PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Akt(129)
- AMPK(75)
- CK2(11)
- DNA-PK(25)
- GSK-3(76)
- MELK(7)
- mTOR(118)
- PI3K(227)
- PI4K(15)
- PDK-1(18)
- PIKfyve(4)
- PKB(1)
- S6 Kinase(12)
Products for PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Cat.No. 상품명 정보
- GC62630 TAS-117 hydrochloride TAS-117 염산염은 강력하고 선택적인 경구 활성 알로스테릭 Akt 억제제입니다(Akt1, 2 및 3에 대해 IC50이 각각 4.8, 1.6 및 44nM임). TAS-117 염산염은 항골수종 활성을 유발하고 프로테아좀 억제에 의해 유도된 치명적인 소포체(ER) 스트레스를 향상시킵니다. TAS-117 염산염은 세포자살과 자가포식을 유도합니다.
- GC62342 TASP0415914 TASP0415914는 IC50이 29nM인 강력한 경구 활성 PI3Kγ 억제제입니다.
- GC12181 TBB An inhibitor of CK2
- GC14181 TBCA TBCA는 IC50이 110nM이고 Ki가 77nM인 고도로 선택적인 CK2(카제인 키나제 II) 억제제입니다. TBCA는 CK1, DYRK1A 및 27개의 다른 키나제의 패널보다 CK2에 대한 선택성을 보여줍니다.
- GC50332 TC KHNS 11 Potent and selective PI 3-kinase δ inhibitor; orally bioavailable
- GC13576 TC-G 24 TC-G 24(화합물 24)는 IC50이 17.1nM인 강력한 선택적 글리코겐 합성효소 키나제-3β(GSK-3β) 억제제입니다.
- GC10440 TCS 183 competitive inhibitor of GSK-3β (Ser9) phosphorylation
- GC11515 TCS 184 TCS 184는 폴리펩티드 단편입니다.
- GC11627 TCS 2002 TCS 2002(화합물 9b)는 고도로 선택적이고 경구 생체이용 가능하며 강력한 GSK-3β입니다. IC50이 35nM인 억제제.
- GC16584 TCS 21311 A JAK3 inhibitor
- GC62191 TD52 에를로티닙 유도체인 TD52는 단백질 포스파타제 2A(CIP2A) 억제제의 경구 활성, 강력한 암 억제제입니다. TD52는 CIP2A/PP2A/p-Akt 신호 전달 경로를 조절하여 삼중 음성 유방암(TNBC) 세포에서 세포자멸사 효과를 매개합니다. TD52는 Elk1이 CIP2A 프로모터에 결합하는 것을 방해하여 CIP2A를 간접적으로 감소시켰습니다. TD52는 p-EGFR 억제가 적고 강력한 항암 활성을 가지고 있습니다.
- GC64936 TD52 dihydrochloride Erlotinib 유도체인 TD52 dihydrochloride는 경구 활성, 단백질 포스파타제 2A(CIP2A) 억제제의 강력한 암 억제제입니다. TD52 이염산염은 CIP2A/PP2A/p-Akt 신호 전달 경로를 조절하여 삼중 음성 유방암(TNBC) 세포에서 세포자멸사 효과를 매개합니다. TD52 이염산염은 CIP2A 프로모터에 대한 Elk1의 결합을 방해하여 CIP2A를 간접적으로 감소시켰습니다. TD52 dihydrochloride는 p-EGFR 억제가 적고 강력한 항암 활성을 가지고 있습니다.
- GC14840 TDZD-8 TDZD-8은 IC50이 2μM인 GSK-3β의 억제제입니다. TDZD-8은 Cdk-1/cyclinB, CK-II, PKA 및 PKC에 대해 덜 강력한 활성을 나타내며 모든 IC50이 >100 μM입니다.
- GC12573 Temsirolimus 템시롤리무스는 IC50이 1.76μM인 mTOR의 억제제입니다. 템시롤리무스는 동물 모델에서 자가포식을 활성화하고 심장 기능의 악화를 방지합니다.
- GC32828 Tenalisib (RP6530) 테날리십(RP6530)(RP6530)은 새롭고 강력하며 선택적인 PI3Kδ입니다. 및 PI3Kγ 각각 25 및 33 nM의 IC50 값을 갖는 억제제.
- GC15151 TG100-115 TG100-115는 IC50이 각각 83 및 235nM인 선택적 PI3Kγ/PI3Kδ 억제제입니다.
