JAK/STAT Signaling
Targets for JAK/STAT Signaling
Products for JAK/STAT Signaling
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC65572 EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate El sustrato de proteÍna tirosina quinasa EGFR es un sustrato de proteÍna tirosina quinasa EGFR.
- GC64497 EGFR-IN-17 EGFR-IN-17 es un inhibidor potente y selectivo del receptor del factor de crecimiento epidérmico (IC50 0,0002 μM) para superar la resistencia mediada por C797S.
- GC33195 EGFR-IN-2 EGFR-IN-2 es un inhibidor de EGFR de segunda generaciÓn no covalente, irreversible y selectivo para mutantes.
- GC19132 EGFR-IN-3 EGFR-IN-3 es un TKI EGFR de tercera generaciÓn, con valores GI50 de 5 nM (EGFR L858R/T790M), 10 nM (EGFR del19) y 689 nM (EGFR WT), respectivamente. EGFR-IN-3 tiene el potencial para la investigaciÓn de NSCLC.
- GC66428 EGFR-IN-5 EGFR-IN-5 es un inhibidor de EGFR con IC50 de 10,4, 1,1, 34, 7,2 nM para EGFR, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M y EGFRL858R/T790M/C797S, respectivamente.
- GC68440 EGFR-IN-69
- GC35966 EGFR-IN-7 EGFR-IN-7 es un inhibidor de la quinasa EGFR potente, selectivo y activo por vÍa oral. EGFR-IN-7 tiene un efecto inhibidor para EGFR (WT) y EGFR (mutante C797S/T790M/L858R) con valores IC50 de 7,92 nM y 0,218 nM, respectivamente. EGFR-IN-7 muestra actividad antitumoral. EGFR-IN-7 se puede utilizar para la investigaciÓn de varios tipos de cÁncer.
- GC65974 EGFR-IN-9 EGFR-IN-9 (Compuesto 8) es un potente inhibidor de la quinasa EGFR con IC50 de 7 nM, 28 nM para la quinasa EGFR de tipo salvaje y la quinasa EGFR doble mutante (L858R/T790M). EGFR-IN-9 tiene actividad antitumoral.
- GC33170 ENMD-119 (ENMD 1198) ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160), un agente desestabilizador de microtÚbulos activo por vÍa oral, es un anÁlogo de 2-metoxiestradiol con actividad antiproliferativa y antiangiogénica. ENMD-119 (ENMD 1198) es adecuado para inhibir HIF-1alfa y STAT3 en células HCC humanas y reduce el crecimiento tumoral y la vascularizaciÓn.
- GC33048 Epertinib (S-22611) El epertinib (S-22611) (S-22611) es un inhibidor potente, oral, reversible y selectivo de la tirosina cinasa de EGFR, HER2 y HER4, con IC50 de 1,48 nM, 7,15 nM y 2,49 nM, respectivamente. Epertinib (S-22611) muestra una potente actividad antitumoral.
- GC38350 Epertinib hydrochloride El clorhidrato de epertinib (clorhidrato de S-22611) es un potente inhibidor de la tirosina quinasa de EGFR, HER2 y HER4, activo por vÍa oral, reversible y selectivo, con IC50 de 1,48 nM, 7,15 nM y 2,49 nM, respectivamente. El clorhidrato de epertinib muestra una potente actividad antitumoral.
- GC36003 Erlotinib mesylate El mesilato de erlotinib (mesilato de CP-358774) inhibe la quinasa EGFR purificada con una IC50 de 2 nM.
- GC36016 Eupalinolide K Eupalinolide K, un compuesto de lactonas sesquiterpénicas de Eupatorium lindleyanum, es un inhibidor de STAT3. Eupalinolide K es un aceptor de reacciÓn de Michael (MRA).
- GC65992 FGFR2-IN-3 FGFR2-IN-3 es un inhibidor selectivo de FGFR2 activo por vÍa oral.
- GC65991 FGFR2-IN-3 hydrochloride El clorhidrato de FGFR2-IN-3 es un inhibidor selectivo de FGFR2 activo por vÍa oral.
