PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Akt(129)
- AMPK(75)
- CK2(11)
- DNA-PK(25)
- GSK-3(76)
- MELK(7)
- mTOR(118)
- PI3K(227)
- PI4K(15)
- PDK-1(18)
- PIKfyve(4)
- PKB(1)
- S6 Kinase(12)
Products for PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC13468 BI-D1870 BI-D1870 es un inhibidor de las isoformas RSK competitivo con ATP, permeable a las células y penetrado en el cerebro, con IC50 de 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM para RSK1/RSK2/RSK3/RSK4, respectivamente.
- GC10752 Bikinin Bikinin es un inhibidor competitivo de ATP no esteroideo de las quinasas GSK-3/Shaggy-like de plantas y activa la seÑalizaciÓn de BR (brasinoesteroides).
- GC14233 BIO-acetoxime La BIO-acetoxima (BIA) es un inhibidor potente y selectivo de GSK-3, con IC50 de 10 nM para GSK-3α/β.
- GC38892 BIP-135 BIP-135 es un inhibidor de GSK-3 competitivo con ATP potente y selectivo, con IC50 de 16 nM y 21 nM para GSK-3α y GSK-3β, respectivamente.
- GC12982 BIX 02565 BIX 02565 es un potente inhibidor de la quinasa 2 ribosomal S6 (RSK2) con IC50 de 1,1 nM.
- GC11931 BKM120 An inhibitor of class I PI3K isoforms
- GC65534 Boc-L-cyclobutylglycine La boc-L-ciclobutilglicina es un derivado de la glicina que se puede utilizar para la sÍntesis del inhibidor de PI3K.
- GC65367 Borussertib Borussertib es un inhibidor alostérico covalente y primero en su clase de la proteÍna quinasa Akt, con una IC50 de 0,8 nM y una Ki de 2,2 nM para Aktwt.
- GC32163 BQR-695 (NVP-BQR695) BQR-695 (NVP-BQR695) es un PI4KIIIβ inhibidor con IC50 de 80 y 3,5 nM para PI4KIIIβ humano; y variante Plasmodium de PI4KIIIβ, respectivamente.
- GC42974 Brassinin La brassinina es el metabolismo de una fitoalexina de la especie Brassica.
- GC39181 BRD0705 BRD0705 es un inhibidor de GSK3α potente, selectivo paralog y activo por vÍa oral con una IC50 de 66 nM y una Kd de 4,8 μM. BRD0705 muestra una mayor selectividad para GSK3α (8 veces) frente a GSK3β (IC50 de 515 nM). BRD0705 se puede utilizar para la investigaciÓn de leucemia mieloide aguda (AML).
- GC62875 BRD3731 BRD3731 es un inhibidor selectivo de GSK3β, con IC50 de 15 nM y 215 nM para GSK3β y GSK3α, respectivamente.
- GC30156 Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) La brevianamida F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) es una micotoxina aislada de Colletotrichum gloeosporioides, con actividad antibacteriana.
- GC42987 Buformin (hydrochloride) La buformina (clorhidrato) (clorhidrato de 1-butilbiguanida), un potente activador de AMPK, actúa como un agente antidiabético de biguanida activo por vía oral. La buformina (clorhidrato) disminuye la gluconeogénesis hepática y reduce la producción de glucosa en sangre in vivo. La buformina (clorhidrato) también tiene actividades anticancerígenas y se aplica en el estudio del cáncer (como el cáncer de cuello uterino y el cáncer de mama, et al).
- GC16818 BX-912 BX-912 es un inhibidor de PDK1 directo, selectivo y competitivo con ATP (IC50 = 26 nM). BX-912 bloquea la seÑalizaciÓn de PDK1/Akt en las células tumorales e inhibe el crecimiento dependiente del anclaje de una variedad de lÍneas de células tumorales en cultivo o induce la apoptosis.
- GC15615 BX517(PDK1 inhibitor2) BX517 (PDK1 inhibitor2) es un inhibidor potente y selectivo de PDK1 con IC50 de 6 nM.
