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ホーム >> Signaling Pathways >> PI3K/Akt/mTOR Signaling >> mTOR

mTOR

MTOR (mechanistic target of rapamycin) is a serine/threonine kinase that regulates cellular metabolism, growth ad survival. It mediates the cellular response to stress, growth factor and hormone etc. It is involved in cancer, aging and neurodegenerative diseases etc.

製品は  mTOR

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC17330 (+)-Usniacin (+)-ウスナイアシンは地衣類から分離され、mTOR の ATP 結合ポケットに結合し、mTORC1/2 活性を阻害します。 (+)-Usniacin は、mTOR 下流エフェクターのリン酸化を阻害します。Akt (Ser473)、4EBP1、S6K は、抗がん活性を備えた自食作用を誘導します。 (+)-ウスナイアシンは、黄色ブドウ球菌、エンテロコッカス・フェカリス、エンテロコッカス・フェシウムを含む多くの浮遊性グラム陽性菌に対する抗菌活性を持っています。 (+)-Usniacin Chemical Structure
  3. GC63524 (32-Carbonyl)-RMC-5552 (32-カルボニル)-RMC-5552 は強力な mTOR 阻害剤です。 (32-カルボニル)-RMC-5552 は、mTORC1 および mTORC2 基質 (p-P70S6K-(T389)、p-4E-BP1-(T37/36)、および p-AKT1/2/3-(S473)) のリン酸化を阻害します。それぞれ、> 9、> 9、および 8 ～ 9 の pIC50 (特許 WO2019212990A1、実施例 2)。 (32-Carbonyl)-RMC-5552 Chemical Structure
  4. GC32767 3BDO 3BDO は、オートファジーも阻害できる新しい mTOR アクティベーターです。 3BDO Chemical Structure
  5. GC35395 Arnicolide D アルニコリド D は、ムカデ ミニマから分離されたセスキテルペン ラクトンです。アルニコライド D は、細胞周期を調節し、カスパーゼ シグナル伝達経路を活性化し、PI3K/AKT/mTOR および STAT3 シグナル伝達経路を阻害します。アルニコライド D は、鼻咽頭癌 (NPC) の細胞生存率を濃度および時間依存的に阻害します。 Arnicolide D Chemical Structure
  6. GC13029 AZD2014 AZD2014 (AZD2014) は、IC50 が 2.81 nM の ATP 競合 mTOR 阻害剤です。 AZD2014 は、mTORC1 複合体と mTORC2 複合体の両方を阻害します。 AZD2014 Chemical Structure
  7. GC16380 AZD8055

    MTOR阻害剤

     AZD8055 Chemical Structure
  8. GC13271 BEZ235 Tosylate BEZ235 Tosylate Chemical Structure
  9. GC35509 BGT226 BGT226 (NVP-BGT226) は、PI3K (PI3Kα、PI3Kβ、および PI3Kγ の IC50 が 4 nM、63 nM、および 38 nM)/mTOR 二重阻害剤であり、ヒト頭頸部がん細胞に対して強力な増殖阻害活性を示します。 BGT226 Chemical Structure
  10. GC30229 Cbz-B3A Cbz-B3A は、ユビキリン 1、2、および 4 に結合すると思われる mTORC1 シグナル伝達の強力かつ選択的な阻害剤であり、Cbz-B3A は eIF4E 結合タンパク質 1 (4EBP1) のリン酸化を阻害します。 Cbz-B3A Chemical Structure
  11. GC16654 CC-115 CC-115 は、それぞれ 13 nM と 21 nM の IC50 を持つ強力なデュアル DNA-PK および mTOR キナーゼ阻害剤です。 CC-115 は、mTORC1 と mTORC2 シグナル伝達の両方をブロックします。 CC-115 Chemical Structure
  12. GC34121 CC-115 hydrochloride CC-115 塩酸塩は、それぞれ 13 nM と 21 nM の IC50 を持つ強力なデュアル DNA-PK および mTOR キナーゼ阻害剤です。 CC-115 は、mTORC1 と mTORC2 シグナル伝達の両方をブロックします。 CC-115 hydrochloride Chemical Structure
  13. GC13648 CC-223 CC-223 (CC-223) は、mTOR キナーゼの IC50 値が 16 nM である、mTOR キナーゼの強力で選択的な、経口で生物学的に利用可能な阻害剤です。 CC-223 は mTORC1 と mTORC2 の両方を阻害します。 CC-223 Chemical Structure
  14. GC65944 CC214-2 CC214-2 は、mTORC1/mTORC2 の強力な二重阻害剤です。結核菌は、哺乳動物のラパマイシン標的 (mTOR) シグナル伝達を調節して、オートファジーを妨げます。 CC214-2 は結核の期間を短縮する可能性があります。 CC214-2 Chemical Structure
  15. GC38419 Cyclovirobuxine D シクロビロブキシン D (CVB-D) は、漢方薬のツゲの主要な有効成分です。 Cyclovirobuxine D Chemical Structure
  16. GC19114 CZ415 CZ415 は、pIC50 が 8.07 の強力で選択性の高い mTOR 阻害剤です。 CZ415 は、mTORC1 および mTORC2 タンパク質複合体を阻害します。 CZ415 Chemical Structure
  17. GC18583 D-α-Hydroxyglutaric Acid

