値を持つ、新規で強力かつ選択的なヒスタミン H3 受容体アンタゴニストです。
- GC16180 GT 2016 GT 2016 は、43.8 nM の Ki を持つ強力で選択的な脳浸透性ヒスタミン H3 受容体アンタゴニストです。
- GC31310 H3 receptor antagonist 1
- GC30759 H3 receptor-MO-1 H3 受容体-MO-1 は、ヒスタミン H3 受容体のモジュレーターです。
- GC64661 H3R antagonist 1 hydrochloride H3R アンタゴニスト 1 塩酸塩は、特許 WO2013107336A1、化合物例 2 から抽出されたヒスタミン受容体 3 (H3R) インバース アゴニストです。
- GC34338 H3R-IN-1 Hydrochloride
- GC31232 H4 Receptor antagonist 1 H4 受容体アンタゴニスト 1 は、強力で選択的なヒスタミン H4 受容体逆アゴニストであり、IC50 は 19 nM です。
- GC31884 H4R antagonist 1 H4R アンタゴニスト 1 は、強力で選択性の高いヒスタミン H4 受容体 (H4R) アンタゴニストであり、IC50 は 27 nM です。
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GC30775
Histamine (Ergamine)
ヒスタミン(エルガミン)は、局所的な免疫反応に関与する有機窒素化合物であり、腸内の生理機能を調節し、神経伝達物質としても作用します。
- GC10806 Histamine 2HCl ヒスタミン 2HCl は内因性代謝産物です。
- GC17869 Histamine Phosphate ヒスタミン (リン酸) 二リン酸は、ヒスタミン受容体の強力なアゴニストであり、血管拡張剤です。
- GC68330 Histamine-α,α,β,β-d4 dihydrochloride
- GC17429 HTMT dimaleate HTMT (ジマレエート) は、強力なヒスタミン H1 および H2 受容体アゴニストです。
- GC16122 Hydroxyzine ベンゾジアゼピン系抗ヒスタミン剤であるヒドロキシジンは、経口で活性なヒスタミン H1 受容体およびセロトニン拮抗薬として作用します。
- GC10306 Hydroxyzine 2HCl ベンゾジアゼピン系抗ヒスタミン剤であるヒドロキシジン 2HCl は、経口で活性なヒスタミン H1 受容体およびセロトニン拮抗薬として作用します。
- GC36278 Hydroxyzine D4 dihydrochloride ヒドロキシジン D4 二塩酸塩は、重水素標識ヒドロキシジンです。
- GC60924 Hydroxyzine D8 ヒドロキシジン D8 は、重水素標識ヒドロキシジンです。
- GC36279 Hydroxyzine pamoate ヒドロキシジン パモエートは、ヒスタミン H1 受容体拮抗薬です。
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GC16162
ICI 162,846
ヒスタミンH2受容体拮抗薬
- GC11220 Imetit dihydrobromide Imetit 二臭化水素酸塩 (VUF 8325 二臭化水素酸塩) は、ヒスタミン H3 および H4 受容体の高親和性で強力なアゴニストであり、Ki 値はそれぞれ 0.3 および 2.7 nM です。
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GC12966
Immepip dihydrobromide
ヒスタミンH3受容体作動薬
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GC14260
Immethridine dihydrobromide
ヒスタミンH3受容体作動薬
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GC10241
Impentamine dihydrobromide
ヒスタミンH3受容体拮抗薬
- GC65937 INCB38579 INCB38579 は、経口活性で脳透過性が高く、選択的なヒスタミン H4 受容体 (HH4R) 拮抗薬です (hH4R IC50=4.8 nM、mH4R IC50=42 nM、rH4R IC50=32 nM)。 INCB38579 は、抗炎症性疼痛および鎮痒作用を示します。
- GC12265 Iodophenpropit dihydrobromide ヨードフェンプロピット二臭化水素酸塩は、強力で選択的なヒスタミン H3 受容体拮抗薬です。
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GC12371
JNJ 10181457 dihydrochloride
ヒスタミンH3受容体拮抗薬
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GC14429
