PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Akt(112)
- AMPK(68)
- CK2(8)
- DNA-PK(22)
- GSK-3(70)
- MELK(7)
- mTOR(103)
- PI3K(202)
- PI4K(14)
- PDK-1(14)
- PIKfyve(4)
- PKB(1)
- S6 Kinase(9)
Produkte für PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
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GC13468
BI-D1870
BI-D1870 ist ein ATP-kompetitiver, zellgÄngiger und ins Gehirn eindringender Inhibitor von RSK-Isoformen mit IC50-Werten von 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM fÜr RSK1/RSK2/RSK3/RSK4.
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GC10752
Bikinin
Abrasin
Bikinin ist ein nicht-steroidaler, ATP-kompetitiver Inhibitor pflanzlicher GSK-3/Shaggy-like-Kinasen und aktiviert die BR-Signalgebung (Brassinosteroide). -
GC14233
BIO-acetoxime
6-Bromoindirubin-3'-acetoxime, GSK3 Inhibitor X
BIO-Acetoxim (BIA) ist ein potenter und selektiver GSK-3-Inhibitor mit IC50-Werten von jeweils 10 nM fÜr GSK-3α/β. -
GC38892
BIP-135
BIP-135 ist ein potenter und selektiver ATP-kompetitiver GSK-3-Inhibitor mit IC50-Werten von 16 nM und 21 nM fÜr GSK-3α bzw. GSK-3β.
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GC12982
BIX 02565
BIX 02565 ist ein potenter Inhibitor der ribosomalen S6-Kinase 2 (RSK2) mit einem IC50-Wert von 1,1 nM.
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GC11931
BKM120
BKM-120,Buparlisib,BKM 120,NVP-BKM120,NVP-BKM-120
An inhibitor of class I PI3K isoforms -
GC65534
Boc-L-cyclobutylglycine
Boc-L-Cyclobutylglycin ist ein Glycinderivat, das fÜr die Synthese von PI3K-Inhibitoren verwendet werden kann.
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GC65367
Borussertib
Borussertib ist ein kovalent-allosterischer und erstklassiger Inhibitor der Proteinkinase Akt mit einem IC50 von 0,8 nM und einem Ki von 2,2 nM fÜr Aktwt.
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GC32163
BQR-695 (NVP-BQR695)
NVP-BQR695
BQR-695 (NVP-BQR695) ist ein PI4KIIIβ Inhibitor mit IC50s von 80 und 3,5 nM fÜr humanes PI4KIIIβ bzw. Plasmodium-Variante von PI4KIIIβ. -
GC42974
Brassinin
BSN
Brassinin ist der Metabolismus eines Phytoalexins aus Brassica-Arten. -
GC39181
BRD0705
BRD0705 ist ein potenter, paralogselektiver und oral aktiver GSK3α-Inhibitor mit einem IC50 von 66 nM und einem Kd von 4,8 μM. BRD0705 zeigt eine erhÖhte SelektivitÄt fÜr GSK3α (8-fach) gegenÜber GSK3β (IC50 von 515 nM). BRD0705 kann fÜr die Forschung zu akuter myeloischer LeukÄmie (AML) verwendet werden.
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GC62875
BRD3731
BRD3731 ist ein selektiver GSK3β-Inhibitor mit IC50-Werten von 15 nM und 215 nM fÜr GSK3β bzw. GSK3α.
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GC30156
Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp))
cyclo-(L-Trp-L-Pro), Cyclo-L-tryptophyl-L-proline
Brevianamid F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) ist ein aus Colletotrichum gloeosporioides isoliertes Mykotoxin mit antibakterieller AktivitÄt. -
GC42987
Buformin (hydrochloride)
N-butyl Biguanide
Buformin (Hydrochlorid) (1-Butylbiguanid-Hydrochlorid), ein starker AMPK-Aktivator, wirkt als oral aktives Biguanid-Antidiabetikum. Buformin (Hydrochlorid) verringert die hepatische Glukoneogenese und senkt die Blutzuckerproduktion in vivo. Buformin (Hydrochlorid) hat auch Anti-Krebs-Aktivitäten und wird in Krebsstudien (wie Gebärmutterhalskrebs und Brustkrebs, et al.) angewendet. -
GC16818
BX-912
BX-912 ist ein direkter, selektiver und ATP-kompetitiver PDK1-Inhibitor (IC50=26 nM). BX-912 blockiert die PDK1/Akt-Signalgebung in Tumorzellen und hemmt das verankerungsabhÄngige Wachstum einer Vielzahl von Tumorzelllinien in Kultur oder induziert Apoptose.