- GC36044 FIIN-3 FIIN-3 es un inhibidor irreversible de FGFR con una IC50 de 13,1, 21, 31,4 y 35,3 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3 y FGFR4, respectivamente.
- GC16875 FLLL32 FLLL32, un anÁlogo sintético de la curcumina, es un inhibidor dual de JAK2/STAT3 con actividad antitumoral. FLLL32 puede inhibir la inducciÓn de la fosforilaciÓn de STAT3 por IFNα e IL-6 en células de cÁncer de mama.
- GC14144 Fludarabine La fludarabina (NSC 118218) es un inhibidor de la sÍntesis de ADN y un anÁlogo de purina fluorada con actividad antineoplÁsica en tumores malignos linfoproliferativos. La fludarabina inhibe la activaciÓn inducida por citoquinas de STAT1 y la transcripciÓn de genes dependientes de STAT1 en linfocitos normales en reposo o activados.
- GC15134 Fludarabine Phosphate (Fludara) La fludarabina (fosfato) es un anÁlogo de la adenosina y la desoxiadenosina, que puede competir con el dATP para incorporarse al ADN e inhibir la sÍntesis de ADN.
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GC19408
FM381
FM-381 is a highly potent and JAK3-selective janus kinase (JAK) inhibitor
- GC38044 Fraxinellone
- GC13285 Galiellalactone La galellalactona es un pequeÑo metabolito fÚngico no tÓxico y no mutagénico, un inhibidor selectivo de la seÑalizaciÓn de STAT3, con una IC50 de 250-500 nM. La galellalactona se puede utilizar para investigar el cÁncer de prÓstata resistente a la castraciÓn.
- GN10696 Garcinone C
- GN10741 Garcinone D
- GC32958 GDC-0339 GDC-0339 es un potente inhibidor de la cinasa pan-Pim biodisponible por vÍa oral y bien tolerado, con Kis de 0,03 nM, 0,1 nM y 0,02 nM para Pim1, Pim2 y Pim3, respectivamente. GDC-0339 se descubre como un tratamiento potencial del mieloma mÚltiple.
- GC68378 GDC-4379
- GC19509 Gefitinib-based PROTAC 3 PROTAC 3 basado en gefitinib, que conjuga un elemento de uniÓn de EGFR a un ligando de von Hippel-Lindau a través de un enlazador, induce la degradaciÓn de EGFR con DC50 de 11,7 nM y 22,3 nM en células HCC827 (exÓn 19 del) y H3255 (mutaciÓn L858R), respectivamente.
- GC14102 Genistein Genisteína es un isoflavono que pertenece al grupo de compuestos flavonoides y se encuentra en varias plantas.
- GC12579 GLPG0634 GLPG0634 (GLPG0634) es un inhibidor de JAK1 selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 10 nM, 28 nM, 810 nM y 116 nM para JAK1, JAK2, JAK3 y TYK2, respectivamente.
- GC17222 GLPG0634 analogue El anÁlogo GLPG0634 (Compuesto 176) es un inhibidor de JAK de amplio espectro con valores IC50 de <100 nM frente a JAK1, JAK2 y JAK3.
- GC33253 GNE-955 GNE-955 es un potente inhibidor de la cinasa pan Pim activo por vÍa oral con Kis de 0,018, 0,11, 0,08 nM para Pim1, Pim2, Pim3, respectivamente.
- GC36174 Golotimod Golotimod (SCV-07), un péptido inmunomodulador con actividad antimicrobiana, aumenta significativamente la eficacia de la terapia antituberculosa, estimula la proliferaciÓn de células tÍmicas y esplénicas y mejora la funciÓn de los macrÓfagos.
- GC36175 Golotimod (TFA)
- GC38386 Golotimod hydrochloride El clorhidrato de golotimod (clorhidrato SCV 07), un péptido inmunomodulador con actividad antimicrobiana, aumenta significativamente la eficacia de la terapia antituberculosa, estimula la proliferaciÓn de células tÍmicas y esplénicas y mejora la funciÓn de los macrÓfagos.
