PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Akt(129)
- AMPK(75)
- CK2(11)
- DNA-PK(25)
- GSK-3(76)
- MELK(7)
- mTOR(118)
- PI3K(227)
- PI4K(15)
- PDK-1(18)
- PIKfyve(4)
- PKB(1)
- S6 Kinase(12)
Products for PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC44641 PI3-Kinase α Inhibitor 2 Phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) catalyzes the phosphorylation of the 3' hydroxyl position of PIs to produce the second messengers PtdIns-(3,4)-P2 and PtdIns-(3,4,5)-P3.
- GC44642 PI3-Kinase α Inhibitor 2 (hydrochloride) A PI3K p110α inhibitor
- GC62521 PI3Kα-IN-4 PI3Kα-IN-4 es un inhibidor potente, selectivo y activo por vÍa oral de PI3Kα, con una IC50 de 1,8 nM. PI3Kα-IN-4 tiene actividad antitumoral.
- GC36909 PI3Kα/mTOR-IN-1 PI3Kα/mTOR-IN-1 es un potente inhibidor dual de PI3Kα/mTOR, con una IC50 de 7 nM para PI3Kα en un ensayo celular, y Kis de 10,6 nM y 12,5 nM para mTOR y PI3Kα en un ensayo libre de células, respectivamente.
- GC36910 PI3Kγ inhibitor 1 PI3K&2#947; el inhibidor 1 es un inhibidor de PI3Kδ y PI3Kγ extraído de la patente WO2014004470A1, el Compuesto 168 en la Tabla 4, tiene IC50 de \u003c100 nM.
- GC36911 PI3kδ inhibitor 1 PI3kδ el inhibidor 1 es un inhibidor potente y selectivo de PI3Kδ con una CI50 de 3,8 nM.
- GC65199 PI3Kδ-IN-1 PI3Kδ-IN-1 es un inhibidor de PI3Kδ potente, selectivo y eficaz con una IC50 de 1,7 nM.
- GC31751 PI3Kδ-IN-2 PI3Kδ-IN-2 (YY-20394) es un potente inhibidor selectivo y biodisponible por vÍa oral de PI3Kδ extraÍdo de la patente WO 2015055071 A1, compuesto 10; tiene un IC50 de 6,4 nM.
- GC36907 PI3K-IN-2 PI3K-IN-2 (compuesto 10) es un inhibidor potente y oralmente activo de PI3Kβ/δ (IC50=7,1/8,6 nM) con excelente selectividad frente a PI3Kσ y PI3Kγ (IC50=13/190 nM, respectivamente).
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GC69707
PI3K-IN-30
PI3K-IN-30 (compuesto 6d) es un inhibidor efectivo de PI3K, con IC50 de 5.1 nM para PI3Kα, 136 nM para PI3Kβ, 30.7 nM para PI3Kγ y 8.9 nM para PI3Kδ.
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GC69708
PI3K-IN-31
PI3K-IN-31 (Compuesto 6b) is an effective PI3K inhibitor, with IC50 values of 3.7 nM, 74 nM, 14.6 nM and 9.9 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ and PI3Kδ respectively. PI3K-IN-31 has anticancer properties.
- GC67954 PI3K-IN-36
- GC36908 PI3K-IN-6 PI3K-IN-6 (compuesto 20a) es un inhibidor de fosfoinositido 3-quinasa (PI3K) β/δ, activo por vÍa oral y altamente selectivo, con valores IC50 de 7,8 nM/5,3 nM para PI3K β/δ, respectivamente. PI3K-IN-6 (compuesto 20a) tiene potencial para tratar tumores con deficiencia de fosfatasa y homÓlogo de tensina (PTEN).
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GC69706
PI3K/AKT-IN-1
PI3K/AKT-IN-1 es un inhibidor doble efectivo de PI3K / AKT (IC50 de PI3Kγ, PI3Kδ y AKT son 6.99 μM, 4.01 μM y 3.36 μM, respectivamente). PI3K/AKT-IN-1 tiene actividad anticancerígena y su mecanismo de acción consiste en la inhibición de la vía PI3K / AKT e inducción del apoptosis dependiente de caspasa 3.
- GC66463 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 es un inhibidor de la vÍa PI3K/AKT/mTOR. PI3K/Akt/mTOR-IN-2 posee efectos anticancerÍgenos y selectividad frente a células MDA-MB-231 con un valor IC50 de 2,29 μM. PI3K/Akt/mTOR-IN-2 puede inducir la detenciÓn del ciclo celular del cÁncer y la apoptosis.
- GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1 es un potente inhibidor dual de PI3K/HDAC, inhibe potentemente PI3Kδ y HDAC1 con IC50 de 8,1 nM y 1,4 nM, respectivamente.
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GC69709
PI3K/mTOR Inhibitor-11
PI3K/mTOR Inhibitor-11 es un inhibidor de PI3K/mTOR con actividad oral (IC50 para PI3Kα, PI3Kδ y mTOR son 3.5, 4.6 y 21.3 nM, respectivamente). PI3K/mTOR Inhibitor-11 regula la vía de señalización PI3K/AKT/mTOR mediante la inhibición de la fosforilación de las proteínas AKT y S6. Se puede utilizar en investigaciones sobre el cáncer.
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GC69710
PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium
PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodio es un inhibidor dual de la quinasa fosfatidilinositol 3-cinasa (PI3K) y la quinasa mTOR con actividad oral. PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodio tiene potencial aplicación en enfermedades sexuales, tumores sólidos y fibrosis pulmonar idiopática (IPF).
- GC66447 PI3K/mTOR Inhibitor-4 PI3K/mTOR Inhibitor-4 es un inhibidor de PI3K/mTOR de clase I activo por vÍa oral. El inhibidor 4 de PI3K/mTOR tiene actividad de inhibiciÓn enzimÁtica para PI3Kα PI3Kγ PI3Kδ y mTOR con valores de IC50 de 0,63 nM, 22 nM, 9,2 nM y 13,85 nM, respectivamente. El inhibidor 4 de PI3K/mTOR se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
- GC36906 PI3Kdelta inhibitor 1 El inhibidor 1 de PI3Kdelta (Compuesto 5d) es un inhibidor de PI3Kδ potente, selectivo y disponible por vÍa oral con una CI50 de 1,3 nM.
- GC15508 PI4KIII beta inhibitor 3
- GC30777 PI4KIIIbeta-IN-10 PI4KIIIbeta-IN-10 es un potente inhibidor de PI4KIIIβ con una IC50 de 3,6 nM.
- GC32847 PI4KIIIbeta-IN-9 PI4KIIIbeta-IN-9 es un potente inhibidor de PI4KIIIβ con una IC50 de 7 nM. PI4KIIIbeta-IN-9 también inhibe PI3Kδ y PI3Kγ con IC50 de 152 nM y 1046 nM, respectivamente.
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GC69991
Pifusertib hydrochloride
Pifusertib (TAS-117) hidrocloruro es un inhibidor de Akt isómero efectivo, selectivo y con actividad oral (con IC50 de 4.8, 1.6 y 44 nM para Akt1, 2 y 3 respectivamente). Pifusertib hidrocloruro estimula la actividad anti-mieloma y mejora el estrés del retículo endoplásmico inducido por la inhibición proteasómica letal. Pifusertib hidrocloruro induce apoptosis y autofagia celular.
- GC62340 PIK-108 PIK-108 es un inhibidor selectivo de p110β/p110δ alostérico no competitivo con ATP.
- GC15982 PIK-293 PIK-293, un anÁlogo de IC87114, es un inhibidor de PI3K, con valores de IC50 de 0,24 μM, 10 μM, 25 μM y 100 μM para p110δ, p110β, p110γ y p110α, respectivamente.
- GC13612 PIK-294 PIK-294 es un potente inhibidor selectivo de p110δ con una IC50 de 10 nM.
- GC16904 PIK-75 PIK-75 es un inhibidor selectivo reversible de DNA-PK y p110α, que inhibe DNA-PK, p110α y p110γ con IC50 de 2, 5,8 y 76 nM, respectivamente. PIK-75 inhibe p110α >200 veces mÁs potente que p110β (IC50=1,3 μM). PIK-75 induce la apoptosis.
- GC17199 PIK-90 PIK-90 es un inhibidor de DNA-PK y PI3K, que inhibe p110α, p110γ y DNA-PK con IC50 de 11, 18 y 13 nM, respectivamente.
- GC13089 PIK-93 PIK-93 es el primer inhibidor sintético potente de PI4K (PI4KIIIβ) con IC50 de 19 nM, y también inhibe PI3Kγ y PI3Kα con IC50 de 16 nM y 39 nM, respectivamente.
