HSP
Heat shock proteins (HSPs) are a family of highly conserved proteins that are expressed, either constitutively or regulated inductively, in response to a wide range of physiological and environmental insults, such as heat shock. According to molecular weight, mammalian HSPs are classified into four subfamilies, including HSP90 (90 kDa), HSP70 (70 kDa), HSP60 (60 kDa) and small HSPs (15 to 30 kDa), among which HSP90 and HSP70 are two of the most studied stress-inducible HSPs. HSP90 is a highly abundant chaperone protein characterized by containing three relevant domains, including the N-terminal domain, the charged middle linker region and the C-terminal dimerization domain; while HSP70 is an ATP-dependent chaperone protein characterized by containing two distinct functional domains, including a peptide binding domain (PBD) and the amino-terminal ATPase domain (ABD). Collectively HSPs play a fundamental role in maintaining the stability of other cellular proteins.
Products for HSP
- Cat.No. 상품명 정보
- GC63796 116-9e 116-9e(MAL2-11B)는 Hsp70 공동 샤페론 DNAJA1 억제제입니다.
- GC41955 17-DMAG 17-DMAG(17-DMAG)는 62 ±의 EC50으로 Hsp90에 결합하는 Hsp90의 강력한 억제제입니다. 29nM.
- GC13044 17-DMAG (Alvespimycin) HCl 17-DMAG(알베스피마이신) HCl(17-DMAG 염산염; KOS-1022; BMS 826476)은 62&7#177;29nM의 EC50으로 Hsp90에 결합하는 Hsp90의 강력한 억제제입니다.
- GC65035 Apatorsen Apatorsen은 Hsp27 mRNA에 결합하여 Hsp27 단백질 생성을 억제하도록 설계된 안티센스 올리고뉴클레오티드입니다.
- GC14411 Apoptozole Apoptozole(Apoptosis Activator VII)은 Hsc70 및 Hsp70의 ATPase 도메인의 억제제이며, Kds는 각각 0.21 및 0.14μM이며, 세포자멸사를 유도할 수 있습니다.
- GC31103 Arimoclomol maleate (BRX-220) 아리모클로몰 말레산염(BRX-220)(BRX-220)은 열 충격 단백질(HSP)의 공동 유도제입니다.
- GC13414 AT13387 AT13387(AT13387)은 Kd가 0.71nM인 지속형 2세대 Hsp90 억제제입니다.
- GC32620 Bimoclomol Bimoclomol은 심혈관 질환 치료에 사용되는 열 충격 단백질(HSP) 코인듀서입니다.
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GC65318
BOLD-100
BOLD-100는 루테늄 기반 항암제입니다. BOLD-100은 스트레스 유도 GRP78 upregulation의 억제제이며, endoplasmic reticulum (ER) homeostasis를 방해하고 ER 스트레스와 unfolded protein response (UPR)를 유발합니다. BOLD-100은 ER 스트레스 반응, lysosome dynamics 및 autophagy 실행 간 복잡한 상호작용에 영향을 줍니다.
- GC10223 CCT018159 3,4-디아릴 피라졸레조르시놀인 CCT018159는 인간 Hsp90β 및 효모 Hsp90에 대해 IC50이 각각 3.2 및 6.6μM인 ATP 경쟁적 HSP90 ATPase 활성 억제제입니다. CCT018159는 G1 정지와 관련된 세포 세포 정지를 일으키고 세포 사멸을 유도합니다. CCT018159는 침습 및 혈관신생과 관련된 주요 내피 및 종양 세포 기능을 억제합니다.
- GC19094 CCT251236 CCT251236은 HSF1 매개 HSP72 유도 억제를 위한 IC50이 19nM인 열 충격 전사 인자 1(hsf1) 표현형 스크린에서 경구로 이용 가능한 피린 리간드입니다.
- GC17822 CH5138303 CH5138303은 강력하고 경구 활성이 있는 Hsp90 억제제입니다.
- GC34539 Col003 Col003은 Hsp47의 선택적이고 강력한 억제제이며 Hsp47의 콜라겐 결합 부위에 경쟁적으로 결합합니다(IC50=1.8μM).
- GC35757 Cucurbitacin D Cucurbitacin D는 Cucurbita texana의 활성 성분으로 Hsp90과 두 개의 보조 샤페론인 Cdc37 및 p23 사이의 상호 작용을 방해합니다. Cucurbitacin D는 열 충격 반응의 유도 없이 Hsp90 클라이언트(Her2, Raf, Cdk6, pAkt) 성숙을 방지합니다. 항암 활성.