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GC15615
BX517(PDK1 inhibitor2)
PDK1 Inhibitor II
BX517 (PDK1-Inhibitor2) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PDK1 mit einem IC50 von 6 nM. -
GC11573
BX795
A multi-kinase inhibitor
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GC16462
BYL-719
BYL 719; BYL719
BYL-719 (BYL-719) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver PI3Kα-Inhibitor. BYL-719 (BYL-719) zeigt Wirksamkeit bei der Bekämpfung von PIK3CA-mutiertem Krebs. BYL-719 (BYL-719) hemmt auch p110α/p110γ/p110δ/p110β mit IC50-Werten von 5/250/290/1200 nM. Antineoplastische Aktivität.
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GC13396
CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)
GS1101, Idelalisib
A selective PI3K p110δ inhibitor -
GC35579
CAL-130
CAL-130 ist ein PI3Kδ- und PI3Kγ-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,3 bzw. 6,1 nM.
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GC11135
CAL-130 Hydrochloride
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GC35580
CAL-130 Racemate
CAL-130 Racemate ist das Racemat von CAL-130. CAL-130 Racemate ist ein PI3Kδ-Inhibitor.
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GC43149
CAY10404
CAY10404 ist ein potenter und selektiver Cyclooxygenase-2 (COX-2)-Inhibitor mit einem IC50 von 1 nM und einem SelektivitÄtsindex (SI; COX-1 IC50/COX-2 IC50) von >500000.
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GC14318
CAY10505
CAY10505 ist ein potenter und selektiver PI3Kγ-Inhibitor mit einer IC50 von 30 nM in Neuronen.
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GC18322
CAY10567
BML257
Akt1, 2, and 3 are serine/threonine protein kinases in the phosphatidylinositol 3 (PI3)-kinase signalling pathway that play a critical role in the regulation of cell proliferation and survival. -
GC18884
CAY10626
CAY10626 ist ein PI3Kα/mTOR Dual-Kinase-Inhibitor. CAY10626 hat IC50s von 0,9, 0,6 nM fÜr PI3Kα bzw. mTOR. CAY10626 kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.
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GC40650
CAY10706
CAY10706 is a ligustrazine-curcumin hybrid that promotes intracellular reactive oxygen species accumulation preferentially in lung cancer cells.
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GC30229
Cbz-B3A
Cbz-B3A ist ein potenter und selektiver Inhibitor der mTORC1-Signalgebung, die anscheinend an die Ubiquiline 1, 2 und 4 bindet, und Cbz-B3A hemmt die Phosphorylierung des eIF4E-bindenden Proteins 1 (4EBP1).
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GC16654
CC-115
CC-115 ist ein potenter und dualer DNA-PK- und mTOR-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 13 nM bzw. 21 nM. CC-115 blockiert sowohl die mTORC1- als auch die mTORC2-Signalisierung.
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GC34121
CC-115 hydrochloride
CC-115-Hydrochlorid ist ein potenter und dualer DNA-PK- und mTOR-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 13 nM bzw. 21 nM. CC-115 blockiert sowohl die mTORC1- als auch die mTORC2-Signalisierung.
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GC13648
CC-223
CC-223; ATG-008
CC-223 (CC-223) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer Inhibitor der mTOR-Kinase mit einem IC50-Wert fÜr mTOR-Kinase von 16 nM. CC-223 hemmt sowohl mTORC1 als auch mTORC2. -
GC65944
CC214-2
CC214-2 ist ein potenter und dualer Inhibitor von mTORC1/mTORC2. Mycobacterium tuberculosis moduliert das SÄugetier-Target von Rapamycin (mTOR), um die Autophagie zu verhindern. CC214-2 hat das Potenzial, die Dauer von TB zu verkÜrzen.