- GC33041 Gusacitinib (ASN-002) Gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) es un inhibidor dual potente y activo por vÍa oral de la tirosina quinasa de bazo (SYK) y la quinasa de janus (JAK) con valores IC50 de 5-46 nM. Gusacitinib (ASN-002) tiene actividad anticancerÍgena en tipos de tumores tanto sÓlidos como hematolÓgicos.
- GC12359 Hispidulin Hispidulin es una flavona natural con un amplio espectro de actividades biolÓgicas. Hispidulin es un inhibidor de Pim-1 con un IC50 de 2,71 μM.
- GC50343 HJC 0416 hydrochloride El clorhidrato de HJC 0416 es un inhibidor de STAT3 potente y activo por vía oral con un perfil anticancerígeno mejorado que Stattic. El clorhidrato de HJC 0416 es un agente anticancerígeno prometedor para el estudio del cáncer de mama.
- GC32807 HJC0152 hydrochloride El clorhidrato de HJC0152 es un inhibidor de los transductores de seÑales y activadores de la transcripciÓn 3 (STAT3).
- GC16208 HO-3867 HO-3867 es un inhibidor selectivo y potente de STAT3 y muestra una buena actividad antitumoral.
- GN10742 Homoharringtonine
- GC67958 HP590
- GC33053 HS-10296 hydrochloride El clorhidrato de almonertinib (HS-10296) es un inhibidor irreversible de la tirosina quinasa del EGFR de tercera generaciÓn disponible por vÍa oral con alta selectividad para las mutaciones de sensibilizaciÓn al EGFR y de resistencia a T790M. El clorhidrato de HS-10296 muestra una gran actividad inhibitoria frente a T790M, T790M/L858R y T790M/Del19 (IC50: 0,37, 0,29 y 0,21 nM, respectivamente), y es menos eficaz frente al tipo salvaje (3,39 nM). El clorhidrato de HS-10296 se utiliza para la investigaciÓn del cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas.
- GC17982 Icotinib Icotinib (BPI-2009) es un inhibidor de EGFR potente y especÍfico con una IC50 de 5 nM; también inhibe los mutantes EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRT790M y EGFRL861Q.
- GC64108 Ifidancitinib Ifidancitinib (ATI-50002) es un inhibidor potente y selectivo de las quinasas JAK 1/3.
- GC32809 Ilginatinib (NS-018) Ilginatinib (NS-018) (NS-018) es un inhibidor de JAK2 altamente activo y biodisponible por vÍa oral, con una IC50 de 0,72 nM, una selectividad de 46, 54 y 31 veces para JAK2 sobre JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) y Tyk2 (IC50, 22 nM).
- GC33037 Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) El clorhidrato de ilginatinib (clorhidrato de NS-018) (clorhidrato de NS-018) es un inhibidor de JAK2 altamente activo y biodisponible por vÍa oral, con una IC50 de 0,72 nM, selectividad de 46, 54 y 31 veces para JAK2 sobre JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) y Tyk2 (IC50, 22 nM).
- GC33018 Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) El maleato de ilginatinib (NS-018 (maleato)) (maleato de NS-018) es un inhibidor de JAK2 altamente activo y biodisponible por vÍa oral, con una CI50 de 0,72 nM, una selectividad de 46, 54 y 31 veces para JAK2 sobre JAK1 (IC50 , 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) y Tyk2 (IC50, 22 nM).
- GC32862 inS3-54A18 inS3-54A18 es un potente inhibidor de STAT3, con propiedades anticancerÍgenas.
- GC34178 Isocryptotanshinone
- GC19204 Itacitinib Itacitinib (INCB039110) es un inhibidor selectivo y activo por vÍa oral de JAK1 con una IC50 de 2 nM para JAK1 humano. Itacitinib muestra una selectividad >20 veces para JAK1 sobre JAK2 y >100 veces para JAK3 y TYK2; Itacitinib se utiliza en la investigaciÓn de la mielofibrosis.