- GC16231 TG100713 TG100713은 PI3K의 억제제이며, PI3Kδ, γ, α 및 β 동형에 대해 IC50이 각각 24, 50, 165 및 215 nM입니다.
- GC41573 Theaflavin 3,3'-digallate 테아플라빈 3,3'-디갈레이트(TF-3)는 IC50이 2.3μM인 강력한 지카 바이러스(ZIKV) 프로테아제 억제제입니다.
-
GC14465
Tideglusib
비-ATP 경쟁적 GSK-3β 억제제
- GC61336 TMBIM6 antagonist-1 잠재적인 TMBIM6 길항제인 TMBIM6 길항제-1은 TMBIM6이 mTORC2에 결합하는 것을 방지하고 mTORC2 활성을 감소시키며 TMBIM6 누출 Ca2+도 조절합니다.
- GC10131 Torin 1 Torin 1은 IC50이 3nM인 mTOR의 강력한 억제제입니다. Torin 1은 IC50 값이 2~10nM인 두 mTORC1/2 복합체를 모두 억제합니다. Torin 1은 자가포식의 효과적인 유도제입니다.
- GC13858 Torin 2 Torin 2는 세포 mTOR 활성을 억제하기 위해 EC50이 0.25nM인 mTOR 억제제이며 PI3K(EC50: 200nM)에 비해 800배 선택성을 나타냅니다. Torin 2는 또한 무세포 분석에서 0.5nM의 IC50으로 DNA-PK를 억제합니다. Torin 2는 mTORC1과 mTORC2를 모두 억제할 수 있습니다.
- GC15392 Triciribine 트리시리빈은 DNA 합성 억제제이며, 각각 130nM 및 0.02-0.46μM의 IC50으로 Akt 및 HIV-1/2도 억제합니다.
- GC10649 TTP 22 A CK2 inhibitor
- GC17868 TWS119 TWS119는 IC50이 30nM인 GSK-3β의 특정 억제제이며 wnt/β-카테닌 경로를 활성화합니다.
- GC18164 UCB9608 UCB9608은 PI3KC2 α, β 및 γ 지질 키나제에 대해 선택적인 IC50이 11nM인 강력하고 선택적이며 경구 활성인 PI4KIIIβ 억제제입니다.
- GC10857 UCN-01 inhibitor of Akt, protein kinase C, PDK1 and cyclin-dependent kinases
- GC65454 UCT943 UCT943은 차세대 Plasmodium falciparum PI4K 억제제입니다.
- GC19355 Umbralisib Umbralisib(TGR-1202)는 경구 활성, 강력 및 선택적 이중 PI3Kδ 및 카제인 키나제-1-ε(CK1ε) 억제제이며 EC50은 각각 22.2nM 및 6.0μM입니다. Umbralisib은 만성 림프구성 백혈병(CLL) T 세포에 독특한 면역 조절 효과를 나타냅니다. Umbralisib은 혈액 악성 종양 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC37854 Umbralisib hydrochloride Umbralisib(TGR-1202) 염산염은 경구 활성, 강력하고 선택적인 이중 PI3Kδ 및 카제인 키나제-1-ε(CK1ε) 억제제이며 EC50은 각각 22.2nM 및 6.0μM입니다. Umbralisib 염산염은 만성 림프구성 백혈병(CLL) T 세포에 독특한 면역 조절 효과를 나타냅니다. Umbralisib 염산염은 혈액암 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC37855 Umbralisib R-enantiomer Umbralisib R-거울상 이성질체(TGR-1202 R-거울상 이성질체)는 TGR-1202의 덜 활성인 거울상 이성질체인 PI3Kδ 억제제입니다.
- GC37859 Uprosertib hydrochloride Uprosertib 염산염(GSK2141795 염산염)은 Akt1/Akt2/Akt3에 대한 IC50 값이 각각 180/328/38 nM인 강력하고 선택적인 범-Akt 억제제입니다.
- GC38679 Urolithin B Urolithin B는 엘라지탄닌의 장내 미생물 대사 산물 중 하나로 항염 및 항산화 효과가 있습니다.