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GC15864
CCT128930
CCT128930 ist ein ATP-kompetitiver und selektiver Inhibitor von AKT (IC50=6 nM fÜr AKT2). CCT128930 hat eine 28-fache SelektivitÄt gegenÜber der eng verwandten PKA-Kinase (IC50 = 168 nM) durch das Targeting von Met282 von AKT (Met173 der PKA-AKT-ChimÄre) sowie eine 20-fache SelektivitÄt gegenÜber p70S6K (IC50 = 120 nM). Antitumor-AktivitÄt.
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GC63539
CCT128930 hydrochloride
CCT128930-Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver Inhibitor von AKT (IC50=6 nM). CCT128930-Hydrochlorid hat eine 28-fache SelektivitÄt gegenÜber der eng verwandten PKA-Kinase (IC50 = 168 nM) durch das Targeting von Met282 von AKT (Met173 der PKA-AKT-ChimÄre) sowie eine 20-fache SelektivitÄt gegenÜber p70S6K (IC50 = 120 nM) . CCT128930-Hydrochlorid induziert Zellzyklusstillstand, DNA-SchÄden und Autophagie. Antitumor-AktivitÄt.
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GC35651
Cenisertib
AS-703569; R-763
Cenisertib (AS-703569) ist ein ATP-kompetitiver Multi-Kinase-Inhibitor, der die AktivitÄt von Aurora-Kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 und FLT3 blockiert. Cenisertib induziert starke wachstumshemmende Wirkungen, indem es die AktivitÄt mehrerer verschiedener molekularer Ziele in neoplastischen Mastzellen (MC) blockiert. Cenisertib hemmt das Tumorwachstum in Xenograft-Modellen von Pankreas-, Brust-, Dickdarm-, Eierstock- und Lungentumoren und LeukÄmie. -
GC10070
CGS 15943
CGS 15943A
CGS 15943 ist ein oral bioverfÜgbarer Nicht-Xanthin-Adenosin-Rezeptor-Antagonist. -
GC11868
CH5132799
CH5132799 ist ein selektiver PI3K-Inhibitor der Klasse I. CH5132799 hemmt PI3Ks der Klasse I, insbesondere PI3Kα, mit einem IC50 von 14 nM.
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GC15642
CHIR 99021 trihydrochloride
CHIR-99021 trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride
Laduviglusib (CHIR-99021) Trihydrochlorid ist ein potentes und selektives GSK-3α/β Inhibitor mit IC50s von 10 nM und 6,7 nM. CHIR 99021 Trihydrochlorid zeigt eine >500-fache SelektivitÄt fÜr GSK-3 gegenÜber CDC2, ERK2 und anderen Proteinkinasen. CHIR 99021 Trihydrochlorid ist auch ein starker Aktivator des Wnt/β-Catenin-Signalwegs. CHIR 99021 Trihydrochlorid verstÄrkt die Selbsterneuerung embryonaler Stammzellen von Maus und Mensch. CHIR 99021 Trihydrochlorid induziert Autophagie. -
GC12176
CHIR-98014
CHIR-98014 ist ein potenter, zellgÄngiger GSK-3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,65 und 0,58 nM fÜr GSK-3α bzw. GSK-3β; es zeigt weniger potente AktivitÄten gegen cdc2 und erk2.