    人間の神経代謝疾患D-2-HGAで過剰生産される

     D-α-Hydroxyglutaric Acid Chemical Structure
  18. GN10583 Dihydromyricetin Dihydromyricetin Chemical Structure
  19. GC62495 DS-7423 DS-7423 は PI3K と mTOR の二重阻害剤であり、IC50 値は PI3Kα と mTOR でそれぞれ 15.6 nM、34.9 nM です。 DS-7423 は抗腫瘍活性を持っています。 DS-7423 Chemical Structure
  20. GC43585 eCF309 eCF309 は、オフターゲット活性が著しく低い強力で選択性の高い mTOR 阻害剤です (IC50 = 10-15 nM、in vitro および細胞内の両方)。 eCF309 Chemical Structure
  21. GC10196 ETP-46464 ETP-46464 は、効果的な mTOR および ATR 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.6 および 14 nM です。 ETP-46464 Chemical Structure
  22. GC13601 Everolimus (RAD001)

    ラパマイシン誘導体

     Everolimus (RAD001) Chemical Structure
  23. GC33355 FT-1518 FT-1518 は、新世代の選択的で強力な経口バイオアベイラブル mTORC1 および mTORC2 阻害剤であり、抗腫瘍活性を示します。 FT-1518 Chemical Structure
  24. GC10228 GDC-0084