- GC64231 Vevorisertib trihydrochloride Vevorisertib(ARQ 751) 삼염산염은 선택적, 알로스테릭, 범-AKT 및 AKT1-E17K 돌연변이 억제제입니다. Vevorisertib trihydrochloride는 AKT의 인산화를 강력하게 억제합니다. Vevorisertib trihydrochloride는 AKT1 및 AKT1-E17K에 대해 각각 1.2nM 및 8.6nM의 Kd 값을 갖습니다. Vevorisertib trihydrochloride의 IC50 값은 AKT1, AKT2 및 AKT3에 대해 각각 0.55, 0.81 및 1.3nM입니다. Vevorisertib trihydrochloride는 암 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC41527 Viridiol Trichodernza viride의 곰팡이 대사산물인 Viridiol은 항진균 활성을 나타냅니다.
- GC37922 Voxtalisib Voxtalisib(XL765)는 강력한 PI3K 억제제로 class I PI3K(각각 p110α, p110β, p110γ 및 p110δ에 대해 IC50s=39, 113, 9 및 43nM)에 대해 유사한 활성을 가지며 DNA-PK(IC50= 150nM) 및 mTOR(IC50=157nM). Voxtalisib(XL765)는 각각 160 및 910 nM의 IC50으로 mTORC1 및 mTORC2를 억제합니다.
- GC37923 VP3.15 VP3.15는 PDE7 및 GSK-3에 대해 IC50이 각각 1.59μM 및 0.88μM인 강력한 경구 생체이용 및 CNS-침투성 이중 포스포디에스테라제(PDE)7-글리코겐 합성 효소 키나제(GSK)3 억제제입니다.
- GC37924 VP3.15 dihydrobromide VP3.15 dihydrobromide는 PDE7 및 GSK-3에 대해 IC50이 각각 1.59μM 및 0.88μM인 강력한 경구 생체 이용 및 CNS-침투성 이중 포스포디에스테라제(PDE)7-글리코겐 합성 효소 키나제(GSK)3 억제제입니다.
- GC26044 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) is a potent and selective inhibitor of VPS34 with an IC50 of 15 nM.
- GC32932 Vps34-IN-2 Vps34-IN-2는 Vps34 효소 분석 및 GFP-FYVE 세포 분석에서 각각 IC50이 2 및 82nM인 Vps34의 새롭고 강력하며 선택적 억제제입니다. Vps34-IN-2는 SARS-CoV-2(3.1μM의 IC50), HCoV-229E(0.7μM의 IC50) 및 HCoV-OC43에 대한 항바이러스 활성을 나타냅니다.
- GC10436 VPS34-IN1 VPS34-IN1은 IC50이 4nM인 특허 WO2012085815A1, 화합물 실시예 16a에서 추출한 Vps34의 억제제입니다. VPS34-IN1은 자가포식을 조절합니다.
- GC17771 VS-5584 (SB2343) A selective PI3K/mTOR kinase inhibitor
- GC48256 VS-5584 analog VS-5584 유사체는 피리도[2,3-d]피리미딘 구조를 갖는 강력하고 선택적인 mTOR/PI3K 이중 억제제인 VS-5584의 디메틸 유사체입니다.
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GC70138
Vulolisib
Vulolisib는 PI3K (phosphoinositide 3-kinase)의 효과적이고 경구 가능한 억제제로, PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ 및 PI3Kδ에 대한 IC50 각각 0.2 nM, 168 nM, 90 nM 및 49 nM입니다. 암 세포에서 성장 억제 활성을 가지며 항암 활성도 있습니다.
- GC33325 VX-984 (M9831) VX-984(M9831)(M9831)는 경구 활성, 강력하고 선택적인 BBB 투과 DNA-PK 억제제입니다. VX-984(M9831)는 NHEJ(비상동 말단 연결)를 효율적으로 억제하고 DSB(DNA 이중 가닥 절단)를 증가시킵니다. VX-984(M9831)는 교모세포종(GBM) 및 비소세포폐암(NSCLC) 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC26049 WAY-119064 WAY-119064 is a potent glycogen synthase kinase-3β (GSK-3β) inhibitor with an IC50 value of 80.5 nM.
- GC10583 WAY-600 WAY-600은 재조합 mTOR 효소에 대해 IC50이 9nM인 강력한 ATP 경쟁적 선택적 mTOR 억제제입니다.
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GC12338
Wortmannin
Wortmannin은 원래 곰팡이에서 유래된 PI3-kinase specificity의 강력한 직접 억제제입니다 (1,2).
- GC45160 Wortmannin-Rapamycin Conjugate Phosphoinositide 3-kinase (PI3K) and mammalian target of rapamycin (mTOR) act synergistically in promoting cancer.