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GC16702
CHIR-99021 (CT99021)
CHIR99021, CHIR-99021, CHIR 99021, CT99021,GSK-3 Inhibitor XVI
Ein selektiver GSK3-Inhibitor
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GC17153
CHIR-99021 (CT99021) HCl
CHIR-99021 monohydrochloride; CT99021 monohydrochloride
Laduviglusib (CHIR-99021) Monohydrochlorid ist ein potentes und selektives GSK-3α/β Inhibitor mit IC50s von 10 nM und 6,7 nM. CHIR-99021 (CT99021) HCl zeigt eine >500-fache SelektivitÄt fÜr GSK-3 gegenÜber CDC2, ERK2 und anderen Proteinkinasen. CHIR-99021 (CT99021) HCl ist auch ein starker Aktivator des Wnt/β-Catenin-Signalwegs. CHIR-99021 (CT99021) HCl fÖrdert die Selbsterneuerung embryonaler Stammzellen von Maus und Mensch. CHIR-99021 (CT99021) HCl induziert Autophagie. -
GC32942
CHIR-99021 monohydrochloride (CT99021 monohydrochloride)
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GC49392
CHIR98024
CT 98024
CHIR98024 (Verbindung L) ist ein Inhibitor der Glykogensynthasekinase 3 (GSK3) mit einem EC50 von 0,2566 μM. -
GC31383
Chitosan oligosaccharide COS
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GC65969
CHMFL-PI3KD-317
CHMFL-PI3KD-317 ist ein hochwirksames, selektives und oral aktives PI3Kδ Inhibitor, mit einem IC50 von 6 nM, und zeigt eine Über 10-1500-fache SelektivitÄt gegenÜber anderen Isoformen der Klasse I, II und III der PIKK-Familie, wie PI3Kα (IC50, 62,6 nM), PI3Kβ (IC50, 284 nM), PI3Kγ (IC50, 202,7 nM), PIK3C2A (IC50, >10000 nM), PIK3C2B (IC50, 882,3 nM), VPS34 (IC50, 1801,7 nM), PI4KIIIA (IC50, 574,1 nM) und PI4KIIIB (IC50, 300,2 nM). CHMFL-PI3KD-317 hemmt die PI3Kδ-vermittelte Akt T308-Phosphorylierung in Raji-Zellen mit einem EC50 von 4,3 nM. CHMFL-PI3KD-317 hat antiproliferative Wirkungen auf Krebszellen.
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GC12532
CHPG
Chlorohydroxyphenylglycine, CHPG
CHPG ist ein selektiver mGluR5-Agonist und dÄmpft SO2-induzierten oxidativen Stress und EntzÜndungen Über den TSG-6/NF-κB-Weg in BV2-Mikrogliazellen. -
GC17963
CHPG Sodium salt
CHPG-Natriumsalz ist ein selektiver mGluR5-Agonist und dÄmpft SO2-induzierten oxidativen Stress und EntzÜndungen Über den TSG-6/NF-κB-Weg in BV2-Mikrogliazellen.
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GN10222
Cimigenol-3-O-α-L-arabinoside
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GC14693
CMK
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GC19109
CNX-1351
CNX-1351 ist ein potenter und isoformselektiver zielgerichteter kovalenter PI3Kα-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 6,8 nM.
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GC62548
COH-SR4
COH-SR4 ist ein AMPK-Aktivator.
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GC43302
Compound 23
mTOR Inhibitor WYE-23
An inhibitor of mTOR -
GC43303
Compound 28
An inhibitor of mTOR
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GC10812
Compound 401
Verbindung 401 ist ein synthetischer Inhibitor von DNA-PK (IC50 = 0,28 μM), der in vitro ebenfalls auf mTOR, aber nicht auf PI3K abzielt.
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GC46123
Comprehensive Kinase Screening Library
For screening of a variety of kinase inhibitors
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GC13176
CP21R7
CP21R7 ist ein potenter GSK-3β-Inhibitor mit einem IC50 von 1,8 nM; CP21R7 zeigt auch eine inhibitorische AktivitÄt gegen PKCα mit einer IC50 von 1900 nM.
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GC35747
Crebanine
(–)-Crebanine
Crebanin, ein Alkaloid aus Stephania venosa, induziert G1-Arrest und Apoptose in menschlichen Krebszellen. -
GC17690
Cromolyn sodium
Cromolyn-Natrium (Dinatriumcromoglycat; FPL-670) ist ein Antiallergikum.
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GC30582
Crosstide
Crosstide ist ein Peptidanalogon der Glykogensynthasekinase-α/β-Fusionsproteinsequenz, die ein Substrat fÜr Akt ist.