JNJ 10191584 maleate
ヒスタミンH4受容体サイレントアンタゴニスト
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GC50405
JNJ 39758979 dihydrochloride
高親和性かつ選択的なヒスタミンH4拮抗剤。経口投与可能。
- GC11046 JNJ 5207852 dihydrochloride JNJ 5207852 二塩酸塩は、選択的かつ強力なヒスタミン H3 受容体 (H3R) 拮抗薬であり、ラットおよびヒト H3R の pKis はそれぞれ 8.9、9.24 です。
- GC30821 JNJ-39758979 JNJ-39758979 は、選択的、経口活性、高親和性のヒスタミン H4 受容体アンタゴニストであり、Kis は、それぞれヒト、マウス、およびサルのヒスタミン H4 受容体に対して 12.5、5.3、および 25 nM です。
- GC10400 JNJ-7777120 JNJ-7777120 は、Ki が 4 ±1 nM の選択的 H4R アンタゴニストであり、他のヒスタミン受容体よりも 1000 倍以上の選択性を示します。
- GC17733 Ketotifen Fumarate ケトチフェン (HC 20-511) フマル酸塩は、経口で活性な第 2 世代の非競合的ヒスタミン 1 (H1) 受容体遮断薬およびマスト細胞安定剤です。
- GC67995 Ketotifen-d3 fumarate
- GC32001 KP136 (AL136) KP136 (AL136) (AL136) は、経口で有効な抗アレルギー剤です。
- GC16085 Lafutidine ラフチジン (FRG-8813) は、ヒスタミン H2 受容体拮抗薬 (H2RA) であり、胃粘膜保護効果が証明されています。
- GC17974 Latrepirdine dihydrochloride ラトレピルジンは、ヒスタミン受容体、α-アドレナリン受容体、およびセロトニン受容体でアンタゴニスト活性を持つ神経活性化合物です。
- GC19441 Levocabastine (hydrochloride) レボカバスチン (R 50547) 塩酸塩は、強力で選択的なヒスタミン H1 受容体拮抗薬です。
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GC25571
Levocetirizine
レボセチリジン(LCZ、(R)-セチリジン)は、セチリジンのRエナンチオマーであり、ヒスタミンH(1)受容体の拮抗剤です。
- GC15214 Levodropropizine レボドロプロピジン (DF-526) はヒスタミン受容体阻害剤であり、レボドロプロピジンは効果的で非常に忍容性の高い末梢鎮咳薬です。
- GC17608 Lidocaine リドカイン (リグノカイン) は、複雑な電圧が関与し、依存性を利用してナトリウム チャネルを阻害します 。
- GC38450 LML134 LML134 (化合物 18b) は、hH3R cAMP および hH3R bdg に対して 0.3 nM および 12 nM の Kis を有する、経口的に活性で選択性の高いヒスタミン 3 受容体 (H3R) インバース アゴニストです。
- GC18282 Lodoxamide ロドキサミド (U-42585E 遊離酸) は、喘息およびアレルギー性結膜炎の治療のためのマスト細胞安定剤として作用する抗アレルギー化合物です。
- GC36476 Lodoxamide tromethamine ロドキサミド トロメタミン (U-42585E) は、マスト細胞媒介性アレルギー疾患の予防治療薬です。
- GC15252 Loratadine ロラタジン (SCH-29851) は、選択的逆末梢性ヒスタミン H1 受容体アゴニストであり、IC50 は >32 μM です。
- GC31787 Mebhydrolin メブヒドロリンは、特異的なヒスタミン H1 受容体拮抗薬です。
- GC31848 Mebhydrolin napadisylate (Mebhydroline 1,5-naphthalenedisulfonate salt) メブヒドロリン ナパジシル酸塩 (メブヒドロリン 1,5-ナフタレンジスルホン酸塩) は、特異的なヒスタミン H1 受容体拮抗薬です。
- GC11291 Mepyramine maleate 第 1 世代の抗ヒスタミン薬であるマレイン酸メピラミンは、ヒスタミン H1 受容体のアンタゴニストであり、H1、H2、および H3 受容体の Kds はそれぞれ 0.8 nM、5200 nM、および >3000 nM であり、H1 受容体の pKd は 9.4 です。
- GC31743 Mequitazine (LM-209) メキタジン (LM-209) は、強力で長時間作用するヒスタミン H1 拮抗薬です。
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GC17010
Methimepip dihydrobromide
ヒスタミンH3受容体作動薬