    PI3KおよびmTOR阻害剤、脳内浸透性

     GDC-0084 Chemical Structure
  25. GC12021 GDC-0349 GDC-0349 は、3.8 nM の Ki を持つ強力で選択的な ATP 競合 mTOR 阻害剤です。 GDC-0349 は、mTORC1 複合体と mTORC2 複合体の両方を阻害します。 GDC-0349 Chemical Structure
  26. GC11177 GDC-0980 (RG7422) GDC-0980 (RG7422) (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) は、5 nM/27 nM/7 nM/ PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ の場合は 14 nM、mTOR の場合は 17 nM です。 GDC-0980 (RG7422) Chemical Structure
  27. GC10900 GDC-mTOR inhibitor GDC-mTOR inhibitor Chemical Structure
  28. GC17338 GNE-317 GNE-317 は PI3K/mTOR 阻害剤であり、血液脳関門 (BBB) を通過できます。 GNE-317 Chemical Structure
  29. GC10340 GNE-477 GNE-477 は、強力で有効なデュアル PI3K (IC50=4 nM)/mTOR (Ki=21 nM) 阻害剤です。 GNE-477 Chemical Structure
  30. GC15423 GNE-493 GNE-493 は、PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、および mTOR に対して 3.4 nM、12 nM、16 nM、16 nM、および 32 nM の IC50 を備えた、強力で選択的な経口利用可能なデュアル汎 PI3 キナーゼ/mTOR 阻害剤です。 GNE-493 Chemical Structure
  31. GC11018 GSK1059615 GSK1059615 は、PI3Kα/β/δ/γ (可逆) および mTOR の二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM および 12 nM です。 GSK1059615 Chemical Structure
  32. GC15072 GSK2126458 GSK2126458 (GSK2126458) is an orally active and highly selective inhibitor of PI3K with Kis of 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM and 0.18 nM/0.3 nM for p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 、 それぞれ。 GSK2126458 には抗がん作用があります。 GSK2126458 Chemical Structure
  33. GA10282 H-Leu-OH H-Leu-OH Chemical Structure
  34. GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 は、血液悪性腫瘍を治療するためのデュアル ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) およびラパマイシンの哺乳類標的 (mTOR) 標的阻害剤であり、HDAC1、HDAC6、mTOR およびそれぞれPI3Kα。 HDACs/mTOR Inhibitor 1 は、G0/G1 期の細胞周期停止を刺激し、in vivo で低毒性で腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。 HDACs/mTOR Inhibitor 1 Chemical Structure
  35. GC38088 Hederacolchiside A1 Hederacolchiside A1 Chemical Structure
  36. GC62572 hSMG-1 inhibitor 11e hSMG-1 インヒビター 11e は、mTOR (45 nM の IC50)、PI3Kα/γ (61 nM および 92 nM の IC50) および CDK1/CDK2 (IC50 32μMおよび7.1μMの）。 hSMG-1 inhibitor 11e Chemical Structure
  37. GC61925 hSMG-1 inhibitor 11j ピリミジン誘導体であるｈＳＭＧ－１阻害剤１１ｊは、ｈＳＭＧ－１の強力かつ選択的な阻害剤であり、ＩＣ５０は０．１１ｎＭである。 hSMG-1 阻害剤 11j は、mTOR (IC50=50 nM)、PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM)、および CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) よりも hSMG-1 に対して >455 倍の選択性を示します。 hSMG-1 阻害剤 11j は、がんの研究に使用できます。 hSMG-1 inhibitor 11j Chemical Structure
  38. GC10969 INK 128(MLN0128) INK 128 (MLN0128) (INK-128; MLN0128; TAK-228) は、mTOR キナーゼの IC50 が 1 nM の経口投与可能な ATP 依存性 mTOR1/2 阻害剤です。 INK 128(MLN0128) Chemical Structure
  39. GC34909 JR-AB2-011 JR-AB2-011 は、IC50 値が 0.36 μM の選択的 mTORC2 阻害剤です。 JR-AB2-011 は、Rictor-mTOR 会合をブロックすることにより mTORC2 活性を阻害します (Ki: 0.19 μM)。 JR-AB2-011 には、多形性膠芽腫 (GBM) に対する特性があります。 JR-AB2-011 Chemical Structure
  40. GC14346 KU-0060648 KU-0060648 は、PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ、および DNA-PK に対してそれぞれ 4 nM、0.5 nM、0.1 nM、0.594 nM、および 8.6 nM の IC50 を持つ PI3K および DNA-PK の二重阻害剤です。 KU-0060648 Chemical Structure
  41. GC15167 KU-0063794 KU-0063794 は強力で特異的な mTOR 阻害剤であり、mTORC1 と mTORC2 の両方の複合体を 10 nM の IC50 で阻害します。 KU-0063794 Chemical Structure
  42. GC68037 L-Leucine-1-13C,15N L-Leucine-1-13C,15N Chemical Structure
  43. GC68219 L-Leucine-13C L-Leucine-13C Chemical Structure
  44. GC63833 L-Leucine-15N L-Leucine-15N Chemical Structure
  45. GC66357 L-Leucine-d2 L-ロイシン-d2 は、L-ロイシンと標識された重水素です。 L-ロイシンは必須分岐鎖アミノ酸 (BCAA) で、mTOR シグナル伝達経路を活性化します。 L-Leucine-d2 Chemical Structure
  46. GC64188 L-Leucine-d3 L-ロイシン-d3 は、L-ロイシンと標識された重水素です。 L-Leucine-d3 Chemical Structure
  47. GC12045 LY 303511