- GC11573 BX795 A multi-kinase inhibitor
-
GC16462
BYL-719
BYL-719 (BYL-719) es un inhibidor potente, selectivo y activo por vía oral de PI3Kα. BYL-719 (BYL-719) muestra eficacia en el tratamiento del cáncer mutado en PIK3CA. BYL-719 (BYL-719) también inhibe p110α/p110γ/p110δ/p110β con IC50s de 5/250/290/1200 nM, respectivamente. Actividad antineoplásica.
- GC13396 CAL-101 (Idelalisib, GS-1101) A selective PI3K p110δ inhibitor
- GC35579 CAL-130 CAL-130 es un inhibidor de PI3Kδ y PI3Kγ con IC50 de 1,3 y 6,1 nM, respectivamente.
- GC11135 CAL-130 Hydrochloride
- GC35580 CAL-130 Racemate CAL-130 Racemate es el racemato de CAL-130. CAL-130 Racemate es un inhibidor de PI3Kδ.
- GC43149 CAY10404 CAY10404 es un inhibidor potente y selectivo de la ciclooxigenasa-2 (COX-2) con una IC50 de 1 nM y un Índice de selectividad (SI; COX-1 IC50/COX-2 IC50) >500000.
- GC14318 CAY10505 CAY10505 es un inhibidor potente y selectivo de PI3Kγ con una IC50 de 30 nM en neuronas.
- GC18322 CAY10567 Akt1, 2, and 3 are serine/threonine protein kinases in the phosphatidylinositol 3 (PI3)-kinase signalling pathway that play a critical role in the regulation of cell proliferation and survival.
- GC18884 CAY10626 CAY10626 es un inhibidor de quinasa dual PI3Kα/mTOR. CAY10626 tiene IC50 de 0,9, 0,6 nM para PI3Kα y mTOR, respectivamente. CAY10626 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
- GC40650 CAY10706 CAY10706 is a ligustrazine-curcumin hybrid that promotes intracellular reactive oxygen species accumulation preferentially in lung cancer cells.
- GC30229 Cbz-B3A Cbz-B3A es un inhibidor potente y selectivo de la seÑalizaciÓn de mTORC1 que parece unirse a las ubiquilinas 1, 2 y 4, y Cbz-B3A inhibe la fosforilaciÓn de la proteÍna 1 de uniÓn a eIF4E (4EBP1).
- GC16654 CC-115 CC-115 es un inhibidor potente y dual de ADN-PK y mTOR cinasa con IC50 de 13 nM y 21 nM, respectivamente. CC-115 bloquea la seÑalizaciÓn de mTORC1 y mTORC2.
- GC34121 CC-115 hydrochloride El clorhidrato de CC-115 es un inhibidor potente y dual de ADN-PK y mTOR quinasa con IC50 de 13 nM y 21 nM, respectivamente. CC-115 bloquea la seÑalizaciÓn de mTORC1 y mTORC2.
- GC13648 CC-223 CC-223 (CC-223) es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral de la cinasa mTOR, con un valor IC50 para la cinasa mTOR de 16 nM. CC-223 inhibe tanto mTORC1 como mTORC2.
- GC65944 CC214-2 CC214-2 es un inhibidor potente y dual de mTORC1/mTORC2. Mycobacterium tuberculosis modula la seÑalizaciÓn del objetivo de rapamicina en mamÍferos (mTOR) para impedir la autofagia. CC214-2 tiene el potencial de acortar la duraciÓn de la TB.
- GC15864 CCT128930 CCT128930 es un inhibidor selectivo y competitivo de ATP de AKT (IC50 = 6 nM para AKT2). CCT128930 tiene una selectividad de 28 veces sobre la quinasa PKA estrechamente relacionada (IC50 = 168 nM) mediante la selecciÓn de Met282 de AKT (Met173 de la quimera PKA-AKT), asÍ como una selectividad de 20 veces sobre p70S6K (IC50 = 120 nM). Actividad antitumoral.