- GC14679 PIK-III PIK-III es un inhibidor potente y selectivo de VPS34 con una IC50 de 18 nM.
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GC69711
PIKfyve-IN-1
PIKfyve-IN-1 es una sonda química altamente eficiente y con actividad celular que puede inhibir la fosfatidilinositol 3-fosfato 5-quinasa (PIKfyve) con un valor IC50 de 6,9 nM. PIKfyve-IN-1 se puede utilizar en la investigación de PIKfyve en virología.
- GC36917 Pilaralisib Pilaralisib (XL147; SAR245408) es un inhibidor potente y altamente selectivo de PI3K de clase I con IC50 de 39 nM, 383 nM, 23 nM y 36 nM para PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ y PI3Kδ.
- GC11690 PIT 1 PIT 1 es un antagonista selectivo de PIP3 (fosfatidilinositol 3,4,5-trifosfato). PIT 1 inhibe la supervivencia de las células cancerosas e induce la apoptosis mediante la inhibición de la señalización PI3K/Akt dependiente de PIP3. PIT 1 exhibe actividad antitumoral in vivo.
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GC69714
PKD-IN-1 dihydrochloride
El dihidrocloruro de PKD-IN-1 (compuesto 32) es un compuesto aminoetilaminoarilo (AEAA) que actúa como inhibidor de PKD-1. El PKD-IN-1 se puede utilizar en la investigación de enfermedades mediadas por la proteína quinasa D (PKD).
- GC62140 PKI-179 PKI-179 es un inhibidor doble de PI3K/mTOR potente y activo por vÍa oral, con IC50 de 8 nM, 24 nM, 74 nM, 77 nM y 0,42 nM para PI3K-α, PI3K-β, PI3K-γ, PI3K-δ y mTOR, respectivamente. PKI-179 también exhibe actividad sobre E545K y H1047R, con IC50 de 14 nM y 11 nM, respectivamente. PKI-179 muestra actividad antitumoral in vivo.
- GC44658 PKI-179 (hydrochloride) PKI-179 (clorhidrato) es un inhibidor dual potente y activo por vía oral de PI3K/mTOR, con IC50 de 8 nM, 24 nM, 74 nM, 77 nM y 0,42 nM para PI3K-α, PI3K-β, PI3K-γ, PI3K -δ y mTOR, respectivamente. PKI-179 (clorhidrato) también exhibe actividad sobre E545K y H1047R, con IC50 de 14 nM y 11 nM, respectivamente. PKI-179 (clorhidrato) muestra actividad antitumoral in vivo.
- GC17104 PKI-402 PKI-402 es un inhibidor selectivo, reversible y competitivo de ATP de PI3K, incluidos los mutantes de PI3K-α y mTOR (IC50 = 2, 3, 7,14 y 16 nM para PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ y PI3Kγ).
- GN10592 Platycodin D
- GN10312 Polygalasaponin F
- GN10709 Polyphyllin A
- GC33115 Pomiferin (NSC 5113) La pomiferina (NSC 5113) (NSC 5113) actÚa como un inhibidor potencial de HDAC, con un IC50 de 1,05 μ M, y también inhibe potentemente mTOR (IC50, 6,2 μ M).
- GC11003 PP121 PP121 es un inhibidor de la cinasa multidiana con IC50 de 10, 60, 12, 14, 2 nM para mTOR, DNK-PK, VEGFR2, Src, PDGFR, respectivamente.
- GC15904 PP242 PP242 (PP 242) es un inhibidor de mTOR selectivo y competitivo con ATP con una IC50 de 8 nM. PP242 inhibe tanto mTORC1 como mTORC2 con IC50 de 30 nM y 58 nM, respectivamente.
- GC33385 PQR-530 PQR-530 es un potente inhibidor doble pan-PI3K/mTORC1/2, competitivo con ATP, biodisponible por vía oral y penetrante en el cerebro, con una Kd subnanomolar hacia PI3Kα y mTOR (0,84 y 0,33 nM, respectivamente). Actividad antitumoral.
- GC19300 PQR309 PQR309 es una inhibición I PI3K/mTOR que eficaz, penetración de cerebral, y biodiponibilidad oral.
- GC32891 PQR620 PQR620 es un inhibidor de penetraciÓn cerebral selectivo y biodisponible por vÍa oral de mTORC1/2.
