JAK/STAT Signaling
Targets for JAK/STAT Signaling
Products for JAK/STAT Signaling
- Cat.No. 상품명 정보
- GC38081 Theliatinib 텔리아티닙(Xiliertinib)은 0.05nM의 Ki 및 3nM의 IC50을 갖는 강력한 ATP-경쟁적 경구 활성 및 고도로 선택적인 EGFR 억제제입니다. 텔리아티닙은 EGFR T790M/L858R 돌연변이에 대한 IC50이 22nM입니다. 리아티닙은 다른 키나제보다 EGFR에 대해 >50배 선택성을 나타냅니다. 항종양 활성.
- GC19361 TP-3654 TP-3654는 Pim-1 및 Pim-3에 대해 각각 Ki 값이 5 및 42nM인 2세대 Pim 키나제 억제제입니다.
- GC17621 TPCA-1 A selective inhibitor of IKK2
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GC34215
Trastuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)
트라스투주맙 (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)은 HER2를 과발현하는 침습성 유방암 환자를 위한 인간화된 IgG1 모노클로널 항체입니다. 트라스투주맙 (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)은 HER2 양성 전이성 유방암 및 HER2 양성 위암 연구에 잠재력을 가지고 있습니다.
- GC32726 Tucatinib (Irbinitinib) 투카티닙(Irbinitinib)(Irbinitinib)은 IC50이 8nM인 강력한 경구 활성 및 선택적 HER2 억제제입니다.
- GC34847 TX1-85-1 TX1-85-1은 IC50이 23nM인 비가역적 Her3(ErbB3) 억제제입니다. TX1-85-1은 또한 최초의 선택적 Her3 리간드로, Her3의 ATP 결합 부위에 위치한 Cys721과 공유 결합을 형성합니다. TX1-85-1은 Her3 단백질의 부분적 분해를 유도하고 Her3 의존적 신호전달을 약화시킨다.
- GC31668 TYK2-IN-2 TyK2-IN-2(화합물 18)는 TYK2 JH2, IL-23 및 IFNα에 대해 각각 7nM, 0.1μM 및 0.05μM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 TYK2 억제제입니다.
- GC32052 Tyk2-IN-3 Tyk2-IN-3은 IC50이 485nM인 Tyk2 슈도키나제 억제제입니다.
- GC31659 Tyk2-IN-4 (BMS-986165) Tyk2-IN-4(BMS-986165)(BMS-986165)는 자가면역 질환 치료를 위한 경구 생체이용성 알로스테릭 TYK2 억제제로, TYK2 pseudokinase(JH2) 도메인(IC50=1.0 nM)에 선택적으로 결합하여 차단합니다. 조절 JH2 도메인을 안정화함으로써 수용체 매개 Tyk2 활성화.
- GC65387 Tyk2-IN-5 Tyk2-IN-5(화합물 6)는 매우 강력하고 선택적이고 경구 활성이 있는 Tyk2 억제제이며 Tyk2 JH2의 경우 Ki가 0.086nM이고 IFNα의 경우 IC50이 25nM인 JH2 도메인을 표적으로 합니다.
- GC37846 Tyk2-IN-7 Tyk2-IN-7(화합물 48)은 TYK2 JH2 억제제이며 IC50 및 Ki로 TYK2 JH2 도메인에 결합합니다.
- GC37847 Tyk2-IN-8 Tyk2-IN-8(화합물 3)은 TYK2-JH2에 대한 IC50이 5.7nM인 선택적 Tyk-2 억제제입니다.
- GC19364 Tyrphostin AG 528 Tyrphostin AG 528은 IC50이 각각 4.9 및 2.1μM인 EGFR 및 ErbB2의 억제제입니다.Tyrphostin AG 528(Tyrphostin B66)은 단백질 티로신 키나제 억제제이며, 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 및 2에 대한 IC50이 4.9μM입니다. ErbB2용. Tyrphostin AG 528은 또한 항암제입니다.
- GC15271 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879(AG 879)는 TrKA 인산화(IC50 10μM)를 억제하지만 TrKB 및 TrKC는 억제하지 않는 티로신 키나제 억제제입니다. Tyrphostin AG 879는 또한 IC50이 1μM인 선택적 ErbB2 티로신 키나제 억제제이며 EGFR보다 ErbB2에 대한 선택성이 500배 이상 높습니다. Tyrphostin AG 879는 항암 활성이 있습니다.
