Vasopressin Receptor
Vasopressin receptors are G-protein coupled receptors that mediate coagulation factor release, platelet aggregation, vasoconstriction, release of antidiuresis and ACTH release etc.
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- GA20084 (Deamino-Cys¹,β-cyclohexyl-Ala⁴,Arg⁸)-Vasopressin Studies revealed that this specific vasopressin agonist exhibited a nanomolar affinity for V-1b receptors from various mammalian species (bovine, human, rat). It exhibited high V-1b/V-1a and V-1b/oxytocin selectivity for rat, human, and bovine receptors. Furthermore, it showed a high V-1b/V-2 specificity for both bovine and human vasopressin receptors. Therefore, d(Cha?)-AVP is a promising tool for research of V-1b receptor structure-function relationships.
- GC66678 2-(3-Trifluoromethylphenyl)glycine hydrochloride 2-(3-Trifluormethylphenyl)glycinhydrochlorid ist ein Vorläufer von substituierten 2-Acetamido-5-aryl-1,2,4-triazolonen. Substituierte 2-Acetamido-5-aryl-1,2,4-triazolone sind duale V1a/V2-Rezeptorantagonisten und können in der Erforschung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen verwendet werden.
- GC30764 Argipressin (Vasopressin) Arginin-Vasopressin, ein wichtiges Hormon zur Regulierung der Plasmaosmolalität und des Blutvolumens/-drucks, wird stets zur Behandlung von septischem Schock und dekompensierter Zirrhose verwendet.
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GC12194
Atosiban
Gemischter Antagonist von Oxytocin- und Vasopressinrezeptoren
- GC39849 Atosiban acetate Atosibanacetat (RW22164-Acetat; RWJ22164-Acetat) ist ein kompetitiver Vasopressin/Oxytocin-Rezeptorantagonist von Nonapeptiden und ein Desamino-Oxytocin-Analogon.
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GC31295
Balovaptan (RG7314)
Balovaptan (RG7314) ist ein oral verfügbarer, selektiver Hirn-durchdringender Vasopressin-1a(hV1a)-Rezeptorantagonist mit K_i-Werten von 1 und 39 nM für menschliche (hV1a) und Maus-(mV1a-)Rezeptoren. Er wird zur Erforschung von Autismus eingesetzt.
- GA20807 Big Endothelin-1 (1-38), human Big Endothelin-1 (1-38), Mensch, ist der VorlÄufer von Endothelin-1.
- GA20808 Big Endothelin-1 (1-39), porcine Big Endothelin-1 (1-39), vom Schwein, ist der VorlÄufer von Endothelin-1.
- GC12627 Conivaptan HCl Conivaptan (Hydrochlorid) ist ein Nicht-Peptid-Antagonist des Vasopressinrezeptors mit Ki-Werten von 0,48 und 3,04 nM fÜr den Rattenleber-V1A-Rezeptor bzw. Rattennieren-V2-Rezeptor.
- GC12303 Desmopressin A vasopressin receptor agonist
- GC11265 Desmopressin Acetate
- GC16591 d[Cha4]-AVP d[Cha4]-AVP ist ein potenter und selektiver Vasopressin (AVP)-V1b-Rezeptoragonist mit einem Ki von 1,2 nM fÜr den humanen V1b-Rezeptor.
- GC15154 d[Leu4,Lys8]-VP D[LEU4,LYS8]-VP ist ein selektiver Agonist des Vasopressin-V1b-Rezeptors mit Kis-Werten von 0,16 nM, 0,52 nM und 0,1,38 nM fÜr Ratten-, Menschen- bzw. Maus-V1b-Rezeptor.
- GC61959 D[LEU4,LYS8]-VP TFA D[LEU4,LYS8]-VP TFA ist ein selektiver Agonist des Vasopressin-V1b-Rezeptors mit einem Kis von 0,16 nM, 0,52 nM und 0,1,38 nM fÜr Ratten-, Menschen- bzw. Maus-V1b-Rezeptor.