- GC19121 Debio 0932 Debio 0932(CUDC-305)는 HSP90α 및 HSP90β에 대해 각각 100 및 103 nM의 IC50을 갖는 경구 활성 HSP90 억제제입니다.
- GC38223 Dihydroberberine
- GC32965 Ethoxyquin 에톡시퀸은 수년 동안 동물 사료에 사용되어 온 항산화제이자 열 충격 단백질 90(Hsp90)의 억제제이기도 합니다.
- GC43649 Falcarinol Falcarinol(Panaxynol)은 제한된 독성으로 Hsp90의 N-말단과 C-말단을 모두 표적으로 하는 천연의 경구 활성 Hsp90 억제제입니다. Falcarinol(Panaxynol)은 세포 사멸을 유도합니다.
- GC32008 Feretoside 페레토사이드(Feretoside)는 E. 껍질에서 추출한 페놀 화합물입니다.
- GC64795 Geldanamycin-FITC Geldanamycin 형광 프로브인 Geldanamycin-FITC는 HSP90 억제제에 대한 형광 편광 분석에 사용할 수 있습니다.
- GC64988 Grp94 Inhibitor-1 Grp94 Inhibitor-1은 IC50 값이 2nM이고 Hsp90α에 대해 Grp94에 대한 선택성이 1000배 이상인 강력한 선택적 Grp94 억제제입니다.
- GC19188 HA15 HA15는 ER 샤페론 BiP/GRP78/HSPA5의 강력하고 특이적인 억제제이며, 항암 활성과 함께 BiP의 ATPase 활성을 억제합니다.
- GC32437 HSF1A HSF1A는 열 충격 전사 인자 1(HSF1)의 세포 투과성 활성제입니다.
- GC38503 HSP27 inhibitor J2 HSP27 억제제 J2(J2)는 HSP27 억제제로서 비정상적인 HSP27 이량체 형성을 유의하게 유도하고 HSP27 거대 중합체의 생성을 억제하여 HSP27의 샤페론 기능을 억제하고 이의 세포 보호 기능을 감소시키는 효과가 있다. HSP27 억제제 J2(J2)는 17-AAG의 항증식 활성을 현저하게 향상시키고 시스플라틴으로 유도된 폐암 세포 성장 억제를 민감하게 합니다.
- GC32869 HSP70-IN-1 HSP70-IN-1은 열 충격 단백질(HSP) 억제제입니다. 2.3μM의 IC50으로 Kasumi-1 세포의 성장을 억제합니다.
- GC68450 Hsp90-IN-17 hydrochloride
- GC11973 HSP990 (NVP-HSP990) HSP990(NVP-HSP990)은 Hsp90α, Hsp90&7#9946, Grp에 대한 IC50 값이 각각 0.6, 0.8 및 8.5nM인 강력하고 선택적인 Hsp90 억제제입니다.
- GC34634 JG-98 Hsp70의 보존된 부위에 단단히 결합하고 Hsp70-Bag3 상호작용을 방해하는 알로스테릭 열 충격 단백질 70(Hsp70) 억제제인 JG-98. JG-98은 암세포와 종양 관련 대식세포 모두에 영향을 미치는 항암 활성을 보여줍니다.
- GC11930 KNK437 KNK437은 HSP 억제제로 HSP105, HSP70, HSP40의 유도를 억제한다.
- GC64370 Kongensin A Kongensin A는 Croton kongensis에서 분리된 천연 제품입니다.
- GC19215 KRIBB11 KRIBB11은 IC50이 1.2μM인 열 충격 인자 1(HSF1)의 억제제입니다.
- GC31118 KU-32 KU-32는 신경 세포 사멸로부터 보호할 수 있는 새로운 노보비오신 기반 Hsp90 억제제입니다.
- GC12301 Mizoribine 이미다졸 뉴클레오시드인 미조리빈(NSC 289637)은 항-HCV 활성에 대해 약 100μM의 IC50으로 HCV RNA 복제를 억제합니다.
- GC17751 MKT 077 MKT 077은 로다시아닌 염료이자 상당한 항종양 활성을 나타내는 열 충격 단백질 70(Hsp70) 억제제입니다.