- GC63539 CCT128930 hydrochloride El clorhidrato de CCT128930 es un inhibidor potente y selectivo de AKT (IC50=6 nM). El clorhidrato de CCT128930 tiene una selectividad de 28 veces sobre la PKA quinasa estrechamente relacionada (IC50 = 168 nM) a través de la selecciÓn de Met282 de AKT (Met173 de la quimera PKA-AKT), asÍ como una selectividad de 20 veces sobre p70S6K (IC50 = 120 nM) . El clorhidrato de CCT128930 induce la detenciÓn del ciclo celular, el daÑo del ADN y la autofagia. Actividad antitumoral.
- GC35651 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) es un inhibidor multicinasa competitivo con ATP que bloquea la actividad de Aurora-cinasa-A/B, ABL1, AKT, STAT5 y FLT3. Cenisertib induce importantes efectos inhibidores del crecimiento al bloquear la actividad de varios objetivos moleculares diferentes en los mastocitos neoplÁsicos (MC). Cenisertib inhibe el crecimiento tumoral en modelos de xenoinjerto de tumores de pÁncreas, mama, colon, ovario y pulmÓn y leucemia.
- GC10070 CGS 15943 CGS 15943 es un antagonista del receptor de adenosina no xantina biodisponible por vÍa oral.
- GC11868 CH5132799 CH5132799 es un inhibidor selectivo de PI3K de clase I. CH5132799 inhibe las PI3K de clase I, particularmente PI3Kα, con una IC50 de 14 nM.
- GC15642 CHIR 99021 trihydrochloride El trihidrocloruro de laduviglusib (CHIR-99021) es un potente y selectivo GSK-3α/β inhibidor con IC50 de 10 nM y 6,7 nM. El trihidrocloruro de CHIR 99021 muestra una selectividad de >500 veces para GSK-3 sobre CDC2, ERK2 y otras proteÍnas quinasas. El trihidrocloruro de CHIR 99021 también es un potente activador de la vÍa de seÑalizaciÓn de Wnt/β-catenina. El triclorhidrato de CHIR 99021 mejora la autorrenovaciÓn de las células madre embrionarias humanas y de ratÓn. El triclorhidrato de CHIR 99021 induce la autofagia.
- GC12176 CHIR-98014 CHIR-98014 es un potente inhibidor de GSK-3 permeable a las células con IC50 de 0,65 y 0,58 nM para GSK-3α y GSK-3β, respectivamente; muestra actividades menos potentes contra cdc2 y erk2.
-
GC16702
CHIR-99021 (CT99021)
Un inhibidor selectivo de GSK3
- GC17153 CHIR-99021 (CT99021) HCl El monoclorhidrato de laduviglusib (CHIR-99021) es un potente y selectivo GSK-3α/β inhibidor con IC50 de 10 nM y 6,7 nM. CHIR-99021 (CT99021) HCl muestra una selectividad de >500 veces para GSK-3 sobre CDC2, ERK2 y otras proteÍnas quinasas. CHIR-99021 (CT99021) HCl también es un potente activador de la vÍa de seÑalizaciÓn de Wnt/β-catenina. CHIR-99021 (CT99021) HCl mejora la autorrenovaciÓn de células madre embrionarias humanas y de ratÓn. CHIR-99021 (CT99021) HCl induce autofagia.
- GC32942 CHIR-99021 monohydrochloride (CT99021 monohydrochloride)
- GC49392 CHIR98024 CHIR98024 (Compuesto L) es un inhibidor de la glucógeno sintasa quinasa 3 (GSK3) con una CE50 de 0,2566 μM.
- GC31383 Chitosan oligosaccharide COS
- GC65969 CHMFL-PI3KD-317 CHMFL-PI3KD-317 es un PI3Kδ altamente potente, selectivo y oralmente activo; inhibidor, con una IC50 de 6 nM, y muestra una selectividad de mÁs de 10-1500 veces sobre otras isoformas de la familia PIKK de clase I, II y III, como PI3Kα (CI50, 62,6 nM), PI3Kβ (CI50, 284 nM), PI3Kγ (IC50, 202,7 nM), PIK3C2A (IC50, >10000 nM), PIK3C2B (IC50, 882,3 nM), VPS34 (IC50, 1801,7 nM), PI4KIIIA (IC50, 574,1 nM) y PI4KIIIB (IC50, 300,2 nM). CHMFL-PI3KD-317 inhibe la fosforilaciÓn de Akt T308 mediada por PI3Kδ en células Raji, con una CE50 de 4,3 nM. CHMFL-PI3KD-317 tiene efectos antiproliferativos en las células cancerosas.
