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HDAC

Histone deacetylases (HDACs), known for their ability to target histones as well as more than 50 non-histone proteins, are classified into three major classes according to their homology to yeast proteins, including class I (HDAC1, HDAC2, HDAC3 and HDAC8), class II (HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9) and class IV (HDAC11). HDAC inhibitors, a large group of compounds that is able to induce the accumulation of acetylated histones as well as non-histone proteins, are divided into several structural classes including hydroxamates, cyclic peptides, aliphatic acids and benzamides. HDAC inhibitors have been investigated for their efficacy as anticancer agents in the treatment of a wild range of cancers.

製品は  HDAC

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC36690 Nampt-IN-3 Ｎａｍｐｔ－ＩＮ－３（化合物３５）は、ニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼ（ＮＡＭＰＴ）およびＨＤＡＣをそれぞれ３１ｎＭおよび５５ｎＭのＩＣ５０で同時に阻害する。 Nampt-IN-3 は、細胞アポトーシスとオートファジーを効果的に誘導し、最終的に細胞死に至ります。 Nampt-IN-3 Chemical Structure
  3. GC36691 Nanatinostat ナナチノスタット (CHR-3996) は、強力なクラス I 選択的経口活性ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤であり、IC50 は 8 nM です。 Nanatinostat Chemical Structure
  4. GC15536 NCH 51 An HDAC inhibitor NCH 51 Chemical Structure
  5. GC13764 Nexturastat A Nexturastat A は、IC50 が 5 nM の強力な HDAC6 阻害剤です。 Nexturastat A は、HDAC10 およびメタロ-β-ラクタマーゼ ドメイン含有タンパク質 2 (MBLAC2) も阻害します。 Nexturastat A Chemical Structure
  6. GC32964 NKL 22 NKL 22 (化合物 4b) は、ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) の強力かつ選択的な阻害剤であり、HDAC1 と HDAC3 の IC50 はそれぞれ 199 nM と 69 nM です。 NKL 22 Chemical Structure
  7. GC48460 NR-160

    HDAC6の阻害剤

     NR-160 Chemical Structure
  8. GC15040 NSC 3852 A tumor cell differentiating agent NSC 3852 Chemical Structure
  9. GC13925 Nullscript

    スクリプトエイド、HDAC阻害剤の負の制御

     Nullscript Chemical Structure
  10. GC11360 ORY-1001

    KDM1Aの選択的阻害剤。

     ORY-1001 Chemical Structure
  11. GC17472 Oxamflatin Oxamflatin (Metacept-3) は、15.7 nM の IC50 を持つ強力な HDAC 阻害剤です。 Oxamflatin Chemical Structure
  12. GC12257 Panobinostat (LBH589)

    パン-HDAC阻害剤

     Panobinostat (LBH589) Chemical Structure
  13. GN10357 Parthenolide Parthenolide Chemical Structure
  14. GC14682 PCI-24781 (CRA-024781)

    HDAC阻害剤

     PCI-24781 (CRA-024781) Chemical Structure
  15. GC18008 PCI-34051

    強力で選択的なHDAC8阻害剤

     PCI-34051 Chemical Structure
  16. GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1 は PI3K/HDAC の強力な二重阻害剤であり、PI3Kδ と HDAC1 をそれぞれ 8.1 nM と 1.4 nM の IC50 で強力に阻害します。 PI3K/HDAC-IN-1 Chemical Structure
  17. GC68474 Pivanex Pivanex Chemical Structure
  18. GC33115 Pomiferin (NSC 5113) ポミフェリン (NSC 5113) (NSC 5113) は、HDAC の潜在的な阻害剤として作用し、IC50 は 1.05 μM であり、mTOR も強力に阻害します (IC50, 6.2 μM)。 Pomiferin (NSC 5113) Chemical Structure
  19. GC16734 Pracinostat (SB939)