- GC13024 Metiamide
- GC15518 Mianserin ミアンセリンは H1 受容体逆アゴニストであり、四環系抗うつ薬の向精神薬です。
- GC14726 Mianserin HCl ミアンセリン HCl (Org GB 94) は、H1 受容体逆アゴニストであり、四環系抗うつ薬の向精神薬です。
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GC48855
Mirtazapine (CRM)
認定基準物質
- GC12549 Mizolastine ミゾラスチンは、経口で活性があり、親和性が高く、特異的な末梢性ヒスタミン H1 受容体アンタゴニスト (第 2 世代の抗ヒスタミン薬) です。
- GC10478 Mizolastine dihydrochloride ミゾラスチン二塩酸塩は、経口で活性があり、親和性が高く、特異的な末梢性ヒスタミン H1 受容体アンタゴニスト (第 2 世代の抗ヒスタミン薬) です。
- GC31027 MK-0249 MK-0249 (化合物 1) は、ヒト H3 に対して 1.7 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口活性ヒスタミン H3 受容体アンタゴニストです 。
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GC16487
Nα-Methylhistamine dihydrochloride
ヒスタミンH3受容体作動薬
- GC18463 N-acetyl Histamine N-アセチルヒスタミンはヒスタミン代謝産物です。
- GC17000 Nedocromil ネドクロミルは、ヒスタミン、ロイコトリエン C4 (LTC4)、およびプロスタグランジン D2 (PGD2) を含む複数のメディエーターの作用または形成を抑制します。
- GC44360 Nedocromil (sodium salt) ネドクロミル (ナトリウム塩) は、ヒスタミン、ロイコトリエン C4 (LTC4)、およびプロスタグランジン D2 (PGD2) を含む複数のメディエーターの作用または形成を抑制します。
- GC61467 Niaprazine ナイアプラジンは、ヒスタミン H1 受容体拮抗薬です。
- GC46185 Nimbin ニンビンは、アザディラクタから分離された中間リモノイドです。
- GC31455 Niperotidine ニペロチジンは、ヒスタミン H2 受容体拮抗薬です。
- GC12794 Nizatidine ニザチジンは強力な経口活性ヒスタミン H2 受容体拮抗薬であり、胃潰瘍や腸潰瘍の研究に使用できます。
- GC48892 NSC 19005 NSC 19005 (NSC19005) はベタヒスチンの不純物です。
- GC10511 Olopatadine HCl オロパタジン HCl (ALO4943A) は、アレルギー性結膜炎の治療に使用されるヒスタミン遮断薬です。
- GN10333 Osthole
- GC61401 Oxatomide オキサトミドは、抗ヒスタミンおよび抗アレルギー活性を有する、強力で経口的に活性なデュアル H1-ヒスタミン受容体および P2X7 受容体アンタゴニストです。
- GC12238 Oxomemazine オキソメマジンは、顕著な抗ムスカリン特性を持つフェノチアジンベースのヒスタミン H1 受容体遮断薬です。
- GC17892 Pemirolast potassium ペミロラスト カリウム (TWT-8152) は、抗アレルギー剤として作用するヒスタミン H1 拮抗薬およびマスト細胞安定剤です。
- GC31767 Peptide 401 ハチ毒由来の強力なマスト細胞脱顆粒因子であるペプチド 401 は、さまざまな平滑筋スパスモーゲン (ヒスタミンおよび 5-HT) の皮内注射による血管透過性の増加を抑制します。
- GC12293 Perphenazine ペルフェナジンは経口活性ドーパミン受容体およびヒスタミン 1 受容体アンタゴニストであり、Ki 値はそれぞれ 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、6 nM (5-HT2A) です。
- GC36875 Perphenazine D8 Dihydrochloride ペルフェナジン D8 二塩酸塩は、代表的な抗精神病薬(5-HT、ドーパミン受容体リガンド)である重水素標識ペルフェナジンです。
- GC36878 PF-03654746 PF-03654746 は、強力で選択的なヒスタミン H3 受容体アンタゴニストであり、脳への浸透性が高いです。
- GC38558 PF-03654746 Tosylate PF-03654746 Tosylate は、強力で選択的なヒスタミン H3 受容体アンタゴニストであり、脳への浸透性が高いです。
- GC31790 PF-3893787 hydrochloride PF-3893787 塩酸塩 (PF-3893787 塩酸塩) は、新規ヒスタミン H4 受容体アンタゴニスト結合親和性 (Ki = 2.4 nM) であり、機能的 (Ki = 1.56 nM) アンタゴニストでもあります。