- GC65415 Felypressin acetate Felypressinacetat (PLV-2-Acetat) ist ein Nicht-Katecholamin-Vasokonstriktor und ein Vasopressin-1-Agonist.
- GC11991 L-371,257 L-371,257 ist ein oral bioverfÜgbarer, nicht die Blut-Hirn-Schranke durchdringender, selektiver und kompetitiver Antagonist des Oxytocin-Rezeptors (pA2=8,4) mit hoher AffinitÄt sowohl zum Oxytocin-Rezeptor (Ki=19 nM) als auch zum Vasopressin-V1a-Rezeptor (Ki=3,7 nM).
- GC32453 Lixivaptan (VPA-985) Lixivaptan (VPA-985) (VPA-985, WAY-VPA 985) ist ein oral aktiver und selektiver Vasopressin-Rezeptor-V2-Antagonist mit IC50-Werten von 1,2 und 2,3 nM fÜr Human- bzw. Ratten-V2.
- GC14880 Mozavaptan Mozavaptan (OPC-31260) ist ein Benzazepin-Derivat und ein potenter, selektiver, kompetitiver und oral aktiver Vasopressin-V2-Rezeptorantagonist mit einem IC50 von 14 nM.
- GC44247 Mozavaptan (hydrochloride) Mozavaptan (Hydrochlorid) (OPC-31260-Hydrochlorid) ist ein Benzazepin-Derivat und ein potenter, selektiver, kompetitiver und oral aktiver Vasopressin-V2-Rezeptorantagonist mit einem IC50 von 14 nM.
- GC10622 OPC 21268 OPC 21268 (OPC-21268) ist ein oral wirksamer, nichtpeptidischer Vasopressin-V1-Rezeptorantagonist mit einem IC50-Wert von 0,4 μM.
- GC30890 RG7713 (RO5028442) RG7713 (RO5028442) (RO5028442) ist ein hochwirksamer und selektiver Brain-Penetrant Vasopressin 1a (V1a)-Rezeptorantagonist mit einem Kis von 1 nM (hV1a) und 39 nM (mV1a).
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GC69875
Selepressin acetate
Selepressin (FE 202158) Acetat ist ein selektiver Agonist des Vasopressin V1A-Rezeptors. Selepressin Acetat ist ein wirksames vasoaktives Peptid und kann zur Erforschung von septischem Schock eingesetzt werden.
- GC12462 SR 49059 SR 49059 (SR-49059) ist ein potenter, oral aktiver, selektiver Vasopressin-V1a-Antagonist mit einem Ki-Wert von 1,4 nM.
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GC38948
SRX246
SRX246 ist ein potenter, zentralnervöser, hochselektiver und oral verfügbarer Vasopressin-1a (V1a)-Rezeptorantagonist (Ki=0,3 nM für den menschlichen V1a).
- GC50376 SSR 149415 Potent and selective vasopressin V1B antagonist
- GC50246 TASP 0390325 TASP 0390325 ist ein hochaffiner und oral aktiver Arginin-Vasopressin-Rezeptor 1B (V1B-Rezeptor)-Antagonist mit antidepressiven und anxiolytischen Aktivitäten.
- GC32463 Terlipressin Terlipressin ist ein Vasopressin-Analogon mit starken vasoaktiven Eigenschaften.
- GC39830 Terlipressin acetate Terlipressinacetat ist ein Vasopressin-Analogon mit starken vasoaktiven Eigenschaften.
- GC15575 Tolvaptan Tolvaptan ist ein selektiver, kompetitiver und oral wirksamer Vasopressinrezeptor 2 (V2R)-Antagonist mit einer IC50 von 1,28 μM zur Hemmung der Arginin-Vasopressin (AVP)-induzierten Thrombozytenaggregation.
- GC31475 WAY-151932 (VNA-932) WAY-151932 (VNA-932) ist ein Vasopressin-V2-Rezeptoragonist mit einem IC50-Wert von 80,3 nM und 778 nM im Human-V2-Bindungs- und V1a-Bindungsassay.