- GC12532 CHPG CHPG es un agonista selectivo de mGluR5 y atenÚa el estrés oxidativo y la inflamaciÓn inducidos por SO2 a través de la vÍa TSG-6/NF-κB en células microgliales BV2.
- GC17963 CHPG Sodium salt La sal sÓdica de CHPG es un agonista selectivo de mGluR5 y atenÚa el estrés oxidativo y la inflamaciÓn inducidos por SO2 a través de la vÍa TSG-6/NF-κB en células microgliales BV2.
- GN10222 Cimigenol-3-O-α-L-arabinoside
- GC14693 CMK
- GC19109 CNX-1351 CNX-1351 es un inhibidor de PI3Kα covalente dirigido selectivo de isoformas potente con IC50 de 6,8 nM.
- GC62548 COH-SR4 COH-SR4 es un activador de AMPK.
- GC43302 Compound 23 An inhibitor of mTOR
- GC43303 Compound 28 An inhibitor of mTOR
- GC10812 Compound 401 El compuesto 401 es un inhibidor sintético de DNA-PK (IC50 = 0,28 μM) que también se dirige a mTOR pero no a PI3K in vitro.
- GC46123 Comprehensive Kinase Screening Library For screening of a variety of kinase inhibitors
- GC13176 CP21R7 CP21R7 es un potente inhibidor de GSK-3β, con una IC50 de 1,8 nM; CP21R7 también muestra actividad inhibitoria frente a PKCα, con una IC50 de 1900 nM.
- GC35747 Crebanine La crebanina, un alcaloide de Stephania venosa, induce la detenciÓn de G1 y la apoptosis en células cancerosas humanas.
- GC17690 Cromolyn sodium El cromoglicato de sodio (cromoglicato disÓdico; FPL-670) es un fÁrmaco antialérgico.
- GC30582 Crosstide Crosstide es un péptido anÁlogo de la secuencia de la proteÍna de fusiÓn glucÓgeno sintasa quinasa α/β que es un sustrato para Akt.
- GC52387 Crosstide (trifluoroacetate salt) A peptide substrate for Akt
- GC12115 CUDC-907 A dual inhibitor of HDACs and PI3Ks
-
GC13037
CX-4945 (Silmitasertib)
CX-4945 (Silmitasertib) (CX-4945) es un inhibidor altamente selectivo y potente de CK2, disponible por vía oral, con valores de IC50 de 1 nM contra CK2α y CK2α'.
- GC11325 CX-4945 sodium salt La sal de sodio CX-4945 es un inhibidor de CK2 potente, altamente selectivo y biodisponible por vÍa oral, con valores IC50 de 1 nM contra CK2α y CK2α'.
- GC38419 Cyclovirobuxine D La ciclovirobuxina D (CVB-D) es el principal componente activo de la medicina tradicional china Buxus microphylla.
- GC68413 CYH33
- GC63391 CYH33 methanesulfonate El metanosulfonato de CYH33 es un inhibidor de PI3Kα altamente selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 5,9 nM/598 nM/78,7 nM/225 nM contra la isoforma α/β/δ/γ, respectivamente. El metanosulfonato CYH33 inhibe la fosforilaciÓn de Akt, ERK e induce una detenciÓn significativa de la fase G1 en células de cÁncer de mama y células de cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas (NSCLC). El metanosulfonato CYH33 tiene una potente actividad contra los tumores sÓlidos.
- GC43354 Cysmethynil Post-translational protein prenylation is a 3-step process that occurs at the C-terminus of a number of proteins involved in cell growth control and oncogenesis.
- GC19114 CZ415 CZ415 es un inhibidor de mTOR potente y altamente selectivo con un pIC50 de 8,07. CZ415 inhibe el complejo proteico mTORC1 y mTORC2.
- GC14798 CZC24832 A PI3Kγ inhibitor
-
GC18583
D-α-Hydroxyglutaric Acid
Sobreproducción en la enfermedad neurometabólica humana D-2-HGA.