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GC13920
PS 48
Activador de PDK1
- GC63155 PS47 PS47 es un isÓmero E inactivo de PS48.
- GC17204 PT 1 PT 1 es un activador de AMPKα1 que activa directamente las formas truncadas inactivas de los monómeros de AMPKα1.
- GC12889 PX 866 PX 866 (PX-866), un anÁlogo mejorado de Wortmannin, es un inhibidor oral, irreversible y panisoformo de PI3K (IC50 = 0,1 nM (p110α), 1,0 nM (p120γ), 2,9 nM (p110&48;)889) . Actividad antitumoral.
- GC44781 PX-13-17OH A PI3K inhibitor
- GC44782 PX-866-17OH A PI3K inhibitor
- GC18032 QL-IX-55
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GN10266
Quercetin
La quercetina es un flavonoide dietético importante, presente en verduras, frutas, semillas, nueces, té y vino tinto.
- GC61227 Quercetin D5 La quercetina D5 es una quercetina marcada con deuterio. La quercetina, un flavonoide natural, es un estimulador de SIRT1 recombinante y también un inhibidor de PI3K con IC50 de 2,4 μM, 3,0 μM y 5,4 μM para PI3K γ, PI3K δ y PI3K β, respectivamente.
- GC15665 Quercetin dihydrate El dihidrato de quercetina, un flavonoide natural, es un estimulador de SIRT1 recombinante y un inhibidor de PI3K con IC50 de 2,4 μM, 3,0 μM y 5,4 μM para PI3K γ, PI3K δ y PI3K β, respectivamente.
- GC38401 rac-AZD 6482 rac-AZD 6482 ((Rac)-KIN-193) es el racemato de AZD 6482. AZD 6482 es un inhibidor potente y selectivo de p110β con una CI50 de 0,69 nM.
- GC11607 Rapalink-1 RapaLink-1, el inhibidor mTOR bivalente de tercera generaciÓn, combina rapamicina con MLN0128 mediante un enlazador quÍmico inerte. RapaLink-1 muestra una mejor eficacia que la rapamicina o los inhibidores de la quinasa mTOR (TORKi), bloqueando potentemente los mutantes activadores de mTOR derivados del cÁncer. RapaLink-1 puede cruzar la barrera hematoencefÁlica. La uniÓn de RapaLink-1 a FKBP12 da como resultado una inhibiciÓn especÍfica y duradera de mTORC1. RapaLink-1 desempeÑa un papel antitrombÓtico en el sÍndrome antifosfolÍpido al mejorar la autofagia. Actividad anticancerÍgena.
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GC15031
Rapamycin (Sirolimus)
Un inhibidor alostérico de mTORC1
- GC48027 Rapamycin-d3 Rapamicina-d3 (Sirolimus-d3) es la rapamicina marcada con deuterio. La rapamicina es un inhibidor de mTOR potente y especÍfico con una IC50 de 0,1 nM en células HEK293. La rapamicina se une a FKBP12 y actÚa especÍficamente como un inhibidor alostérico de mTORC1. La rapamicina es un activador de la autofagia, un inmunosupresor.
- GC33130 Recilisib (Ex-RAD) Recilisib (Ex-RAD) (ON 01210) es un radioprotector que puede activar las actividades de AKT y PI3K en las células.
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 es un inhibidor de CDK que inhibe la actividad quinasa de ciclina T1-CDK9, ciclina B1-CDK1, ciclina E-CDK2, ciclina D1-CDK4, ciclina E-CDK3 y p35-CDK5 con IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 y 5 nM, respectivamente; también inhibe GSK-3β, TAK1, Jak2 y MEK1, con IC50 de 3, 5, 50 y 54 nM.
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 es un inhibidor de CDK que inhibe la actividad quinasa de ciclina T1-CDK9, ciclina B1-CDK1, ciclina E-CDK2, ciclina D1-CDK4, ciclina E-CDK3 y p35-CDK5 con IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 y 5 nM, respectivamente; también inhibe GSK-3β, TAK1, Jak2 y MEK1, con IC50 de 3, 5, 50 y 54 nM.
- GC39292 Rheb inhibitor NR1 El inhibidor de Rheb NR1 es un inhibidor de Rheb con una IC50 de 2,1μM en el ensayo Rheb-IVK.
- GC13071 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) (MK-8669) es un inhibidor potente y selectivo de mTOR; inhibe la fosforilaciÓn de la proteÍna ribosÓmica S6 con una IC50 de 0,2 nM en células HT-1080.