    細胞増殖の阻害剤

     LY 303511 Chemical Structure
  48. GC14371 LY3023414 LY3023414 (LY3023414) potently and selectively inhibits class I PI3K isoforms, DNA-PK, and mTORC1/2 with IC50s of 6.07 nM, 77.6 nM, 38 nM, 23.8 nM, 4.24 nM and 165 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ 、PI3Kγ、DNA-PK および mTOR、それぞれ。 LY3023414 は、低ナノモル濃度で mTORC1/2 を強力に阻害します。 LY3023414 Chemical Structure
  49. GC64402 MHY-1685 ラパマイシン (mTOR) 阻害剤の新規哺乳類標的である MHY-1685 は、hCSC ベースの心筋再生を改善する機会を提供します。 MHY-1685 Chemical Structure
  50. GC13790 MHY1485 MHY1485はmTORの強力な活性化剤であり、オートファジーとオートファゴソームとリソソームの融合を抑制する。 MHY1485 Chemical Structure
  51. GC65143 MKC-1 MKC-1 (Ro-31-7453) は、幅広い抗腫瘍活性を有する経口活性で強力な細胞周期阻害剤です。 MKC-1 は Akt/mTOR 経路を阻害します。 MKC-1は、チューブリンやインポーチンβファミリーのメンバーを含む多くの異なる細胞タンパク質に結合することにより、細胞の有糸分裂を停止させ、細胞アポトーシスを誘導します。 MKC-1 Chemical Structure
  52. GC60258 MT 63-78 MT 63-78 は、EC50 が 25 μM の特異的かつ強力な直接 AMPK 活性化因子です。 MT 63-78 は、細胞有糸分裂の停止とアポトーシスも誘導します。 MT 63-78 は、脂質生成経路と mTORC1 経路を阻害することにより、前立腺がんの増殖をブロックします。 MT 63-78 には抗腫瘍効果があります。 MT 63-78 Chemical Structure
  53. GC64304 MTI-31 MTI-31 は、mTORC1 および mTORC2 の強力な経口活性で選択性の高い阻害剤です。 MTI-31 Chemical Structure
  54. GC65115 mTOR inhibitor-1 mTOR 阻害剤-1 は、細胞増殖を抑制し、オートファジーを誘導できる新規の mTOR 経路阻害剤です。 mTOR inhibitor-1 Chemical Structure
  55. GC62339 mTOR inhibitor-8 mTOR 阻害剤-8 は、mTOR 阻害剤およびオートファジー誘導剤です。 mTOR 阻害剤-8 は、FKBP12 を介して mTOR の活性を阻害し、A549 ヒト肺癌細胞のオートファジーを誘導します。 mTOR inhibitor-8 Chemical Structure
  56. GC18089 Nordihydroguaiaretic acid

