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HSP

Heat shock proteins (HSPs) are a family of highly conserved proteins that are expressed, either constitutively or regulated inductively, in response to a wide range of physiological and environmental insults, such as heat shock. According to molecular weight, mammalian HSPs are classified into four subfamilies, including HSP90 (90 kDa), HSP70 (70 kDa), HSP60 (60 kDa) and small HSPs (15 to 30 kDa), among which HSP90 and HSP70 are two of the most studied stress-inducible HSPs. HSP90 is a highly abundant chaperone protein characterized by containing three relevant domains, including the N-terminal domain, the charged middle linker region and the C-terminal dimerization domain; while HSP70 is an ATP-dependent chaperone protein characterized by containing two distinct functional domains, including a peptide binding domain (PBD) and the amino-terminal ATPase domain (ABD). Collectively HSPs play a fundamental role in maintaining the stability of other cellular proteins.

製品は  HSP

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC63796 116-9e 116-9e (MAL2-11B) は、Hsp70 コシャペロン DNAJA1 阻害剤です。 116-9e Chemical Structure
  3. GC41955 17-DMAG 17-DMAG (17-DMAG) は Hsp90 の強力な阻害剤であり、62 ± の EC50 で Hsp90 に結合します。 29nM。 17-DMAG Chemical Structure
  4. GC13044 17-DMAG (Alvespimycin) HCl 17-DMAG (アルベスピマイシン) HCl (17-DMAG 塩酸塩; KOS-1022; BMS 826476) は Hsp90 の強力な阻害剤であり、62±29 nM の EC50 で Hsp90 に結合します。 17-DMAG (Alvespimycin) HCl Chemical Structure
  5. GC65035 Apatorsen アパトーセンは、Hsp27 mRNAに結合するように設計されたアンチセンスオリゴヌクレオチドであり、Hsp27タンパク質の産生を阻害します。 Apatorsen Chemical Structure
  6. GC14411 Apoptozole Apoptozole (Apoptosis Activator VII) は、Hsc70 および Hsp70 の ATPase ドメインの阻害剤であり、Kds はそれぞれ 0.21 および 0.14 μM であり、アポトーシスを誘導することができます。 Apoptozole Chemical Structure
  7. GC31103 Arimoclomol maleate (BRX-220) Arimoclomol maleate (BRX-220) (BRX-220) は、熱ショックタンパク質 (HSP) の共誘導物質です。 Arimoclomol maleate (BRX-220) Chemical Structure
  8. GC13414 AT13387 AT13387 (AT13387) は、長時間作用型の第 2 世代 Hsp90 阻害剤で、Kd は 0.71 nM です。 AT13387 Chemical Structure
  9. GC32620 Bimoclomol ビモクロモールは、心血管疾患の治療に使用される熱ショックタンパク質 (HSP) コインデューサーです。 Bimoclomol Chemical Structure
  10. GC65318 BOLD-100

    BOLD-100は、ルテニウムをベースとした抗がん剤です。BOLD-100はまた、ストレス誘発性GRP78の上昇を阻害することで、内質網（ER）のホメオスタシスを崩し、ERストレスおよびアンフォールドプロテイン応答（UPR）を引き起こします。BOLD-100は、ERストレス応答、リソソーム動態、およびオートファジー実行の複雑な相互作用に干渉します。