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GC52387
Crosstide (trifluoroacetate salt)
Gly-Arg-Pro-Arg-Thr-Ser-Ser-Phe-Ala-Glu-Gly-OH, GRPRTSSFAEG-OH
A peptide substrate for Akt -
GC12115
CUDC-907
CUDC-907
A dual inhibitor of HDACs and PI3Ks -
GC13037
CX-4945 (Silmitasertib)
CX 4945;CX4945
CX-4945 (Silmitasertib) ist ein oral verfügbarer, hochselektiver und potenter CK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 1 nM gegenüber CK2α und CK2α'.
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GC11325
CX-4945 sodium salt
CX-4945 sodium salt
CX-4945-Natriumsalz ist ein oral bioverfÜgbarer, hochselektiver und potenter CK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 1 nM gegen CK2α und CK2α'. -
GC38419
Cyclovirobuxine D
CVB-D, NSC 91722
Cyclovirobuxin D (CVB-D) ist der Hauptwirkstoff der traditionellen chinesischen Medizin Buxus microphylla. -
GC68413
CYH33
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GC63391
CYH33 methanesulfonate
CYH33-Methansulfonat ist ein oral aktiver, hochselektiver PI3Kα-Inhibitor mit IC50-Werten von 5,9 nM/598 nM/78,7 nM/225 nM gegen α/β/δ/γ-Isoform. CYH33-Methansulfonat hemmt die Phosphorylierung von Akt, ERK und induziert einen signifikanten G1-Phasenstopp in Brustkrebszellen und nicht-kleinzelligen Lungenkrebszellen (NSCLC). CYH33-Methansulfonat hat eine starke AktivitÄt gegen solide Tumore.
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GC43354
Cysmethynil
Icmt Inhibitor
Post-translational protein prenylation is a 3-step process that occurs at the C-terminus of a number of proteins involved in cell growth control and oncogenesis. -
GC19114
CZ415
CZ415 ist ein potenter und hochselektiver mTOR-Inhibitor mit einem pIC50 von 8,07. CZ415 hemmt den Proteinkomplex mTORC1 und mTORC2.
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GC14798
CZC24832
A PI3Kγ inhibitor
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GC18583
D-α-Hydroxyglutaric Acid
D-2-HG, D-2-Hydroxyglutaric Acid
Überproduziert bei der menschlichen neurometabolischen Krankheit D-2-HGA
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GC30056
Danthron (Dantron)
Danthron (Dantron) ist ein Naturprodukt, das aus dem Rhabarber der traditionellen chinesischen Medizin gewonnen wird. Danthron (Dantron) wirkt bei der Regulierung des Glukose- und Lipidstoffwechsels durch Aktivierung von AMPK.
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GC15484
Deguelin
(-)cisDeguelin
A potent antiproliferative rotenoid compound -
GC32254
Deltonin
Deltonin, ein steroidales Saponin, isoliert aus Dioscorea zingiberensis Wright, mit AntitumoraktivitÄt; Deltonin hemmt die Aktivierung von ERK1/2 und AKT.
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GC38101
Demethyleneberberine
Demethyleneberberine (DMB), as a natural active component of medicinal plant Cortex phellodendri chinensis, has favorable bioactivity.