- GC36351 Itacitinib adipate El adipato de itacitinib es un inhibidor de JAK1 selectivo y biodisponible por vÍa oral cuya eficacia y seguridad se han probado en un ensayo de fase II en mielofibrosis.
- GC31866 JAK inhibitor 1 El inhibidor 1 de JAK es un inhibidor de JAK extraÍdo de la patente US20170121327A1, ejemplo de compuesto 283.
- GC31999 JAK-IN-1 JAK-IN-1 es un inhibidor de JAK1/2/3 con IC50 de 0,26, 0,8 y 3,2 nM, respectivamente.
- GC36366 JAK-IN-10 JAK-IN-10 es un inhibidor de JAK.
- GC68000 JAK-IN-23
- GC65453 JAK-IN-3 JAK-IN-3 (compuesto 22) es un potente inhibidor de JAK, con valores IC50 de 3 nM, 5 nM, 34 nM y 70 nM para JAK3, JAK1, TYK2 y JAK2, respectivamente.
- GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 es un potente inhibidor dual de JAK2/HDAC, exhibe actividades antiproliferativas y proapoptÓticas en varias lÍneas celulares hematolÓgicas. JAK/HDAC-IN-1 muestra IC50 de 4 y 2 nM para JAK2 y HDAC, respectivamente.
- GC33036 JAK1-IN-3 JAK1-IN-3 (AZD4205) es un inhibidor selectivo de JAK1, con una IC50 de 73 nM, inhibe débilmente JAK2 (IC50>14.7 μM) y muestra poca inhibiciÓn sobre JAK3 (IC50>30 μM).
- GC33258 JAK1-IN-4 JAK1-IN-4 es un inhibidor potente y selectivo de JAK1, con IC50 de 85 nM, 12,8 μM y >30 μM para JAK1, JAK2 y JAK3, respectivamente. JAK1-IN-4 inhibe la fosforilaciÓn de STAT3 en células NCI-H 1975 (IC50, 227 nM).
- GC36363 JAK1-IN-7 JAK1-IN-7 (JAK1-IN-7) es un inhibidor de la quinasa 1 asociada a Janus (JAK1) extraÍdo de la patente WO2018134213A1, ejemplo 63, tiene un efecto antiinflamatorio.
- GC36364 JAK2-IN-4 JAK2-IN-4 (compuesto 16h) es un inhibidor selectivo de JAK2/JAK3, con valores de CI50 de 0,7 nM y 23,2 nM para JAK2 y JAK3, respectivamente.
- GC65405 JAK2-IN-6 JAK2-IN-6, un derivado de aminotiazol con sustituciÓn mÚltiple, es un inhibidor potente y selectivo de JAK2 con una IC50 de 22,86 μg/mL. JAK2-IN-6 no muestra actividad contra JAK1 y JAK3. JAK2-IN-6 tiene un efecto antiproliferativo contra las células cancerosas.
- GC36365 JAK3 covalent inhibitor-1 El inhibidor covalente-1 de JAK3 es un inhibidor covalente potente y selectivo de la cinasa 3 de Janus (JAK3) con una IC50 de 11 nM y muestra una selectividad de 246 veces frente a otras JAK.
- GC33046 JAK3-IN-1 JAK3-IN-1 es un inhibidor de JAK3 potente, selectivo y activo por vÍa oral con una IC50 de 4,8 nM. JAK3-IN-1 muestra mÁs de 180 veces mÁs selectividad para JAK3 que JAK1 (IC50 de 896 nM) y JAK2 (IC50 de 1050 nM).
- GC31902 JAK3-IN-6 JAK3-IN-6 es un inhibidor potente, selectivo e irreversible de la quinasa 3 asociada a Janus (JAK3), con una IC50 de 0,15 nM.
- GC33382 JAK3-IN-7 JAK3-IN-7 es un potente y selectivo inhibidor de JAK3 extraÍdo de la patente WO2011013785A1, tiene un IC50 de <0.01 μM.