    パン-HDAC阻害剤

     Pracinostat (SB939) Chemical Structure
  20. GC60310 Psammaplin A 海洋代謝産物であるサマプリン A は、HDAC および DNA メチルトランスフェラーゼの強力な阻害剤です。 Psammaplin A Chemical Structure
  21. GC11095 Pyroxamide A HDAC inhibitor Pyroxamide Chemical Structure
  22. GC62411 QTX125 QTX125 は、強力で選択性の高い HDAC6 阻害剤です。 QTX125 は、他の HDAC よりも優れた選択性を示します。 QTX125には抗腫瘍効果があります。 QTX125 Chemical Structure
  23. GC63730 QTX125 TFA QTX125 TFA は、強力で選択性の高い HDAC6 阻害剤です。 QTX125 TFA は、他の HDAC よりも優れた選択性を示します。 QTX125には抗腫瘍効果があります。 QTX125 TFA Chemical Structure
  24. GC33290 Remetinostat (SHP-141) レメチノスタット (SHP-141) (SHP-141) は、ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) のヒドロキサム酸ベースの阻害剤であり、皮膚 T 細胞リンパ腫の治療のために開発中です。 Remetinostat (SHP-141) Chemical Structure
  25. GC15879 Resminostat (RAS2410) Resminostat (RAS2410) Chemical Structure
  26. GC14243 Resminostat hydrochloride

    口から摂取可能なHDAC阻害剤

     Resminostat hydrochloride Chemical Structure
  27. GC10423 RG2833

    HDAC阻害剤

     RG2833 Chemical Structure
  28. GC14285 RGFP966 RGFP966 は、IC50 が 80 nM の高度に選択的な HDAC3 阻害剤であり、最大 15 μM の濃度で他の HDAC を阻害しません。 RGFP966 は、血液脳関門 (BBB) を通過できます。 RGFP966 Chemical Structure
  29. GC14998 Rocilinostat (ACY-1215)

    HDAC6の選択的阻害剤

     Rocilinostat (ACY-1215) Chemical Structure
  30. GC11334 Romidepsin (FK228, depsipeptide)

    クラスI HDAC阻害剤

     Romidepsin (FK228, depsipeptide) Chemical Structure
  31. GC44865 SAHA-BPyne

    サブロイルアニリドヒドロキサム酸（SAHA）は、クラスIおよびクラスIIのヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤であり、酵素の触媒部位に直接結合して基質アクセスを阻止します。

     SAHA-BPyne Chemical Structure
  32. GC44866 SAHA-d5 SAHA-d5 (SAHA-d5) は、ボリノスタットと標識された重水素です。 SAHA-d5 Chemical Structure
  33. GC14439 Santacruzamate A (CAY10683) Santacruzamate A (CAY10683) (CAY-10683) は、IC50 が 119 pM の強力で選択的な HDAC2 阻害剤です。 Santacruzamate A (CAY10683) Chemical Structure
  34. GC64684 SB-429201 SB-429201 は強力で選択的な HDAC1 (IC50 ~ 1.5 μM) です。 SB-429201 は、HDAC3 および HDAC8 よりも、HDAC1 阻害に対して少なくとも 20 倍の優先度を示します。 SB-429201 Chemical Structure
  35. GC15315 Scriptaid

    HDAC阻害剤

     Scriptaid Chemical Structure
  36. GC31511 Sinapinic acid (Sinapic acid) シナピン酸 (シナピン酸) (シナピン酸) は、Hydnophytum foricarum Jack から分離されたフェノール化合物です。 Sinapinic acid (Sinapic acid) Chemical Structure
  37. GC37643 SIS17 SIS17 は、哺乳類のヒストン脱アセチル化酵素 11 (HDAC 11) 阻害剤で、IC50 値は 0.83 μM で、他の HDAC を阻害することなく、HDAC11 の脱ミリストイル化基質であるセリンヒドロキシメチルトランスフェラーゼ 2 を阻害します 。 SIS17 Chemical Structure
  38. GC69917 Snail/HDAC-IN-1

    Snail/HDAC-IN-1は、効果的なSnail/HDAC二重標的阻害剤です。Snail/HDAC-IN-1は、HDAC1に対して強力な抑制活性を示し、IC50値は0.405μMであり、またSnailに対しても強力な抑制作用を示し、Kd値は0.18μMです。Snail/HDAC-IN-1はHCT-116細胞中のヒストンH4アセチル化を増加させ、同時にSnailタンパク質の発現を低下させるため、細胞凋亡（アポトーシス）を誘導します。

     Snail/HDAC-IN-1 Chemical Structure
  39. GC48084 Sodium 4-Phenylbutyrate-d11 フェニルブチラート-d11 (ナトリウム) は、4-フェニル酪酸ナトリウムで標識された重水素です。 4-フェニル酪酸ナトリウム (4-PBA ナトリウム) は、HDAC および小胞体 (ER) ストレスの阻害剤であり、がんおよび感染症の研究に使用されています。 Sodium 4-Phenylbutyrate-d11 Chemical Structure
  40. GC15857 Sodium butyrate

    ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤

     Sodium butyrate Chemical Structure
  41. GC15002 Sodium Phenylbutyrate

    化学シャペロン

     Sodium Phenylbutyrate Chemical Structure
  42. GC38137 Splitomicin

    酵母のSir2p阻害剤

     Splitomicin Chemical Structure
  43. GC19337 SR-4370 SR-4370 は HDAC の阻害剤であり、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、および HDAC6 の IC50 はそれぞれ 0.13 μM、0.58 μM、0.006 μM、2.3 μM、および 3.4 μM です。 SR-4370 Chemical Structure
  44. GC46226 SS-208 SS-208 は選択的 HDAC6 阻害剤であり、IC50 は 12 nM です。 SS-208 は黒色腫の抗腫瘍活性を持っています。 SS-208 Chemical Structure
  45. GC12976 Suberohydroxamic Acid スベロヒドロキサム酸 (スベロヒドロキサム酸; SBHA) は、ID50 値がそれぞれ 0.25 μM および 0.30 μM である競合的で細胞透過性の HDAC1 および HDAC3 阻害剤です。スベロヒドロキサム酸は、甲状腺髄様癌 (MTC) の研究に使用できます。 Suberohydroxamic Acid Chemical Structure
  46. GC14016 Sulforaphane

    スルフォラファン（SFN）は、[1-イソチオシアネート-4-（メチルスルフィニル）ブタン]として知られています。

     Sulforaphane Chemical Structure
  47. GC64968 SW-100 IC50 が 2.3 nM の選択的ヒストン脱アセチル化酵素 6 (HDAC6) 阻害剤である SW-100 は、他のすべての HDAC アイソザイムと比較して、HDAC6 に対して少なくとも 1000 倍の選択性を示します。 SW-100 Chemical Structure
  48. GC14340 Tasquinimod

    口服可能な抗がん化合物

     Tasquinimod Chemical Structure
  49. GC13591 TC-H 106 A tight-binding inhibitor of class I HDACs TC-H 106 Chemical Structure
  50. GC12019 TCS HDAC6 20b An HDAC6 inhibitor TCS HDAC6 20b Chemical Structure
  51. GC37753 Tefinostat テフィノスタット (CHR-2845) は、単球/マクロファージを標的とするヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。テフィノスタットは、細胞内エステラーゼ ヒト カルボキシルエステラーゼ-1 (hCE-1) によって活性酸 CHR-2847 に切断されます。テフィノスタットは白血病の研究に使用できます。 Tefinostat Chemical Structure
  52. GC19406 TH34 それぞれ４．６μＭ、１．９μＭ、および７．７μＭのＩＣ５０を有するＨＤＡＣ６／８／１０阻害剤であるＴＨ３４は、ＨＤＡＣ１／２／３よりも高い選択性を示す。 TH34 Chemical Structure
  53. GC19360 TMP195 TMP195は、HDAC4、HDAC5、HDAC7、およびHDAC9に対するIC50がそれぞれ59nM、60nM、26nM、および15nMであり、強力で選択的なクラスIIa HDAC阻害剤である。 TMP195 Chemical Structure
  54. GC17703 TMP269 TMP269 は新規で選択的なクラス IIa ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤で、HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9 の IC50 はそれぞれ 157 nM、97 nM、43 nM、23 nM です。 TMP269 Chemical Structure
  55. GC70040 TNG260

    TNG260は、CoREST選択的脱アセチル化酵素（CoreDAC）阻害剤です。 TNG260はHDAC1の選択的な阻害作用がHDAC3の10倍であることが示されています。 TNG260により、STK11欠失によって引き起こされたPD1耐性を逆転させるために、HDAC1が抑制されます。 TNG260は好中球浸潤を減少させます。また、TNG260は免疫介在性細胞傷害効果を示します。

     TNG260 Chemical Structure
  56. GC18915 Trapoxin A

    トラポキシンAは、サイクロテトラペプチドヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤です。

     Trapoxin A Chemical Structure
  57. GC15526 Trichostatin A (TSA)

    ヒストン脱アセチル化酵素の強力で可逆的な阻害剤

     Trichostatin A (TSA) Chemical Structure
  58. GC61947 Triciferol トリシフェロールは、VDR アゴニストと HDAC アンタゴニストを組み合わせた複数のリガンドとして機能します。トリシフェロールは VDR に直接結合し (IC50=87 nM)、いくつかの 1,25D 標的遺伝子に対して 1,25D 様の効力を持つアゴニストとして機能します。トリシフェロールは、顕著なチューブリンの過剰アセチル化を誘発し、ヒストンのアセチル化を増強します。抗増殖および細胞傷害活性。 Triciferol Chemical Structure
  59. GC10839 Tubastatin A