- GC12415 Rigosertib Rigosertib (ON-01910) es un inhibidor multicinasa y un agente anticancerÍgeno selectivo que induce la apoptosis mediante la inhibiciÓn de la vÍa PI3 cinasa/Akt, promueve la fosforilaciÓn de la histona H2AX e induce la detenciÓn de G2/M en el ciclo celular. Rigosertib es un inhibidor selectivo y no competitivo de ATP de PLK1 con una IC50 de 9 nM.
- GC13580 Rigosertib sodium El rigosertib sÓdico (ON-01910 sÓdico) es un inhibidor multicinasa y un agente anticancerÍgeno selectivo que induce la apoptosis mediante la inhibiciÓn de la vÍa PI3K/Akt, promueve la fosforilaciÓn de la histona H2AX e induce la detenciÓn de G2/M en el ciclo celular. Rigosertib sÓdico es un inhibidor selectivo y no competitivo de ATP de PLK1 con una IC50 de 9 nM.
- GC62649 RMC-5552 RMC-5552 es un inhibidor potente y selectivo de mTORC1. RMC-5552 inhibe la fosforilaciÓn de mTORC1 pS6K y p4EBP1 con IC50 de 0,14 nM y 0,48 nM, respectivamente. RMC-5552 tiene actividad anticancerÍgena.
- GC63894 RMC-6272 RMC-6272 (RM-006) es un inhibidor selectivo bistérico de mTORC1. RMC-6272 exhibe una inhibiciÓn potente y selectiva (> 10 veces) de mTORC1 sobre mTORC2. RMC-6272 muestra una inhibiciÓn mejorada de mTORC1 en comparaciÓn con la rapamicina e induce mÁs muerte celular en tumores nulos TSC2.
- GC38609 Rotundic acid Ácido rotÚndico, un triterpenoide obtenido de I.
- GC64278 RP-3500 RP-3500 (inhibidor ATR 4) es un inhibidor selectivo de la cinasa ATR (ATRi) activo por vÍa oral con una IC50 de 1,00 nM en ensayos bioquÍmicos. RP-3500 muestra una selectividad de 30 veces para ATR sobre mTOR (IC50 = 120 nM) y una selectividad de >2000 veces para ATM, DNA-PK y PI3Kα quinasas. RP-3500 tiene una potente actividad antitumoral.
- GC12324 RSVA 405 RSVA 405 es un potente activador de AMPK activo por vía oral, con una EC50 de 1 μM.
- GC18852 S14161 D-Cyclins regulate the cell cycle by acting in a complex with cyclin dependent kinases (CDKs) to promote phosphorylation of the retinoblastoma protein and initiate cellular progression from the G1 to the S phase.
- GP10104 S6 Kinase Substrate Peptide 32 Measures the activity of kinases that phosphorylate ribosomal protein S6.
- GN10127 Salidroside Salidroside is a glycoside with multiple biological activities and has pharmacological effects such as anti-cancer, antioxidant, anti-aging, anti-diabetic, anti-diabetic, anti-hypertensive, anti-inflammatory, and immune regulation.
- GC12364 SAMS Peptide El péptido SAMS Peptide es un sustrato especÍfico para la proteÍna quinasa activada por AMP (AMPK).
- GC14884 SAR245409 (XL765) SAR245409 (XL765) (XL-147 derivado 1) es un potente inhibidor de PI3K. SAR245409 (XL765) (25 μM) bloquea las vÍas de seÑalizaciÓn de PI3K/Akt.
- GC18479 SAR260301 SAR260301 es un inhibidor selectivo de PI3Kβ disponible por vía oral con una IC50 de 23 nM.
- GC11471 SAR405 SAR405 es un inhibidor de Vps34 (IC50=1.2 nM), el SAR405 inhila la autofagia causada por la inhibición de mTOR.
- GC63181 SAR502250 SAR502250 es un inhibidor de GSK3 potente, selectivo, competitivo con ATP, activo por vÍa oral y que penetra en el cerebro, con una IC50 de 12 nM para GSK-3β humana.
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GC10463
SB 216763
SB 216763 stands out as a powerful, selective, and ATP-competitive inhibitor of GSK-3, effectively targeting both GSK-3α and GSK-3β with an impressive IC50 of 34.3 nM[1-3].