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GC16787
Pheniramine Maleate
ヒスタミン受容体拮抗薬
- GC30999 Pimethixene (Pimetixene) ピメチキセン(ピメチキセン)は、抗ヒスタミンおよび抗セロトニン作動性化合物であり、抗片頭痛薬として機能します。
- GC65296 Pimethixene maleate マレイン酸ピメチキセンは、抗ヒスタミンおよび抗セロトニン作動性化合物であり、抗片頭痛剤として作用します。
- GC31897 Pirolate (CP-32387) ピロラート (CP-32387) は、ヒスタミン H1 受容体拮抗薬です。
- GC36931 Pitolisant Pitolisant は、組換え型ヒト ヒスタミン H3 受容体に対する強力かつ選択的な非イミダゾール インバース アゴニストです (Ki = 0.16 nM)。
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GC11382
Pitolisant hydrochloride
ヒスタミンH3受容体拮抗薬および逆作動薬
- GC36932 Pitolisant oxalate Pitolisant シュウ酸塩は、組換えヒト ヒスタミン H3 受容体 (Ki = 0.16 nM) に対する強力かつ選択的な非イミダゾール インバース アゴニストです。
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GC25785
Promethazine
プロメタジンは、強力なヒスタミンH1受容体拮抗薬です。プロメタジンは、アレルギー症状、吐き気や嘔吐の管理と治療、乗り物酔い、そして鎮静剤に使用される医薬品です。また、プロメタジンには寄生虫防止効果があります。
- GC10814 Promethazine HCl プロメタジン HCl は第一世代の抗ヒスタミン薬です。 H1 受容体の強力なアンタゴニストおよび中程度の mACh 受容体アンタゴニスト、5-HT2A、5-HT2C、D2 および α1-アドレナリン受容体に対する中程度の親和性。
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GC69738
Promethazine-d4 hydrochloride
プロメタジン-d4(塩酸塩)は、プロメタジン塩酸塩の重水素代物です。プロメタジン塩酸塩は第一世代の抗ヒスタミン活性分子であり、H1受容体の強力な拮抗剤およびmAChR拮抗剤であり、5-HT2A、5-HT2C、D2および_alpha_1アドレナリン受容体にもある程度親和性があります。
- GC63312 Promethazine-d6 hydrochloride
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GC15957
Proxyfan oxalate
ヒスタミンH3受容体リガンド
- GC64646 Psoralenoside ソラレノシドは、ソラレア・コリリフォリア由来のベンゾフラン配糖体です。
- GC31820 Quinotolast sodium (FR71021) 1 ~ 100 μg/mL の濃度範囲のキノトラスト ナトリウム (FR71021) は、ヒスタミン、LTC4、および PGD2 の放出を濃度依存的に阻害します。
- GC12365 Ranitidine hydrochloride ラニチジン塩酸塩は、胃液分泌を阻害する 3.3 μM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性ヒスタミン H2 受容体アンタゴニストです。
- GC31812 ReN-1869 hydrochloride (NNC-05-1869 hydrochloride) ReN 1869 塩酸塩は新規の選択的ヒスタミン H1 受容体アンタゴニストであり、ヒスタミン H1 受容体 (モルモットの脳) に対して 0.19±0.04 μM の Ki および非選択的 σ の親和性を示します。 0.45のKiを有する部位(モルモットの脳)777777888888956;M.
- GC30455 Rocastine (AHR-11325) Rocastine (AHR-11325) は、抗ヒスタミン剤として作用する、選択的で鎮静作用のない H1 拮抗薬です。
- GC12085 ROS 234 dioxalate ROS 234 ジシュウ酸は強力な H3 アンタゴニストであり、モルモット回腸 H3 受容体の pKB は 9.46、ラット大脳皮質 H3 受容体の pKi は 8.90、ex vivo での ED50 は 19.12 mg/kg (ip) です。ラット大脳皮質。
- GC10369 Roxatidine Acetate HCl ロキサチジン アセテート HCl は、強力で、選択的で、競合的で、経口的に活性なヒスタミン H2 受容体アンタゴニストです。