    強力なHDAC6阻害剤

     Tubastatin A Chemical Structure
  60. GC45095 Tubastatin A (trifluoroacetate salt)

    Tubastatin Aは、IC50値が15 nMの強力なHDAC6阻害剤です。

     Tubastatin A (trifluoroacetate salt) Chemical Structure
  61. GC10322 Tubastatin A HCl ツバスタチン A HCl (ツバスタチン A HCl) は、無細胞アッセイで IC50 が 15 nM の強力で選択的な HDAC6 阻害剤であり、HDAC8 (57 倍以上) を除く他のすべてのアイソザイムに対して選択的 (1000 倍以上) です。ツバスタチン A HCl は、HDAC10 およびメタロ-β-ラクタマーゼ ドメイン含有タンパク質 2 (MBLAC2) も阻害します。 Tubastatin A HCl Chemical Structure
  62. GC37845 Tucidinostat ツシジノスタット (チダミド) は、経口で生物学的に利用可能な強力な HDAC 酵素クラス I (HDAC1/2/3) およびクラス IIb (HDAC10) 阻害剤であり、IC50 は 95、160、67、および 78 nM であり、HDAC8 および HDAC11 に対してはあまり活性がありません (IC50、それぞれ 733 nM、432 nM)、HDAC4/5/6/7/9 には影響を示しません。 Tucidinostat Chemical Structure
  63. GC48408 TW9

    BRD4とHDAC1の二重阻害剤

     TW9 Chemical Structure
  64. GC14367 UF 010 UF 010 は、HDAC 3、2、1、および 8 の IC50 がそれぞれ約 0.06 μM、0.1 μM、0.5 μM、および 1.5 μM である強力かつ選択的な HDAC 阻害剤です。 UF 010 Chemical Structure
  65. GC11424 Valproic acid

    HDAC1阻害剤

     Valproic acid Chemical Structure
  66. GC15794 Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)

    クラスI HDAC阻害剤

     Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) Chemical Structure
  67. GC70109 Valproic acid-d15

    Valproic acid-d15は、Valproic acidの重水素化合物です。Valproic acid（VPA; 2-Propylpentanoic Acid）は、HDAC阻害剤であり、IC50値は0.5-2 mMであり、HDAC1活性を抑制します（IC50, 400μM）、同時にHDAC2の分解を誘導することができます。 Valproic acidはNotch1シグナルを活性化し、小細胞肺癌（SCLC）細胞の増殖を抑制します。 Valproic acidはてんかん、双極性感情障害、片頭痛などの研究に使用されることがあります。

     Valproic acid-d15 Chemical Structure
  68. GC64378 Valproic acid-d6 バルプロ酸-d6 (VPA-d6) は、重水素標識バルプロ酸です。バルプロ酸 (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) は HDAC 阻害剤であり、IC50 は 0.5 ～ 2 mM の範囲であり、HDAC1 も阻害し (IC50、400 μM)、HDAC2 のプロテアソーム分解を誘導します。バルプロ酸は、Notch1 シグナル伝達を活性化し、小細胞肺癌 (SCLC) 細胞の増殖を阻害します。バルプロ酸ナトリウム塩は、てんかん、双極性障害の治療、片頭痛の予防に使用されます。 Valproic acid-d6 Chemical Structure
  69. GC16143 Varenicline Hydrochloride バレニクリン塩酸塩 (CP 526555 塩酸塩) は、高親和性の選択的 α4β2 ニコチン アセチルコリン受容体 (nAChR) 部分アゴニストおよび完全な α7 nAChR アゴニストです 。 Varenicline Hydrochloride Chemical Structure
  70. GC17390 Vorinostat (SAHA, MK0683)

    HDAC阻害剤

     Vorinostat (SAHA, MK0683) Chemical Structure
  71. GC18206 WT161 WT161 は、IC50 が 0.40 nM の強力で選択的な HDAC6 阻害剤です。 WT161 は、メタロ-β-ラクタマーゼ ドメイン含有タンパク質 2 (MBLAC2) も阻害します。 WT161 Chemical Structure

101 から 170 のアイテムの 170 合計

件
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