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GC67690
JBJ-09-063 hydrochloride
JBJ-09-063 hidrocloruro es un inhibidor alostérico selectivo de mutación del EGFR.
- GC67860 JBJ-09-063 TFA
- GC65436 JND3229 JND3229 es un inhibidor reversible de EGFRC797S con valores IC50 de 5,8, 6,8 y 30,5 nM para EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRWT y EGFRL858R/T790M, respectivamente. JND3229 tiene una buena actividad antiproliferativa y puede inhibir eficazmente el crecimiento tumoral in vivo. JND3229 se puede utilizar en la investigaciÓn del cÁncer, especialmente en el carcinoma de células no pequeÑas.
- GC15731 L002 L002 es un inhibidor de la acetiltransferasa p300 (KAT3B) potente, permeable a las células, reversible y especÍfico con una IC50 de 1,98 μM.
- GC25559 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate Lapatinib (GW-572016) Ditosylate is a potent EGFR and ErbB2 inhibitor with IC50 of 10.8 and 9.2 nM in cell-free assays, respectively.
- GC67759 Lapatinib-d4
- GC16021 Lavendustin A Lavendustin A (RG-14355), aislada de Streptomyces Griseolavendus, es un inhibidor de la tirosina quinasa potente, especÍfico y competitivo con ATP, con una IC50 de 11 ng/mL para la tirosina quinasa asociada a EGFR. Suprime la angiogénesis inducida por VEGF y bloquea la inducciÓn de LTPGABA-A.
- GC19218 Lazertinib Lazertinib (YH25448) es un potente inhibidor de la tirosina quinasa del EGFR de tercera generaciÓn, altamente selectivo para mutantes, permeable a la barrera hematoencefÁlica, disponible por vÍa oral e irreversible, y puede usarse en la investigaciÓn del cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas.
- GC14857 LFM-A13 LFM-A13 es un potente inhibidor de BTK, JAK2, PLK, inhibe BTK, Plx1 y PLK3 recombinantes con IC50 de 2,5 μM, 10 μM y 61 μM; LFM-A13 no muestra efectos sobre JAK1 y JAK3, la quinasa de la familia Src HCK, EGFR e IRK.
- GC64372 Lorpucitinib Lorpucitinib es un inhibidor de JAK restringido al intestino para la investigaciÓn de la enfermedad inflamatoria intestinal.
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GC69410
Lumretuzumab
Lumretuzumab (Anticuerpo Recombinante Anti-ERBB3 Humano) es un anticuerpo monoclonal humanizado anti-HER3 (ERBB3) que se utiliza en la investigación del cáncer.
- GC67706 LY5
- GC34138 M-110 M-110 es un inhibidor competitivo de ATP altamente selectivo de las quinasas PIM con preferencia por PIM-3 (IC50 = 47 nM). M-110 inhibe PIM-1 y PIM-2 con IC50 similares de 2,5 μM. M-110 inhibe la proliferaciÓn de lÍneas celulares de cÁncer de prÓstata con IC50 de 0,6 a 0,9 μM.
- GC68304 Margetuximab
- GC64710 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 El agonista 4 de MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 (ejemplo 15) es un conjugado de inmunoagonista de HER2-TLR7 y HER2-TLR8.
- GC44213 ML115 Signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) is a cytokine-inducible transcription factor with roles in inflammation and cancer.
- GC44227 MM-206 MM-206, un inhibidor de la actividad de STAT3, inhibe potentemente la interacciÓn del dominio STAT3 SH2-fosfopéptido con IC50 de 1,2 μM. MM-206 demuestra la inducciÓn de la apoptosis dependiente de la dosis en lÍneas celulares de leucemia mieloide aguda (AML).
- GC32789 Mogrol Mogrol es un biometabolito de los mogrosidos y actÚa a través de la inhibiciÓn de las vÍas ERK1/2 y STAT3, o reduciendo la activaciÓn de CREB y activando la seÑalizaciÓn de AMPK.