    選択的でないLO阻害剤

     Nordihydroguaiaretic acid Chemical Structure
  57. GC33014 NSC781406 NSC781406 は、PI3Kα に対する IC50 が 2 nM の非常に強力な PI3K および mTOR 阻害剤です。 NSC781406 Chemical Structure
  58. GC63121 NV-5138 ロイシン類似体である NV-5138 は、セストリン 2 に結合する最初の選択的かつ経口的に活性な脳 mTORC1 アクチベーターです。 NV-5138 Chemical Structure
  59. GC63122 NV-5138 hydrochloride ロイシン類似体である NV-5138 塩酸塩は、セストリン 2 に結合する最初の選択的かつ経口的に活性な脳 mTORC1 活性化剤です。 NV-5138 hydrochloride Chemical Structure
  60. GC16145 NVP-BGT226 BGT226 (NVP-NVP-BGT226) は PI3K です (PI3Kα、PI3Kβ および PI3Kγ の IC50 は 4 nM、63 nM、38 nM;) /mTOR ヒト二重阻害剤であり、頭部および頸部の癌に対して強力な増殖阻害活性を示します。細胞。 NVP-BGT226 Chemical Structure
  61. GC14071 OSI-027 OSI-027 (ASP7486) は、4 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性の ATP 競合 mTOR キナーゼ活性阻害剤です。 OSI-027 は、mTORC1 と mTORC2 の両方をターゲットとし、IC50 はそれぞれ 22 nM と 65 nM です。 OSI-027 Chemical Structure
  62. GC15740 OXA-01 OXA-01 は強力な mTORC1 および mTORC2 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 29 nM および 7 nM です。 OXA-01 Chemical Structure
  63. GC12773 Palomid 529 Palomid 529 は、mTORC1 および mTORC2 複合体の強力な阻害剤です。 Palomid 529 Chemical Structure
  64. GC16417 PF-04691502 PF-04691502 は、PI3K および mTOR の強力かつ選択的な阻害剤です。 PF-04691502 は、それぞれ 1.8、2.1、1.6、1.9、および 16 nM の Kis で、ヒト PI3Kα、β、δ、γ、および mTOR に結合します。 PF-04691502 Chemical Structure
  65. GC19283 PF-04979064 PF-04979064 は、強力で選択的な PI3K/mTOR デュアル キナーゼ阻害剤であり、PI3Kα と mTOR の Kis はそれぞれ 0.13 nM と 1.42 nM です。 PF-04979064 Chemical Structure
  66. GC15653 PF-05212384 (PKI-587) PF-05212384 (PKI-587) (PKI-587) は、PI3Kα、PI3Kγ、および mTOR の非常に強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.4 nM、5.4 nM、1.6 nM です。 PF-05212384 (PKI-587) は、mTOR、mTORC1、および mTORC2 の両方の複合体で同等に有効です。 PF-05212384 (PKI-587) Chemical Structure
  67. GC11165 PI-103 PI-103 は、p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1、および mTORC2 に対して 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM、および 83 nM の IC50 を持つ強力な PI3K および mTOR 阻害剤です。 PI-103 は、2 nM の IC50 で DNA-PK も阻害します。 PI-103 はオートファジーを誘導します。 PI-103 Chemical Structure
  68. GC16379 PI-103 Hydrochloride

    細胞膜透過性の高いPI3K阻害剤

     PI-103 Hydrochloride Chemical Structure
  69. GC36909 PI3Kα/mTOR-IN-1 PI3Kα/mTOR-IN-1 は強力な PI3Kα/mTOR 二重阻害剤であり、PI3Kα の IC50 は 7 nM です。細胞アッセイでは、mTOR および PI3Kα の Kis は 10.6 nM および 12.5 nM です。それぞれ無細胞アッセイで。 PI3Kα/mTOR-IN-1 Chemical Structure
  70. GC62140 PKI-179 PKI-179 は、PI3K-α、PI3K-β、PI3K-γ、PI3K-δ およびmTOR、それぞれ。 PKI-179 は、E545K および H1047R に対しても活性を示し、IC50 はそれぞれ 14 nM および 11 nM です。 PKI-179 は、in vivo で抗腫瘍活性を示します。 PKI-179 Chemical Structure
  71. GC17104 PKI-402 PKI-402 は、PI3K-α 変異体および mTOR を含む PI3K の選択的、可逆的な ATP 競合阻害剤です (PI3Kα、mTOR、PI3Kβ、PI3Kδ、および PI3Kγ の場合、IC50 = 2、3、7、14、および 16 nM)。 PKI-402 Chemical Structure
  72. GN10709 Polyphyllin A Polyphyllin A Chemical Structure
  73. GC33115 Pomiferin (NSC 5113) ポミフェリン (NSC 5113) (NSC 5113) は、HDAC の潜在的な阻害剤として作用し、IC50 は 1.05 μM であり、mTOR も強力に阻害します (IC50, 6.2 μM)。 Pomiferin (NSC 5113) Chemical Structure
  74. GC11003 PP121 PP121 は、mTOR、DNK-PK、VEGFR2、Src、PDGFR の IC50 がそれぞれ 10、60、12、14、2 nM の多標的キナーゼ阻害剤です。 PP121 Chemical Structure
  75. GC15904 PP242 PP242 (PP 242) は、選択的かつ ATP 競合的な mTOR 阻害剤であり、IC50 は 8 nM です。 PP242 は、mTORC1 と mTORC2 の両方をそれぞれ 30 nM と 58 nM の IC50 で阻害します。 PP242 Chemical Structure
  76. GC33385 PQR-530 PQR-530 は、強力な ATP 競合性、経口生物学的利用能、および脳浸透性の二重汎 PI3K/mTORC1/2 阻害剤であり、PI3Kα および mTOR に対するサブナノモルの Kd (それぞれ 0.84 および 0.33 nM) を備えています。抗腫瘍活性。 PQR-530 Chemical Structure
  77. GC19300 PQR309 PQR309は、強力で、脳浸透性があり、経口投与可能な、パンクラスI PI3K/mTOR阻害剤である。 PQR309 Chemical Structure
  78. GC32891 PQR620 PQR620 は、mTORC1/2 の経口で生物学的に利用可能な選択的脳浸透阻害剤です。 PQR620 Chemical Structure
  79. GC18032 QL-IX-55 QL-IX-55 Chemical Structure
  80. GC11607 Rapalink-1 第 3 世代の二価 mTOR 阻害剤である RapaLink-1 は、不活性化学リンカーによってラパマイシンと MLN0128 を結合します。 RapaLink-1 は、ラパマイシンまたは mTOR キナーゼ阻害剤 (TORKi) よりも優れた有効性を示し、がん由来の mTOR 変異体を活性化することを強力にブロックします。 RapaLink-1 は血液脳関門を通過できます。 RapaLink-1 の FKBP12 への結合は、mTORC1 の標的化された永続的な阻害をもたらします。 RapaLink-1 は、オートファジーを改善することにより、抗リン脂質症候群において抗血栓の役割を果たします。抗がん作用。 Rapalink-1 Chemical Structure
  81. GC15031 Rapamycin (Sirolimus)