- GC14675 WYE-125132 (WYE-132) WYE-125132(WYE-132)(WYE-125132)는 매우 강력하고 ATP 경쟁적이며 특이적 mTOR 키나제 억제제(IC50: 0.19± 0.07 nM; >5,0003Ks 선택적)입니다. WYE-125132(WYE-132)(WYE-125132)는 mTORC1 및 mTORC2를 억제합니다.
- GC13321 WYE-687 WYE-687은 IC50이 7nM인 ATP-경쟁 mTOR 억제제입니다. WYE-687은 mTORC1과 mTORC2의 활성화를 동시에 억제합니다. WYE-687은 또한 각각 81nM 및 3.11μM의 IC50으로 PI3Kα 및 PI3Kγ를 억제합니다.
- GC38473 WYE-687 dihydrochloride WYE-687 이염산염은 IC50이 7nM인 ATP-경쟁 mTOR 억제제입니다. WYE-687 이염산염은 mTORC1과 mTORC2의 활성화를 동시에 억제합니다. WYE-687은 또한 각각 81nM 및 3.11μM의 IC50으로 PI3Kα 및 PI3Kγ를 억제합니다.
- GC16549 WZ4003 WZ4003은 NUAK1(ARK5)/NUAK2에 대해 IC50이 20nM/100nM이고 다른 139개 키나제에 대한 상당한 억제가 없는 최초의 강력하고 매우 특이적인 NUAK 키나제 억제제입니다.
- GC61382 Xanthoangelol 당귀에서 추출한 Xanthoangelol은 비만으로 인한 염증 반응을 억제합니다.
- GC12709 XL147 XL147(XL147 유사체)은 대표적인 선택적 PI3Kα입니다. 특허 WO2012006552A1에서 추출한 억제제, 표 1의 화합물 147.
- GC16481 XL388 An mTOR inhibitor
- GC12336 XL765 PI3K/mTOR inhibitor
- GC64992 YH-306 YH-306은 항암제입니다. YH-306은 FAK 경로를 통한 결장직장 종양 성장 및 전이를 억제합니다. YH-306은 대장암 세포의 이동과 침윤을 유의하게 억제합니다. YH-306은 억제되지 않은 증식을 강력하게 억제하고 세포 사멸을 유도합니다. YH-306은 FAK, c-Src, paxillin, PI3K, Rac1의 활성화와 MMP2와 MMP9의 발현을 억제한다. YH-306은 또한 액틴 관련 단백질(Arp2/3) 복합 매개 액틴 중합을 억제합니다.
- GC18208 YLF-466D YLF-466D는 새로 개발된 AMPK 활성제로 혈소판 응집을 억제한다.
- GC10982 YM201636 YM201636은 IC50이 33nM인 강력하고 선택적인 PIKfyve 억제제입니다.
- GC37954 YS-49 YS-49는 PI3K/Akt(RhoA의 다운스트림 표적) 활성화제로서 3-메틸콜란트렌 처리된 세포에서 RhoA/PTEN 활성화를 감소시킵니다.
- GC37955 YS-49 monohydrate YS-49(일수화물)는 PI3K/Akt(RhoA의 다운스트림 표적) 활성화제로서, 3-메틸콜란트렌 처리된 세포에서 RhoA/PTEN 활성화를 감소시킵니다.
- GC19390 YU238259 인디루빈 유도체 E804는 IGF1R에 대한 IC50이 0.65μM인 인슐린 유사 성장 인자 1 수용체(IGF1R)의 강력한 억제제입니다.
- GC10195 Z-Guggulsterone 인도 아유르베다 약용 식물인 Commiphora mukul의 성분인 Z-guggulsterone은 apoptosis를 유발하여 인간 전립선암 세포의 성장을 억제합니다. Z-guggulsterone은 VEGF-VEGF-R2-Akt 신호 축을 억제하여 혈관 신생을 억제합니다.
- GC62480 Zandelisib Zandelisib(ME-401)은 특허 WO2019183226 A1, 화합물 실시예 1에서 추출한 포스파티딜이노시톨 3-키나제(PI3K) 억제제입니다. Zandelisib은 3.5nM의 IC50으로 p110δ를 선택적으로 억제합니다. Zandelisib은 항종양제로 작용합니다.
- GC37970 ZLN024 ZLN024는 AMPK 알로스테릭 활성제입니다.
- GC12162 ZLN024 hydrochloride ZLN024 염산염은 AMPK 알로스테릭 활성제입니다.
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GC19540
α-Linolenic Acid
잎채소에 발견되는 필수 지방산