PDE
PDE (phosphodiesterases) catalyze the hydrolysis of cGMP and/or cAMP. Stimulus such as light, neurotransmitter and hormone trigger PDE to regulate various biological response including vascular smooth muscle proliferation/contraction, hormone secretion and plate aggregation etc.
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- GC36541 Mardepodect hydrochloride Mardepodect-Hydrochlorid (PF-2545920-Hydrochlorid) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver PDE10A-Hemmer mit einem IC50-Wert von 0,37 nM und einer >1000-fachen SelektivitÄt gegenÜber anderen PDEs. Mardepodecthydrochlorid kann die Blut-Hirn-Schranke passieren.
- GC16849 MBCQ MBCQ ist ein potenter und selektiver cGMP-spezifischer Phosphodiesterase (PDE V; PDE5)-Inhibitor mit einem IC50 von 19 nM.
- GC13657 Mesopram PDE4 inhibitor, orally active
- GC14868 Milrinone Milrinone ist ein PDE3-Hemmer und auch ein Inotropikum und Vasodilatator.
- GC36616 Mirodenafil Mirodenafil (SK3530) ist ein oral aktiver, potenter, reversibler und selektiver Phosphodiesterase-5 (PDE5)-Hemmer.
- GC36617 Mirodenafil dihydrochloride Mirodenafil (SK3530) Dihydrochlorid ist ein oral aktiver, potenter, reversibler und selektiver Phosphodiesterase 5 (PDE5)-Hemmer.
- GC16072 ML-030 ML-030 ist ein potenter PDE4-Inhibitor mit IC50 von 6,7 nM, 12,9 nM, 48,2 nM, 37,2 nM, 452 nM und 49,2 nM fÜr PDE4A, PDE4A1, PDE4B1, PDE4B2, PDE4C1 bzw. PDE4D2.
- GC12878 MMPX calmodulin-sensitive cyclic GMP phosphodiesterase inhibitor
- GC39539 Moracin M Moracin M, eine phenolische Komponente in der Haut von Morus alba L.
- GC36653 MR-L2 MR-L2 ist ein reversibler und nicht kompetitiver allosterischer Aktivator der Long-Isoform-Phosphodiesterase-4 (PDE4), der reprÄsentative PDE4-Long-Isoform-Varianten (PDE4A4, PDE4B1, PDE4C3, PDE4D5) aktiviert.
- GC36659 MT-3014 MT-3014 ist ein potenter, hochselektiver und in das Gehirn eindringender Phosphodiesterase 10A (PDE 10A)-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,062 nM bzw. 0,09 nM fÜr humane PDE 10A bzw. bovine PDE 10A.
- GC11684 MY-5445 MY-5445 ist ein spezifischer Inhibitor der zyklischen GMP-Phosphodiesterase, Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5), mit einem Ki von 1,3 μM.
- GC63308 N-Desmethyl Sildenafil-d8
- GC11072 Nortadalafil
- GC64844 NPD-001 NPD-001 ist ein potenter Inhibitor der Phosphodiesterasen TbrPDEB1 und TbrPDEB2 von Trypanosoma brucei mit IC50-Werten von 4 bzw. 3 nM.
- GC36769 NPD-1335 NPD1335 ist ein Trypanosoma brucei-Phosphodiesterase B1 (TbrPDEB1)-Inhibitor mit submikromolarer AktivitÄt gegen T.
- GC32572 NSP-805 NSP-805 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der kardialen Phosphodiesterase 3 (PDE3) des Meerschweinchens und ein kardiotonisches Mittel mit gefÄßerweiternden Eigenschaften.
- GC36793 Oglemilast Oglemilast (GRC 3886) ist ein potenter und oral aktiver Phosphodiesterase-4 (PDE4)-Hemmer mit einem IC50 von 0,5 nM fÜr PDE4D3.
- GC36803 Olprinone Olprinone (Loprinone) ist ein starker Phosphodiesterase (PDE) 3-Inhibitor mit IC50-Werten von 150, 100, 0,35 und 14 μM fÜr PDE1, PDE2, PDE3 bzw. PDE4.
- GC17221 Olprinone Hydrochloride An inhibitor of PDE3
- GC64931 ONO-8430506 ONO-8430506 ist ein oral bioverfÜgbarer und potenter Autotaxin (ATX)/ENPP2-Inhibitor mit einem IC90-Wert von 100 nM fÜr die ATX-AktivitÄt im Mausplasma.
- GC11782 Ophiobolin A Ophiobolin A, ein Pilzmetabolit und ein Phytotoxin, ist ein potenter und irreversibler Inhibitor der Calmodulin-aktivierten zyklischen Nukleotid-Phosphodiesterase mit einem IC50-Wert von 9 μM.