- GC38125 Tyrphostin AG30 Tyrphostin AG30(AG30)은 강력하고 선택적인 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다. Tyrphostin AG30(AG30)은 c-ErbB에 의한 자가 재생 유도를 선택적으로 억제하고 1차 적혈구에서 c-ErbB에 의한 STAT5의 활성화를 억제할 수 있습니다.
- GC19368 Upadacitinib 우파다시티닙(ABT-494)은 강력한 경구 활성 및 선택적 야누스 키나제 1(JAK1) 억제제(IC50=43 nM)입니다.
- GC12249 Varlitinib (ARRY334543) Varlitinib(ARRY334543)(ASLAN001)은 HER1, HER2 및 HER4에 대해 각각 7, 2, 4 nM의 IC50을 갖는 강력하고 가역적인 소분자 범-EGFR 억제제입니다.
- GN10282 Vitexicarpin (Casticin)
- GC67867 VVD-118313
- GC40761 VX-509 VX-509 is a selective inhibitor of Janus kinase 3 (JAK3) with a Ki value of 2.5 nM in enzyme assays and an IC50 value of 50-170 nM in cellular assays dependent on JAK3 activity with no measurable activity against other JAK isotypes.
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GC70140
W1131
W1131은 효과적인 STAT3 억제제로, 철사망 (ferroptosis)을 유발할 수 있습니다. W1131은 위암 피하 이종 이식 모델, 클러스터 모델 및 PDX 모델에서 암 진행을 억제합니다. W1131은 5-FU 화학요법 내성에 대한 암세포의 반응을 줄이는 데 효과적입니다. W1131은 세포 주기, DNA 손상 반응 및 산화 인산화를 조절하며 IL6-JAK-STAT3 경로와 철사망 (ferroptosis) 경로를 포함합니다.
- GC16000 WHI-P180 WHI-P180(Janex 3)은 다중 키나제 억제제입니다. 각각 5nM, 66nM 및 4μM의 IC50으로 RET, KDR 및 EGFR을 억제합니다.
- GC37933 WHI-P180 hydrochloride WHI-P180(Janex 3)은 다중 키나제 억제제입니다. 각각 5nM, 66nM 및 4μM의 IC50으로 RET, KDR 및 EGFR을 억제합니다.
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GC15980
WP1066
An inhibitor of STAT3
- GC13213 WZ3146 WZ3146은 EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRE746_A750, EGFRE746_A750/T790M 및 EGFR에 대해 IC50이 각각 2, 2, 5, 14 및 66nM인 돌연변이 선택적 EGFR 억제제입니다.
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GC15494
WZ4002
돌연변이 선택적 EGFR 억제제(L858R, T790M), 비가역 및 강력한
- GC11250 WZ8040 WZ8040은 비가역 돌연변이 EGFR T790M 억제제이며 EGFR 인산화를 억제합니다. WZ8040은 돌연변이 EGFR에 대해 정상보다 100배 더 큰 활성을 나타냅니다.
- GC64891 YM-341619 YM-341619(AS1617612)는 IC50이 0.70nM인 강력한 경구 활성 STAT6 억제제입니다.
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GC70164
Zalutumumab
Zalutumumab는 EGFR을 타겟으로 하는 고친화력의 순인간 IgG1 단일 클론 항체입니다. Zalutumumab는 표피 성장 인자 수용 체의 구조 도메인 III에 결합하여 표피 성장 인자 결합을 차단하고 수용 체 활성 구조를 방해함으로써 작용합니다. Zalutumumab의 IgG 및 Fab 영역의 EC50 값은 각각 7 및 19 nM입니다. Zalutumumab는 암 연구에 사용될 수 있습니다.
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GC70165
Zanidatamab
Zanidatamab (ZW25)는 인간 유래의 이중 특이성 단일 클론 항체로, 2개의 다른 HER2 결합부위 (ECD2와 ECD4)를 대상으로 합니다. Zanidatamab는 항암 활성을 가지고 있습니다.
- GC33171 ZD-4190 ZD-4190은 암 치료에 사용되는 혈관 내피 세포 성장 인자 수용체 2(VEGFR2) 및 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 신호 전달의 강력한 경구용 억제제입니다.
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GC70169
Zenocutuzumab
Zenocutuzumab (MCLA-128)는 HER2와 HER3의 세포 외 구조 영역을 대상으로 하는 두 가지 다른 Fab 팔을 포함하는 이중 특이성 인간화 IgG1 항체입니다.
- GC37971 ZM39923 ZM39923은 pIC50이 7.1인 JAK3 억제제입니다. ZM39923은 또한 10nM의 IC50으로 조직 트랜스글루타미나제(TGM2)를 강력하게 억제합니다.