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GC38482
Desmethylglycitein
6-hydroxy Daidzein, 6,7,4’-THIF
Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone), ein Metabolit von Daidzein, der aus Glycine max gewonnen wird, mit antioxidativer und Anti-Krebs-AktivitÄt. Desmethylglycitein bindet in vivo direkt an CDK1 und CDK2, was zur UnterdrÜckung der CDK1- und CDK2-AktivitÄt fÜhrt. Desmethylglycitein ist ein direkter Inhibitor der Proteinkinase C (PKC)α gegen die durch solares UV (sUV) induzierte Matrix-Matrix-Metalloproteinase 1 (MMP1). Desmethylglycitein bindet an PI3K in ATP-kompetitiver Weise im Zytosol, wo es die AktivitÄt von PI3K und nachgeschalteten Signalkaskaden hemmt, was zur UnterdrÜckung der Adipogenese in 3T3-L1-PrÄadipozyten fÜhrt. -
GN10583
Dihydromyricetin
(+)-Dihydromyricetin
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GC60782
Disitertide TFA
P144 TFA
Disitertid (P144) TFA ist ein peptidischer Inhibitor des transformierenden Wachstumsfaktors Beta 1 (TGF-β1), der speziell entwickelt wurde, um die Wechselwirkung mit seinem Rezeptor zu blockieren. Disitertid (P144) TFA ist auch ein PI3K-Inhibitor und ein Apoptoseinduktor. -
GC17837
DMAT
Casein Kinase II Inhibitor II, 2-Dimethylamino-4,5,6,7-tetrabromobenzimidazole
A cell-permeable inhibitor of CK2 -
GC40561
DNA-PK Inhibitor IV
DNA-PK inhibitor IV is an inhibitor of DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) with an IC50 value of 400 nM for the DNA-PK-dependent phosphorylation of a p53 peptide substrate.
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GC17243
Dorsomorphin (Compound C)
Compound C
Dorsomorphin (Verbindung C) (Verbindung C) ist ein selektiver und ATP-kompetitiver AMPK-Inhibitor (Ki = 109 nM in Abwesenheit von AMP). Dorsomorphin (Verbindung C) (BML-275) hemmt selektiv die BMP-Typ-I-Rezeptoren ALK2, ALK3 und ALK6. Dorsomorphin (Verbindung C) induziert Autophagie. -
GC12560
Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
BML-275 2HCl,Compound C 2HCl
Dorsomorphin (Compound C) 2HCl (BML-275 Dihydrochlorid; Compound C Dihydrochlorid) ist ein potenter, selektiver und ATP-kompetitiver AMPK-Inhibitor mit einer Ki von 109 nM. Dorsomorphin (Compound C) 2HCl hemmt den BMP-Signalweg durch die Ausrichtung auf die Typ-I-Rezeptoren ALK2, ALK3 und ALK6. Dorsomorphin (Compound C) 2HCl induziert Autophagie.
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GC17567
Doxorubicin (Adriamycin) HCl
DOX
Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) Hydrochlorid, ein zytotoxisches Anthracyclin-Antibiotikum, ist ein Chemotherapeutikum zur Behandlung von Krebs.
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GC62495
DS-7423
DS-7423 ist ein dualer PI3K- und mTOR-Inhibitor mit IC50-Werten von 15,6 nM, 34,9 nM fÜr PI3Kα bzw. mTOR. DS-7423 besitzt Anti-Tumor-AktivitÄt.
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GC33162
Duvelisib R enantiomer (IPI-145 R enantiomer)
IPI-145 R enantiomer; INK1197 R enantiomer
Das Duvelisib-R-Enantiomer ist ein PI3K-Inhibitor, der das weniger aktive Enantiomer von Duvelisib ist. -
GC39377
EB-3D
EB-3D ist ein potenter und selektiver Hemmer der Cholinkinase α (ChoKα) mit einem IC50-Wert von 1 μM fÜr ChoKα1. EB-3D Übt Wirkungen auf die ChoKα-Expression, die AMPK-Aktivierung, die Apoptose, den Stress des endoplasmatischen Retikulums und den Lipidstoffwechsel aus. EB-3D zeigt eine starke antiproliferative AktivitÄt in einer Reihe von T-LeukÄmie-Zelllinien. Anti-Krebs-AktivitÄt.
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GC43585
eCF309
eCF309 ist ein potenter und hochselektiver mTOR-Inhibitor mit bemerkenswert niedrigen Off-Target-AktivitÄten (IC50 = 10-15 nM, sowohl in vitro als auch in Zellen).