- GC13028 SB 415286 A selective inhibitor of GSK-3
- GC11985 SC 66 SC 66 es un inhibidor de Akt, reduce la viabilidad celular de manera dependiente de la dosis y el tiempo, inhibe la formación de colonias e induce la apoptosis en células de carcinoma hepatocelular (CHC).
- GC11645 SC 79 SC 79 es un activador de la fosforilación osmótica de Akt en el cerebro e inhibidor de la translocación del dominio PH de AKT.
- GN10624 Scutellarin
- GC25913 Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) is an inhibitor of PI3Kδ with an IC50 of 0.9 nM and >1000-fold selectivity against other class I PI3K isoforms [PI3K α/γ/β=3670/1460/21300 nM].
- GC31666 Seletalisib (UCB5857) Seletalisib (UCB5857) (UCB5857) es PI3Kδ potente y selectivo; inhibidor con una IC50 de 12 nM.
- GC37633 SF1126 SF1126 es un inhibidor de PI3K/BRD4 pan y doble de primera clase, tiene actividad antitumoral y antiangiogénica. SF1126 es un profÁrmaco LY294002 conjugado con RGDS, que estÁ diseÑado para exhibir una mayor solubilidad y unirse a integrinas especÍficas dentro del compartimento tumoral. SF1126 induce la apoptosis celular.
- GC19328 SF2523 SF2523 es un inhibidor altamente selectivo y potente de PI3K con IC50 de 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM y 280 nM para PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 y mTOR, respectivamente.
- GC60339 SKI V SKI V es un inhibidor no competitivo y potente de la esfingosina quinasa no lipÍdica (SPHK; SK) con una IC50 de 2 μM para GST-hSK. SKI V inhibe potentemente PI3K con un IC50 de 6 μM para hPI3k. SKI V disminuye la formaciÓn del segundo mensajero mitogénico esfingosina-1-fosfato (S1P). SKI V induce apoptosis y tiene actividad antitumoral.
- GC34053 SOLENOPSIN Solenopsin es un inhibidor de AKT competitivo con ATP con un valor IC50 de 10 μM.
- GN10681 Sophocarpine
- GC64223 Sophocarpine monohydrate La sofocarpina (monohidrato) es uno de los alcaloides importantes extraÍdos de la medicina herbaria tradicional Sophora flavescens, que tiene muchas propiedades farmacolÓgicas como antivirus, antitumoral y antiinflamatorio.
- GC62456 SRX3207 SRX3207 es un inhibidor dual Syk/PI3K primero en su clase y activo por vÍa oral, con valores IC50 de 10,7 nM y 861 nM para Syk y PI3Kα, respectivamente. SRX3207 alivia la inmunosupresiÓn tumoral.
- GC65249 STL127705 STL127705 (Compuesto L) es un potente inhibidor de la proteÍna heterodÍmera Ku 70/80 con una IC50 de 3,5 μM. STL127705 interfiere en la uniÓn de Ku70/80 al ADN e inhibe la activaciÓn de la quinasa ADN-PKCS. STL127705 muestra actividad antiproliferativa y anticancerÍgena. STL127705 induce la apoptosis.
- GC37694 STO-609 STO-609 es un inhibidor selectivo y permeable a las células de la proteÍna quinasa quinasa dependiente de Ca2+/calmodulina (CaM-KK), con valores de Ki de 80 y 15 ng/mL para CaM-KKα y CaM-KKβ recombinantes , respectivamente.
- GC17500 SU6656 SU6656 es un inhibidor de quinasas de la familia Src con IC50 de 280, 20, 130, 170 nM para Src, Yes, Lyn y Fyn, respectivamente. SU6656 inhibe la fosforilaciÓn de FAK en los sitios Y576/577, Y925, Y861. SU6656 también inhibe p-AKT.
- GC32199 T-00127_HEV1 T-00127_HEV1 es un inhibidor de la fosfatidilinositol 4-quinasa III beta (PI4KB) con una IC50 de 60 nM.
- GC63210 TAS-117 TAS-117 es un inhibidor de Akt alostérico potente, selectivo y activo por vÍa oral (con IC50 de 4,8, 1,6 y 44 nM para Akt1, 2 y 3, respectivamente). TAS-117 desencadena actividades antimieloma y aumenta el estrés fatal del retÍculo endoplÁsmico (RE) inducido por la inhibiciÓn del proteasoma. TAS-117 induce apoptosis y autofagia.