     BOLD-100 Chemical Structure
  11. GC10223 CCT018159 3,4-ジアリール ピラゾールレゾルシノールである CCT018159 は、ヒト Hsp90β および酵母 Hsp90 に対してそれぞれ 3.2 μM および 6.6 μM の IC50 を持つ ATP 競合 HSP90 ATPase 活性阻害剤です。 CCT018159 は、G1 停止に関連する細胞増殖抑制を引き起こし、アポトーシスを誘導します。 CCT018159 は、浸潤と血管新生に関与する重要な内皮細胞と腫瘍細胞の機能を阻害します。 CCT018159 Chemical Structure
  12. GC19094 CCT251236 CCT251236 は、熱ショック転写因子 1 (hsf1) 表現型スクリーニングによる経口投与可能なピリン リガンドであり、HSF1 を介した HSP72 誘導の阻害に対する IC50 は 19 nM です。 CCT251236 Chemical Structure
  13. GC17822 CH5138303 CH5138303 は強力な経口活性 Hsp90 阻害剤です。 CH5138303 Chemical Structure
  14. GC34539 Col003 Col003 は Hsp47 の選択的かつ強力な阻害剤であり、Hsp47 のコラーゲン結合部位に競合的に結合します（IC50=1.8 μM）。 Col003 Chemical Structure
  15. GC35757 Cucurbitacin D ククルビタシン D は、ククルビタ テキサナの有効成分であり、Hsp90 と 2 つのコシャペロン、Cdc37 および p23 との間の相互作用を妨害します。ククルビタシン D は、熱ショック応答を誘発することなく、Hsp90 クライアント (Her2、Raf、Cdk6、pAkt) の成熟を防ぎます。抗がん作用。 Cucurbitacin D Chemical Structure
  16. GC19121 Debio 0932 Debio 0932 (CUDC-305) は、HSP90α と HSP90β の IC50 がそれぞれ 100 nM と 103 nM の経口活性 HSP90 阻害剤です。 Debio 0932 Chemical Structure
  17. GC38223 Dihydroberberine Dihydroberberine Chemical Structure
  18. GC32965 Ethoxyquin エトキシキンは、動物飼料に長年使用されている抗酸化物質であり、熱ショックタンパク質 90 (Hsp90) の阻害剤でもあります。 Ethoxyquin Chemical Structure
  19. GC43649 Falcarinol Falcarinol (Panaxynol) は、Hsp90 の N 末端と C 末端の両方を標的とする天然の経口活性 Hsp90 阻害剤であり、毒性は限られています。ファルカリノール（パナキシノール）はアポトーシスを誘導します。 Falcarinol Chemical Structure
  20. GC32008 Feretoside E.の樹皮から抽出されたフェノール化合物であるフェレトシド。 Feretoside Chemical Structure
  21. GC64795 Geldanamycin-FITC ゲルダナマイシン蛍光プローブであるゲルダナマイシン-FITCは、HSP90阻害剤の蛍光偏光アッセイに使用できます。 Geldanamycin-FITC Chemical Structure
  22. GC64988 Grp94 Inhibitor-1 Grp94 Inhibitor-1 は、強力な選択的 Grp94 阻害剤であり、IC50 値は 2 nM で、Hsp90α に対する Grp94 に対する 1000 倍以上の選択性があります 。 Grp94 Inhibitor-1 Chemical Structure
  23. GC19188 HA15 HA15 は、ER シャペロン BiP/GRP78/HSPA5 の強力かつ特異的な阻害剤であり、BiP の ATPase 活性を阻害し、抗癌活性を示します。 HA15 Chemical Structure
  24. GC32437 HSF1A HSF1A は、熱ショック転写因子 1 (HSF1) の細胞透過性活性化因子です 。 HSF1A Chemical Structure
  25. GC38503 HSP27 inhibitor J2 ＨＳＰ２７阻害剤Ｊ２（Ｊ２）は、異常なＨＳＰ２７ダイマー形成を有意に誘導し、ＨＳＰ２７巨大ポリマーの産生を阻害することにより、ＨＳＰ２７のシャペロン機能を阻害し、その細胞保護機能を低下させる効果を有するＨＳＰ２７阻害剤である。 HSP27 阻害剤 J2 (J2) は、17-AAG の抗増殖活性を著しく高め、シスプラチン誘発肺癌細胞増殖阻害を感作します。 HSP27 inhibitor J2 Chemical Structure