- GC39260 OR-1855 OR-1855, ein aktiver Metabolit von Levosimendan, wirkt sich auf die KontraktilitÄt des menschlichen Myometriums aus.
- GC39415 OR-1896 OR-1896 ist ein aktiver langlebiger Metabolit von Levosimendan.
- GC64773 Orismilast Orismilast (LEO-32731) ist ein PDE4-Hemmer, der zur Erforschung entzÜndlicher Erkrankungen eingesetzt wird.
- GC36859 PAT-048 PAT-048 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Autotaxin-Inhibitor, der die IL-6-mRNA-Expression hemmt, aber keine Wirkung auf das Autotaxin-Protein und die pulmonale LysophosphatidsÄure (LPA)-Produktion im Lungenfibrose-Modell zeigt.
- GC31888 PAT-505 PAT-505 ist ein potenter, selektiver, nicht kompetitiver und oral verfÜgbarer Autotaxin-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2 nM in Hep3B-Zellen, 9,7 nM in menschlichem Blut und 62 nM in Mausplasma.
- GC30657 PDE IV-IN-1 PDE IV-IN-1 ist ein Inhibitor der Phosphodiesterase IV, der zur Erforschung von Asthma, COPD oder anderen entzÜndlichen Erkrankungen eingesetzt wird.
- GC36864 PDE-9 inhibitor PDE-9-Hemmer ist nÜtzlich bei neurodegenerativen Erkrankungen.
- GC30879 PDE1-IN-2 PDE1-IN-2 ist ein PDE1-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO2016/55618 A1, Beispiel 31.
- GC30978 PDE10-IN-1 PDE10-IN-1 ist ein potenter PDE10-IN-1-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO 2013192273 A1, zur Behandlung von ZNS- und StoffwechselstÖrungen.
- GC65360 PDE10-IN-5 PDE10-IN-5 ist ein Phosphodiesterase 10 (PDE 10)-Hemmer, der zur Erforschung bestimmter Erkrankungen des zentralen Nervensystems (ZNS) verwendet werden kann.
- GC65258 PDE10A-IN-2 hydrochloride PDE10A-IN-2-Hydrochlorid ist ein potenter, hochselektiver und oral aktiver Phosphodiesterase-10A (PDE10A)-Hemmer mit einem IC50 von 2,8 nM.
- GC65039 PDE11-IN-1 PDE11-IN-1 ist ein PDE11-Hemmer und kann fÜr die Erforschung der Nebenniereninsuffizienz verwendet werden.
- GC63505 PDE12-IN-1 PDE12-IN-1 ist ein potenter und selektiver PDE12-Hemmer mit einem pIC50-Wert fÜr die Enzymhemmung von 9,1.
- GC36863 PDE12-IN-3 PDE12-IN-3 ist ein Phosphodiesterase 12 (PDE12)-Inhibitor mit einem pXC50 von 7,68.
- GC34705 PDE2/PDE10-IN-1 PDE2/PDE10-IN-1 ist ein Phosphodiesterase 2 (PDE2)- und PDE10-Inhibitor mit IC50-Werten von 29 bzw. 480 nM.
- GC68460 PDE4B-IN-3
- GC68229 PDE5-IN-7
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GC69680
PDE9-IN-1
PDE9-IN-1 ist ein wirksamer, selektiver und oral bioverfügbarer Inhibitor der Phosphodiesterase-9 (PDE9) mit einem IC50-Wert von 8,7 nM.
- GC40685 Pentoxifylline Pentoxifylline is a methylxanthine derivative.
- GC68041 Pentoxifylline-d5
- GC50319 PF 04671536 hydrochloride Potent and selective PDE8B/8A inhibitor
- GC10648 PF-04447943 A PDE9A inhibitor
- GC47939 PF-04449613 PF-04449613 ist ein selektiver PDE9A-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 22 nM.
- GC32701 PF-04957325 PF-04957325 ist ein hochwirksamer und selektiver PDE8-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,7 nM bzw. 0,3 nM fÜr PDE8A und PDE8B.
- GC65002 PF-05085727 PF-05085727 ist ein potenter, selektiver und ins Gehirn eindringender Inhibitor der cGMP-abhÄngigen PDE2A (IC50=2 nM).
- GC30828 PF-05180999 PF-05180999 (PF-999) ist ein Phosphodiesterase 2A (PDE2A)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,6 nM.