- GC64714 NCT-58 NCT-58은 C-말단 HSP90의 강력한 억제제입니다. NCT-58은 C-말단 영역을 표적으로 하기 때문에 열 충격 반응(HSR)을 유도하지 않으며 HER 패밀리 구성원의 동시 하향 조절과 Akt 인산화 억제를 통해 항종양 활성을 유도합니다. NCT-58은 Trastuzumab 내성 유방암 줄기 유사 세포를 죽입니다. NCT-58은 HER2 양성 유방암 세포에서 세포자멸사를 유도합니다.
- GC13105 NMS-E973 NMS-E973은 HSP90의 강력하고 선택적인 억제제입니다. NMS-E973은 <10 nM의 DC50으로 Hsp90α의 ATP 결합 부위에 결합합니다. NMS-E973은 혈액뇌장벽(BBB)을 통과할 수 있습니다. 항종양 효능.
- GC64655 NXP800 NXP800(CCT361814)은 강력한 열충격 인자 1(HSF1) 억제제입니다. NXP800은 암 연구의 잠재력이 있습니다.
- GC36834 p5 Ligand for Dnak and DnaJ Dnak 및 DnaJ에 대한 p5 리간드는 미토콘드리아 아스파르테이트 아미노트랜스퍼라제의 사전서열의 23개 잔기 부분에 대한 주요 결합 부위에 해당하는 노나펩티드입니다.
- GC63852 Palmitic acid-d3
- GC67916 Palmitic acid-d4
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GC11912
PF-04929113 (SNX-5422)
Hsp90 inhibitor,potent and selective
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GC69777
PU-H54
PU-H54는 Grp94 선택적 억제제로서 유방암 연구에 사용됩니다. Hsp90 동반자 패밀리는 Hsp90α, Hsp90β, Grp94 및 Trap-1을 포함하며 악성 종양에서 중요한 역할을 합니다.
- GC37040 PU-H71 hydrochloride
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GC13307
PU-WS13
Grp94 특이적 Hsp90 억제제
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GC19548
Rocaglamide
Rocaglamide is a potent NF-κB activation inhibitor.
- GC64685 SNX-0723 SNX-0723은 항-플라스모디움 활성이 있는 강력한 Hsp90 억제제입니다.
- GC33047 SNX-5422 Mesylate (PF-04929113 (Mesylate))
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GC17901
Tamoxifen
타모시펜(TAM)은 유방세포에서 에스트로겐의 영향을 억제하면서 다른 조직에서 발견되는 세포에서 에스트로겐 활동을 자극할 수 있는 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM) 역할을 합니다.
- GC11669 Tamoxifen Citrate 타목시펜 시트레이트(ICI 46474)는 경구 활성 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)로 유방 세포에서 에스트로겐 작용을 차단하고 뼈, 간 및 자궁 세포와 같은 다른 세포에서 에스트로겐 활성을 활성화할 수 있습니다. 타목시펜 시트레이트는 강력한 Hsp90입니다. 활성화제 및 Hsp90 분자 샤페론 ATPase 활성을 향상시킵니다. Tamoxifen Citrate는 또한 각각 0.1μM 및 1.8μM의 IC50으로 감염성 EBOV Zaire 및 Marburg(MARV)를 강력하게 억제합니다. Tamoxifen Citrate는 autophagy를 활성화하고 apoptosis를 유도합니다.
- GC33286 TAS-116 TAS-116(TAS-116)은 경구 생체이용성, ATP-경쟁적, 고도로 특이적인 HSP90α입니다. GRP94와 같은 다른 HSP90 계열 단백질을 억제하지 않으면서 억제제(각각 34.7 nM 및 21.3 nM의 Kis). TAS-116은 안구 독성이 적습니다.
- GC33663 Teprenone (Geranylgeranylacetone) 테프레논(Geranylgeranylacetone)은 항궤양 약물이며 열 충격 단백질(HSP)의 유도제로 작용합니다.
- GC10481 TRC 051384 TRC 051384는 열 충격 단백질 70(HSP70) 유도제입니다.
- GC13556 VER-49009 VER-49009는 IC50이 25nM이고 Kd가 78nM인 Hsp90 억제제입니다.
- GC10501 VER-50589 VER-50589는 IC50이 21nM이고 Kd가 4.5nM인 Hsp90 억제제입니다.
- GC66059 YZ129 YZ129는 교모세포종에 대한 HSP90-칼시뉴린-NFAT 경로의 억제제로, NFAT 핵 전위에서 820nM의 IC50으로 열 충격 단백질 90(HSP90)에 직접 결합합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8G2/M기에서 YZ129에 의해 유도된 GBM 세포주기 정지는 세포사멸을 촉진하고 종양 세포의 증식과 이동을 억제합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8