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GC38330
EHT 5372
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GC38694
Erucic acid
cis-13-Docosenoate, (Z)-Erucic Acid
ErucasÄure, eine einfach ungesÄttigte FettsÄure (MUFA), wird aus dem Samen von Raphanus sativus L. isoliert. -
GC38236
Esculetin
Aesculetin, Cichorigenin, 6,7-Dihydroxycoumarin, NSC 26427
Esculetin ist ein Wirkstoff, der hauptsÄchlich aus der Rinde von Fraxinus rhynchophylla gewonnen wird. -
GC50072
ETP 45658
ETP 45658 ist ein potenter PI3K-Inhibitor mit IC50-Werten von 22,0 nM, 39,8 nM, 129,0 nM und 717,3 nM für PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ bzw. PI3Kγ. ETP 45658 kann auch DNA-PK (IC50\u003d70,6 nM) und mTOR (IC50\u003d152,0 nM) hemmen. ETP 45658 kann für die Krebsforschung verwendet werden.
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GC19145
ETP-46321
ETP-46321 ist ein potenter und oral bioverfÜgbarer PI3Kα- und PI3Kδ-Inhibitor mit Kiapps von 2,3 bzw. 14,2 nM.
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GC10196
ETP-46464
ATM Inhibitor III, ATR Inhibitor III
ETP-46464 ist ein wirksamer mTOR- und ATR-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6 bzw. 14 nM. -
GC38422
Euphorbiasteroid
A tricyclic diterpene
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GC38392
Euscaphic acid
EuscaphinsÄure, ein DNA-Polymerase-Inhibitor, ist ein Triterpen aus der Wurzel von R. alceaefolius Poir. Euscaphic hemmt die KÄlber-DNA-Polymerase α (pol α) und die Ratten-DNA-Polymerase β (pol β) mit IC50-Werten von 61 und 108 μM. EuscaphinsÄure induziert Apoptose.
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GC13601
Everolimus (RAD001)
RAD001
Ein Rapamycin-Derivat
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GC47328
Everolimus-d4
RAD001-d4; SDZ-RAD-d4
Everolimus-d4 (RAD001-d4) ist das als Everolimus bezeichnete Deuterium. Everolimus (RAD001) ist ein Rapamycin-Derivat und ein potenter, selektiver und oral aktiver mTOR1-Inhibitor. Everolimus bindet an FKBP-12, um einen immunsuppressiven Komplex zu bilden. Everolimus hemmt die Proliferation von Tumorzellen und induziert Zellapoptose und Autophagie. Everolimus hat starke immunsuppressive und krebsbekÄmpfende Wirkungen. -
GC31411
EX229
AMPK Activator 991
EX229, ein Benzimidazol-Derivat, ist ein potenter und allosterischer Aktivator der AMP-aktivierten Proteinkinase (AMPK) mit Kds von 0,06 μM, 0,06 μM und 0,51 μM fÜr α1β1γ1, α2β1γ1 bzw. α1β2γ1 in der Biolayer-Interferometrie. -
GC62973
FD223
FD223 ist ein potenter und selektiver Phosphoinositid-3-Kinase-Delta (PI3Kδ)-Inhibitor. FD223 zeigt hohe Wirksamkeit (IC50 = 1 nM) und gute SelektivitÄt gegenÜber anderen Isoformen (IC50s von 51 nM, 29 nM bzw. 37 nM fÜr α, β und γ). FD223 zeigt eine effiziente Hemmung der Proliferation von Zelllinien der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) durch UnterdrÜckung von p-AKT Ser473, wodurch ein G1-Phasenstopp wÄhrend des Zellzyklus verursacht wird. FD223 hat Potenzial fÜr die Erforschung von LeukÄmie wie AML.
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GC13466
Flufenamic acid
CI-440, FFA, Fluphenamic Acid, NSC 82699, NSC 219007
FlufenaminsÄure ist ein nicht-steroidales entzÜndungshemmendes Mittel, hemmt die Cyclooxygenase (COX), aktiviert AMPK und moduliert auch IonenkanÄle, blockiert ChloridkanÄle und L-Typ-Ca2+-KanÄle und moduliert nicht-selektive KationenkanÄle (NSC). , Aktivierung von K+ KanÄlen. -
GC14125
FMK
fluoromethylketone-pyrrolopyrimidine scaffold
An inhibitor of RSK2