    mTORC1のアロステリック阻害剤

     Rapamycin (Sirolimus) Chemical Structure
  82. GC48027 Rapamycin-d3 ラパマイシン-d3 (シロリムス-d3) は、ラパマイシンと標識された重水素です。ラパマイシンは、HEK293 細胞で 0.1 nM の IC50 を持つ強力で特異的な mTOR 阻害剤です。ラパマイシンは FKBP12 に結合し、mTORC1 のアロステリック阻害剤として特異的に作用します。ラパマイシンは、免疫抑制剤であるオートファジー活性化因子です。 Rapamycin-d3 Chemical Structure
  83. GC39292 Rheb inhibitor NR1 Rheb 阻害剤 NR1 は、Rheb-IVK アッセイで IC50 が 2.1 μM の Rheb 阻害剤です。 Rheb inhibitor NR1 Chemical Structure
  84. GC13071 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) リダフォロリムス (デフォロリムス、MK-8669) (MK-8669) は、強力かつ選択的な mTOR 阻害剤です。 HT-1080 細胞で 0.2 nM の IC50 でリボソームタンパク質 S6 リン酸化を阻害します。 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Chemical Structure
  85. GC62649 RMC-5552 RMC-5552 は、mTORC1 の強力かつ選択的な阻害剤です。 RMC-5552 は、mTORC1 pS6K および p4EBP1 のリン酸化をそれぞれ 0.14 nM および 0.48 nM の IC50 で阻害します。 RMC-5552 には抗がん作用があります。 RMC-5552 Chemical Structure
  86. GC63894 RMC-6272 RMC-6272 (RM-006) は、バイステリック mTORC1 選択的阻害剤です。 RMC-6272 は、mTORC2 よりも mTORC1 を強力かつ選択的に (> 10 倍) 阻害します。 RMC-6272 は、ラパマイシンと比較して mTORC1 の阻害の改善を示し、TSC2 null 腫瘍でより多くの細胞死を誘導します。 RMC-6272 Chemical Structure
  87. GC38609 Rotundic acid I.から得られるトリテルペノイドであるロツンジン酸。 Rotundic acid Chemical Structure
  88. GC64278 RP-3500 RP-3500 (ATR 阻害剤 4) は、生化学的アッセイで 1.00 nM の IC50 を持つ経口活性の選択的 ATR キナーゼ阻害剤 (ATRi) です。 RP-3500 は、mTOR よりも ATR に対して 30 倍の選択性を示し (IC50 = 120 nM)、ATM、DNA-PK、および PI3Kα キナーゼに対して >2,000 倍の選択性を示します。 RP-3500 には強力な抗腫瘍活性があります。 RP-3500 Chemical Structure
  89. GN10127 Salidroside Salidroside is a glycoside with multiple biological activities and has pharmacological effects such as anti-cancer, antioxidant, anti-aging, anti-diabetic, anti-diabetic, anti-hypertensive, anti-inflammatory, and immune regulation. Salidroside Chemical Structure
  90. GC12573 Temsirolimus テムシロリムスは、1.76 μM の IC50 を持つ mTOR の阻害剤です。テムシロリムスはオートファジーを活性化し、動物モデルで心機能の低下を防ぎます。 Temsirolimus Chemical Structure
  91. GC61336 TMBIM6 antagonist-1 潜在的なTMBIM6アンタゴニストであるTMBIM6アンタゴニスト-1は、TMBIM6がmTORC2に結合するのを防ぎ、mTORC2活性を低下させ、TMBIM6漏出Ca2+も調節します。 TMBIM6 antagonist-1 Chemical Structure
  92. GC10131 Torin 1 Torin 1 は mTOR の強力な阻害剤であり、IC50 は 3 nM です。 Torin 1 は、2 ～ 10 nM の IC50 値で両方の mTORC1/2 複合体を阻害します。 Torin 1 は、オートファジーの効果的なインデューサーです。 Torin 1 Chemical Structure
  93. GC13858 Torin 2 Torin 2 は、細胞の mTOR 活性を阻害する EC50 が 0.25 nM の mTOR 阻害剤であり、PI3K の 800 倍の選択性を示します (EC50: 200 nM)。 Torin 2 はまた、無細胞アッセイで 0.5 nM の IC50 で DNA-PK を阻害します。 Torin 2 は、mTORC1 と mTORC2 の両方を抑制することができます。 Torin 2 Chemical Structure
  94. GC37922 Voxtalisib Voxtalisib (XL765) は強力な PI3K 阻害剤であり、クラス I PI3K に対して同様の活性を持ち (p110α、p110β、p110γ、および p110δ に対してそれぞれ IC50=39、113、9、および 43 nM)、DNA-PK も阻害します (IC50= 150 nM) および mTOR (IC50=157 nM)。 Voxtalisib (XL765) は、mTORC1 および mTORC2 をそれぞれ 160 および 910 nM の IC50 で阻害します。 Voxtalisib Chemical Structure
  95. GC17771 VS-5584 (SB2343)