  26. GC32869 HSP70-IN-1 HSP70-IN-1 は熱ショックタンパク質 (HSP) 阻害剤です。 2.3 μM の IC50 で Kasumi-1 細胞の増殖を阻害します。 HSP70-IN-1 Chemical Structure
  27. GC68450 Hsp90-IN-17 hydrochloride Hsp90-IN-17 hydrochloride Chemical Structure
  28. GC11973 HSP990 (NVP-HSP990) HSP990 (NVP-HSP990) は強力かつ選択的な Hsp90 阻害剤であり、Hsp90α、Hsp90β、および Grp94 の IC50 値はそれぞれ 0.6、0.8、および 8.5 nM です。 HSP990 (NVP-HSP990) Chemical Structure
  29. GC34634 JG-98 JG-98、アロステリック熱ショックタンパク質 70 (Hsp70) 阻害剤で、Hsp70 上の保存された部位にしっかりと結合し、Hsp70-Bag3 相互作用を妨害します。 JG-98 は、癌細胞と腫瘍関連マクロファージの両方に影響を及ぼす抗癌活性を示しています。 JG-98 Chemical Structure
  30. GC11930 KNK437 KNK437 は HSP 阻害剤であり、HSP105、HSP70、および HSP40 の誘導を阻害します。 KNK437 Chemical Structure
  31. GC64370 Kongensin A コンゲンシン A はクロトン kongensis から分離された天然物です。 Kongensin A Chemical Structure
  32. GC19215 KRIBB11 KRIBB11 は熱ショック因子 1 (HSF1) の阻害剤であり、IC50 は 1.2 μM です。 KRIBB11 Chemical Structure
  33. GC31118 KU-32 KU-32 は、神経細胞死を防ぐことができる新規のノボビオシンベースの Hsp90 阻害剤です。 KU-32 Chemical Structure
  34. GC12301 Mizoribine イミダゾールヌクレオシドであるミゾリビン (NSC 289637) は、抗 HCV 活性の IC50 が約 100 μM で HCV RNA 複製を阻害します。 Mizoribine Chemical Structure
  35. GC17751 MKT 077 MKT 077 はロダシアニン色素であり、重要な抗腫瘍活性を示す熱ショックタンパク質 70 (Hsp70) 阻害剤でもあります。 MKT 077 Chemical Structure
  36. GC64714 NCT-58 NCT-58 は C 末端 HSP90 の強力な阻害剤です。 NCT-58 は、C 末端領域を標的とするため熱ショック応答 (HSR) を誘発せず、HER ファミリーメンバーの同時ダウンレギュレーションと Akt リン酸化の阻害を介して抗腫瘍活性を引き出します。 NCT-58 は、トラスツズマブ耐性の乳がん幹細胞様細胞を殺します。 NCT-58 は HER2 陽性乳癌細胞のアポトーシスを誘導します。 NCT-58 Chemical Structure
  37. GC13105 NMS-E973 NMS-E973 は、HSP90 の強力かつ選択的な阻害剤です。 NMS-E973 は、Hsp90α の ATP 結合部位に <10 nM の DC50 で結合します。 NMS-E973 は、血液脳関門 (BBB) を通過できます。抗腫瘍効果。 NMS-E973 Chemical Structure
  38. GC64655 NXP800 NXP800 (CCT361814) は、強力な熱ショック因子 1 (HSF1) 阻害剤です。 NXP800 には、がん研究の可能性があります。 NXP800 Chemical Structure
  39. GC36834 p5 Ligand for Dnak and DnaJ Dnak および DnaJ の p5 リガンドはノナペプチドであり、ミトコンドリアのアスパラギン酸アミノトランスフェラーゼのプレ配列の 23 残基部分の主要な結合部位に対応します。 p5 Ligand for Dnak and DnaJ Chemical Structure
  40. GC63852 Palmitic acid-d3 Palmitic acid-d3 Chemical Structure
  41. GC67916 Palmitic acid-d4 Palmitic acid-d4 Chemical Structure
  42. GC11912 PF-04929113 (SNX-5422)