- GC30056 Danthron (Dantron) Danthron (Dantron) es un producto natural extraÍdo del ruibarbo de la medicina tradicional china. Danthron (Dantron) funciona en la regulaciÓn del metabolismo de la glucosa y los lÍpidos mediante la activaciÓn de AMPK.
- GC15484 Deguelin A potent antiproliferative rotenoid compound
- GC32254 Deltonin Deltonin, una saponina esteroidal, aislada de Dioscorea zingiberensis Wright, con actividad antitumoral; Deltonin inhibe la activaciÓn de ERK1/2 y AKT.
- GC38101 Demethyleneberberine Demethyleneberberine (DMB), as a natural active component of medicinal plant Cortex phellodendri chinensis, has favorable bioactivity.
- GC38482 Desmethylglycitein DesmetilgliciteÍna (4',6,7-trihidroxiisoflavona), un metabolito de la daidzeÍna, procedente de Glycine max con actividades antioxidantes y anticancerÍgenas. La desmetilgliciteÍna se une directamente a CDK1 y CDK2 in vivo, lo que suprime la actividad de CDK1 y CDK2. La desmetilgliciteÍna es un inhibidor directo de la proteÍna quinasa C (PKC) α, contra la metaloproteinasa de matriz 1 (MMP1) inducida por UV solar (sUV). La desmetilgliciteÍna se une a PI3K de manera competitiva con ATP en el citosol, donde inhibe la actividad de PI3K y las cascadas de seÑalizaciÓn aguas abajo, lo que lleva a la supresiÓn de la adipogénesis en los preadipocitos 3T3-L1.
- GN10583 Dihydromyricetin
- GC60782 Disitertide TFA Disitertide (P144) TFA es un inhibidor peptÍdico del factor de crecimiento transformante beta 1 (TGF-β1) diseÑado especÍficamente para bloquear la interacciÓn con su receptor. Disitertide (P144) TFA también es un inhibidor de PI3K y un inductor de apoptosis.
- GC17837 DMAT A cell-permeable inhibitor of CK2
- GC40561 DNA-PK Inhibitor IV DNA-PK inhibitor IV is an inhibitor of DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) with an IC50 value of 400 nM for the DNA-PK-dependent phosphorylation of a p53 peptide substrate.
- GC17243 Dorsomorphin (Compound C) La dorsomorfina (Compuesto C) (Compuesto C) es un inhibidor de AMPK selectivo y competitivo con ATP (Ki = 109 nM en ausencia de AMP). Dorsomorfina (Compuesto C) (BML-275) inhibe selectivamente los receptores de BMP tipo I ALK2, ALK3 y ALK6. La dorsomorfina (Compuesto C) induce la autofagia.
-
GC12560
Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
Dorsomorfina (Compuesto C) 2HCl (dihidrocloruro de BML-275; dihidrocloruro de Compuesto C) es un inhibidor potente, selectivo y competitivo con ATP de AMPK, con un Ki de 109 nM. Dorsomorfina (Compuesto C) 2HCl inhibe la vía BMP al dirigirse a los receptores tipo I ALK2, ALK3 y ALK6. Dorsomorfina (Compuesto C) 2HCl induce la autofagia.
-
GC17567
Doxorubicin (Adriamycin) HCl
El clorhidrato de doxorrubicina (hidroxidaunomicina), un antibiótico antracíclico citotóxico, es un agente quimioterapéutico contra el cáncer.
- GC62495 DS-7423 DS-7423 es un inhibidor dual de PI3K y mTOR, con valores IC50 de 15,6 nM, 34,9 nM para PI3Kα y mTOR, respectivamente. DS-7423 posee actividad antitumoral.
- GC33162 Duvelisib R enantiomer (IPI-145 R enantiomer) El enantiÓmero R de duvelisib es un inhibidor de PI3K, que es el enantiÓmero menos activo de duvelisib.