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GC69692
PF-06445974
PF-06445974 ist eine Positronen-Emissions-Tomographie (PET)-Verbindung, die effektiv auf PDE4B wirkt, mit einem IC50-Wert von <1 nM. Die IC50-Werte für PDE4D, PDE4A und PDE4C betragen jeweils 36, 4,7 und 17 nM. PF-06445974 zeigt eine gute Selektivität gegenüber PDE4D sowie hervorragende Gehirn-Durchlässigkeit und kann in "Kaltmarkierungsstudien" hochspezifisch binden.
- GC15194 PF-2545920 A potent inhibitor of PDE10A
- GC14510 PF-8380 An inhibitor of autotaxin
- GC36886 PF-8380 hydrochloride PF-8380-Hydrochlorid ist ein potenter Autotaxin-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2,8 nM im isolierten Enzymassay und 101 nM in menschlichem Vollblut.
- GC13121 Piclamilast Piclamilast (RP 73401) ist ein Phosphodiesterase 4 (PDE4)-Inhibitor mit IC50-Werten von 16 nM und 2 nM in der Schweineaorta bzw. in Eosinophilen lÖslich.
- GC12808 Pimobendan An inhibitor of PDE3
- GC17422 Pimobendan hydrochloride Pimobendan-Hydrochlorid (UD-CG115-Hydrochlorid) ist ein selektiver Inhibitor von PDE3 mit einem IC50-Wert von 0,32 μM.
- GC32503 Prinoxodan (RGW2938) Prinoxodan (RGW2938) (RGW2938) ist ein Phosphodiesterase-Inhibitor.
- GC32524 R 80123 R 80123 ist das Z-Isomer von R 79595, ebenfalls ein hochselektiver Phosphodiesterase-Hemmer.
- GC32495 Revizinone (R80122) Revizinon (R80122) ist ein neuartiger selektiver Phosphodiesterase (PDE)-Hemmer mit IC50-Werten fÜr dieses Enzym bis 0,036 Mikromol.
- GC13842 Ro 20-1724 Ro 20-1724 (Ro 20-174) ist ein potenter Inhibitor der cAMP-spezifischen Phosphodiesterase (PDE4/PDE IV) mit einem Ki von 1930 nM.
- GC32555 Ro-15-2041 Ro 15-2041 ist ein selektiver Thrombozyten-Phosphodiesterase-Hemmer mit antithrombotischen Eigenschaften.
- GC60329 Robustine Robustin, ein Furochinolin-Alkaloid aus Dictamnus albus, zeigt in vitro eine hemmende Wirkung auf die menschliche Phosphodiesterase 5 (hPDE5A).
- GC16347 Roflumilast A PDE4 inhibitor
- GC37553 Roflumilast Impurity E Roflumilast-Verunreinigung E ist die Verunreinigung von Roflumilast.
- GC37554 Roflumilast N-oxide Roflumilast-N-oxid ist ein PDE-Typ-4-Hemmer.
- GC68325 Roflumilast-d4 N-Oxide
- GC64522 Roflupram Roflupram ist ein selektiver, oral aktiver und in das Gehirn eindringender PDE4-Hemmer mit einem IC50-Wert von 26,2 nM fÜr katalytische KerndomÄnen von menschlicher PDE4.
- GC16629 Rolipram A phosphodiesterase-4 inhibitor
- GC15475 RS 25344 hydrochloride RS 25344 Hydrochlorid ist ein selektiver cAMP-Phosphodiesterase 4 (PDE 4; PDE IV)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,28 nM in menschlichen Lymphozyten.
- GC19314 RVT-501 RVT-501 (RVT-501; E6005) ist ein selektiver Phosphodiesterase 4 (PDE4)-Hemmer mit einem IC50 von 2,8 nM.
- GC10077 S- (+)-Rolipram
- GC63997 S32826 disodium S32826-Dinatrium ist ein potenter Autotaxin-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 8,8 nM.
- GC32545 Saterinone hydrochloride (BDF 8634 hydrochloride) Saterinonhydrochlorid (BDF 8634 Hydrochlorid) ist ein Phosphodiesterase III (PDE III) Inhibitor.
- GC31299 Sch59498 Sch59498 ist ein potenter Inhibitor der Phosphodiesterase 1c (Pde1c).
- GC65302 SDZ-MKS 492 SDZ-MKS 492 (MKS 492) ist ein selektiver Inhibitor der zyklischen GMP-inhibierten Phosphodiesterase (Typ III PDE).
- GC32526 Senazodan Senazodan (MCI 154) ist ein Ca2+-Sensibilisator und zeigt auch eine Hemmwirkung auf PDE III.
- GC63701 Senazodan hydrochloride Senazodan (MCI 154) (Hydrochlorid) zeigt als Ca2+-Sensibilisator Hemmwirkung auf PDE III.