    Hsp90阻害剤、強力かつ選択的

     PF-04929113 (SNX-5422) Chemical Structure
  43. GC69777 PU-H54

    PU-H54は、乳がんの研究に使用されるGrp94選択的阻害剤です。Hsp90コンパニオンファミリーには、Hsp90α、Hsp90β、Grp94およびTrap-1が含まれており、悪性腫瘍で重要な役割を果たしています。

     PU-H54 Chemical Structure
  44. GC37040 PU-H71 hydrochloride PU-H71 hydrochloride Chemical Structure
  45. GC13307 PU-WS13

    Grp94特異的なHsp90阻害剤

     PU-WS13 Chemical Structure
  46. GC19548 Rocaglamide

    ロカグラミドは、強力なNF-κB活性化阻害剤です。

     Rocaglamide Chemical Structure
  47. GC64685 SNX-0723 SNX-0723 は、抗マラリア原虫活性を持つ強力な Hsp90 阻害剤です。 SNX-0723 Chemical Structure
  48. GC33047 SNX-5422 Mesylate (PF-04929113 (Mesylate)) SNX-5422 Mesylate (PF-04929113 (Mesylate)) Chemical Structure
  49. GC17901 Tamoxifen

    タモキシフェン（TAM）は、乳房細胞におけるエストロゲンの影響を抑制しながら、異なる組織に存在する細胞でエストロゲン活性を刺激する可能性がある選択的エストロゲン受容体調節剤（SERM）として機能します。

     Tamoxifen Chemical Structure
  50. GC11669 Tamoxifen Citrate クエン酸タモキシフェン (ICI 46474) は、乳房細胞のエストロゲン作用をブロックし、骨、肝臓、子宮細胞などの他の細胞でエストロゲン活性を活性化できる経口活性型の選択的エストロゲン受容体モジュレーター (SERM) です。クエン酸タモキシフェンは強力な Hsp90活性化因子であり、Hsp90 分子シャペロン ATPase 活性を高めます。クエン酸タモキシフェンは、感染性 EBOV ザイールおよびマールブルグ (MARV) をそれぞれ 0.1 μM および 1.8 μM の IC50 で強力に阻害します。クエン酸タモキシフェンはオートファジーを活性化し、アポトーシスを誘導します。 Tamoxifen Citrate Chemical Structure
  51. GC33286 TAS-116 TAS-116 (TAS-116) は、経口で生物学的に利用可能で、ATP 競合性があり、特異性の高い HSP90α/HSP90β です。 GRP94 などの他の HSP90 ファミリータンパク質を阻害することなく阻害します (Kis はそれぞれ 34.7 nM および 21.3 nM)。 TAS-116 は眼への毒性が少ないことを示しています。 TAS-116 Chemical Structure
  52. GC33663 Teprenone (Geranylgeranylacetone) テプレノン（ゲラニルゲラニルアセトン）は抗潰瘍薬で、熱ショックタンパク質（HSP）の誘導物質として働きます。 Teprenone (Geranylgeranylacetone) Chemical Structure
  53. GC10481 TRC 051384 TRC 051384 は、ヒート ショック プロテイン 70 (HSP70) インデューサーです。 TRC 051384 Chemical Structure
  54. GC13556 VER-49009 VER-49009 は Hsp90 阻害剤であり、IC50 は 25 nM、Kd は 78 nM です。 VER-49009 Chemical Structure
  55. GC10501 VER-50589 VER-50589 は Hsp90 阻害剤であり、IC50 は 21 nM、Kd は 4.5 nM です。 VER-50589 Chemical Structure
  56. GC66059 YZ129 YZ129 は、神経膠芽腫に対する HSP90-カルシニューリン-NFAT 経路の阻害剤であり、NFAT 核転座で 820 nM の IC50 で熱ショックタンパク質 90 (HSP90) に直接結合します。 G2 / M期でのYZ129誘発GBM細胞周期停止は、アポトーシスを促進し、腫瘍細胞の増殖と移動を阻害します。 YZ129 Chemical Structure

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