- GC39377 EB-3D EB-3D es un inhibidor potente y selectivo de la colina quinasa α (ChoKα), con una IC50 de 1 μM para ChoKα1. EB-3D ejerce efectos sobre la expresiÓn de ChoKα, la activaciÓn de AMPK, la apoptosis, el estrés del retÍculo endoplÁsmico y el metabolismo de los lÍpidos. EB-3D muestra una potente actividad antiproliferativa en un panel de lÍneas celulares de leucemia T. Actividad anticancerÍgena.
- GC43585 eCF309 eCF309 es un inhibidor de mTOR potente y altamente selectivo con actividades fuera del objetivo notablemente bajas (IC50 = 10-15 nM, tanto in vitro como en células).
- GC38330 EHT 5372
- GC38694 Erucic acid El Ácido erÚcico, un Ácido graso monoinsaturado (MUFA), se aÍsla de la semilla de Raphanus sativus L.
- GC38236 Esculetin La esculetina es un principio activo extraÍdo principalmente de la corteza de Fraxinus rhynchophylla.
- GC50072 ETP 45658 ETP 45658 es un potente inhibidor de PI3K, con IC50 de 22,0 nM, 39,8 nM, 129,0 nM y 717,3 nM para PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ y PI3Kγ, respectivamente. ETP 45658 también puede inhibir DNA-PK (IC50\u003d70,6 nM) y mTOR (IC50\u003d152,0 nM). ETP 45658 se puede utilizar para la investigación del cáncer.
- GC19145 ETP-46321 ETP-46321 es un inhibidor potente y biodisponible por vÍa oral de PI3Kα y PI3Kδ con Kiapps de 2,3 y 14,2 nM, respectivamente.
- GC10196 ETP-46464 ETP-46464 es un inhibidor eficaz de mTOR y ATR con IC50 de 0,6 y 14 nM, respectivamente.
- GC38422 Euphorbiasteroid A tricyclic diterpene
- GC38392 Euscaphic acid El Ácido euscÁfico, un inhibidor de la ADN polimerasa, es un triterpeno de la raÍz de R. alceaefolius Poir. Euscaphic inhibe la ADN polimerasa α de ternera (pol α) y la ADN polimerasa β de rata (pol β) con valores IC50 de 61 y 108 μM. El Ácido euscÁfico induce la apoptosis.
-
GC13601
Everolimus (RAD001)
Un derivado de rapamicina.
- GC47328 Everolimus-d4 Everolimus-d4 (RAD001-d4) es el deuterio etiquetado como Everolimus. Everolimus (RAD001) es un derivado de la rapamicina y un inhibidor de mTOR1 potente, selectivo y activo por vÍa oral. Everolimus se une a FKBP-12 para generar un complejo inmunosupresor. Everolimus inhibe la proliferaciÓn de células tumorales e induce la apoptosis celular y la autofagia. Everolimus tiene potentes actividades inmunosupresoras y anticancerÍgenas.
- GC31411 EX229 EX229, un derivado de bencimidazol, es un activador potente y alostérico de la proteÍna quinasa activada por AMP (AMPK), con Kds de 0,06 μM, 0,06 μM y 0,51 μM para α1β1γ1, α2β1γ1 y α1β2γ1 en interferometrÍa de biocapa, respectivamente.
- GC62973 FD223 FD223 es un inhibidor potente y selectivo de la fosfoinositida 3-quinasa delta (PI3Kδ). FD223 muestra alta potencia (IC50=1 nM) y buena selectividad sobre otras isoformas (IC50 de 51 nM, 29 nM y 37 nM, respectivamente para α, β y γ). FD223 exhibe una inhibiciÓn eficiente de la proliferaciÓn de lÍneas celulares de leucemia mieloide aguda (AML) mediante la supresiÓn de p-AKT Ser473, lo que provoca la detenciÓn de la fase G1 durante el ciclo celular. FD223 tiene potencial para la investigaciÓn de leucemia como AML.
- GC13466 Flufenamic acid El Ácido flufenÁmico es un agente antiinflamatorio no esteroideo, inhibe la ciclooxigenasa (COX), activa la AMPK y también modula los canales iÓnicos, bloqueando los canales de cloruro y los canales de Ca2+ tipo L, modulando los canales catiÓnicos no selectivos (NSC) , activando los canales K+.
- GC14125 FMK An inhibitor of RSK2