- GC38550 Siguazodan
- GC14398 Siguazodan Siguazodan (SKF 94836) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Phosphodiesterase III (PDE-III)-Hemmer mit einem IC50 von 117 nM.
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GC11369
Sildenafil
A PDE5 inhibitor
- GC17685 Sildenafil Citrate A PDE5 inhibitor
- GC15037 Sildenafil mesylate PDE5 inhibitor
- GC33067 Sophoflavescenol Sophoflavescenol ist ein prenyliertes Flavonol, das mit IC50 von 0,013 μM eine große inhibitorische AktivitÄt gegen Phosphodiesterase 5 (PDE5) zeigt und auch RLAR, HRAR, AGE, BACE1, AChE und BChE mit IC50s von 0,30 μM, 0,17 μM, 17,89 μg/ml hemmt , 10,98 uM, 8,37 uM bzw. 8,21 uM.
- GC61747 Sp-cAMPS Sp-cAMPS, ein cAMP-Analogon, ist ein potenter Aktivator von cAMP-abhÄngiger PKA I und PKA II.
- GC11125 Sp-Cyclic AMPS (sodium salt) Sp-Cyclic AMPS (Natriumsalz), ein cAMP-Analogon, ist ein potenter Aktivator von cAMP-abhÄngigem PKA I und PKA II.
- GC11789 T 0156 hydrochloride T 0156 Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver Hemmer der Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5).
- GC17074 Tadalafil A PDE5 inhibitor
- GC63209 TAK-915 TAK-915 ist ein potenter, selektiver, in das Gehirn eindringender und oral aktiver Phosphodiesterase 2A (PDE2A)-Hemmer mit einem IC50 von 0,61 nM.
- GC17999 TC-E 5005 PDE10A inhibitor
- GC65925 TDP1 Inhibitor-1 TDP1 Inhibitor-1 ist ein potenter Tyrosyl-DNA Phosphodiesterase 1 (TDP1) Inhibitor mit einem IC50 von 7 μM.
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GC70002
TDP1 Inhibitor-2
TDP1-Inhibitor-2 (Verbindung 5) ist ein wirksamer Inhibitor von TDP1 (Tyrosyl-DNA Phosphodiesterase 1) mit einer IC50 von 99 nM. TDP1-Inhibitor-2 kann auch SCAN1 (Spinocerebelläre Ataxie Typ 1 mit axonaler Neuropathie) hemmen, mit einer IC50 von 3,5 μM.
- GC32621 Theodrenaline ((±)-Theodrenaline) Theodrenalin ((±)-Theodrenalin) ist ein Herzstimulans, wirkt zusammen mit Cafedrin auch als blutdrucksenkendes Mittel.
- GC50030 Theophylline Adenosine receptor antagonist; bronchodilator
- GC61943 Thioquinapiperifil dihydrochloride Thioquinapiperifil-Dihydrochlorid (KF31327), ein potenter, selektiver und nicht kompetitiver Phosphodiesterase-5 (PDE-5, IC50 von 0,074 nM)-Hemmer, wird fÜr Studien zur sexuellen Leistungssteigerung verwendet .
- GC39453 THPP-1 THPP-1, eine chemische SGC-Sonde, ist ein potenter und oral bioverfÜgbarer Phosphodiesterase 10A (PDE10A)-Hemmer mit Ki-Werten von 1 nM und 1,3 nM fÜr menschliches bzw. Ratten-PDE10A.
- GC31823 Tibenelast sodium (LY 186655) Tibenelast-Natrium (LY 186655) ist ein Phosphodiesterase-Hemmer.
- GC63520 TMX-4100 TMX-4100 ist ein selektiver Abbauer von Phosphodiesterase 6D (PDE6D). TMX-4100 zeigt eine hohe AbbauprÄferenz fÜr PDE6D mit DC50-Werten von weniger als 200 nM in MOLT4-, Jurkat- und MM.1S-Zellen. TMX-4100 kann fÜr die Erforschung des multiplen Myeloms verwendet werden.
- GC64675 TMX-4113 TMX-4113 ist ein Abbauer von Phosphodiesterase 6D (PDE6D) und Caseinkinase 1α (CK1α). TMX-4113 kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC62409 Tovinontrine Tovinontrin (IMR-687) ist ein hochwirksamer und selektiver Phosphodiesterase-9 (PDE9)-Hemmer speziell fÜr die Behandlung der SichelzellanÄmie.
- GC32454 TP-10 TP-10 ist ein selektiver PDE10A-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,8 nM.
- GC37817 TPN171 TPN171 ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer Inhibitor der Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5) mit einem IC50 von 0,62 nM, der fÜr die Behandlung von pulmonaler arterieller Hypertonie (PAH) entwickelt wird.