    選択的なPI3K/mTORキナーゼ阻害剤

     VS-5584 (SB2343) Chemical Structure
  96. GC10583 WAY-600 WAY-600 は、組換え mTOR 酵素に対して 9 nM の IC50 を持つ強力な ATP 競合的かつ選択的な mTOR 阻害剤です。 WAY-600 Chemical Structure
  97. GC14675 WYE-125132 (WYE-132) WYE-125132 (WYE-132) (WYE-125132) は、非常に強力で、ATP 競合性があり、特異的な mTOR キナーゼ阻害剤です (IC50: 0.19± 0.07 nM; PI3K に対して 5,000 倍以上選択的)。 WYE-125132 (WYE-132) (WYE-125132) は、mTORC1 および mTORC2 を阻害します。 WYE-125132 (WYE-132) Chemical Structure
  98. GC13321 WYE-687 WYE-687 は、ATP 競合性の mTOR 阻害剤であり、IC50 は 7 nM です。 WYE-687 は、mTORC1 と mTORC2 の活性化を同時に阻害します。 WYE-687 は、PI3Kα と PI3Kγ もそれぞれ 81 nM と 3.11 μM の IC50 で阻害します。 WYE-687 Chemical Structure
  99. GC38473 WYE-687 dihydrochloride WYE-687 二塩酸塩は、IC50 が 7 nM の ATP 競合 mTOR 阻害剤です。 WYE-687 二塩酸塩は、mTORC1 と mTORC2 の活性化を同時に阻害します。 WYE-687 は、PI3Kα と PI3Kγ もそれぞれ 81 nM と 3.11 μM の IC50 で阻害します。 WYE-687 dihydrochloride Chemical Structure
  100. GC16481 XL388

    mTOR阻害剤

     XL388 Chemical Structure

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