- GC36646 Momelotinib Mesylate El mesilato de momelotinib (mesilato de CYT387) es un inhibidor competitivo de ATP de JAK1/JAK2 con IC50 de 11 nM/18 nM, aproximadamente 10 veces de selectividad frente a JAK3.
- GN10436 Morusin
- GC19256 MTX-211 MTX-211 (Mol 211) es un inhibidor dual de EGFR y PI3K con valores IC50 de <100 nM. MTX-211 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer y otras enfermedades.
- GC10250 Mubritinib (TAK 165) Mubritinib (TAK 165) (TAK-165) es un inhibidor potente y selectivo de EGFR2/HER2 con una IC50 de 6 nM.
- GC11126 Mutant EGFR inhibitor El inhibidor de EGFR mutante es un inhibidor de EGFR mutante potente y selectivo extraÍdo de la patente WO 2013014448 A1; inhibe la eliminaciÓn de EGFRL858R, EGFRExon 19 y EGFRT790M.
- GC36666 Mutated EGFR-IN-1 EGFR-IN-1 mutado (anÁlogo de osimertinib) es un intermediario Útil para el diseÑo de inhibidores para EGFR mutado, como L858R EGFR, mutante activador de eliminaciÓn de Exonl9 y mutante de resistencia T790M.
- GC36667 Mutated EGFR-IN-2 El EGFR-IN-2 mutado (compuesto 91) es un inhibidor de EGFR selectivo para mutantes extraÍdo de la patente WO2017036263A1, que inhibe de manera potente el EGFR de un solo mutante (T790M) y el EGFR de doble mutante (incluidos L858R/T790M (IC50=<1 nM) y ex19del /T790M), y también puede suprimir la actividad del EGFR mutante Único con ganancia de funciÓn (incluidos L858R y ex19del). EGFR-IN-2 mutado muestra actividad antitumoral.
- GC11474 Napabucasin La napabucasina (BBI608) es un inhibidor de STAT3 que bloquea la actividad de las células madre en las células cancerosas.
- GC33022 Naquotinib (ASP8273) Naquotinib (ASP8273) (ASP8273) es un inhibidor de EGFR irreversible, selectivo para mutantes y disponible por vÍa oral; con IC50 de 8-33 nM hacia mutantes de EGFR y 230 nM para EGFR.
- GC32836 Naquotinib mesylate (ASP8273) El mesilato de naquotinib (ASP8273) (mesilato de ASP8273) es un inhibidor de EGFR irreversible, selectivo para mutantes y disponible por vÍa oral; con IC50 de 8-33 nM hacia mutantes de EGFR y 230 nM para EGFR.
- GC36699 Nazartinib mesylate El mesilato de nazartinib (mesilato de EGF816) es un nuevo inhibidor covalente de EGFR selectivo para mutantes, con Ki y Kinact de 31 nM y 0,222 min-1 en mutante de EGFR (L858R/790M), respectivamente.
- GC66329 NDI-034858 NDI-034858 es un inhibidor de TYK2, dominio TYK2 JH2 objetivo con una constante de uniÓn Kd de <200 pM.
- GC10362 Neratinib (HKI-272) Neratinib (HKI-272) (HKI-272) es un inhibidor de HER2 y EGFR altamente selectivo, irreversible y disponible por vÍa oral con IC50 de 59 nM y 92 nM, respectivamente.
- GC13586 Niclosamide La niclosamida (BAY2353) es un agente antihelmÍntico activo por vÍa oral que se utiliza en la investigaciÓn de infecciones parasitarias.
- GC44400 Niclosamide (ethanolamine salt) La niclosamida es un fármaco antihelmíntico aprobado por la Administración de Medicamentos y Alimentos de EE. UU. (FDA) para el tratamiento de infecciones intestinales por tenias.
- GC15901 Niclosamide monohydrate El monohidrato de niclosamida (BAY2353) es un agente antihelmÍntico activo por vÍa oral que se utiliza en la investigaciÓn de infecciones parasitarias.